DisperMox（口服）

为了减少耐药细菌的发展和保持DisperMox的有效性®（阿莫西林口服片剂悬浮液）等抗菌药物，DisperMox应该仅用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是由细菌引起的感染。

DisperMox说明

DisperMox包含阿莫西林（一种半合成抗生素，一种氨苄西林的类似物），对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有广泛的杀菌活性。化学上是（2 S ，5 R ，6 R ）-6-[（ R ）-（-）-2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基] -3,3-二甲基-7-氧代-4 -thia-1-azabicyclo [3.2.0]庚烷-2-羧酸三水合物。在结构上可以表示为：

阿莫西林的分子式为C 16 H 19 N 3 O 5 S•3H 2 O，分子量为419.45。 DisperMox用于口服。

每个DisperMox片剂均含有相当于无水阿莫西林200 mg，400 mg或600 mg阿莫西林三水合物。非活性成分：阿斯巴甜•，胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，FD＆C红色编号。 40铝湖，硬脂酸镁，微晶纤维素和草莓瓜拉那风味。

•请参阅注意事项

DisperMox-临床药理学

阿莫西林在胃酸存在下稳定，口服后迅速吸收。部分研究了食物对常规阿莫西林片中阿莫西林吸收和阿莫西林悬浮液吸收的影响。仅在便餐开始时才研究400 mg和875 mg制剂。但是，尚未对200 mg和500 mg制剂进行食品效果研究。除脑膜和脊髓液发炎外，阿莫西林很容易扩散到大多数人体组织和体液中，脑和脊髓液除外。阿莫西林的半衰期为61.3分钟。大部分阿莫西林在尿液中原样排泄。并用丙磺舒可延迟其排泄。在血清中，阿莫西林的结合蛋白约为20％。

口服250 mg和500 mg阿莫西林胶囊的剂量导致给药后1至2小时的平均峰值血药浓度分别为3.5 mcg / mL至5 mcg / mL和5.5 mcg / mL至7.5 mcg / mL。

来自公开，两部分，单剂量交叉生物等效性研究的平均阿莫西林药代动力学参数，在27位成人中比较了875毫克常规阿莫西林片和875毫克常规阿莫西林/克拉维酸钾片，结果显示，875毫克常规阿莫西林片可产生AUC 0-∞为35.4±8.1 mcg•hr / mL，C最大值为13.8±4.1 mcg / mL。一夜之间禁食后，开始在便餐开始时加药。

常规阿莫西林混悬液口服剂量125 mg / 5 mL和250 mg / 5 mL导致给药后1至2小时的平均峰值血药浓度在1.5 mcg / mL至3 mcg / mL和3.5 mcg / mL的范围内至5 mcg / mL。

对24名成年志愿者口服单剂量的400 mg常规阿莫西林咀嚼片和400 mg / 5 mL常规混悬液可产生相当的药代动力学数据：

†在便餐开始时服用。

‡ 24位正常志愿者的平均值。给药后约1小时达到峰值浓度。

口服阿莫西林后最多8小时观察到可检测的血清水平。服用1克剂量后，使用特殊的皮肤窗口技术确定抗生素的水平，注意到在组织液中发现了治疗水平。口服给药的阿莫西林剂量的约60％在6至8小时内从尿中排出。

以下药代动力学数据来自Ranbaxy对DisperMox片剂和常规阿莫西林口服混悬液400 mg / 5 mL的研究。 DisperMox片剂的分散混合物（400毫克）产生的血液水平类似于使用相应剂量的传统阿莫西林口服混悬剂所达到的血液水平。常规阿莫西林悬浮液的口服剂量为400 mg / 5 mL，给药后1至2小时的平均峰值血药浓度为3.3 mcg / mL至11.5 mcg / mL。口服400毫克DisperMox片剂可导致给药后1至2小时的平均峰值血药浓度在3.2 mcg / mL至11.5 mcg / mL范围内。

