pir-i-METH-a-meen,sul-fa-DOX-een
由于严重反应,包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解,已发生与乙胺嘧啶/磺胺多辛相关的死亡事故。如果发现任何形成的血液成分明显减少,或者在发生活动性细菌或真菌感染时,在出现皮疹的首次出现时必须停止乙胺嘧啶/磺胺多辛的预防。
在美国
药理类别:叶酸拮抗剂
化学类别:磺酰胺
磺胺多辛(一种磺胺药)和乙胺嘧啶的组合用于治疗疟疾。这种药物还可以用于预防居住在或将要前往有疟疾机会的地区的人的疟疾。磺胺多辛和乙胺嘧啶的组合也可以与其他抗疟疾药物同时服用,或用于医生确定的其他问题。
由于磺胺多辛和乙胺嘧啶的组合可能会引起一些严重的副作用,因此通常仅在已知其他药物可能无效的地区用于预防或治疗严重的疟疾感染。
这种药物只能在医生的处方下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
磺胺多辛和乙胺嘧啶的组合不宜用于2个月以下的婴儿。
尚未针对老年人专门研究许多药物。因此,可能不知道它们在年轻人中的工作方式是否完全相同,还是在老年人中引起不同的副作用或问题。没有将老年人使用磺胺多辛和乙胺嘧啶的组合与其他年龄组的组合进行比较的具体信息。
怀孕类别 | 说明 | |
---|---|---|
所有学期 | C | 动物研究显示有不良作用,孕妇没有适当的研究,或者没有进行动物研究,孕妇没有充分的研究。 |
妇女母乳喂养的研究表明有害的婴儿作用。应该开这种药物的替代药物,否则在使用这种药物时应该停止母乳喂养。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。
通常不建议将此药物与以下任何一种药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
将此药物与以下任何药物合用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
除非您的医生另有指示,否则请勿将这种药物用于2个月以下的婴儿。另外,请将这种药物放在儿童接触不到的地方。过量服用对儿童尤其危险。
含硫磺的药物最好与整杯水(8盎司)一起服用。除非您的医生另有指示,否则每天应另外喝几杯水。多喝水将有助于预防这种药物的某些不良作用(例如肾结石)。如果此药使您的胃部不适或引起呕吐,则可以与餐食或点心一起服用。
对于服用这种药物预防疟疾的患者:
对于服用这种药物来治疗疟疾的患者:
对于服用这种药物进行自我治疗的患者,应假定其患有疟疾:
对于不同的患者,这种药物的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同,请不要改变剂量,除非您的医生指示您这样做。
您服用的药物量取决于药物的强度。另外,您每天服用的剂量数量,两次给药之间允许的时间以及服药的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。
如果您错过了这种药的剂量,请尽快服用。但是,如果您下一次服药的时间快到了,请跳过错过的剂量,然后回到常规的服药时间表。不要加倍剂量。
将药物在室温下存放在密闭容器中,远离热源,湿气和直射光。避免冻结。
放在儿童接触不到的地方。
不要保留过时的药物或不再需要的药物。
如果该药物引起皮疹,瘙痒,发红,口腔或生殖器(性器官)疮或咽喉痛,请立即咨询医生。这些可能是更严重的皮肤或可能在以后出现的相关问题的预警信号。
疟疾是通过蚊子传播的。如果您居住在或将要去有可能感染疟疾的地区,则以下防蚊措施将有助于防止感染:
对于服用这种药物预防疟疾的患者:
