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噬菌体XR
噬菌体XR
Glucophage XR品牌在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准，则可能会有通用的等效产品。
什么是Glucophage XR？
Glucophage XR与饮食和运动一起使用可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
Glucophage XR有时与胰岛素或其他药物一起使用，但该药物不适用于治疗1型糖尿病。
Glucophage XR也可用于本用药指南中未列出的目的。
重要信息
如果您患有严重的肾脏疾病，代谢性酸中毒或糖尿病性酮症酸中毒，则不应使用Glucophage XR（请致电医生进行治疗）。
如果需要使用注射到静脉中的染料进行任何类型的X射线或CT扫描，则可能需要暂时停止服用Glucophage XR。
您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛，头晕，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦，请致电医生或获得紧急医疗帮助。
在服药之前
如果您对Glucophage XR过敏或患有以下疾病，则不应使用它：
严重肾脏疾病；要么
代谢性酸中毒或糖尿病性酮症酸中毒（请致电医生进行治疗）。
如果您需要进行手术或使用注入静脉的染料进行任何类型的X射线或CT扫描，则可能需要暂时停止服用Glucophage XR。确保您的护理人员提前知道您正在使用这种药物。
告诉医生您是否曾经：
肾脏疾病（服用此药前可能需要检查肾功能）；
血液或尿液中的酮含量高；
心脏病，充血性心力衰竭；
肝病;要么
如果您还使用胰岛素或其他口服糖尿病药物。
您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您患有其他疾病，严重感染，慢性酒精中毒或65岁以上，则更有可能发生这种情况。向您的医生询问您的风险。
如果您怀孕或怀孕，请按照医生的指示使用此药。怀孕期间控制糖尿病非常重要，并且高血糖可能会导致母亲和婴儿的并发症。
葡糖XR可能会刺激绝经前妇女的排卵，并可能增加意外怀孕的风险。与您的医生谈谈您的风险。
您不应该在使用这种药物时母乳喂养。
不应将Glucophage XR给予10岁以下的孩子。某些形式的二甲双胍未经18岁以下的任何人许可使用。
我应该如何服用Glucophage XR？
遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。
除非您的医生另有告知，否则请随餐服用Glucophage XR。某些形式的二甲双胍每天与晚餐一起服用一次。遵循医生的指示。
请勿压碎，咀嚼或弄碎延长释放的平板电脑。整个吞下。
仔细测量药水。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。
在测量剂量之前，先摇晃口服混悬液（液体）。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。
有些药片的外壳不被人体吸收或熔化。此外壳的一部分可能会出现在您的粪便中。这是正常现象，不会使药物无效。
您的血糖可能较低（低血糖） ，感到非常饥饿，头晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非食用苏打水）。
如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。
血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。
Glucophage XR只是完整治疗计划的一部分，该计划可能还包括饮食，运动，体重控制，血糖测试和特殊医疗护理。请严格按照医生的指示进行操作。
请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。
您的医生在服用Glucophage XR时可能会补充维生素B12。仅服用医生处方的维生素B12。
如果我错过剂量怎么办？
请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。过量可能导致严重的低血糖症或乳酸性酸中毒。
服用Glucophage XR应该避免什么？
避免喝酒。它可以降低血糖，并可能增加乳酸性酸中毒的风险。
Glucophage XR副作用
如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
一些使用Glucophage XR的人会发展乳酸性酸中毒，这可能是致命的。如果您有轻微症状，请寻求紧急医疗帮助：
不寻常的肌肉疼痛；
感到冷
呼吸困难;
感到头晕，头晕，疲倦或非常虚弱；
胃痛，呕吐；要么
心率缓慢或不规则。
常见的副作用可能包括：
低血糖；
恶心，胃部不适；要么
腹泻。
这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Glucophage XR？
许多药物会影响Glucophage XR，使Glucophage XR的疗效降低或增加乳酸性酸中毒的风险。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：17.02。
