介绍

支气管扩张剂相对选择性，长效_β2 -肾上腺素能激动剂。 ^1个

富马酸福莫特罗的用途

哮喘中的支气管痉挛

福莫特罗：与长期哮喘控制治疗（例如吸入皮质类固醇）同时使用，可预防可逆性阻塞性气道疾病（例如哮喘）患者的支气管痉挛。 ^{7 15 16 18 19}

单用长效_β2 -肾上腺素能激动剂（例如福莫特罗）增加哮喘相关死亡的风险，并可能增加哮喘相关的住院治疗的儿童和青少年的风险。 ^{1 41 51 54 55}禁忌单独使用福莫特罗治疗哮喘，而不同时使用长期哮喘控制治疗（例如，吸入皮质类固醇）。 ^{1 41} （请参阅“小心谨慎下与哮喘有关的死亡和严重与哮喘有关的事件”。）

福莫特罗与布地奈德或莫米松（福莫特罗/布地奈德，福莫特罗/莫美他松）固定组合：仅在对长期哮喘控制疗法没有充分反应的患者（例如，吸入皮质类固醇）或疾病严重程度明显需要开始治疗的患者中进行哮喘治疗两个吸入皮质类固醇和长效_β2 -肾上腺素能激动剂。 ^{48 54}

一旦达到并维持了哮喘控制，就应定期评估患者并逐步降低治疗（例如，停用福莫特罗或福莫特罗/布地奈德），而不会失去哮喘控制，并维持患者长期的哮喘控制治疗（例如，吸入糖皮质激素） 。 ^{41 48}

对于哮喘患者，在低剂量或中等剂量吸入皮质类固醇激素可充分控制的情况下，请勿使用福莫特罗/布地奈德。 ⁴⁸

福莫特罗单独使用或与布地奈德或莫米松固定组合使用，未显示可缓解急性支气管痉挛；不要在患者不主动与迅速恶化或可能危及生命的哮喘发作。 ^{48 54} （请参阅“小心加重哮喘或COPD的急性发作”。）

COPD中的支气管痉挛

福莫特罗，福莫特罗/布地奈德或福莫特罗与格隆溴铵（福莫特罗/格隆溴铵）固定组合：与COPD相关的支气管痉挛或气流阻塞的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。 ^{1 19 23 24 48 55}

对于COPD严重恶化或严重恶化的患者，请勿单独或与布地奈德或格隆溴铵固定联合使用福莫特罗。不要使用来治疗急性症状。 ^{1 51 55} （请参阅“小心加重哮喘或COPD的急性发作”。）

使用的长效_β2激动剂（例如福莫特罗）具有或不具有吸入皮质类固醇COPD的急性加重未评估。 ³⁵使用短效吸入_β2 -肾上腺素能激动剂间断地（如需要）用于COPD的急性症状。 ^{1 33 34 35}

福莫特罗富马酸酯剂量和给药

一般

• 当启动福莫特罗单独或与布地奈德，格隆溴铵，或糠固定组合，停止经常使用的短效，口服或吸入_β2 -肾上腺素能激动剂;仅在减轻福莫特罗无法控制的哮喘或COPD急性症状时使用此类药物。 ^{1 48 54 55}

• 如果错过了单独的福莫特罗剂量或与布地奈德，格隆溴铵或莫米松的固定剂量合用，请跳过该剂量，并在通常时间服用下一个剂量。 ^{1 48 54 55}请勿将剂量翻倍以补充错过的剂量。 ^{1 48 54 55}

• 对之前有效的剂量无效可能表明哮喘严重恶化或COPD不稳定，需要重新评估。 ^{1 18 48 54 55}不建议额外或增加剂量的福莫特罗。 ^{1 6 10 48 54 55} （请参阅“小心加重哮喘或COPD的急性发作”。）

• 辖短效，吸入β激动剂₂缓解急性哮喘或慢性阻塞性肺病的症状。 ^{1 48 54 55}

行政

口服吸入

福莫特罗：通过口服吸入作为口服吸入溶液给药（Perforomist ）通过雾化。 ^1个

福莫特罗/布地奈德的固定组合（Symbicort ），福莫特罗/格隆溴铵（Bevespi大气）和福莫特罗/莫米松（Dulera ）：使用带有氢氟烷烃（HFA）推进剂的定量气雾剂吸入器通过口服吸入给药。 ^{48 54 55}

吸入溶液

每天大约两次，每12个小时（早上和晚上）进行两次管理。 ^1个

将单剂小瓶口服吸入溶液保存在提供的铝箔袋中；使用前请立即取出。 ^1个

对于通过雾化吸入溶液的管理，请打开20 mcg小瓶，然后将所有内容物挤入雾化器储罐中。 ¹根据制造商的说明，将储液器连接至吹口或面罩，然后连接至压缩机。 ^1个

指导患者以直立，舒适的姿势坐着，然后使用雾化器的烟嘴或口罩尽可能平稳，深层和均匀地通过嘴呼吸，直到设备停止产生雾气（约9分钟）。 ^1个

使用后根据制造商的说明清洁喷雾器。 ^1个

从Pari-LC Plus以外的雾化器输送的福莫特罗吸入溶液的安全性和有效性除PRONEB以外的雾化器或压缩机超级压缩机未建立。 ^1个

请勿与其他吸入溶液混合。 ¹不要摄入口服吸入溶液。 ^1个

吸入气雾剂

每天两次（早晨和晚上）以2次吸入的形式施用含有福莫特罗/布地奈德，福莫特罗/甘草次酸或福莫特罗/莫美他松的气雾剂。 ^{48 54 55}吸入福莫特罗/布地奈德或福莫特罗/莫美他松后，漱口并吐水。 ^{48 54}

