Dolutegravir和rilpivirine

什么是dolutegravir和rilpivirine？

Dolutegravir和rilpivirine是抗病毒药的组合，用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。 dolutegravir和rilpivirine不能治愈HIV或AIDS。

Dolutegravir和rilpivirine仅用于已成功接受其他抗病毒药物治疗至少6个月的患者。

Dolutegravir和rilpivirine也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

在怀孕的前三个月服用多洛格韦可能会导致出生缺陷。使用dolutegravir时，请采取有效的节育措施以防止怀孕。

在服药之前

如果您对dolutegravir或rilpivirine过敏，则不应使用dolutegravir和rilpivirine。

与dolutegravir和rilpivirine一起使用时，某些药物可能会导致不良或危险的后果。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：

• 多非利特（与dolutegravir和rilpivirine一起服用可能引起严重的医学问题或死亡）;

• 圣约翰草；

• 多于一剂地塞米松；

• 卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠；

• 利福平，利福喷丁；要么

• 埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，pan托拉唑，雷贝拉唑。

告诉医生您是否曾经：

• 肝脏问题；

• 精神疾病;

• 对dolutegravir或rilpivirine的严重皮疹或过敏反应;要么

• 如果您也服用利福布汀。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您在怀孕时或怀孕的前12周服用该药，Dolutegravir和rilpivirine可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施防止怀孕，并告诉医生您是否怀孕。

如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。如果您怀孕了，您的名字可能会在注册表中列出，以追踪抗病毒药物对婴儿的影响。正确使用药物来控制HIV。

患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

我应该如何服用dolutegravir和rilpivirine？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

始终将此食物与食物一起服用，而不是与代餐饮料一起服用。

您需要经常进行血液检查。

未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒或艾滋病的人都应在医生的照料下。

存放在室温下，远离湿气和热源。将片剂以及任何包装或罐内的吸湿防腐剂保存在原始容器中。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用dolutegravir和rilpivirine时应避免什么？

使用dolutegravir和rilpivirine不能预防您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论预防性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

Dolutegravir和rilpivirine的副作用

如果您有过敏反应迹象，请停止服用这种药物并寻求紧急医疗帮助：发烧，全身不适，呼吸困难，极度疲劳；口腔溃疡，眼睛发红或肿胀；皮肤起泡或脱皮；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 关于自杀或伤害自己的想法；

• 焦虑，悲伤，无望要么

• 肝脏问题-恶心，呕吐，食欲不振，右侧上腹部疼痛，尿色暗淡，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

Dolutegravir和rilpivirine会影响您的免疫系统，可能会引起某些副作用（服用这种药物后数周或数月）。告诉医生您是否有：

• 新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，唇疱疹，咳嗽，喘息，腹泻，体重减轻;

• 说话或吞咽困难，平衡或眼睛移动困难，虚弱或刺痛;要么

• 颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp。

常见的副作用可能包括：

• 头痛;要么

• 腹泻。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Dolutegravir和rilpivirine剂量资讯

成人感染艾滋病毒的常规剂量：

每天一餐口服1片

用途：作为一种完整的方案，用于治疗HIV-1感染，以替代被病毒学抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL）且持续至少6个月且无治疗史的患者的稳定抗逆转录病毒方案失效，没有已知的替代品与对单个组件的抵抗性相关

还有哪些其他药物会影响dolutegravir和rilpivirine？

当同时服用某些药物时，会使dolutegravir和rilpivirine的疗效降低。如果您服用以下任何药物，请在服用其他药物之前至少4小时或之后6小时服用dolutegravir和rilpivirine。

• 含有钙，镁或铝的抗酸剂或缓泻剂（例如Maalox，镁的牛奶，Mylanta，Rolaids，Tums等），或溃疡药​​硫糖铝（Carafate）；

• 缓冲药要么

• 含有钙或铁的维生素或矿物质补充剂（但如果与食物一起服用dolutegravir和rilpivirine，则可以同时服用这些补充剂）。

许多药物会影响dolutegravir和rilpivirine，并且某些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：2.03。

对于消费者

适用于dolutegravir / rilpivirine：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，dolutegravir / rilpivirine可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用dolutegravir / rilpivirine时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生联系：

不常见

• 异常的梦想
• 焦虑
• 尿液混浊或流血
• 黑尿
• 尿频或尿量减少
• 情绪低落
• 胃气痛
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 血压升高
• 口渴
• 消化不良
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 反复发烧
• 严重恶心或呕吐
• 胃饱或疼痛
• 自杀的想法，企图或行为
• 脸，手指，脚或小腿肿胀
• 睡眠困难
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹痛
• 呕吐
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 食欲下降
• 吞咽困难
• 快速的心跳
• 发热
• 头痛
• 皮肤瘙痒，皮疹或发红
• 胃痛
• 胃痛，持续
• 面部，喉咙或舌头肿胀

不需要立即就医的副作用

可能会产生dolutegravir / rilpivirine的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胀气的感觉
• 腹泻
• 头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 饱腹感
• 肌肉疼痛
• 通过气体
• 嗜睡或异常嗜睡

