恩替卡韦

什么是恩替卡韦？

恩替卡韦是一种抗病毒药物，用于治疗至少2岁且体重至少22磅（10千克）的成人和儿童中的慢性乙型肝炎病毒（HBV）。

恩替卡韦不能治愈肝炎。恩替卡韦是否可以预防肝硬化或肝癌尚不清楚。

恩替卡韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有未经治疗的HIV（人类免疫缺陷病毒），则不应服用恩替卡韦。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛，头晕，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦，请致电医生或获得紧急医疗帮助。

停止使用恩替卡韦后，乙型肝炎可能会变得活跃或变得更糟。您可能需要频繁进行几个月的肝功能检查。

在服药之前

如果您对恩替卡韦过敏，或者您也患有未经治疗的艾滋病毒（人类免疫缺陷病毒），则不应服用。

在开始服用恩替卡韦之前，您可能需要先进行HIV检验。服用治疗慢性乙型肝炎的药物可能导致HIV感染对某些HIV和AIDS药物产生抵抗力。

告诉医生您是否曾经：

• 艾滋病毒或艾滋病（或如果您已感染艾滋病毒）；

• 肾脏疾病;

• 乙肝病毒以外的肝脏问题；

• 肝移植要么

• 如果您同时服用拉米夫定（Epivir，Epzicom，Trizivir）或替比夫定（Tyzeka）。

告诉您的医生您过去曾经治疗过乙型肝炎的所有药物。如果您已使用其他某些药物治疗HBV，那么Entecavir可能不是正确的药物。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您超重，长期服用抗病毒药物或女性，则更有可能发生这种情况。向您的医生询问您的风险。

告诉医生您是孕妇还是母乳喂养。

如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿上列出，以追踪恩替卡韦对婴儿的影响。

我应该如何服用恩替卡韦？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

至少在进食前2小时或进食2小时后空腹服用恩替卡韦。

使用定量注射器和您的药物（而不是厨房勺子）小心地测量液体药物。阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明，请咨询您的医生或药剂师。

恩替卡韦剂量基于体重（尤其是儿童和青少年）。如果体重增加或减少，您的剂量需求可能会改变。

定期使用恩替卡韦以获得最大的益处并防止您的病情恶化。如果肝炎症状没有改善或恶化，请致电医生。

未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个患有HBV的人都应保持在医生的照料下。

将恩替卡韦在室温下存放，远离湿气，热源和光线。不使用时，请保持瓶子密闭。

将口服液瓶放在其原始纸箱中。标签上的有效期过后，请丢弃所有未使用的恩替卡韦口服液。

在您停止使用恩替卡韦后的几个月内，乙型肝炎可能变得活跃或变得更糟。在使用恩替卡韦时以及最后一次服药后的几个月内，您可能需要频繁进行肝功能检查。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用恩替卡韦时应该避免什么？

使用恩替卡韦不会阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性交中HBV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

恩替卡韦副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

一些使用恩替卡韦的人会发生乳酸性酸中毒，这可能是致命的。如果您有轻微症状，请寻求紧急医疗帮助：

• 不寻常的肌肉疼痛；

• 感到冷

• 呼吸困难;

• 感到头晕，头晕，疲倦或非常虚弱；

• 胃痛，呕吐；要么

• 快速或不规则的心跳。

恩替卡韦也可能引起严重的肝脏症状。如果有以下情况，请立即致电您的医生：腹部肿胀，恶心，胃痛，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 恶心;

• 头晕，疲倦；要么

• 头痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响恩替卡韦？

其他药物可能会影响恩替卡韦，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

较常报道的副作用包括：糖尿，血尿，血清天冬氨酸转氨酶增加和血清脂肪酶增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于恩替卡韦：口服溶液，口服片剂

需要立即就医的副作用

恩替卡韦及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用恩替卡韦时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 腹部或胃部不适
• 咳嗽
• 食欲下降
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 快速，浅呼吸
• 总体感觉不适
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 右上腹或胃痛和饱胀
• 嗜睡
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

恩替卡韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 胃部不适，不适或疼痛

罕见

• 睡眠困难
• 异常嗜睡

发病率未知

• 脱发
• 头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于恩替卡韦：口服溶液，口服片剂

一般

在临床试验期间，慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染和代偿性肝病患者中报告的最常见副作用包括头痛，疲劳，头晕和恶心。 1％的患者由于副作用或实验室异常而停止治疗（相比之下，拉米夫定治疗的患者为4％）。

在研究的第48周，慢性HBV感染患者报告的最常见副作用为肝功能失代偿（n = 102），包括外周水肿，腹水，发热，肝性脑病和上呼吸道感染。在治疗的前48周内，恩替卡韦的累积死亡率为23％（阿德福韦为33％）。大多数死亡是由于肝脏相关原因引起的，例如肝衰竭，肝性脑病，肝肾综合征和上消化道出血。到第48周，由于副作用，多达7％的患者停用了该药。 ^[参考]

