Eryc（口服）

为了减少耐药细菌的发展，保持Eryc®和其他抗菌药物的有效性，Eryc应该仅用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是由细菌引起的感染。

Eryc说明

Eryc胶囊包含口服用的红霉素肠溶小丸。每个Eryc胶囊均含有250 mg红霉素碱。还包含：乳糖NF，聚维酮USP，FD＆C黄色＃6和其他成分。胶囊壳包含明胶NF，二氧化钛USP，FD＆C黄色＃6。

红霉素是由一株Saccharopolyspora erythraea （以前称为Streptomyces erythraeu s）产生的，属于大环内酯类抗生素。它是碱性的，很容易与酸形成盐，但它是具有微生物活性的碱。红霉素碱为（ 3R *， 4S *， 5S *， 6R *， 7R *， 9R *，1 1R *，1 2R *，1 3S *，1 4R *）-4-[（2,6-Dideoxy-3 -C-甲基-3-O-甲基-α-L-肋邻-己吡喃糖基氧基] -14-乙基-7,12,13-三羟基-3,5,7,9,11,13-六甲基-6 - [[3,4,6-三脱氧-3-（二甲基氨基）-β-D- XYL邻-己吡喃糖基]氧基] -oxacyclo十四烷-2,10-二酮。

红霉素

Eryc-临床药理学

口服给予的红霉素碱及其盐很容易以微生物活性形式吸收。然而，观察到红霉素吸收的个体差异，并且某些患者的血清水平达不到要求。红霉素在很大程度上与血浆蛋白结合，施用红霉素碱后自由解离的结合级分占吸收的总红霉素的90％。吸收后，红霉素容易扩散到大多数体液中。在没有脑膜发炎的情况下，通常在脊髓液中可达到低浓度，但是在脑膜炎中，药物穿过血脑屏障的通道会增加。该药物从人乳中排出。该药物穿过胎盘屏障，但胎儿血浆水平较低。腹膜透析或血液透析不能去除红霉素。

在肝功能正常的情况下，红霉素集中在肝脏中，并在胆汁中排泄。肝功能障碍对红霉素胆汁排泄的影响尚不清楚。口服给药后，可以以活性形式从尿液中回收不到5％的给药剂量。

Eryc胶囊中小丸的肠溶衣可保护红霉素碱免于因胃酸而失活。由于小颗粒和肠溶衣，这些小丸很容易从胃完整地传递到小肠，并有效地溶解，从而以均匀的方式吸收红霉素。在单剂量服用250 mg Eryc胶囊后，在大约3小时内达到1.13至1.68 mcg / mL的峰值血清水平，并在6小时内降至0.30-0.42 mcg / mL。当空腹服用红霉素时，可获得在存在胃液分泌时稳定和完全吸收的最佳条件。

微生物学：红霉素通过结合易感生物的50 S核糖体亚基来抑制蛋白质合成。它不影响核酸合成。在体外，红霉素与克林霉素，林可霉素和氯霉素之间存在拮抗作用。

许多流感嗜血杆菌菌株仅对红霉素具有抗性，但对同时使用的红霉素和磺酰胺敏感。

在治疗过程中可能出现对红霉素有抗性的葡萄球菌。

如适应症和用法部分所述，红霉素已显示出在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性。

革兰氏阳性生物：

白喉棒状杆菌

小棒杆菌

李斯特菌

金黄色葡萄球菌（耐药菌可能

在治疗期间出现。）

肺炎链球菌

化脓性链球菌

革兰氏阴性生物：

百日咳博德特氏菌

嗜血杆菌流感

嗜肺军团菌

淋球菌

其他微生物：

沙眼衣原体

溶组织性变形虫

肺炎支原体

梅毒螺旋体

解脲脲原体

药敏试验：

稀释技术：

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物敏感性的估计。 MIC应该使用标准化程序来确定。标准化程序基于稀释方法1 （肉汤或琼脂）或具有标准化接种物浓度和标准化浓度红霉素粉的等效方法。 MIC值应根据以下标准进行解释：

报告“易感”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。该类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准红霉素粉应提供以下MIC值：

扩散技术：

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序2需要使用标准化接种物浓度。此过程使用浸有15微克红霉素的纸质圆盘来测试微生物对红霉素的敏感性。

