恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦

什么是恩曲他滨，利必韦林和替诺福韦（Complera或Odefsey）？

恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦是一种抗病毒药物，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV），该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦不能治愈HIV或AIDS。

恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦用于至少12岁且体重至少77磅（35公斤）的成人和儿童。

恩曲他滨，利比韦林和替诺福韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

如果您曾经感染过乙型肝炎，则在停止使用该药后可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查。

在服药之前

如果您对恩曲他滨，利必韦林或替诺福韦过敏，则不应服用Complera或Odefsey。

此药未经12岁以下或体重不足77磅（35公斤）的任何人使用。

还有许多其他药物可能会使Complera或Odefsey的疗效降低，因此不应同时使用：

• 地塞米松（超过1剂）；

• 圣约翰草；

• 结核药物-利福平，利福喷丁;

• 癫痫药-卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠;要么

• 胃酸减少剂-右兰索拉唑，埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，pan托拉唑，雷贝拉唑。

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;

• 肝病（包括乙型或丙型肝炎）；

• 抑郁或自杀念头；要么

• 骨骼问题。

您的医生将进行血液检查，以确保您没有乙肝。

告诉医生您是否怀孕，并正确使用药物控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出，以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。

患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

我应该如何服用恩曲他滨，利比韦林和替诺福韦？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

始终将这种药物与食物一起服用。

Complera和Odefsey的剂量基于儿童的体重。如果孩子体重增加或减轻，其剂量需求可能会改变。

您将需要频繁的医学检查。您的骨密度也可能需要测试。

如果您曾经感染过乙型肝炎，那么在您停止使用这种药物后的几个月中，这种病毒可能会变得活跃或变得更严重。您可能需要在治疗期间以及最后一次服药后的几个月内频繁进行肝功能检查。

未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。

将此药物在室温下保存在原容器中，远离湿气和热。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服用含餐的药物，但是如果您延迟12个小时以上服用，请跳过漏服的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用恩曲他滨，利匹韦林和替诺福韦时应避免什么？

使用这种药物不会阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论预防性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

恩曲他滨，利比韦林和替诺福韦的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：起泡的皮疹，发烧，口腔溃疡，眼睛发红，腺体肿胀，呼吸困难或吞咽，右侧上胃痛，异常瘀伤或尿黑。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 抑郁或情绪变化，焦虑，不安，自杀念头或行为;

• 肾脏问题-小便或无小便，脚或脚踝肿胀，感到疲劳或呼吸急促;

• 乳酸性酸中毒-异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛，呕吐，心律不齐，头晕，感到寒冷，或感觉非常虚弱或疲倦;要么

• 肝脏问题-胃痛，恶心，食欲不振，尿色深，粪便呈粘土色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

这种药物会影响您的免疫系统，可能会引起某些副作用（服用这种药物后甚至数周或数月）。告诉医生您是否有：

• 新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，唇疱疹，咳嗽，喘息，腹泻，体重减轻;

• 说话或吞咽困难，平衡或眼睛移动困难，虚弱或刺痛;要么

• 颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp。

常见的副作用可能包括：

• 头痛，头晕，疲倦；

• 情绪低落，睡眠困难，梦strange以求的人；

• 皮疹;要么

• 恶心，腹泻。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响恩曲他滨，利比韦林和替诺福韦？

当同时服用某些药物会使Complera或Odefsey的疗效降低。如果您服用以下任何药物，请将其与HIV药物分开服用：

• 抗酸药-至少在服用Complera或Odefsey之前2小时或之后4小时服用。

• 胃酸减少剂（例如塔加美特，佩普西德，赞塔克）-至少在服用Complera或Odefsey之前12小时或之后4小时服用。

Complera或Odefsey可能会伤害您的肾脏或引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾，骨质疏松症，器官移植排斥，肠胃不适或疼痛或关节炎（包括阿司匹林，泰诺（Tylenol），阿德维尔（Advil）和阿莱夫（Aleve）

许多药物可能会影响Complera或Odefsey，并且某些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。

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综上所述

报道的恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦的副作用包括：抑郁症。其他副作用包括：自杀未遂，自杀意念，关节痛，情绪低落，烦躁不安，重度抑郁症，肌痛和皮疹。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 劝阻
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 精神抑郁
• 自杀的念头
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 耳部充血
• 发热
• 头痛
• 失去声音
• 流鼻涕或鼻塞
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胸闷
• 不稳定或尴尬
• 异常疲倦或虚弱
• 手臂，手，腿或脚无力

