Ditropan XL说明书-出境医

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Ditropan XL

药品类别 尿解痉药

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互动互动

什么是Ditropan XL？

Ditropan XL可减轻膀胱和尿道的肌肉痉挛。

Ditropan XL用于治疗膀胱过度活动症，例如频繁或紧急排尿，大小便失禁（尿漏）和夜间排尿增加。

Ditropan XL也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您未治疗或未控制窄角型青光眼，消化道阻塞（胃或肠）或无法排尿，则不应使用Ditropan XL。

在服药之前

如果您对Ditropan XL过敏，或者您有以下情况，则不应使用：

未经治疗或无法控制的窄角型青光眼；
消化道阻塞（胃或肠）；要么
如果您无法小便。

告诉医生您是否曾经：

青光眼;
肝病;
肾脏疾病;
前列腺肿大；
溃疡性结肠炎;
帕金森氏病；
影响您的心律，血压或消化的神经疾病；
肌肉疾病，例如重症肌无力；要么
胃部疾病，例如胃食管反流病（GERD）或消化缓慢。

告诉医生您是孕妇还是母乳喂养。

我应该如何服用Ditropan XL？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

每天在同一时间将Ditropan XL与一整杯水一起服用。

Ditropan XL可以带或不带食物一起服用。

整个吞下缓释片剂，不要压碎，咀嚼或弄碎片剂。

仔细测量药水。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。

有些药片的外壳不被人体吸收或熔化。此外壳的一部分可能会出现在您的粪便中。这是正常现象，不会使药物无效。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

使用Ditropan XL时应避免什么？

除非您知道Ditropan XL将如何影响您，否则请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

避免在运动和炎热的天气中过热或脱水。 Ditropan XL可以减少出汗，您可能更容易中暑。

与这种药物一起喝酒会增加副作用。

Ditropan XL的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请停止使用Ditropan XL，并立即致电医生：

严重的胃痛或便秘；
视力模糊，隧道视力，眼痛或灯光周围出现光晕;
排尿很少或没有;
排尿困难或困难; Ø
脱水症状-感到口渴或发烧，无法排尿，出汗过多或皮肤干热;

老年人口干，便秘和神志不清等副作用更可能出现。

常见的副作用可能包括：

头晕，嗜睡;
模糊的视野;
口干;要么
腹泻，便秘。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响Ditropan XL？

与其他会使您昏昏欲睡的药物一起使用Ditropan XL可能会恶化这种效果。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

治疗抑郁症，焦虑症，情绪障碍或精神疾病的药物；
感冒药或过敏药（Benadryl等）；
治疗帕金森氏病的药物；
治疗胃病，晕车或肠易激综合症的药物；
治疗膀胱过度活动症的药物；要么
支气管扩张药治疗哮喘。

此列表不完整。其他药物可能会影响Ditropan XL，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

注意：本文档包含有关奥昔布宁的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Ditropan XL品牌。

综上所述

Ditropan XL的常见副作用包括：便秘和嗜睡。其他副作用包括：尿路感染，视力模糊，头晕，消化不良，头痛，恶心，鼻炎和干眼症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于奥昔布宁：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释

其他剂型：

透皮凝胶/果冻，透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，奥昔布宁（Ditropan XL中包含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奥昔布宁时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

眼痛
皮疹或荨麻疹

如果服用奥昔布宁时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

笨拙或不稳定
混乱
抽搐
头晕
嗜睡（严重）
晕倒
快，慢或不规则心跳
发热
脸红或发红
幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
呼吸困难
异常兴奋，紧张，不安或烦躁

不需要立即就医的副作用

奥昔布宁可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

胃酸或酸
ching
出汗减少
腹泻
排便困难（凳子）
睡意
眼睛，嘴，鼻子或喉咙干燥
胃灼热
消化不良
流鼻涕
胃部不适，不适或疼痛

少见或罕见

模糊的视野
母乳流量减少
性能力下降
吞咽困难
温暖或热的感觉
头痛
增强眼睛对光的敏感性
恶心或呕吐
睡觉有麻烦
异常疲倦或虚弱

发病率未知

-在临床实践中使用奥昔布宁观察到；频率估计无法确定

脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
对性交的兴趣减少
无法勃起或勃起
性能力，欲望，动力或表现丧失
体重快速增加
手或脚刺痛
体重异常增加或减少