注意：本文档包含有关二甲双胍的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Glucophage XR。
综上所述
Glucophage XR的常见副作用包括：乳酸性酸中毒。其他副作用包括：维生素B12血清浓缩物减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于二甲双胍：口服溶液，口服片剂，口服片剂延长释放，口服片剂延长释放24小时
警告
口服途径（片剂；片剂，延长释放；解决方案；悬浮液，延长释放）
据报道，由于二甲双胍相关的乳酸性酸中毒导致死亡，体温过低，低血压和耐药性心律失常。发作可能很细微，包括非特异性症状，例如不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡和腹部不适；实验室异常包括pH值低，阴离子间隙增加和血乳酸升高。患有乳酸性酸中毒的风险会随着年龄在65岁或65岁以上的肾脏或肝功能不佳，接受造影，手术或其他程序，低氧状态和过量饮酒的放射学检查而增加。如果怀疑有乳酸性酸中毒，应停止使用盐酸二甲双胍，并在医院内开始采取辅助措施。建议立即进行血液透析。
需要立即就医的副作用
除了其所需的作用外，二甲双胍（Glucophage XR中包含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
立即服用二甲双胍，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：
比较普遍;普遍上
- 腹部或胃部不适
- 咳嗽或声音嘶哑
- 食欲下降
- 腹泻
- 快速或浅呼吸
- 发烧或发冷
- 总体感觉不适
- 下背部或侧面疼痛
- 肌肉疼痛或抽筋
- 排尿困难或困难
- 嗜睡
不常见
- 焦虑
- 模糊的视野
- 胸部不适
- 冷汗
- 昏迷
- 混乱
- 凉爽，皮肤苍白
- 萧条
- 呼吸困难或劳累
- 头晕
- 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
- 温暖的感觉
- 头痛
- 饥饿加剧
- 出汗增加
- 恶心
- 紧张
- 噩梦
- 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
- 癫痫发作
- 颤抖
- 言语不清
- 胸闷
- 异常疲倦或虚弱
罕见
- 行为改变类似于喝醉
- 集中注意力困难
- 睡意
- 力量不足或丧失
- 不安的睡眠
- 异常嗜睡
不需要立即就医的副作用
二甲双胍可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 胃酸或酸
- ching
- 肿的
- 胃或肠中过量的空气或气体
- 饱满的感觉
- 胃灼热
- 消化不良
- 食欲不振
- 口中有金属味
- 气体通过
- 腹痛
- 胃部不适或疼痛
- 呕吐
- 减肥
不常见
- 大便异常
- 味道差，异常或不愉快（后味）
- 口味改变
- 移动困难
- 指甲或脚趾甲变色
- 流感样症状
- 关节痛
- 皮疹
- 打喷嚏
- 鼻塞或流鼻涕
- 关节肿胀
对于医疗保健专业人员
适用于二甲双胍：复方散剂，口服液，口服混悬液缓释，口服片剂，口服片剂缓释
一般
在治疗开始期间经常报告胃肠道事件，例如恶心，呕吐，腹泻，腹痛和食欲不振，在大多数情况下会自发解决。
小儿人群中的不良事件在性质和严重性上似乎与成人中所公布的事件相似。 [参考]
新陈代谢
常见（1％至10％）：低血糖
非常罕见（小于0.01％）：乳酸性酸中毒[参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：腹泻（53.2％），恶心/呕吐（25.5％），肠胃气胀（12.1％）
常见（1％至10％）：消化不良，腹部不适，大便异常，消化不良，食欲不振[Ref]
血液学
非常罕见（小于0.01％）：维生素B12含量不正常[参考]
其他
常见（1％至10％）：虚弱，发冷，流感综合症，意外伤害[参考]
肝的
非常罕见（少于0.01％）：肝功能检查异常，肝炎[参考]
心血管的
常见（1％至10％）：胸部不适，潮红，心慌[Ref]
皮肤科
常见（1％至10％）：皮疹，指甲疾病，出汗增加
非常罕见（少于0.01％）：红斑，瘙痒，荨麻疹[参考]
内分泌
未报告频率：促甲状腺激素（TSH）水平降低[参考]
免疫学的
很常见（10％或更多）：感染（20.5％） [参考]
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：肌痛[参考]
神经系统
常见（1％至10％）：头昏眼花，味觉障碍[参考]
精神科
常见（1％至10％）：头痛[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：鼻炎[参考]
参考文献
1.“产品信息。糖蛋白（二甲双胍）。” Bristol-Myers Squibb，新泽西州普林斯顿。
2.“产品信息。Fortamet（metFORMIN）。”医师全面护理，塔尔萨，好的。
3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4.“产品信息。Glumetza（metFORMIN）。”加拿大爱荷华州密西沙加市的Biovail Pharmaceuticals Canada。
5. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
