介绍

第一代抗组胺药；乙醇胺衍生物。 ^{103 105 106 A B}

琥珀酸多西拉敏的用途

失眠

自我药疗失眠的短期管理，^特别在谁入睡困难的人。 ¹⁰²

安全性和功效尚未完全确立；但是，FDA指出，在进一步收集数据之前，已批准用于此用途的含多西拉敏的夜间睡眠助剂可能会继续在美国销售。

恶心和怀孕呕吐

与吡ido醇固定组合使用，可用于对保守治疗无反应的女性恶心和妊娠呕吐。 ^{105 106 110}

未对妊娠呕吐患者进行研究。 ^{105 106}

过敏性鼻炎

暂时缓解与过敏性鼻炎（例如花粉症）或其他上呼吸道过敏相关的鼻漏，打喷嚏，流泪，眼睛发痒或口鼻咽部瘙痒。 ¹⁰¹

琥珀酸多西拉敏的剂量和用法

行政

口头管理

以片剂形式口服。 ^{102 105 106一}

延迟释放和延长释放片剂：空腹服用一杯水。 ^{105 106}燕子整体;不要咀嚼，挤压或分裂。 ^{105 106}

剂量

可作为琥珀酸多西拉敏使用；以盐表示的剂量。 ¹⁰²

也可作为含有琥珀酸多西拉敏和盐酸吡ido醇的固定组合片剂获得。 ^{105 106}

根据患者的反应和耐受性个性化剂量。 ^b

小儿患者

失眠

口服

≥12岁儿童的自我用药：退休前30分钟或按照临床医生的指示服用25毫克。 ¹⁰²

过敏性鼻炎

2至6岁以下的儿童：每4-6小时1.9-3.125 mg，24小时内不超过18.75 mg。

6至12岁以下的儿童：自我用药，每4-6小时3.75-6.25 mg，24小时内不超过37.5 mg。或者，在临床医生的指导下，每4-6小时最多12.5 mg，或分剂量^两次每天2 mg / kg或60 mg / m ^2，每天不超过75 mg。

≥12岁的儿童：对于自我用药，每4-6小时7.5-12.5 mg，24小时内不超过75 mg。或者，在临床医生的指导下，每4-6小时最多25 mg，或者分剂量每天2 mg / kg或60 mg / m ^2，每天不超过150 mg。

大人

失眠

口服

自我用药：退休前30分钟或按照临床医生的指示服用25毫克。 ¹⁰²

恶心和怀孕呕吐

口服

琥珀酸多西拉敏10 mg /盐酸吡rid醇10 mg缓释片（Diclegis ）：最初，在睡前服用2片。 ¹⁰⁵如果第二天的症状得到充分控制，则每天在睡前继续服用该剂量。 ¹⁰⁵如果症状持续到第2天下午，则在第3天早上加1片^。105如果症状得到充分控制，则继续这种每日剂量方案（早上1片，就寝时间2片）。 ¹⁰⁵如果症状持续，则在第4天午后加1片^。105

琥珀酸多西拉敏20 mg /盐酸吡rid醇20 mg缓释片（Bonjesta ）：最初，在睡前服用1片。 ¹⁰⁶如果第二天的症状得到了适当控制，则每天在睡前继续服用该剂量。 ¹⁰⁶如果症状持续，则在早上给方案加1片。 ¹⁰⁶

延迟或延长释放的片剂：按计划服用，而不是按需服用。 ^{105 106}重新评估需要继续治疗怀孕进展。 ^{105 106}

过敏性鼻炎

口服

自我用药：每4-6小时7.5-12.5 mg，24小时内不超过75 mg。或者，在临床医生的指导下，每4-6小时最多25 mg，或者分剂量每天2 mg / kg或60 mg / m ^2，每天不超过150 mg。