对于医疗保健专业人员

适用于奥昔布宁：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释，经皮薄膜缓释，经皮凝胶

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

未报告频率：过敏反应^[参考]

心血管的

普通（1％至10％）：心Pal

罕见（0.1％至1％）：心律失常，心动过速，血管舒张，高血压，潮红

未报告频率：中暑^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮肤干燥，瘙痒

常见（1％至10％）：潮红，皮疹

未报告频率：血管性水肿，多汗症^[参考]

内分泌

上市后报告：哺乳期减少^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（最高72％），便秘（最高15％），恶心

常见（1％至10％）：腹泻，消化不良，腹痛，呕吐，肠胃气胀，胃食管反流病

罕见（0.1％至1％）：腹部不适

未报告频率：高危患者（老年人或便秘并用降低肠蠕动的其他药物治疗）的假性梗阻，胃肠道蠕动降低^[参考]

一般

最常见的不良反应（发生率5％或更高）是口干，便秘，腹泻，头痛，嗜睡和头晕。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿路犹豫，尿retention留，排尿困难，排尿后retention留增加

频率未报告：阳Imp，抑制泌乳，膀胱炎，前列腺肥大加重^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：真菌感染^[参考]

本地

非常常见（10％或更高）：应用部位瘙痒症（16.8％）

常见（1％至10％）：应用部位红斑，应用部位囊泡，应用部位皮疹，应用部位黄斑^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：厌食症，体液retention留^[Ref]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：背痛^[Ref]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（最高17％），嗜睡（最高14％），头痛，嗜睡，精神错乱

常见（1％至10％）：味觉障碍

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，抽搐

未报告频率：老年人认知障碍，惊厥，躁动，噩梦，焦虑，妄想症，抑郁症状，幻觉，虚弱，失眠，躁动，对这种药物的依赖（在有药物滥用史的患者中） ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，干眼，视力异常

罕见（0.1％至1％）：闭角型青光眼

未报告频率：发病于小角度青光眼，瞳孔散大，眼内高压，弱视，睫状肌麻痹，流泪减少^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

罕见（0.1％至1％）：发声困难，口渴

未报告频率：跌倒，意外伤害^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神经质

罕见（0.1％至1％）：幻觉，精神错乱，躁动，记忆力减退

未报告频率：精神病，焦虑症，噩梦，妄想症^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，口咽痛，喉咙干燥，鼻干燥

罕见（0.1％至1％）：上呼吸道感染，鼻炎，胸部不适，声音嘶哑

稀有（0.01％至0.1％）：鼻塞，喉咙刺激^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2.澳大利亚药学会“ APPGuide在线。澳大利亚处方药在线指南。可从以下网址获得：URL：http://www.appco.com.au/appguide/default.asp”。（[2006]）：

3.“产品信息。Ditropan（奥昔布宁）。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

Ditropan XL的适应症和用法

DITROPAN XL®（盐酸奥昔布宁）是用于与急迫性尿失禁，尿急和尿频症状的膀胱过度活动症的治疗毒蕈碱拮抗剂指示。

DITROPAN XL®还适用岁儿童患者6年，年长与神经病症有关逼尿肌过度活动（如脊柱裂）的症状的治疗。

Ditropan XL剂量和用法

DITROPAN XL®必须整颗吞服用液体的援助，不能咀嚼，划分，或粉碎。

DITROPAN XL®可有或无食物同服。

大人

DITROPAN XL®的推荐起始剂量为5或10毫克，每天一次在大约相同的时间的每一天。剂量可以以5 mg为增量进行调整，以达到功效和耐受性之间的平衡（最多30 mg /天）。通常，剂量调整可以大约每周一次的间隔进行。

