乙酸乙酯

介绍

环型利尿剂¹²⁹和降压药。 ^b

乙酸乙酯的用途

浮肿

处理与心力衰竭，肝硬化和肾脏疾病（例如，肾病综合征）相关的水肿。 ¹²⁹

被认为是大多数心力衰竭患者的利尿剂选择。 ⁵²⁴

大多数专家指出，所有有证据或有液体retention留史的症状性心力衰竭患者，一般都应接受利尿剂治疗并伴以适度的钠限制（一种抑制肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统的药物）。 ，ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，血管紧张素受体-中性溶酶抑制剂[ARNI]），β-肾上腺素能阻断剂（β-blocker），以及部分患者的醛固酮拮抗剂。 ^{524 700 713}

与恶性肿瘤，特发性水肿或淋巴水肿相关的腹水的短期治疗。 ¹²⁹

除婴儿外，先天性心脏病或肾病综合征的住院儿科患者的短期治疗。 ¹²⁹ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

当需要利尿迅速发作时（例如，急性肺水肿），可使用静脉注射乙草酸钠。 ¹²⁹

高血压

已用于高血压治疗†。 ^b但是，当前的高血压管理指南中不推荐使用这种药物。 ^{501 502 503 504 1200}

当对磺胺类药物高度敏感的患者（如其他环利尿剂，噻嗪类）对利尿剂有适应症时，仍可考虑使用利尿剂，因为乙ac酸不是磺胺类药物。 ^{103 104 130}

静脉注射乙酰胺酸钠已被用作高血压病治疗中降压药的辅助剂†，尤其是在伴有肺水肿的情况下。 ^b

高钙血症

静脉注射乙酰胺酸钠已被单独或与0.9％氯化钠注射液一起用于治疗高钙血症†。 ^b

乙二醇或溴化物中毒

已与甘露醇一起用于治疗乙二醇中毒†。 ^b

处理溴化物中毒†。 ^b

尿崩症

抗升压素或氯丙酰胺难治性肾病性尿崩症†。 ^b

乙酸乙酯的用量和给药

一般

浮肿

• 在使用任何利尿剂之前，应仔细进行病因诊断。 ^b

• 建议在治疗开始期间让患者住院，尤其是对于肝硬化，腹水或慢性肾功能衰竭的患者。 ^b

• 在长期利尿治疗中，建议间歇性使用药物（例如，每周2-4天连续使用）。 ^b

• 对于处理与心力衰竭相关的体液retention留（例如水肿），​​专家指出，利尿剂应以足以达到最佳容量状态和缓解充血的剂量服用，而不会引起血管内容量过快减少，这可能导致低血压，肾功能不全或两者兼有。 ⁵²⁴

行政

口服乙炔酸。 ^{129 b}通过静脉内输注或缓慢静脉内注射来施用乙酸乙酯。 ^129b的不要给予利尿酸钠次Q或IM因局部疼痛和刺激。 ^129羽

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

当需要利尿迅速发作时（例如，急性肺水肿，胃肠道吸收受损，无法口服药物的患者），可使用静脉注射。 ^129羽

重组

用50 mL 5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液重新配制含有相当于50 mg乙炔酸的乙炔酸钠的小瓶，以提供每mL含1 mg乙炔酸的溶液。 ^129羽

如果溶液混浊或乳白色，请勿使用，如果用pH值小于5的5％葡萄糖注射液复溶，则可能会出现这种情况。 ¹²⁹

管理率

通过正在运行的IV输注管^b或在几分钟内直接进行IV注入，在20–30分钟内缓慢注入。 ^129羽

剂量

可作为乙炔酸和乙炔酸钠使用；以乙炔酸表示的剂量。 ^129羽

仔细选择剂量，以防止液体或电解质流失超出指示或必要的范围。 ¹²⁹ （请参阅“小心情况下的电解质，液体和肾脏作用”。）

在开始和利尿治疗之前，在标准条件下对患者称重。 ¹²⁹

根据患者的需求和反应调整剂量。 ^b在成人中，使用每天逐渐减少的体重所需的最小剂量为0.45-0.9千克（1-2磅）。 ¹²⁹

一些临床医生建议在知道患者的反应能力之前不要连续服用超过2天。 ^b

小儿患者

浮肿

口服

住院儿童患者（不包括婴儿） ：最初25 mg。 ¹²⁹每天以25 mg的增量谨慎增加剂量，直至获得所需的效果。 ¹²⁹一旦获得所需的反应，可将剂量减少至维持所需的最低剂量。 ^b （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