使用产品随附的执行器与布地奈德，格隆溴铵或莫米松固定固定组合施用福莫特罗。 ^{48 54 55}

福莫特罗/布地奈德：如果首次使用超过7天或掉落，应在空气中2次喷雾（远离面部）。每次喷雾前要摇匀5秒钟。 ⁴⁸在使用前立即摇匀5秒钟。 ⁴⁸每隔7天用干布擦拭吹口清洁一次吸入器。 ⁴⁸

福莫特罗/格隆溴铵：每次吸入前均应摇匀。 ⁵⁵吸入器在首次使用前要进行灌注。 ⁵⁵初次使用前，应向空中（远离面部）测试4次喷雾；如果超过7天未使用，请重复上底漆过程（仅使用2次喷雾而不是4次喷雾）。 ⁵⁵每周清洁一次吸入器，方法是从执行器上取下容器。请勿清洁滤罐或将其弄湿。 ⁵⁵在温水下冲洗执行器约30秒钟，然后将其倒置并再次冲洗。 ^55使执行器干燥过夜。 ⁵⁵清洁后，通过充分摇动并向空气中释放2个测试喷雾剂，重复给吸入器注底。 ⁵⁵

福莫特罗/莫米松：在初次使用前或如果不使用> 5天，应向空气中四次喷雾（远离面部）；每次测试喷雾和每次吸入前都要摇匀。 ⁵⁴每隔7天用干布擦拭吹口清洁一次吸入器。不要在水中清洗吸入器。 ⁵⁴

剂量

每个2 mL单剂量小瓶富马酸福莫特罗口服吸入溶液（Perforomist ）中含有20 mcg富马酸福莫特罗。 ¹雾化给药前无需稀释。 ¹输送到肺部的药物量将取决于患者因素，所使用的雾化系统的类型及其性能。 ^1个

每次启动含有福莫特罗/布地奈德（Symbicort）的口服气雾剂吸入器）从阀门上每计量喷出5.1 mcg富马酸福莫特罗二水合物和布地奈德91或181 mcg，并从执行机构中每计量喷洒4.5 mcg富马酸福莫特罗二水合物和80或160 mcg布地奈德，具体取决于所用的制剂。 ⁵¹药物的制备强度和剂量以从执行器的咬嘴中输送的药物表示。 ⁵¹输送到肺部的实际药物量取决于多种因素，例如患者对吸入器的致动与通过输送系统的吸气之间的协调。 ⁵¹ Symbicort气雾剂吸入器每6克或6.9克罐可提供60计量喷雾，每10.2克罐可提供120计量喷雾。 ⁵¹

启动后，每次启动含有福莫特罗/格隆溴铵（Bevespi）的口服气雾剂吸入器大气）从执行机构中输送5.5 mcg富马酸福莫特罗和10.4 mcg吡咯烷酸盐（相当于8.3 mcg吡咯铵），并从执行机构输送4.8 mcg富马酸福莫特罗和9 mcg吡咯铵（相当于7.2 mcg吡咯铵）。 ⁵⁵实际输送到肺部的药物数量取决于各种因素，例如患者对设备的致动与通过输送系统的吸气之间的协调。 ⁵⁵ Bevespi大气吸入气雾剂每5.9克或10.7克罐分别提供28或120支计量喷雾。 ⁵⁵

每次启动含有福莫特罗/莫美他松的口服气雾剂吸入器（杜拉拉）从阀门上每阀喷出5.5 mcg富马酸福莫特罗二水合物和115或225 mcg富马酸松莫特松，并从执行机构每次计量喷剂输送5 mcg富马酸福莫特罗二水合物和100或200 mcg富马酸莫米松。 ⁵⁴药物的制备强度和剂量以从执行器咬嘴中输送的药物表示。 ⁵⁴输送到肺部的实际药物量可能取决于多种因素，例如患者对设备的致动与通过输送系统的吸气之间的协调。 ⁵⁴杜莱拉气雾剂吸入器每个8.8克或13克罐分别提供60或120支计量喷雾。 ⁵⁴

小儿患者

哮喘

福莫特罗/布地奈德固定组合

6至12岁以下的儿童：每天两次两次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和160 mcg布地奈德（2吸入制剂，含4.5 mcg富马酸福莫特罗二水合物/ 80 mcg布地奈德）。 ⁵¹

≥12岁的青少年：每天两次两次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和160或320 mcg布地奈德（两次吸入制剂，其中含有4.5 mcg富马酸福莫特罗二水合物/ 80或160 mcg布地奈德）。 ⁵¹基于哮喘严重程度的初始剂量。 ⁵¹

如果在较低剂量下治疗1至2周后，对≥12岁的青少年哮喘的控制不足，则改用更高强度的固定联合用药（更高强度的仅包含布地奈德的较高剂量）可能会提供额外的哮喘控制。 ⁵¹

福莫特罗/莫美他松固定组合

≥12岁的青少年：每天两次两次服用10 mcg富马酸福莫特罗二水合物和200或400 mcg糠酸莫米他松（2吸入制剂，其中含有5 mcg富马酸福莫特罗二水合物/ 100或200 mcg糠酸莫米他松）。 ⁵⁴根据哮喘的严重程度，先前的哮喘治疗（包括先前吸入的皮质类固醇剂量），当前对哮喘症状的控制以及将来哮喘加重的风险来选择初始剂量。 ⁵⁴

如果在较低剂量下治疗2周后哮喘控制不足，则改用固定组合的更高强度制剂（更高强度的药物仅含更高剂量的莫米松）可以提供更多的哮喘控制。 ⁵⁴

大人

哮喘

福莫特罗/布地奈德固定组合

每天两次两次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和160或320 mcg布地奈德（两次吸入制剂，其中含有4.5 mcg富马酸福莫特罗二水合物/ 80或160 mcg布地奈德）。 ⁵¹基于哮喘严重程度的初始剂量。 ⁵¹

