格列吡嗪和二甲双胍

什么是格列吡嗪和二甲双胍？

格列吡嗪和二甲双胍是两种口服糖尿病药物的组合，可帮助控制血糖水平。

格列吡嗪和二甲双胍与饮食和运动配合使用可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。格列吡嗪和二甲双胍不适用于治疗1型糖尿病。

格列吡嗪和二甲双胍也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肾脏疾病或糖尿病性酮症酸中毒，则不应使用格列吡嗪和二甲双胍（请致电医生进行治疗）。

如果需要使用注射到静脉中的染料进行任何类型的X射线或CT扫描，则可能需要暂时停止服用格列吡嗪和二甲双胍。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛，头晕，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦，请致电医生或获得紧急医疗帮助。

在服药之前

如果您对格列吡嗪或二甲双胍过敏或患有以下情况，则不应使用格列吡嗪和二甲双胍：

• 严重肾脏疾病；要么

• 代谢性酸中毒或糖尿病性酮症酸中毒（请致电医生进行治疗）。

如果需要使用注射到静脉中的染料进行任何类型的X射线或CT扫描，则可能需要暂时停止服用格列吡嗪和二甲双胍。

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;

• 充血性心力衰竭，尤其是服用地高辛（Lanoxin）或速尿（Lasix）时；

• 一种遗传酶缺乏症，称为葡萄糖6磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症；

• 肝病;

• 心脏病;要么

• 如果您已经80岁以上，并且最近没有检查肾功能。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您患有其他疾病，严重感染，慢性酒精中毒或65岁以上，则更有可能发生这种情况。向您的医生询问您的风险。

如果您怀孕或怀孕，请按照医生的指示使用此药。怀孕期间控制糖尿病非常重要，并且高血糖可能会导致母亲和婴儿的并发症。但是，您可能需要在到期日之前短时间停止服用格列吡嗪和二甲双胍。

二甲双胍可能会刺激绝经前妇女的排卵，并可能增加意外怀孕的风险。与您的医生谈谈您的风险。

服用这种药物时，请勿哺乳。

我应该如何服用格列吡嗪和二甲双胍？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

随餐服用格列吡嗪和二甲双胍。

如果您呕吐，腹泻或发烧，请致电医生。这些情况可能导致严重脱水，在服用格列吡嗪和二甲双胍时可能会很危险。

服用格列吡嗪和二甲双胍时要多喝液体。

您的血糖可能较低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非食用苏打水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

还要注意高血糖（高血糖）的征兆，例如口渴或排尿增加。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

格列吡嗪和二甲双胍只是完整治疗计划的一部分，其中可能还包括饮食，锻炼，控制体重，血糖测试和特殊医疗保健。请严格按照医生的指示进行操作。

存放在室温下，远离湿气和热源。

您的医生可能会在服用格列吡嗪和二甲双胍的同时服用额外的维生素B12。仅服用医生处方的维生素B12。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服用剂量，但前提是您准备好要用餐。如果您不进餐，则跳过错过的剂量，等到您下次进餐。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。过量可能导致严重的低血糖症或乳酸性酸中毒。

服用格列吡嗪和二甲双胍时应避免什么？

避免喝酒。它可以降低血糖，并可能增加乳酸性酸中毒的风险。

如果您还服用了colesevelam，请避免在服用格列吡嗪和二甲双胍后4小时内服用。

格列吡嗪和二甲双胍的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请停止使用格列吡嗪和二甲双胍，并立即致电医生：

• 心脏问题-肿胀，体重迅速增加，呼吸困难;

• 严重的低血糖症-极度虚弱，视力模糊，出汗，说话困难，震颤，胃痛，精神错乱，癫痫发作;要么

• 乳酸性酸中毒-异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛，呕吐，心律不齐，头晕，感到寒冷，或感到非常虚弱或疲倦。

常见的副作用可能包括：

• 胃部不适，恶心，腹泻；

• 头痛;要么

• 感冒症状，如鼻塞，打喷嚏，喉咙痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

格列吡嗪和二甲双胍的给药信息

2型糖尿病的成人剂量：

剂量为格列吡嗪-二甲双胍

饮食和运动单方面血糖控制不足的患者：
-初始剂量：每天口服2.5 mg-250 mg
空腹血糖（FBG）在280至320 mg / dL之间的患者：
-初始剂量：每天两次口服2.5 mg-500 mg
维持剂量：每2周以每天2.5 mg-500 mg的增量增加至最小有效剂量，以实现足够的血糖控制
最大初始剂量：每天10 mg-1000 mg或10 mg-2000 mg，分次服用

