依卡替ant乙酸酯

介绍

合成十肽的结构类似于缓激肽；选择性2型缓激肽（B2）受体拮抗剂。 ^{1 2 5}

依他西ant醋酸盐的用途

遗传性血管性水肿

治疗遗传性血管性水肿（HAE）的急性发作； ^{1 2 6 21}被FDA指定为这种用途的孤儿药。 ⁹

目前尚未通过FDA标记或推荐用于预防HAE发作。 ^{1 13}

依卡替班醋酸盐剂量和给药方法

一般

• 患者可以在接受医疗保健提供者的培训后自行服用药物。 ^1个

行政

Sub-Q管理

在至少30秒内将sub-Q注入腹部，直到注射器中的所有内容物被排出；在脐部以下约5–10厘米（2-4英寸），距疤痕≥5厘米（≥2英寸）。 ^1个

使用制造商提供的25号针头；请勿使用任何其他针头。 ^1个

剂量

可用醋酸盐形式；用依卡替班表示的剂量。 ^1个

大人

遗传性血管性水肿

子Q

急性发作时注射30 mg。 ¹月¹²日，可根据症状复发或反应不足的需要每6小时重复一次剂量，在24小时内最多3剂（总共90毫克）。 ^{1 12}

限度

大人

遗传性血管性水肿

子Q

在24小时内最多90毫克。 ^{1 12}

特殊人群

肝功能不全

无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

无需调整剂量。 ^1个

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

依卡替班醋酸盐的注意事项

禁忌症

• 没有已知的禁忌症。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

喉咙发作

急性喉HAE发作期间发生气道阻塞的风险；除了使用依卡替比治疗外，还应立即在适当的医疗设施中就医。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹注意。 ^1个

儿科用

未确定18岁以下患者的安全性和有效性。 ^1个

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻患者的反应是否不同。 ^1个

常见不良反应

注射部位反应（例如瘀伤，血肿，灼热，红斑，感觉不足，刺激，麻木，水肿，疼痛，压力感觉，瘙痒，肿胀，荨麻疹，温暖）， ^{1 2}发热， ¹血清氨基转移酶浓度升高， ^{1 2}头晕， ^{1 2}皮疹。 ^1个

依他西ant醋酸盐的相互作用

迄今为止，尚无正式的药物相互作用研究。 ¹但是，依卡替班不会被CYP同工酶代谢。 ^1个

特殊药物

依卡替班醋酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

当给予亚Q剂量时，平均绝对生物利用度约为97％。 ^1个

次Q剂量后约0.75小时后达到血浆峰值浓度。 ^1个

特殊人群

肝肾综合征（Cl _cr 30-60 mL / min）：血浆浓度与肾功能正常患者的血浆浓度相似。 ^1个

老年患者（男性和女性）：与年轻男性和女性相比，AUC增加了大约两倍。 ^1个

体重低的患者：全身暴露增加。 ^1个

女性患者（体重通常比男性低）：AUC和血浆峰值浓度比男性高约两倍。 ^1个

分配

程度

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

消除

代谢

被蛋白水解酶广泛代谢。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中作为非活性代谢产物排泄。 ^1个

半衰期

大约1.4小时。 ^1个

特殊人群

轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh评分5-8）：连续静脉输注†后，药代动力学参数与健康个体相似。 ^1个

肝功能不全（Child-Pugh评分7–15）：清除率与健康个体相似。 ^1个

老年患者：清除率降低，导致全身暴露增加。 ^1个

体重低的患者：清除率降低，导致全身暴露增加。 ^1个

稳定性

存储

肠胃外

注射

2–25°C。 ¹不要冻结。 ¹避光。 ¹²

动作

• 一种合成的十肽，结构类似于缓激肽；选择性2型缓激肽（B2）受体拮抗剂。 ^{1 2 5}

• HAE是一种罕见的常染色体显性遗传疾病，其特征是补体1（C1）抑制剂基因发生突变。 ^{1 8 14 15 16 17 18 18 21} C1酯酶抑制剂的缺乏会导致血浆激肽释放酶活性不受抑制，缓激肽水平升高，从而导致血管通透性增加和血管水肿。 ^{1 4 5 8 12 14 15 16 17 18 19 20}

• 缓激肽B2受体的竞争性抑制降低了过量缓激肽的血管舒张作用。 ^{1 4 5 7 8}

给病人的建议

• 建议患者最大剂量；请勿在24小时内服用超过3剂，每剂30毫克（总计90毫克）。 ^1个

• 建议患者用依卡替比治疗喉HAE发作后立即就医。 ^1个

• 注射部位反应的风险。 ¹患者的重要性，如果在注射部位出现红斑，瘀伤，肿胀，发热，灼热感，瘙痒，刺激，荨麻疹，麻木，压力或疼痛，请告知临床医生。 ^1个

• 发生发热的风险，血清氨基转移酶（ALT，AST）升高和皮疹。 ^1个

• 有疲劳，嗜睡和头晕的危险；如果发生此类症状，请勿进行需要精神警觉或身体协调的危险活动（例如，操作机器，驾驶汽车）。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

icatibant的常见副作用包括：注射部位血肿，注射部位反应，注射部位荨麻疹，注射部位瘀伤，注射部位烧灼感，注射部位红斑，注射部位刺激，注射部位疼痛和肿胀在注射部位。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于icatibant：皮下溶液

需要立即就医的副作用

伴随其需要的效果，卡西他滨可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用依卡替比时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 发热

不需要立即就医的副作用

依卡替班可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度

不常见

• 头晕

发病率未知

• 头痛
• 恶心
• 皮疹

对于医疗保健专业人员

适用于icatibant：皮下溶液

一般

最常见的不良反应是注射部位反应，发热，转氨酶升高，头晕和皮疹。 ^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位反应（97％） ^[参考]

注射部位的反应包括注射部位的淤青，血肿，灼热，红斑，感觉不足，刺激，麻木，浮肿，疼痛，压感，瘙痒，肿胀，荨麻疹或温暖。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，红斑

罕见（0.1％至1％）：全身性荨麻疹^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，鼻塞

罕见（0.1％至1％）：咽炎，哮喘，咳嗽^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：胃肠炎，恶心

罕见（0.1％至1％）：呕吐^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛^[Ref]

其他

常见（1％至10％）：发热

罕见（0.1％至1％）：虚弱，疲劳，挫伤^[Ref]

肝的

常见（1％至10％）：转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝功能检查异常^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：凝血酶原时间延长^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血肌酐磷酸激酶升高^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：体重增加，血糖增加，高尿酸血症，高血糖^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：带状疱疹

未报告频率：抗冰ati抗体^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：冲洗^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：蛋白尿^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人遗传性血管性水肿的常用剂量

腹部区域皮下注射一次30 mg;如果反应不充分或症状复发，可能每6小时重复一次。

最大剂量：90毫克/天

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

禁忌症：无

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-初始治疗应在医疗机构的医师指导下进行。初次训练后，患者可以自行服用该药。
-将随附的25号针头安装到注射器针座上，并拧紧。请勿使用其他针头。
-消毒注射部位，并在至少30秒内通过皮下注射进行给药。

储存要求：
-储存在2至25C（36至77F）之间。不要冻结。
-存放在纸箱中，直到给药为止。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

患者建议：
-如果出现喉部症状，建议患者立即就医。
-如果自我治疗后缓解或复发不足，患者应就医。
-大多数患者在服用该药物后有注射部位反应的报道。
-建议患者感到疲劳或头晕时不要驾驶或使用机械。