肝的

ALT升高（大于正常值上限的10倍，大于基准值的2倍：最高2％；大于正常值上限的5倍：最高12％；大于基准值的3倍：最高5％；大于基准值的2倍[总计已报告胆红素大于正常值上限的2倍且比基线大2倍]：高达1％）和总胆红素（大于正常值上限的2.5倍；最多3％）。

据报道，在达到确定的治疗应答后52周或之后停止治疗的患者中，肝炎或ALT发作的急性加重（由ALT定义为基线值的ULN的10倍以上和基线值的2倍以上）定义（未经核苷治疗的乙型肝炎）抗原[HBeAg]阳性：2％；未使用核苷的HBeAg阴性：8％；拉米夫定难治性：12％。恶化的中位时间为23至24周。在不考虑治疗反应的情况下，停用该药的患者中的发病率可能更高。

肝失代偿患者中有肝性脑病和由于肝相关原因（如肝衰竭，肝性脑病，肝肾综合征和上消化道出血）死亡。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：ALT升高（高达12％），肝炎/ ALT发作后加重（高达12％），由于肝脏相关原因（例如，肝衰竭，肝性脑病，肝肾综合征）死亡，上消化道出血； 11％），肝性脑病（10％）

常见（1％至10％）：治疗中肝炎/ ALT发作加剧

未报告频率：AST升高，乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性（包括致命病例），乙肝严重急性加重（停药后）

上市后报告：转氨酶增加^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：白蛋白减少（最多30％），血小板减少（最多20％）

未报告频率：中性粒细胞减少症^[参考]

据报道，肝失代偿患者分别有30％和20％的白蛋白降低（小于2.5 g / dL）和血小板（小于50,000 / mm3）。

中性粒细胞减少症在小儿患者中非常普遍。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：脂肪酶升高（高达18％）

常见（1％至10％）：腹泻，消化不良，恶心，呕吐，淀粉酶升高

未报告的频率：腹痛（未指定），上腹痛，上消化道出血^[参考]

据报道，脂肪酶升高（大于基线的3倍：高达18％；至少是正常[ULN]上限的2.1倍：7％）和淀粉酶（大于基线的3倍：2％）。 ^[参考]

其他

肝失代偿的患者有外周水肿，腹水和发热的报道。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：周围水肿（16％），腹水（15％），发热/发烧（14％）

普通（1％至10％）：疲劳

未报告频率：意外伤害，流行性感冒^[参考]

肿瘤的

肝失代偿的患者据报道有肝细胞癌。

据报道恶性肿瘤的发生率是每1000患者年8.4。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：肝细胞癌（高达12％）

未报告频率：恶性肿瘤^[参考]

肾的

据报道，在代偿性肝病患者中，多达2％的患者证实肌酐增加至少0.5 mg / dL。肝代偿失调患者的血清肌酐确认增加0.5 mg / dL（11％），并出现肾功能衰竭。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：血清肌酐升高（高达11％）

罕见（0.1％至1％）：肾衰竭^[参考]

呼吸道

肝代偿失调患者有上呼吸道感染的报道。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（10％）

未报告频率：咳嗽，鼻咽炎，鼻炎^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：空腹血糖升高，碳酸氢盐减少

未报告频率：碱性磷酸酶升高

上市后报告：乳酸性酸中毒^[参考]

据报道，高达3％的患者出现空腹血糖升高（大于250 mg / dL）。

肝代偿失调患者血碳酸氢盐减少的报道。

乳酸性酸中毒通常与肝脏代偿失调，其他严重的医疗状况或药物暴露有关。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：血尿，糖尿

未报告频率：排尿困难^[参考]

据报道有3至4级血尿（9％）和糖尿（4％）。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕，嗜睡^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠^[参考]

过敏症

上市后报告：类过敏反应^[参考]

皮肤科

未报告频率：红斑，嗜睡光敏

上市后报告：皮疹，脱发^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，肌痛，背痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性乙型肝炎的常用剂量

代偿性肝病：
-无核苷抑制剂治疗：每天一次0.5毫克口服
-使用拉米夫定或已知拉米夫定或替比夫定耐药替代rtM204I / V并伴或不伴有rtL180M，rtL80I / V或rtV173L的乙肝病毒血症史：每天口服1 mg

失代偿性肝病：每天口服1 mg

用途：用于治疗慢性HBV感染的患者，这些患者具有活跃的病毒复制迹象，并且血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高的证据或组织学活跃的疾病

慢性乙型肝炎的常用儿科剂量

2至15年：
天真的治疗方法：
-体重10至11公斤：每天一次口服0.15毫克
-体重大于11至14千克：每天口服0.2毫克
-体重大于14到17千克：每天一次口服0.25毫克
-体重超过17至20公斤：每天口服0.3毫克
-体重大于20至23公斤：每天口服0.35毫克
-体重超过23至26公斤：每天口服0.4毫克
-体重超过26至30公斤：每天口服0.45毫克
-重量大于30公斤：每天口服0.5毫克

拉米夫定经验丰富：
-体重10至11公斤：每天口服0.3毫克
-体重大于11至14公斤：每天口服0.4毫克
-体重大于14至17公斤：每天口服0.5毫克
-体重超过17至20公斤：每天口服0.6毫克
-体重大于20至23公斤：每天口服0.7毫克
-体重超过23至26公斤：每天口服0.8毫克
-体重超过26至30公斤：每天口服0.9毫克
-体重大于30公斤：每天一次口服1毫克

评论：
-建议体重不超过30公斤的患者使用口服溶液。

16岁以上：
代偿性肝病：
-无核苷抑制剂治疗：每天一次0.5毫克口服
-使用拉米夫定或已知拉米夫定或替比夫定耐药替代rtM204I / V并伴或不伴有rtL180M，rtL80I / V或rtV173L的乙肝病毒血症史：每天口服1 mg

用途：用于治疗慢性HBV感染的患者，这些患者具有活跃的病毒复制迹象，并且血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高的证据或组织学活跃的疾病

肾脏剂量调整

成年患者：
天真的核苷抑制剂治疗：
-CrCl至少50 mL / min：每天一次口服0.5 mg
-CrCl 30至小于50 mL / min：每天口服0.25 mg或每48小时口服0.5 mg
-CrCl 10至小于30 mL / min：每天口服0.15 mg或每72小时口服0.5 mg
-CrCl低于10 mL / min：每天一次口服0.05 mg或每7天一次口服0.5 mg

拉米夫定难治性或代偿性肝病：
-CrCl至少50 mL / min：每天一次口服1 mg
-CrCl 30至小于50 mL / min：每天口服0.5 mg或每48小时口服1 mg
-CrCl 10至小于30 mL / min：每天口服0.3 mg或每72小时口服1 mg
-CrCl低于10 mL / min：每天一次口服0.1 mg或每7天一次口服1 mg

小儿患者：
-CrCl低于50 mL / min：无可用数据

评论：
-成年患者首选每日一次的给药方案。
-现有数据不足，无法建议肾功能不全的小儿调整具体剂量；应考虑减少剂量或增加给药间隔，与成人剂量调整相似。

肝剂量调整

肝功能障碍：不建议调整。

预防措施

美国盒装警告：
-乙肝的严重急性加重：停止抗乙肝治疗的患者中报告有严重的乙肝急性加重。停药的患者应至少在临床和实验室随访中密切监测肝功能至少几个月。如果合适，可能需要恢复抗乙肝治疗。
-HIV和HBV合并感染的患者：不同时接受HAART的HIV / HBV感染患者不建议使用此药。如果该药物用于未接受HIV感染适当治疗的合并感染患者中的慢性HBV，则存在对HIV核苷逆转录酶抑制剂产生耐药性的风险。
-乳酸和肝癌：单独或与抗逆转录病毒药物合用核苷类似物抑制剂的乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性（包括致命病例）。

禁忌症：无

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

成年患者：
血液透析或CAPD ：
-无核苷抑制剂治疗：每天一次口服0.05毫克，或每7天口服0.5毫克
-拉米夫定难治性或代偿性肝病：每天一次口服0.1 mg或每7天口服1 mg

小儿患者：
-血液透析或CAPD：数据不可用

评论：
-成年患者首选每日一次给药方案；如果在血液透析日使用，则该药物应在血液透析后使用。
-现有数据不足，无法建议肾功能不全的小儿调整具体剂量；应考虑减少剂量或增加给药间隔，与成人剂量调整相似。

其他的建议

行政建议：
-饭后至少2小时和下饭前2小时（空腹）服用。
-可在不调整剂量的情况下互换使用片剂和口服溶液（生物等效）
-使用口服溶液的剂量应少于0.5 mg。
-使用提供的剂量勺口服溶液。
-请勿稀释口服溶液或将其与水或任何其他溶剂或液体产品混合。

储存要求：
-口服溶液：存放在外纸箱中；避光。
-片剂：存放在密闭的容器中；存放在外部纸箱中以防光照。

一般：
-最佳治疗持续时间以及治疗与长期结局（例如肝硬化，肝细胞癌）之间的关系尚不清楚。

监控：
-肝：肝功能（在治疗期间定期出现）；肝功能以及临床和实验室随访（停止治疗后至少几个月）
-感染/感染：HIV抗体检测（开始治疗前）
-肾脏：老年患者的肾功能

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-在未事先告知您的医疗保健提供者之前，请勿停止使用该药物。
-如果您的临床症状表明存在乳酸性酸中毒或明显的肝毒性，请立即与您的医疗保健提供者联系并停止使用该药物。
-通过遵循常规的给药方案避免丢失剂量。
-如果使用口服溶液，请垂直握住所提供的剂量勺，然后将其缓慢填充至与规定剂量相对应的位置；每天服药后，用水冲洗计量勺。