发病率未知

• 搅动
• 腹胀
• 血尿或浑浊
• 骨痛
• 混乱
• 便秘
• 黑尿
• 食欲下降
• 排尿减少
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 口干
• 快速的心跳
• 快速，浅呼吸
• 尿频
• 敌意
• 口渴
• 消化不良
• 易怒
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉压痛，消瘦或无力
• 恶心
• 胃，侧面或腹部疼痛，可能会辐射到背部
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 皮疹，荨麻疹，瘙痒
• 嗜睡
• 胃部不适
• 面部，脚踝，手，脚或小腿肿胀
• 不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 异常的梦想

不常见

• 背疼
• ching
• 移动困难
• 胃灼热
• 关节疼痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 胃部不适或心烦

发病率未知

• 力量不足或丧失

对于医疗保健专业人员

适用于恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦：口服片剂

一般

在临床研究期间，有550例初次接受抗逆转录病毒治疗的患者接受了rilpivirine联合恩曲他滨-替诺福韦二富马酸富马酸盐（DF）的治疗。最常见的副作用是抑郁/抑郁症，恶心，头晕，梦境异常，头痛，腹泻和失眠。由于副作用，无论严重程度如何，终止治疗的患者中有2％服用rilpivirine联合恩曲他滨-替诺福韦DF的患者。导致停药的最常见副作用是精神病。在接受病毒学抑制的患者转用恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF时，最常见的副作用是疲劳，腹泻，恶心和失眠。

应咨询恩曲他滨，利比韦林和替诺福韦DF的制造商产品信息。 ^[参考]

肝的

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-非常常见（10％或更多）：ALT增加（最高19％），AST增加（最高16％）

-普通（1％至10％）：总胆红素增加

恩曲他滨和/或替诺福韦DF：

-未报告频率：严重肝肿大伴脂肪变性，乙肝严重急性加重

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：血清AST升高和/或血清ALT升高，高胆红素血症

-未报告频率：肝功能衰竭，肝脏代偿失调

利匹韦林：

-非常常见（10％或更多）：转氨酶升高（AST和/或ALT）

-常见（1％至10％）：胆囊炎，胆石症，胆红素升高

-未报告频率：肝酶升高，肝毒性，药物诱发的急性过敏性肝炎

替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：转氨酶升高（AST和/或ALT）

-罕见（少于0.1％）：肝脂肪变性，肝炎

-频率未报告：乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性

-售后报告：肝酶升高（主要是AST，ALT，GGT） ^[参考]

ALT增加（等级1：19％；等级2：5％；等级3：1％；等级4：1％），AST（等级1：16％；等级2：4％；等级3：2％；等级4） ：恩曲他滨-替诺福韦DF加上rilpivirine的总胆红素（1级：6％; 2级：3％; 3级：1％）和总胆红素已有报道。

据报道，在停用恩曲他滨或替诺福韦DF后合并感染HBV和HIV-1的患者中，乙肝严重急性加重，并且在一些接受恩曲他滨治疗的患者中，其与肝衰竭和肝代偿失调有关。

接受rilpivirine并发乙型或丙型肝炎的患者中肝酶升高的发生率高于未合并感染的患者。

据报道，使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和伴脂肪变性的严重肝肿大（包括致命病例）。

替诺福韦DF上市后的经验中也有肝脂肪变性和肝炎的报道。 ^[参考]

新陈代谢

禁食总胆固醇增加（等级1：14％；等级2：6％；等级3：低于1％），禁食LDL胆固醇（等级1：13％；等级2：5％；等级3：1％）和禁食据报道，恩曲他滨-替诺福韦DF加利比韦林联合使用甘油三酸酯（等级2：1％；等级3：1％）。

在临床试验中，据报道，在使用恩曲他滨+替诺福韦阿拉芬酰胺与elvitegravir + cobicistat治疗48周后，未进行过抗逆转录病毒治疗的患者平均增加以下：总胆固醇增加30 mg / dL，LDL胆固醇增加15 mg / dL，HDL胆固醇增加7 mg / dL，甘油三酸酯为29 mg / dL。

