杜鲁格韦

什么是dolutegravir？

Dolutegravir是一种抗病毒药物，可与其他药物一起使用来治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 Dolutegravir不能治愈HIV或AIDS。

Dolutegravir适用于4周龄的成人和儿童，体重至少6磅（3千克）。

Dolutegravir也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您同时服用多非利特（Tikosyn），则不应使用dolutegravir。

在怀孕的前三个月服用多洛格韦可能会导致出生缺陷。使用dolutegravir时，请采取有效的节育措施以防止怀孕。

在服药之前

如果您对dolutegravir过敏或同时服用多非利特（Tikosyn），则不应使用dolutegravir。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病，尤其是乙型或丙型肝炎。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您在怀孕时或怀孕的前12周服用该药，Dolutegravir可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施防止怀孕，并告诉医生您是否怀孕。

如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。如果您怀孕了，您的名字可能会在注册表中列出，以追踪抗病毒药物对婴儿的影响。正确使用药物来控制HIV。

患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

我应该如何服用dolutegravir？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

您可以在有或没有食物的情况下服用dolutegravir。

请勿压碎或咀嚼整个分散片。整个吞下片剂，或将其放入少量水中。让片剂分散（不会完全溶解）。立即搅拌并将混合物送给孩子。所需的水量将取决于您孩子所需剂量的药片数量。请遵循您的药物随附的说明。

不能以相同的剂量使用dolutegravir常规片剂和分散片剂。只服用医生处方的药丸。通过始终检查您在药房收到的药物来避免用药错误。

Dolutegravir的剂量基于儿童的体重。如果孩子体重增加或减轻，其剂量需求可能会改变。

使用dolutegravir时，您可能需要经常进行血液检查。

如果您曾经感染过乙型肝炎，则使用dolutegravir可能会导致该病毒活跃或恶化。在使用dolutegravir期间以及停药后的几个月内，您可能需要频繁进行肝功能检查。

按照指示使用所有HIV药物，并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。

存放在室温下，远离湿气和热源。将片剂以及任何包装或罐内的吸湿防腐剂保存在原始容器中。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用dolutegravir时应避免什么？

使用dolutegravir不会阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论预防性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

Dolutegravir的副作用

如果您有过敏反应迹象，请停止服用这种药物并获得紧急医疗帮助：发烧，全身不适，呼吸困难，疲倦；关节或肌肉疼痛，水泡或口疮，眼睛发红或肿胀；皮肤起泡或脱皮；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 任何皮疹的先兆，无论多轻。要么

• 肝脏问题-恶心，呕吐，食欲不振，上腹部疼痛，尿色暗淡，粪便呈粘土色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

Dolutegravir会影响您的免疫系统，这可能会引起某些副作用（服用这种药物后甚至数周或数月）。告诉医生您是否有：

• 新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，唇疱疹，咳嗽，喘息，腹泻，体重减轻;

• 说话或吞咽困难，平衡或眼睛移动困难，虚弱或刺痛;要么

• 颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp。

常见的副作用可能包括：

• 头痛;

• 疲倦要么

• 睡眠问题（失眠）。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响dolutegravir？

当同时服用某些药物时，dolutegravir的疗效可能会大大降低。如果您服用以下任何药物，请在服用其他药物之前2小时或之后6小时服用dolutegravir剂量。

• 含有钙，镁或铝的抗酸剂或缓泻剂（例如安福吉尔，迪格玛洛斯，镁乳，迈兰塔，Pepcid Complete，罗莱兹，鲁鲁克斯，通姆斯等）或溃疡药硫糖铝（Carafate）;

• 缓冲药要么

• 含有钙或铁的维生素或矿物质补充剂（但是，如果您将dolutegravir与食物一起服用，则可以同时服用这些补充剂）。

许多药物会影响dolutegravir。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于dolutegravir：口服片剂

需要立即就医的副作用

伴随其所需的作用，dolutegravir可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用dolutegravir时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 黑色柏油凳
• 皮肤起泡或脱皮
• 血尿
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 黑尿
• 尿频或尿量减少
• 排出或过度撕裂
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 普遍感到疲倦和虚弱
• 口渴
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉或关节酸痛
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 发烧皮疹
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 严重皮疹
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 脸，手指，脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀
• 呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹或胃痛
• 呕吐
• 体重增加
• 眼睛和皮肤发黄

发病率未知

• 粘土色凳子
• 食欲下降
• 头痛
• 胃痛或压痛

不需要立即就医的副作用

可能会出现dolutegravir的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 皮肤瘙痒
• 胃部不适
• 睡眠困难

罕见

• 异常的梦想
• 腹泻
• 头晕

发病率未知

• 焦虑
• 移动困难
• 关节疼痛或肿胀
• 肌肉痉挛或僵硬

对于医疗保健专业人员

适用于dolutegravir：口服片剂，口服分散片

一般

最常见的副作用是腹泻，恶心和头痛。中度至重度强度最常见的副作用是失眠，疲劳和头痛。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高18％），恶心（最高13％），脂肪酶升高

常见（1％至10％）：腹部疼痛，腹部不适，肠胃气胀，上腹部疼痛，呕吐^[参考]

据报道，初治患者中脂肪酶升高2级和3至4级，分别达到11％和5％。据报道，有10％有治疗经验的整合酶链转移抑制剂（INSTI）的患者脂肪酶升高。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达13％）

常见（1％至10％）：头晕^[参考]

肝的

据报道，初治患者中AST的2级和3至4级升高分别达到5％和3％。据报道，初治患者中ALT的2级和3至4级升高分别达到4％和高达2％。据报道，初治患者中总胆红素升高2级和3至4级分别达到3％和不到1％。分别有9％和8％的有INSTI治疗经验的患者报告了ALT和AST升高。

AST和ALT异常的发生率较高的患者同时感染了乙型和/或丙型肝炎病毒。据报道，乙型和/或丙型肝炎合并感染患者的ALT异常（2至4级）与HIV单感染患者相比，每日一次50 mg分别为18％对3％，每天两次50 mg分别为13％对8％。

据报道，在治疗开始时，某些乙型和/或丙型肝炎患者的肝化学升高与免疫重建综合征相符，特别是在停止抗肝炎治疗时。

在使用这种药物的治疗方案中已经报告了急性肝衰竭。该药物的贡献尚不清楚。 ^[参考]

常见（1％至10％）：AST升高，ALT升高，总胆红素升高，肝炎

未报告频率：与免疫重建综合征一致的肝化学升高

上市后报告：急性肝功能衰竭，肝毒性^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高血糖

未报告频率：空腹血脂值增加（包括胆固醇，HDL胆固醇，LDL胆固醇，甘油三酸酯）

抗逆转录病毒疗法：

-频率未报告：葡萄糖水平升高^[参考]

据报道，初治患者中分别有9％和2％发生2级和3级高血糖。据报道，接受过INSTI治疗的患者分别有14％和10％发生了高血糖和胆固醇升高。 ^[参考]

精神科

主要在患有抑郁症或其他精神疾病史的患者中观察到自杀意念，尝试，行为或完成情况。 ^[参考]

常见（1％至10％）：失眠，异梦，抑郁

罕见（0.1％至1％）：自杀观念，自杀未遂

未报告频率：自杀行为，自杀完成

上市后报告：焦虑^[参考]

肌肉骨骼

据报道，初治患者中肌酸激酶的2级和3至4级升高分别达到5％和7％。据报道，有6％治疗经验的INSTI患者中肌酸激酶升高。

上市后的经历中也有关节痛和肌痛的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肌酸激酶升高，肌炎

罕见（0.1％至1％）：关节痛，肌痛^[Ref]

血液学

据报道，初治患者中总中性粒细胞减少2级和3至4级的比例分别下降了4％和3％。据报道，有2％的有INSTI治疗经验的患者血液学实验室异常（3至4级），最常见的是中性粒细胞减少症（2％）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少，血液学实验室异常

未报告频率：中性粒细胞计数减少，血红蛋白减少^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹（包括皮疹，全身性皮疹，黄斑皮疹，斑丘疹，瘙痒性皮疹，药疹） ^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾功能不全

未报告频率：血清肌酐升高（由于抑制了肌酐的肾小管分泌），血清肌酐中位数发生了变化^[参考]

血清肌酐升高是由于抑制了肌酐的肾小管分泌而不影响肾小球功能。据报道在治疗的第一周内血清肌酐升高，并在整个48周内保持稳定。初治患者接受48周治疗后，平均变化为9.96 mcmol / L（-53至54.8 mcmol / L）。据报道在治疗的前4周内血清肌酐升高，并在96周内保持稳定。在未经治疗的患者中，治疗96周后的平均变化为0.15 mg / dL（-0.32至0.65 mg / dL）。 ^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

未报告频率：碳酸氢盐减少，血钾增加

上市后报告：体重增加

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体重增加，血脂水平升高^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应（以皮疹，体质检查为特征，​​有时还会出现器官功能障碍，包括肝损伤） ^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：免疫重建/活化综合征，免疫重建时的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征，自身免疫性肝炎）

未报告频率：免疫重建炎症综合症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

初治或经验丰富的整合酶链转移抑制剂（INSTI）初治患者或病毒学抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL）的患者改用这种药物加利比韦林：每天口服50 mg

与某些UGT1A或CYP450 3A诱导剂合用的未接受过治疗或未经过治疗的INSTI初始患者：每天两次口服50 mg

具有某些与INSTI相关的抗药性替代药物或临床怀疑的INSTI抗药性的具有INSTI经验的患者：每天两次口服50 mg

评论：
-对于改用这种药物加上rilpivirine的患者，每天口服一次Ripivirine剂量为25 mg。
-有关相关的UGT1A或CYP450 3A诱导剂，应咨询制造商产品信息。
-在有INSTI经验的患者中，应尽可能考虑不包括代谢诱导剂的替代组合。

用途：
-与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于在未接受过治疗或有治疗经验的成年人中治疗HIV-1感染
-与rilpivirine结合使用，作为一个完整的方案，用于治疗HIV-1感染，以替代经病毒学抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL）至少持续6个月的成年人的稳定抗逆转录病毒方案。没有治疗失败史，也没有与任何一种药物抗药性相关的已知替代药物

非职业性接触的成人剂量

美国疾病预防控制中心建议：每天口服50毫克
治疗时间：28天

评论：
-推荐该药物加（富马酸曲格他滨-替诺福韦酯富马酸盐[DF]或拉米夫定/齐多夫定）作为非职业性暴露后预防HIV感染的首选方案。
---该药物不宜用于有性活动能力或遭受性侵犯且未使用有效避孕措施的育龄妇女。和，
---不应在怀孕初期的孕妇使用该药，因为未出生的婴儿在头28天内会出现神经管缺陷。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息，请参考当前指南。

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

4周或以上：
口服悬浮片：
-体重3至6公斤以下：每天一次5毫克口服
-体重6到10公斤以下：每天口服15毫克
-体重10到14公斤以下：每天一次口服20毫克
-体重14至20公斤以下：每天一次口服25毫克
-体重至少20公斤：每天一次口服30毫克

平板电脑：
-体重14至20公斤以下：每天一次40毫克口服
-体重至少20公斤：每天口服50毫克

评论：
-如果从片剂制剂改为口服混悬剂片剂，则应遵循口服混悬剂片剂的推荐剂量。
-如果从口服混悬液片剂改为片剂制剂，则应遵循片剂的推荐剂量。
-片剂制剂不得用于体重3至14公斤的患者；体重小于20公斤的患者优选口服混悬剂的片剂。
-如果某些UGT1A或CYP450 3A诱导剂同时给药，建议剂量应每天给药两次;有关诱导剂，应咨询制造商产品信息。
-对有INSTI经验的患者（已证明/临床怀疑对其他INSTI（例如raltegravir，elvitegravir）有抗药性）没有确立安全性和有效性。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，可用于未接受过治疗或经验丰富但未接受INSTI的小儿患者的HIV-1感染

非职业性暴露的常规儿科剂量

美国疾病预防控制中心建议：
13岁以上且体重至少40公斤：每天口服50毫克
治疗时间：28天

评论：
-推荐该药物加（恩曲他滨-替诺福韦DF或拉米夫定/齐多夫定）作为非职业性暴露后预防HIV感染的首选方案。
---该药物不宜用于有性活动能力或遭受性侵犯且未使用有效避孕措施的育龄妇女。和，
---不应在怀孕初期的孕妇使用该药，因为未出生的婴儿在头28天内会出现神经管缺陷。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

初治或未经历过INSTI的患者：
-轻度，中度或重度肾功能不全：不建议调整。

有INSTI经验的患者（具有某些与INSTI相关的耐药性替代或临床上怀疑为INSTI的耐药性） ：
-轻度或中度肾功能不全：不建议调整。
-严重肾功能不全：建议谨慎。

评论：
-有INSTI经验的严重肾功能不全的患者：降低的dolutegravir水平可能会导致治疗效果丧失以及对该药物或其他伴随的抗逆转录病毒药物产生耐药性。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：不推荐。

预防措施

禁忌症：
先前对活性成分过敏反应；与多非利特合用

对于年龄小于4周或体重不足3 kg的患者，或任何有INSTI经验且对其他INSTI（例如raltegravir，elvitegravir）有临床/怀疑可疑耐药性的儿科患者，尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在有生育能力的青少年和成年人中开始使用该药之前，应进行妊娠试验（排除在怀孕的前三个月中使用）。
-有或没有食物的管理。
-对于儿科患者：不要以毫克/毫克为基础互换片剂制剂和口服混悬剂片剂（由于不同的药代动力学特性）；如果将患者从一种配方切换为另一种配方，请调整新配方的剂量。
-口服悬浮片：请勿咀嚼，切割或压碎。要么：
---吞咽整个片剂（如果需要超过1片，则一次吞服1片以减少窒息的危险），或
---将片剂完全分散在随附杯中的5 mL饮用水（如果使用1或3片）或10 mL（如果使用4、5或6片）中；旋转悬浮液，因此没有结块残留。充分分散后，在混合后30分钟内施用口服混悬液。
-在此药物之前或之后2小时服用含有多价阳离子（例如铝或镁）的产品和含有钙或铁的口服补品（包括含有钙或铁的多种维生素）；可以与食物同时服用含钙或铁的补充剂/多种维生素和这种药物
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-片剂：储存于25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
---对于10毫克片剂：储存并分配在原瓶中，防止受潮，并保持瓶盖密闭；不要去除干燥剂。
-口服片剂：储存于30C（86F）以下；存放并分配在原瓶中，防止受潮，并保持瓶密闭；不要去除干燥剂。

重构/准备技术：
-口服悬浮片：应咨询制造商的产品信息。

一般：
-有关在孕妇或有生育能力的患者中使用这种药物的信息，应参考当前的HIV指南。

监控：
-一般：对有生育能力的青少年和成年人进行妊娠试验（开始治疗前）
-肝：用于肝毒性（治疗期间），尤其是在患有乙型或丙型肝炎等肝病的患者中

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-如果出现皮疹，请立即与医疗服务提供者联系；如果出现与以下任何症状相关的皮疹，应立即停止使用该药物和其他可疑药物，并寻求医疗护理：发烧，全身不适，极度疲劳，肌肉/关节疼痛，皮肤水泡/脱皮，口腔水疱/病变，眼睛发炎，面部肿胀，眼睛/嘴唇/舌头/嘴部肿胀，呼吸困难和/或肝脏问题的征兆/症状（例如，皮肤/眼睛白黄，尿色/茶色，凳子/毛色浅）动作，恶心，呕吐，食欲不振，肋骨下方右侧的疼痛/疼痛/敏感性）。
-有生育能力的患者：在怀孕前三个月怀孕时考虑采用替代疗法。如果您打算在治疗期间怀孕，怀孕或怀疑自己怀孕，请与医疗保健提供者联系；始终使用有效的避孕方法。
-如果有任何感染迹象/症状，请立即咨询医疗服务提供者。
-目视检查片剂以验证正确的制剂。