发病率未知

• 搬家困难
• 关节疼痛或肿胀
• 肌肉疼痛，抽筋或僵硬

对于医疗保健专业人员

适用于dolutegravir / rilpivirine：口服片剂

一般

在临床试验中，由于4％的患者出现副作用，终止了dolutegravir和rilpivirine的使用。导致停药的最常见副作用是精神病。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛，头晕

普通（1％至10％）：嗜睡

Dolutegravir：

-非常常见（10％或以上）：头痛

-普通（1％至10％）：头晕

利匹韦林：

-普通（1％至10％）：头痛，头晕

-罕见（0.1％至1％）：嗜睡^[Ref]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心，胰腺淀粉酶增加，腹泻

常见（1％至10％）：腹痛，呕吐，脂肪酶升高，肠胃炎，消化不良，上腹痛，便秘，肠胃气胀，腹胀，腹部不适，口干

Dolutegravir：

-非常常见（10％或以上）：恶心，腹泻

-常见（1％至10％）：腹痛，呕吐，肠胃气胀，上腹痛，腹部不适

利匹韦林：

-常见（1％至10％）：腹痛，恶心，呕吐

-罕见（0.1％至1％）：腹部不适^[Ref]

据报道，分别有5％和2％的患者脂肪酶升高2级和3至4级。 ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：空腹总胆固醇增加，空腹低密度脂蛋白胆固醇增加

常见（1％至10％）：疲劳，乏力，梅毒，空腹甘油三酸酯增加

Dolutegravir：

-普通（1％至10％）：疲劳

-上市后报告：体重增加

利匹韦林：

-普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠

常见（1％至10％）：抑郁，梦境异常，睡眠障碍，情绪低落，焦虑

罕见（0.1％至1％）：自杀观念，自杀未遂

未报告的频率：抑郁症（包括情绪低落，抑郁，自杀意念/尝试/行为/完成）

Dolutegravir：

-常见（1％至10％）：失眠，异梦，抑郁，焦虑

-罕见（0.1％至1％）：自杀意念，自杀未遂

利匹韦林：

-常见（1％至10％）：抑郁，失眠，梦境异常，睡眠障碍

-罕见（0.1％至1％）：情绪低落^[参考]

据报道有自杀意念或自杀企图，主要发生在有抑郁或精神病史的患者中。

抑郁症主要发生在有抑郁症或其他精神疾病史的患者中。 ^[参考]

肝的

据报道，分别有2％和不到1％的患者ALT升高2级和3至4级。据报道2％的患者总胆红素升高2级。不到1％的患者报告AST的2级和3至4级升高。

合并感染丙型肝炎的患者的肝脏化学升高的发生率高于未合并感染的患者。

在一些使用含多洛格韦的方案的患者中，转氨酶升高与免疫重建综合征或乙型肝炎激活相一致，尤其是在停止抗肝炎治疗时。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：转氨酶升高（ALT和/或AST升高）

常见（1％至10％）：ALT升高，总胆红素升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎

未报告的频率：胆囊炎，胆石症，AST升高，肝毒性，血清肝生化指标升高，肝化学升高

Dolutegravir：

-罕见（0.1％至1％）：肝炎

-未报告频率：转氨酶升高（与免疫重建综合征或乙型肝炎激活一致）

-售后报告：急性肝衰竭，肝毒性

利匹韦林：

-常见（1％至10％）：转氨酶升高^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高血糖，食欲下降

利匹韦林：

-普通（1％至10％）：食欲下降^[Ref]

据报道，分别有4％和少于1％的患者发生2级和3至4级高血糖。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌酸磷酸激酶升高，骨矿物质密度（BMD）降低，关节痛，背部疼痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：骨折（手指和脚趾除外），肌痛

未报告频率：肌炎，BMD升高，无症状的肌酸磷酸激酶升高

Dolutegravir：

-售后报告：关节痛，肌痛^[参考]

与继续使用含替诺福韦DF的抗逆转录病毒方案的患者相比，从含替诺福韦二吡呋喃富马酸盐（DF）的抗逆转录病毒方案转为dolutegravir加rilpivirine的患者的BMD从基线增加到第48周（髋和腰椎总）。据报道，使用该药的患者中有2％和继续使用含替诺福韦DF的抗逆转录病毒疗法的患者中，有5％的腰椎BMD下降了至少5％。这种BMD变化的长期临床意义尚未确定。

分别有不到1％和1％的患者报告了肌酸磷酸激酶的2级和3至4级升高。

据报道肌酸磷酸激酶升高，主要与运动有关。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒

Dolutegravir：

-普通（1％至10％）：皮疹，瘙痒

利匹韦林：

-普通（1％至10％）：皮疹

-售后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应[DRESS]） ^[参考]

在rilpivirine的3期临床试验中，有3％的患者报告了2至3级与治疗相关的皮疹。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，上呼吸道感染，支气管炎，鼻窦炎，流行性感冒

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

Dolutegravir：

-罕见（0.1％至1％）：超敏反应（以皮疹，体质检查为特征，​​有时甚至是器官功能障碍，包括肝损伤） ^[参考]