实验室提供的有关使用15μg红霉素圆盘进行标准单圆盘药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释：

对于使用稀释技术的结果，解释应如上所述。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与红霉素的MIC的相关性。

与标准稀释技术一样，扩散方法要求使用实验室控制微生物，这些微生物用于控制实验室程序的技术方面。对于扩散技术，在这些实验室测试质量控制菌株中，15微克红霉素圆盘应提供以下区域直径：

Eryc的适应症和用法

红霉素可用于治疗以下疾病中由指定生物体的易感菌株引起的感染：

轻度上呼吸道感染至中等度引起化脓性链球菌，肺炎链球菌，流感嗜血杆菌（用足够剂量的磺酰胺，由于流感嗜血杆菌的许多菌株不容易受到通常实现的红霉素浓度伴随使用时）。 （有关处方信息，请参见适当的磺酰胺标签）。

由肺炎链球菌或化脓性链球菌引起的轻度至中度严重度的下呼吸道感染。

由李斯特菌引起的李斯特菌病。

百日咳百日咳引起的百日咳。红霉素可以有效地从感染者的鼻咽中清除该生物体，使其无感染力。一些临床研究表明，红霉素可能有助于预防易感人群中的百日咳。肺炎支原体引起的呼吸道感染。

化脓性链球菌或金黄色葡萄球菌引起的皮肤和皮肤结构感染，轻度至中度（治疗过程中可能出现耐药性葡萄球菌）。

白喉：白喉棒杆菌e的感染，作为抗毒素的辅助剂，可防止载体的建立并消灭载体中的生物。

红斑：用于治疗因小棒杆菌引起的感染。

梅毒螺旋体引起的梅毒：红霉素是青霉素过敏患者原发性梅毒的另一种治疗选择。对于原发性梅毒，应在治疗前和治疗后随访中进行脊髓液检查。

肠道阿米巴病由阿米巴（仅口服红霉素）引起的。肠外阿米巴病需要用其他药物治疗。

由淋病奈瑟氏菌引起的急性盆腔炎：e。注射乳酸红霉素，USP，然后口服红霉素，作为治疗对淋病奈瑟氏球菌引起的急性青霉素敏感的女性患者的急性盆腔炎的替代药物。患者在接受红霉素治疗淋病之前应进行梅毒血清学检查，并在3个月后进行梅毒随访血清学检查。

红霉素可用于治疗以下由沙眼衣原体引起的感染：新生儿结膜炎，婴儿肺炎和怀孕期间的泌尿生殖道感染。当禁忌或不耐受四环素时，红霉素可用于治疗因沙眼衣原体引起的成人并发尿道，宫颈或直肠感染。

当禁忌或不耐受四环素时，红霉素可用于治疗解脲支原体引起的非淋球菌性尿道炎。

由嗜肺军团杆菌引起的退伍军人病尽管尚未进行任何受控的临床疗效研究，但体外和有限的初步临床数据表明，红霉素可能有效治疗退伍军人病。

预防：

预防风湿热的初次发作：美国心脏病协会认为青霉素是预防风湿热的初次发作（治疗上呼吸道化脓性链球菌感染，例如扁桃体炎或咽炎）的首选药物。红霉素适用于青霉素过敏患者的治疗。 3治疗剂量应连续十天。

预防风湿热反复发作：美国心脏协会认为青霉素或磺酰胺是预防风湿热反复发作的首选药物。对青霉素和磺胺类药物过敏的患者，美国心脏协会建议口服红霉素，长期预防链球菌性咽炎（预防风湿热反复发作）。 3

为减少耐药菌的产生并保持Eryc和其他抗菌药物的有效性，Eryc仅应用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

对这种抗生素有超敏反应的患者禁用红霉素。

服用特非那定或阿司咪唑的患者禁用红霉素。 （请参阅预防措施，药物相互作用）。

警告事项

有报告说，接受口服红霉素产品的老年患者的QT综合征延长。

有报道称口服红霉素产品的患者出现肝功能障碍，伴或不伴黄疸。

有报道表明，红霉素不能以足以预防先天性梅毒的浓度到达胎儿。妊娠期间口服红霉素治疗早期梅毒的孕妇所生婴儿，应采用适当的青霉素治疗。

有重症患者接受红霉素联合洛伐他汀治疗时有横纹肌溶解症伴有或不伴有肾功能不全。因此，应仔细监测接受洛伐他汀和红霉素治疗的患者的肌酸激酶（CK）和血清转氨酶水平。 （请参阅洛伐他汀的包装说明书。）

艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）已经报道使用的几乎所有抗菌药物，包括Eryc®胶囊，并从轻度腹泻致命性结肠炎严重程度可能范围。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，从而导致艰难梭菌的过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

预防措施

一般

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具处方，不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

由于红霉素主要由肝脏排泄，因此当肝功能受损的患者服用红霉素时应格外小心。 （请参阅临床药理和警告）。

有报道称红霉素可能加重重症肌无力患者的虚弱。

长期或反复使用红霉素可能会导致不敏感的细菌或真菌过度生长。如果发生双重感染，应停用红霉素并采取适当的治疗措施。

如有指示，应结合抗生素疗法进行切口引流或其他外科手术。

给患者的信息

应建议患者仅将包括Eryc在内的抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开出处方Eryc来治疗细菌感染时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很常见的，但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且将来无法由Eryc或其他抗菌药物治疗的可能性。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

互动互动

据报道，同时服用红霉素会显着改变非镇静抗组胺特非那定和阿司咪唑的代谢。罕见的严重心血管不良事件，包括心电图QT / QTc间隔延长，心脏骤停，尖端扭转型室速和其他室性心律失常。 （请参阅禁忌症）。此外，很少报告同时使用特非那定和红霉素可导致死亡。

上市后有药物相互作用的上市后报道，当红霉素与西沙必利合用时，最有可能归因于红霉素对西沙必利的肝代谢的抑制，导致心律不齐（QT延长，室性心动过速，室性心动过速和尖端扭转性心律失常）。

有单独的报告指出，与红霉素和奎尼丁以通常的口服形式同时给药会发生药物相互作用，从而导致QT延长，尖端扭转型室速和心脏骤停。当药物同时使用时，建议谨慎和密切监测。

在接受大剂量茶碱的患者中使用红霉素可能与血清茶碱水平升高和潜在的茶碱毒性有关。如果发生茶碱毒性和/或血清茶碱水平升高，则在患者接受红霉素治疗时应减少茶碱剂量。

据报道，同时给予红霉素和地高辛会导致地高辛血清水平升高。

有报告说，同时使用红霉素和口服抗凝剂时，抗凝作用增强。由于这种药物引起的抗凝作用增强，在老年人中可能更为明显。

红霉素和麦角胺或二氢麦角胺的同时使用已与某些以严重的外周血管痉挛和运动异常为特征的急性麦角中毒有关。

据报道，红霉素会降低三唑仑和咪达唑仑的清除率，因此可能会增加这些苯二氮卓类药物的药理作用。

在同时服用由细胞色素P450系统代谢的药物的患者中使用红霉素可能与这些其他药物的血清水平升高有关。有红霉素与卡马西平，环孢霉素，己巴比妥，苯妥英钠，阿芬太尼，二异丙酰胺，洛伐他汀，溴隐亭，丙戊酸盐，特非那定和阿司咪唑相互作用的报道。同时接受红霉素的患者应密切监测细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度。

红霉素干扰尿中儿茶酚胺的荧光测定。

致癌，诱变，生育能力受损

在具有红霉素碱的大鼠中进行的长期（2年）口服研究未提供致瘤性的证据。尚未进行致突变性研究。饲喂高浓度饮食的0.25％红霉素（碱）对大鼠的雄性或雌性生育力没有明显影响。

怀孕

没有证据表明在交配之前，期间，妊娠期间以及通过断奶两个连续的仔猪，饲喂红霉素碱（日粮的0.25％）的雌性大鼠有致畸性或对生殖的任何其他不利影响。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

人工与分娩

红霉素对分娩和分娩的影响尚不清楚。

哺乳母亲

红霉素从人乳中排出。给哺乳妇女服用红霉素时应谨慎。

儿科用

请参阅适应症和用法以及用法和用法。

老人用

Eryc的临床研究没有纳入足够多的65岁及以上的受试者来确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高。