6.“产品信息。Riomet（metFORMIN）。” Ranbaxy Pharmaceuticals，佛罗里达州杰克逊维尔。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
大人
通常，每天低于1500 mg的剂量未观察到临床上显着的反应。但是，建议降低推荐的起始剂量并逐渐增加剂量，以最大程度地减少胃肠道症状。
GLUCOPHAGE（盐酸二甲双胍）片剂的通常起始剂量为每天两次500毫克或一天一次850毫克，随餐一起服用。剂量应以每周500 mg或每2周850 mg的增量增加，每天总计2000 mg，分次服用。还可以将患者从每天两次的500 mg滴定到2周后每天的850 mg滴定。对于那些需要额外血糖控制的患者，GLUCOPHAGE的最大每日剂量为每天2550 mg。每天3次进餐可耐受2000 mg以上的剂量。
GLUCOPHAGE XR（盐酸二甲双胍）缓释片的常规起始剂量为500毫克，每天晚餐一次。剂量应以每周500 mg的增量增加，每天晚餐时最高一次2000 mg的增量。如果每天两次GLUCOPHAGE XR不能达到血糖控制，应考虑每天两次GLUCOPHAGE XR 1000 mg的试验。如果需要更高剂量的二甲双胍，如上所述，应以每日总剂量最多2550 mg的总剂量使用GLUCOPHAGE，如上所述。 （请参阅临床药理学：临床研究。）
在一项随机试验中，将目前接受GLUCOPHAGE治疗的患者改用GLUCOPHAGE XR。该试验的结果表明，接受GLUCOPHAGE治疗的患者可以安全地每天换一次GLUCOPHAGE XR，每日总剂量相同，每天一次最大剂量为2000 mg。从GLUCOPHAGE XR转换为GLUCOPHAGE XR后，应密切监测血糖控制，并相应地调整剂量（请参阅《临床药理学：临床研究》 ）。
儿科
随餐提供的GLUCOPHAGE的通常起始剂量为每天两次500 mg。剂量应每周增加500 mg，每天最多增加2000 mg，分次服用。尚未确定GLUCOPHAGE XR在儿科患者中的安全性和有效性。
从其他抗糖尿病疗法转移
将患者从除氯丙酰胺以外的标准口服降糖药转移到GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR时，通常不需要过渡期。从氯丙酰胺转移患者时，由于氯丙酰胺在体内的滞留时间较长，因此在开始的两周内应格外小心，导致重叠的药物作用和可能的低血糖症。
成年患者同时进行葡萄糖尿素或葡萄糖尿素XR和口服磺脲类药物治疗
如果患者对最大剂量的GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR单一疗法没有反应4周，则应考虑逐渐增加口服磺酰脲类药物，同时继续以最大剂量继续服用GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR，即使之前或之后因原发或继发性失败而无法使用发生了磺酰脲。目前只有二甲双胍加格列本脲（格列本脲）的临床和药代动力学药物相互作用数据。
伴有GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR和磺酰脲疗法，可以通过调整每种药物的剂量来获得所需的血糖控制。在对2型糖尿病且先前使用格列本脲治疗失败的患者的临床试验中，开始服用GLUCOPHAGE 500 mg和格列本脲20 mg的患者被滴定为1000/20 mg，1500/20 mg，2000/20 mg或2500/20 mg GluCOPHAGE和格列本脲分别达到通过FPG，HbA 1c和血浆葡萄糖反应测量的血糖控制目标（请参阅《临床药理学：临床研究》 ）。但是，应尝试确定每种药物的最小有效剂量以实现此目标。伴有GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR和磺酰脲疗法，与磺酰脲疗法相关的低血糖症的风险持续存在，并且可能会增加。应采取适当的预防措施。 （请参见相应磺酰脲的包装说明书。）
如果患者对最大剂量的GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR和最大剂量的口服磺酰脲类药物对1-3个月的伴随治疗没有满意的反应，请考虑选择其他治疗方法，包括改用有或没有GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR的胰岛素。
成年患者同时进行GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR和胰岛素治疗
在开始GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR治疗后应继续使用当前的胰岛素剂量。接受胰岛素治疗的患者应每天一次以500 mg开始进行GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR治疗。对于反应不充分的患者，应在大约1周后将GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR的剂量增加500 mg，此后每周增加500 mg，直到达到充分的血糖控制。 GLUCOPHAGE和GLUCOPHAGE XR的最大建议每日剂量为2500 mg。当接受胰岛素和GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR的患者的空腹血糖浓度降至120 mg / dL以下时，建议将胰岛素剂量降低10％至25％。进一步的调整应根据降糖反应进行个体化。
特定患者人群
不建议孕妇使用GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR。不建议10岁以下的患者使用GLUCOPHAGE。不建议小儿患者（17岁以下）使用GLUCOPHAGE XR。
对于高龄患者，GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR的初始和维持剂量应保守，因为该人群可能会降低肾功能。任何剂量调整都应基于对肾功能的仔细评估。通常，不应将年老，虚弱和营养不良的患者滴定至最大剂量的GLUCOPHAGE或GLUCOPHAGE XR。
必须监测肾功能以帮助预防乳酸性酸中毒，特别是在老年人中。 （请参阅警告。）
Glucophage XR品牌在美国已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准，则可能会有通用的等同形式。
Glucophage XR说明
GLUCOPHAGE®（盐酸二甲双胍）片剂和GLUCOPHAGE XR®（盐酸二甲双胍）缓释片剂在2型糖尿病患者的管理中使用的口服抗高血糖药物。盐酸二甲双胍（ N，N-二甲基亚氨基二碳二酰亚胺二酰胺盐酸盐）与任何其他类别的口服降糖药在化学或药理上均不相关。结构式如下所示：
盐酸二甲双胍是一种白色至类白色结晶化合物，分子式为C 4 H 11 N 5 •HCl，分子量为165.63。盐酸二甲双胍可自由溶于水，而实际上不溶于丙酮，乙醚和氯仿。二甲双胍的pK a为12.4。 1％盐酸二甲双胍水溶液的pH值为6.68。
GLUCOPHAGE片剂含有500 mg，850 mg或1000 mg盐酸二甲双胍。每片含有非活性成分聚维酮和硬脂酸镁。另外，用于500mg和850mg片剂的包衣包含羟丙甲纤维素，而用于1000mg片剂的包衣包含羟丙甲纤维素和聚乙二醇。
Glucophage XR含有500毫克或750毫克的盐酸二甲双胍作为有效成分。
Glucophage XR 500毫克片剂含有非活性成分羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，微晶纤维素和硬脂酸镁。
Glucophage XR 750 mg片剂含有非活性成分羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素和硬脂酸镁。
系统组成和性能– Glucophage XR包含双重亲水聚合物基质系统。盐酸二甲双胍与药物释放控制聚合物混合形成“内”相，然后将其作为离散颗粒掺入第二种聚合物的“外”相中。给药后，胃肠道（GI）的液体进入片剂，导致聚合物水合并溶胀。通过基本上不依赖于pH的通过凝胶基质的扩散过程，药物从剂型中缓慢释放。水合聚合物系统不是刚性的，预计会因胃肠道中的正常蠕动而破裂。片剂的生物惰性成分在胃肠道转运过程中偶尔会保持完整，并会在粪便中以柔软，水合的形式被清除。
Glucophage XR-临床药理学
作用机理
二甲双胍是一种降糖药，可改善2型糖尿病患者的糖耐量，降低基础和餐后血浆葡萄糖。其药理作用机制与其他类型的口服降糖药不同。二甲双胍可通过增加外周葡萄糖的摄取和利用来降低肝脏葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收并提高胰岛素敏感性。与磺脲类药物不同，二甲双胍不会在2型糖尿病患者或正常受试者中产生低血糖症（特殊情况除外，请参见注意事项），并且不会引起高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗时，胰岛素分泌保持不变，而空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应实际上可能下降。
药代动力学
吸收和生物利用度
在禁食条件下给予的GLUCOPHAGE 500 mg片剂的绝对生物利用度约为50％至60％。使用500至1500 mg和850至2550 mg的GLUCOPHAGE单次口服剂量的研究表明，随着剂量的增加，缺乏剂量比例性，这是由于吸收减少而不是消除的改变所致。食物会降低二甲双胍的吸收程度，并稍微延迟二甲双胍的吸收，这可通过平均峰值血浆浓度（C max ）降低约40％，血浆浓度-时间曲线下的面积（AUC）降低25％以及35-与空腹服用相同片剂强度相比，与食物一起服用单片850 mg二甲双胍片剂后，到峰值血浆浓度（T max ）的分钟延长时间。这些减少的临床相关性未知。
单次口服Glucophage XR后，C max的中位数为7小时，范围为4至8小时。与相同剂量的GLUCOPHAGE相比，血浆峰值水平低约20％，但是，吸收程度（通过AUC测量）与GLUCOPHAGE相似。
在稳态下，每天一次给予500至2000 mg的AUC和C max小于与Glucophage XR成比例的剂量。每天一次500、1000、1500和2000 mg的峰值血浆水平分别约为0.6、1.1、1.4和1.8 µg / mL。每天一次2000 mg的剂量从Glucophage XR吸收二甲双胍的程度（通过AUC测量）与每天两次两次服用GLUCOPHAGE片剂1000 mg的每日总剂量相似。反复服用Glucophage XR后，二甲双胍未在血浆中积聚。
来自Glucophage XR的二甲双胍的C max和AUC的受试者内变异性与GLUCOPHAGE相当。