恩曲他滨或替诺福韦DF的碱性磷酸酶升高（大于550单位/ L）和血清葡萄糖升高或降低（小于40或大于250 mg / dL）。

据报道，使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和伴脂肪变性的严重肝肿大（包括致命病例）。

低血钾和低磷血症可能是近端肾小管病变的结果。

替诺福韦DF上市后的经验中也有乳酸酸中毒，低血钾和低磷血症的报道。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-非常常见（10％或更多）：空腹总胆固醇增加（最高14％），空腹低密度脂蛋白（LDL）胆固醇增加（最高13％）

-常见（1％至10％）：空腹甘油三酯增加，低磷血症

恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺：

-未报告频率：总胆固醇增加，LDL胆固醇增加，高密度脂蛋白（HDL）胆固醇增加，甘油三酸酯增加

恩曲他滨和/或替诺福韦DF：

-未报告频率：碱性磷酸酶升高，血糖升高或降低，乳酸性酸中毒

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：高血糖，高甘油三酸酯血症

利匹韦林：

-非常常见（10％或更多）：空腹总胆固醇增加，空腹LDL胆固醇增加

-常见（1％至10％）：食欲下降，空腹甘油三酯增加

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：低磷血症

-罕见（0.1％至1％）：低钾血症

-稀有（少于0.1％）：乳酸性酸中毒

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体内脂肪的重新分布/累积（包括中型肥胖，子宫颈脂肪增大，外周消耗，面部消耗，乳房增大，“类盘状外观”），血脂水平升高，血糖水平升高^[参考]

精神科

恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：失眠

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-常见（1％至10％）：抑郁症，抑郁症（报告为情绪低落，抑郁，烦躁不安，严重抑郁，情绪改变，消极想法，自杀企图，自杀意念），失眠，梦境异常

恩曲他滨和/或替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：抑郁，失眠，梦境异常

-普通（1％至10％）：焦虑

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：失眠，不正常的梦

利匹韦林：

-非常常见（10％或以上）：失眠

-常见（1％至10％）：抑郁症，焦虑症，梦境异常，抑郁症，睡眠障碍，情绪低落^[参考]

据报道，至少有10％的接受恩曲他滨和替诺福韦DF治疗的未接受过治疗的患者出现抑郁，失眠和异常的梦。据报道，至少有5％的接受恩曲他滨或替诺福韦DF治疗的治疗经验或未治疗的患者感到焦虑。

在长达96周的3期试验中，据报道有9％的接受rilpivirine的患者患有抑郁症（无论因果关系，严重程度）。 ^[参考]

皮肤科

在3期试验中，使用rilpivirine联合恩曲他滨和替诺福韦DF的患者中，有1％至少报告了2级治疗相关皮疹；多数皮疹为1或2级，在治疗的前4至6周内发展。

据报道，至少有10％的初治患者接受恩曲他滨和替诺福韦DF治疗后皮疹。

在上市后使用替诺福韦DF的过程中也有皮疹的报道。 ^[参考]

恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦DF：

-售后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括嗜酸性粒细胞增多和全身症状[DRESS]的药物反应），严重的全身症状（包括发烧疹，水疱，结膜炎，血管性水肿，肝功能检查增高和/或嗜酸性粒细胞增多） ）

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-普通（1％至10％）：皮疹

恩曲他滨和替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：皮疹

-未报告频率：脂肪营养不良

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：胆囊皮疹，脓疱疹，斑丘疹，皮疹，瘙痒，荨麻疹，皮肤变色（pal足色素沉着）

-上市后报告：血管性水肿

利匹韦林：

-普通（1％至10％）：皮疹

-上市后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括DRESS）

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：皮疹

-上市后报告：血管性水肿^[参考]

神经系统

据报道，至少有10％的初治患者接受恩曲他滨和替诺福韦DF治疗后出现头痛和头晕。据报道，至少有5％接受恩曲他滨或替诺福韦DF治疗的有治疗经验或未经治疗的患者感觉异常和周围神经病变（包括周围神经炎和神经病变）。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-普通（1％至10％）：头痛，头晕

恩曲他滨和/或替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：头痛，头晕

-常见（1％至10％）：感觉异常，周围神经病（包括周围神经炎，神经病）

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：头痛

-普通（1％至10％）：头晕

利匹韦林：

-非常常见（10％或以上）：头痛，头晕

-普通（1％至10％）：嗜睡

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：头晕

-普通（1％至10％）：头痛^[参考]

肾的

恩曲他滨-替诺福韦DF加上rilpivirine的肌酐水平升高（1：6％； 2：1％； 3：低于1％）。

在2例未经抗逆转录病毒治疗的未接受HIV-1感染的患者中（基线时eGFR中位数为115 mL / min，使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide和elvitegravir + cobicistat进行试验），从基线到第48周，平均血清肌酐增加了0.1 mg / dL。在基线和第48周时，UPCR的中位数为44 mg / g。在一项被病毒抑制的替诺福韦DF治疗的患者（基线时平均eGFR为112 mL / min）的试验中，转用恩曲他滨+替诺福韦阿拉芬酰胺与elvitegravir + cobicistat，平均血清肌酐与基线相似；在基线时，UPCR的中位数为61 mg / g，在第48周时为46 mg / g。在一项肾功能不全患者（基线eGFR 30至69 mL / min）中，使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide联合elvitegravir + cobicistat进行的试验中，平均血清肌酐为1.5在基线和第24周时为mg / dL；基线时UPCR中位数为161 mg / g，第24周时为93 mg / g。

在3期试验中，利培韦林治疗96周后发现血清肌酐增加，eGFR降低。这些变化大多数发生在治疗的前4周内，肌酐的平均变化为0.1 mg / dL（范围：-0.3至0.6 mg / dL），而肌酐的平均变化为-13.3 mL / min / 1.73 m2（范围：-63.7至治疗96周后观察到eGFR为40.1 mL / min / 1.73 m2）。在患有轻度或中度基线肾功能不全的受试者中，观察到的血清肌酐增加与在肾功能正常的受试者中观察到的相似。这些变化不被认为具有临床意义，也没有受试者因血清肌酐升高而停止治疗。

替诺福韦DF停药后，近端肾小管病变通常可以缓解或改善。但是，某些患者在停药后CrCl的下降不能完全解决。由于近端肾小管病变，可能会发生横纹肌溶解，骨软化症，骨骼异常（很少导致骨折），低血钾，肌肉无力，肌病和低磷血症。

替诺福韦DF上市后的经验还报道了肾功能衰竭，急性肾功能衰竭，范科尼综合征，近端肾小管病变，肌酐升高，肾病性尿崩症和急性肾小管坏死。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-普通（1％至10％）：肌酐升高

恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺：

-未报告频率：血清肌酐升高，尿蛋白与肌酐比值（UPCR）降低，肾功能恶化

利匹韦林：

-常见（1％至10％）：膜性肾小球肾炎，血管增生性肾小球肾炎，肾结石

-未报告频率：血清肌酐升高，估计的肾小球滤过率（eGFR）降低

-上市后报告：肾病综合症

替诺福韦DF：

-罕见（0.1％至1％）：肌酐升高

-罕见（少于0.1％）：肾衰竭（急性和慢性），急性肾小管坏死，近端肾小管病变（包括Fanconi综合征），尿崩症

-未报告频率：新发或肾功能不全恶化

-上市后报告：肾功能不全，间质性肾炎（包括急性病例）

替诺福韦前药：

-未报告频率：肾功能不全（包括肾衰竭，范科尼综合征） ^[参考]

胃肠道

在临床试验中，恶心是首次接受抗逆转录病毒疗法的HIV-1感染患者（使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide和Elvitegravir + Cobicistat治疗）中最常见的副作用。

据报道，至少有10％的初治患者接受恩曲他滨和替诺福韦DF治疗后出现腹泻和恶心。据报道，至少有5％接受恩曲他滨或替诺福韦DF治疗的有治疗经验或未经治疗的患者发生腹部疼痛，消化不良和呕吐。

恩曲他滨和/或替诺福韦DF的胰腺淀粉酶（大于正常上限[ULN]上限的2倍），血清淀粉酶（大于175个单位/ L）和脂肪酶（大于ULN的3倍）升高。

替诺福韦DF上市后的经验中也有胰腺炎和腹痛的报道。 ^[参考]

恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：腹泻，恶心

恩曲他滨-替诺福韦DF加rilpivirine：

-常见（1％至10％）：恶心，胰腺淀粉酶增加

-罕见（0.1％至1％）：脂肪酶增加

恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：恶心

恩曲他滨和/或替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：腹泻，恶心

-常见（1％至10％）：腹部疼痛，消化不良，呕吐

-未报告频率：胰腺淀粉酶增加，血清淀粉酶增加，脂肪酶增加

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：腹泻，恶心

-常见（1％至10％）：淀粉酶升高（包括胰腺淀粉酶升高），血清脂肪酶升高，呕吐，腹痛，消化不良

利匹韦林：

-非常常见（10％或更多）：恶心，胰腺淀粉酶增加

-常见（1％至10％）：呕吐，腹泻，腹部不适，腹痛，脂肪酶增加，口干

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：腹泻，呕吐，恶心

-常见（1％至10％）：腹痛，腹胀，肠胃气胀

-罕见（0.1％至1％）：胰腺炎

-上市后报告：淀粉酶增加^[参考]

其他

其他副作用还包括至少10％接受恩曲他滨和替诺福韦DF治疗的未治疗患者的疲劳。据报道，至少有5％接受恩曲他滨或替诺福韦DF治疗的经历或未接受过治疗的患者出现发热和疼痛。

泰诺福韦DF上市后的经验中也发现了乏力。 ^[参考]

恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦DF：

-普通（1％至10％）：疲劳

-上市后报告：权重增加

恩曲他滨和/或替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：疲劳

-常见（1％至10％）：发烧，疼痛

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：疼痛，乏力

利匹韦林：

-普通（1％至10％）：疲劳

-上市后报告：权重增加

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：虚弱

-未报告频率：更高的1,25维生素D水平

抗逆转录病毒疗法：

-频率未报告：体重增加^[参考]

过敏症

恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦DF：

-上市后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括DRESS）

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：过敏反应

利匹韦林：

-上市后报告：严重的皮肤和超敏反应（包括DRESS）

替诺福韦DF：

-售后报告：过敏反应（包括血管性水肿） ^[参考]

免疫学的

恩曲他滨，利比韦林和/或替诺福韦DF：

-未报告频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建中的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征）

恩曲他滨：

-上市后报告：免疫重建综合症

利匹韦林：

-罕见（0.1％至1％）：免疫再激活综合症

替诺福韦DF：

-上市后报告：免疫重建综合症^[参考]

肌肉骨骼

恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺：

-非常常见（10％或更多）：骨矿物质密度（BMD）降低

-罕见（0.1％至1％）：骨折（不包括手指和脚趾）

-未报告频率：骨代谢的生化指标增加，BMD增加

恩曲他滨或替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：关节痛，背痛，肌痛

-未报告频率：肌酸激酶增加

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：肌酸激酶升高

替诺福韦DF：

-罕见（0.1％至1％）：横纹肌溶解，肌肉无力

-罕见（小于0.1％）：肌病

-未报告频率：BMD降低，骨骼代谢的生化指标增加，骨骼异常

-售后报告：骨软化症（表现为骨痛，可能导致骨折）

联合抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：骨坏死^[参考]

在临床试验中，使用恩曲他滨联合替诺福韦阿拉芬酰胺与依维替韦联合考比司他联合治疗的15％初治HIV-1感染患者的BMD显着下降。在接受病毒学抑制的替诺福韦DF治疗的患者中，改用恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺联合依维他韦+考比司他治疗，平均BMD在基线至第48周增加；还报告了BMD降低。

据报道，至少有5％接受恩曲他滨或替诺福韦DF治疗的有治疗经验或未经治疗的患者患有关节痛，背痛和肌痛。

据报道，恩曲他滨或替诺福韦DF可使肌酸激酶增加（男性：大于990单位/升；女性：大于845单位/升）。

由于近端肾小管病变，可能发生横纹肌溶解，骨软化症，肌无力和肌病。

在使用替诺福韦DF的上市后经验中，也曾报道过横纹肌溶解，肌肉无力和肌病。 ^[参考]

呼吸道

恩曲他滨或替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：鼻咽炎，肺炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，咳嗽增加，鼻炎

替诺福韦DF：

-售后报告：呼吸困难^[参考]

据报道，至少有5％接受恩曲他滨或替诺福韦DF治疗的治疗或初治患者中，鼻咽炎，肺炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，咳嗽增加和鼻炎。 ^[参考]