请参阅有关使用红霉素产品的老年患者QT综合征延长的警告。

老年患者在接受红霉素治疗时，口服抗凝治疗的效果可能会增强。 （请参阅预防措施，药物相互作用）。

Eryc 250毫克胶囊不含钠。

不良反应

口服红霉素制剂最常见的副作用是胃肠道疾病，并且与剂量有关。它们包括恶心，呕吐，腹痛，腹泻和厌食。伪膜性结肠炎的症状可能在抗菌治疗期间或之后发生。 （请参阅警告）。可能会出现肝功能障碍和/或异常肝功能测试结果的症状（请参阅警告）。

很少，在QTc间隔延长的患者中，红霉素与室性心律不齐的产生有关，包括室性心动过速和尖锐湿疣。

从荨麻疹到过敏反应的过敏反应已经发生。很少有皮肤反应，从轻度爆发到多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死。

过量

如果过量，应停用红霉素。过量处理应立即清除未吸收的药物和所有其他适当措施。

腹膜透析或血液透析不能去除红霉素。

Eryc剂量和给药

红霉素吸收良好，可以不考虑进餐而服用。在禁食状态下（进餐前或饭后至少半小时，最好是两小时）获得最佳血液水平；但是，在有食物的情况下施用肠溶性红霉素产品时获得的血药浓度仍高于大多数指示红霉素的生物的最低抑菌浓度（MICs）。

成人：通常的剂量是饭前一小时每6个小时服用250毫克。如果需要每天两次，建议剂量为每12小时500毫克。根据感染的严重程度，每天可增加剂量至4克。当每日剂量大于1克时，不建议每天两次。

儿童：感染的年龄，体重和严重程度是确定合适剂量的重要因素。通常剂量为30至50 mg / kg /天，分次服用。为了治疗更严重的感染，可以将该剂量加倍。

链球菌感染：治疗剂量的口服红霉素应服用至少10天。为了持续预防风湿性心脏病史患者的链球菌感染复发，该剂量为每天两次250 mg。

原发性梅毒： 30-40克，分次服用，持续10-15天。

肠道阿米巴病：成人每天四次250毫克，持续10至14天； 30至50毫克/公斤/天，分剂量服用，儿童10至14天。

退伍军人病：尽管尚未确定最佳剂量，但已报告的临床数据中使用的剂量为上述推荐剂量（每天1-4克，分次服用）。

沙眼衣原体引起的妊娠期泌尿生殖系统感染：尽管尚无最佳的治疗剂量和持续时间，但建议的治疗方法是在空腹的情况下每天口服4次红霉素500 mg，持续至少7天。对于不能耐受该方案的女性，应口服减少剂量的250 mg，每天至少4天，连续14天。

对于由沙眼衣原体禁忌或不耐受的沙眼衣原体引起的复杂尿道，宫颈或直肠感染的成年人：口服500毫克，每天4次，至少7天。

百日咳：尽管尚未确定最佳的治疗剂量和持续时间，但已报道的临床研究中使用的红霉素剂量为40-50 mg / kg /天，分5到14天服用。

因解脲脲原体引起的非淋球菌性尿道炎：禁忌或不耐受四环素时：口服红霉素500 mg，每天四次，至少7天。

淋病性淋巴结炎引起的急性盆腔炎： 500 mg静脉注射红霉素乳果酸酯，每6小时USP持续3天，然后口服250 mg红霉素，每6小时口服一次，持续7天。

Eryc如何提供

每个印有Eryc WC 696的透明橙色不透明胶囊均包含250毫克红霉素（肠溶小丸）。颗粒颜色为白色和橙色。胶囊以75,000的散装容器（NDC 50546-300-01）的形式提供。

储存条件

存放在15°C至30°C（59°F至86°F）的受控室温下。

参考资料

1.全国临床检验标准委员会。有氧生长的细菌的稀释抗菌药敏试验方法-第三版。批准的标准NCCLS文件M7-A3，第1卷。第13号，第25号，NCCLS，宾夕法尼亚州比利亚诺瓦，1993年12月。

2.国家临床检验标准委员会。抗菌磁盘药敏试验性能标准-第五版。批准的标准NCCLS文件M2-A5，第第13号，第24号，NCCLS，宾夕法尼亚州比利亚诺瓦，1993年12月。

3.美国心脏病学会青年心血管疾病委员会风湿热，心内膜炎和川崎病委员会：风湿热预防。特别报告，循环78（4）：1082-1​​086,1988年10月。

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修订-2007年3月

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