如果在较低剂量下治疗1-2周后哮喘控制不充分，则改用更高强度的固定联合用药（更高强度的布地奈德仅使用更高剂量）可能会提供额外的哮喘控制。 ⁵¹

福莫特罗/莫美他松固定组合

每天两次两次10毫克的富马酸福莫特罗二水合物和200或400 mcg糠酸莫米松（2吸入制剂，含有5 mcg富马酸福莫特罗二水合物100或200 mcg糠酸莫米松）。 ⁵⁴根据哮喘的严重程度，先前的哮喘治疗（包括先前吸入的皮质类固醇剂量），当前对哮喘症状的控制以及将来哮喘加重的风险来选择初始剂量。 ⁵⁴

如果在较低剂量下治疗2周后哮喘控制不充分，则改用固定组合更高强度的药物（较高强度的药物仅含更高剂量的莫米松）可提供其他哮喘控制措施。 ⁵⁴

慢性阻塞性肺病

福莫特罗

每12个小时通过雾化20 mcg（单剂量小瓶中的整个内容物）。 ^1个

福莫特罗/布地奈德固定组合

每天两次两次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和320 mcg布地奈德（两次吸入制剂，其中含有4.5 mcg富马酸福莫特罗二水合物/ 160 mcg布地奈德）。 ⁵¹

不建议降低剂量（即每天两次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和160 mcg布地奈德）；与单独使用福莫特罗或安慰剂相比，肺功能（例如，FEV ₁ ）没有其他改善。 ⁵¹

福莫特罗/格隆溴铵固定组合

每天两次，每次9.6 mcg富马酸福莫特罗和18 mcg格隆溴铵（两次吸入，其中包含4.8 mcg富马酸福莫特罗/ 9 mcg格隆溴铵）。 ⁵⁵

限度

小儿患者

哮喘

福莫特罗/布地奈德固定组合

6至12岁以下的儿童：每天两次，每次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和160 mcg布地奈德。 ⁵¹

≥12岁的青少年：每天最多两次服用9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和320 mcg布地奈德。 ^{49 51}

福莫特罗/莫美他松固定组合

≥12岁的青少年：每天两次，最多10 mcg富马酸福莫特罗二水合物和400 mcg莫米松。 ⁵⁴

大人

哮喘

福莫特罗/布地奈德固定组合

每天两次最多9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和320 mcg布地奈德。 ^{49 51}

福莫特罗/莫美他松固定组合

每天两次最多10 mcg富马酸福莫特罗二水合物和400 mcg糠酸莫米他松。 ⁵⁴

慢性阻塞性肺病

福莫特罗

每天最多40 mcg。 ^1个

福莫特罗/布地奈德固定组合

每天两次最多9 mcg富马酸福莫特罗二水合物和320 mcg布地奈德。 ⁵¹

福莫特罗/格隆溴铵固定组合

每天两次，最多9.6 mcg富马酸福莫特罗和18 mcg格隆溴铵。 ⁵⁵

特殊人群

肝功能不全

福莫特罗：目前无具体剂量建议。 ^1个

福莫特罗与布地奈德，格隆溴铵或莫米松固定组合：密切监测肝功能不全患者。 ^{48 54 55} （请参阅药代动力学下的特殊人群。）

肾功能不全

福莫特罗单独使用或与布地奈德或莫米松固定组合使用：无具体剂量建议。 ^{1 48 54}

福莫特罗固定组合与格隆：使用患者严重肾功能不全（CL _CR≤30毫升/分钟），或者那些有终末期肾病需要透析只有在预期收益远远超过潜在的风险。 ⁵⁵

老年患者

福莫特罗：目前无具体剂量建议。 ^{1 48}

福莫特罗与布地奈德，格隆溴铵或莫米松固定组合：无需调整剂量。 ^{48 54 55}

富马酸福莫特罗的注意事项

禁忌症

• 福莫特罗：由于哮喘相关的死亡和住院风险，因此不宜长期使用哮喘控制药物（例如吸入皮质类固醇）治疗哮喘。 ^{1 55} （请参阅“小心谨慎下与哮喘有关的死亡和严重与哮喘有关的事件”。）

• 福莫特罗/布地奈德和福莫特罗/莫米松：当需要加强措施时，应禁忌作为状态哮喘或哮喘或COPD的其他急性发作的主要治疗方法。 ^{48 54}

• 福莫特罗/格隆溴铵：不适用于哮喘的治疗。 ⁵⁵

• 福莫特罗单独使用或与布地奈德，格隆溴铵或莫米松固定组合使用：已知对福莫特罗或制剂中的任何成分过敏。 ^{48 54 55}

警告/注意事项

警告事项

固定组合的使用

当福莫特罗与布地奈德，格隆溴铵或莫米松固定组合使用时，请考虑与布地奈德，格隆溴铵或莫米松相关的注意事项，预防措施，禁忌症和相互作用。 ^{48 54 55}

哮喘相关死亡和严重哮喘相关事件

与哮喘有关的死亡风险增加报道的长效β单药治疗时₂肾上腺素能激动剂（例如福莫特罗）。 ^{1 41 48 50 51 54 55}数据从临床试验还表明，使用的长效_β2 -肾上腺素能受体激动剂作为单一疗法增加哮喘相关的住院的儿童和青少年的风险。 ^{41 51 54}

长效_β2 -肾上腺素能激动剂，包括福莫特罗，单独治疗哮喘的不伴随长期使用哮喘控制治疗（如吸入糖皮质激素）的使用，因为哮喘相关的死亡和住院的风险增加禁忌。 ^{1 41 55}

使用长效_β2 -肾上腺素能激动剂，包括福莫特罗，仅如哮喘患者目前接受长期哮喘控制疗法（例如，吸入皮质类固醇），但是其疾病未充分具有这种治疗控制的附加疗法。 ⁴¹

