利格列汀和二甲双胍

利格列汀和二甲双胍是什么？

利格列汀和二甲双胍是口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。二甲双胍的作用是减少肝脏中葡萄糖（糖）的产生并减少肠道对葡萄糖的吸收。利格列汀可通过调节饮食后人体产生的胰岛素水平发挥作用。

利格列汀和二甲双胍是一种结合药物，与饮食和运动结合使用，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。利格列汀和二甲双胍不适用于治疗1型糖尿病。

利格列汀和二甲双胍也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肾脏疾病或糖尿病性酮症酸中毒，则不应使用这种药物（请致电医生进行治疗）。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您有异常的肌肉疼痛，呼吸困难，心律不齐，头晕，呕吐，或者感到寒冷，疲倦或非常虚弱，请寻求紧急医疗帮助。

在服药之前

如果您对利格列汀（Tradjenta）或二甲双胍过敏，或者患有严重的肾脏疾病或糖尿病性酮症酸中毒（请致电医生进行胰岛素治疗），则不应使用利那列汀和二甲双胍。

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;

• 心脏病;

• 肝病;

• 胰腺炎;

• 胆结石

• 酗酒;要么

• 高甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）。

您可能会发展乳酸性酸中毒，这是血液中乳酸的危险堆积。如果您患有其他疾病，严重感染，慢性酒精中毒或65岁以上，则更有可能发生这种情况。向您的医生询问您的风险。

如果您需要使用注入血管的染料进行手术或任何类型的X射线或CT扫描，则可能需要暂时停止服用利格列汀和二甲双胍。确保您的护理人员提前知道您正在使用这种药物。

告诉医生您是孕妇还是母乳喂养。

如果您怀孕或怀孕，请按照医生的指示使用此药。怀孕期间控制糖尿病非常重要，并且高血糖可能会导致母亲和婴儿的并发症。

这种药物可能会刺激绝经前妇女的排卵，并可能增加意外怀孕的风险。与您的医生谈谈您的风险。

此药未获18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用利格列汀和二甲双胍？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

除非您的医生另有告知，否则应将利格列汀和二甲双胍与餐一起服用。

吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

您的血糖可能较低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非减肥汽水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

还要注意高血糖（高血糖）的征兆，例如口渴或排尿增加。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

利格列汀和二甲双胍只是完整治疗方案的一部分，其中可能还包括饮食，锻炼，控制体重，血糖测试和特殊医疗保健。请严格按照医生的指示进行操作。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药（与食物一起服用），但如果快到下一次服药的时间了，请跳过漏服的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。您的血糖可能严重低下（极度虚弱，恶心，震颤，出汗，精神错乱，说话困难，心跳加快或癫痫发作）。

服用利格列汀和二甲双胍时应避免什么？

避免喝酒。它可以降低血糖，并可能增加乳酸性酸中毒的风险。

利格列汀和二甲双胍的副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹，起泡和发红）的症状，请寻求紧急医疗帮助。剥皮）。

如果您有胰腺炎的症状，请停止服用利格列汀和二甲双胍，并立即致电您的医生：上腹部的严重疼痛蔓延到您的背部，恶心和呕吐，食欲不振或心跳加快。

乳酸酸中毒的轻度症状可能会随着时间的流逝而恶化，这种情况可能是致命的。如果您有以下情况，请寻求紧急医疗帮助：异常的肌肉疼痛，呼吸困难，胃痛，呕吐，心跳快/慢或不规则，头晕，感到寒冷或感到非常虚弱或疲倦。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的自身免疫反应-发痒，起水泡，皮肤外层破裂;

• 关节严重或持续疼痛；要么

• 心力衰竭的症状-呼吸急促（即使躺着），腿或脚肿胀，体重迅速增加。

常见的副作用可能包括：

• 咽喉痛;