高血压†

IV†

虽然厂家不建议在儿童患者四使用^，129b的一些临床医生认为1毫克/公斤剂量的安全，有效的此类患者。 ^b

大人

浮肿

口服

第1天：餐后^129日（最好在早晨）^服用50毫克。 ^b

第2天：餐后每天两次（如有必要）50毫克。 ¹²⁹

第3天：早晨100毫克，中午或晚餐后50–100毫克，具体取决于对早晨剂量的反应。 ^129羽

一些临床医生建议每天服用50毫克，持续几天，然后仅在必要时才增加剂量。 ^b

逐渐以每天25–50 mg的增量调整剂量，以避免电解质和水排泄量的变化。 ^{129 b}有些患者（通常患有严重，难治性水肿的患者）每天可能需要多达200 mg两次。 ¹²⁹

当添加到现有的利尿方案中时，初始剂量应为25 mg；以25 mg为增量增加。 ^b

对于维持疗法，每天使用最小有效剂量一次或两次。 ^b达到有效利尿（干重）（通常为50-100 mg的剂量）后，可减少给药频率； ¹²⁹可以间歇性地给药（例如，隔日或更不频繁）。 ^129羽

IV

成人平均身高：50 mg或0.5–1 mg / kg；单次IV剂量不应超过100毫克。 ¹²⁹通常只需要一剂。如果需要第二剂，请使用新的注射部位以避免可能的血栓性静脉炎。 ¹²⁹

高血压†

口服

建议初始剂量为每天25 mg，通常最大剂量为每天100 mg（分2或3剂）； ^{101 102 103 104}然而，其它抗高血压剂是优选的。 ^{501 502 503 504 1200（}见高血压下利用。）

限度

大人

浮肿

口服

每天两次最多200毫克。 ¹²⁹

IV

每剂最大100毫克。 ^b

特殊人群

肝功能不全

在肝硬化腹水患者的医院开始治疗。 ¹²⁹

老年患者

由于年龄相关的肾功能下降，请谨慎选择剂量。 ¹²⁹

丙烯酸乙酯的注意事项

禁忌症

• 无尿，低血压，低血清钠浓度导致脱水或低钾血症导致代谢性碱中毒。 ^129羽

• 使用期间发生的氮质血症和/或尿少，电解质失衡或严重的水样腹泻。 ^129羽

• 对乙炔酸或制剂中任何成分的超敏反应。 ^129羽

• 用于婴儿。 ¹²⁹

警告/注意事项

警告事项

电解质，液体和肾功能

利尿过多可能导致体液和电解质（氯化物，钙，镁，钠）消耗；对于盐摄入量受限的患者， ^b具有继发性醛固酮过多症（与肝硬化和肾病相关）的患者， ^b或使用地高辛的患者，这些影响很可能在大剂量药物中发生。 ^b结果性血容量不足可能导致脱水，血容量减少，导致循环衰竭和血栓栓塞发作（例如，脑血管血栓形成，肺栓塞[可能致命]），尤其是在老年患者中。 ^129羽

严重的心肌病患者接受洋地黄治疗时，发生与低钾血症相关的致命性心律失常。 ¹²⁹低钾血症和低氯血症可能会导致代谢性碱中毒，尤其是由于呕吐，腹泻，胃肠道引流，出汗过多，穿刺穿刺或输钾肾病而导致钾和氯化物其他损失的患者。 ^b为减少或防止钾耗竭，应间歇给药和/或给予富含钾的食物或保钾利尿剂。 ^b对于血清钾浓度低于约3 mEq / L的患者或接受洋地黄苷的患者，可能需要补充钾。 ^b

体位性低血压或急性低血压发作的风险，尤其是利尿快（通过快速和过度的体重减轻证明）或正在接受其他降压药的患者；密切监视BP。 ^129羽

快速或过度利尿可能会导致GFR和肾血流量突然下降。 ^b

BUN可能会短暂升高，尤其是在患有慢性肾脏疾病的患者中；通常在停产后可逆。 ^b

如果发生利尿过多，请中止药物，直至体内平衡恢复。 ¹²⁹

如果发生电解质过度消耗，请减少剂量或暂时停药。 ¹²⁹

足够的患者评估和监测

在治疗初期及之后定期监测血清电解质，BUN和CO ₂ ；如果发生过多的利尿和/或电解质异常，则停止或减少剂量。 ^{129 b}适当纠正电解质异常。 ^129羽

仔细观察液体和电解质消耗的表现（例如口渴，无力，嗜睡，头晕，头晕，精神错乱，精神不振，躁动不安，肌肉疼痛或抽筋，肌肉疲劳，头痛，感觉异常，厌食症，低血压，尿少，心律不齐，恶心，呕吐）。 ^b

耳毒性

通常在严重肾功能不全的患者或同时接受耳毒性药物治疗或接受乙炔类药物的患者静脉注射后发生耳鸣，眼部充血性眩晕，暂时性（持续1-24小时）或永久性耳聋。酸或乙酸钠的剂量大于推荐剂量。 ¹²⁹ （请参阅相互作用下的特定药物。）

敏感性反应

皮疹已有报道。 ¹²⁹

一般注意事项

代谢作用

据报道有高血糖症和葡萄糖耐量的改变。 ¹²⁹

特定人群

怀孕

类别^B.129

哺乳期

尚不知道乙炔酸是否分布在牛奶中。 ^{129 b}停止护理或药物。 ^129羽

儿科用

婴儿尚无安全性和功效；在进一步积累数据之前，不要对婴儿使用。 ^{129 109} （请参阅警告中的禁忌症。）

制造商指出，由于先天性心脏病或肾病综合症而导致水肿的住院儿科患者（不包括婴儿）的短期治疗剂量建议是经验性的，因为尚未发表任何对照良好的研究。 ^{109 129}

乙ac酸钠在小儿患者中的安全性和有效性尚未确定。 ^b

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ¹²⁹其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异。 ¹²⁹

定期评估肾脏功能，因为肾脏会基本上消除乙炔酸，而老年患者更有可能肾功能下降。 ¹²⁹谨慎选择剂量。 ¹²⁹

肝功能不全

制造商建议在医院治疗肝硬化腹水患者。 ¹²⁹

晚期肝硬化患者，尤其是有电解质紊乱或肝性脑病史的患者，应谨慎使用。 ¹²⁹

在肝硬化患者中，体液和电解质平衡的快速改变可能会导致肝前昏迷或昏迷。 ¹²⁹由于严重的失代偿性肝硬化合并腹水，无论是否患有脑病，都已因死亡，电解质紊乱加剧而死亡。 ¹²⁹

可能耗尽钾；在肝硬化患者中考虑补充钾和/或省钾剂。 ¹²⁹

肾功能不全

当用于治疗肾水肿时，低蛋白血症可能会降低对乙炔酸的反应性，应考虑使用人白蛋白。 ^129羽

可能耗尽钾；在肾病患者中考虑补充钾和/或省钾剂。 ¹²⁹

常见不良反应

厌食症，不适，腹痛/不适，吞咽困难，恶心，呕吐，腹泻，可逆性高尿酸血症，高血糖症，急性痛风，耳聋，耳鸣，眩晕，头痛，疲劳，忧虑，意识错乱，皮疹，发烧，发冷，血尿;静脉注射后偶尔有局部刺激和疼痛的报道。 ¹²⁹

乙酸乙酯的相互作用

特殊药物

乙酸盐钠药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道迅速吸收。 ^b

发病时间

口服后，利尿作用在30分钟内发生，并在约2小时内达到峰值。 ^129羽

静脉注射乙草酸钠后，利尿通常在5分钟内发生，并在15-30分钟内达到最大。 ^129羽

持续时间

口服给药后，利尿作用持续6–8小时（最多12小时），静脉注射乙草酸钠则持续约2小时。 ^129羽

分配

程度

在动物中，大量的仅在肝脏中积累。 ^b

不输入CSF。 ^129羽

不知道依他尼酸是否跨越胎盘^B或分布到人乳。 ^129羽

消除

代谢

代谢成半胱氨酸结合物（可能有助于药物的药理作用）和不稳定的，不确定的化合物。 ^b

淘汰路线

静脉内乙酸乙酯：排泄在尿液中（约30–65％）和胆汁（约35–40％）；部分作为半胱氨酸结合物。 ^b

尿液排泄率随尿液pH值增加而增加。 ^b

稳定性

存储

口服

平板电脑

在25°C下密封容器（可能暴露在15–30°C下）。 ^{120 129}

肠胃外

注射粉

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^{120 129}

准备后24小时内使用重新配制的溶液。 ^129羽

在室温下，pH值为7的短时间稳定的重构溶液； pH和/或温度升高时稳定性较差。 ^b某些5％葡萄糖溶液的pH值小于5，这可能导致混浊或乳白色的溶液不宜使用。 ¹²⁹

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性b

药物相容性

动作

• 利尿剂循环迅速起效。 ^129羽

• 在体外，抑制氯化物在Henle环的上升肢管腔中的主动转运，从而减少该部位对钠和氯的重吸收。 ^b

• 增加远端肾小管的钾排泄，并直接影响近端肾小管的电解质运输。 ^b

• 不抑制碳酸酐酶，也不是醛固酮拮抗剂。 ^b治疗期间醛固酮分泌可能增加，并可能导致低钾血症。 ^b

• 增强钠，氯，钾，氢，钙和镁的排泄。 ^b

• 最初，钠和氯的排泄量很大，氯化物的损失超过钠的损失。 ¹²⁹

• 随着时间的延长，钠和氯的排泄减少，钾和氢的排泄可能增加。 ^{129 b}钾，氢和氯的过量流失可能导致代谢性碱中毒。

• 乙炔酸的最大利尿作用和电解质损失大于噻嗪类或除速尿以外的大多数其他利尿剂。 ^b

• 对GFR或肾血流几乎没有或没有直接影响；然而，GFR的下降可能伴随着快速或过度利尿的血浆容量明显减少。 ¹²⁹

• 血浆容量减少可能导致降压作用。 ^b

给病人的建议

• 报告液体和电解质耗竭的表现的重要性（例如口干，口渴，虚弱，头晕，头晕，头晕，精神错乱，倦怠，嗜睡，嗜睡，烦躁不安，肌肉疼痛或抽筋，感觉异常，肌肉疲劳，低血压，头痛，少尿，心动过速，心律不齐，厌食，恶心，呕吐）。 ^129羽

• 讨论饮食措施和补充预防或纠正低血钾症的重要性。 ^b

• 告知糖尿病患者血糖和尿液葡萄糖浓度可能增加的重要性。 ^b

• 立即报告严重腹泻的重要性。 ^b

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ¹²⁹

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹²⁹

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹²⁹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于乙炔酸：口服片剂

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

乙炔酸及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用乙炔酸时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 牙龈出血
• 腹胀
• 黏土色凳子
• 便秘
• 尿液变黑
• 消化不良
• 瘙痒
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 食欲不振
• 恶心
• 膝盖和脚踝疼痛
• 胃，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 找出皮肤上的红色斑点
• 在皮肤，臀部，腿部或脚踝上出现红色肿胀
• 皮疹
• 难闻的呼吸异味
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未确定

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 尿液中的血液
• 模糊的视野
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 抽搐（癫痫发作）
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽或声音嘶哑
• 萧条
• 头晕
• 口干
• 快速的心跳
• 发冷或不发冷
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 下背部，侧面或胃痛
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 颤抖
• 气促
• 言语不清
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 脚或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 水样和严重腹泻

如果服用乙炔酸时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 混乱
• 排尿减少
• 突然从躺卧或坐姿起床时出现头晕，头晕或头晕
• 心率增加
• 心律不齐
• 肌肉痉挛或疼痛
• 手脚麻木，刺痛，疼痛或无力
• 快速呼吸
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 发抖
• 腿的无力和沉重
• 皱纹的皮肤

不需要立即就医的副作用

可能会发生乙酸的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未确定

• 持续不断的铃声，嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 吞咽困难
• 恐惧
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 耳朵饱满的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 听力损失
• 轻度腹泻
• 旋转感
• 胃酸胀或不适
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于乙炔酸：静脉注射粉剂，口服片剂

新陈代谢

频率不报告：厌食，可逆高尿酸血症，高血糖，急性痛风，急性症状性低血糖症与抽搐，血糖升高，糖耐量试验改变^[参考]

胃肠道

未报告频率：腹部不适或疼痛，吞咽困难，恶心，呕吐，腹泻，水样腹泻，胃肠道出血，急性胰腺炎^[参考]

神经系统

未报告频率：耳聋，耳鸣，耳部眩晕，耳朵饱胀^[头痛^]

其他

没有报告的频率：不适，疲劳，发烧，发冷^[参考]

血液学

未报告频率：粒细胞缺乏症，严重的中性粒细胞减少，血小板减少症^[参考]

皮肤科

未报告频率：过敏性紫癜，皮疹^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿中尿酸盐排泄减少，血尿^[参考]

肝的

未报告频率：黄疸，肝功能异常^[参考]

精神科

未报告频率：担心，困惑^[参考]

本地

未报告频率：局部刺激，局部疼痛^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人腹水剂量

口头：
每天口服50至200毫克，分1至2剂；一旦达到了有效的利尿作用，就可以根据需要将剂量以25至50 mg的增量调节至最小有效剂量，并给出连续或间歇的时间表。

附加剂量：将这种药物添加到现有的利尿剂方案中时，初始剂量和剂量变化应以25 mg为增量。

评论：
-可能需要每天两次高达200 mg的初始和维持剂量，主要用于患有严重难治性水肿的患者。
-一旦达到干重，通常可以减少剂量和频率。
-间歇性给药可能包括每日交替给药或更长的利尿剂治疗时间以及休息时间。

用途：当需要治疗与充血性心力衰竭，肝硬化或肾病（包括肾病综合征）或因恶性肿瘤引起的腹水相关的水肿相关的水肿时，需要使用利尿剂的潜力大于常用药物的水肿治疗，特发性水肿或淋巴水肿。

IV ：
一次静脉注射50 mg（或0.5至1 mg / kg）；有时，可能需要在新的注射部位进行第二次剂量。

评论：在紧急情况下已使用单剂量不超过100毫克。

使用：当需要利尿迅速发作（例如，急性肺水肿）或胃肠道吸收受损或口服药物不可行时。

通常的成人水肿剂量

口头：
每天口服50至200毫克，分1至2剂；一旦达到了有效的利尿作用，就可以根据需要将剂量以25至50 mg的增量调节至最小有效剂量，并给出连续或间歇的时间表。

附加剂量：将这种药物添加到现有的利尿剂方案中时，初始剂量和剂量变化应以25 mg为增量。

评论：
-可能需要每天两次高达200 mg的初始和维持剂量，主要用于患有严重难治性水肿的患者。
-一旦达到干重，通常可以减少剂量和频率。
-间歇性给药可能包括每日交替给药或更长的利尿剂治疗时间以及休息时间。

用途：当需要治疗与充血性心力衰竭，肝硬化或肾脏疾病（包括肾病综合征）或因恶性肿瘤引起的腹水相关的水肿相关的水肿时，需要使用利尿剂的潜力大于常用药物的水肿治疗，特发性水肿或淋巴水肿。

IV ：
一次静脉注射50 mg（或0.5至1 mg / kg）；有时，可能需要在新的注射部位再注射第二剂。

评论：在紧急情况下已使用单剂量不超过100毫克。

使用：当需要利尿迅速发作（例如，急性肺水肿）或胃肠道吸收受损或口服药物不可行时。

通常的儿童水肿剂量

不到一年：禁忌
1岁以上：
-初始剂量：口服25 mg
-维持剂量：可根据需要以25 mg为增量调整剂量。

用途：当需要对住院患者先天性心脏病或肾病综合症相关的水肿进行短期管理时，需要利尿剂的药效比通常使用的药剂更大的药物，即可对水肿进行管理。

肾脏剂量调整

禁忌无尿患者。

如果在严重的进行性肾脏疾病的治疗过程中出现电解质紊乱加剧，氮质血症和/或尿少的情况：停用该药。

肝剂量调整

谨慎使用

剂量调整

口服剂量可以增加25至50毫克/天。
大多数患者对50至100 mg / day有反应。
可以在6到8个小时内给予第二次IV剂量。

预防措施

尚未确定婴儿口服和肠胃外使用的安全性和有效性。
未确定18岁以下患者使用静脉输注的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

静脉内给药建议：在进行中的输液管中缓慢给药，或在几分钟内通过直接静脉内注射缓慢给药；不要皮下或肌肉内给药。

IV重构/制备技术：要重构干燥的材料，请向小瓶中加入50 mL氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液；不建议使用pH值小于5的5％葡萄糖注射液。

IV兼容性：请勿将该药物溶液与全血或其衍生物混合。

监控：
-新陈代谢：在早期治疗期间以及以后定期进行血清电解质，二氧化碳和BUN；在使用该药物治疗之前和期间应测量患者体重。