仅在对长期哮喘控制疗法没有足够反应的哮喘患者（例如，吸入皮质类固醇）或疾病严重程度明显需要开始使用吸入皮质类固醇和长效β治疗的哮喘患者中，使用福莫特罗/布地奈德和福莫特罗/莫米松_2-肾上腺素能激动剂。 ^{48 54} （请参阅使用中的哮喘支气管痉挛。）

大型安全性研究（Salmeterol多中心哮喘研究试验[SMART]）显示，接受沙美特罗治疗的患者与哮喘相关的死亡人数增加。 ^{1 29 30 36 37 38 48 54 55}尽管没有进行充分的研究来确定福莫特罗与哮喘相关的死亡率是否增加，但数据表明，与安慰剂相比，福莫特罗严重哮喘加重的发生率更高。 ^1个48与使用沙美特罗的作为单一疗法与哮喘有关的死亡的风险增加被认为是长效_β2 -肾上腺素能激动剂，包括福莫特罗的一类效果。 ^{1 51 54 55}

根据对4项临床试验（成人和青少年为3例，儿童为1例）的回顾，FDA得出结论，与使用FDA相关的严重哮喘相关事件（即与哮喘相关的住院，插管，死亡）的风险没有临床上显着的增加。固定组合治疗与长效_β2 -肾上腺素能激动剂和吸入皮质类固醇与使用吸入皮质类固醇的单独用于治疗哮喘的比较。 ^{50个51 52 53 54}这些研究还表明，与长效_β2 -肾上腺素能激动剂和吸入皮质类固醇的固定联合疗法减少哮喘恶化的发生率与单独使用吸入糖皮质激素的比较。 ^{50 51 52 53 54}

没有进行足够的研究，以确定在COPD患者接受长效_β2 -肾上腺素能受体激动剂死亡率是否增加。 ^1个

哮喘或COPD的急性加重

对于患有严重威胁生命的哮喘急性恶化或严重恶化的患者，请勿使用福莫特罗。口服吸入拟交感神经药导致死亡的报道。 ^{1 7}对于哮喘或COPD迅速恶化或可能危及生命的发作的患者，请勿与布地奈德，格隆溴铵或莫米松一起固定联合使用福莫特罗。 ^{48 54 55}

对先前有效剂量无效的患者可能表明哮喘严重恶化或COPD不稳定，需要立即重新评估。 ^{1 18 48 54 55}及时重新评估哮喘治疗如果症状仍然存在的控制不足，尽管补充短效_β2 -激动剂支气管扩张疗法（即，需要增加给药的剂量或频率）。 ^{1 6 10}重新评估哮喘治疗可能需要调整吸入皮质类固醇的剂量或开始全身性皮质类固醇。 ^{6 10}在这种情况下，请勿使用额外或增加剂量的福莫特罗。 ^1个

如果接受福莫特罗联合布地奈德或莫米松固定治疗的患者哮喘恶化，则需要立即重新评估哮喘治疗，并特别考虑可能需要增加固定组合的强度（强度越高，布地奈德或莫米松的剂量就越高） ，添加其他吸入皮质类固醇或引发全身性皮质类固醇；不要增加福莫特罗/布地奈德或福莫特罗/莫美他松的给药频率。 ^{48 54}

不要使用福莫特罗/布地奈德或福莫特罗/莫米松来缓解急性哮喘的症状，也不要使用福莫特罗/格隆溴铵治疗严重恶化的COPD。 ^{5 6 8 48 54 55}使用一个短效，吸入_β2 -肾上腺素能激动剂间断地（如需要），用于哮喘或COPD的急性症状。 ^{1 18 31 33 34 54 55}

当福莫特罗单独或与布地奈德，格隆溴铵，或莫米松，停止定期使用固定组合发起（例如，每天4次）的短效，吸入_β2 -激动剂和仅用于急性哮喘或COPD症状的缓解。 ^{1 48 54 55}

据报道，接受福莫特罗的患者严重加重病情，包括死亡。 ^1个

剂量过多

据报道，与过量使用吸入拟交感神经药有关的死亡和/或严重的心血管影响。 ^{1 48 54 55}

不要在福莫特罗单独接受病人或与布地奈德，格隆，或糠固定的组合使用额外的福莫特罗或其他长效的吸入_β2 -肾上腺素能受体激动剂的任何理由。 ^{1 48 54 55}

伴随抗炎治疗

没有可用数据表明福莫特罗的临床抗炎作用有望替代或允许减少皮质类固醇的剂量。 ^{6 13 15}

从全身吸入到口服糖皮质激素的转移患者需要特别护理，因为一些哮喘患者在转移期间和转移后发生了肾上腺功能不全导致的死亡。 ^{48 54}

心血管效应

SBP和/或DBP，心率和ECG可能发生的重要临床变化（例如T波变平，QT _c间隔延长，ST段压低）。 ^{1 7 17 48 54 55}可能需要停药。 ^{1 48 54 55}在患有心血管疾病，尤其是冠状动脉供血不足，心律不齐和高血压的患者中，请谨慎使用。 ^{1 48 54 55}

神经系统的影响

癫痫发作患者慎用。 ^{1 48 54 55}

矛盾性支气管痉挛

吸入福莫特罗可能立即发生可能威胁生命的急性支气管痉挛。 ^{1 48 54 55}立即停止治疗并开始其他治疗。 ^{1 48 54 55}

敏感性反应

立即发生超敏反应（例如，过敏反应，荨麻疹，血管性水肿，皮疹，潮红，过敏性皮炎，支气管痉挛）。 ^{1 48 54 55}如果发生这种过敏反应，特别是血管性水肿（例如，呼吸或吞咽困难；舌头，嘴唇或面部肿胀），荨麻疹或皮疹；立即停止福莫特罗/格隆溴铵的使用。考虑替代疗法。 ⁵⁵