6岁及以上的儿科患者

DITROPAN XL®的推荐的起始剂量为5毫克，每天一次在大约相同的时间的每一天。剂量可以以5 mg为增量进行调整，以达到功效和耐受性之间的平衡（最多20 mg /天）。

剂型和优势

DITROPAN XL®缓释片剂可作为5和10毫克片剂用于口服使用：

5毫克：淡黄色，圆形，带有黑色墨水的一侧印有“ 5 XL”的药片。

10 mg：粉红色，圆形的药片，侧面用黑色墨水印有“ 10 XL”。

禁忌症

DITROPAN XL®是禁忌在病人尿潴留，胃潴留和其他严重降低胃肠运动的条件下，不受控制的窄角型青光眼。

DITROPAN XL®也禁忌谁已经证明过敏的药物物质或产品的其它部件的患者。有超敏反应的报道，包括过敏反应和血管性水肿。

警告和注意事项

血管性水肿

据报道，奥昔布宁可引起面部，嘴唇，舌头和/或喉部血管性水肿。在某些情况下，首次给药后发生血管性水肿。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果发生舌，下咽或喉部受累，应立即停止奥昔布宁的治疗，并应迅速采取适当的治疗和/或措施，以确保呼吸道通畅。

中枢神经系统的影响

奥昔布宁与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）作用有关[见不良反应（6） ] 。已经报道了多种中枢神经系统抗胆碱作用，包括幻觉，激动，神志不清和嗜睡。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象，尤其是在开始治疗或增加剂量后的头几个月。建议患者不要开车或操作重型机械，直到他们知道DITROPAN XL®是如何影响他们。如果患者出现抗胆碱能中枢神经系统作用，应考虑减少剂量或停药。

DITROPAN XL®应谨慎使用，患者先前存在的胆碱酯酶抑制剂治疗痴呆因症状恶化的风险。

DITROPAN XL®应与患者的帕金森氏病慎用因症状恶化的风险。

重症肌无力症状加重

DITROPAN XL®应与患者的重症肌无力慎用肌无力因症状恶化的风险。

自主神经病患者胃肠动力降低的症状恶化

DITROPAN XL®应与患者的自主神经病变谨慎使用，由于降低肠胃蠕动的症状恶化的风险。

尿tention留

DITROPAN XL®应谨慎给予患者因尿潴留的风险，临床显著膀胱出口梗阻[见禁忌证（4） ]。

胃肠道不良反应

DITROPAN XL®应谨慎给药于患者，因为胃滞留的风险的胃肠阻塞性疾病[见禁忌（4） ]。

DITROPAN XL®，像其他抗胆碱能药物，可能会降低肠胃蠕动，应谨慎使用患者如溃疡性结肠炎和肠乏力病症。

DITROPAN XL®应慎用于谁拥有胃食管反流患者使用和/或谁是服用同时药物（如双膦酸盐类），可引起或加重食管炎。

与任何其他不可变形的材料，应谨慎给药DITROPAN XL®当给患者先前存在的严重的胃肠变窄（病理或医源性）一起使用。鲜有已知狭窄患者与不可变形控释制剂中其他药物的摄入有关的阻塞性症状的报道极少。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将药物在临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

DITROPAN XL®（5〜30毫克/天）的安全性和有效性在774个成人科目谁参与了5项双盲，对照临床试验进行了评价。在五项研究中的四项中，Ditropan IR（199位受试者每天5至20 mg /天）是积极的比较者。表1显示了≥1％的受试者报告的不良反应。

表1：按DITROPAN XL的≥1％被报告的不良反应®处理的成年受试者中五双盲，DITROPAN XL的对照临床试验®
系统/器官分类首选条款	DITROPAN XL® 5至30毫克/天 n = 774 ％	Ditropan IR * 5至20毫克/天 n = 199 ％
* IR =立即释放 † 捆绑的术语残余尿量由优选术语残余尿量和增加的残余尿量组成。
精神病
失眠	3.0	5.5
神经系统疾病
头痛	7.5	8.0
嗜睡	5.6	14.1
头晕	5.0	16.6
味觉障碍	1.6	1.5
眼疾
视力模糊	4.3	9.6
干眼症	3.1	2.5
呼吸，胸和纵隔疾病
咳嗽	1.9	3.0
口咽痛	1.9	1.5
干喉	1.7	2.5
鼻干	1.7	4.5
胃肠道疾病
口干	34.9	72.4
便秘	8.7	15.1
腹泻	7.9	6.5
消化不良	4.5	6.0
恶心	4.5	11.6
腹痛	1.6	2.0
呕吐	1.3	1.5
肠胃气胀	1.2	2.5
胃食管反流病	1.0	0.5
皮肤和皮下组织疾病
皮肤干燥	1.8	2.5
瘙痒	1.3	1.5
肾脏和泌尿系统疾病
排尿困难	1.9	2.0
尿犹豫	1.9	8.5
尿retention留	1.2	3.0
一般疾病和管理场所状况
疲劳	2.6	3.0
调查
残余尿量†	2.3	3.5

的中止率因不良反应为4.4％与DITROPAN XL®相比0％与DITROPAN IR。导致研究药物停药的最常见不良反应是口干（0.7％）。

代谢和营养疾病：：下列不良反应通过<DITROPAN XL®的1％ -处理的患者和在比在临床试验中安慰剂发生率较高报道厌食，体液潴留;血管疾病：潮热；呼吸，胸和纵隔疾病：声音障碍；胃肠道疾病：吞咽困难，排便频繁；一般疾病和给药部位情况：胸部不适，口渴。

上市后经验

以下附加的不良反应已经从DITROPAN XL®全球上市后报告。由于上市后反应是自愿地从不确定的人群中报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

感染和侵染：尿路感染；精神病：精神病，躁动，神志不清，幻觉，记忆力减退，行为异常；神经系统疾病：抽搐；眼疾：青光眼；呼吸，胸和纵隔疾病：鼻塞；心脏疾病：心律不齐，心动过速，心，QT间隔延长；血管疾病：潮红，高血压；皮肤和皮下组织疾病：皮疹；肾和泌尿系统疾病：阳imp；一般性疾病和给药部位条件：过敏反应，包括伴有气道阻塞，荨麻疹和面部浮肿的血管性水肿；过敏反应需要住院以进行紧急治疗;伤害，中毒和手术并发症：跌倒。

用其他一些奥昔布宁氯化物制剂报道的其他不良事件包括：睫状肌麻痹，瞳孔散大和泌乳抑制。在一个报道的病例中，奥昔布宁与卡马西平和丹特罗同时使用与呕吐，嗜睡，精神错乱，不稳定，言语不清和眼球震颤的不良事件有关，提示卡马西平有毒性。

药物相互作用

奥昔布宁与其他抗胆碱能药物或与产生口干，便秘，嗜睡（嗜睡）和/或其他抗胆碱能样作用的其他药物同时使用可能会增加此类作用的频率和/或严重性。

由于抗胆碱能对胃肠蠕动的影响，抗胆碱能药可能会改变某些同时给药的药物的吸收。对于治疗指数较窄的药物，这可能会引起关注。抗胆碱能药也可以拮抗促胃药如甲氧氯普胺的作用。

当DITROPAN XL®用酮康唑，一种有效的CYP3A4抑制剂施用奥昔布宁平均值血浆浓度约为2倍。细胞色素P450 3A4酶系统的其他抑制剂，例如抗真菌药（例如伊曲康唑和咪康唑）或大环内酯类抗生素（例如红霉素和克拉霉素），可能会改变奥昔布宁的平均药代动力学参数（即C max和AUC）。这种潜在相互作用的临床相关性尚不清楚。此类药物合用时应谨慎。

在特定人群中的使用

怀孕

妊娠类别B.有孕妇使用DITROPAN XL®没有足够和良好对照的研究。 DITROPAN XL®应仅在对患者的潜在益处大于风险的患者和胎儿在怀孕期间使用。谁DITROPAN XL®治疗期间怀孕妇女被鼓励医生联系。

风险摘要

根据动物数据，奥昔布宁预计将不良发育影响的风险增加到高于背景风险的可能性很小。

动物资料

用氯化奥昔布宁在小鼠，大鼠，仓鼠和兔子中进行的生殖研究表明，没有证据表明生育力受损或对动物胎儿造成伤害。

护理母亲

不知道奥昔布宁是否会在人乳中排泄。因为许多药物被排泄在人乳，当DITROPAN XL®给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用

DITROPAN XL®的安全性和有效性进行了研究中的60名儿童在24周，开放标签，非随机试验。患者年龄在6-15岁之间，均具有逼尿肌过度活动的症状，并伴有神经系统疾病（例如脊柱裂），均使用了干净的间歇性导管插入术，并且均为目前使用奥昔布宁氯化物的患者。研究结果表明，DITROPAN XL的®5至20mg给药/天用在每导尿平均尿量从108毫升到136毫升，早晨觉醒从148毫升到后增加从平均尿量基线的从基线增加相关联189 mL，无渗漏事件的平均导管插入百分比从基线增加到34％至51％。

尿动力学结果与临床结果一致。 DITROPAN XL®的给药导致平均最大膀胱测压容量从185毫升到254毫升，从基线平均逼尿肌压力在最大膀胱测压容量的降低从44厘米H 2 O操作33厘米H 2 O，以及一个从基线增加将表现出不受抑制的逼尿肌收缩（至少15 cm H 2 O）的患者百分比从60％降低到28％。

DITROPAN XL的®在这些患者的药代动力学与文献报道成人一致[见临床药理学（12.3） ]。

DITROPAN XL®没有在儿童患者中谁也无法全部吞下药片不加咀嚼，划分，或压碎，或在6岁以下的儿童建议。

老人用

小于65岁的患者和65岁以上的患者报告的抗胆碱作用的发生率和严重程度相似。 DITROPAN XL®的药代动力学研究中（高达78岁）所有患者相似。

肾功能不全

目前还没有与DITROPAN XL®在肾功能不全患者进行了研究。

肝功能不全

目前还没有与DITROPAN XL®在肝损伤患者进行了研究。

过量

奥昔布宁从DITROPAN XL®连续发布应该过量的治疗加以考虑。应该对患者进行至少24小时的监测。治疗应对症和支持。可以使用导泻药。

盐酸奥昔布宁过量与抗胆碱能作用有关，包括中枢神经系统兴奋，潮红，发烧，脱水，心律不齐，呕吐和尿retention留。

据报道，一个13岁的男孩失去记忆力，一个34岁的妇女出现木僵，随后醒来时神志不清，躁动不安，激动，瞳孔散大，干燥，摄入100 mg氯化奥昔布宁与酒精结合。皮肤，心律不齐和尿retention留。两名患者均通过对症治疗完全康复。

Ditropan XL说明

DITROPAN XL®（盐酸奥昔布宁）是解痉，毒蕈碱拮抗剂。每个DITROPAN XL®延长释放片剂含有5mg或10mg盐酸羟丁宁USP的，配制为用于口服给药一次的日照受控释放片剂。盐酸奥昔布宁作为R-和S-对映异构体的外消旋物给药。

化学上，奥昔布宁氯化物是d，l（外消旋）4-二乙氨基-2-丁炔基苯基环己基乙醇酸盐酸盐。盐酸奥昔布宁的经验公式为C 22 H 31 NO 3 •HCl。

其结构式为：

盐酸奥昔布宁为白色结晶固体，分子量为393.9。它易溶于水和酸，但相对不溶于碱。

DITROPAN XL®还包含以下惰性成分：丁基化羟基甲苯，醋酸纤维素，羟丙基甲基纤维素，乳糖，硬脂酸镁，聚乙二醇，聚环氧乙烷，聚山梨醇酯80，丙二醇，氯化钠，合成氧化铁和二氧化钛。

系统组成和性能

DITROPAN XL®使用渗透压以受控的速率在约24小时递送氯化奥昔布宁。该系统在外观上类似于传统的片剂，包括被半透膜包围的渗透活性双层核心。双层核心由包含药物和赋形剂的药物层和包含渗透活性成分的推动层组成。在药片的药物层一侧的半透膜上有一个精密激光打孔的孔。在诸如胃肠道的水性环境中，水通过膜渗透到片剂核心中，导致药物进入悬浮液，推动层膨胀。这种膨胀将悬浮的药物通过孔推出。半透膜控制水渗透到片剂核心的速率，进而控制药物的输送速率。因此，药物输送到胃肠腔的速率受控于pH或胃肠动力。 DITROPAN XL®的功能取决于双层芯的内容，并在胃肠道中的流体之间的渗透梯度的存在。由于渗透梯度保持恒定，因此药物输送基本上保持恒定。片剂的生物惰性成分在胃肠道运输过程中保持完整，并在粪便中作为不溶性外壳被清除。

Ditropan XL-临床药理学

作用机理

奥昔布宁放松膀胱平滑肌。盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接的解痉作用，并抑制乙酰胆碱对平滑肌的毒蕈碱作用。在骨骼神经肌肉接头或自主神经节上没有阻断作用发生（抗烟碱作用）。

抗毒蕈碱活性主要存在于R-异构体中。在体外研究中，代谢产物去乙基奥昔布宁具有与奥昔布宁相似的药理活性。

药效学

在患有以非自愿性膀胱收缩为特征的患者中，膀胱测压研究表明，奥昔布宁增加膀胱（膀胱）的能力，减少逼尿肌不受抑制的收缩频率，并延迟最初的排尿欲望。

药代动力学

吸收性

以下DITROPAN XL®的该第一剂量，奥昔布宁的血浆浓度上升为4〜6小时;此后，稳定浓度可维持长达24小时，以最大程度减少与奥昔布宁相关的峰谷浓度之间的波动。

R-和从DITROPAN XL®S-的奥昔布宁的相对生物利用度分别为156％和187％，与奥昔布宁比较。 R-和S-奥昔布宁的平均药代动力学参数总结在表2中。R-和S-奥昔布宁的血浆浓度-时间曲线在形状上是相似的。图1显示了R-奥昔布宁的概况。

表2：单剂量Ditropan XL®10 mg（n = 43）后，平均（SD）R-和S-奥昔布宁药代动力学参数
参数（单位）	奥昔布宁		奥昔布宁
最高C（ng / mL）	1.0	（0.6）	1.8	（1.0）
最大温度	12.7	（5.4）	11.8	（5.3）
t 1/2 （小时）	13.2	（6.2）	12.4	（6.1）
AUC （0–48）（ng∙h / mL）	18.4	（10.3）	34.2	（16.9）
AUC inf （ng∙h / mL）	21.3	（12.2）	39.5	（21.2）

图1：平均R-奥昔布宁等离子体以下的DITROPAN XL®10毫克单一剂量的奥昔布宁和5毫克施用浓度每8小时（N = 23为每个处理）。

奥昔布宁的血浆浓度稳定状态是通过重复DITROPAN XL®给药3天来实现，没有观察到药物蓄积或改变在奥昔布宁和去乙基奥药物动力学参数。

DITROPAN XL®稳态药代动力学研究中的19名儿童年龄5-15岁与神经病症有关逼尿肌过度活动（如脊柱裂）。孩子们上DITROPAN XL®每日剂量总范围为5至20毫克（0.10至0.77毫克/千克）。使用稀疏采样技术获得血清样本。当所有可用的数据被归一化至同等的5毫克每DITROPAN XL的天®，导出R-和S-奥昔布宁和R-和S-去乙基羟丁宁的平均药代动力学参数总结在表3中的等离子的时间浓度曲线R-和S-奥昔布宁的形状相似；图2显示了当所有可用数据均被标准化为相当于每天5 mg时R-奥昔布宁的概况。

表3：每天服用5至20 mg Ditropan XL® （n = 19）， 5至15岁的儿童，均数±SD R-和S-奥昔布宁和R-和S-去甲氧丁宁的药代动力学参数，将所有可用数据标准化为一个等效的DITROPAN XL®5毫克，每日一次
	奥昔布宁	奥昔布宁	R-去甲氧丁丁宁	S-去甲氧丁丁宁
最高C（ng / mL）	0.7±0.4	1.3±0.8	7.8±3.7	4.2±2.3
最高温度（h）	5.0	5.0	5.0	5.0
AUC（ng∙h / mL）	12.8±7.0	23.7±14.4	125.1±66.7	73.6±47.7

图2：平均稳态（±SD）R-奥昔布宁以下在5-15岁儿童的5至20mg DITROPAN XL®给药每日一次的血浆浓度。曲线表示每天一次标准化到的DITROPAN XL®5毫克当量的全部信息。

食物影响

在进食和禁食条件下，奥昔布宁的吸收和代谢速率和程度相似。

分配

奥昔布宁在全身吸收后广泛分布在人体组织中。静脉内注射5毫克奥昔布宁氯化物后，分布体积为193L。奥昔布宁的两种对映体均与血浆蛋白高度结合（> 99％）。 N-去乙基羟丁宁的两种对映体也与血浆蛋白高度结合（> 97％）。主要的结合蛋白是α-1酸性糖蛋白。

代谢

奥昔布宁主要通过细胞色素P450酶系统代谢，尤其是主要存在于肝和肠壁的CYP3A4。其代谢产物包括具有药理活性的苯基环己基乙醇酸和具有药理活性的去乙氧丁丁宁。以下DITROPAN XL®给药，R-和S-去乙基羟丁宁的血浆浓度是73％和92％，分别与奥昔布宁观察到浓度。

排泄

奥昔布宁被肝脏广泛代谢，不到0.1％的给药剂量在尿液中原样排泄。同样，少于0.1％的给药剂量被作为代谢产物脱乙氧基丁宁排泄。

剂量比例

下列5-20毫克DITROPAN XL施用奥昔布宁和去乙基羟丁宁的药代动力学参数（C max和AUC）®是与剂量成比例。

在特定人群中使用

小儿科

DITROPAN XL®的药代动力学在19岁的5 - 15年与神经系统疾病（如脊柱裂）相关的逼尿肌过度活动的儿童进行了评价。 DITROPAN XL的®在这些儿童患者中的药代动力学与文献报道，成人是一致的（见表2和3 ，和图1和2以上）。

性别

有奥昔布宁的药代动力学以下DITROPAN XL®的管理没有显著差异在健康男性和女性志愿者。

种族

现有数据表明，有在以下DITROPAN XL®的管理基于种族在健康志愿者中奥昔布宁的药代动力学没有显著差异。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠中进行的一项为期24个月的研究显示，氯化奥昔布宁的剂量分别为20、80和160 mg / kg /天，没有致癌性的证据。考虑到人体表面积的正常化，这些剂量约为人体最大剂量的6倍，25倍和50倍。

当在球形裂殖酵母，酿酒酵母和鼠伤寒沙门氏菌测试系统中进行测试时，氯化奥昔布宁未显示出诱变活性的增加。

用奥昔布宁氯化物在小鼠，大鼠，仓鼠和兔子中进行的生殖研究没有显示出生育力受损的证据。

临床研究

DITROPAN XL®进行了评估治疗的患者在三个控制有效性研究急迫性尿失禁，尿急和尿频症状的膀胱过动症。大多数患者为白种人（89.0％）和女性（91.9％），平均年龄为59岁（18至98岁）。入院标准要求患者患有急躁或混合性尿失禁（主要是急躁），每周≥6次急迫性尿失禁发作且每天≥10排尿。研究1是固定剂量递增设计，而其他两项研究则使用剂量调节设计，其中每个患者的最终剂量均经过调整，以在失禁症状改善和副作用耐受性之间取得平衡。这三项研究均包括已知对奥昔布宁或其他抗胆碱能药物有反应的患者，这些患者的最终剂量维持长达2周。