血液学

恩曲他滨或替诺福韦DF：

-未报告频率：中性粒细胞减少

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：中性粒细胞减少

-罕见（0.1％至1％）：贫血

利匹韦林：

-常见（1％至10％）：白细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少^[参考]

据报道恩曲他滨或替诺福韦DF的中性粒细胞减少（低于750 / mm3）。 ^[参考]

泌尿生殖

据报道，恩曲他滨或替诺福韦DF可使糖尿增加（3+或更高）和血尿（大于75个红细胞/高倍视野）。

在上市后使用替诺福韦DF的过程中也有蛋白尿的报道。 ^[参考]

恩曲他滨或替诺福韦DF：

-未报告频率：糖尿增加，血尿增加

替诺福韦DF：

-罕见（0.1％至1％）：蛋白尿

-上市后报告：多尿症^[参考]

内分泌

在第3阶段合并试验的第96周，利比韦林组的基线皮质醇总基线平均变化为-19.1 nmol / L（-0.69 mcg / dL），-0.6 nmol / L（-0.02 mcg / dL）。在第96周，利匹韦林组（+18.4 nmol / L）的ACTH刺激皮质醇水平从基线的平均变化低于依非韦伦组（+54.1 nmol / L）。第96周时基础和ACTH刺激的皮质醇值均在正常范围内。

在利匹韦林组中，基线试验中250 mcg ACTH刺激试验正常的588例患者中有43例在试验期间出现了250 mcg ACTH刺激试验异常（峰值皮质醇水平低于18.1 mcg / dL），而依法韦仑组的561例患者中有18例。在第96周时，在43例rilpivirine患者和18例依法韦仑患者中，有250 mcg ACTH刺激试验异常。尚未确定250 mcg ACTH刺激试验异常的临床意义（或rilpivirine组中较高的发生率）。

总体而言，没有明显可归因于肾上腺功能不全的严重副作用，死亡或治疗中断。 ^[参考]

利匹韦林：

-未报告频率：基底皮质醇减少，促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激的皮质醇水平降低，肾上腺功能不全，ACTH刺激试验异常250 mcg

替诺福韦DF：

-频率未报告：较高的血清甲状旁腺激素水平^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

每天口服1片

评论：
-孕妇在怀孕前已经服用了这种药物并且在病毒学上被抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL），可以每天口服1片；由于在怀孕期间看到较低的rilpivirine暴露，因此应监测病毒载量。

用途：作为治疗HIV-1感染的完整方案，作为无抗逆转录病毒治疗史且HIV-1 RNA高达100,000拷贝/ mL的患者的初始疗法，或用于被病毒学抑制的患者替代稳定的抗逆转录病毒方案（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL）至少持续6个月，没有治疗失败的历史，并且没有与对单个成分耐药相关的已知替代

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

至少35公斤：每天一次口服1片

评论：
-孕妇在怀孕前已经服用了这种药物并且在病毒学上被抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL），可以每天口服1片；由于在怀孕期间看到较低的rilpivirine暴露，因此应监测病毒载量。

用途：作为治疗HIV-1感染的完整方案，作为无抗逆转录病毒治疗史且HIV-1 RNA高达100,000拷贝/ mL的患者的初始疗法，或用于被病毒学抑制的患者替代稳定的抗逆转录病毒方案（HIV-1 RNA小于50拷贝/ mL）至少持续6个月，没有治疗失败的历史，并且没有与对单个成分耐药相关的已知替代

肾脏剂量调整

恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦阿拉芬酰胺：
-估计的CrCl至少30 mL / min：不建议调整。
-不接受慢性血液透析的严重肾功能不全（估计的CrCl 15小于30毫升/分钟）或ESRD（估计的CrCl小于15毫升/分钟）：不建议。

恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦富马酸替索罗非（DF） ：
-估计的CrCl低于50 mL / min：不推荐。

肝剂量调整

轻度或中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：无可用数据

剂量调整

恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF ：
-如果与利福布汀一起使用：建议每天补充25 mg利匹韦林。

预防措施

美国盒装警告：
乙型肝炎的治疗后急性加重：据报道，在停用含有恩曲他滨和/或替诺福韦DF的产品后，合并感染HIV-1和HBV的患者中，乙型肝炎严重急性加重，而当停止使用含替诺福韦阿拉芬酰胺的产品时，可能会发生严重急性加重。停止使用该药物后，至少应通过临床和实验室随访密切监测HIV-1 / HBV合并感染患者的肝功能。如果合适，可能需要抗乙型肝炎治疗。