一般注意事项

代谢作用

血糖可能具有临床意义的重要变化；可能有重要临床意义的血清钾减少。 ^{1 48 54 55}低钾血症通常是短暂的，不需要补充。 ^{1 48 54 55}

甲状腺毒症患者和对拟交感神经胺反应异常的患者慎用。 ^{1 48 54 55}

特定人群

怀孕

C类^{48 55}

没有对孕妇的充分且对照良好的研究。 ^{54 55}

可能会干扰子宫收缩。 ^{1 54 55}仔细权衡收益与劳动风险。 ^{1 54 55}

哺乳期

分布在大鼠乳汁中。 ^{1 51 54 55}不知道福莫特罗是否被分配到人乳中。 ^{1 51 54 55}也没有有关该药物对母乳喂养的孩子或产奶量影响的数据。 ^{1 51 54}

当单独使用福莫特罗或与布地奈德或莫米松固定组合使用时，请考虑母乳喂养的益处和该药物对女性的重要性；还应考虑药物或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。 ^{1 51 54}

当福莫特罗与格隆溴铵固定组合使用时，请停止护理或药物治疗。 ⁵⁵

儿科用

福莫特罗单独使用或与格隆溴铵固定组合使用：不适用于儿童。 ^{1 55}儿童的安全性和有效性尚未确立。 ^{1 55}

福莫特罗与布地奈德固定组合：在长达12个月的研究中确定了对≥12岁的哮喘儿童的安全性和有效性。 ⁵¹在长达12周的研究中确定了6至<12岁哮喘儿童的安全性和有效性。 ⁵¹未确定6岁以下儿童的安全性和有效性。 ⁵¹ （请参阅“使用中的哮喘”中的支气管痉挛。）

福莫特罗与莫米松固定组合：在长达12个月的研究中确定的≥12岁哮喘儿童的安全性和有效性。 ⁵⁴未确定12岁以下儿童的安全性和有效性。 ⁵⁴

现有数据表明，单用长效_β2 -肾上腺素能激动剂可能增加哮喘相关的死亡和住院治疗的儿童和青少年的风险。 ^{51 54 55} （请参阅“小心谨慎下与哮喘有关的死亡和严重与哮喘有关的事件”。）

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ^{1 48 54 55}不能排除某些老年患者可能表现出更高的敏感性。 ^{54 55} （请参阅剂量和给药方式的老年患者。）

常见不良反应

患有COPD的患者中的福莫特罗：腹泻， ¹恶心， ¹呕吐， ¹鼻咽炎， ¹口干， ¹头晕， ¹失眠。 ^1个

福莫特罗/布地奈德哮喘患者：鼻咽炎^，51头痛^，51上呼吸道感染，咽喉⁵¹疼痛^，51个鼻窦炎^，51流行性感冒^，51背部疼痛^，51鼻塞^，51胃部不适，呕吐^51，51个口腔念珠菌病。 ⁵¹

患有COPD的患者中的福莫特罗/布地奈德：鼻咽炎， ^51例念珠菌病， ⁵¹支气管炎， ⁵¹鼻窦炎， ⁵¹上呼吸道感染。 ⁵¹

COPD患者中的福莫特罗/格隆溴铵：尿路感染，咳嗽^55例。 ⁵⁵

哮喘患者中的福莫特罗/莫美他酮：鼻咽炎， ⁵⁴鼻窦炎， ⁵⁴头痛。 ⁵⁴

富马酸福莫特罗的相互作用

以下信息介绍了与福莫特罗的潜在相互作用。 ¹当福莫特罗与布地奈德，格隆溴铵或莫米松固定组合使用时，请考虑与布地奈德，格隆溴铵或莫米松相关的相互作用。 ^{48 54 55}迄今为止，尚未对固定组合制剂进行正式的药物相互作用研究。 ^{48 54 55}

福莫特罗在肝脏中被CYP同工酶2D6、2C19、2C9和2A6代谢。 ^{1 48}

延长QT间隔的药物

潜在的药理相互作用（增加室性心律失常的风险和福莫特罗可能增强心血管系统的作用）。 ¹在伴随治疗期间要格外小心。 ^1个

特殊药物

福莫特罗富马酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

吸入后福莫特罗迅速吸收；通常在5-10分钟内达到血浆峰值浓度。 ⁵¹

发病时间

1秒内最大呼气量改善（FEV ₁ ）：2-3小时。 ^{1 51}

持续时间

12小时。 ^{1 51}

分配

程度

分布在动物的牛奶中。 ^{1 54 55}不知道是否分配到人类的牛奶中。 ^{1 51 54 55}

血浆蛋白结合

46–64％与血浆蛋白结合；与血清白蛋白的结合率为31–38％。 ^{1 51}

消除

代谢

在肝脏中被CYP同工酶2D6、2C19、2C9和2A6代谢。 ^{1 48}

淘汰路线

消除了粪便（24–34％）和尿液（59–62％）。 ⁴⁸

半衰期

7小时。 ^1个

特殊人群

严重肝功能不全患者可能会增加暴露。 ^{48 54 55}

稳定性

存储

口服吸入

解

福莫特罗：分配前，2–8°C；避光和防热。 ^1个

分配后，温度为2–8°C，直到药物失效，或者在20–25°C，直至3个月；避光和防热。 ^1个

在使用前，请勿将一次性小瓶从其铝箔袋中取出。 ^1个

气雾剂

福莫特罗/布地奈德：20–25°C，且烟嘴朝下。 ⁵¹受压物品；请勿刺穿，使用或在热源或明火附近存放或将其置于火中或焚化炉中。 ⁵¹暴露于> 49°C的温度下可能会导致滤罐破裂。 ⁵¹当标记了吸入次数或从箔包装中取出后3个月内，丢弃吸入器。 ⁵¹切勿将药罐浸入水中以确定残留的药物量（“浮法测试”）。 ⁵¹