肾的

未报告频率：膜性肾小球肾炎，血管增生性肾小球肾炎，肾结石症，肾功能不全，血清肌酐升高

利匹韦林：

-上市后报告：肾病综合症^[参考]

由于抑制肌酐的肾小管分泌而不影响肾小球功能，该药物的两种成分均具有增加的血清肌酐。据报道在治疗的前4周内血清肌酐升高，并在48周内保持稳定。据报道，治疗48周后，基线平均变化为0.093 mg / dL（范围：-0.3至0.58 mg / dL）或8.22 mcmol / L（范围：-26.5至51.2 mcmol / L）；这些变化被认为没有临床意义。 ^[参考]

免疫学的

未报告频率：免疫重建综合征

Dolutegravir：

-罕见（0.1％至1％）：免疫重建综合症

联合抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建中的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征，自身免疫性肝炎） ^[参考]

内分泌

利匹韦林：

-未报告频率：基底皮质醇减少，250 mcg促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激试验异常，肾上腺功能不全^[参考]

在第3阶段的汇总试验中，在第96周时，利必韦林组的基线皮质醇总基线平均变化为-0.69 mcg / dL，依非韦伦组为-0.02 mcg / dL。

在利匹韦林组中，基线试验中250 mcg ACTH刺激试验正常的588例患者中有43例在试验期间出现了250 mcg ACTH刺激试验异常（峰值皮质醇水平低于18.1 mcg / dL），而依法韦仑组的561例患者中有18例。在第96周时，在43例rilpivirine患者和18例依法韦仑患者中，有250 mcg ACTH刺激试验异常。总体而言，没有明显可归因于肾上腺功能不全的严重副作用，死亡或治疗中断。尚未确定利匹韦林组异常250 mcg ACTH刺激试验的临床意义。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

每天一餐口服1片

用途：作为一种完整的方案，用于治疗HIV-1感染，以替代被病毒学抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL）且持续至少6个月且无治疗史的患者的稳定抗逆转录病毒方案失效，没有已知的替代品与对单个组件的抵抗性相关

肾脏剂量调整

轻度或中度肾功能不全（CrCl至少30 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）或ESRD：建议加强对副作用的监测。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：无可用数据

剂量调整

与利福布丁共同给药：建议每天额外服用25 mg利匹韦林。

预防措施

禁忌症：
-对任何一种活性成分的超敏反应
-与多普利特共同给药（由于多普利特血浆水平升高的可能性以及发生严重和/或威胁生命的事件的风险）
-与可显着降低利比韦林血浆水平的药物共同给药，包括卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福平，利福喷丁，质子泵抑制剂（例如埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，pan托拉唑，雷贝拉唑），全身性地塞米松-地塞米松），圣约翰草

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

请参阅“警告”部分以了解相关的剂量预防措施。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在有生育能力的患者中开始使用该药之前，应进行妊娠试验（排除在怀孕的前三个月中使用）。
-饭食管理；单靠蛋白质饮料并不能代替一顿饭。
-至少在此药物之前或之后6小时或之后4小时使用含铝，镁，碳酸钙或缓冲药物的抗酸剂，泻药和其他产品。
-随餐服用口服钙或铁补充剂（包括含钙或铁的多种维生素）和该药；如果这些补充剂不能与本药和食物同时服用，请在该药之前或之后至少6小时或口服4小时后口服钙和铁补充剂。
-在此药物之前或之后至少12小时或4小时施用H2受体拮抗剂。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-储存并分配在原瓶中。
-防潮；保持瓶子密闭，不要除去干燥剂。
-储存在20C至25C（68F至77F）;在15C和30C（59F和86F）之间允许偏移。

一般：
-每种组合片剂均含有50 mg的dolutegravir和25 mg的rilpivirine
-有关在孕妇或有生育能力的患者中使用多洛格韦的信息，应参考当前的HIV指南。

监控：
-一般：有生育能力的患者的妊娠试验（开始治疗前）
-肝：肝毒性

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-定期服用该药物；不要错过或跳过剂量，因为可能会产生抗药性。
-如果出现皮疹，请立即与医疗服务提供者联系；如果出现与以下任何症状相关的皮疹，应立即停止使用该药物并寻求医疗护理：发烧，全身不适，极度疲劳，肌肉/关节疼痛，皮肤水泡/脱皮，口腔水疱/病变，眼睛发炎，面部肿胀，眼睛/嘴唇/舌头/嘴肿胀，呼吸困难和/或肝脏问题的体征/症状（例如，皮肤/眼睛发黄，尿色/茶色，大便色浅/大便运动，恶心，呕吐，食欲不振，肋骨下方右侧疼痛/疼痛/敏感）。
-监测治疗期间的肝毒性。
-如果出现抑郁症状，请立即进行医学评估。
-有生育能力的患者：在怀孕前三个月怀孕时考虑采用另一种方案。如果您打算在治疗期间怀孕，怀孕或怀疑自己怀孕，请与医疗保健提供者联系；始终使用有效的避孕方法。