对24名成年志愿者口服单剂量的400 mg DisperMox片剂和400 mg / 5 mL常规混悬液可得到相当的药代动力学数据。

¶服药是在一夜之间禁食。

†† 24名正常志愿者的平均值。给药后约1小时达到峰值浓度。

DisperMox片剂的分散混合物600 mg产生的血液水平与相应剂量（7.5 mL的400 mg / 5 mL）常规阿莫西林悬浮液的血液水平相似。口服常规混悬剂的剂量导致给药后1至2小时的平均峰值血药浓度在5.1 mcg / mL至19.3 mcg / mL的范围内。口服600 mg DisperMox片剂可导致口服后1至2小时的平均峰值血药浓度在5 mcg / mL至18.9 mcg / mL范围内。

对25名成年志愿者口服单剂600 mg DisperMox片剂和600 mg（7.5 mL的400 mg / 5 mL）常规混悬液可得到相当的药代动力学数据。

¶服药是在一夜之间禁食。

†† 25位正常志愿者的平均值。给药后约1小时达到峰值浓度。

微生物学

在主动繁殖阶段，阿莫西林与氨苄西林的相似之处在于对易感生物的杀菌作用。它通过抑制细胞壁粘肽的生物合成起作用。如适应症和用途部分所述，在体外和临床感染中，阿莫西林均已显示出对下列大多数菌株的活性。

粪肠球菌

金黄色葡萄球菌† （仅适用于β-内酰胺酶阴性菌株）

肺炎链球菌

链球菌（仅适用于α和β溶血菌株）

†对阿莫西林敏感但对甲氧西林/奥沙西林耐药的葡萄球菌应被视为对阿莫西林耐药

大肠杆菌（仅β-内酰胺酶阴性菌株）

流感嗜血杆菌（仅β-内酰胺酶阴性菌株）

淋病奈瑟氏球菌（仅β-内酰胺酶阴性菌株）

奇异变形杆菌（仅β-内酰胺酶阴性菌株）

幽门螺杆菌

药敏试验：稀释技术：

定量方法用于确定抗菌药物的最低抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应该使用标准化程序来确定。标准化程序基于稀释方法1 （肉汤或琼脂）或具有标准化接种物浓度和标准化氨苄西林粉浓度的等效方法。氨苄西林有时用于预测肺炎链球菌对阿莫西林的敏感性。但是，一些中间菌株已显示对阿莫西林敏感。因此，应使用阿莫西林粉末测试肺炎链球菌的敏感性。 MIC值应根据以下标准进行解释：

注意：这些解释性标准基于呼吸道感染的推荐剂量。

一种。对阿莫西林敏感但对甲氧西林/奥沙西林耐药的葡萄球菌应被视为对阿莫西林耐药。

b。这些解释性标准仅适用于使用阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤和2％至5％溶解的马血的肉汤微稀释敏感性测试。

C。这些解释性标准仅适用于使用嗜血杆菌检测培养基（HTM）对流感嗜血杆菌进行肉汤微稀释测试。 1个

报告“易感”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。该类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准氨苄西林粉应提供以下MIC值：

使用阿莫西林确定药敏性：

d。此质量控制范围仅适用于通过使用HTM的肉汤微量稀释程序测试的流感嗜血杆菌ATCC 49247。 1个

e。此质量控制范围仅适用于通过肉汤微量稀释程序使用阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤和2％至5％溶解的马血通过肉汤微稀释程序进行测试的肺炎链球菌ATCC 49619。

扩散技术：

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序2需要使用标准化接种物浓度。该程序使用浸渍有10 mcg氨苄青霉素的纸质圆盘来测试除肺炎链球菌外的微生物对阿莫西林的敏感性。解释涉及了在圆盘试验中获得的直径与氨苄青霉素的MIC的相关性。

实验室提供的有关使用10 mcg氨苄青霉素盘进行标准单盘药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释：

注意：对于链球菌（除β溶血性链球菌和肺炎链球菌外），应确定氨苄青霉素的MIC。

肺炎链球菌

肺炎链球菌应使用1 mcg奥沙西林片进行测试。奥沙西林区域大小≥20 mm的分离株易受阿莫西林的影响。阿莫西林MIC应在肺炎链球菌的奥沙西林区域尺寸≤19 mm的分离株上测定。