尽管与食物一起服用时，Glucophage XR片剂对二甲双胍的吸收程度（通过AUC测定）增加了约50％，但食物对二甲双胍的C max和T max没有影响。高脂餐和低脂餐对Glucophage XR的药代动力学具有相同的影响。
分配
单次口服GLUCOPHAGE 850 mg后，二甲双胍的表观分布体积（V / F）平均为654±358L。与磺酰脲类蛋白的结合率超过90％，二甲双胍与血浆蛋白的结合微不足道。二甲双胍最有可能是时间的函数，分配为红细胞。在常规临床剂量和GLUCOPHAGE的给药方案下，二甲双胍的稳态血浆浓度在24至48小时内达到，通常<1 µg / mL。在GLUCOPHAGE的对照临床试验中，即使在最大剂量下，二甲双胍的最大血浆水平也不超过5 µg / mL。
代谢与消除
在正常受试者中进行静脉单剂量研究表明，二甲双胍在尿液中原样排泄，并且没有进行肝代谢（在人体中未发现代谢物）或胆汁排泄。肾清除率（见表1 ）约为肌酐清除率的3.5倍，这表明肾小管分泌物是消除二甲双胍的主要途径。口服后，在最初的24小时内通过肾脏途径消除了约90％的吸收药物，血浆消除半衰期约为6.2小时。在血液中，消除半衰期约为17.6小时，表明红细胞块可能是分布区室。
特殊人群
2型糖尿病患者
在肾功能正常的情况下，2型糖尿病患者和正常受试者之间的二甲双胍单剂量或多剂量药代动力学没有差异（见表1 ），在通常的临床情况下，两组中的二甲双胍均无任何积累剂量。
Glucophage XR在2型糖尿病患者中的药代动力学与健康正常成年人相当。
肾功能不全
在肾功能下降的患者（基于测得的肌酐清除率）中，二甲双胍的血浆和血液半衰期延长，并且肾脏清除率与肌酐清除率降低成比例降低（见表1 ；另请参见警告）。
肝功能不全
肝功能不全的患者尚未进行二甲双胍的药代动力学研究。
老年医学
在健康的老年受试者中，GLUCOPHAGE的受控药代动力学研究的有限数据表明，与健康的青年受试者相比，二甲双胍的总血浆清除率降低，半衰期延长，C max升高。从这些数据看来，二甲双胍药代动力学随年龄的变化主要是由肾功能的变化引起的（见表1 ）。 ≥80岁的患者不应开始使用GLUCOPHAGE（盐酸二甲双胍）片剂和Glucophage XR（盐酸二甲双胍）缓释片治疗，除非肌酐清除率的测定表明肾功能没有降低（请参阅“警告和剂量及用法” ）。
| 受试者组：GLUCOPHAGE剂量a （科目数） | Ç马克斯·B （微克/毫升） | t最大ç （小时） | 肾脏清除 （毫升/分钟） |
|---|---|---|---|
| a除多剂量研究的前18剂外，所有剂量均禁食 | |||
| b血浆峰值浓度 | |||
| c血浆浓度达到峰值的时间 | |||
| d五项研究的综合结果（平均数）：平均年龄32岁（范围23-59岁） | |||
| Ë动力学研究做了以下剂量19，给出空腹 | |||
| f老年受试者，平均年龄71岁（范围65-81岁） | |||
| g CL cr =肌酐清除率标准化为1.73 m 2的身体表面积 | |||
| 健康的非糖尿病成年人： | |||
| 500毫克单剂量（24） | 1.03（±0.33） | 2.75（±0.81） | 600（±132） |
| 850毫克单剂（74） d | 1.60（±0.38） | 2.64（±0.82） | 552（±139） |
| 850毫克，每天3次，共19剂e （9） | 2.01（±0.42） | 1.79（±0.94） | 642（±173） |
| 成人2型糖尿病： | |||
| 850毫克单剂量（23） | 1.48（±0.5） | 3.32（±1.08） | 491（±138） |
| 850毫克，每天3次，共19剂e （9） | 1.90（±0.62） | 2.01（±1.22） | 550（±160） |
| 老年f ，健康的非糖尿病成年人： | |||
| 850毫克单剂量（12） | 2.45（±0.70） | 2.71（±1.05） | 412（±98） |
| 肾功能不全的成年人： | |||
| 850毫克单剂 | |||
| 轻微（CL cr g 61-90 mL / min）（5） | 1.86（±0.52） | 3.20（±0.45） | 384（±122） |
| 中度（CL cr 31-60 mL / min）（4） | 4.12（±1.83） | 3.75（±0.50） | 108（±57） |
| 严重（CL cr 10-30 mL / min）（6） | 3.93（±0.92） | 4.01（±1.10） | 130（±90） |
儿科
服用含食物的单次口服GLUCOPHAGE 500 mg片剂后，小儿2型糖尿病患者（12-16岁）与性别和体重相匹配的健康成年人（20岁）的平均几何平均二甲双胍C max和AUC相差不到5％。 -45岁），所有肾功能正常。
性别
根据性别进行分析时，正常受试者与2型糖尿病患者之间的二甲双胍药代动力学参数无显着差异（男性= 19，女性= 16）。同样，在2型糖尿病患者的对照临床研究中，GLUCOPHAGE的降血糖作用与男性和女性相当。
种族
尚未根据种族对二甲双胍药代动力学参数进行研究。在2型糖尿病患者的GLUCOPHAGE对照临床研究中，白人（n = 249），黑人（n = 51）和西班牙裔（n = 24）的降血糖作用相当。
临床研究
糖化
