哌啶酮

什么是伊潘立酮？

伊潘立酮是一种抗精神病药物，用于治疗成年人的精神分裂症。

伊潘立酮也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

哌啶酮未经批准可用于患有痴呆症相关精神病的老年人。

在服药之前

如果您对伊潘立酮过敏，则不要使用它。

伊潘立酮可能增加患有痴呆症相关精神病的老年人的死亡风险，因此不被批准用于该用途。

告诉医生您是否曾经：

• 吞咽困难

• 长期QT综合征（在您或家人中）；

• 癫痫发作；

• 糖尿病或超重或有糖尿病家族史的危险因素；

• 乳腺癌;

• 高胆固醇或甘油三酸酯；

• 电解质失衡（例如血液中钾或镁含量低）；

• 骨矿物质密度低；要么

• 肝病。

如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿中列出，以追踪伊潘立酮对婴儿的影响。

在妊娠的最后三个月服用抗精神病药可能会导致新生儿呼吸困难，进食困难或戒断症状。如果您怀孕了，请立即告诉医生。没有医生的建议，不要停止服用伊潘立酮。

服用伊潘立酮时，请勿哺乳。

异戊立酮未经许可，禁止年龄在18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用伊潘立酮？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

症状最多可能需要2周的时间。继续按照指示使用药物，如果症状没有改善，请告诉医生。

您的医生将需要定期检查您的进度。

如果您已经连续3天停止服用伊潘立酮，请先咨询医生，然后再开始服用。您可能需要以较低的剂量重新开始服药。

请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。

如果我错过剂量怎么办？

记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用伊潘立酮应避免什么？

在您知道伊潘立酮会如何影响您之前，请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。头晕或严重嗜睡会导致跌倒，骨折或其他伤害。

当您服用伊潘立酮时，您可能对高温条件更加敏感。避免过热或脱水。多喝水，尤其是在炎热的天气和运动中。

用这种药喝酒会引起副作用。

伊潘立酮的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

高剂量或长期服用伊潘立酮会导致严重的运动障碍，可能是不可逆的。您使用伊潘立酮的时间越长，患这种疾病的可能性就越大，尤其是如果您是成年人。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 心跳过快或剧烈跳动，在你的胸膛里飞舞；

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 面部肌肉不受控制的运动（咀嚼，嘴唇打,、皱眉，舌头运动，眨眼或眼睛运动）；

• 震颤，缓慢的肌肉运动，肌肉疼痛或僵硬；

• 混乱，激动，伤害自己的想法；

• 失去膀胱控制；

• 阴茎勃起疼痛或持续4小时或更长时间；

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息;

• 白细胞计数低-发烧，发冷，喉咙痛，口疮，皮肤疮，咳嗽，呼吸困难;要么

• 严重的神经系统反应-肌肉僵硬，发高烧，出汗，精神错乱，心跳快速或不均匀，震颤，感觉自己可能会昏倒;

老年人可能更可能从这种药物产生副作用。

常见的副作用可能包括：

• 体重增加;

• 头晕，嗜睡，疲倦；

• 口干，鼻塞；要么

• 心跳加快。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

伊潘立酮剂量信息

精神分裂症通常的成人剂量：

初始剂量：每天两次口服1 mg
维持剂量：每天两次6至12毫克
最大剂量：24毫克/天

评论：
-该药物必须缓慢滴定，以避免体位性低血压。
-由于需要缓慢滴定，因此在治疗的最初1至2周内可能无法控制症状。
－应容许每天两次增加不超过2 mg的治疗量。
-医疗保健提供者应定期对每个患者的药物长期风险和益处进行重新评估。

用途：治疗精神分裂症

哪些其他药物会影响伊潘立酮？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

伊潘立酮会引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

将伊潘立酮与其他可能使人昏昏欲睡的药物合用会恶化这种效果。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。

许多药物会影响伊潘立酮。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

经常报告的伊潘立酮副作用包括：头晕，嗜睡，心动过速，体重增加，镇静状态和口干症。其他副作用包括：死亡，腹泻，疲劳，鼻充血和体位性低血压。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于伊潘立酮：口服片

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，伊潘立酮还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用伊潘立酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 快速，剧烈或不规则的心跳或搏动

不常见

• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 移动困难
• 说话困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 流口水
• 耳部充血
• 发热
• 头痛
• 无法坐下来
• 失去平衡控制
• 失去声音
• 肌肉疼痛或僵硬
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 鼻充血
• 需要继续前进
• 关节疼痛
• 躁动
• 流鼻涕
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 气促
• 洗牌走
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 四肢僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 手或脚颤抖或颤抖
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
• 不受控制的运动，尤其是脸部，颈部和背部的运动
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

罕见

• 腹部或胃部饱满
• 小腿酸痛或不适，或小腿爬行的感觉
• 失控的动作
• 好斗或生气
• 搅动
• 焦虑
• 攻击，攻击或强迫
• 背疼
• 黑色，柏油样凳子
• 鼻子流血
• 小便时燃烧
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或不适
• 昏迷
• 时间，地点或人的困惑
• 便秘
• 抽搐
• 尿量减少
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 意识或反应能力下降
• 排尿减少
• 减轻体重
• 萧条
• 排尿困难或痛苦
• 排尿困难（运球）
• 行走困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 口干
• 皮肤和头发干燥
• 极度口渴
• 发烧或体温极高
• 晕倒
• 事实无法改变的错误信念
• 快速，浅呼吸
• 感觉冷
• 尿频
• 气腹性疼痛
• 腹股沟痛
• 脱发
• 声音嘶哑或沙哑
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 敌意
• 无法移动眼睛
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 口渴
• 不规则的呼吸
• 易怒
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 失去膀胱控制
• 模仿言语或动作
• 情绪波动
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉痉挛
• 肌肉抽搐
• 恶心或呕吐
• 紧张
• 嘈杂的呼吸
• 嘈杂，呼吸嘶哑
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 皮肤苍白，湿润
• 特殊的姿势或动作，举止或做鬼脸
• 剧烈的心跳缓慢
• 快速呼吸
• 体重快速增加
• 反复发烧
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重嗜睡
• 动作缓慢
• 慢反射
• 咽喉痛
• 舌痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 伸出舌头
• 麻木
• 凹陷的眼睛
• 肿胀
• 面部，脚踝，手指，脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀
• 关节肿胀
• 前列腺肿胀
• 说话，感觉和激动地行动
• 口渴
• 休息时呼吸困难
• 劳累呼吸困难
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 异常出血或瘀伤
• 异常兴奋，紧张或躁动
• 不寻常的面部表情
• 体重增加
• 皱纹的皮肤
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能出现伊潘立酮的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 嗜睡或异常嗜睡

不常见

• 腹部或胃部不适
• 无法射精
• 皮疹
• 鼻塞

罕见

• 月经期缺席，遗漏或不规律
• 失明
• 模糊的视野
• 乳房疼痛
• 胸部或腹部有灼热感
• 上腹部灼痛
• 溃疡疮
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 对性交的兴趣减少
• 视力下降
• 逼迫，不信任，可疑或好斗的妄想
• 眼睛干涩
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 听力损失
• 无法勃起或勃起
• 增加流向眼白的血液
• 食欲增加
• 口水增加
• 消化不良
• 月经不调
• 口腔刺激或酸痛
• 月经更长或更重
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 肠失控
• 记忆力减退
• 正常的月经出血发生得较早，可能持续的时间比预期的长
• 记忆问题
• 眼睑发红，肿胀或发痒
• 旋转感
• 肚子不舒服
• 停止月经出血
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 口腔肿胀或发炎
• 胃部压痛
• 眼球运动不受控制

对于医疗保健专业人员

适用于伊潘立酮：口服片

一般

最常见的副作用包括头晕，嗜睡和心动过速。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更高）：头晕（最高20％），嗜睡（最高15％）

常见（1％至10％）：静坐症，运动障碍，肌张力障碍，锥体束外疾病，嗜睡，震颤

罕见（0.1％至1％）：健忘症，运动迟缓，行走困难，眼球震颤，感觉异常，帕金森病，精神运动亢进，眩晕

稀有（0.01％至0.1％）：不安腿综合症^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：心动过速（最高12％）

常见（1％至10％）：低血压，体位性低血压，心pal

罕见（0.1％至1％）：心脏疾病引起的水肿，全身性水肿，点蚀性水肿

罕见（0.01％至0.1％）：急性心力衰竭，心律不齐，充血性心力衰竭，一级房室传导阻滞^[参考]

在一项针对160位精神分裂症或精神分裂症患者的开放标签QTc研究中，每天两次服用12 mg可使QT延长9毫秒。当该药物与每天20 mg的帕罗西汀（CYP450 2D6抑制剂）或每天200 mg的酮康唑（CYP450 3A4抑制剂）每天两次同时给药时，平均QTc间隔从基线的时间延长至19毫秒。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（高达10％），恶心（高达10％）

常见（1％至10％）：腹部不适，腹泻

罕见（0.1％至1％）：大小便失禁，胃炎，口腔溃疡，唾液分泌过多

稀有（0.01％至0.1％）：口疮性口炎，十二指肠疝，裂孔疝，胃酸过多，唇溃疡，反流性食管炎，口腔炎

上市后报道：嘴唇肿胀，嘴巴肿胀，口咽肿胀，舌头肿胀^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难，鼻充血，鼻咽炎，上呼吸道感染

罕见（0.1％至1％）：哮喘，鼻epi，鼻干燥，鼻漏，鼻窦充血

罕见（0.01％至0.1％）：喉咙干燥，劳累性呼吸困难，睡眠呼吸暂停综合症

上市后报告：喉咙肿胀^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：侵略，妄想，躁动不安

罕见（0.1％至1％）：厌食症，神经性贪食症，卡塔尼亚症，精神错乱状态，del妄，敌意，冲动控制障碍，性欲下降，重度抑郁症，躁狂症，情绪波动，强迫症，恐慌症，妄想症^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：过敏性结膜炎，视力模糊，结膜炎

罕见（0.1％至1％）：睑缘炎，白内障，结膜充血，干眼症，眼睑浮肿，眼睛肿胀，充血，晶状体混浊^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：射精失败，勃起功能障碍，尿失禁

罕见（0.1％至1％）：闭经，乳房疼痛，排尿困难，遗尿，尿频，睾丸疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：月经过多，出血，月经不调，绝经后出血，前列腺炎，尿retention留

上市后报告：逆行射精^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉痉挛，肌肉骨骼僵硬，肌痛

稀有（0.01％至0.1％）：斜颈^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体重减轻，体重增加

罕见（0.1％至1％）：脱水，体液retention留，低钾血症，食欲增加，精神性多饮症，口渴^[Ref]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

罕见（0.1％至1％）：体温过高，耳鸣^[Ref]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾结石

罕见（0.01％至0.1％）：急性肾衰竭^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

上市后报告：面部肿胀，瘙痒，荨麻疹^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，血细胞比容降低/降低，血红蛋白降低，铁缺乏性贫血，中性粒细胞计数增加

稀有（0.01％至0.1％）：白细胞减少症^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：甲状腺功能减退

罕见（0.01％至0.1％）：男性乳房发育症^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：胆石症^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，血管性水肿，超敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

初始剂量：每天两次口服1 mg
维持剂量：每天两次6至12毫克
最大剂量：24毫克/天

评论：
-该药物必须缓慢滴定，以避免体位性低血压。
-由于需要缓慢滴定，因此在治疗的最初1至2周内可能无法控制症状。
－应容许每天两次增加不超过2 mg的治疗量。
-医疗保健提供者应定期对每个患者的药物长期风险和益处进行重新评估。

用途：治疗精神分裂症

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度肝功能不全：不建议调整。
中度肝功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。
严重肝功能障碍：不推荐。

剂量调整

CYP450 2D6弱代谢者：
-将剂量减少一半。

与强效CYP450 2D6和/或3A4抑制剂同时使用：
-与强效CYP450 2D6抑制剂（例如氟西汀，帕罗西汀）或强效CYP450 3A4抑制剂（例如酮康唑，克拉霉素）一起给药时，应将剂量减半。
-停止使用抑制剂后，剂量可能会增加到以前的水平。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于与痴呆症相关的精神病患者。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。

储存要求：
-避免光照，避免潮湿。

一般：
-在开始治疗之前，医疗服务提供者应考虑剂量滴定的需要，因此应延迟症状控制和延长QT间隔的风险。
-对于停药间隔超过3天后重新开始治疗的患者，应遵循初始滴定时间表。
-对照临床试验显示，精神分裂症患者的复发时间延迟。
-没有关于从其他抗精神病药转换或同时使用抗精神病药的具体建议。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-血液学检查：先前存在低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少症或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC。
-新陈代谢：血糖，体重和血脂增加

患者咨询：
-告知患者该药物可能引起头晕；告诉患者最好从坐下或躺着的姿势慢慢起床。
-该药物可能会损害判断力，思维或运动技能；在确定不良反应之前，应告知患者避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。
-建议患者该药物可能引起代谢变化（例如，血糖，体重和脂质增加）。
-患者应避免过热和脱水。