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吉尔尼克

药品类别 尿解痉药

吉尔尼克

什么是Gelnique?

Gelnique(奥昔布宁)减少膀胱和尿道的肌肉痉挛。

Gelnique是一种速干,无色的局部用凝胶,用于治疗膀胱过度活动症的症状,如频繁或紧急排尿和大小便失禁(尿漏)。

Gelnique凝胶不应应用于最近剃过的皮肤表面。

重要信息

如果您患有无法控制的窄角型青光眼,胃或肠阻塞或无法完全排空膀胱,则不应使用Gelnique。

使用Gelnique之前,请告知医生您是否存在排尿问题,青光眼,肝脏或肾脏疾病,重症肌无力,严重便秘,溃疡性结肠炎或其他肠道疾病,胃食管反流病(GERD)或消化缓慢。

使用Gelnique后至少1个小时,请勿洗澡,淋浴,游泳,使用热水浴池或剧烈运动。

凝胶完全干燥后,最好用衣物覆盖经处理的皮肤区域。这将有助于防止在您的其他皮肤或其他人身上使用该药。

Gelnique凝胶易燃。避免使用近乎明火的火焰,除非凝胶完全干燥,否则请勿吸烟。这种药物可能会导致视力模糊,并可能损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要警惕并能看清楚的事情,请当心。饮酒会增加奥昔布宁的某些副作用。

避免在运动和炎热的天气中过热或脱水。使用奥昔布宁时请多喝水以保持身体水分。

在服药之前

如果您对奥昔布宁过敏或患有以下情况,则不应使用Gelnique:

  • 未经治疗或无法控制的窄角型青光眼;

  • 导致排空延迟的胃病;要么

  • 如果您无法完全排空膀胱。

Gelnique不被18岁以下的任何人使用。

为确保Gelnique对您安全,请告知您的医生是否患有:

  • 无法排空膀胱(或尿液稀薄);

  • 前列腺肿大;

  • 胃部疾病,例如食管裂孔疝,胃食管反流病(GERD)或消化缓慢;

  • 肠道疾病,如溃疡性结肠炎;

  • 肠梗阻,便秘;

  • 青光眼;

  • 重症肌无力;要么

  • 肝脏或肾脏疾病。

告诉医生您是孕妇还是母乳喂养。

我应该如何使用Gelnique?

完全按照医生的处方使用Gelnique。遵循处方标签上的指示,并阅读所有用药指南或说明书。

请勿用口吞食。该药仅在皮肤上使用。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明,请咨询您的医生或药剂师。

每包Gelnique凝胶仅供一次使用。用衣物覆盖经凝胶处理的皮肤,以防止该药沾到您的其他皮肤或他人身上。

涂Gelnique凝胶后,避免在水中或剧烈运动至少1小时。

Gelnique凝胶易燃。避免使用近乎明火的火焰,除非凝胶完全干燥,否则请勿吸烟。

将空的凝胶袋丢在儿童和宠物无法接触的地方。

如果我错过剂量怎么办?

尽快涂抹凝胶,但如果快到下一次剂量了,可以跳过错过的剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办?

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括温暖,刺痛,发烧,心律不齐,不安,呕吐以及排尿很少或没有。

使用Gelnique时应该避免什么?

饮酒会增加奥昔布宁的某些副作用。

除非您知道这种药会如何影响您,否则请避免驾驶或危险活动。您的反应可能会受到损害。

避免在运动和炎热的天气中过热或脱水。奥昔布宁可以减少出汗,您可能更容易中暑。

避免使这种药物进入您的眼睛。如果确实发生接触,请用水冲洗。

避免在打算使用Gelnique治疗的皮肤上涂抹乳液,粉末或油。这些其他皮肤产品可能会使您的皮肤更难以吸收奥昔布宁,并且可能效果不佳。您可以将Gelnique凝胶涂在经过防晒霜处理的皮肤上。

Gelnique副作用

如果您对Gelnique有过敏反应,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况,请停止使用这种药物并立即致电您的医生:

  • 排尿很少或没有;

  • 严重便秘;

  • 混乱,幻觉;

  • 呕吐,严重烧心或上腹部疼痛;

  • 小便时疼痛或灼痛;要么

  • 脱水症状-感到非常口渴或发烧,无法排尿,出汗过多或皮肤干燥热。

常见的Gelnique副作用可能包括:

  • 使用凝胶后出现发红,瘙痒或轻度皮肤刺激;

  • 头晕,嗜睡;

  • 口干;

  • 眼睛干燥,视物模糊;要么

  • 便秘,腹泻,排尿减少。

这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响Gelnique?