• 鼻窦疼痛，鼻塞；要么

• 腹泻。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

利格列汀和二甲双胍的给药信息

2型糖尿病的成人剂量：

利格列汀-二甲双胍速释片：
-当前未接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利拉列汀2.5毫克/二甲双胍500毫克，每天口服两次
-当前正在接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利格列汀2.5 mg加上当前二甲双胍当前剂量的一半，每天口服两次
-当前正在接受利格列汀和二甲双胍作为单独成分的患者的初始剂量：切换为每天口服两次每种成分相同剂量的组合产品
维持剂量：根据安全性和有效性个性化剂量
最大剂量：利格列汀5毫克/天；二甲双胍2000毫克/天

利格列汀-二甲双胍缓释片：
-当前未接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利拉列汀5 mg /二甲双胍缓释1000 mg每天口服一次
-当前正在接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利拉列汀5毫克，每天口服一次类似的二甲双胍总日剂量
-当前接受利格列汀和二甲双胍作为单独成分的患者的初始剂量：每天口服一次，切换至包含相似剂量每种成分的组合产品
维持剂量：根据安全性和有效性个性化剂量
最大剂量：利格列汀5毫克/天；二甲双胍2000毫克/天

评论：
-服用2片利拉列汀2.5毫克/二甲双胍1000毫克缓释片的患者，每天应同时服用2片。
-当与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用时，可能需要降低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂以降低低血糖的风险。

用途：适当使用利拉列汀和二甲双胍治疗时，可改善成年人2型糖尿病的血糖控制，作为饮食和运动的辅助手段。

还有哪些其他药物会影响利格列汀和二甲双胍？

许多药物会影响利格列汀和二甲双胍，使这种药物的疗效降低或增加您发生乳酸性酸中毒的风险。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

常用的利拉列汀/二甲双胍副作用包括：乳酸性酸中毒和低血糖症。其他副作用包括：维生素B12血清浓缩物减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于利格列汀/二甲双胍：口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

利格列汀/二甲双胍及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利格列汀/二甲双胍时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 焦虑
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 萧条
• 头晕
• 快速的心跳
• 头痛
• 饥饿加剧
• 意识丧失
• 恶心
• 噩梦
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 肿
• 便秘
• 尿液变黑
• 晕倒的咒语
• 发热
• 消化不良
• 心律不齐
• 大而硬的皮肤水泡
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 食欲不振
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 严重的关节痛
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

利格列汀/二甲双胍可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 饱腹感
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 肌肉疼痛
• 通过气体
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕

发病率未知

• 咳嗽
• 食欲下降
• 移动困难
• 剥落和脱落
• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 皮肤发红
• 关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于利格列汀/二甲双胍：口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的不良反应包括鼻咽炎和腹泻。 ^[参考]

新陈代谢

与接受二甲双胍联合磺酰脲治疗的患者相比，接受利格列汀/二甲双胍联合磺酰脲治疗的患者低血糖发生率更高（22.9％vs 14.8％； n = 792）。 ^[参考]

利格列汀-二甲双胍：

未报告频率：低血糖

利格列汀：

常见（1％至10％）：高甘油三酸酯血症，高脂血症，体重增加

二甲双胍：

非常罕见（少于0.01％）：乳酸性酸中毒，维生素B12缺乏^[参考]

胃肠道

利格列汀-二甲双胍：

常见（1％至10％）：食欲下降，腹泻，恶心，呕吐

罕见（0.1％至1％）：血液淀粉酶增加

上市后报告：口腔溃疡

利格列汀：

常见（1％至10％）：便秘，腹泻

未报告频率：胰腺炎

二甲双胍：

非常常见（10％或更多）：腹泻，恶心，呕吐，腹痛，食欲下降

普通（1％至10％）：便秘

未报告频率：肠胃胀气，消化不良^[参考]

胃肠道事件（例如恶心，呕吐，腹泻，食欲下降和腹痛）最常在治疗开始期间发生，并且在大多数情况下会自发解决。

在临床试验期间，据报告接受利那列汀的患者每10,000病人年暴露15.2例胰腺炎，而接受活性比较剂（磺酰脲）的每10,000患者年暴露3.7例。完成临床试验后，在接受利格列汀治疗的患者中又报告了3例胰腺炎。已收到包括死亡在内的急性胰腺炎的上市后报告。 ^[参考]

过敏症

据报道，使用利那列汀治疗的患者上市后会出现严重的超敏反应，包括过敏反应，血管性水肿和剥脱性皮肤病。这些反应在最初的3个月内发生，有些在第一次给药后发生。 ^[参考]

利格列汀-二甲双胍：

稀有（小于0.1％）：药物过敏

利格列汀

上市后报告：严重的超敏反应^[参考]

呼吸道

利格列汀-二甲双胍

常见（1％至10％）：鼻咽炎（6.3％），

罕见（0.1％至1％）：咳嗽

利格列汀

常见（1％至10％）：鼻咽炎，咳嗽

二甲双胍

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

皮肤科

据报道，二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂的使用需要上市后大疱性类天疱疮的上市后报道。这些情况通常可通过局部或全身免疫抑制治疗并停用DPP-4抑制剂而恢复。 ^[参考]

利格列汀-二甲双胍：

罕见（0.1％至1％）：瘙痒

上市后报告：血管性水肿，荨麻疹，皮疹

二甲双胍：

非常罕见（少于0.01％）：皮肤反应，如红斑，瘙痒和荨麻疹

二肽基肽酶-4抑制剂：

上市后报告：大疱性类天疱疮^[参考]

血液学

二甲双胍

非常罕见（少于0.01％）：巨幼细胞性贫血^[参考]

肝的

二甲双胍：

非常罕见（少于0.01％）：肝炎，肝功能检查异常^[参考]

肌肉骨骼

利格列汀：

未报告频率：肌痛，关节痛^[参考]

在2006年10月至2013年12月之间，已向FDA不良事件报告系统数据库报告了33例严重关节痛病例。每个案例都涉及使用一种或多种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。在所有情况下，都有报告称先前活动水平显着降低，有10名患者因关节痛禁用而住院。 22例症状在开始治疗后1个月内出现，23例症状在停药后不到1个月内消失。据报道，有8例患者再次攻击，其中6例涉及使用不同的DPP-4抑制剂。西格列汀报道的病例数最多（n = 28），其次是沙格列汀（n = 5），利拉列汀（n = 2），阿格列汀（n = 1）和维格列汀（n = 2）。 ^[参考]

神经系统

二甲双胍：

常见（1％至10％）：味觉障碍^[参考]

泌尿生殖

利格列汀：

常见（1％至10％）：尿路感染， ^[参考]

精神科

利格列汀：

常见（1％至10％）：头痛

二甲双胍：

常见（1％至10％）：头痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

利格列汀-二甲双胍速释片：
-当前未接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利拉列汀2.5毫克/二甲双胍500毫克，每天口服两次
-当前正在接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利格列汀2.5 mg加上当前二甲双胍当前剂量的一半，每天口服两次
-当前正在接受利格列汀和二甲双胍作为单独成分的患者的初始剂量：切换为每天口服两次每种成分相同剂量的组合产品
维持剂量：根据安全性和有效性个性化剂量
最大剂量：利格列汀5毫克/天；二甲双胍2000毫克/天

利格列汀-二甲双胍缓释片：
-当前未接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利拉列汀5 mg /二甲双胍缓释1000 mg每天口服一次
-当前正在接受二甲双胍治疗的患者的初始剂量：利拉列汀5毫克，每天口服一次类似的二甲双胍总日剂量
-当前接受利格列汀和二甲双胍作为单独成分的患者的初始剂量：每天口服一次，切换至包含相似剂量每种成分的组合产品
维持剂量：根据安全性和有效性个性化剂量
最大剂量：利格列汀5毫克/天；二甲双胍2000毫克/天

评论：
-服用2片利拉列汀2.5毫克/二甲双胍1000毫克缓释片的患者，每天应同时服用2片。
-当与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用时，可能需要降低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂以降低低血糖的风险。

用途：适当使用利拉列汀和二甲双胍治疗时，可改善成年人2型糖尿病的血糖控制，作为饮食和运动的辅助手段。

肾脏剂量调整

-严重肾功能不全（eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2）：禁忌使用
-中度肾功能不全（eGFR 30至45 mL / min / 1.73 m2）：请勿开始治疗
治疗期间：
-如果eGFR低于45 mL / min / 1.73 m2：评估风险与继续治疗的获益。
-如果eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2：停止治疗。

碘化造影剂程序：
-对于eGFR在30至60 mL / min / 1.73 m2之间的患者，在碘化造影剂成像过程之前或之前停止使用该药物。
-在将要进行动脉内碘化造影剂治疗的患者中停止使用该药物。
-对有肝功能不全，酒精中毒或心力衰竭史的患者停止使用该药物。
-成像程序后48小时重新评估eGFR；一旦确认有足够的肾功能，可重新开始使用该药。

肝剂量调整

有肝病临床或实验室证据的患者不建议使用

剂量调整

碘化造影剂程序：
-对于eGFR在30和60 mL / min / 1.73 m2之间的患者，在碘化造影剂成像过程中或之前停止使用该药物。
-在将要进行动脉内碘化造影剂治疗的任何患者中停止使用该药物。
-对任何有肝功能不全，酒精中毒或心力衰竭病史的患者停止使用该药物。
-成像程序后48小时重新评估eGFR；一旦确认有足够的肾功能，可重新开始使用该药。

预防措施

美国盒装警告：乳酸性酸中毒的风险
-与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的上市后案例导致死亡，体温过低，低血压和耐药性心律失常。二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的发作通常很轻微，仅伴有非特异性症状，例如不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡和腹痛。与二甲双胍有关的乳酸性酸中毒的特征是血液中的乳酸水平升高（大于5 mmol / L），阴离子间隙，酸中毒（无酮尿症或酮血症的迹象）和乳酸/丙酮酸比增加；和二甲双胍血浆水​​平通常大于5 mcg / mL。
-与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的风险因素包括肾功能不全，某些药物（例如托吡酯等阳离子药物）的同时使用，年龄65岁或以上，放射学研究，对比，手术和其他程序，低氧状态（例如急性充血性心力衰竭），过量饮酒和肝功能不全。
-在完整的处方信息中提供了降低高危人群中与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的风险和进行管理的步骤。
-如果怀疑与二甲双胍有关的乳酸性酸中毒，请立即停止治疗并在医院内采取一般的支持措施。建议立即进行血液透析。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
立即发布：
-一日三餐

缓释：
-每天一顿饭口服
整个吞下；吞咽前不要分裂，压碎，溶解或咀嚼
-粪便中不完全溶解的片剂可以消除；如果发生这种情况，请评估血糖控制的适当性。

一般：
-不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
-当与胰岛素或胰岛素促分泌素合用时，可能需要降低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌素以降低低血糖的风险。
-在使用碘化造影剂进行放射学检查之前以及可能需要限制食物或液体摄入的外科手术之前，可能需要暂时停止治疗；重新开始治疗前，应先确认肾功能是否适当。参见剂量调整部分以获取指导。

监控：
肾：评估基线时的eGFR，至少每年重复一次，或根据临床指示更频繁地重复
血液学：每年测量血液学参数；如果需要，每2至3年监控一次B12水平
-监测胰腺炎的体征和症状；严重且致残的关节痛；乳酸性酸中毒的体征和症状
-监控血糖控制

患者建议：
-告知患者乳酸性酸中毒的风险，可能使其易发的状况以及要注意和报告的症状。
-建议患者如果使用血管内含碘造影剂进行放射学检查或限制食物或液体摄入的外科手术，则可能需要暂时停止使用该药物。
-建议患者过量饮酒的风险。
-应指导患者迅速，严重和持续的腹痛和/或严重过敏反应的任何体征或症状就医。
告知患者可能发生低血糖症，尤其是与胰岛素或磺脲类药物联合使用时；患者应具有治疗低血糖的知识，并敦促在操作危险设备（包括驾驶汽车）时保持谨慎。
-应指导患者报告异常的肌肉疼痛或水泡或皮肤糜烂。