禁忌症：
-与可能导致病毒学应答丧失以及对该药物或NNRTI类药物耐药的药物共同给药；此类药物包括卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福平，利福喷丁，全身性地塞米松（多于一次剂量），圣约翰草，质子泵抑制剂（例如右兰索拉唑，埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，奥美拉唑，pan托拉

体重不足35公斤的患者尚未确定安全性和疗效；不建议在这些患者中使用这种药物。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦阿拉芬酰胺：
-ESRD（估计CrCl低于15 mL / min）接受慢性血液透析：建议谨慎行事。

恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF：不推荐。

评论（恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦alafenamide） ：
-对于接受慢性血液透析的ESRD患者，建议增加对利比韦林相关副作用的监测。
-在血液透析日，应在血液透析完成后给予剂量。

其他的建议

行政建议：
-在开始使用该药物之前/之时，应测试患者的HBV感染情况。
-在所有患者中，在开始使用此药物之前/开始时以及在临床上适当时用该药物治疗期间，评估血清肌酐，估计的CrCl，尿葡萄糖和尿蛋白；在患有慢性肾脏疾病的患者中，还应评估血清磷。
-随餐服用恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦阿拉芬酰胺。
-随同恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF一起食用；蛋白质饮料不能代替食物。
-在此药物之前至少2小时或之后至少4小时施用抗酸剂（例如，铝/氢氧化镁，碳酸钙）；至少在此药物之前或之后12小时或之后4小时使用H2受体拮抗剂。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-保存在原瓶中；保持瓶子密闭。
-恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦阿拉芬酰胺：储存于30°C（86F）以下。
-恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF：储存于25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。

一般：
-恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦阿拉芬酰胺：每种3药固定剂量组合片剂含恩曲他滨200 mg，利比韦林25 mg和替诺福韦阿拉芬酰胺25 mg。
-恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF：每3药固定剂量组合片剂含恩曲他滨200 mg，利匹韦林25 mg和替诺福韦DF 300 mg。
-使用限制：与HIV-1 RNA高达100,000拷贝的患者相比，更多接受pipivirine治疗的HIV-1 RNA大于100,000拷贝/ mL的患者出现病毒学衰竭（HIV-1 RNA至少50拷贝/ mL）。 /毫升

监控：
一般：孕妇的病毒载量；恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦阿拉芬酰胺治疗接受慢性血液透析的ESRD患者中与利必韦林相关的副作用
-肝病：潜在的肝病或肝相关试验中基线明显升高的患者进行适当的实验室检查（开始治疗前）和肝毒性（治疗期间）；没有预先存在肝功能障碍或其他危险因素的患者的肝相关检查； HIV-1 / HBV合并感染患者的肝功能，并进行临床和实验室随访（停止治疗后至少几个月）
-感染/感染：所有患者（开始治疗之前/开始时）均为慢性HBV感染
-代谢：慢性肾脏病患者的血清磷（开始治疗之前/开始时以及治疗期间临床上适当时）
-肌肉骨骼：使用恩曲他滨/利比韦林/替诺福韦DF的患者的骨矿物质密度，具有病理性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失的危险因素
-肾脏：所有患者的血清肌酐，估计的CrCl，尿葡萄糖和尿蛋白（开始之前/开始时以及治疗期间临床上适当时）

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-如果合并感染HBV和HIV-1，请先咨询医疗保健提供者，然后再停服此药。
-如果出现皮疹，请立即与医疗保健提供者联系。如果出现发烧，水疱，粘膜受累，眼部炎症（结膜炎），严重的过敏反应（面部，眼睛，嘴唇，嘴，舌头或喉咙肿胀；吞咽或呼吸困难），请立即停止使用该药物并寻求医疗护理。和/或出现肝脏问题的任何体征/症状。
-如果出现抑郁症状，请立即进行医学评估。
-避免同时/最近使用肾毒性药物服用该药。
-如果临床症状表明存在乳酸性酸中毒或明显的肝毒性，请停止使用该药物。
-如有感染症状，立即通知医疗服务提供者。
-定期与食物一起服用该药物很重要；避免丢失剂量，因为它可能导致耐药性的发展。