限度

小儿患者

失眠

口服

≥12岁儿童的自我用药：最多2周。 ¹⁰²

过敏性鼻炎

口服

2至6岁以下的儿童：24小时内最多18.75 mg。

6至12岁以下的儿童：自我用药，在24小时内服用37.5 mg最多。在临床医生的指导下，每天最多75毫克。

≥12岁的儿童：对于自我用药，在24小时内最多75 mg。在临床医生的指导下，每天最多150毫克。

大人

失眠

口服

自我用药：最多2周。 ¹⁰²

过敏性鼻炎

口服

对于自我用药，在24小时内最多75毫克。在临床医生的指导下，每天最多150毫克。

恶心和怀孕呕吐

口服

琥珀酸多西拉敏10 mg /盐酸吡rid醇10 mg缓释片（Diclegis ）：每天最多4片（即早上1片，下午1片，下午2片，就寝时间）。 ¹⁰⁵

琥珀酸多西拉敏20 mg /盐酸吡rid醇20 mg缓释片（Bonjesta ）：每天最多2片（即早晨1片，就寝时间1片）。 ¹⁰⁶

琥珀酸多西拉敏的注意事项

禁忌症

已知对多西拉敏，其他乙醇胺衍生物的抗组胺药或制剂中的任何成分过敏。 ^{105 106}

多西拉敏/吡rid醇固定联合疗法：MAO抑制剂的同时使用。 ^{105 106（}参见下相互作用特异性药物和实验室试验。）

警告/注意事项

警告事项

固定组合的使用

与吡ido醇固定组合使用时，除与多西拉敏有关的注意事项外，还应考虑与吡ido醇有关的常规注意事项，预防措施和禁忌症。 ^{105 106}

伴随疾病

由于可能的抗胆碱作用（例如，口，鼻和喉咙干燥；排尿困难；尿retention留）， ^b有青光眼，呼吸系统疾病（例如肺气肿，慢性支气管炎）或因前列腺肥大而排尿困难的患者，应咨询临床医生在开始用多西拉敏治疗之前。 ^{101 102}

如果有哮喘，IOP增加，闭角型青光眼，前列腺肥大，狭窄的消化性溃疡，幽门十二指肠阻塞或膀胱颈阻塞，请谨慎使用。 ^{105 106b中}

除非有临床医生指导，否则不建议在有呼吸问题（例如肺气肿，慢性支气管炎）的患者中使用。通常不建议在以前曾经历过严重的抗组胺药诱发的支气管肺不良反应的哮喘患者中使用。

CNS效应

有明显睡意的危险。 ^{101 105 106}驾驶汽车或操作机械时的注意事项。 ^{101 105 106（}参见CNS抑制剂的相互作用下，也看到建议给病人。）

可能的兴奋性（尤其是儿童）。 ^{101 b} （请参阅“谨慎使用儿科”。）

一般注意事项

治疗时间

当用于失眠时，如果失眠持续超过2周，请停止治疗并咨询临床医生。 ¹⁰²

特定人群

怀孕

A类^{103 105}

多西拉敏/吡rid醇固定组合，用于治疗恶心和呕吐。 ^{105 106 108 110}无增加了与毒品有关的先天性畸形的风险报告孕妇的流行病学研究。 ^{105 106 111 112}

考虑在怀孕期间使用多西拉敏进行自我药物治疗的妇女，应咨询保健专业人员以获取有关此类治疗的相对风险和益处的建议。 ^{101 102}

哺乳期

预计将被分配到牛奶中。 ^{103 105 106}终止哺乳或药物。护理女性不要使用多西拉敏/吡rid醇固定联合疗法。 ^{105 106}

据报道婴儿可能通过人乳接触多西拉敏引起兴奋，易怒和镇静； ^105名106婴儿呼吸综合征（例如，呼吸暂停）可以是特别危险。 ^{105 106}

儿科用

不建议在早产或足月新生儿中使用。

可能的矛盾刺激（例如，躁动，失眠，震颤，欣快，神经质，ness妄，心,、癫痫发作）。 ^101羽

尚未确定多西拉敏作为12岁以下儿童夜间睡眠帮助的安全性和有效性。 ¹⁰²当用作夜间睡眠辅助工具时，请考虑可能引起CNS刺激的风险。

仅在2至6岁以下儿童的临床医生指导下用作抗组胺药；不建议在2岁以下的儿童中使用。

未确定固定剂量组合中多西拉敏/吡fixed醇的安全性和有效性<18岁的儿童。 ^{105 106}

儿童过量服用多西拉敏的风险；表现包括昏迷，全身性强直性阵挛（严重）癫痫发作，心肺骤停（高危儿童），死亡。 ^{105 106}

<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药，止咳药，祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性（包括死亡）的风险。这些制剂在这个年龄段的疗效有限的证据；没有确定适当的剂量。因此，FDA建议不要在2岁以下的儿童中使用此类制剂。被评估的大龄儿童的安全性和有效性。由于2至3岁的儿童服用过量药物和毒性的风险也增加了，因此一些口服非处方咳嗽和感冒制剂的生产商同意自愿修改产品标签，规定此类制剂不得用于4岁以下的儿童。 FDA建议父母和监护人遵守制剂附带的产品标签上的剂量说明和警告，并就任何问题咨询临床医生。临床医生应询问护理人员有关非处方止咳药/感冒药的使用，以免过量。

老人用

可能增加头晕，镇静和低血压的风险。 ^b

常见不良反应

睡意。 ^{101 105 106}

琥珀酸多西拉敏的相互作用

特殊药物和实验室检查

多西拉敏琥珀酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后2至3个小时内血浆浓度达到峰值。

从胃肠道吸收，主要在空肠中吸收。 ¹⁰⁵

固定剂量组合的多西拉敏/吡ox醇缓释片：口服后约7.2小时出现多西拉敏的血浆峰值浓度。 ¹⁰⁵

固定剂量的多西拉敏/吡tablets醇缓释片：口服后约4.5小时出现多西拉敏的血浆峰值浓度。 ¹⁰⁶

一个2克琥珀酸多西拉敏胺20毫克/盐酸吡rid醇缓释片与2个琥珀酸羟胺10毫克/吡rid醇盐酸盐10毫克缓释片具有生物等效性。 ¹⁰⁶

每天两次，连续11天一次，每次服用丁二胺琥珀酸20毫克/盐酸吡rid醇20毫克缓释片，相当于每天4片早晨服用丁酸丁胺10毫克/盐酸吡rid醇10毫克缓释片，早上1片，片剂1片。下午，睡前吃2片。 ¹⁰⁶