在一项双盲，安慰剂对照，多中心美国临床试验中，该试验涉及肥胖的2型糖尿病患者，仅通过饮食管理（基线空腹血糖[FPG]约为240 mg / dL）不能充分控制高血糖，采用GLUCOPHAGE治疗（最高2550 mg /天）持续29周，导致空腹和餐后血浆葡萄糖（PPG）和血红蛋白A 1c （HbA 1c ）的平均下降分别为59 mg / dL，83 mg / dL和1.8％与安慰剂组相比（见表2 ）。
| 糖化 （n = 141） | 安慰剂 （n = 145） | p值 | |
|---|---|---|---|
| *所有接受基线饮食疗法的患者 | **没有统计学意义 | ||
| FPG（毫克/分升） 基准线 最终访问时更改 | 241.5 –53.0 | 237.7 6.3 | NS ** 0.001 |
| 血红蛋白A 1c （％） 基准线 最终访问时更改 | 8.4 –1.4 | 8.2 0.4 | NS ** 0.001 |
| 体重（磅） 基准线 最终访问时更改 | 201.0 –1.4 | 206.0 –2.4 | NS ** NS ** |
一项为期29周的双盲，安慰剂对照研究表明，单独使用或联合使用GLUCOPHAGE和格列本脲的肥胖2型糖尿病患者在最大剂量的格列本脲（基本FPG为约250 mg / dL）（参见表3 ）。随机分组的患者开始用500 mg GLUCOPHAGE和20 mg格列本脲治疗。在试验的前4周的每个星期结束时，如果未能达到目标空腹血糖，则这些患者的GLUCOPHAGE剂量增加500 mg。在第4周后，每月进行一次此类剂量调整，尽管不允许任何患者超过2500 mg的糖化血糖。仅GLUCOPHAGE组（二甲双胍加安慰剂）的患者遵循相同的滴定时间表。在试验结束时，组合组中约70％的患者正在服用GLUCOPHAGE 2000 mg /格列本脲20 mg或GLUCOPHAGE 2500 mg /格列本脲20 mg。随机分组继续使用格列本脲的患者血糖控制恶化，FPG，PPG和HbA 1c的平均升高分别为14 mg / dL，3 mg / dL和0.2％。相比之下，随机分组接受GLUCOPHAGE（最高2500 mg / d）的患者则略有改善，FPG，PPG和HbA 1c的平均降低分别为1 mg / dL，6 mg / dL和0.4％。 GLUCOPHAGE和格列本脲的组合可有效将FPG，PPG和HbA 1c水平分别降低63 mg / dL，65 mg / dL和1.7％。与单独使用格列本脲治疗的结果相比，联合治疗的净差异分别为–77 mg / dL，–68 mg / dL和–1.9％（参见表3 ）。
| p值 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 梳 （n = 213） | 甘氨酸 （n = 209） | 谷氨酸 （n = 210） | 格莱布vs 梳 | GLU vs 梳 | GLU vs 甘氨酸 | |
| *所有使用格列本脲的患者，每天20 mg，基线 | **没有统计学意义 | |||||
| 空腹血浆葡萄糖（mg / dL） | ||||||
| 基准线 最终访问时更改 | 250.5 –63.5 | 247.5 13.7 | 253.9 –0.9 | NS ** 0.001 | NS ** 0.001 | NS ** 0.025 |
| 血红蛋白A 1c （％） | ||||||
| 基准线 最终访问时更改 | 8.8 –1.7 | 8.5 0.2 | 8.9 –0.4 | NS ** 0.001 | NS ** 0.001 | 0.007 0.001 |
| 体重（磅） | ||||||
| 基准线 最终访问时更改 | 202.2 0.9 | 203.0 –0.7 | 204.0 –8.4 | NS ** 0.011 | NS ** 0.001 | NS ** 0.001 |
服用GLUCOPHAGE（盐酸二甲双胍）片剂治疗后，空腹血糖浓度下降的幅度与空腹高血糖水平成正比。空腹血糖浓度较高的2型糖尿病患者血浆葡萄糖和糖基化血红蛋白的下降幅度更大。
在临床研究中，单独或与磺脲类药物合用的GLUCOPHAGE可以降低平均空腹血清甘油三酸酯，总胆固醇和LDL胆固醇水平，并且对其他脂质水平无不利影响（参见表4 ）。
| 血糖与安慰剂 | 联合葡萄糖/格列本脲 vs单药治疗 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 糖化 （n = 141） | 安慰剂 （n = 145） | 糖化 （n = 210） | 糖度/ 格列本脲 （n = 213） | 格列本脲 （n = 209） | |
| 总胆固醇（mg / dL） | |||||
| 基准线 最终访问的平均百分比变化 | 211.0 –5％ | 212.3 1％ | 213.1 –2％ | 215.6 –4％ | 219.6 1％ |
| 总甘油三酯（mg / dL） | |||||
| 基准线 最终访问的平均百分比变化 | 236.1 –16％ | 203.5 1％ | 242.5 –3％ | 215.0 –8％ | 266.1 4％ |
| 低密度脂蛋白胆固醇（mg / dL） | |||||
| 基准线 最终访问的平均百分比变化 | 135.4 –8％ | 138.5 1％ | 134.3 –4％ | 136.0 –6％ | 137.5 3％ |
| 高密度脂蛋白胆固醇（mg / dL） | |||||
| 基准线 最终访问的平均百分比变化 | 39.0 2％ | 40.5 –1％ | 37.2 5％ | 39.0 3％ | 37.0 1％ |
与磺酰脲类相反，在葡萄糖浓缩下个体的体重趋于保持稳定或什至有所降低（参见表2和3 ）。
对2型糖尿病患者进行了一项为期24周，双盲，安慰剂对照的GLUCOPHAGE加胰岛素与胰岛素加安慰剂对照研究，这些患者仅靠胰岛素就无法获得足够的血糖控制（见表5 ）。随机接受GLUCOPHAGE加胰岛素的患者HbA 1c降低了2.10％，而胰岛素加安慰剂使HbA 1c降低了1.56％。在最后的研究访问中，血糖控制得到了改善，胰岛素减少量减少了16％，分别为93.0 U /天和110.6 U /天，GLUCOPHAGE加胰岛素相对于胰岛素加安慰剂，p = 0.04。
| 糖度/ 胰岛素 （n = 26） | 安慰剂/ 胰岛素 （n = 28） | 治疗 区别 平均值±SE | |
|---|---|---|---|
| 使用以协方差为基线的协方差分析在统计学上具有统计学意义（p = 0.04） 使用方差分析不显着（表中显示的值） | |||
| b对于胰岛素具有统计学意义（p = 0.04） | |||
| 血红蛋白A 1c （％） | |||
| 基准线 最终访问时更改 | 8.95 –2.10 | 9.32 –1.56 | –0.54±0.43 a |
| 胰岛素剂量（U /天） | |||
| 基准线 最终访问时更改 | 93.12 –0.15 | 94.64 15.93 | -16.08±7.77 b |
第二项双盲，安慰剂对照研究（n = 51），进行了16周的随机治疗，表明在2型糖尿病患者中，胰岛素控制8周，平均HbA 1c为7.46±0.97％，另外的GLUCOPHAGE维持相似的血糖控制（GLUCOPHAGE加胰岛素和安慰剂加胰岛素分别为HbA 1c 7.15±0.61与6.97±0.62），胰岛素比基线减少19％（减少23.68±30.22，而GLUCOPHAGE增加0.43±25.20单位加胰岛素和安慰剂加胰岛素，p <0.01）。此外，这项研究表明，GLUCOPHAGE加胰岛素的组合导致体重减轻了3.11±4.30 lbs，而安慰剂加胰岛素的增加了1.30±6.08 lbs，p = 0.01。
噬菌体XR
对2型糖尿病患者进行了一项为期24周，双盲，安慰剂对照的Glucophage XR研究，该研究在饮食和运动均无法达到血糖控制的情况下（HbA 1c 7.0％- 10.0％，FPG 126-270 mg / dL）。进入研究的患者的平均基线HbA 1c为8.0％，平均基线FPG为176 mg / dL。安慰剂组在治疗12周后，平均HbA 1c比基线升高0.1％，平均FPG从基线降低2 mg / dL，而平均HbA 1c降低0.6％，平均FPG降低23每天一次用Glucophage XR 1000 mg治疗的患者的mg / dL。随后，将治疗剂量增加至1500mg，每天一次，如果糖化血红蛋白was≥7.0％但<8.0％（患者的HbA从研究中中断1C≥8.0％）。在最后一次访视（24周）时，安慰剂患者的平均HbA 1c比基线增加0.2％，而使用Glucophage XR的患者平均HbA 1c降低0.6％。
对未能成功控制血糖的2型糖尿病患者进行了为期16周，双盲，安慰剂对照的Glucophage XR剂量反应研究，每天晚餐时服用一次或一日两次。饮食和运动（HbA 1c 7.0％-11.0％，FPG 126-280 mg / dL）。血糖控制和体重的变化示于表6 。
| 噬菌体XR | 安慰剂 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 500毫克 一旦 日常 | 1000毫克 一旦 日常 | 1500毫克 一旦 日常 | 2000毫克 一旦 日常 | 1000毫克 两次 日常 | ||
| *所有接受基线饮食疗法的患者 | ||||||
| a所有比较与安慰剂 | ||||||
| **没有统计学意义 | ||||||
| 血红蛋白A 1c （％） | （n = 115） | （n = 115） | （n = 111） | （n = 125） | （n = 112） | （n = 111） |
| 基准线 | 8.2 | 8.4 | 8.3 | 8.4 | 8.4 | 8.4 |
| 最终访问时更改 | –0.4 | –0.6 | –0.9 | –0.8 | –1.1 | 0.1 |
| p值一 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | – |
| FPG（毫克/分升） | （n = 126） | （n = 118） | （n = 120） | （n = 132） | （n = 122） | （n = 113） |
| 基准线 | 182.7 | 183.7 | 178.9 | 181.0 | 181.6 | 179.6 |
| 最终访问时更改 | –15.2 | –19.3 | –28.5 | –29.9 | –33.6 | 7.6 |
| p值一 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | – |
| 体重（磅） | （n = 125） | （n = 119） | （n = 117） | （n = 131） | （n = 119） | （n = 113） |
| 基准线 | 192.9 | 191.8 | 188.3 | 195.4 | 192.5 | 194.3 |
| 最终访问时更改 | –1.3 | –1.3 | –0.7 | –1.5 | –2.2 | –1.8 |