福莫特罗/格隆溴铵：20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ⁵⁵铝箔袋打开后三个月或剂量指示器显示“ 0”（以先到者为准），请丢弃3个月。 ⁵⁵受压物品；请勿刺穿，使用或在热源或明火附近存放或将其置于火中或焚化炉中。 ⁵⁵暴露于> 49°C的温度下可能会导致滤罐破裂。 ⁵⁵切勿将药罐浸入水中以确定残留的药物量（“浮法测试”）。 ⁵⁵

福莫特罗/莫美他酮：20–25°C，且烟嘴朝下（可能暴露于15–30°C）。 ⁵⁴防止过热。 ⁵⁴请勿刺穿，在热源或明火附近使用或存放，或将其置于火中或焚化炉中。 ⁵⁴当剂量计数器读数为“ 0”时丢弃。 ⁵⁴

动作

• 福莫特罗是一种合成拟交感神经胺。 ^{6 7 15}

• 长效，选择性_β2 -受体激动剂。 ^{1 6 7 15 48}

• 刺激β对_{β1 2} -肾上腺素能受体几乎没有或没有影响- ^{1 6 7 48}或α肾上腺素能受体。 ⁷

• 激活腺苷酸环化酶并刺激环状腺苷3'，5'-单磷酸（cAMP）的产生。 ^{1 48}增加的cAMP浓度可放松支气管平滑肌并抑制促炎肥大细胞介质（例如组胺，白三烯）的释放。 ^{1 48}

• 抑制变应原诱导的嗜酸性粒细胞浸入气道，并减少血浆蛋白（例如白蛋白）的外渗。 ^{1 2 7 13 48}不具有临床上重要的抗炎作用。 ^{6 13 15}

• Prolonged therapy at greater than recommended dosages may be associated with development of tolerance to the bronchodilatory effects. ^{17 48}

给病人的建议

• When used in fixed combination with budesonide, glycopyrrolate, or mometasone, importance of informing patients of important cautionary information about budesonide, glycopyrrolate, or mometasone. ^{48 54 55}

• A copy of the manufacturer's patient information (medication guide) for formoterol alone or in fixed combination with budesonide, glycopyrrolate, or mometasone must be provided to all patients with each prescription of the drug. ^{1 40 42 48 54 55} Importance of instructing patients to read the medication guide prior to initiation of therapy and each time prescription is refilled. ^{1 42 48 54 55}

• Importance of informing patients that monotherapy with long-acting β ₂ -adrenergic agonists, including formoterol, increases risk of asthma-related death and may increase risk of asthma-related hospitalization in children and adolescents. ^{1 48 51 54 55}

• Importance of informing patients that long-term asthma controller drugs must be continued when formoterol is added to the treatment regimen. ⁵¹

• Importance of children receiving therapy under adult supervision. ⁵¹

• Importance of adequate understanding of proper storage, preparation, and use of oral inhalation delivery systems. ^{1 48 54 55}

• Importance of correct procedure for administering formoterol-containing therapy and concomitant therapy (eg, a short-acting β ₂ -adrenergic agonist). ^{1 48 54 55} Importance of not breathing into inhaler. ⁵¹

• Importance of adherence to dosing schedules of formoterol alone or in fixed combination with budesonide, glycopyrrolate, or mometasone and any concomitant therapy, including not altering the dose or frequency of use of such drugs unless otherwise instructed by a clinician. ^{1 48 54 55}

• Importance of advising patients that if a dose of formoterol alone or in fixed combination with budesonide, glycopyrrolate, or mometasone is missed, the next dose should be taken at the regularly scheduled time; the dose should not be doubled. ^{1 48 54 55}

• Importance of informing patients of adverse effects associated with long-acting β ₂ -adrenergic agonists such as palpitations, chest pain, rapid heart rate, tremor, or nervousness. ^{1 48 54 55}

• Importance of understanding that formoterol-containing therapy does not relieve acute symptoms of asthma or COPD. ^{1 48 54 55} Importance of all patients being provided with and instructed in the use of a short-acting, inhaled β ₂ -adrenergic bronchodilator as supplemental therapy for acute asthma or COPD symptoms. ^{1 48 54 55}

• Importance of discontinuing regular use of a short-acting, inhaled β-adrenergic bronchodilator when initiating therapy with formoterol and instituting intermittent use of a short-acting bronchodilator ( not formoterol) to relieve acute symptoms of asthma. ^{1 48 54 55}

• Importance of contacting a clinician if respiratory symptoms worsen or are not relieved by usual dosage of formoterol fumarate. ^{1 48} Importance of contacting a clinician or obtaining emergency medical care if 4 or more inhalations of a short-acting β ₂ -agonist are required daily for 2 or more consecutive days, an entire canister of the short-acting β ₂ -agonist is used in 8 weeks, peak flow meter results decrease, or asthma symptoms do not improve after 1 week of formoterol therapy. ⁴⁸

• Importance of instructing patients to seek emergency medical care if breathing problems worsen rapidly and usual doses of a short-acting bronchodilator do not relieve acute asthma or COPD symptoms. ^{1 48 54 55}

• Importance of advising patients receiving formoterol-containing preparations not to use additional formoterol or other long-acting inhaled β ₂ -adrenergic agonists for any reason. ^{1 48 54 55}

• Importance of patients not discontinuing formoterol-containing therapy and not discontinuing or reducing concomitant asthma therapy without medical supervision, since symptoms may worsen. ^{48 54 55}

• Importance of promptly contacting clinicians or seeking emergency medical care if symptoms of a serious allergic reaction (eg, rash, hives, breathing problems, swelling of the face, tongue, or mouth) develop. ^{1 54 55}

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs and dietary or herbal supplements, as well as concomitant illnesses (eg, heart disease, hypertension, seizures, thyroid problems, diabetes mellitus, drug or food allergies). ^{1 48 54 55}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 48 54 55}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 48 54 55} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于福莫特罗：吸入胶囊，吸入溶液

