依替巴肽

什么是依替巴肽？

埃替非巴肽有助于防止血液中的血小板粘在一起并形成血块。在某些心脏或血管状况下可能会发生不想要的血块。

依替巴肽用于预防患有严重胸痛或其他疾病的人以及正在接受称为血管成形术（打开阻塞性动脉）的患者的血栓或心脏病发作。

依替非巴肽也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您还接受类似药物如abciximab（ReoPro）或替罗非班（Aggrastat）的治疗，则不应接受eptifibatide。

在以下情况下，您不应接受依替巴肽：严重或不受控制的高血压；您因肾衰竭正在接受透析；您有出血或凝血障碍；您在过去30天内患有中风或任何类型的出血；或者您在过去6周内进行了任何类型的手术，受伤或医疗紧急情况。

告诉您的医生您是否已怀孕或计划在使用依替巴肽和阿司匹林治疗期间怀孕。

在服药之前

如果您对eptifibatide过敏，或者您有以下情况，则不应使用：

• 肾衰竭，您正在透析；

• 严重或不受控制的高血压；

• 出血或凝血障碍，例如血友病或血小板减少症；

• 在过去30天内是否患有中风或任何类型的出血；

• 如果您在过去6周内经历过任何类型的手术，伤害或医疗紧急情况；要么

• 如果您已经或即将接受类似药物的治疗，例如abciximab（ReoPro）或替罗非班（Aggrastat）。

为了确保您可以安全地接受依替巴肽，请告诉医生您是否患有肾脏疾病。

预计埃替非巴肽对未出生的婴儿有害。但是，阿司匹林有时会与eptifibatide一起使用，在怀孕的最后3个月内服用阿司匹林会引起出血。阿司匹林还可能对新生婴儿产生副作用。告诉医生您是否怀孕或打算在治疗期间怀孕。

尚不知道依替非巴肽会进入母乳还是会损害哺乳婴儿。告诉医生您是否正在母乳喂养婴儿。

怎样给予依替巴肽？

依替巴肽通过静脉注射入静脉。医护人员会为您提供依替巴肽。埃替非巴肽有时会连续四天全天服用。

如果您在血管成形术过程中接受该注射剂，则将在整个过程中以及术后24小时内给予该药物。

埃替非巴肽有时与阿司匹林同时使用。按照医生的指示服用阿司匹林和服用多长时间。

为确保此药对您的病情有所帮助，并且不会引起有害影响，您的血液需要经常进行检查。

因为依替非巴肽可防止血液凝结（凝结），所以即使是轻度伤害，这种药物也可以使您更容易流血。如果您有流血的现象，请联系医生或寻求紧急医疗救助。

如果我错过剂量怎么办？

由于依替巴肽是由医疗保健专业人员提供的，因此您不太可能会错过剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

接受依替巴肽时应避免什么？

避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。

在服用非甾体抗炎药（NSAID）之前，请先咨询您的医生是否有疼痛，关节炎，发烧或肿胀。这包括阿司匹林，布洛芬（Advil，Motrin），萘普生（Aleve）等。将NSAID与eptifibatide一起使用可能会使您容易瘀伤或流血。

依替巴肽的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即告诉您的看护人：

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 不会停止的任何出血；

• 静脉注射或导管周围或用针刺穿皮肤的任何地方出血；

• 红色或粉红色尿液；要么

• 胃出血的迹象-血便或柏油样便，咳血或呕吐物，看起来像咖啡渣。

老年人出血的风险可能更高。

常见的副作用可能包括：

• 流血的;要么

• 感到头晕。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响依替巴肽？

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物，尤其是：

• 非甾体抗炎药（非甾体类抗炎药）-阿司匹林，布洛芬（Advil，Motrin），萘普生（Aleve），塞来昔布，双氯芬酸，消炎痛，美洛昔康等;

• 血液稀释剂-华法林，库玛丹，扬托芬；要么

• 其他任何可治疗或预防血液凝块的药物-普莱维克斯（Plavix），普拉达（Pradaxa），沙雷托（Xarelto），提克利德（Ticlid）等。

此列表不完整。其他药物可能会与eptifibatide相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。

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综上所述

普遍报告的埃替非巴肽的副作用包括：大出血和小出血。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于依替巴肽：静脉注射液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，依替巴肽可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用依替巴肽时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部疼痛或肿胀
• 背痛或腰酸
• 膀胱出血
• 牙龈出血
• 尿液中的血液
• 血腥或黑色的柏油样便
• 模糊的视野
• 混乱
• 便秘
• 咳血
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 头痛
• 头痛，突然和严重
• 月经量增加或阴道流血
• 恶心和呕吐
• 流鼻血
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 严重的胃痛
• 气促
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 弱点

不常见

• 查明皮肤上的红色斑点

罕见

• 咳嗽
• 吞咽困难
• 快速的心跳
• 麻疹
• 瘙痒
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 胸闷
• 喘息

发病率未知

• 说话困难
• 双重视野
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 言语缓慢

对于医疗保健专业人员

适用于依替巴肽：静脉注射液

一般

在获得FDA批准之前，已对8,737例患者进行了epifibatide的疗效和安全性评估。这些患者的平均年龄为62岁（范围20至94）。白人占89％，黑人占5％，西班牙裔占5％。 67％是男性。最常见的副作用是出血。因除出血以外的不良事件而终止依替非巴肽的情况很少见；在超过0.5％的研究人群中没有发生任何单一事件。 ^[参考]

血液学

在大型临床试验中，颅内出血或中风的总发生率在0.5％至0.7％患者之间，具体取决于剂量。在接受依替巴肽治疗的患者和接受安慰剂治疗的患者之间，血小板减少症的发生率和需要输血的情况相似，这表明与使用研究药物相比，这些问题与肝素的使用之间存在更密切的关系。但是，在某些情况下，尽管接受的肝素较少，但与安慰剂相比，接受治疗的患者的出血时间和激活的凝血时间明显更高。

与依替巴肽相关的血小板减少症（少于100,000个细胞/ mcL）的发生率为1.2％至6.8％，而据报道有0.2％的患者患有严重的血小板减少症（少于50,000个细胞/ mcL）。据报道有1.3％至1.5％的患者进行血小板输注。

一项研究的结果（PROTECT-TIMI-30试验）表明，在高风险，非ST段抬高的急性冠状动脉综合症患者中，接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）并接受eptifibatide治疗的患者，年龄增加与出血事件显着相关。给予全剂量的epifibatide输注的CrCl降低（小于或等于50 mL / min）的患者出血事件发生率更高。 CrCl减少的患者接受减少剂量的输注没有发生出血事件。此外，大多数出血事件发生在开始epifibatide输注后的6小时以上。

已经确定了接受糖蛋白（GP）IIb / IIIa抑制剂治疗的患者经皮冠状动脉介入治疗后出血事件的危险因素，包括高龄，肾功能不全，女性，周围血管疾病，体重减轻，GP IIb / IIIa抑制剂持续时间输注，基线血小板计数，基线血红蛋白降低，糖尿病和峰值活化凝血时间延长。根据一项研究（CRUSADE试验），该研究涉及使用GPIIb / IIIa抑制剂治疗的非ST段抬高的急性冠状动脉综合征患者，女性的出血风险比男性高，这主要是因为给药过量。 ^[参考]

血液学副作用是最常见的，而且可能是严重的。严重出血（颅内出血或血红蛋白减少5 mg / dL或更多）和轻微出血（自发性血尿或呕血，血红蛋白减少少于5 mg / dL）的发生率分别为10.8％和13.1％（PURSUIT研究）分别为4.7％和14.2％（IMPACT II研究）。这两项研究中输血需求的发生率分别为12.8％和5.8％。大出血的总发生率与冠状动脉搭桥术的发生率密切相关，并且主要发生在动脉穿刺部位。下一个最常见的出血点-发生在0％至6％的患者中-是口咽的（主要是牙龈），胃肠道的（上，下消化道出血的发生率相似），泌尿生殖道的，然后是腹膜后的。在PURSUIT研究中，大出血的风险与体重成反比。体重不足70公斤的患者显示出最高的相关性。出血被认为是3.5％至8.0％的患者中止治疗的原因。

在上市后的经验中，已经报告了致命的出血，血小板减少以及脑，胃肠道和肺部出血（与阿司匹林和肝素联合使用时）。 ^[参考]

过敏症

过敏反应很少见，包括约0.05％的过敏反应。 ^[参考]

心血管的

心血管副作用包括低血压（安慰剂患者为7％，而安慰剂患者为6％）。其他心血管副作用可能与潜在疾病有关，因为它们是不稳定型心绞痛患者常见的副作用。 ^[参考]

神经系统

在对照试验中，大约0.5％的接受治疗的安慰剂患者的神经系统副作用仅限于非出血性中风。 ^[参考]

肌肉骨骼

据报道，与IMPACT II试验中的安慰剂患者相比，接受依替巴肽治疗的患者的肌肉骨骼不适（基本上是背痛）要多得多（50％比47％）。 ^[参考]

本地

在对照试验中，与安慰剂患者相比，治疗后的患者发生局部静脉部位反应的报道要多得多。动脉进入部位是最常见的出血部位。 ^[参考]

免疫学的

免疫学副作用包括与免疫介导的血小板减少症相关的IgG抗体的上市后报道。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人心肌梗死的常用剂量

初始：诊断后应尽快给予180 mcg / kg静脉推注
维持：持续输注2 mcg / kg / min（遵循初次推注），直至出院或开始CABG手术，最长持续72小时。如果患者在接受eptifibatide的同时接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI），则应继续输液直至医院出院，或在手术后长达18至24小时（以先到者为准），最多可持续96个小时。治疗。

在进行冠状动脉搭桥手术的患者中，应在手术前停止依替巴肽输注。

成年人心绞痛的成人剂量

初始：诊断后应尽快给予180 mcg / kg静脉推注
维持：持续输注2 mcg / kg / min（遵循初次推注），直至出院或开始CABG手术，最长持续72小时。如果患者在接受eptifibatide的同时接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI），则应继续输液直至医院出院，或在手术后长达18至24小时（以先到者为准），最多可持续96个小时。治疗。

在进行冠状动脉搭桥手术的患者中，应在手术前停止依替巴肽输注。

急性冠状动脉综合征的成人剂量

初始：诊断后应尽快给予180 mcg / kg静脉推注
维持：持续输注2 mcg / kg / min（遵循初次推注），直至出院或开始CABG手术，最长持续72小时。如果患者在接受eptifibatide的同时接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI），则应继续输液直至医院出院，或在手术后长达18至24小时（以先到者为准），最多可持续96个小时。治疗。

在进行冠状动脉搭桥手术的患者中，应在手术前停止依替巴肽输注。

经皮冠状动脉介入治疗的常规成人剂量

初始：立即在PCI开始之前给予180 mcg / kg静脉推注，然后在第一次推注后10分钟连续输注2 mcg / kg / min和第二次180 mcg / kg推注。应持续输注直至出院，或长达18至24小时，以先到者为准。制造商建议至少输液12小时。或者，如ESPRIT子研究中所述，输注时间为16小时可能是合适的。

在进行冠状动脉搭桥手术的患者中，应在手术前停止依替巴肽输注。

肾脏剂量调整

急性冠状动脉综合征
CrCl低于50 mL / min（如果无法获得肌酐清除率，则血清肌酐大于2.0 mg / dL）：诊断后尽快尽快静脉推注180 mcg / kg，然后连续输注1 mcg / kg /分钟

经皮冠状动脉介入治疗（PCI）
CrCl小于50 mL / min（如果无法获得肌酐清除率，则血清肌酐大于2.0 mg / dL）：在开始手术前立即静脉推注180 mcg / kg，然后连续输注1 mcg / kg第一次注射10分钟后，再注射一次180 mcg / kg。

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

依普替巴肽禁用于有出血史或在过去30天内有活动性异常出血迹象，严重高血压（收缩压大于200 mm Hg或舒张压大于110 mm Hg）的患者在接受降压治疗后，任何在前6周内进行过大手术，在30天内有中风病史或任何出血性中风病史，当前或计划使用另一种肠胃外GP IIb / IIIa抑制剂的患者，或依赖肾脏透析的患者。

已经确定了接受糖蛋白（GP）IIb / IIIa抑制剂治疗的患者经皮冠状动脉介入治疗后出血事件的危险因素，包括高龄，肾功能不全，女性，周围血管疾病，体重减轻，GP IIb / IIIa输注持续时间，基线血小板计数，基线血红蛋白降低，糖尿病和峰值活化凝血时间延长。根据一项研究（CRUSADE试验），该研究涉及用GP IIb / IIIa抑制剂治疗的非ST段抬高的急性冠状动脉综合征患者，女性的出血风险比男性高，这主要是因为剂量过多。

儿科患者（小于18岁）的安全性和有效性尚未确立。

透析

尽管尚无在透析患者中​​使用依替巴肽的临床经验，但体外研究表明它与血浆蛋白的结合并不广泛，因此可以通过透析从血浆中清除。在依赖肾脏透析的患者中，禁止使用依替巴肽。

其他的建议

在临床试验中，大多数患者同时接受阿司匹林和肝素治疗。以下是阿司匹林和肝素在ACS和PCI治疗中的推荐剂量：

急性冠状动脉综合征
阿司匹林：
最初为160至325毫克，此后每天口服

肝素：
在医疗管理期间，目标aPTT为50到70秒。
如果体重大于或等于70千克，则给予5000单位大剂量，然后以1000单位/小时的速度输注。
如果体重少于70公斤，则推注60单位/公斤，然后输注12单位/公斤/小时。

PCI期间目标ACT为200到300秒。
如果在PCI之前开始肝素治疗，则可以在PCI期间给予其他大剂量推注以维持ACT目标为200至300秒。不鼓励PCI后输注肝素。

PCI接口
阿司匹林：
PCI之前1至24小时口服160至325 mg，此后每天口服

肝素：
目标ACT是200到300秒。
在PCI前6小时内未接受肝素治疗的患者最初给予60单位/ kg的推注。可以在PCI期间给予其他大剂量治疗，以将ACT维持在目标范围内。强烈建议不要在PCI后输注肝素。

需要溶栓治疗的患者应停止依替巴肽输注。

已经建议，在接受任何GP IIb / IIIa抑制剂的患者中，应在给药后2至4小时以及24小时或出院前监测血小板计数。

根据一项研究（ICE试验）的结果，在接受经皮冠状动脉介入治疗（即，冠状动脉支架植入术）的患者中，仅冠状动脉内两次使用eptifibatide推注（180 mcg / kg）可能更安全（出血风险更低）并且产生的效果更好临床结局（较少的再次住院，较低的死亡或MI危险）比两次静脉推注要多，连续输注可能没有必要。需要进一步的研究以证实这些发现。