USP注射用丙烯酸乙酯钠是一种有效的利尿剂,如果过量使用,可能会因水和电解质的消耗而导致严重的利尿作用。因此,需要仔细的医学监督,并且必须根据患者的个人情况调整剂量和剂量安排(请参阅剂量和管理)。
乙炔酸是芳氧基乙酸的不饱和酮衍生物。化学上称为[2,3-二氯-4-(2-亚甲基-1-氧丁基)苯氧基]乙酸,分子量为303.14。乙炔酸为白色或几乎白色的结晶性粉末,极微溶于水,但可溶于大多数有机溶剂,如醇,氯仿和苯。其经验式为C 13 H 12 Cl 2 O 4 ,结构式为: 乙炔酸钠,乙炔酸钠盐,在25°C时可溶于水约7%。在室温下,钠盐溶液在大约pH 7短期内相对稳定,但随着pH或温度的升高,溶液的稳定性降低。乙炔酸钠的分子量为325.12。其经验式为C 13 H 11 Cl 2 NaO 4 ,结构式为: 静脉注射的乙基丙烯酸钠是一种无菌的冷冻干燥粉末,装在一个小瓶中,其中包含:相当于乙基丙烯酸的乙基丙烯酸钠-50毫克非活性成分:甘露醇-62.5毫克
乙酸钠对亨利the的上升肢以及近端和远端小管起作用。尿量通常与剂量有关,并与体液积聚的大小有关。与噻嗪类利尿剂相比,水和电解质的排泄量可能会增加几倍,因为与大多数其他利尿剂相比,乙炔酸会抑制过滤钠的重吸收。因此,乙酸乙酯对许多患有严重肾功能不全的患者有效(请参阅有关耳聋的警告)。乙酸钠对肾小球滤过或肾血流量几乎没有影响,甚至没有影响,除非与快速利尿有关的血浆容量明显减少。乙炔酸的电解质排泄方式与噻嗪类和汞利尿剂不同。最初的钠和氯离子排泄通常是大量的,氯离子的损失超过钠的损失。随着时间的延长,氯化物的排泄减少,钾和氢离子的排泄可能增加。无论是否存在临床酸中毒或碱中毒,乙酸乙酯都有效。
尽管在动物和实验对象中进行了精心控制的研究,乙酸乙酯中的乙酸钠含量比噻嗪类更有利于钠/钾的排泄,但在利尿增多的患者中,可能会排泄过量的钾,起效迅速,通常在30分钟后口服乙草酸或静脉注射乙草酸钠后5分钟内。口服后,利尿作用在约2小时内达到峰值,并持续约6至8小时。乙炔酸的巯基结合倾向与有机汞相比有所不同。它的作用方式不受碳酸酐酶的抑制。乙炔酸不会穿过血脑屏障。
当需要作为利尿剂潜力比通常使用的利尿剂更大的药剂时,Ethacryname Sodium用于治疗水肿。
禁止所有利尿剂,包括乙炔酸。如果在严重的进行性肾脏疾病的治疗过程中出现电解质不平衡,氮质血症和/或尿少的情况增加,应停止使用利尿剂。
在一些患者中,这种利尿剂引起了严重的水样腹泻。如果发生这种情况,应将其停产并且不再使用。
在婴儿获得进一步的经验之前,禁忌使用肠胃外乙酸乙酯。
对本产品的任何成分过敏。
乙炔酸对电解质的影响与其肾脏药理活性有关,并且与剂量有关。通过在整个治疗期间称重患者,仔细调整剂量,通过小剂量开始治疗以及在可能的情况下间歇使用药物,可以避免大量电解质和水分流失的可能性。当发生利尿过多时,应撤药直至恢复体内平衡。当发生过多的电解质流失时,应减少剂量或暂时停药。
对于肝硬化腹水的患者,最好使用乙酸钠开始利尿剂治疗。建立了维持治疗后,可以令人满意地对门诊患者进行随访。
乙肝酸钠应谨慎用于晚期肝硬化的患者,尤其是有电解质紊乱或肝性脑病发作史的患者。像其他利尿剂一样,它可能导致肝昏迷和死亡。
快速和过度减肥证明利尿作用过度,可能会导致急性降压发作。在老年心脏病患者中,应避免血浆容量的快速收缩和由此引起的血药浓度的升高,以防止血栓栓塞形成,例如可能致命的脑血管血栓形成和肺栓塞。接受洋地黄苷的患者中钾的过量流失可能会导致洋地黄的毒性。接受贫钾类固醇治疗的患者也应注意。
在其他利尿剂难以治疗的危重患者中,发生了许多可能与药物有关的死亡。这些通常分为两类:(1)患有严重的心肌病的患者,他们接受了洋地黄并且可能发展为急性低钾血症并伴有致命性心律失常; (2)伴有或不伴有脑病的腹水严重失代偿性肝硬化患者,电解质紊乱并因电解质缺陷加剧而死亡。
耳部出现充耳感的耳聋,耳鸣和眩晕,最常见于肾功能严重受损的患者。这些症状最常与静脉内给药有关,且剂量超过推荐剂量。耳聋通常是可逆的,持续时间很短(1至24小时)。但是,在某些患者中,听力损失是永久性的。这些患者中的许多人也正在接受已知具有耳毒性的药物。乙酸钠可能会增加其他药物的耳毒性(参见预防措施,药物相互作用)。
锂通常不应与利尿剂一起使用(请参见预防措施,药物相互作用)。
剧烈或过度利尿后,可能会出现虚弱,肌肉痉挛,感觉异常,口渴,食欲不振以及低钠血症,低钾血症和/或低氯性碱中毒的迹象,而严格的盐限制可能会加剧这些症状。很少有报道说剧烈利尿后会发生手足抽搐。在使用乙炔酸治疗期间,经常需要放开盐分摄入量和补充氯化钾。
当可能会发生代谢性碱中毒时,例如在腹水性肝硬化中,在使用乙ac酸钠治疗之前和期间使用氯化钾或降钾剂可以缓解或预防低血钾症。
已显示di利尿剂可增加镁的尿排泄。这可能会导致低镁血症。
尚未确定乙炔酸在高血压中的安全性和有效性。但是,合并使用降压药的剂量可能需要调整。
接受乙炔酸治疗的患者在接受其他降压药治疗后可能会发生体位性低血压。
乙酸钠对肾小球滤过或肾血流量几乎没有影响,甚至没有影响,除非与快速利尿有关的血浆容量明显减少。血清尿素氮可能会短暂升高。通常,当
停药。
与其他用于治疗肾水肿的利尿剂一样,低蛋白血症可能会降低对乙炔酸的反应性,应考虑使用盐分低的白蛋白。
研究表明,包括乙炔酸在内的许多药物都可以替代血浆蛋白中的华法林。接受两种药物治疗的患者可能需要降低常规抗凝剂剂量。
乙酸钠可能增加与糖皮质激素治疗相关的胃出血的风险。
在治疗初期应频繁进行血清电解质,CO 2和BUN的测定,而在积极利尿期间应定期进行测定。任何电解质异常均应纠正或暂时停用药物。
在接受乙炔酸的患者中观察到血糖升高和葡萄糖耐量测试改变。
锂通常不应与利尿剂一起使用,因为它们会降低其肾脏清除率并增加锂中毒的风险。在使用此类伴随疗法之前,请阅读锂制剂通函。
乙酸钠可能会增加其他药物(如氨基糖苷和某些头孢菌素类抗生素)的耳毒性。应避免同时使用它们。
研究表明,包括乙炔酸在内的许多药物都可以替代血浆蛋白中的华法林。接受两种药物治疗的患者可能需要降低常规抗凝剂剂量。
在某些患者中,非甾体类抗炎药的给药可以降低of,保钾和噻嗪类利尿剂的利尿,利钠和降压作用。因此,当同时使用乙草酸钠和非甾体类抗炎药时,应密切观察患者,以确定是否获得所需的利尿剂作用。
在一项为期79周的口服慢性毒性研究中,在剂量高达人体剂量45倍的大鼠中,没有证据表明有致瘤作用。
在大鼠的二胎研究或小鼠的二代研究中,十倍于人剂量的乙炔酸对生育力没有影响。
怀孕类别B:
在小鼠和兔子中进行的剂量高达人类剂量的50倍的生殖研究表明,没有证据表明由于乙酸乙酯具有钠引起的胎儿外部异常。
在一项对狗和大鼠进行的两胎研究中,口服剂量分别为5或20 mg / kg /天(是人剂量的2½或10倍),不会干扰怀孕或幼崽的生长发育。尽管在大鼠致畸研究中,以100 mg / kg(人类剂量的50倍)的剂量水平,胎儿的平均体重有所降低,但对死亡率或产后发育没有影响。没有观察到功能和形态异常。
但是,尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此,只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用乙ac酸钠。
尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出,并且由于哺乳婴儿可能会从乙酸乙酯中摄取严重的不良反应,因此,应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否终止护理或终止该药物。
儿科患者尚无良好对照的临床试验。
该年龄组中经验性使用的证据支持了除婴儿以外的小儿患者口服剂量的信息。
尚未确定婴儿肠胃外使用的安全性和有效性(参见禁忌症)。
尚未确定在儿科患者中静脉使用的安全性和有效性(参见剂量和管理)。
在乙ac酸或乙ac酸钠临床研究的受试者总数中,约224名患者(21%)为65至74岁,而约100名患者(9%)为75岁及以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异,但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。 (请参阅警告)。
