石杉碱甲

临床概述

采用

历史上，苔藓已被用于治疗瘀伤，劳损，肿胀，风湿病和感冒，以放松肌肉和肌腱，并改善血液循环。由于其抗胆碱酯酶活性，石杉碱甲（整个植物的组成部分）已被研究用于治疗阿尔茨海默氏病和其他中枢神经系统疾病。但是，仍然没有足够的证据支持其常规使用。

加药

石杉碱甲已被研究以0.2至0.4毫克/天的口服剂量治疗阿尔茨海默氏病。

禁忌症

禁忌症尚未发现。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

在临床试验中，已注意到胆碱能不良反应，包括活动过度，鼻塞，恶心，呕吐，腹泻，失眠，焦虑，头晕，口渴和便秘。一项试验报告了心电图（ECG）模式异常（心脏缺血和心律不齐）。

毒理学

急性毒性的症状与其他胆碱能抑制剂的症状相似，包括肌肉震颤，流口水，流泪，支气管分泌物增多和失禁。在啮齿动物研究中未发现致突变性或致畸性。

科学家族

• 狼蛛科（苔藓）

植物学

石杉碱甲是从苔藓石杉石楠（也称为石柏石楠）中分离出来的。苔藓分布于世界各地，分布于美国和中国南部的亚热带地区。它已经被广泛种植，并可能在中国野外受到威胁。

俱乐部苔藓植物是原始的维管植物，与真正的苔藓植物不同，它们具有专门的导流组织，但是它们像苔藓植物一样，通过孢子繁殖，这些孢子聚集成小圆锥体或生于小而鳞片状的腋下。像树叶。 15年以上的植物只能长到10厘米高。石蒜的某些种类被称为松木或雪松，特别是那些类似于微型铁杉的植物，其扁平的扇形分支通常用于圣诞节装饰。1，2同义词是石蒜。

历史

俱乐部苔藓的使用可以追溯到唐代的中国药典，例如“施颂”，用于治疗风湿病和感冒，放松肌肉和肌腱以及改善血液循环。作为千层塔，它已被用于治疗瘀伤，劳损和肿胀，最近还用于有机磷酸盐中毒，重症肌无力和精神分裂症。 1980年代，中国科学家对这种植物及其生物碱的化学和药理学的研究获得了动力。3，4，5，6

化学

俱乐部苔藓的化学成分的评论已经发表。该植物主要含有生物碱，三萜，黄酮和酚酸。已描述了番茄红素生物碱的四个主要结构类别，包括番茄红素，番茄红素（石杉碱A属于其中），法西替明等。4据报道，锯缘青蟹石杉碱A的产量约为干重的0.1％。 .7

石杉碱类似物已经合成以改善结合和药理作用。还对石杉碱B和天然石杉碱A的对映体进行了更详细的分析[8，9，10，11，11，12，13，13，14，15，16

用途和药理学

石杉碱甲在中国被批准用作治疗阿尔茨海默氏病的药物；然而，在美国，它被视为草药补充剂。17几家公司（Solgar，Pharmavite，GNC，Kingchem和NOW Foods）在1997年至2000年间向食品药品监督管理局提交了有关制造的石杉碱甲产品的上市前通知。来自中国的自然资源18。

老年痴呆症

已经发表了关于石杉碱甲在阿尔茨海默病中的作用的Cochrane评论，以及其他评论[19，20，21]。所有评论都指出，缺乏高质量的长期临床试验来支持关于石杉碱治疗的明确声明A，尽管进行了大量临床研究。19，20，22

动物资料

已进行了动物和体外实验，石杉碱的作用机制似乎是抗胆碱酯酶活性和抗谷氨酸盐，抗氧化剂和神经保护作用的组合。6，9，19，21，22，23，24，25，26石杉碱甲比他克林或多奈哌齐更有效地穿过血脑屏障，并且比他克林，毒扁豆碱或加兰他敏更有效地发挥作用。22，27石杉碱甲比血浆丁酰胆碱酯酶对脑乙酰胆碱酯酶具有选择性。临床研究中的不良反应概况22，28

临床资料

基于有限的数据，石杉碱甲在阿尔茨海默氏病中具有一些有益作用，包括一般认知功能，整体临床状况，行为障碍和身体机能的提高。并非所有的量表都发现石杉碱A优于安慰剂19。美国一项多中心2期临床试验（现已结束）的结果正在等待，其中石杉碱A与安慰剂相比以2种不同剂量进行了评估。22、29 A系统评价和荟萃分析评估石杉碱甲治疗阿尔茨海默氏病的效果，确定了20项随机临床试验，其中包括1,800多名参与者；大多数试验的质量都有很高的偏见风险。无论与病程，疾病的严重程度，治疗的准备，剂量或疗程有关，结果均显示石杉碱甲与安慰剂相比对认知功能有有利的影响，有时也有明显的影响，对日常生活活动的有利影响。43美国精神病学协会（APA）指南观察阿尔茨海默氏病和其他痴呆症患者的治疗情况（2014年）未发现足够确定的新证据来改变2007年指南建议的替代药物，包括石杉碱A.44

其他CNS效应

痴呆

缺乏高质量的临床试验。然而，有4项临床试验的1篇评论发现记忆力，痴呆和Alzheimer量表的改善[30]，而Cochrane评论仅发现1项符合纳入标准的临床试验，与安慰剂相比，血管性痴呆没有发现差异31。

癫痫

石杉碱甲的抗惊厥活性已在小鼠中得到证实，并正在进行临床试验32。

有机磷酸解毒剂

石杉碱甲对胆碱酯酶的有效抑制作用使其也成为预防神经毒剂梭曼和其他有机磷酸盐中毒的候选药物。与吡啶斯的明相比，石杉碱甲穿越血脑屏障，因此可能有效地预防了由梭曼引起的癫痫发作和其他神经病理学[6，33]。然而，尚缺乏临床研究。9，33，34，35，36，37

帕金森综合症

已经在小鼠模型中证明了保护作用，但缺乏临床试验38。

精神分裂症

一项小型（N = 19），开放标签的临床研究发现，石杉碱甲的认知作用在12周内有所改善。39美国正在准备在精神分裂症中使用石杉碱的临床试验，以招募他们。40，41

加药

已经研究了纯形式的石杉碱甲以0.2至0.4毫克/天的口服剂量治疗阿尔茨海默氏病。在痴呆症研究中，它还以0.06至0.4 mg /天的剂量经肌内给药[9，19，20，21，22，30

在一项针对精神分裂症患者的开放标签研究中，每天0.3 mg /天，共12周39。

石杉碱甲的药代动力学已在健康的成年人志愿者中进行了研究。据报道，其半衰期为288分钟，与多奈哌齐相当，但多次给药并未引起耐受。22在比格犬中测试了透皮贴剂6。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

石杉碱甲与胆碱酯酶抑制剂并用可能会增强不良反应，尽管尚无病例报告21。

体外研究表明绿茶多酚表没食子儿茶素-3-没食子酸酯能增强石杉碱甲的含量42。

不良反应

在临床试验中，注意到胆碱能的副作用，包括活动过度，鼻塞，恶心，呕吐，腹泻，失眠，焦虑，头晕，口渴和便秘。一项试验报告了心电图模式异常（心脏缺血和心律不齐）。19

毒理学

急性毒性的症状与其他胆碱能抑制剂相似，包括肌肉震颤，流口水，流泪，支气管分泌物增多和失禁22。

据报告，石杉碱甲在大鼠中的急性口服中位致死剂量为4.6 mg / kg，静脉内剂量为0.63mg。4一项毒理学研究报告了血清氨基转移酶的增加。6在肝脏的组织学研究中未发现病理变化服用180天后，没有发现任何致突变性或致畸性。4

索引词

• 锯齿石蒜Thunb。
• 莫斯俱乐部
• 爬行的雪松
• 松木

参考文献

免责声明

该信息与草药，维生素，矿物质或其他膳食补充剂有关。 FDA尚未对该产品进行审查，以确定其是否安全或有效，并且不受适用于大多数处方药的质量标准和安全信息收集标准的约束。此信息不应用于决定是否服用该产品。此信息并不表示该产品安全，有效或未经批准可用于治疗任何患者或健康状况。这只是有关此产品的一般信息的简短摘要。它不包括有关此产品可能适用的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不利影响或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，不能代替您从医疗保健提供者处获得的信息。您应该与您的医疗保健提供者联系，以获取有关使用该产品的风险和益处的完整信息。

该产品可能与某些健康和医疗状况，其他处方药和非处方药，食品或其他膳食补充剂产生不利的相互作用。在手术或其他医疗程序之前使用本产品可能不安全。在进行任何类型的手术或医疗程序之前，将您正在服用的草药，维生素，矿物质或任何其他补充剂充分告知医生是很重要的。除通常公认的正常量安全的某些产品（包括在怀孕期间使用叶酸和产前维生素）外，尚未对该产品进行充分的研究以确定其在怀孕或哺乳期间是否安全，还是由年龄较小的人使用超过2岁。

版权所有©2020 Wolters Kluwer Health

动物资料

已经进行了动物和体外实验，石杉碱的作用机理似乎是抗胆碱酯酶活性和抗谷氨酸，抗氧化剂和神经保护作用的组合。 6 ， 9 ， 19 ， 21 ， 22 ， 23 ， 24 ， 25 ， 26石杉碱甲更有效地穿过血-脑屏障比他克林多奈哌齐或和具有比他克林，毒扁豆碱，或加兰他敏更大的效力作用。 22 ， 27石杉碱甲A是选择性的脑乙酰胆碱酯酶过等离子体丁酰胆碱酯酶，这可能说明在临床研究中报道的其下的不利影响的资料。 22 ， 28

临床资料

基于有限的数据，石杉碱甲在阿尔茨海默氏病中具有一些有益作用，包括一般认知功能，整体临床状况，行为障碍和身体机能的提高。并非所有的量表都发现石杉碱A优于安慰剂。 19等待美国多中心2期临床试验（现已结束）的结果，其中石杉碱A与安慰剂相比以2种不同剂量进行了评估。 22 ， 29系统回顾和荟萃分析评估治疗确定了20个阿尔茨海默病的石杉碱甲的效果随机临床试验，其中包括超过1,800人参加;大多数试验的质量都有很高的偏见风险。石杉碱甲与安慰剂相比，不论病程，疾病严重程度，治疗准备，剂量或疗程如何，结果均显示对石斑子碱A的认知功能有有利的影响，有时也有明显的影响，并且对日常生活活动也有有利的影响。 43美国精神病协会（APA）治疗阿尔茨海默氏病和其他痴呆症患者指南指南（2014）没有找到足够明确的新证据来改变2007年指南指南中关于石杉碱甲的替代药物的建议。44

其他CNS效应

痴呆

缺乏高质量的临床试验。然而，有4项临床试验的1篇评论发现记忆力，痴呆和Alzheimer量表的改善，[ 30]而Cochrane评论仅发现1项符合纳入标准的临床试验，其中血管性痴呆与安慰剂没有差异。 31

癫痫

石杉碱甲的抗惊厥活性已经在小鼠中得到证实，并且正在进行一项临床试验研究。 32

有机磷酸解毒剂

石杉碱甲对胆碱酯酶的有效抑制作用使其也成为预防神经毒剂梭曼和其他有机磷酸盐中毒的候选药物。与嘧啶斯的明相反，石杉碱甲穿过血脑屏障，因此，在预防由梭曼引起的癫痫发作和其他神经病理学方面可能是有效的。 6 ， 33动物实验已显示出对梭曼诱导的癫痫发作和死亡活性;但是，缺乏临床研究。 9 ， 33 ， 34 ， 35 ， 36 ， 37

帕金森综合症

已经在小鼠模型中证明了保护作用，但是缺乏临床试验。 38

精神分裂症

一项小型的（N = 19）开放标签临床研究发现，石杉碱甲的认知作用在12周内有所改善。美国正在准备39个石杉碱治疗中使用石杉碱的临床试验。 40 ， 41

加药

已经研究了纯形式的石杉碱甲以0.2至0.4毫克/天的口服剂量治疗阿尔茨海默氏病。在痴呆症研究中，它也以0.06至0.4 mg /天的剂量经肌肉注射。 9 ， 19 ， 20 ， 21 ， 22 ， 30

在一项针对精神分裂症患者的开放标签研究中，使用0.3毫克/天的剂量持续12周。 39

石杉碱甲的药代动力学已在健康的成年人志愿者中进行了研究。据报道，其半衰期为288分钟，与多奈哌齐相当，而多次给药没有耐受性。在小猎犬中测试了22种透皮贴剂。 6

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

石杉碱甲与胆碱酯酶抑制剂并用可能会增强不良反应，尽管尚无病例报告。 21

体外研究表明绿茶多酚表没食子儿茶素-3-没食子酸酯能增强石杉碱甲的活性。 42

不良反应

在临床试验中，注意到胆碱能的副作用，包括活动过度，鼻塞，恶心，呕吐，腹泻，失眠，焦虑，头晕，口渴和便秘。一项试验报告了心电图模式异常（心脏缺血和心律不齐）。 19

毒理学

急性毒性的症状与其他胆碱能抑制剂的症状相似，包括肌肉震颤，流口水，流泪，支气管分泌物增多和失禁。 22

据报告，石杉碱甲在大鼠中的急性口服中位致死剂量为4.6 mg / kg，静脉内剂量为0.63 mg。 4一项毒理学研究报告了血清氨基转移酶的增加。 6给药180天后，在肝脏，肾脏，心脏，肺或大脑的组织学研究中未发现病理变化，在啮齿动物研究中未发现致突变性或致畸性。 4

索引词

• 锯齿石蒜Thunb。
• 莫斯俱乐部
• 爬行的雪松
• 松木

参考文献

免责声明

该信息与草药，维生素，矿物质或其他膳食补充剂有关。 FDA尚未对该产品进行审查，以确定其是否安全或有效，并且不受适用于大多数处方药的质量标准和安全信息收集标准的约束。此信息不应用于决定是否服用该产品。此信息并不表示该产品安全，有效或未经批准可用于治疗任何患者或健康状况。这只是有关此产品的一般信息的简短摘要。它不包括有关此产品可能适用的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不利影响或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，不能代替您从医疗保健提供者处获得的信息。您应该与您的医疗保健提供者联系，以获取有关使用该产品的风险和益处的完整信息。

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