如果您对阳光有严重反应,请咨询医生。
对于服用这种药物进行自我治疗的患者,应假定其患有疟疾:
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
服用过量的症状
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关乙胺嘧啶/磺胺多辛的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Fansidar。
适用于乙胺嘧啶/磺胺多辛:口服片剂
服用低至两次剂量乙胺嘧啶-磺胺多辛的患者发生了严重的皮肤反应。据估计,接受乙胺嘧啶-磺胺多辛的患者发生致命的皮肤反应的危险范围为11,000例中的1例至25,000例中的1例。通常,使用磺胺类抗生素会增加史蒂文斯-约翰逊综合症或中毒性表皮坏死的风险,尽管这些现象总体上很少见。 [参考]
超敏反应包括多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,全身性皮疹,中毒性表皮坏死,荨麻疹,血清病,瘙痒,剥脱性皮炎,过敏性反应,眼眶水肿,结膜和巩膜注射,光敏性,关节炎,过敏性反应。据报道,严重的超敏反应可导致死亡。 [参考]
皮肤病副作用通常包括光毒性,皮疹,皮炎和脱发。 [参考]
更高剂量的乙胺嘧啶对血液的毒性更常见。
尽管在使用乙胺嘧啶-磺胺多辛的患者中也有报道,但在乙胺嘧啶-氨苯砜治疗期间发生了许多粒细胞缺乏症的病例。 [参考]
血液学方面的副作用包括白细胞减少症(7%),粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,巨幼细胞性贫血,血小板减少症,溶血性贫血,紫癜,凝血酶原低下血症,高铁血红蛋白血症和嗜酸性粒细胞增多。大细胞性贫血也有报道。死亡人数已有报道。 [参考]
胃肠道不良反应包括厌食(5.5%),消化不良(3%),腹泻(2.74%),腹痛(2.74%),呕吐(2.74%),恶心,舌炎,口腔炎和胰腺炎。 [参考]
肝副作用包括肝炎(7%),肝细胞坏死和肝酶升高。 [参考]
在许多情况下,肝炎伴有严重的皮肤反应,发烧,肌痛和关节痛。在活检中可见肉芽肿和坏死。 [参考]
肾脏的副作用包括肾功能衰竭,间质性肾炎,伴有少尿和无尿的中毒性肾病,结晶尿以及BUN和血清肌酐增加。 [参考]
呼吸系统副作用包括咳嗽(9.6%),肺部浸润和呼吸急促,这可能是由于肺部超敏反应引起的。肺反应经常伴有其他全身症状。 [参考]
神经系统的副作用包括头痛(4.1%),周围神经炎,精神抑郁,抽搐,共济失调,幻觉,耳鸣,眩晕,失眠,冷漠,疲劳,肌肉无力,神经质和多发性神经炎。 [参考]
与磺胺类药物有关的代谢副作用包括利尿和低血糖症。磺酰胺在化学上类似于促甲状腺激素药(即利尿药和口服降糖药)。 [参考]
泌尿生殖系统的副作用包括结晶尿。 [参考]
已有53%的患者报告了包括体重增加(≥1 kg)在内的内分泌副作用。
其他副作用包括药物发烧,发冷,结节性动脉粥样硬化和红斑狼疮现象。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
警告:由于严重反应,包括与史蒂芬斯-约翰逊氏综合症和有毒的表皮细胞坏死反应,发生了与范西达(Fansidar)的管理有关的事故。如果发现显着减少了任何伪造的血液元素,或者由于发生了主动细菌或真菌感染,则必须在首次出现皮疹时停止Fansidar PROPHYLAXIS。
Fansidar是一种抗疟药,每片含有500 mg N 1- (5,6-二甲氧基-4-嘧啶基)磺酰胺(磺胺多辛)和25 mg 2,4-二氨基-5-(对氯苯基)-6-乙基嘧啶(乙胺嘧啶)。每片还含有玉米淀粉,明胶,乳糖,硬脂酸镁和滑石粉。
