描述：

USP是Mestinon（溴化吡啶斯的明）片剂，是一种口服活性胆碱酯酶抑制剂。化学上，吡啶斯的明溴化物是3-羟基-1-甲基溴化吡啶鎓二甲基氨基甲酸酯。其结构式为：

Mestinon有以下几种形式：在含有5％酒精，甘油，乳酸，苯甲酸钠，山梨糖醇，蔗糖，FD＆C红色40号，FD＆C蓝色1号调味剂的溶媒中，每茶匙含60 mg吡啶斯的明溴的口服溶液。和水。含有60毫克溴化斯的明的片剂;每片还含有乳糖，二氧化硅和硬脂酸。 TIMESPAN片剂，含180 mg溴化斯的明胺；每片还含有巴西棕榈蜡，玉米衍生的蛋白质，异丙醇，硬脂酸镁，硅胶，磷酸氢钙和水。

动作：

Mestinon抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的破坏，从而使神经冲动更自由地通过神经肌肉接头传递。吡啶斯的明是新斯的明的类似物（PROSTIGMIN™），但在某些临床上具有重要意义。例如，吡啶斯的明的特征在于作用时间更长并且胃肠道副作用更少。

适应症：

甲乙素可用于治疗重症肌无力。

禁忌症：

Mestinon是机械性肠或尿路阻塞的禁忌症，对支气管哮喘患者使用Mestinon时应特别注意。如下所述，在使用阿托品对抗副作用时应注意。

警告：

尽管患者未能表现出临床改善可能反映了剂量不足，但这也可能表明剂量过量。如同所有胆碱能药物一样，过量服用Mestinon可能会导致胆碱能危机，这种状态的特点是肌肉无力增加，通过呼吸肌肉的介入可能导致死亡。由于疾病严重程度增加而导致的肌无力危象还伴有极端的肌肉无力，因此可能很难从症状上与胆碱能危象区分开。这种区分极为重要，因为在胆碱能性疾病或难治性或“不敏感”状态下，增加Mestinon或此类药物的剂量可能会产生严重后果。 Osserman和Genkins 1指出，对两种类型危机的鉴别诊断可能需要使用TENSILON™（氯化edrophonium）以及临床判断。两种情况的处理方式明显不同。而肌无力危象的存在表明，需要更密集的胆碱酯酶抑制剂治疗，胆碱能危象的诊断，根据Osserman分和Genkins 1，呼吁所有这种类型的药物的迅速撤离。还建议在胆碱能危象中立即使用阿托品。

阿托品还可用于消除或消除胃肠道副作用或其他毒蕈碱反应。但是通过掩盖药物过量的迹象，这种使用可能导致无意中诱发胆碱能危象。

有关重症肌无力患者管理的详细信息，请向医生推荐极好的评论之一，例如Osserman和Genkins 2 ，Grob 3或Schwab的评论。 4,5

怀孕用法：

尚未确定Mestinon在人怀孕或哺乳期间的安全性。因此，在可能怀孕的妇女中使用Mestinon时需要权衡该药物的潜在益处和对母亲和儿童的潜在危害。

预防：

吡啶斯的明主要经肾脏排泄不变。 6,7,8因此，肾病患者可能需要降低剂量，治疗应根据药物剂量的效用来确定。 6,7

儿科用途：

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应：

Mestinon的副作用最常见与剂量过量有关，通常有毒蕈碱和烟碱两个品种。前一组是恶心，呕吐，腹泻，腹部绞痛，蠕动增加，流涎增加，支气管分泌物增加，瞳孔缩小和发汗。烟毒副作用主要包括肌肉痉挛，抽筋和无力。毒蕈碱的副作用通常可以通过阿托品来抵消，但是由于前面部分中显示的原因，这种权宜之计并非没有危险。与任何包含溴化物基团的化合物一样，偶尔会有患者出现皮疹。此类反应通常在停药后迅速消退。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系Bausch Health US，LLC，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

剂量和给药：

梅斯汀有三种剂型：

口服液-

覆盆子味，每茶匙（5 mL）含有60 mg吡啶斯的明溴化物。这种形式可以为需要60 mg剂量的儿童和“脆性”肌无力患者精确调整剂量。延髓受累患者更容易吞咽，尤其是在早晨。

常规平板电脑-

每个含有60毫克溴化斯的明。

TIMESPAN平板电脑-

每片含180 mg溴化吡啶斯的明。这种形式提供均匀缓慢的释放，从而延长了药物作用的持续时间；它有助于减少每天服用的个别剂量的肌无力症状。 180毫克TIMESPAN片剂的即时效果约等于60毫克常规片剂的即时效果；然而，尽管个别患者有所不同，但其有效期平均为60毫克剂量的2.5倍。

剂量：

剂量的大小和频率必须根据个别患者的需要进行调整。

平均剂量为每日十片60毫克片剂或十片5毫升茶匙，间隔开以在需要最大强度时提供最大缓解。在严重的情况下，一天可能需要多达25片或一茶匙，而在轻度的情况下，一天可能需要一至六片或一茶匙。

每天一次或两次，每次一到两次180毫克片剂通常足以控制症状。但是，某些人的需求可能与平均水平有很大差异。两次给药之间的间隔至少应为6小时。为了达到最佳控制效果，可能需要结合使用速效更快的常规片剂或口服溶液以及TIMESPAN治疗。

注意：有关重症肌无力诊断测试的信息以及评估和稳定治疗的信息，请参阅有关TENSILON（氯化edrophonium）的产品文献。

供应方式：

口服溶液，每茶匙（5 mL）60 mg溴化吡啶斯的明和5％酒精-每瓶16液盎司（1品脱）（NDC 0187-3012-20）。

片剂为白色扁平片剂，每瓶100瓶，其中含60 mg溴化斯的明溴化物（NDC 0187-3010-30）。每块平板电脑的一侧刻有“ Mestinon 60 V”，另一侧刻有四边形。

TIMESPAN片剂为淡稻草色，胶囊状片剂，每瓶30瓶（NDC 0187-3013-30）中含有180 mg溴化斯的明胺。

每块平板电脑的一侧刻有“ MES V 180”，另一侧刻有单分。

注意：由于TIMESPAN平板电脑具有吸湿性，因此可能会产生斑点。这不会影响其功效。

将Mestinon片剂，TIMESPAN片剂和口服溶液储存在25°C（77°F）；允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内移动。将Mestinon片剂和TIMESPAN片剂放在干燥的地方，并附带硅胶。

参考资料：

1。

Osserman KE，Genkins G.重症肌无力的研究：危机后死亡率降低。贾玛1963年1月； 183：97-101。

2。

Osserman KE，Genkins G.重症肌无力研究。纽约州立医学杂志1961年6月； 61：2076-2085。

3。

重症肌无力。发病机理和治疗方法的综述。拱实习生医学。 1961年10月； 108：615-638。

4。

Schwab RS。重症肌无力的管理。新工程杂志。 1963年3月； 268：596-597。

5，

Schwab RS。重症肌无力的管理。新工程杂志。 1963年3月； 268：717-719。

6。

Cronnelly R，Stanski DR，Miller RD，SheinerLB。有和没有肾功能的吡斯的明的动力学。临床药理学。 1980; 28：1，第78-81页。

7。

米勒RD。抗胆碱酯酶的药效动力学和药代动力学。在：Ruegheimer E，Zindler M，编辑。麻醉学。 （德国汉堡：国会； 1980年9月14-21日； 222-223。）（国际大会编号538），荷兰阿姆斯特丹：Excerpta Medica； 1981年。

8。

Breyer-Pfaff U，Maier U，Brinkmann AM，Schumm F.吡P斯的明动力学在健康受试者和重症肌无力患者中。临床药理学。 1985年； 5：495-501。

发行人：
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：
博士生公司
加拿大魁北克省拉瓦尔H7L 4A8
®/™是博士伦健康公司或其附属公司的商标。
©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司

9550001 50104240C
2020年4月修订

主显示屏-473 mL瓶标

NDC 0187-3012-20
仅接收

Mestinon®
（吡啶斯的明
溴化物）。
口服液
美国药典

1品脱（473毫升）
5毫升=
60毫克

5毫升（1茶匙）含有60毫克
溴吡啶斯的明。

酒精5％

宝仕健康

主要显示面板-60毫克片剂瓶标签

NDC 0187-3010-30
仅接收

Mestinon®
（溴化吡啶斯的明）
USP平板电脑

60毫克

100片

每片
包含60毫克
吡啶斯的明
溴化物

宝仕健康

分配在USP / NF定义的密闭容器中。

重要提示：这些平板电脑具有吸湿性。放在封闭的硅胶中保存在干燥的地方。
通常剂量：请参阅随附的包装说明书。
储存在25°C（77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内移动。

主要显示面板-180毫克瓶标签

NDC 0187-3013-30
仅接收

拉到这里

Mestinon®
（溴化吡啶斯的明）
时间跨度®

180毫克

每片
包含180毫克
吡啶斯的明
溴化物
在一个特别的
平板电脑
持续释放

30
平板电脑

变态