厄格列净和西他列汀

什么是ertugliflozin和西他列汀？

Ertugliflozin和西他列汀是一种结合药物，与饮食和运动结合使用，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。 ertugliflozin和西他列汀不适用于治疗1型糖尿病。

Ertugliflozin和西他列汀也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肾脏疾病，正在透析或患有糖尿病性酮症酸中毒，则不应使用这种药物。

如果您有胰腺炎的症状，请停止服用ertugliflozin和西他列汀，并立即致电医生：上腹部的严重疼痛扩散到背部，有或没有恶心和呕吐。

在极少数情况下，这种药物会引起阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

在服药之前

如果您对西格列汀过敏或对西格列汀过敏，则不应使用厄图格列净和西他列汀。

• 严重肾脏疾病（或正在透析）；要么

• 糖尿病性酮症酸中毒（请致电医生进行治疗）。

告诉医生您是否曾经：

• 肝脏或肾脏疾病；

• 膀胱感染或排尿问题；

• 胰腺问题，包括手术；

• 糖尿病足溃疡或截肢；

• 心脏问题，高血压或低血压；

• 血液循环问题，尤其是腿部血液循环问题；

• 腿部神经受损；

• 胆结石

• 高甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）；

• 酗酒;要么

• 如果您低盐饮食。

如果您怀孕，请按照医生的指示使用此药。怀孕期间血糖控制非常重要，每个孕期您的剂量需求可能会有所不同。

在妊娠中期或妊娠中期，您不应该使用ertugliflozin和西他列汀。

您不应该在使用这种药物时母乳喂养。

未批准Ertugliflozin和西他列汀用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用厄格列净和西他列汀？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

您可以随餐或不随餐服用ertugliflozin和西他列汀。

如果您因呕吐或腹泻而生病，比平时少吃些食物或多喝水或者出汗比平时多，请致电医生。

您的血糖需要经常检查，您可能还需要测试尿液中酮的水平。 Ertugliflozin会导致威胁生命的酮酸中毒（血液中酸过多）。即使您的血糖正常，如果尿液检查显示尿中有酮，请与您的医生联系。

您的血糖可能较低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非食用苏打水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

还要注意高血糖（高血糖）的征兆，例如口渴或排尿增加。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

在某些实验室测试中，这种药物可能会导致异常结果。告诉任何治疗您的医生，您正在使用ertugliflozin和西他列汀。

存放在室温下，远离湿气和热源。将未使用的药片放在铝箔泡罩包装中，并放入其原始容器中。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用厄格列净和西他列汀时应避免什么？

避免喝酒。

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。

厄格列净和西他列汀的副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹）的迹象，请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离）。

如果您有罕见但严重的生殖器感染（阴茎或阴道）体征，请立即就医：生殖器或直肠区域灼热，发痒，有异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧，不适。这些症状可能会迅速恶化。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的自身免疫反应-瘙痒，水泡，皮肤外层破裂;

• 您的双脚或双脚出现新的疼痛，压痛，疮，溃疡或感染；

• 关节严重或持续疼痛；

• 排尿很少或没有;

• 酮症酸中毒（血液中酸过多）-恶心，呕吐，胃痛，意识错乱，嗜睡或呼吸困难；

• 脱水症状-头晕，虚弱，头晕（就像你可能晕倒）;

• 膀胱感染的迹象-小便时疼痛或烧灼，排尿增加，尿液中的血液，发烧，骨盆或背部疼痛;

• 心力衰竭的症状-呼吸急促（即使躺着），腿或脚肿胀，体重迅速增加;要么

• 胰腺炎的症状：上腹部的严重疼痛扩散到背部，有或没有恶心和呕吐。

老年人更可能发生某些副作用。

常见的副作用可能包括：

• 小便比平时多；

• 胃部不适，腹泻；

• 头痛;要么

• 感冒症状，如鼻塞，打喷嚏，喉咙痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

厄格列净和西他列汀剂量信息

2型糖尿病的成人剂量：

初始剂量：每天口服1片（曲妥嗪5毫克/西格列汀100毫克）
-对于耐受治疗且需要额外血糖控制的患者，每天口服一次可增加至1片（厄妥列净15毫克/西他列汀100毫克）
最大剂量：每天服用ertugliflozin 15 mg /西格列汀100 mg

对于已经接受厄格列净的患者：切换至相同剂量的厄格列净的组合产品

评论：
-开始治疗前应纠正体质消耗。
-不建议该药物用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
-尚未有胰腺炎病史的患者研究此药；尚不清楚这是否会增加治疗过程中发生胰腺炎的风险。

用途：适当使用艾格列净和西他列汀治疗时，可作为饮食和运动的辅助手段来改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

还有哪些其他药物会影响埃格列净和西他列汀？

当您开始或停止服用厄格列净和西他列汀时，您的医生可能需要定期调整您使用的任何其他糖尿病药物的剂量。

其他药物可能会影响ertugliflozin和西他列汀，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：3.01。

对于消费者

适用于ertugliflozin /西他列汀：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，ertugliflozin /西他列汀可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用厄格列净/西他列汀时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 萧条
• 头晕
• 快速的心跳
• 头痛
• 饥饿加剧
• 阴道瘙痒或生殖器外部
• 意识丧失
• 恶心
• 紧张
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 异常疲倦或虚弱
• 白带无异味或有轻度异味

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 尿频或尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 从阴茎中散发出强烈的气味
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 晕倒
• 尿频
• 心率增加
• 血压升高
• 口渴
• 排尿增加
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 阴茎周围皮肤疼痛
• 快速呼吸
• 阴茎发红，发痒或肿胀
• 凹陷的眼睛
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 呕吐
• 体重增加

罕见

• 皮肤干燥
• 水果味的气味
• 肚子痛
• 无法解释的体重减轻

发病率未知

• 搅动
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 便秘
• 咳嗽
• 黑尿
• 意识或反应能力下降
• 尿量减少
• 腹泻
• 移动困难
• 吞咽困难
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 消化不良
• 易怒
• 关节或肌肉疼痛
• 大而硬的皮肤水泡
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛，僵硬或抽搐
• 肛门和生殖器之间区域的疼痛，压痛，发红或肿胀
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 眼睛发红
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 严重的关节痛
• 严重嗜睡
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 脸，脚踝或手肿胀
• 关节肿胀
• 胸闷
• 不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会出现厄图格列净/西他列汀的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 背疼
• 减轻体重
• 鼻塞或流鼻涕

发病率未知

• 手臂或腿部疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于ertugliflozin /西他列汀：口服片剂

一般

最常见的不良事件包括生殖器真菌感染，在女性中更为常见，在男性中也很常见。 ^[参考]

胃肠道

口渴包括口渴，口干，烦渴和喉咙干燥。

在临床试验的汇总分析中，包括来自5429例接受西他列汀每天100 mg的患者和4817例接受比较者或安慰剂的患者的数据，未判决的急性胰腺炎的发生率为0。每组每100病人-年。

Ertugliflozin：

普通（1％至10％）：口渴

西格列汀：

未报告频率：腹痛，恶心，腹泻

上市后报告：急性胰腺炎（包括致命性和非致命性出血性坏死性胰腺炎），便秘，呕吐，口腔溃疡，口腔炎

泌尿生殖

女性生殖器霉菌感染包括生殖器念珠菌病，真菌生殖器感染，阴道感染，外阴炎，外阴阴道念珠菌病，外阴阴道霉菌感染和外阴阴道炎。男性生殖器霉菌感染有念珠菌性龟头炎，龟头炎，生殖器感染和生殖器真菌感染。尿道感染包括膀胱炎，排尿困难，链球菌尿道感染，尿道炎，尿道感染。阴道瘙痒症包括外阴瘙痒症和生殖器瘙痒症。排尿增加包括尿频，尿急，多尿，尿量增加和夜尿。