磺胺多辛和乙胺嘧啶是Fansidar的成分,是叶酸拮抗剂。磺胺多辛抑制二氢蝶呤合酶的活性,而乙胺嘧啶抑制二氢叶酸还原酶。
体外活性磺胺多辛和乙胺嘧啶对恶性疟原虫的无性红细胞生成期具有活性。 Fansidar也可能有效抵抗对氯喹耐药的恶性疟原虫。
耐药性可以在体外或体内选择对磺胺多辛和/或乙胺嘧啶敏感性降低的恶性疟原虫菌株。在临床上对Fansidar有抗药性的恶性疟原虫疟疾经常发生在东南亚和南美的部分地区,在东非和中非也很普遍。因此,在这些区域中应谨慎使用Fansidar。同样,Fansidar可能对先前用Fansidar治疗(或预防)后复发的复发性疟疾无效。
服用1片后,约4小时后,达到了乙胺嘧啶(约0.2 mg / L)和磺胺多辛(约60 mg / L)的峰值血浆水平。
磺胺多辛和乙胺嘧啶的分布体积分别为0.14 L / kg和2.3 L / kg。
预计每周服用1片(预防疟疾的建议成人剂量)的患者在约4周后对乙胺嘧啶的平均稳态血药浓度约为0.15 mg / L,对磺胺多辛的平均稳态血药浓度约为98 mg / L。乙胺嘧啶和磺胺多辛的血浆蛋白结合率约为90%。乙胺嘧啶和磺胺多辛都穿过胎盘屏障并进入母乳。
血浆中约有5%的磺胺多辛以乙酰化代谢物的形式出现,而葡萄糖醛酸则为约2-3%。乙胺嘧啶被转化为几种未知的代谢物。
两种成分均具有相对较长的消除半衰期。乙胺嘧啶的平均值约为100小时,磺胺多辛的平均值约为200小时。乙胺嘧啶和磺胺多辛均主要通过肾脏消除。
在疟疾患者中,取决于相关人群,单个药代动力学参数可能与健康受试者的不同。对于肾功能不全的患者,必须预料到Fansidar成分的延迟清除。
对于怀疑怀疑氯喹耐药的患者,Fansidar用于治疗急性,简单的恶性疟原虫疟疾。但是,可能会遇到对Fansidar产生抗药性的恶性疟原虫菌株(请参阅临床药理学:微生物学),在这种情况下应采取替代治疗。
与疟疾预防凡西达不推荐常规,应该只考虑旅客到氯喹耐药恶性疟流行和凡西达敏感区域,而当替代药物不可用或有禁忌(见禁忌)。但是,可能会遇到对Fansidar产生抗药性的恶性疟原虫菌株。
由于严重反应,与范西达(Fansidar)的管理有关的事故发生了,包括史蒂芬斯-约翰逊氏综合症和毒性表皮坏死。如果发现显着减少了任何伪造的血液元素,或者由于发生了主动细菌或真菌感染,则必须在首次出现皮疹时停止Fansidar PROPHYLAXIS。
磺胺类药物相关的死亡虽然很少见,但由于严重的反应而发生,包括暴发性肝坏死,粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血和其他血液异常。据报道,范西达预防方案在治疗2个月或更长时间时会引起白细胞减少。这种白细胞减少症通常是轻度且可逆的。
尚未对口服Fansidar进行脑部疟疾或其他复杂性疟疾的严重表现(包括高寄生虫血症,肺水肿或肾衰竭)的治疗进行评估。患有严重疟疾的患者不适合口服治疗。如果复发P。凡西达(Fansidar)治疗后出现恶性疟原虫感染或凡西达(Fansidar)不能预防化学治疗时,应使用其他血型抗精神病药治疗。
对于肾或肝功能受损的患者,可能存在叶酸缺乏的患者以及严重过敏或支气管哮喘的患者,应谨慎使用Fansidar。与某些磺酰胺类药物一样,在葡萄糖缺乏6-磷酸脱氢酶的个体中,可能发生溶血。肾功能受损的患者在治疗期间应进行尿液镜检和肾功能检查。应避免过度日晒。
应警告患者,在初次出现皮疹时,应停止使用Fansidar并立即就医。为了防止结晶和结石形成,必须保持足够的液体摄入量。