下表4、5和6以及图3、4和5列出了这三个对照试验的疗效结果。

表4：每周急迫性尿失禁发作次数（研究1）
研究1	ñ	DITROPAN XL®	ñ	安慰剂
* 协变量调整后的均值与缺失的观察值设置为基线值 † DITROPAN XL®和安慰剂之间的差异有统计学显著。
平均基准	34	15.9	16	20.9
平均值（SD）与基准相比的变化*	34	-15.8（8.9）	16	-7.6（8.6）
差异的95％置信区间	（-13.6，-2.8） †
（DITROPAN XL® -安慰剂）

图3：每周基线基线尿急尿失禁发作的平均变化（±SD）（研究1）

表5：每周急迫性尿失禁发作次数（研究2）
研究2	ñ	DITROPAN XL®	ñ	奥昔布宁
* 协变量调整后的均值与缺失的观察值设置为基线值
平均基准	53	27.6	52	23.0
平均值（SD）与基准相比的变化*	53	-17.6（11.9）	52	-19.4（11.9）
差异的95％置信区间	（-2.8、6.5）
（DITROPAN XL® -奥昔布宁）

图4：每周基线尿急尿失禁发作的平均变化（±SD）（研究2）

表6：每周急迫性尿失禁发作次数（研究3）
研究3	ñ	DITROPAN XL®	ñ	奥昔布宁
* 协变量调整后的均值与缺失的观察值设置为基线值 † DITROPAN XL®之间和奥昔布宁的区别履行了相当的功效的标准。
平均基准	111	18.9	115	19.5
平均值（SD）与基准相比的变化*	111	-14.5（8.7）	115	-13.8（8.6）
差异的95％置信区间	（-3.0，1.6） †
（DITROPAN XL® -奥昔布宁）

图5：每周基线尿急尿失禁发作的平均变化（±SD）（研究3）

供应/存储和处理方式

DITROPAN XL®缓释片剂有两种剂量强度可用，5毫克（淡黄色）和10毫克（粉红色），并用“5 XL”或“10 XL”用黑墨水都印在一侧。 DITROPAN XL®缓释片剂在100个片提供。

5毫克	100计数瓶	NDC 50458-805-01
10毫克	100计数瓶	NDC 50458-810-01

存储

储存在25°C（77°F）;允许在15–30°C（59–86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。防止潮湿。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

病人咨询信息

应告知患者奥昔布宁可能产生血管性水肿，可能导致威胁生命的气道阻塞。如果患者出现舌头肿胀，喉咽水肿或呼吸困难，应建议他们立即停止奥昔布宁治疗并立即就医。
患者应该被告知，抗胆碱能药物（抗胆碱）剂，如DITROPAN XL®，可能会产生与抗胆碱能活性，如临床显著的不良反应：
- 尿retention留和便秘
- 由于出汗减少导致热虚脱。当在较高的环境温度下使用抗胆碱能药物时，可能会出现虚热。
患者应该被告知，抗胆碱能药物，如DITROPAN XL®可能产生睡意（嗜睡），头晕或视力模糊。患者应在决策之前DITROPAN XL®影响已被确定为从事潜在危险的活动，宜谨慎操作。
应告知患者，酒精可增强所造成的抗胆碱能药物如DITROPAN XL®睡意。
患者应被告知DITROPAN XL®应与液体的援助整个吞下。患者不应咀嚼，分割或压碎片剂。药物被包含在不可吸收的外壳中，该外壳旨在以受控的速率释放药物。平板电脑外壳从身体上消除了；如果患者偶尔在粪便中发现类似药片的东西，则无需担心。
DITROPAN XL®应该大约在每天同一时间服用。

有关更多信息，请致电1-800-JANSSEN（1-800-526-7736）。

法国产品

由制造：
ALZA Corporation，Vacaville，CA 95688
一个ALZA OROS®技术产品

DITROPAN XL®和OROS®是ALZA Corporation的注册商标。

制造用于：
詹森制药有限公司
泰特斯维尔，新泽西州08560

主要显示面板-5毫克片剂瓶标签

NDC 50458-805-01

DITROPAN XL®
（氯化奥昔布宁）
缓释片

5毫克

每片含5毫克
盐酸奥昔布宁
控释制剂。

仅Rx

100片

主要显示面板-10毫克片剂瓶标签

NDC 50458-810-01