已知该药物基本上被肾脏排泄,并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。 (请参阅禁忌症)。
胃肠道
发生了厌食,不适,腹部不适或疼痛,吞咽困难,恶心,呕吐和腹泻。大剂量或连续治疗1至3个月后,这些症状更为常见。少数患者突然发作大量水样腹泻。如果腹泻严重,请停止使用乙酸乙酯,不要再次服用。某些患者发生胃肠道出血。很少有急性胰腺炎的报道。
新陈代谢
据报道可逆性高尿酸血症和急性痛风。两名尿毒症患者的急性症状性低血糖伴惊厥发生,他们接受的剂量高于推荐剂量。高血糖症已有报道。很少有黄疸和肝功能异常检查
据报道,重症患者正在接受多种药物治疗,包括乙ac酸钠。
血液学
在一些重症患者中也有粒细胞缺乏症或严重的中性粒细胞减少症的报道,这些患者也接受已知可产生这种作用的药物。血小板减少症的报道很少。在风湿性心脏病患者中,接受多药治疗(包括乙ac酸钠)的Henoch-Schӧnlein紫癜很少见。
特殊感官(请参阅警告)
出现耳聋,耳鸣和眩晕,并有耳部饱满感和视力模糊。
中枢神经系统
头痛,疲劳,忧虑,困惑。
杂
皮疹,发烧,发冷,血尿。
静脉注射使用乙基丙烯酸钠有时会引起局部刺激和疼痛。
有关不良反应的医学建议,请与您的医学专家联系。要报告可疑的不良反应,请致电1-844-740-7500与Leading Pharma联系,或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
过量使用会导致电解质过多和脱水,导致利尿过多。
过量时;应采取对症和支持措施。通过既定程序纠正脱水,电解质失衡,肝昏迷和低血压。如果需要,请进行氧气或人工呼吸以改善呼吸系统。
在小鼠中,依他尼酸的口服LD 50为627 mg / kg和静脉内LD依他尼酸钠的50是175毫克/公斤。
必须谨慎调节剂量,以防止液体或电解质流失超出指示或必要的范围。利尿和利尿的幅度在很大程度上取决于患者体内液体积聚的程度。同样,钾的排泄程度很大程度上取决于醛固酮增多症的存在和程度。
口服使用
乙炔酸片剂USP可作为25毫克片剂获得。
用法用量:开始利尿
在成年人中:建议逐渐减轻体重所需的最小剂量(每天约1至2磅)。对于成年人,利尿的发作通常发生在50至100毫克之间。利尿后,可以连续或间歇给药方案给予最小有效剂量(通常每天50至200 mg)。剂量调整通常以25至50 mg为增量,以避免水和电解质排泄物紊乱。在利尿剂治疗之前和期间,应在标准条件下对患者称重:以下时间表可能有助于确定最小有效剂量。
第一天-餐后每天一次50毫克
第2天-餐后每天两次50毫克(如有必要)
第3天-早上100毫克,下午或晚餐后50至100毫克,具体取决于对早晨剂量的反应
少数患者可能需要每天两次高达200 mg的初始和维持剂量。患有严重难治性水肿的患者最常需要逐渐提高这些较高的剂量。
在儿科患者(不包括婴儿,请参见禁忌症):初始剂量应为25 mg。应当逐步逐步增加剂量25 mg,以达到有效的维持效果。
维持疗法
一旦达到干重,通常可以减少剂量和给药频率。
用上述方法获得有效的利尿作用后,可间歇给予乙炔酸片剂USP。剂量可以按日程安排进行,或者较长时间的利尿剂治疗可与休息时间混合使用。这样的间歇剂量
时间表允许纠正任何电解质不平衡的时间,并可能提供更有效的利尿反应。
该试剂的绿脓作用可能导致保留碳酸氢盐和代谢性碱中毒。可通过提供氯化物(氯化铵或精氨酸氯化物)来纠正。肝硬化患者不宜使用氯化铵。
与其他利尿剂一起使用时,丙烯酸片USP具有加和作用。例如,维持口服利尿剂剂量的患者可能需要额外的间歇利尿剂治疗,例如有机汞,以维持基础重量。口服口服USP的丙烯酸片可以消除注射有机汞的需要。可以将少量的乙基丙烯酸片剂USP添加到现有的利尿剂治疗方案中,以维持基础体重。该药物可增强碳酸酐酶抑制剂的作用,并增加利钠和利尿作用。因此,在添加USP丙烯酸锭剂时,初始剂量和剂量变化应以25 mg为增量,以避免电解质消耗。很少有对乙炔酸无反应的患者对较老的既定药物有反应。