自SGLT2抑制剂获批以来的5年（2013年至2018年），已报告了12例Fournier坏疽。男性和女性的报告几乎相等（男性= 7；女性= 5），年龄在38至78岁之间，开始使用SGLT2抑制剂后的平均发病时间为9.2个月（7天至25个月不等）。报告中包括除ertugliflozin以外的所有SGLT2抑制剂药物。 Ertugliflozin是最近被批准的药物，预计具有相同的风险，但患者使用不足以评估风险。所有患者均入院，均需要手术，均需要手术清创，5例需要进行1次以上手术，1例需要植皮。糖尿病酮症酸中毒，急性肾损伤和败血性休克并发4例，导致住院时间延长，死亡1例。在普通人群中，每年100,000例男性中约有1.6例发生Fournier坏疽，其中50至79岁的男性发病率最高。由于糖尿病是傅尼叶坏疽的危险因素，因此对过去34年的FAERS数据库进行了回顾，仅发现6例（所有男性，中位年龄57岁）患有其他几种抗糖尿病药物。 SGLT2抑制剂的发现似乎在较短的时间内显示出一种关联，涉及男性和女性。 ^[参考]

Ertugliflozin：

很常见（10％或更多）：女性生殖器真菌感染（高达12.2％）

常见（1％至10％）：男性生殖器真菌感染，尿路感染，阴道瘙痒，排尿增加

未报告频率：肾盂肾炎

SGLT2抑制剂：

上市后报告：严重的尿路感染，包括尿毒症和肾盂肾炎，付尼氏坏疽^[参考]

过敏症

西格列汀：

上市后报告：过敏反应，血管性水肿

皮肤科

西格列汀：

上市后报告：血管性水肿，皮疹荨麻疹，皮肤血管炎，剥脱性皮肤病（包括史蒂文斯-约翰逊综合症），大疱性天疱疮，瘙痒

肾的

Ertugliflozin：

常见（1％至10％）：肾脏相关不良反应

未报告频率：血清肌酐升高，eGFR降低

SGLT2抑制剂：

上市后报告：急性肾损伤

西格列汀：

上市后报道：肾功能恶化

在使用ertugliflozin进行的临床试验中，与肾脏有关的不良反应包括急性肾损伤，肾功能不全，急性肾功能衰竭。接受安慰剂，厄替格列净5 mg和15 mg的患者肾相关不良反应的发生率分别为0.6％，2.5％和1.3％。上市后有报告说肾功能恶化，包括急性肾功能衰竭，有时需要使用西他列汀进行透析。这些报告的一部分涉及肾功能不全的患者，其中一些患者接受了不适当的剂量。

肌肉骨骼

Ertugliflozin：

常见（1％至10％）：背痛

罕见（0.1％至1％）：非创伤性下肢截肢

西格列汀：

上市后报告：严重且致残的关节痛，四肢疼痛，背痛

3例（0.2％）接受5 mg的患者和8例（0.5％）接受15 mg的患者报告了非创伤性下肢截肢；比较组有1份报告（0.1％）。该药物与下肢截肢之间的因果关系尚未确定。

心血管的

与体质消耗相关的不良反应包括脱水，头晕，体位，晕厥前，晕厥，低血压和体位性低血压。

在使用其他2种二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的心血管结果试验中，观察到与DPP-4抑制剂的使用和心力衰竭相关。受试者患有2型糖尿病和动脉粥样硬化性心血管疾病。

Ertugliflozin：

常见（1％至10％）：与体力消耗相关的不良反应

DPP-4抑制剂

未报告频率：心力衰竭

肝的

西格列汀：

上市后报告：肝酶升高

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

血液学

Ertugliflozin：

稀有（0.01％至0.1％）：血红蛋白增加大于2 g / dL且高于正常上限

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎

西格列汀：

未报告频率：上呼吸道感染

新陈代谢

Ertugliflozin：

十分常见（10％或更高）：低血糖症（与中度肾功能不全的患者联合使用胰岛素和/或胰岛素促分泌剂；最高27％）

常见（1％至10％）：体重减轻，低血糖

稀有（0.01％至0.1％）：酮症酸中毒

未报告频率：低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）增加，血清磷酸盐增加

在临床试验中，有3409名患者中有3名（0.1％）发生酮症酸中毒；在经对照治疗的患者中未发现任何病例。在5 mg和15 mg组中，相对于安慰剂，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的平均增加分别为2.6％和5.4％。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

初始剂量：每天口服1片（曲妥嗪5毫克/西格列汀100毫克）
-对于耐受治疗且需要额外血糖控制的患者，每天口服一次可增加至1片（厄妥列净15毫克/西他列汀100毫克）
最大剂量：每天服用ertugliflozin 15 mg /西格列汀100 mg

对于已经接受厄格列净的患者：切换至相同剂量的厄格列净的组合产品

评论：
-开始治疗前应纠正体质消耗。
-不建议该药物用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
-尚未有胰腺炎病史的患者研究此药；尚不清楚这是否会增加治疗过程中发生胰腺炎的风险。

用途：适当使用艾格列净和西他列汀治疗时，可作为饮食和运动的辅助手段来改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全（eGFR 60 mL / min / 1.73 m2或更高）：不建议调整剂量
中度肾功能不全（eGFR 30至小于60 mL / min / 1.73 m2）：请勿开始治疗
严重肾功能不全（eGFR 30 mL / min / 1.73m2），ESRD或透析：禁忌

如果在治疗期间eGFR持续保持在30到60 mL / min / 1.73 m2以下：应停止治疗

肝剂量调整

轻至中度肝功能不全：不建议调整剂量
严重肝功能不全：不推荐

剂量调整

老年人：不建议根据年龄调整剂量：老年患者更容易出现肾功能不全；更频繁地评估肾功能

胰岛素和胰岛素促分泌素的同时使用：
-可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

预防措施

禁忌症：
-对ertugliflozin的严重超敏反应
-对西他列汀的严重超敏反应，如过敏反应或血管性水肿
-严重肾功能不全，ESRD或透析

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

其他的建议

行政建议：
-每天早上口服一次，有或没有食物

错过的剂量：如果错过了剂量，请尽快记住。下次剂量不要加倍。

一般：
-在开始治疗前纠正体力消耗。
-不推荐用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
-尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究；这些患者是否罹患胰腺炎的风险增加尚不明确。

监控：
-在开始治疗前评估体液状态，并在治疗期间监测体液消耗的体征和症状
-在开始治疗之前，至少每年之后以及开始任何可能对肾功能产生负面影响的药物之前，监测肾功能
-评估有症状患者中是否存在酮症酸中毒，无论血糖读数如何
-监测新的疼痛或压痛，疮或溃疡或涉及腿或脚的感染
-监测胰腺炎
-监控血糖控制

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-指导患有酮症酸中毒症状的患者（如呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，意识模糊和异常疲劳或嗜睡）停止服用该药物并立即就医。
-应指导患者保持足够的液体摄入量，以避免与体力消耗相关的不良反应，如体位性低血压。
-患者应了解遵守饮食指导，定期进行体育锻炼和常规实验室监测的重要性；他们应该了解如何治疗低血糖和高血糖，以及何时寻求医疗建议（例如，在紧张时期，因为血糖控制的医疗管理可能会发生变化）。
-告知患者可能发生生殖器真菌感染，尿路感染和超敏反应；应指导患者联系其医疗保健专业人员。
-应指导患者就生殖器或从生殖器到直肠的区域出现压痛，发红或肿胀的症状，立即寻求医疗救助，尤其是当他们发烧且感觉不适时。
-应指导患者迅速就急性肾脏损伤的体征和症状（如尿量减少，腿或脚肿胀）寻求医疗护理。
-应指导患者及时报告新的疼痛或压痛，疮或溃疡或涉及腿或脚的感染。
-指导患者报告胰腺炎的体征和症状；如果持续存在严重的腹痛，请立即就医。
-可能发生严重的过敏反应；如果出现症状，请立即就医。
-如果有怀孕潜力，打算怀孕或正在哺乳，应建议有生育能力的妇女与他们的医疗保健提供者谈谈。
-如果患者出现严重且持续的关节痛，请指导他们与医疗保健提供者联系。