格列吡嗪（或另一种磺脲类）和/或二甲双胍的血糖控制不足的患者：
初始剂量：每天口服2.5 mg-500 mg或5 mg-500 mg
维持剂量：以不超过5 mg-500 mg的增量增加至最小有效剂量，以实现足够的血糖控制
最大剂量：每天20毫克至2000毫克

评论：
-吃饭初始剂量应保守以避免主要由于格列吡嗪引起的低血糖，而主要由于二甲双胍引起的胃肠道副作用。
-对于转用联合疗法的患者，初始剂量不应超过已经服用的格列吡嗪（或等效磺酰脲）和二甲双胍的日剂量；切换到最接近的等效剂量的决定应基于临床判断。
-密切监测患者的低血糖症状和体征。

用途：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病患者的血糖控制。

还有哪些其他药物会影响格列吡嗪和二甲双胍？

许多药物会影响格列吡嗪和二甲双胍的含量，使这种药物的疗效降低或增加您发生乳酸性酸中毒的风险。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

较常见的副作用包括：维生素B12血清浓缩物减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于格列吡嗪/二甲双胍：口服片剂

需要立即就医的副作用

格列吡嗪/二甲双胍及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用格列吡嗪/二甲双胍时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 凉爽的白皮肤
• 咳嗽
• 萧条
• 头晕
• 快速的心跳
• 发热
• 头痛
• 饥饿加剧
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 敲打耳朵
• 心跳缓慢

罕见

• 腹部不适
• 食欲下降
• 腹泻
• 晕倒的咒语
• 快速，浅呼吸
• 总体感觉不适
• 肌肉疼痛或抽筋
• 气促
• 嗜睡

服用过量的症状

如果服用格列吡嗪/二甲双胍时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

• 腹部不适
• 焦虑
• 行为改变，类似于醉酒
• 模糊的视野
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 凉爽，皮肤苍白
• 食欲下降
• 腹泻
• 难以集中
• 睡意
• 过度饥饿
• 快速的心跳
• 快速，浅呼吸
• 总体感觉不适
• 头痛
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 不安的睡眠
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 异常嗜睡
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

格列吡嗪/二甲双胍可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 肌肉或骨骼疼痛
• 肚子痛
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于格列吡嗪/二甲双胍：口服片剂

新陈代谢

据报道，接受二甲双胍治疗的患者有包括乳酸酸中毒在内的代谢副作用，这可能是双胍治疗的潜在致命代谢并发症。乳酸酸中毒的发病率约为每1000个病人年0.03例，每1000个病人年约0.015个致命的病例。潜在肾功能不全的患者乳酸酸中毒的风险特别高。肾功能正常的患者发生乳酸性酸中毒的病例很少报道。伴随发生的心血管或肝脏疾病，败血症和缺氧也可能增加乳酸性酸中毒的风险。 ^[参考]

格列吡嗪-二甲双胍：

非常常见（10％或更高）：低血糖症（高达12.6％）

格列吡嗪：

常见（1％至10％）：低血糖

二甲双胍：

稀有（小于0.1％）：乳酸性酸中毒^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达18.4％）

常见（1％至10％）：恶心/呕吐，腹痛^[Ref]

血液学

格列吡嗪：

未报告频率：溶血性贫血

上市后报告：尚无G6PD缺乏症的患者的溶血性贫血

二甲双胍：

常见（1％至10％）：维生素B12水平不正常

未报告频率：贫血^[参考]

肝的

格列吡嗪：

罕见（小于0.1％）：胆汁淤积和肝细胞肝损伤伴有黄疸^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达10.3％） ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达12.6％）

常见（1％至10％）：头晕^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：：肌肉骨骼疼痛。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

剂量为格列吡嗪-二甲双胍

饮食和运动单方面血糖控制不足的患者：
-初始剂量：每天口服2.5 mg-250 mg
空腹血糖（FBG）在280至320 mg / dL之间的患者：
-初始剂量：每天两次口服2.5 mg-500 mg
维持剂量：每2周以每天2.5 mg-500 mg的增量增加至最小有效剂量，以实现足够的血糖控制
最大初始剂量：每天10 mg-1000 mg或10 mg-2000 mg，分次服用

格列吡嗪（或另一种磺酰脲类）和/或二甲双胍的血糖控制不足的患者：
初始剂量：每天口服2.5 mg-500 mg或5 mg-500 mg
维持剂量：以不超过5 mg-500 mg的增量增加至最小有效剂量，以实现足够的血糖控制
最大剂量：每天20毫克至2000毫克

评论：
-吃饭初始剂量应保守以避免主要由于格列吡嗪引起的低血糖，而主要由于二甲双胍引起的胃肠道副作用。
-对于转用联合疗法的患者，初始剂量不应超过已经服用的格列吡嗪（或等效磺酰脲）和二甲双胍的日剂量；切换到最接近的等效剂量的决定应基于临床判断。
-密切监测患者的低血糖症状和体征。

用途：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病患者的血糖控制。

肾脏剂量调整

严重肾功能不全（eGFR低于30 mL / min）：禁忌
中度肾功能不全（eGFR 30至45 mL / min / 1.73 m2）：不建议开始治疗
中度至轻度肾功能不全（eGFR大于45 mL / min / 1.73 m2）：不建议调整剂量

如果在治疗期间出现肾功能不全，则应停药：
-eGFR在治疗期间降至30 mL / min / 1.73 m2以下：停止治疗
-eGFR在治疗期间降至45 mL / min / 1.73 m2以下：评估持续治疗的风险与益处

-在可能导致肾脏疾病或肾功能不全（例如心血管衰竭（休克），急性心肌梗塞和败血病）的患者中禁用。
-不建议患者血清肌酐水平超过其年龄的正常上限。
-请勿在80岁以上的患者中开始使用，除非CrCl的测量显示肾功能未降低。

碘化造影剂程序：
-请参阅剂量调整部分

肝剂量调整

有肝病临床或实验室证据的患者不建议使用

碘化造影剂程序：
-请参阅剂量调整部分

剂量调整

老年人，虚弱和营养不良的患者通常不应滴定至最大剂量，以避免发生低血糖的风险

碘化造影剂程序：在患者进行碘化造影剂成像程序时或之前停止：
-接收动脉内碘化造影剂
-使用eGFR 30和60 mL / min / 1.73 m2
-有肝病，酒精中毒或心力衰竭的病史
成像程序后48小时重新评估eGFR；仅在肾功能稳定时重新开始

与Colesevelam并用：
-该药物应在西洛韦仑至少4小时之前服用，以确保西洛韦仑不会降低格列吡嗪的吸收

预防措施

美国盒装警告：乳酸
-与二甲双胍相关的乳酸酸中毒的上市后案例导致死亡，体温过低，低血压和耐药性心律失常；起病通常很轻微，仅伴有非特异性症状，例如不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡和腹痛。二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的特征是血液中乳酸水平升高（大于5 mmol / L），阴离子间隙酸中毒（无酮尿症或酮症），乳酸/丙酮酸比率增加以及二甲双胍血浆水​​平通常大于5 mcg /毫升
-风险因素包括肾功能不全，并用某些药物（例如碳酸酐酶抑制剂，如托吡酯），年龄65岁或以上，接受放射线检查，对比，手术和其他程序，低氧状态（例如急性充血性心力衰竭） ），过量饮酒和肝功能不全。包装标签中提供了降低这些高危人群中与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的风险和进行管理的步骤。
-如果怀疑与二甲双胍有关的乳酸性酸中毒，请立即停止治疗，并在医院内采取一般的支持措施。建议立即进行血液透析。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-饭后口服

与Colesevelam并用：
-服用甲氧西林之前至少4小时

一般：
-在使用放射性碘造影剂进行放射学检查之前暂时停止治疗（请参阅剂量调整部分），并在预期会限制食物或液体摄入的情况下进行手术；肾功能得到确认后可能会恢复。
-如果采用任何一种糖尿病治疗方案稳定下来的患者都受到诸如发烧，创伤感染或手术等压力的影响，则可能有必要停止使用该药物并使用胰岛素。
-考虑在G6PD缺乏症患者中使用非磺酰脲类药物。

监控：
肾：评估肾功能基线，至少每年重复一次，并根据临床指示更频繁地重复。
血液学：每年测量血液学参数
监测血糖控制：大约每3个月定期测量空腹血糖并获得HbA1C以评估疗效

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-应告知患者必须坚持全天定期分配碳水化合物，定期进行体育锻炼并定期检查血糖控制的饮食。
-患者应了解低血糖的风险，知道如何识别症状，并做好治疗的准备。
-告知患者乳酸性酸中毒的风险，可能使其易发的状况以及要注意和报告的症状。
-建议患者使用血管内含碘造影剂或会限制食物或液体摄入量的外科手术进行放射学检查时，可能需要暂时停止使用该药物。
-建议患者过量饮酒的风险。
-告诉患者尽管在开始治疗时可能出现胃肠道症状，但应报告开始后的胃肠道问题。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗人员联系。