将Gelnique与其他使您昏昏欲睡的药物一起使用可能会恶化这种效果。在使用阿片类药物,安眠药,肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前,请先咨询医生。

告诉您的医生您目前所有的药物,尤其是:

  • 抗抑郁药;

  • 含有抗组胺药的感冒药或过敏药(Benadryl等);

  • 治疗帕金森氏病的药物;

  • 用于治疗胃酸过多,胃溃疡,晕车或肠易激综合症的药物;

  • 治疗膀胱过度活动症的药物;要么

  • 支气管扩张药治疗哮喘。

此列表不完整。其他药物可能会与奥昔布宁相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

注意:本文档包含有关奥昔布宁的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Gelnique。

综上所述

Gelnique的常见副作用包括:局部瘙痒。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于奥昔布宁:口服糖浆,口服片剂,口服片剂缓释

其他剂型:

  • 透皮凝胶/果冻,透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外,奥昔布宁(Gelnique中包含的活性成分)可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用奥昔布宁时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

罕见

  • 眼痛
  • 皮疹或荨麻疹

如果服用奥昔布宁时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:

服用过量的症状

  • 笨拙或不稳定
  • 混乱
  • 抽搐
  • 头晕
  • 嗜睡(严重)
  • 晕倒
  • 快,慢或不规则心跳
  • 发热
  • 脸红或发红
  • 幻觉(看到,听到或感觉到不存在的事物)
  • 呼吸困难
  • 异常兴奋,紧张,不安或烦躁

不需要立即就医的副作用

奥昔布宁可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 胃酸或酸
  • ching
  • 出汗减少
  • 腹泻
  • 排便困难(凳子)
  • 睡意
  • 眼睛,嘴,鼻子或喉咙干燥
  • 胃灼热
  • 消化不良
  • 流鼻涕
  • 胃部不适,不适或疼痛

少见或罕见

  • 模糊的视野
  • 母乳流量减少
  • 性能力下降
  • 吞咽困难
  • 温暖或热的感觉
  • 头痛
  • 增强眼睛对光的敏感性
  • 恶心或呕吐
  • 睡觉有麻烦
  • 异常疲倦或虚弱

发病率未知

-在临床实践中使用奥昔布宁观察到;频率估计无法确定
  • 脸,手臂,手,小腿或脚肿胀或肿胀
  • 对性交的兴趣减少
  • 无法勃起或勃起
  • 性能力,欲望,动力或表现丧失
  • 体重快速增加
  • 手或脚刺痛
  • 体重异常增加或减少

对于医疗保健专业人员

适用于奥昔布宁:口服糖浆,口服片剂,口服片剂缓释,经皮薄膜缓释,经皮凝胶

过敏症

罕见(0.1%至1%):过敏

未报告频率:过敏反应[参考]

心血管的

普通(1%至10%):心Pal

罕见(0.1%至1%):心律失常,心动过速,血管舒张,高血压,潮红

未报告频率:中暑[参考]

皮肤科

非常常见(10%或更多):皮肤干燥,瘙痒

常见(1%至10%):潮红,皮疹

未报告频率:血管性水肿,多汗症[参考]

内分泌

上市后报告:哺乳期减少[参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):口干(最高72%),便秘(最高15%),恶心

常见(1%至10%):腹泻,消化不良,腹痛,呕吐,肠胃气胀,胃食管反流病

罕见(0.1%至1%):腹部不适

未报告频率:高危患者(老年人或便秘并用降低肠蠕动的其他药物治疗)的假性梗阻,胃肠道蠕动降低[参考]

一般

最常见的不良反应(发生率5%或更高)是口干,便秘,腹泻,头痛,嗜睡和头晕。 [参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):尿路感染,尿路犹豫,尿retention留,排尿困难,排尿后retention留增加

频率未报告:阳Imp,抑制泌乳,膀胱炎,前列腺肥大加重[参考]

免疫学的

罕见(0.1%至1%):真菌感染[参考]

本地

非常常见(10%或更高):应用部位瘙痒症(16.8%)

常见(1%至10%):应用部位红斑,应用部位囊泡,应用部位皮疹,应用部位黄斑[参考]

新陈代谢

罕见(0.1%至1%):厌食症,体液retention留[Ref]

肌肉骨骼

罕见(0.1%至1%):背痛[Ref]

神经系统

非常常见(10%或更多):头晕(最高17%),嗜睡(最高14%),头痛,嗜睡,精神错乱

常见(1%至10%):味觉障碍

罕见(0.1%至1%):吞咽困难,抽搐

未报告频率:老年人认知障碍,惊厥,躁动,噩梦,焦虑,妄想症,抑郁症状,幻觉,虚弱,失眠,躁动,对这种药物的依赖(在有药物滥用史的患者中) [参考]

眼科

常见(1%至10%):视力模糊,干眼,视力异常

罕见(0.1%至1%):闭角型青光眼

未报告频率:发生小角度青光眼,瞳孔散大,眼内高压,弱视,睫状肌麻痹,流泪减少[参考]

其他

普通(1%至10%):疲劳

罕见(0.1%至1%):发声困难,口渴

未报告频率:坠落,意外伤害[参考]

精神科

常见(1%至10%):失眠,神经质

罕见(0.1%至1%):幻觉,精神错乱,躁动,记忆力减退

未报告频率:精神病,焦虑症,噩梦,妄想症[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):咳嗽,口咽痛,喉咙干燥,鼻干燥

罕见(0.1%至1%):上呼吸道感染,鼻炎,胸部不适,声音嘶哑

稀有(0.01%至0.1%):鼻塞,咽喉刺激[参考]

参考文献

1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2.澳大利亚药学会“ APPGuide在线。澳大利亚处方药在线指南。可从以下网址获得:URL:http://www.appco.com.au/appguide/default.asp”。 ([2006]):

3.“产品信息。Ditropan(奥昔布宁)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

Gelnique的适应症和用法

Gelnique是一种毒蕈碱拮抗剂,可用于治疗膀胱过度活动症,并伴有尿急,尿急和尿频[临床研究(14 )]。

Gelnique剂量和用法

每天一次使用一小袋或一盒Gelnique定量泵的内容物,以干燥,完好无损的腹部,上臂/肩膀或大腿上的皮肤。申请地点应轮换。不能连续几天在同一部位施用Gelnique [参见临床药理学(12.3) ]。

Gelnique仅用于局部应用,不应摄入。

剂型和优势

胶:10%

禁忌症

在以下情况下禁止使用Gelnique:

  • 尿retention留
  • 胃retention留
  • 失控的窄角型青光眼
  • 已知严重超敏反应到Gelnique,奥昔布宁,或任何Gelnique的组分[警告和注意事项(5.3 5.4) ]。

警告和注意事项

5.1尿tention留

由于尿retention留的风险,对临床上明显的膀胱流出道梗阻的患者慎用Gelnique。 [请参阅禁忌 (4) ]

5.2用于胃肠道疾病的患者

由于胃retention留的风险,对胃肠道阻塞性疾病的患者慎用Gelnique。 [请参阅禁忌 (4) ]

与其他抗胆碱能药物一样,Gilnique可能会降低胃肠道蠕动,在溃疡性结肠炎或肠道无力的患者中应谨慎使用。对于患有胃食管反流和/或同时服用可能引起或加剧食管炎的药物(例如双膦酸盐)的患者,应谨慎使用Gelnique。

5.3血管性水肿

口服奥昔布宁的第一剂或后续剂已发生需要住院和急诊治疗的血管性水肿。如果发生血管性水肿,应停止使用含奥昔布宁的产品,并迅速提供适当的治疗。

5.4皮肤过敏

在一项皮肤致敏的对照临床试验中,200名患者中有1名(0.5%)表现出皮肤对Gelnique过敏。对Gelnique皮肤过敏的患者应停止药物治疗。

5.5中枢神经系统的影响

Gelnique与抗胆碱能中枢神经系统(CNS)作用有关。已经报道了多种中枢神经系统抗胆碱作用,包括头痛,头晕,嗜睡,神志不清和幻觉。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象,尤其是在开始治疗后。建议患者不要驾驶或操作重型机械,直到他们知道盖尔尼克如何影响他们。如果患者经历抗胆碱能中枢神经系统作用,应考虑停药。 [请参阅不良反应 (6.1 6.2) ]

5.6皮肤转移

当与施药部位剧烈的皮肤接触时,可能会发生奥昔布宁向他人的转移。为了最大程度地减少奥昔布宁从Gelnique处理过的皮肤转移到另一个人的潜在可能性,如果凝胶预期干燥,患者应在衣物干燥后用衣物覆盖施药部位[请参见临床药理学(12.3) ] 。使用Gelnique后,患者应立即洗手。

5.7易燃凝胶

Gelnique是一种醇基凝胶,因此易燃。避免明火或吸烟直到凝胶干燥。

5.8重症肌无力症状加重

重症肌无力患者应避免使用Gelnique,该疾病的特征是神经肌肉接头处的胆碱能活性降低。如果重症肌无力症状加重,应停止使用含奥昔布宁的产品并及时提供适当的治疗。

不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

6.1临床试验经验

在一项随机,安慰剂对照,双盲,为期12周的临床疗效和安全性研究中,对789例患者(其中389例随机分配给Gelnique 1 g,400例随机分配给安慰剂)评估了Gelnique的安全性。这789名患者中的一部分(N = 216)参加了安慰剂对照研究后的14周开放标签安全性延长试验。在安全性扩展的216名患者中,有107名在双盲,安慰剂对照的12周研究中被随机分配给安慰剂凝胶。在联合的双盲,安慰剂对照研究和开放标签安全性扩展研究中,共有496名患者暴露于至少一剂Gelnique。 413名(431)患者接受了至少12周的Gelnique治疗,85位患者接受了26周的Gelnique治疗。研究人群主要由平均年龄为59岁的白人女性(约90%)组成,女性膀胱过度活动症伴有尿急性尿失禁。

表1列出了在随机,双盲,安慰剂对照的12周研究中报告的不良反应,其中超过2%的接受Gelnique治疗的患者的发生率高于安慰剂。

表1:随机,双盲,安慰剂对照的12周研究中的常见不良反应(> 2%和>安慰剂)
不良反应Gelnique 1克
N = 389

n(%)
安慰剂
N = 400

n(%)
口干29(7.5) 11(2.8)
尿路感染27(6.9) 17(4.3)
应用现场反应* 21(5.4) 4(1.0)
上呼吸道感染21(5.4) 20(5.0)
头晕11(2.8) 4(1.0)
鼻咽炎11(2.8) 9(2.3)
疲劳8(2.1) 4(1.0)
胃肠炎病毒8(2.1) 7(1.8)
*包括应用部位瘙痒,皮炎,丘疹,麻醉,红斑,刺激,疼痛和丘疹

在接受Gelnique治疗的患者中,≥1%的其他常见不良反应为头痛(1.5%),便秘(1.3%)和瘙痒(1.3%)。应用部位瘙痒(2.1%)和应用部位皮炎(1.8%)是最常报告的应用部位反应。除两名报告严重头痛的患者外,大多数不良反应被描述为轻度或中度。

导致药物停药的最常见不良反应是应用部位反应(使用Gelnique时为0.8%,而使用安慰剂时为0.3%)。

在为期14周的开放标签扩展研究中,最常见的不良反应是应用部位反应(6.0%)和口干(1.9%)。提前终止的最常见原因是应用部位反应(9例患者,占4.2%)。这9名患者中有2名发生了严重的应用部位反应(皮炎,荨麻疹和红斑)。

6.2售后经验

在批准使用Gelnique的过程中,发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

神经系统疾病:记忆障碍,头晕,嗜睡,神志不清
精神病:Deli妄,幻觉

药物相互作用

Gelnique尚未进行具体的药物相互作用研究。

7.1其他抗胆碱药

Gelnique与其他抗胆碱能药(抗毒蕈碱剂)的同时使用可能会增加口干,便秘,视力模糊,嗜睡和其他抗胆碱能药理作用的频率和/或严重程度。

7.2细胞色素P450抑制剂

尚未同时接受细胞色素P450酶抑制剂,例如抗真菌药(例如,酮康唑,伊曲康唑和咪康唑)或大环内酯类抗生素(例如,红霉素和克拉霉素)的患者进行药代动力学研究。

在特定人群中的使用

8.1怀孕

风险摘要

没有针对孕妇使用局部或口服奥昔布宁的研究来告知与药物相关的不良发展结果的风险。在动物繁殖研究中没有观察到不利的发育结果当奥昔布宁酰氯器官期间在约施用给怀孕的大鼠和家兔50个1次,分别的最大人剂量基于体表面积(数据)。

在美国普通人群中,临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。

数据

A N读音人沓

皮下注射奥昔布宁氯化物至大鼠的剂量最高为25 mg / kg(约为人体暴露的50倍,基于体表面积),最高剂量为0.4mg / kg(约为人体的1倍,基于人体表面积)在整个器官发生期间,没有发现对胎儿有害的证据。

8.2哺乳

风险摘要

没有关于人乳中奥昔布宁或其代谢产物的存在,其对产奶量或对母乳喂养孩子的影响的信息。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处,以及母亲对Gelnique的临床需求以及Gelnique或潜在的母体状况对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响。

8.4小儿使用

Gelnique的安全性和有效性10% 尚未在儿科患者中建立。

8.5老年用途

在随机,双盲,安慰剂对照的12周研究和14周安全性延长研究中,有496名暴露于Gelnique的患者中,有188名患者(38%)年龄在65岁以上。这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,但不能排除某些年龄较大的患者的敏感性更高[见临床药理学(12.3) ]

过量

奥昔布宁过量与抗胆碱能作用有关,包括中枢神经系统兴奋,潮红,发烧,脱水,心律不齐,呕吐和尿retention留。据报道,一名13岁男孩患有记忆力减退,以及一名34岁女性患有木僵,随后在醒来的,散瞳的学生中迷失了方向和激动,口服了100 mg盐酸奥昔布宁与酒精一起摄入。 ,皮肤干燥,心律不齐和尿retention留。两名患者均通过对症治疗完全康复。

应用Gelnique后24小时,奥昔布宁的血浆浓度开始下降。如果发生过度暴露,请监测患者直至症状消失。

描述

奥昔布宁是抗痉挛,抗毒蕈碱剂。 Gelnique(氯化奥昔布宁)是一种透明无色的水醇凝胶,每克凝胶含100 mg氯化奥昔布宁。 Gelnique可在定量泵中使用,该泵可分配30计量的1克剂量或1克(1.14 mL)的单位剂量。每个剂量包含100毫克奥昔布宁氯化物。奥昔布宁以R-和S-异构体的外消旋体形式提供。化学上,奥昔布宁氯化物是d,l(外消旋)4-(二乙氨基)-2-丁炔基(±)-α-苯基环己烷乙醇酸酯盐酸盐。

奥昔布宁的经验公式为C 22 H 31 NO 3 HCl。其结构式为:

盐酸奥昔布宁为白色粉末,分子量为393.95。

Gelnique中的非活性成分是酒精,USP;甘油,USP;羟丙基纤维素,NF;氢氧化钠NF;和纯净水,USP。

临床药理学

12.1行动机制

奥昔布宁在节后毒蕈碱受体上充当乙酰胆碱的竞争性拮抗剂,导致膀胱平滑肌松弛。奥昔布宁是R-和S-异构体的外消旋混合物(50:50)。抗毒蕈碱活性主要存在于R-异构体中。活性代谢产物N-desethyloxybutynin对人体逼尿肌的药理活性与奥昔布宁的体外研究相似。

12.3药代动力学

吸收性

奥昔布宁通过整个角质层的被动扩散而穿过完整的皮肤并进入全身循环。连续给药后7天内达到稳态浓度。当Gelnique应用于腹部,上臂/肩膀或大腿时,奥昔布宁的吸收相似。图1显示了对39个健康男性和女性的三个推荐应用部位进行的随机交叉研究期间的平均血浆浓度。

腹部,上臂/肩膀和大腿部位的平均稳态血浆奥昔布宁浓度分别为4.7、5.2和5.5 ng / mL(表2)。

表2:将Gelnique应用于腹部,上臂/肩膀和大腿后,奥昔布宁的平均(SD)稳态药代动力学参数(N = 39)。

申请地点
AUC 0-24
ng•hr / mL)
最高温度
(ng / mL)
ç平均
(ng / mL)
腹部112.7(58.00) 6.8(3.93) 4.7(2.39)
上臂/肩部133.8(81.58) 8.3(5.97) 5.5(3.37)
大腿125.1(84.67) 7.0(4.95) 5.2(3.50)

分配

奥昔布宁在全身吸收后广泛分布在人体组织中。静脉内注射5毫克奥昔布宁氯化物后,分布体积估计为193L。

代谢

奥昔布宁主要通过细胞色素P450酶系统特别是CYP3A4代谢,主要存在于肝和肠壁。代谢物包括在药理上没有活性的苯基环己基乙醇酸和在药理上具有活性的N-去乙基氧丁丁宁(DEO)。

奥昔布宁的透皮给药绕过了胃肠道和肝脏的首过代谢,减少了N-去乙基奥昔布宁代谢产物的形成。在皮肤中仅发现少量CYP3A4,限制了透皮吸收过程中的全身前代谢。对于Gelnique,多次经皮应用后,N-去乙氧基丁炔宁代谢产物与母体化合物的AUC比约为1:1。

静脉内给药后,奥昔布宁的消除半衰期约为2小时。在Gelnique达到最终稳态剂量后,奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁显示出两相消除,给药后24小时血浆浓度开始降低。在给药后24至48小时之间消除更快,在此期间奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁的血浆浓度降低了约一半。该快速消除阶段之后是更长的末端消除阶段。对于奥昔布宁和DEO,包括末端消除阶段在内的表观消除半衰期分别为64小时和82小时。

排泄

奥昔布宁被肝脏广泛代谢,不到0.1%的给药剂量在尿液中原样排泄。少于0.1%的剂量作为代谢物N-去乙基氧丁宁排泄。

人际转移

在单剂量研究中评估了奥昔布宁从治疗者向未治疗者的真皮转移的可能性,该研究中,服用Gelnique的受试者与未治疗的伴侣剧烈接触15分钟,无论是否(共14对) (N = 12对)衣服覆盖应用区域。不受衣物保护的未处理同伴显示可检测到的奥昔布宁血浆浓度(平均C max = 0.94 ng / mL)。参与服装到皮肤接触的14名未处理受试者的两种治疗方案具有可测量的奥昔布宁的血浆浓度(C最大≤0.1毫微克/毫升)中在与治疗的受试者接触48小时;在其余12名未经治疗的受试者中未检出奥昔布宁。

使用防晒霜

在单剂量随机交叉研究(N = 16)中评估了在Gelnique施用前30分钟或之后30分钟施用防晒霜对奥昔布宁吸收的影响。在Gelnique施用之前或之后同时施用防晒霜对奥昔布宁的全身暴露没有影响。

洗澡

在一项随机,稳态交叉研究中,在不进行淋浴或在使用Gelnique后1、2或6小时进行淋浴(N = 20)的条件下,评估了淋浴对奥昔布宁吸收的影响。研究结果表明,一小时后淋浴不会影响奥昔布宁的全身暴露。

种族

尚未研究种族对Gelnique药代动力学的影响。

特定人群:

老年性:现有数据表明,在服用Gelnique后患者中,基于老年状态的奥昔布宁的药代动力学没有显着差异[见在特定人群中使用(8.5) ]。

儿科:未对18岁以下的个体进行奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁的药代动力学评估[请参阅在特定人群中使用(8.4) ]

性别:现有数据表明,在服用Gelnique后,健康志愿者中基于性别的奥昔布宁药代动力学没有显着差异。

非临床毒理学

13.1致癌,诱变,生育力受损

在大鼠中进行的为期24个月的研究表明,氯化奥昔布宁的剂量分别为20、80和160 mg / kg,没有致癌性的证据。这些剂量约为人体口服最大暴露量的6、25和50倍,基于体表面积。当在裂殖酵母中测试时,奥昔布宁氯化物未显示致突变活性增加 淋巴状杆菌,酿酒酵母鼠伤寒沙门氏菌检测系统。用奥昔布宁氯化物在小鼠,大鼠,仓鼠和兔子中进行的生殖研究未显示出生育力受损的确切证据。

临床研究

在一项为期12周的随机,双盲,安慰剂对照,平行分组的随机,双盲研究中,评估了Gelnique的疗效和安全性,该研究用于治疗具有急迫性尿失禁,尿急和尿频的症状的膀胱过度活动症。关键的入院标准包括有症状的膀胱过度活动的成年人,其在3天的时间内平均尿失禁≥4次,每天至少排尿8次。患者被随机分配每日服用1克Gelnique或匹配的安慰剂凝胶。共有389例患者接受了Gelnique,400例患者接受了安慰剂凝胶。大多数患者为白种人(86.3%)和女性(89.2%),平均年龄为59.4岁(范围:18至88岁)。尿失禁的平均持续时间约为8.5年,约75%的患者未曾接受过尿失禁的药物治疗。

与安慰剂相比,接受Gelnique治疗的患者从基线到终点,每天尿失禁发作的次数有统计学上的显着减少(p <0.0001),平均每日尿频减少(p = 0.0017),每个空隙的平均尿量(p = 0.0018)。

表3汇总了安慰剂和Gelnique之间每日失禁发作(主要终点),尿频和尿中空体积(次要终点)相对于基线的平均和中位数变化。

表3:第12周失禁发作,尿频和尿空体积相对于基线的平均和中位数变化(LOCF *)。
参数Gelnique 1克
(N = 389)
安慰剂
(N = 400)
均值(SD)中位数均值(SD)中位数
日常失禁情节
基准线5.4(3.26) 4.7 5.4(3.28) 4.7
与基线相比的变化-3.0(2.73) -2.7 -2.5(3.06) -2.0
均值差[Gelnique –安慰剂]
(95%CI)
-0.5(-0.14,-0.87)
P值与安慰剂<0.0001
每日尿频
基准线12.4(3.34) 11.7 12.2(3.32) 11.3
与基线相比的变化-2.7(3.21) -2.7 -2.0(2.82) -1.7
P值与安慰剂0.0017
尿空体积(mL)
基准线163.4(65.85) 160.1 167.9(68.40) 160.6
基线变化21.0(65.33) 11.5 3.8(53.79) 0.0
P值与安慰剂0.0018
*遗失数据的上次观测进行前向统计插补

供应/存储和处理方式

定量泵:定量泵分配器能够输送30克1克剂量。

1箱定量泵(NDC 0023-5812-30)

单位剂量局部用1克(1.14 mL)Gelnique凝胶加热密封的香囊。

纸箱30袋(NDC 0023-5861-11)

存储

储存在20-25°C(68-77°F)。 [请参阅USP控制的室温。]防止潮湿。打开小袋,排出内容物或从分配器中取出剂量后,请立即使用。将用过的香囊和空的分配器丢弃在家庭垃圾中,以防止儿童,宠物或其他人意外使用或误食。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

患者咨询信息

[请参阅FDA批准的患者标签] (患者信息)

使用说明

Gelnique仅用于局部应用,不应摄入。

Gelnique不应应用于刚剃过的皮肤表面。应用产品后,患者应立即洗手。产品施用后1个小时内,施药场所不得淋浴或浸水。如果预期在施药部位皮肤与皮肤紧密接触,应在施药部位盖上衣服。

醇基凝胶是易燃的。在凝胶干燥之前,请避免明火或吸烟。

重要的抗胆碱能不良反应

应告知患者抗胆碱药(抗毒蕈碱剂)(例如Gelnique)可能产生与抗胆碱药理活性有关的临床上显着的不良反应,包括:

  • 尿retention留和便秘。
  • 在炎热的环境中使用抗胆碱能药(例如Gelnique)时,会出现热虚脱(由于出汗减少)。
  • 头晕或视物模糊。在确定格尔尼克的作用之前,应建议患者谨慎从事可能危险的活动。
  • 酒后可能会使睡意加重。

发行人:
艾尔建美国公司
麦迪逊,新泽西州07940

©2019艾尔建(Allergan)。版权所有。

Gelnique®是Allergan公司销售,LLC的注册商标。

v1.1USPI5812

FDA批准的患者标签

患者信息

Gelnique [ JEL NEEK ]
(盐酸奥昔布宁)10%凝胶外用

重要提示:仅在皮肤上使用(局部使用)。不要在眼睛,鼻子或嘴中或附近使用Gelnique。

什么是Gelnique?

Gelnique是用于治疗膀胱过度活动症的处方药:

  • 敦促尿失禁(强烈需要在发生泄漏或湿润事故时进行小便)。
  • 紧急(迫切需要立即排尿)。
  • 频率(需要经常小便)。

如果出现以下情况,请勿使用Gelnique

  • 排尿时膀胱没有排空或没有完全排空(尿retention留)。
  • 饭后胃排空缓慢或不完全(胃retention留)。
  • 您患有不受控制的窄角型青光眼(眼内高压)。告诉医生您是否患有青光眼或青光眼家族史。
  • 您对奥昔布宁或Gelnique中的任何成分过敏。有关Gelnique中成分的完整列表,请参阅此患者信息手册的末尾。

使用Gelnique,请告诉您的医护人员对所有的医疗条件包括如果您:

  • 完全排空膀胱有问题
  • 有胃肠道阻塞(消化系统阻塞)
  • 排便时有便秘或困难
    o患有溃疡性结肠炎(肠发炎)
    o患有胃食管反流疾病或食道炎(食道发炎,口和胃之间的导管)
  • 患有重症肌无力(导致肌肉无力的状况)
  • 正在怀孕或打算怀孕
  • 正在母乳喂养或计划母乳喂养
  • 称为“双膦酸盐”的药物可治疗骨质疏松症
  • 被称为“抗胆碱药”的药物

尤其要告诉医生您是否服用:

如果您不确定是否服用这些药物,请向您的医生或药剂师索要这些药物的清单。

了解您服用的药物,包括处方药和非处方药,维生素和草药补品。

保留它们的清单,并在购买新药时显示给您的医疗保健提供者和药剂师。

我应该如何使用Gelnique?

  • Gelnique仅适用于皮肤。
  • 完全按照医疗保健提供者的指示使用Gelnique。
  • Gelnique仅应用于干燥胃,腹部,上臂,肩膀或大腿上完整的皮肤。
  • 不要将Gelnique放在裸露的疮,最近剃过的皮肤或有皮疹的皮肤上。
  • 您应该每天更改您的申请站点。请勿连续2天使用同一网站。每天更改应用程序站点可以帮助减少皮肤刺激的机会。
  • Gelnique含有酒精,易燃。在Gelnique变干之前,请避免起火,燃烧或吸烟。
  • 涂上Gelnique后,立即用肥皂和清水洗手。
  • 如果预期另一个人和应用程序站点之间的皮肤接触,请用衣服覆盖应用程序站点。
  • 如果其他人通过直接接触凝胶或在施涂部位接触Gelnique,则该人应尽快用肥皂和水清洗接触区域。
  • 如果您将Gelnique挤入眼睛,请立即用温水冲洗干净眼睛,以冲洗掉所有Gelnique。
  • Gelnique可以与防晒霜一起使用。

应用Gelnique:

1.选择您的申请地点:

仅将Gelnique应用于下图所示的阴影区域之一:(
请参见图A)

  • 胃(腹部)
  • 上臂

  • 大腿

    图A

  • 用温和的肥皂和水清洗将在Gelnique上使用的区域。让该区域完全干燥。
  • 用肥皂和清水洗手。

2.如何使用Gelnique封包(小包):

  • 在您的Gelnique封包顶部找到缺口。在缺口处撕下盖尔尼克包装盒的顶部(参见图B)。

    图B

  • 将包装盒中的所有Gelnique挤压到您的手(手掌或指尖)上,或者将包装盒中的所有Gelnique挤压到应用站点上(参见图C)。
  • 从包装的底部向开口端挤压。重复直到数据包为空。每包中的Gelnique数量约为镍的大小。将Gelnique涂在皮肤上(如图C所示)。

    图C

  • 立即用肥皂和水洗手。
  • 将小包丢到儿童无法触及的垃圾桶中,以防意外暴露。

3.如何使用Gelnique泵:

首次使用之前,必须先灌注Gelnique泵。

灌注泵:

  • 要灌注Gelnique,请直立握住泵(请参见图D),然后用拇指或食指完全按下(压下)泵几次,直到看到凝胶出来(通常会出现四个或更多个凹陷)。观察到凝胶后,再次完全按下泵,并丢弃该部分产品以确保精确的剂量输送。现在,泵已准备就绪,可以开始使用Gelnique了。

图D

分配您的Gelnique剂量:

  • 将手放在Gelnique泵下(见图E)。完全按下泵1次。您也可以将泵直接放在应用部位上方,然后完全向下按泵1次以分配剂量。用一个完整的泵分配的凝胶量等于一天的Gelnique剂量。

  • 与您的剂量相等的凝胶量约为镍的大小。

图E:

  • 将凝胶涂抹在选定身体部位的皮肤上(参见图A),并立即用肥皂和水洗手。

  • 使用Gelnique泵30次后,将其丢弃。

使用Gelnique时应该避免什么?

  • Gelnique可能会导致疲劳,嗜睡,头晕或视力模糊。除非您知道盖尔尼克对您有何影响,否则请勿驾驶,操作机械或进行其他危险活动。
  • 服药后至少1小时不要洗澡,游泳,淋浴,运动或弄湿施药部位。

Gelnique可能有哪些副作用?

Gelnique可能引起严重的副作用,包括:

  • 过敏反应,包括皮肤过敏反应

Gelnique最常见的副作用包括:

  • 口干
  • 涂抹部位发红,皮疹,瘙痒,疼痛
  • 头晕
  • 头痛
  • 便秘
  • 瘙痒
  • 疲倦
  • 使用含奥昔布宁的药物(例如盖尔尼克)观察到的其他副作用包括:头昏眼花和视力模糊,嗜睡(可能因酒精(啤酒,葡萄酒或烈性酒)而增加)以及出汗减少(可能导致过热)。

告诉您的医疗保健提供者,如果您有任何困扰您或不会消失的副作用。这些并不是Gelnique的所有可能的副作用。有关更多信息,请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何储存Gelnique?

  • 将Gelnique存放在68°F至77°F(20°C至25°C)下。
  • 将Gelnique安全地扔进生活垃圾中。注意防止意外接触儿童或宠物。
  • 将Gelnique定量泵和小袋放在干燥的地方。

将Gelnique和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于盖尔尼克的一般信息

有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在未规定的条件下使用Gelnique。即使他人有与您相同的症状,也不要将Gelnique给予他人。可能会伤害他们。

您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询有关为保健专业人员编写的Gelnique的信息。

有关Gelnique的更多信息,请致电1-800-678-1605或访问www.Gelnique.com

Gelnique的成分是什么?

有效成分:盐酸奥昔布宁

非活性成分:酒精,美国药典;甘油,USP;羟丙基纤维素,NF;氢氧化钠NF;和纯净水,USP。

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。

发行人:
艾尔建美国公司
麦迪逊,新泽西州07940

©2019艾尔建(Allergan)。版权所有。

Gelnique®是Allergan公司销售,LLC的注册商标。


修订日期:03/2019

v1.1PPI5812

主要显示面板
Gelnique®(盐酸奥昔布宁)凝胶,10%
纸箱1泵
NDC 0023-5812-30

主要显示面板

Gelnique®(盐酸奥昔布宁)凝胶,10%
纸箱30包
NDC 0023-5861-11

吉尔尼克
奥昔布宁氯化物凝胶
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0023-5812
行政途径透皮DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
氧丁丁酰氯(OXYBUTYNIN)盐酸氧丁丁宁100克/ 1克
非活性成分
成分名称强度
甘油
羟丙基纤维素(1600000兆瓦)
氢氧化钠
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0023-5812-30 1瓶,1箱泵
1个1瓶30克泵
行销资讯
营销类别申请号或专着引用营销开始日期营销结束日期
保密协议NDA022204 2017/04/01 2020年10月31日
吉尔尼克
奥昔布宁氯化物凝胶
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0023-5861
行政途径透皮DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
氧丁丁酰氯(OXYBUTYNIN)盐酸氧丁丁宁100克/ 1克
非活性成分
成分名称强度
甘油
羟丙基纤维素(1600000兆瓦)
氢氧化钠
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0023-5861-11 1箱30包
1个1袋装1克
行销资讯
营销类别申请号或专着引用营销开始日期营销结束日期
保密协议NDA022204 2017/04/01
贴标机-Allergan,Inc.(144796497)
艾尔建公司

已知共有243种药物与Gelnique(奥昔布宁)相互作用。

  • 4种主要药物相互作用
  • 220种中等程度的药物相互作用
  • 19种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与Gelnique(奥昔布宁)相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与Gelnique(奥昔布宁)的相互作用。

最常检查的互动

查看Gelnique(奥昔布宁)与以下药物的相互作用报告。

  • 阿司匹林
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Celebrex(塞来昔布)
  • 硫酸亚铁
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 速尿
  • 加巴喷丁
  • 左甲状腺素
  • 赖诺普利
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美托洛尔
  • Nexium(艾美拉唑)
  • 雷尼替丁
  • 辛伐他汀
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • VESIcare(索非那新)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Voltaren Gel(双氯芬酸局部用药)

Gelnique(奥昔布宁)酒精/食物相互作用

Gelnique(奥昔布宁)与酒精/食物有1种相互作用

Gelnique(奥昔布宁)疾病的相互作用

与Gelnique(奥昔布宁)有6种疾病相互作用,包括:

  • 自主神经病
  • 传染性腹泻
  • 闭角型青光眼
  • 胃肠道/尿路梗阻/无力
  • 重症肌无力
  • 中枢神经系统

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。