F。对阿莫西林敏感但对甲氧西林/奥沙西林耐药的葡萄球菌应被视为对阿莫西林耐药。

G。这些解释性标准仅适用于使用嗜血杆菌检测培养基（HTM）对流感嗜血杆菌进行磁盘扩散敏感性测试。 2

对于使用稀释技术的结果，解释应如上所述。

与标准稀释技术一样，圆盘扩散敏感性测试程序要求使用实验室控制微生物。在这些实验室测试质量控制菌株中，10 mcg氨苄青霉素圆盘应提供以下区域直径：

使用1 mcg奥沙西林磁盘：

H。此质量控制范围仅适用于通过使用HTM的磁盘扩散程序测试的流感嗜血杆菌ATCC 49247。 2

一世。此质量控制范围仅适用于通过圆盘扩散程序使用补充了5％羊血的Mueller-Hinton琼脂并在5％CO 2中孵育的圆盘扩散法测试的肺炎链球菌ATCC 49619。

幽门螺杆菌的药敏试验：

当前可用于确定最低抑菌浓度（MIC）和区域大小的体外药敏测试方法和诊断产品尚未标准化，验证或批准用于测试幽门螺杆菌微生物。

三联疗法失败的患者应进行培养和药敏试验。如果发现克拉霉素耐药，则应使用不含克拉霉素的方案。

DisperMox的适应症和用法

为了减少耐药菌的产生并保持DisperMox和其他抗菌药物的有效性，DisperMox仅应用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

在下列情况下，阿莫西林可用于治疗由于指定微生物的易感（仅β-内酰胺酶阴性）菌株而引起的感染：

耳朵，鼻子和喉咙的感染-由链球菌引起。 （仅适用于α和β溶血性菌株），肺炎链球菌，葡萄球菌或流感嗜血杆菌

泌尿生殖道的感染-由于大肠杆菌，奇异杆菌或粪肠球菌引起

皮肤和皮肤结构的感染-由于链球菌属。 （仅适用于α和β溶血性菌株），葡萄球菌属或大肠杆菌

下呼吸道感染-由于链球菌属。 （仅适用于α和β溶血性菌株），肺炎链球菌，葡萄球菌或流感嗜血杆菌

淋病，急性并发（肛门生殖器和尿道感染） -由于淋病奈瑟氏球菌（男性和女性）。

根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险

三联疗法：

阿莫西林联合克拉霉素和兰索拉唑作为三联疗法，可用于治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病（十二指肠溃疡活跃或已有1年病史）的患者，以根除幽门螺杆菌。已证明根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险。 （请参阅临床研究和用法用量）。

双重疗法：

阿莫西林联合兰索拉唑缓释胶囊作为双重疗法，可用于治疗对克拉霉素过敏或不耐受的幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病（十二指肠溃疡活跃或有1年病史）的患者或已知或怀疑对克拉霉素有抗药性。 （参见克拉霉素包装说明书，微生物学。）根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险。 （请参阅临床研究和用法用量）。

禁忌症

对任何青霉素有过敏反应的病史是禁忌症。

警告事项

曾在青霉素治疗的患者中报告过严重的和偶发的致命性超敏反应。尽管通气治疗是在腹腔镜下进行，但在口服青霉素类药物中更容易发生。这些反应更像是发生于青霉素高敏感性和/或多种过敏原敏感性史的个体中。有个人报告过青霉素高敏性的历史，当用头孢洛林治疗时，他们曾经历过严重的反应。在开始用阿莫西林治疗之前，应先对青霉素，头孢菌素或其他过敏原进行超敏反应。如果发生过敏反应，应停止使用阿莫西林并进行适当的治疗。严重的破乳反应需要立即用依非那敏紧急处理。还应按指示管理氧气，静脉内的类固醇和气道管理，包括感染。

几乎所有的抗菌剂（包括阿莫西林）都报告过伪膜性结肠炎，其严重程度从轻度到危及生命。因此，重要的是在服用抗菌药物后出现腹泻的患者中考虑这种诊断。

用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，并可能导致梭状芽胞杆菌过度生长。研究表明，艰难梭菌产生的毒素是“抗生素相关性结肠炎”的主要原因。

在确定了伪膜性结肠炎的诊断后，应开始采取适当的治疗措施。轻度假膜性结肠炎病例通常仅对药物停用产生反应。在中度至重度病例中，应考虑使用液体和电解质进行管理，补充蛋白质，并使用临床上对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。

预防措施

一般：

在治疗过程中，应谨记真菌或细菌病原体重复感染的可能性。如果发生超级感染，则应终止阿莫西林治疗并开始适当的治疗。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指示的情况下开具DisperMox的处方，不可能给患者带来好处，并增加了产生耐药细菌的风险。

给患者的信息

应该建议患者，包括DisperMox在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具DisperMox处方来治疗细菌感染时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很普遍的，但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法被DisperMox或其他抗菌药物治疗。

阿莫西林可以每8小时或每12小时服用一次，具体取决于处方产品的强度。

药品随附有《患者信息表》。

苯酮尿酸

每200毫克口服阿莫西林片含5.6毫克苯丙氨酸；每400毫克口服阿莫西林片含5.6毫克苯丙氨酸;每600毫克口服阿莫西林片含11.23毫克苯丙氨酸。

实验室测试

与任何有效药物一样，在长期治疗期间应定期评估肾，肝和造血功能。

所有淋病患者在诊断时应进行梅毒血清学检查。阿莫西林治疗的患者在3个月后应进行梅毒的血清学检查。

药物相互作用

丙磺舒减少阿莫西林的肾小管分泌。同时使用阿莫西林和丙磺舒可能会导致阿莫西林血液水平升高和延长。

氯霉素，大环内酯类，磺酰胺类和四环素类可能会干扰青霉素的杀菌作用。这已经在体外证明;但是，这种相互作用的临床意义还没有得到很好的证明。

药物/实验室测试的相互作用

使用Clinitest®，Benedict的解决方案或费林溶液在尿葡萄糖的存在进行测试时的氨苄青霉素的高尿中的浓度可能会导致假阳性反应。由于这种效果与阿莫西林，也可能出现，则建议使用基于酶葡萄糖氧化酶反应（如Clinistix®）葡萄糖测试。

向孕妇服用氨苄西林后，已注意到总缀合雌三醇，雌三醇-葡糖醛酸苷，缀合雌酮和雌二醇的血浆浓度短暂降低。阿莫西林也可能发生这种作用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物进行长期研究以评估其致癌潜力。尚未进行单独检测阿莫西林诱变潜能的研究。但是，从阿莫西林和克拉维酸钾4：1混合物的测试中可以获得以下信息。在Ames细菌突变检测和酵母基因转化检测中，阿莫西林和克拉维酸钾均无致突变性。阿莫西林和克拉维酸钾在小鼠淋巴瘤试验中呈弱阳性，但在该试验中突变频率增加的趋势发生在与细胞存活率降低相关的剂量下。在小鼠微核试验和小鼠显性致死试验中，阿莫西林和克拉维酸钾均为阴性。单独的克拉维酸钾在Ames细菌突变试验和小鼠微核试验中进行了测试，并且在每种分析中均为阴性。在大鼠的多代生殖研究中，在最高500 mg / kg的剂量（约为mg / m 2的人剂量的3倍）下，未见生育力受损或其他不利的生殖作用。

怀孕：致畸作用。

怀孕类别B。已在小鼠和大鼠中进行了高达人剂量10倍的剂量的生殖研究，但没有发现因阿莫西林导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

人工与分娩

口服氨苄青霉素类抗生素在分娩过程中吸收不良。对豚鼠的研究表明，静脉内给予氨苄西林可稍微降低子宫张力和收缩频率，但可适度增加收缩高度和持续时间。但是，尚不知道在分娩或分娩过程中在人体中使用阿莫西林对胎儿有直接或延迟的不良影响，延长分娩的时间或是否增加了分娩钳子或其他产科干预或新生儿复苏的可能性。必要。

护理母亲

已显示青霉素可从人乳中排泄。哺乳母亲使用阿莫西林可能导致婴儿过敏。给护理妇女服用阿莫西林时应格外小心。

儿科用

由于新生儿和幼儿的肾功能不完全发达，因此阿莫西林的消除可能会延迟。对于12周岁或更小（≤3个月）的小儿患者，应调整阿莫西林的剂量。 （请参阅剂量和用法-新生儿和婴儿。）

不良反应

与其他青霉素一样，可以预料的是，不良反应将主要限于敏感性现象。它们更可能发生在先前对青霉素过敏的患者以及有过敏，哮喘，花粉症或荨麻疹病史的患者中。据报道，与青霉素的使用相关的以下不良反应：

胃肠道：

恶心，呕吐，腹泻和出血/伪膜性结肠炎。

伪膜性结肠炎的症状可能在抗生素治疗期间或之后发生。 （请参阅警告。）

过敏反应：

曾有类似血清病的反应，红斑性斑丘疹，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，剥脱性皮炎，中毒性表皮坏死，急性全身性泛发性脓疱病，超敏反应性血管炎和荨麻疹。

注意：这些超敏反应可通过抗组胺药和必要时全身性糖皮质激素控制。每当发生此类反应时，均应终止阿莫西林的治疗，除非医师认为所治疗的疾病危及生命并且仅接受阿莫西林治疗。

肝：

已经注意到AST（SGOT）和/或ALT（SGPT）的适度升高，但这一发现的重要性尚不清楚。肝功能障碍包括胆汁淤积性黄疸，肝胆汁淤积和急性细胞溶解性肝炎。

肾脏：

也曾报道过结晶性尿病（参见OVERDOSAGE ）

血淋巴系统：

在青霉素治疗期间，已经报道了贫血，包括溶血性贫血，血小板减少，血小板减少性紫癜，嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少和粒细胞缺乏症。这些反应通常在停止治疗时是可逆的，并且被认为是超敏现象。

中枢神经系统：

很少有可逆的活动过度，躁动，焦虑，失眠，意识错乱，抽搐，行为改变和/或头晕的报道。

杂：

很少有牙齿变色（棕色，黄色或灰色染色）的报道。大多数报道发生在儿科患者中。在大多数情况下，通过刷牙或牙齿清洁可减少或消除变色。

克拉霉素和兰索拉唑的联合治疗：

在使用阿莫西林加克拉霉素和兰索拉唑以及阿莫西林加兰索拉唑的联合疗法的临床试验中，未观察到这些药物联合特有的不良反应。发生的不良反应仅限于先前与阿莫西林，克拉霉素或兰索拉唑有关的报道。

三联疗法：

对于接受三联疗法的患者，最常报告的不良事件是腹泻（7％），头痛（6％）和味觉变态（5％）。与任何双重疗法相比，三次疗法均未观察到明显的治疗紧急事件发生率。

双重疗法：

每天接受阿莫西林3次和兰索拉唑每日3次双重治疗的患者最常报告的不良事件为腹泻（8％）和头痛（7％）。与单独使用兰索拉唑相比，阿莫西林每天3次加兰索拉唑每天3次双重治疗均未观察到明显的治疗紧急事件发生率。

有关克拉霉素或兰索拉唑不良反应的更多信息，请参阅其包装说明书“不良反应” 。

过量

如果过量，请停止用药，对症治疗，并根据需要采取支持措施。如果服药过量，并且没有禁忌症，可以尝试呕吐或其他从胃中清除药物的方法。在中毒控制中心对51名儿科患者进行的一项前瞻性研究表明，阿莫西林的剂量低于250 mg / kg过量与明显的临床症状无关，不需要胃排空。 3

在过量服用阿莫西林后，已有少数患者报告了间质性肾炎，导致少尿性肾功能衰竭。

在成人和小儿患者中过量服用阿莫西林后，也曾报道过结晶尿症，在某些情况下会导致肾衰竭。如果过量，应保持足够的液体摄入和利尿，以减少阿莫西林结晶的风险。

停止给药后，肾功能损害似乎是可逆的。由于阿莫西林的肾脏清除率降低，肾功能受损的患者可能更容易出现高血脂水平。阿莫西林可通过血液透析从循环系统中清除。

DisperMox剂量和管理

可以不考虑进餐而服用阿莫西林。

DisperMox（口服阿莫西林片）的使用说明：

将一片药片与少量水[约2茶匙]混合。喝全部混合物。用额外的少量水冲洗容器，并喝完内含物以确保服用全部剂量。不要咀嚼或吞咽药片。药片不会在您的口腔中迅速溶解。

不建议将片剂与水以外的任何其他液体混合，因为仅使用水进行了研究。

本部分仅包含阿莫西林的所有推荐剂量，仅供参考。 200 mg片剂的口服混悬剂仅适用于200 mg剂量。口服悬浮剂400毫克