尽管许多患者不需要补充钾,但是建议在使用乙基丙烯酸片USP治疗期间使用氯化钾或降钾剂,或同时使用两者,特别是在肝硬化或肾病患者以及接受洋地黄的患者中。
放盐通常可以防止低钠血症和低氯血症的发展。与其他利尿剂相比,在用乙基丙烯酸片USP治疗期间,盐可能会更大程度地自由化。但是,肝硬化患者通常需要至少适度的限盐,同时进行利尿治疗。
静脉使用
当口服摄入量不切实际或在紧急情况下(例如急性肺水肿)时,静脉注射醋酸乙酯钠可用于静脉注射。
平均体重的成年人通常的静脉注射剂量为50毫克,或每千克体重0.5至1毫克。通常只需要一剂;有时可能需要在新的注射部位再注射第二剂,以避免可能的血栓性静脉炎。在紧急情况下已使用不超过100 mg的单次静脉注射剂量。
儿科经验不足会妨碍对该年龄组的推荐。
要重构干燥的材料,请向小瓶中加入50 ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液。有时,约5%的葡萄糖注射液的pH值可能较低(低于5)。用这种稀释剂得到的溶液可能是浑浊的或乳白色的。不建议静脉使用这种解决方案。使用前,请检查含有静脉乙乙酸钠的小瓶中是否存在颗粒物和变色。
可以通过连续输液的管道或在几分钟内通过直接静脉内注射缓慢地提供溶液。请勿将此溶液与全血或其衍生物混合。 24小时后丢弃未使用的重构溶液。
由于局部疼痛和刺激,不宜皮下或肌内注射乙酸钠。
注射用乙酸乙酯粉是干的白色物质,呈栓剂形式或粉末形式。
NDC 69315-701-50:单剂量小瓶中的乙草酸钠,相当于50 mg乙炔酸。
存储
存放在25°C(77°F)的密闭容器中;允许在15-30°C(59-86°F)的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。
仅Rx
意大利制造
制造用于:
VPI Pharmaceuticals Inc.
柯克兰,魁北克,加拿大,
高9H 4R9
发行人:
Leading Pharma,LLC
新泽西州费尔菲尔德07004
版本:2020年6月
丙烯酸乙酯钠 乙基丙烯酸钠注射液,冻干粉状,用于溶液 | ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
|
贴标机-Leading Pharma,LLC(079575060) |
注册人-VPI Pharmaceuticals Inc.(202525440) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
意大利生物医学实验室 | 459042487 | 制造(69315-701),分析(69315-701) |
适用于乙炔酸:口服片剂
其他剂型:
乙炔酸及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用乙炔酸时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
罕见
发病率未确定
如果服用乙炔酸时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
可能会发生乙酸的一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未确定
适用于乙炔酸:静脉注射粉剂,口服片剂
频率不报告:厌食,可逆高尿酸血症,高血糖,急性痛风,急性症状性低血糖症与抽搐,血糖升高,糖耐量试验改变[参考]
未报告频率:腹部不适或疼痛,吞咽困难,恶心,呕吐,腹泻,水样腹泻,胃肠道出血,急性胰腺炎[参考]
未报告频率:耳聋,耳鸣,耳部眩晕,耳朵饱胀[头痛]
没有报告的频率:不适,疲劳,发烧,发冷[参考]
未报告频率:粒细胞缺乏症,严重的中性粒细胞减少,血小板减少症[参考]
未报告频率:过敏性紫癜,皮疹[参考]
未报告频率:尿中尿酸盐排泄减少,血尿[参考]
未报告频率:黄疸,肝功能异常[参考]
未报告频率:担心,困惑[参考]
未报告频率:局部刺激,局部疼痛[参考]
未报告频率:视力模糊[参考]
1.“产品信息。Edecrin(乙炔酸)。”宾夕法尼亚州西点市的默克公司。
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
口头:
每天口服50至200毫克,分1至2剂;一旦达到了有效的利尿作用,就可以根据需要将剂量以25至50 mg的增量调节至最小有效剂量,并给出连续或间歇的时间表。
附加剂量:将这种药物添加到现有的利尿剂方案中时,初始剂量和剂量变化应以25 mg为增量。
评论:
-可能需要每天两次高达200 mg的初始和维持剂量,主要用于患有严重难治性水肿的患者。
-一旦达到干重,通常可以减少剂量和频率。
-间歇性给药可能包括每日交替给药或更长的利尿剂治疗时间以及休息时间。
用途:当需要治疗与充血性心力衰竭,肝硬化或肾病(包括肾病综合征)或因恶性肿瘤引起的腹水相关的水肿相关的水肿时,需要使用利尿剂的潜力大于常用药物的水肿治疗,特发性水肿或淋巴水肿。
IV :
一次静脉注射50 mg(或0.5至1 mg / kg);有时,可能需要在新的注射部位进行第二次剂量。
评论:在紧急情况下已使用单剂量不超过100毫克。
使用:当需要利尿迅速发作(例如,急性肺水肿)或胃肠道吸收受损或口服药物不可行时。
口头:
每天口服50至200毫克,分1至2剂;一旦达到了有效的利尿作用,就可以根据需要将剂量以25至50 mg的增量调节至最小有效剂量,并给出连续或间歇的时间表。
附加剂量:将这种药物添加到现有的利尿剂方案中时,初始剂量和剂量变化应以25 mg为增量。
评论:
-可能需要每天两次高达200 mg的初始和维持剂量,主要用于患有严重难治性水肿的患者。
-一旦达到干重,通常可以减少剂量和频率。
-间歇性给药可能包括每日交替给药或更长的利尿剂治疗时间以及休息时间。
用途:当需要治疗与充血性心力衰竭,肝硬化或肾脏疾病(包括肾病综合征)或因恶性肿瘤引起的腹水相关的水肿相关的水肿时,需要使用利尿剂的潜力大于常用药物的水肿治疗,特发性水肿或淋巴水肿。
IV :
一次静脉注射50 mg(或0.5至1 mg / kg);有时,可能需要在新的注射部位再注射第二剂。
评论:在紧急情况下已使用单剂量不超过100毫克。
使用:当需要利尿迅速发作(例如,急性肺水肿)或胃肠道吸收受损或口服药物不可行时。
不到一年:禁忌
1岁以上:
-初始剂量:口服25 mg
-维持剂量:可根据需要以25 mg为增量调整剂量。
用途:当需要对住院患者先天性心脏病或肾病综合症相关的水肿进行短期管理时,需要利尿剂的药效比通常使用的药剂更大的药物,即可对水肿进行管理。
禁忌无尿患者。
如果在严重的进行性肾脏疾病的治疗过程中出现电解质紊乱加剧,氮质血症和/或尿少的情况:停用该药。
谨慎使用
口服剂量可以增加25至50毫克/天。
大多数患者对50至100 mg / day有反应。
可以在6到8个小时内给予第二次IV剂量。
尚未确定婴儿口服和肠胃外使用的安全性和有效性。
未确定18岁以下患者使用静脉输注的安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
静脉内给药建议:在进行中的输液管中缓慢给药,或在几分钟内通过直接静脉内注射缓慢给药;不要皮下或肌肉内给药。
IV重构/制备技术:要重构干燥的材料,请向小瓶中加入50 mL氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液;不建议使用pH值小于5的5%葡萄糖注射液。
IV兼容性:请勿将该药物溶液与全血或其衍生物混合。
监控:
-新陈代谢:在早期治疗期间以及以后定期进行血清电解质,二氧化碳和BUN;在使用该药物治疗之前和期间应测量患者体重。
已知总共有425种药物与乙炔酸相互作用。
查看乙炔酸与以下药物的相互作用报告。
乙醇/食物与乙炔酸有1种相互作用
与乙炔酸有7种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |