常用品牌名称

在美国

• 细胞膜
• 细胞毒IV

可用的剂型：

• 溶液粉
• 解

治疗类别：抗病毒

药理类别：病毒DNA聚合酶抑制剂

化学类别：鸟苷核苷类似物

更昔洛韦的用途

更昔洛韦是抗病毒药。它用于治疗病毒引起的感染。

更昔洛韦用于治疗免疫系统无法完全发挥作用的人眼中巨细胞病毒（CMV）感染的症状。这包括患有获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的患者。更昔洛韦不能治愈这种眼部感染，但可以帮助防止症状恶化。它还可用于帮助预防接受器官或骨髓移植的患者以及晚期人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的患者的CMV感染。更昔洛韦可用于由医生确定的其他严重CMV感染。但是，它不能用于治疗某些病毒，例如普通感冒或流感。

更昔洛韦可能引起一些严重的副作用，包括贫血和其他血液问题。在开始使用更昔洛韦治疗之前，您和您的医生应该谈论更昔洛韦的良好作用以及使用它的风险。

更昔洛韦只能由您的医生或在您的医生的监督下给药。

使用更昔洛韦之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于更昔洛韦，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否对更昔洛韦或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

更昔洛韦可能对任何患者造成严重的副作用。因此，与孩子的医生讨论更昔洛韦的益处以及使用它的风险尤为重要。

老年医学

尚未针对老年人专门研究许多药物。因此，可能不知道它们在年轻人中的工作方式是否完全相同，还是在老年人中引起不同的副作用或问题。没有将老年人更昔洛韦与其他年龄组使用更昔洛韦进行比较的具体信息。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受更昔洛韦治疗时，让您的医疗保健专业人员知道您是否正在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将更昔洛韦与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用更昔洛韦。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 亚胺培南

更昔洛韦与下列任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 地高辛

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响更昔洛韦的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 肾脏疾病-更昔洛韦可能会在肾脏疾病患者的血液中积聚，增加发生副作用的机会

• 血小板计数低或
• 白细胞计数低-更昔洛韦可能会使这些血液疾病恶化

正确使用更昔洛韦

服用更昔洛韦胶囊和食物很重要。这是为了确保药物被人体完全吸收并正常工作。

为了获得最佳效果，在整个治疗过程中必须服用更昔洛韦。同样，更昔洛韦在血液中含量恒定时效果最好。为保持剂量恒定，必须定期服用更昔洛韦。

加药

更昔洛韦的剂量因人而异。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括更昔洛韦的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。另外，您每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服药的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于口服剂型（胶囊）：
  • 在接受更昔洛韦注射至少14至21天后，用于治疗CMV视网膜炎：
    • 成人和青少年-每天3次，每次食物1000毫克（mg）；或在醒着时间每天每三小时一次，每天六次服用500毫克。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。
  • 为了预防移植患者和晚期HIV感染患者的CMV疾病：
    • 成人和青少年-一日三餐含1000毫克。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。
• 对于注射剂型：
  • 对于CMV视网膜炎的治疗：
    • 成人和青少年-剂量基于体重，必须由医生决定。首先，每十二小时将静脉注射5毫克/千克体重（2.3毫克/磅）的体重持续14至21天。然后，每周7天每天一次将5毫克/千克体重（2.3毫克/磅）的体重注入静脉。在一周的五天内，每天一次或每天一次将6毫克/千克体重（2.7毫克/磅）的体重注入静脉。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。
  • 为了预防移植患者的CMV：
    • 成人和青少年-剂量基于体重，必须由医生决定。首先，每12个小时将7到14天的体重每公斤5毫克（2.3磅每磅）注射到静脉中。然后在一周的七天内每天一次将剂量降低到每公斤体重5毫克（每磅2.3毫克）；在一周的五天中，每天一次或每天一次将6毫克/千克体重（2.7毫克/磅）的体重注入静脉。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。

更昔洛韦使用时的注意事项

更昔洛韦可以减少血液中白细胞的数量，增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施来降低感染或出血的风险：

• 如果您认为自己感染了病毒，或者发烧或发冷，请立即咨询医生。
• 如果发现异常出血或瘀伤，请立即与医生联系；黑色的柏油样凳子；尿液或粪便中的血液；或找出皮肤上的红色斑点。
• 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
• 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。

建议男女都使用节育措施。妇女在接受更昔洛韦治疗时应使用有效的节育方法。男性应在更昔洛韦治疗期间以及治疗结束后至少90天使用避孕套。

非常重要的是，您的医生应定期检查您是否有更昔洛韦可能引起的血液问题。

如果您患有CMV视网膜炎：您的眼科医生（眼科医生）定期检查您的眼睛也很重要，因为在更昔洛韦治疗期间您仍然可能会失去视力。

更昔洛韦副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

更昔洛韦等药物有时会引起严重的副作用，例如血液问题；这些在下面描述。与您的医生讨论这些可能的影响。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

仅用于口服胶囊和静脉注射

• 喉咙痛和发烧
• 异常出血或瘀伤

不常见

仅用于口服胶囊和静脉注射

• 情绪或其他精神变化
• 紧张
• 注射部位疼痛
• 皮疹
• 震颤
• 异常的疲倦和虚弱

仅用于注入眼睛

• 视力下降或视力变化

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 腹部或胃痛
• 食欲不振
• 恶心和呕吐

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

更昔洛韦的常见副作用包括：严重的中性粒细胞减少，严重的血小板减少，贫血，白细胞减少，中性粒细胞减少和肌酐清除率降低。其他副作用包括：严重的贫血。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于更昔洛韦：溶液用粉末，溶液

需要立即就医的副作用

更昔洛韦及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

更昔洛韦等药物有时会引起严重的副作用，例如血液问题；这些在下面描述。与您的医生讨论这些可能的影响。

服用更昔洛韦时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

仅用于口服胶囊和静脉注射

• 喉咙痛和发烧
• 异常出血或瘀伤

不常见

仅用于口服胶囊和静脉注射

• 情绪或其他精神变化
• 紧张
• 注射部位疼痛
• 皮疹
• 震颤
• 异常的疲倦和虚弱

仅用于注入眼睛

• 视力下降或视力变化

不需要立即就医的副作用

更昔洛韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 腹部或胃痛
• 食欲不振
• 恶心和呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于更昔洛韦：静脉注射粉剂，静脉注射液，口服胶囊

一般

最常见的不良反应包括发热，腹泻，白细胞减少，恶心，贫血，乏力，头痛，咳嗽，呼吸困难，腹痛，食欲下降和肌酐升高。 ^[参考]

血液学

在治疗CMV视网膜炎的临床试验期间，据报道，有25％，14％和26％的患者中性粒细胞减少症的绝对中性粒细胞计数（ANC）小于500，介于500和749之间，750小于1000 mcL，分别。据报道，分别有5％，16％和26％的患者发生血红蛋白低于6.5、6.5至低于8、8至低于9.5 g / dL的贫血。

在接受该药预防CMV的移植接受者的临床试验中，据报道，嗜中性白血球减少症的中性粒细胞减少症的绝对中性粒细胞计数（ANC）小于500，介于500和1000 mcL之间，总ANC小于或等于1000 mcL，分别为4％，3％和7％的心脏移植受者分别占12％，29％和41％。据报道，分别有3％和5％以及32％和25％的血小板和血小板减少的血小板减少症发生在25,000和25,000至50,000 mcL之间。据报道，分别有8％和57％的心脏和骨髓接受者的总血小板计数为50,000 mcL或更少。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：白细胞减少症（最高41％），贫血（最高26％），中性粒细胞减少症（最高26％）

常见（1％至10％）：血小板减少症，淋巴结病

罕见（0.1％至1％）：骨髓衰竭

未报告频率：全血细胞减少

上市后报告：溶血性贫血，粒细胞缺乏症，粒细胞减少症^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达44％），呕吐13％

常见（1％至10％）：恶心，腹痛，便秘，肠胃气胀，食管念珠菌病，吞咽困难，消化不良

罕见（0.1％至1％）：口腔溃疡，腹胀，胰腺炎

未报告频率：胃肠道穿孔，发炎，口干，胰腺炎

上市后报告：肠溃疡^[参考]

肾的

据报道，接受CMV视网膜炎治疗的5 mg / kg /天的患者中有14％的血清肌酐水平升高至大于1.5和小于2.5 mg / dL。 2％的患者血清肌酐升高至2.5 mg / dL或更高。

分别有58％，50％和43％的患者在心脏和2项骨髓试验中报道，接受这种药物预防CMV的患者血清肌酐水平升高至大于1.5和小于2.5 mg / dL。 18％，20％和0％的血清肌酐水平为2.5 mg / dL或更高。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：血清肌酐升高

未报告频率：肾衰竭，肾功能异常，胸腔积液

上市后报告：肾小管疾病，溶血性尿毒症综合征^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿路感染，尿频，血尿

上市后报道：睾丸肥大^[参考]

过敏症

未报告频率：超敏反应

上市后报告：过敏反应，过敏反应^[参考]

眼科

在CMV视网膜炎患者中，在治疗前后都观察到了视网膜脱离。其与治疗的关系尚不清楚。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：视网膜脱离（11％）

常见（1％到10％）：眼出血，黄斑水肿，玻璃体漂浮物，眼痛

未报告频率：视力障碍，玻璃体疾病，眼痛，结膜炎

上市后报告：白内障，眼睛干燥^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：心动过速（16％），低血压（11％）

未报告频率：心律不齐，胸痛，高血压，静脉炎，血管舒张

上市后报告：心脏骤停，传导障碍，足尖扭转，室性心动过速，周围性缺血^[参考]

尽管已知艾滋病毒感染与心肌炎，左心室功能下降以及某些情况下持续的室性心动过速有关，但已有艾滋病患者中更昔洛韦输注引起的室性心动过速的报道。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：多汗症（12％）

常见（1％至10％）：瘙痒，皮炎，盗汗

未报告频率：蜂窝织炎，脱发，皮肤干燥，荨麻疹，皮疹，光敏反应

上市后报道：剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合征^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：碱性磷酸酶增加

未报告频率：肝功能检查异常，转氨酶升高

上市后报告：胆石症，胆汁淤积，肝功能衰竭，肝炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（15％）

常见（1％至10％）：周围神经病变，震颤，头晕，感觉异常，感觉不足，癫痫发作，消化不良

未报告频率：嗜睡

上市后报告：感觉异常，吞咽困难，锥体外系疾病，面瘫，健忘症，失眠，脊髓病，脑血管意外，第三颅神经麻痹，失语，脑病，颅内高压，面瘫^[参考]

内分泌

上市后报道：抗利尿激素分泌不当，不育^[参考]

本地

常见（1％至10％）：导管感染，导管败血症，注射部位发炎，

其他与导管相关的事件

未报告频率：注射部位发炎^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（14％），血镁减少（11％）

常见（1％至10％）：体重减轻，厌食

未报告频率：低钙血症，低钾血症，高血糖症

上市后报道：酸中毒，高钙血症，低钠血症，血液甘油三酯增加^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，肌痛，背痛，肌肉痉挛

未报告频率：腿抽筋，肌无力

上市后报告：关节炎，横纹肌溶解^[参考]

呼吸道

很常见（10％或更多）：咳嗽（16％）

常见（1％至10％）：卡氏肺孢子虫肺炎，鼻窦充血，鼻炎，呼吸困难

未报告频率：上呼吸道感染

上市后报告：支气管痉挛，肺纤维化^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：发热（高达48％）

普通（1％至10％）：寒冷

罕见（0.1％至1％）：耳聋

未报告频率：耳鸣，耳痛，疲劳，疼痛，不适，乏力，多器官功能衰竭

售后报告：先天性异常，嗅觉丧失^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：败血症（15％），感染（13％）

常见（1％至10％）：鸟分枝杆菌复合体

未报告频率：念珠菌感染，流感

上市后报告：血管炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人巨细胞病毒性视网膜炎的剂量

诱导疗法：
每12小时静脉输注5 mg / kg，持续14至21天

保养方式：
每天一次静脉输注5 mg / kg，连续7天/周，或者每天一次静脉输注6 mg / kg，连续5天/周。

评论：
-IV输注应以恒定速率给药1小时以上；应当严格遵循输注说明，避免在输注部位出现静脉炎/疼痛。
-在开始治疗之前应进行实验室检查（例如，CBC的女性具有差异和血小板计数，肾功能，妊娠检查）
生殖潜力）。
-患者在治疗期间应接受频繁的眼科检查。

用途：用于免疫受损的患者，包括获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎的治疗。

预防CMV的常规成人剂量

诱导疗法：
每12小时静脉输注5 mg / kg，持续14至21天

保养方式：
每天一次静脉输注5 mg / kg，连续7天/周，或者每天一次静脉输注6 mg / kg，连续5天/周。

评论：
-IV输注应以恒定速率给药1小时以上；应当严格遵循输注说明，避免在输注部位出现静脉炎/疼痛。
-在开始治疗之前应进行实验室检查（例如，CBC的女性具有差异和血小板计数，肾功能，妊娠检查）
生殖潜力）。

用于预防巨细胞病毒疾病风险的移植受体中的巨细胞病毒（CMV）疾病。

用于CMV感染的常规儿科剂量

出生至2个月：每12小时静脉输注6 mg / kg
治疗时间：6个月；但是，大多数或全部治疗应通过口服缬更昔洛韦完成

评论：
-IV更昔洛韦治疗应保留用于有症状的先天性CMV疾病的婴儿；该疗法不适用于无症状先天性巨细胞病毒感染的婴儿。
-IV治疗应限于由于坏死性小肠结肠炎或其他肠道疾病而无法从胃肠道可靠吸收口服治疗的婴儿；静脉注射更昔洛韦的剂量为6 mg / kg IV，相当于口服口服更昔洛韦的全身暴露量为16 / mg / kg。
-可能发生严重的中性粒细胞减少症；在进行抗病毒治疗期间，每周应进行6周的绝对中性粒细胞绝对计数，然后从8周开始每月一次。
-对于围产期获得性巨细胞病毒感染和有症状的终末器官疾病（肺炎，肝炎，血小板减少症）的早产儿，用更昔洛韦静脉注射2周，重新评估对治疗的反应性以及是否临床，可能是合理的（尽管没有专门研究）实现益处后，考虑再多治疗1至2周。
-更昔洛韦的安全性和有效性尚未在儿科患者中确立；使用应视为标签外。

用途：用于有症状的先天性巨细胞病毒疾病。

肾脏剂量调整

CrCl 10至24 mL / min：
诱导：每24小时静脉输注1.25 mg / kg
维持：每24小时静脉输注0.625 mg / kg

CrCl 25至49 mL / min：
诱导：每24小时静脉输注2.5 mg / kg。
维持：每24小时静脉输注1.25 mg / kg

CrCl 50至69 mL / min：
诱导：每12小时静脉输注2.5 mg / kg

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

老人：应监测肾功能并相应调整剂量。

预防措施

美国盒装警告：血液毒性，生育力受损，胎儿毒性，诱变和致癌性：
-血液学毒性：已报道用该药治疗的患者出现粒细胞减少，贫血，血小板减少和全血细胞减少。
-生育能力受损：根据动物数据，该药物可能会导致男性暂时或永久性抑制精子发生，并抑制女性生育能力。
-胎儿毒性：根据动物数据，这种药物有可能导致人类出生缺陷。
-诱变和致癌作用：根据动物数据，该药具有引起人类癌症的潜力。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析结束后应立即服用剂量，因为已证明血液透析可使血浆水平降低约50％

血液透析中CrCl低于10 mL / min：
诱导：血液透析后每周3次静脉输注1.25 mg / kg
维持：血液透析后每周3次静脉输注0.625 mg / kg

其他的建议

行政建议：
-对于静脉输注，在1小时内以恒定速率输注，最好通过塑料套管注入具有足够血流的静脉，以便快速稀释和分配
-给药时应适当补充水分
-不要通过静脉推注给药，因为由于高血浆浓度可能会增加毒性；不要使用IM或皮下注射，因为高pH值可能导致严重的组织刺激

重构：
-用无菌注射用水复溶；不要使用含有对羟基苯甲酸酯的抑菌水，因为它不相容并且可能引起沉淀。
-轻轻旋转小瓶以确保产品完全润湿；继续旋转直至获得澄清溶液。
-复原后的溶液在室温（25°C）下在小瓶中稳定12小时；不要冷藏或冷冻。

输液：
-通过向可接受的输液液（通常为100 mL）中添加适当体积的复原溶液来准备输液；已发现0.9％的氯化钠，5％的葡萄糖，林格氏注射液和乳酸林格氏注射液在化学和物理上相容。
-不建议输注浓度大于10 mg / mL。
-稀释后的溶液应冷藏（2C至8C）并在24小时内使用；不要冻结

处理和处置：
-溶液为碱性（pH 11）；避免直接接触皮肤或粘膜；如果发生接触，请用肥皂和水彻底清洗，并用清水彻底冲洗眼睛；建议戴一次性手套和安全眼镜。
-由于该药物具有抗肿瘤药的某些特性，因此应按照针对抗肿瘤药发布的指南进行处理和处置。

一般：
-该药物不能治愈CMV视网膜炎，在治疗期间或之后可能会发生视网膜炎；治疗期间应进行频繁的眼科随访检查。
-应参考有关适当使用抗病毒药物的官方指南以获取最新指南。

监控：
-开始治疗之前：获得全血细胞计数（CBC），包括差异，血小板计数，妊娠试验（对于有生殖能力的女性），肾功能检查
-治疗期间：定期监测CBC的差异，血小板计数和肾功能；对于肾功能不全的患者，以前曾使用该药物或其他核苷类似物患有白细胞减少症的患者，或基线时中性粒细胞计数低于1000细胞/微升的患者，建议进行更频繁的监测。
-CMV视网膜炎：患者应经常进行眼科检查以监测疾病状况和其他视网膜异常

患者建议：
-患者应了解该药物可能引起血液学毒性，并且在治疗期间应密切监测其血球计数。
-患者应了解该药物应被视为潜在的致癌物。
-男性和女性患者均应在接受这种药物治疗期间以及治疗停止后的一段时间内使用有效的避孕措施；母亲服用这种药物时不应母乳喂养。
-如果患者开始或停止任何新药（包括非处方药），则应与医疗保健提供者交谈。
-应指示患者不要开车，因为可能存在可能影响认知能力的副作用，包括癫痫发作，头晕和/或神志不清。