| p值一 | NS ** | NS ** | NS ** | NS ** | NS ** | – |
与安慰剂相比，在所有剂量水平的Glucophage XR（盐酸二甲双胍）缓释片中，血糖控制均得到改善，并且治疗与体重的任何显着变化均无关（有关GLUCOPHAGE和Glucophage XR的剂量建议，请参见剂量和管理） 。
在2型糖尿病患者中进行了一项为期24周，双盲，随机的Glucophage XR随机研究，该研究与晚餐一起每天服用一次，而GLUCOPHAGE（盐酸二甲双胍）片剂则是每天两次（早餐和晚餐一起服用）。在进入研究之前，已接受GLUCOPHAGE 500 mg每天两次治疗至少8周的患者。在进入研究之前，不一定要对GLUCOPHAGE剂量进行滴定以达到特定的血糖控制水平。合格了研究，如果糖化血红蛋白was≤8.5％和空腹血糖患者为≤200毫克/分升。血糖控制和体重的变化示于表7 。
| 糖化 500毫克 每天两次 | 噬菌体XR | ||
|---|---|---|---|
| 1000毫克 每天一次 | 1500毫克 每天一次 | ||
| *所有患者在基线时每天两次服用GLUCOPHAGE 500 mg | |||
| 一个N = 68 | |||
| 血红蛋白A 1c （％） | （n = 67） | （n = 72） | （n = 66） |
| 基准线 | 7.06 | 6.99 | 7.02 |
| 12周更改 | 0.14 | 0.23 | 0.04 |
| （95％CI） | （–0.03，0.31） | （0.10，0.36） | （–0.08，0.15） |
| 最终访问时更改 | 0.14一 | 0.27 | 0.13 |
| （95％CI） | （–0.04，0.31） | （0.11、0.43） | （–0.02，0.28） |
| FPG（毫克/分升） | （n = 69） | （n = 72） | （n = 70） |
| 基准线 | 127.2 | 131.0 | 131.4 |
| 12周变更 | 12.9 | 9.5 | 3.7 |
| （95％CI） | （6.5、19.4） | （4.4、14.6） | （–0.4，7.8） |
| 最终访问时更改 | 14.0 | 11.5 | 7.6 |
| （95％CI） | （7.0，21.0） | （4.4、18.6） | （1.0，14.2） |
| 体重（磅） | （n = 71） | （n = 74） | （n = 71） |
| 基准线 | 210.3 | 202.8 | 192.7 |
| 12周更改 | 0.4 | 0.9 | 0.7 |
| （95％CI） | （–0.4、1.5） | （0.0、2.0） | （–0.4、1.8） |
| 最终访问时更改 | 0.9 | 1.1 | 0.9 |
| （95％CI） | （–0.4，2.2） | （–0.2、2.4） | （–0.4、2.0） |
治疗12周后，所有组的平均HbA 1c均升高；在Glucophage XR 1000 mg组中，从基线开始的0.23％的增加具有统计学显着性（请参见“剂量和管理” ）。
表8显示了在先前描述的Glucophage XR的安慰剂控制的剂量反应研究中脂质参数的变化。
| 噬菌体XR | 安慰剂 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 500毫克 一旦 日常 | 1000毫克 一旦 日常 | 1500毫克 一旦 日常 | 2000毫克 一旦 日常 | 1000毫克 两次 日常 | |||||||
| *所有接受基线饮食疗法的患者 | |||||||||||
| 总胆固醇（mg / dL） | （n = 120） | （n = 113） | （n = 110） | （n = 126） | （n = 117） | （n = 110） | |||||
| 基准线 | 210.3 | 218.1 | 214.6 | 204.4 | 208.2 | 208.6 | |||||
| 最终访问的平均百分比变化 | 1.0％ | 1.7％ | 0.7％ | –1.6％ | –2.6％ | 2.6％ | |||||
| 总甘油三酯（mg / dL） | （n = 120） | （n = 113） | 已知共有344种药物与Glucophage XR（二甲双胍）相互作用。
检查互动最常检查的互动查看Glucophage XR（二甲双胍）与以下药物的相互作用报告。
Glucophage XR（二甲双胍）酒精/食物相互作用Glucophage XR（二甲双胍）与酒精/食物有1种相互作用 葡糖XR（二甲双胍）疾病相互作用与Glucophage XR（二甲双胍）有4种疾病相互作用，包括：
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Suzanne Reitz MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年  Bert Hepner DO经验：11-20年  Steven Paterno MD经验：11-20年  渡邊剛经验：21年以上  宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验：21年以上  百村伸一 教授经验：21年以上  村上和成 教授经验：21年以上  中山秀章 教授经验：21年以上 | ||||||||