还应警告患者,出现喉咙痛,发烧,关节痛,咳嗽,呼吸急促,苍白,紫癜,黄疸或舌炎可能是严重疾病的早期征兆,需要停止预防治疗并寻求医疗治疗。
应警告女性不要怀孕,并且在Fansidar治疗或预防性治疗期间不得母乳喂养婴儿。
应警告患者,将范西达放在儿童无法接触的地方。
还应建议患者:
每当使用Fansidar超过三个月时,应定期进行全血细胞计数,肝酶检测和尿液结晶性分析。
有报道表明,与单独使用Fansidar相比,与Fansidar一起使用氯喹时,不良反应的发生率和严重性增加。 Fansidar与奎宁和抗生素兼容。但是,在患者接受Fansidar预防疟疾时,不应使用抗叶酸药物,如磺胺类药物,甲氧苄啶或甲氧苄啶-磺胺甲基恶唑组合。尚未有Fansidar会干扰抗糖尿病药的报道。
如果出现叶酸缺乏症的迹象,应停用Fansidar。当药物引起的叶酸缺乏症患者的抑郁血小板或白细胞计数恢复太慢时,可以每天肌内注射5至15毫克亚叶酸(亚叶酸),持续3天或更长时间。
在雌性小鼠或雄性和雌性大鼠中未发现乙胺嘧啶具有致癌性。由于寿命明显缩短,因此无法从这项研究中评估乙胺嘧啶对雄性小鼠的致癌潜力。在连续3或4次连续每日剂量(总计200 mg至300 mg)之后,发现乙胺嘧啶在实验动物和人骨髓中具有致突变性。在Ames试验中未发现乙胺嘧啶具有致突变性。在仅用105 mg / kg /天的Fansidar和仅用15 mg / kg /天的乙胺嘧啶治疗的大鼠中观察到睾丸变化。在高达210 mg / kg /天的Fansidar剂量下,雄性大鼠的生育能力和雄性或雌性大鼠的交配能力均未受到不利影响。用10.5mg / kg /天的剂量治疗后,雌性大鼠的怀孕率没有受到影响,但是在31.5mg / kg /天或更高的剂量下,即每周人类预防剂量或更高剂量的约30倍的剂量下,其怀孕率显着降低。
当每周剂量约为人每周预防剂量的12倍时,范西达已被证明对大鼠具有致畸性。用乙胺嘧啶加磺胺多辛(1:20)进行的大鼠致畸研究表明,最小口服致畸剂量约为0.9 mg / kg乙胺嘧啶加18 mg / kg磺胺多辛。在兔子中,口服剂量高达20 mg / kg乙胺嘧啶加400 mg / kg磺胺多辛的致畸作用没有发现。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。但是,由于在动物中表现出致畸作用,并且由于乙胺嘧啶加磺胺多辛可能会干扰叶酸代谢,因此,只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下,才应在妊娠期间使用Fansidar治疗。应警告那些有可能生育的妇女前往疟疾流行地区,不要怀孕,并应建议她们在预防与Fansidar期间以及最后一次服药后三个月内进行避孕。
非致畸作用见禁忌症
见禁忌症
不足2个月的婴儿不宜使用Fansidar,这是因为形成葡萄糖醛酸苷的酶系统发育不足。
Fansidar的临床研究并未包括足够多的65岁及以上的受试者,以确定他们是否与年轻受试者产生不同反应。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。已知该药物基本上被肾脏排泄,并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。
为了完整起见,下面列出了所有对磺酰胺和对乙胺嘧啶的主要反应,即使Fansidar可能没有报道(见警告和注意事项:患者信息)。
粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,巨幼细胞性贫血,血小板减少症,白细胞减少症,溶血性贫血,紫癜,凝血酶原低下,高铁血红蛋白血症和嗜酸性粒细胞增多。