需要立即就医的副作用

福莫特罗及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用福莫特罗时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 耳部充血
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 失去声音
• 流鼻涕或鼻塞
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 胸痛或不适
• 咳嗽黏液
• 干喉
• 呼吸困难
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 外伤
• 吞咽麻烦
• 声音变化

罕见

• 尿液减少
• 口干
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 口渴
• 食欲不振
• 嘈杂的呼吸
• 癫痫发作

发病率未知

• 模糊的视野
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 出汗

如果服用福莫特罗时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 胸闷或沉重
• 腹泻
• 一般感觉或不适或疾病
• 饥饿加剧
• 排尿增加
• 意识丧失
• 肌肉疼痛
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 恶心
• 无血压或脉搏
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 心或耳朵重击
• 跳动或跳动心跳或脉搏
• 心跳缓慢
• 心脏停止
• 突然失去意识
• 睡眠困难
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

福莫特罗的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 搅动
• 背疼
• 喉咙和肺部黏液增多
• 腿抽筋
• 肌肉痉挛
• 皮肤发红
• 躁动
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 手或脚颤抖或颤抖

对于医疗保健专业人员

适用于福莫特罗：吸入胶囊，吸入溶液

一般

长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA）药物的常见不良反应包括：心绞痛，高血压或低血压，心动过速，心律不齐，神经质，头痛，震颤，口干，心lp，肌肉痉挛，恶心，头晕，疲劳，不适，低钾血症，高血糖，代谢性酸中毒和失眠。 ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：病毒感染（17.2％）

普通（1％至10％）：发烧（2.2％），疲劳

非常罕见（小于0.01％）：周围水肿^[参考]

呼吸道

与使用安慰剂的患者相比，接受这种药物推荐剂量以上的患者更容易发生严重的哮喘加重（导致住院的急性哮喘恶化）。

尽管大多数哮喘加重病例发生在患有严重或急性恶化的哮喘的患者中，但少数情况发生在严重程度较轻的哮喘患者中。从这些个案报告中无法确定这种药物是否促成了这些事件。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（7.4％）

常见（1％到10％）：严重哮喘加重（最高6.4％），支气管炎（4.6％），咽炎（3.5％），胸部感染（2.7％），鼻窦炎（2.7％），呼吸困难（2.1％），痰液增加（1.5％）扁桃体炎（1.2％），声音障碍（1％），胸痛，咳嗽

罕见（0.1％至1％）：支气管痉挛，喉咙刺激（包括反常的支气管痉挛） ^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹（1.1％）

罕见（0.1％至1％）：多汗症^[Ref]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻（4.9％），呕吐（2.4％），口干，恶心^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛（4.2％），腿抽筋（1.7％），肌肉抽筋

罕见（0.1％至1％）：肌痛^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，震颤，头晕

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍，神经质

非常罕见（少于0.01％）：中枢神经系统刺激^[参考]

吸入β2-拟交感神经药后偶发地报道了中枢神经系统的刺激作用，表现为过度兴奋。这些影响主要在12岁以下的儿童中观察到。 ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑（1.5％）。失眠（1.5％）

罕见（0.1％至1％）：睡眠障碍

稀有（小于0.1％）：躁动，躁动

非常罕见（小于0.01％）：异常行为，幻觉^[Ref]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心动过速，心，心律不齐（例如房颤），室上性心动过速，收缩期，心绞痛

非常罕见（小于0.01％）：QTc间隔延长，血压变化

上市后报告：心律失常，血压升高（包括高血压） ^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应（例如支气管痉挛，皮疹，荨麻疹，瘙痒）

非常罕见（少于0.01％）：血管神经性浮肿，浮肿（包括结膜刺激和眼睑浮肿）

售后报告：过敏反应，包括严重的低血压和血管性水肿（表现为面部，嘴唇，舌头，眼睛，咽部或口腔水肿）。 ^[参考]

新陈代谢

使用β2激动剂进行治疗可能会导致血液中胰岛素，游离脂肪酸，甘油和酮体的含量增加。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：低钾血症，高血糖^[参考]

肾的

罕见（小于0.1％）：肾炎^[参考]

血液学

非常罕见（少于0.01％）：血小板减少症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

预防支气管痉挛的常规成人剂量

预防运动诱发的支气管痉挛（EIB） ：
福莫特罗吸入胶囊：
运动前至少15分钟使用气雾剂吸入器口服-12 mcg（1次吸入）。

评论：
-根据预防需要间歇使用时，保护可持续长达12小时。
-12小时内不得服用其他剂量。
-尚未研究过每日两次的常规剂量预防EIB的方法。
-每天两次接受哮喘治疗的患者不应使用额外剂量预防EIB；可能需要短效支气管扩张药。

吸入粉剂：
运动前-6 mcg或12 mcg
-最大剂量：24小时内48 mcg

用途：
-偶尔按需要给药时可预防EIB。
-在没有持续性哮喘的患者中，用作预防EIB的单一药物。
-对于长期哮喘控制药物治疗（如吸入皮质类固醇）的持续性哮喘患者，以预防EIB。

成年人通常的哮喘剂量-维持

福莫特罗12 mcg吸入胶囊：
使用气雾剂吸入器每12小时口服-12 mcg（1次吸入）
-最大剂量：每天24 mcg

吸入粉剂：
每12小时口服-6 mcg或12 mcg吸入
-最大剂量：每天两次24 mcg（每天总共48 mcg）

评论：
-不建议更频繁地给药或大量吸入给药。
-如果在两次剂量之间出现症状，应服用吸入的短效β2-激动剂以立即缓解。
-吸入粉有两种强度，每次吸入6 mcg或12 mcg。当每天两次需要12 mcg或更多剂量时，请使用较高的强度。

用途：
-哮喘的治疗
-仅在患有可逆性阻塞性气道疾病（包括夜间哮喘）的患者中，预防性支气管痉挛仅与长期哮喘控制药物（例如吸入皮质类固醇）同时治疗。

成年人慢性阻塞性肺疾病的常用剂量-维持

福莫特罗12 mcg吸入胶囊：
使用气雾剂吸入器每12小时口服-12 mcg（1次吸入）
-最大每日剂量：24 mcg

福莫特罗20 mcg / 2 mL吸入溶液：
-每天两次通过带有面罩或口罩的喷射雾化器口服一次20微克/ 2 mL单位剂量的小瓶。

评论：
-每天两次，应在早晨和晚上服用。
-尚未确定在雾化器中与其他药物混合时吸入溶液的功效和安全性。
-如果推荐的维持治疗方案未能提供通常的反应，请寻求医疗建议，因为这通常是COPD不稳定的迹象。重新评估当前治疗并考虑其他治疗选择。

用途：
-慢性阻塞性肺疾病（COPD），包括慢性支气管炎和肺气肿患者的支气管狭窄的长期维持治疗。

预防支气管痉挛的常用儿科剂量

预防运动诱发的支气管痉挛（EIB） ：
福莫特罗12 mcg吸入胶囊：
少于5年：未批准。
5岁以上：
运动前至少15分钟使用气雾剂吸入器口服-12 mcg（1次吸入）。

评论：
-根据预防需要间歇使用时，保护可持续长达12小时。
-12小时内不得服用其他剂量。
-尚未研究过每日两次的常规剂量预防EIB的方法。
-每天两次接受哮喘治疗的患者不应使用额外剂量预防EIB，而可能需要短效支气管扩张药。

吸入粉剂：
运动前经口吸入-6 mcg或12 mcg
-最大剂量：24小时内24 mcg

用途：
-偶尔按需要给药时可预防EIB。
-在没有持续性哮喘的患者中，用作预防EIB的单一药物。
-对于长期哮喘控制药物治疗（如吸入皮质类固醇）的持续性哮喘患者，以预防EIB。

哮喘的常规儿科剂量-维护

福莫特罗12 mcg吸入胶囊：
少于5年：未获批准。
5岁以上：
使用气雾剂吸入器每12小时口服-12 mcg（1次吸入）
-最大剂量：每天24 mcg

吸入粉剂：
少于6年：未批准。
6至16年：
每12小时口服-6 mcg或12 mcg吸入
-最大剂量：每天两次12 mcg（每天总共24 mcg）
16岁以上：
每12小时口服-6 mcg或12 mcg吸入
-最大剂量：每天两次24 mcg（每天总共48 mcg）

评论：
-对于小于18岁的哮喘患者，需要在吸入皮质类固醇中添加LABA，应同时使用含有吸入性皮质类固醇和LABA的固定剂量组合产品，以确保两种药物的依从性。
-如果临床上指示使用单独的长期哮喘控制药物（例如，吸入皮质类固醇）和LABA，则应采取适当的步骤以确保两种治疗成分的依从性。如果不能确保依从性，则建议同时吸入皮质类固醇和LABA的固定剂量组合产品。
-吸入粉有两种强度，每次吸入6 mcg或12 mcg。当每天两次需要12 mcg或更多剂量时，请使用较高的强度。

用途：
-哮喘的治疗
-仅在患有可逆性阻塞性气道疾病（包括夜间哮喘）的患者中，预防性支气管痉挛仅与长期哮喘控制药物（例如吸入皮质类固醇）同时治疗。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
-在哮喘患者中使用无吸入皮质类固醇（ICS）的长效β-2（LABA）激动剂；这种药物不适合哮喘治疗

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于口服吸入。
-如果错过剂量，请跳过该剂量并在通常时间服用下一个剂量。
-请咨询制造商产品信息，以获取有关如何使用气雾剂吸入器，涡轮增压器设备和/或雾化器的说明。

吸入胶囊：
-仅使用气雾剂吸入器进行管理；胶囊不得吞咽。
-存放在水泡中，仅在使用前立即取出。
-胶囊应用干手处理。

吸入粉剂：
-当患者吸入时，turbuhaler设备将药物输送到肺部；病人应通过吸嘴深而有力地呼吸。
-由于分配的药物量少，患者在使用此设备时可能不会品尝或感觉不到任何药物。
-避免呼入设备，并在使用此设备后务必重新装上盖子。

吸入溶液：
-通过标准的喷射雾化器进行管理，该雾化器连接到具有足够气流并配备有口罩或口罩的空气压缩机。
-小瓶应始终保存在铝箔袋中，仅在使用前立即取出。
-小瓶中的内容物不能用嘴吞下。
-任何部分使用的容器的内装物均应丢弃。
-使用后立即将塑料分配容器扔掉。
-尚未建立从基于非压缩机的雾化器系统提供的吸入溶液的安全性和有效性。

储存要求：
-避免将吸入胶囊暴露在湿气中。
-如果符合以下条件，则吸入胶囊在被刺穿时不太可能破碎：严格遵守存储条件，在使用前立即从水泡中取出胶囊，并且仅刺穿一次。

一般：
-该药物只能与长期哮喘控制药物（例如吸入皮质类固醇）一起使用；它不应该用作唯一的哮喘药物。
-对哮喘的中，低剂量吸入性糖皮质激素可适当控制的患者不应使用这种药物。

使用限制：
-该药物未用于缓解急性支气管痉挛和治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的急性恶化。
-尚未确定吸入溶液在哮喘中的安全性和有效性，也未显示可用于治疗哮喘。

监控：
-建议在过量情况下进行心脏监护。

患者建议：
-如果病情恶化，患者应立即寻求关注。
-在未咨询处方医生的情况下，不应增加剂量或频率。
-在没有医疗建议的情况下，不应停止或减少伴随的哮喘治疗。
-使用这种药物时，不应使用其他LABA。