固定剂量组合的多西拉敏/吡rid醇缓释片：多剂量给药后观察到多西拉敏的积累；达到峰值浓度的时间不受多次剂量影响。 ¹⁰⁵

发病时间

口服后约30分钟出现镇静作用。 ¹⁰²

食物的作用

延迟或延长释放的片剂（多西拉明/吡rid醇固定组合）：食物的服用可能会延迟吸收和起效；多巴胺吸收的程度不受影响。 ^{105 106（}剂量和给药方法见下管理。）

分配

由于药物的分子量低，可能分布到人乳中。 ^{103 105 106}

消除

代谢

通过N-脱烷基化作用在肝脏中代谢为N-脱甲基羟甲基胺和N，N-脱甲基羟甲基胺。 ^{105 106}

半衰期

大约10个小时。

延迟释放片剂（多西拉明/吡rid醇固定组合）：约12.5小时。 ¹⁰⁵

缓释片（多西拉明/吡ox醇固定组合）：约11.9小时。 ¹⁰⁶

排泄

主要代谢产物N-去甲基羟乙胺和N，N-二甲基羟胺，主要经肾脏排泄。 ^{105 106}

稳定性

存储

口服

平板电脑

多西拉敏片：20–25°C。 ^102个

多西拉敏/吡rid醇缓释和缓释片剂：20–25°C（可能暴露于20–25°C）；防潮。 ^{105 106}保持瓶紧紧封闭;请勿从瓶中取出干燥剂罐。 ^{105 106}

动作

• 阻断H ₁受体位点并阻止组胺对细胞的作用。 ^b

• 抑制伴随组胺内源性释放的耀斑和瘙痒。 ^b

• 表现出一些抗胆碱能药，神经节和肾上腺素能阻断药，局部麻醉药和解痉药的共同活动。 ^b

• 抗组胺药不会阻止组胺对胃酸分泌的刺激作用，这是由壁细胞的H ₂受体介导的。 ^b

给病人的建议

• 有明显睡意的危险；避免酒后驾驶或操作机器。 ^{101 102 104 105 106}建议以固定组合方式接受多西拉敏/吡rid醇治疗的妇女在未咨询医生之前不要从事此类活动。 ^{105 106}

• 用于失眠时，如果失眠持续持续超过2周，请咨询临床医生。 ¹⁰²

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{101 102}重要性已经接收另一CNS抑制（例如，镇静剂，安定药），而不先咨询临床医生不承担自我药疗的患者。 ^{101 102}重要性在固定组合接收多西拉敏/吡哆醇咨询妇女的，以避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂服药伴随。 ^{105 106}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性； ^{101 102}建议在怀孕期间考虑自己使用多西拉敏自我治疗的妇女就此类治疗的相对风险和益处咨询临床医生。 ¹⁰²

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{101 102 105 106（}参见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

琥珀酸多西拉敏胺还可以与镇咳药和减充血药组合使用。

对于消费者

适用于多西拉敏：口服片剂

副作用包括：

睡意。

对于医疗保健专业人员

适用于多西拉敏：复方散剂，口服片剂，可咀嚼口服片剂

一般

大多数副作用是轻度和短暂的。严重的副作用很少见。 ^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉无力^[参考]

神经系统

未报告的频率：镇静，头晕，协调能力下降，反常的兴奋，嗜睡，头痛，抗胆碱作用（例如口干，鼻子和/或喉咙干燥） ^[Ref]

呼吸道

未报告频率：鼻腔分泌物增多^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人失眠的常用剂量

睡前30分钟每天口服一次25毫克。
治疗时间：连续不超过2周。

使用：帮助减少入睡困难。

失眠的常用儿科剂量

12岁及以上：睡前30分钟每天口服25 mg。
治疗时间：连续不超过2周。

使用：帮助减少入睡困难。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-用一杯水吞服该药物。

储存要求：
-储存在20至25摄氏度之间，并避光。

一般：
-没有证据表明这种药物会上瘾。
-该药物具有镇定和抗恶心特性，可用于缓解与疼痛相关的紧张和恶心。
-与过量相关的反应可能从中枢神经抑制到刺激有所不同；儿童特别容易受到刺激。

患者咨询：
-服用该药时避免饮酒。
-该药物可能会导致嗜睡，从而影响您进行需要完全警觉的活动的能力，例如驾驶和操作机器；避免这种活动，直到您知道这种药物如何影响您。
-如果您连续10天内连续失眠，请停止服用该药并与您的医疗保健提供者交谈，因为失眠可能是另一个医疗问题的迹象。