多形性红斑,史蒂文斯约翰逊综合征,广泛性皮肤爆发,中毒性表皮坏死溶解,荨麻疹,血清病,瘙痒,剥脱性皮炎,过敏样反应,眶周水肿,结膜和巩膜注射,光敏性,关节痛,过敏性心肌炎,轻度发炎,和过敏性心包炎。
舌炎,口腔炎,恶心,呕吐,腹痛,肝炎,肝细胞坏死,腹泻,胰腺炎,饱腹感和肝酶的短暂升高。
头痛,周围神经炎,精神抑郁,抽搐,共济失调,幻觉,耳鸣,眩晕,失眠,冷漠,疲劳,肌肉无力,神经质和多发性神经炎。
类似于嗜酸性或过敏性肺泡炎的肺浸润。
肾功能衰竭,间质性肾炎,BUN和血清肌酐升高,中毒性肾病伴少尿和无尿以及结晶尿。
发生了药物发烧,发冷,结节性动脉炎和LE现象。
磺酰胺与某些甲状腺激素,利尿剂(乙酰唑胺和噻嗪类)和口服降糖药具有某些化学相似性。接受磺胺类药物的患者很少发生利尿和低血糖症。这些试剂可能存在交叉敏感性。大鼠似乎特别容易受到磺胺类药物的促甲状腺作用的影响,长期服用已使该物种产生甲状腺恶性肿瘤。
急性中毒可能表现为头痛,恶心,厌食,呕吐和中枢神经系统刺激(包括抽搐),然后是巨幼细胞性贫血,白细胞减少症,血小板减少症,舌炎和结晶尿。在急性中毒中,呕吐和洗胃,然后进行清除可能是有益的。患者应充分补充水分,以防止肾脏损害。过量用药后,应至少监测肾脏,肝和造血系统至少1个月。如果患者有抽搐,则应使用肠胃外地西epa或巴比妥类药物。对于血小板或白细胞计数下降的患者,应每天肌内注射5至15毫克亚叶酸(亚叶酸),持续3天或更长时间。
(请参阅适应症和用法)
饭后应完全吞服该剂量,而不要咀嚼,要多喝水。
大人 | 单剂服用2至3片。 |
---|---|
小儿患者 (> 2个月至18岁) | 小儿疟疾的治疗剂量取决于体重: |
重量(公斤) | 服用片数 作为单剂量 |
> 45 | 3 |
31至45 | 2 |
21至30 | 1½ |
11至20 | 1个 |
5至10 | ½ |
必须仔细权衡疟疾风险和严重药物不良反应的风险(请参阅适应症和用法)。如果处方了Fansidar来预防,则重要的是医生询问对磺胺类药物的耐受性,并指出发生皮肤反应的风险和立即停药的必要性。
范西达(Fansidar)的第一剂应在到达流行地区前1或2天服用;在住院期间和返回后的4至6周内应继续给药。
每周一次 | 每一次 2周 | |
---|---|---|
大人 | 1片 | 2片 |
小儿患者 (> 2个月至18岁) | 预防儿童疟疾的剂量取决于体重: | |
重量(公斤) | 服用片数 每周一次 | |
> 45 | 1½ | |
31至45 | 1个 | |
21至30 | ¾ | |
11至20 | ½ | |
5至10 | ¼ |
Fansidar的预防性治疗不应持续两年以上,因为迄今为止尚无延长治疗的经验。
计分片,其中包含500毫克磺胺多辛和25毫克乙胺嘧啶-25的单位剂量包装(NDC-0004-0161-03)。在平板电脑上打印:Fansidar((ROCHE LOGO))ROCHE。
由制造:
霍夫曼罗氏有限公司
瑞士巴塞尔
发行人:
27898797
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范西达 磺胺多辛和乙胺嘧啶片 | ||||||||||||||||||||||
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贴标机-罗氏制药 |
已知总共有107种药物与Fansidar相互作用(乙胺嘧啶/磺胺多辛)。
查看Fansidar(乙胺嘧啶/磺胺多辛)与以下所列药物的相互作用报告。
与范西达(乙胺嘧啶/磺胺多辛)有12种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |