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出境医 / 海外药品 / 利奈唑胺

利奈唑胺

药品类别 恶唑烷抗生素

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

介绍

抗菌;恶唑烷酮。 ¹ ² ³ ⁵ ⁵⁷

利奈唑胺的用途

呼吸道感染

易感性肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎（CAP）的治疗，包括与并发菌血症相关的感染。 ¹ ² ³ ³⁰ ³¹

由易感的金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的[对奥沙西林敏感的]菌株）引起的CAP的治疗。 ¹ ² ³ ³⁰ ³¹还建议用于治疗由耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌†（MRSA；也称为耐奥沙西林的金黄色葡萄球菌或ORSA）引起的CAP。 ³⁰ ³¹ ³²

由易感性金黄色葡萄球菌（包括MRSA）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎的治疗。 ¹ ² ³ ¹¹

不适用于治疗革兰氏阴性细菌引起的呼吸道感染。 ¹如果已证明或推测的病原体包括革兰氏阴性细菌，则必须同时使用抗革兰氏阴性细菌的抗感染活性剂。 ^1个

有关治疗肺炎（包括由MRSA引起的感染）的信息，请参阅[Web]上最新的IDSA临床实践指南。 ³⁰ ³¹ ³²

皮肤和皮肤结构感染

治疗由敏感的金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的[oxacillin-susceptible]菌株）或化脓性链球菌（A组β-溶血性链球菌，GAS）引起的简单的皮肤和皮肤结构感染。 ¹ ² ³

由易感的金黄色葡萄球菌（包括MRSA），化脓性链球菌或无乳链球菌（B组链球菌，GBS）引起的复杂皮肤和皮肤结构感染（包括糖尿病足感染）的治疗，而没有并发骨髓炎。 ¹ ² ³ ¹⁰ ²⁶

未经评估可用于治疗褥疮。 ¹ ³

未指定用于治疗革兰氏阴性细菌引起的皮肤和皮肤结构感染。 ¹如果已记录或推定的病原体包括革兰氏阴性细菌，则必须同时使用抗革兰氏阴性细菌的抗感染活性剂。 ^1个

有关治疗皮肤和皮肤结构感染（包括由MRSA引起的感染）的信息，请参阅[Web]上最新的IDSA临床实践指南。 ²⁶ ³² ⁴³

耐万古霉素的粪肠球菌感染

由易感万古霉素的粪便肠球菌引起的感染的治疗，包括与同时发生的菌血症相关的感染。 ¹ ² ³

已用于治疗由耐万古霉素或多药耐药的粪肠球菌引起的天然瓣膜或人工瓣膜感染性心内膜炎†。 ^127美国心脏协会（AHA）建议，由对青霉素，氨基糖苷类和万古霉素耐药的肠球菌引起的感染性心内膜炎患者应由传染病，心脏病学，心血管外科，临床药房以及必要时的儿科专家团队进行管理。 ¹²⁷

有关感染性心内膜炎及其并发症（包括肠球菌性心内膜炎的抗感染治疗）的诊断和处理的信息，请参阅[Web]上提供的当前AHA指南。 ¹²⁷

中枢神经系统感染

已被推荐作为万古霉素的替代品，用于治疗由MRSA†引起的中枢神经系统感染（例如，脑膜炎，脑脓肿，硬膜下积脓，脊髓硬膜外脓肿）。 ³² （请参阅“小儿使用注意事项”。）

有关治疗由MRSA引起的CNS感染的信息，请参阅[ID]上提供的最新IDSA临床实践指南。 ³²

利奈唑胺的剂量和给药

行政

口服或静脉输注。 ^1个

在临床上适当时，无需调整剂量即可将IV途径改为口服。 ^1个

在利奈唑胺治疗期间，避免使用大量酪胺含量高的食物或饮料。 ¹ （请参阅“小心谨慎处理单胺氧化酶”。）

口头管理

口服时不考虑进餐。 ^1个

重组

通过添加瓶上指定的水量，在分配时重新配制口服混悬剂的粉末，以提供包含100 mg / 5 mL的混悬剂。 ¹轻轻敲击瓶子使粉末松散后，分两部分加水并在每次添加后充分搅拌。 ^1个

每次服用前，将瓶子倒置3-5次，轻轻混匀混悬液。不要摇晃。 ^1个

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

用于静脉输注的利奈唑胺注射剂的一次性容器应在不进一步稀释的情况下使用。 ¹不要将容器串联使用；不要将添加剂引入溶液中。 ^1个

管理率

在30-120分钟内静脉输注给药。 ^1个

剂量

在对照临床试验中未评估利奈唑胺治疗> 28天的安全性和有效性。 ^1个

小儿患者

新生儿的一般剂量

口服或静脉注射

新生儿：对于小于7天的早产新生儿，制造商建议最初每12小时10 mg / kg； ¹可以考虑10mg / kg的每8小时在那些与反应不足。 ¹制造商建议所有≥7天的新生儿每8小时服用10 mg / kg。 ^1个

≤7天的新生儿：AAP建议体重≤2 kg的人每12小时10 mg / kg，而体重大于2 kg的人每8小时建议10 mg / kg。 ¹⁰⁵

新生儿8–28天：无论体重多少，AAP建议每8小时10 mg / kg。 ¹⁰⁵

婴幼儿通用剂量

口服或静脉注射

制造商建议11岁以下的婴幼儿每8小时10 mg / kg，≥12岁的青少年每12小时600 mg / kg。 ^1个

AAP建议对于12岁以下的儿童每天3次，每次10 mg / kg，对于12岁以上的青少年，每天两次，每次600 mg。 ¹⁰⁵

呼吸道感染

社区获得性或医院内肺炎

口服或静脉注射

7天到11岁的儿童：10-14天每8小时10 mg / kg。 ^1个

≥12岁的青少年：每12小时600毫克，持续10-14天。 ^1个

由MRSA引起的CAP或医疗保健相关的肺炎：IDSA建议治疗7-21天。 ³²

皮肤和皮肤结构感染

简单的皮肤和皮肤结构感染

口服

7天到4岁的儿童：10-14天每8小时10 mg / kg。 ^1个

5至11岁的儿童：每12小时10毫克/千克，持续10-14天。 ^1个

≥12岁的青少年：每12小时600毫克，持续10-14天。 ^1个

复杂的皮肤和皮肤结构感染

口服或静脉注射

7天到11岁的儿童：10-14天每8小时10 mg / kg。 ^1个

≥12岁的青少年：每12小时600毫克，持续10-14天。 ^1个

耐万古霉素的粪肠球菌感染

口服或静脉注射

7天到11岁的儿童：14至28天每8小时10 mg / kg。 ^1个

≥12岁的青少年：每12小时600毫克，持续14-28天。 ^1个

MRSA引起的CNS感染†

口服或静脉注射

IDSA建议每8小时10 mg / kg（最高600 mg）。 ³²

大人

呼吸道感染

社区获得性或医院内肺炎

口服或静脉注射

每12小时600毫克，持续10-14天。 ^1个

由MRSA引起的CAP或医疗保健相关的肺炎：IDSA建议治疗7-21天。 ³²

皮肤和皮肤结构感染

简单的皮肤和皮肤结构感染

口服

每12小时400毫克，持续10-14天。 ^1个

由MRSA引起的化脓性或非化脓性蜂窝织炎：IDSA建议每天两次600 mg，持续5-10天； ³²持续时间取决于临床反应。 ³²

复杂的皮肤和皮肤结构感染

口服或静脉注射

每12小时600毫克，持续10-14天。 ^1个

由MRSA引起的复杂感染：IDSA建议治疗7-14天；持续时间取决于临床反应。 ³²

耐万古霉素的粪肠球菌感染

口服或静脉注射

每12小时600毫克，持续14-28天。 ^1个

MRSA引起的CNS感染†

口服或静脉注射

IDSA建议每12小时600毫克。 ³²

特殊人群

肝功能不全

轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）：无需调整剂量。 ^1个

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

肾功能不全

无需调整剂量。 ¹考虑到利奈唑胺代谢物可能在肾功能不全的患者中积累； ¹临床重要性未知。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

血液透析患者：透析后要服用利奈唑胺剂量。 ^1个

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

利奈唑胺注意事项

禁忌症

对利奈唑胺或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个
目前或最近（过去2周内）使用抑制MAO A或B的药物（例如，异羧肼，苯乙嗪）进行的治疗。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

警告/注意事项

血液学影响

骨髓抑制（贫血，白细胞减少，全血细胞减少，血小板减少）的报道。 ^1个

对成年和幼年犬和大鼠的毒性研究表明，骨髓抑制（骨髓细胞减少/造血减少;脾脏和肝脏的髓外造血减少;循环血红细胞，白细胞和血小板的水平降低）以及胸腺，淋巴结和脾脏的淋巴样耗竭。 ^1个

在利奈唑胺治疗期间每周监测CBC，尤其是在接受该药物治疗超过2周的患者中，以及那些已经存在骨髓抑制，正在接受与骨髓抑制有关的伴随药物，或者曾经或正在接受抗抑郁药治疗的慢性感染的患者中传染疗法。 ^1个

如果骨髓抑制发展或恶化，请考虑停用利奈唑胺。 ¹药物停用后，血液学参数通常朝着预处理值增加。 ^1个

周围和视神经病变

在接受利奈唑胺治疗的成人和儿童中，主要是在接受药物治疗超过28天的患者中，发生了周围神经和视神经病变。 ¹ ²⁴当利奈唑胺使用超过28天时，视神经病变发展为视力丧失。 ¹ ²⁴据报道，某些接受该药物治疗少于28天的患者视力模糊。 ^1个

如果患者出现视觉障碍症状（例如，视力或色觉改变，视力模糊，视野缺损），请立即进行眼科评估。 ¹监测所有接受利奈唑胺治疗的患者长时间（即≥3个月）的视觉功能。 ¹此外，无论使用利奈唑胺治疗的时间长短，均应监测所有报告有新视觉症状的患者的视觉功能。 ^1个

如果发生周围或视神经病变，请权衡潜在利弊与继续利奈唑胺治疗的风险。 ^1个

血清素综合症

利奈唑胺与血清素能药物同时接受治疗的患者中报告了5-羟色胺综合征（包括一些死亡）。 ¹ ⁵ ¹⁶ ¹⁷ ²⁵ ²⁷ ²⁸ ²⁹血清素综合症的体征和症状包括精神变化（精神错乱，活动过度，记忆力问题），肌肉抽搐，出汗过多，发抖，发抖，腹泻，失去协调和/或发烧。 ²⁸

大多数报道的病例发生在接受利奈唑胺并伴有SSRI或SNRI的患者中。 ¹⁹ FDA尚未得出结论，将利奈唑胺与其他血清素能活性较低的药物（例如三环类抗抑郁药，MAO抑制剂）同时使用是否具有与SSRI或SNRIs所报告的风险相当的风险。 ¹⁹

除非被认为在临床上适当，并且可以仔细监测患者的血清素综合征或神经安定性恶性综合征样（NMS样）反应的体征和/或症状，否则在类癌综合征患者或接受SSRIs，三环类抗抑郁药，血清素5-HT ₁受体激动剂（曲普坦），哌替啶，安非他酮或丁螺环酮。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

如果患者已经在接受血清素抗抑郁药或丁螺环酮的治疗，并且需要紧急用利奈唑胺治疗（例如，由MRSA或耐万古霉素的屎肠球菌引起的威胁生命的感染），并且没有利奈唑胺的替代品，并且该药物的潜在益处胜过血清素综合症或NMS样反应的风险，应立即停止血清素抗抑郁药的使用，并给予利奈唑胺治疗。 ¹ ²⁸监测血清素综合征或类似NMS的反应（例如，体温过高，僵硬，肌阵挛，自主神经不稳定，精神状态变化，包括剧烈躁动发展为ir妄和昏迷），持续2周（如果服用氟西汀，则为5周）或直到最后一次利奈唑胺给药后24小时，以先到者为准。 ¹ ²⁸还要监测与抗抑郁药停用有关的症状。 ^1个

死亡

在一项针对患有血管内导管相关感染的重症患者的研究研究中，接受利奈唑胺治疗的患者的死亡率高于接受抗感染比较药物（万古霉素，奥沙西林，双氯西林）的患者。患者还可以接受革兰氏阴性感染的伴随治疗。 ¹ ²³在基线培养中仅鉴定出革兰氏阳性细菌的患者，利奈唑胺方案和比较方案方案的死亡率没有差异。在接受利奈唑胺治疗的革兰氏阴性细菌感染，革兰氏阳性和革兰氏阴性混合感染或基线无病原体的患者中，死亡率较高。 ¹ ²³因果关系尚未建立。 ^1个

未经FDA批准用于治疗导管相关菌血症或导管部位感染； ¹ ²³未获批准用于革兰氏阴性细菌感染的治疗。 ¹ ²³

单胺氧化酶抑制

利奈唑胺是一种弱，非选择性，可逆的MAO抑制剂¹ ² ³ ，可能与MAO抑制剂以及肾上腺素能和血清素能药物相互作用。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

当在接受利奈唑胺的成人中使用酪胺剂量> 100 mg时，报告了明显的升压反应。 ¹指导患者在利奈唑胺治疗期间避免使用大量酪胺含量高的食物或饮料。 ¹ ³酪胺含量高的食物包括那些可能因老化，发酵，腌制或吸烟而改变蛋白质以改善风味的食物（例如，陈年奶酪，发酵或风干的肉，酸菜，酱油，自来啤酒，红酒））。 ¹考虑到长时间存放或不适当冷藏，任何富含蛋白质的食物中的酪胺含量都可能增加。 ^1个

高血压风险

除非监测到BP的潜在升高，否则在高血压不受控制，嗜铬细胞瘤或甲状腺毒症或接受直接或间接作用的拟交感神经药（例如伪麻黄碱），升压药（例如肾上腺素，去甲肾上腺素），或多巴胺能药物（例如多巴胺，多巴酚丁胺）。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

乳酸性酸中毒

据报道，乳酸性酸中毒的特征是反复出现恶心和呕吐。 ¹ ¹⁴接受利奈唑胺治疗时出现恶心和呕吐反复发作，无法解释的酸中毒或碳酸氢盐浓度低的患者，应立即进行医学评估。 ¹ ¹⁴

癫痫发作

报告有癫痫发作；在某些情况下记录了¹例癫痫病史或癫痫发作危险因素。 ^1个

低血糖症

糖尿病患者报告有症状性低血糖，同时接受利奈唑胺和胰岛素或口服降糖药。 ^1个

尽管利奈唑胺与低血糖之间没有因果关系，但要提醒糖尿病患者在利奈唑胺治疗期间可能发生低血糖。 ^1个

如果发生低血糖症，则可能需要减少胰岛素或口服降糖药的剂量或停用利奈唑胺，胰岛素或口服降糖药。 ^1个

敏感性反应

报告了过敏反应，血管性水肿和大疱性皮肤病，例如描述为史蒂文斯-约翰逊综合症的那些。 ^1个

牙齿变色

浅表牙齿变色和舌头变色的报道。 ¹在已知结果的情况下，可通过专业的牙齿清洁（手动除垢）去除牙齿变色。 ^1个

苯丙酮尿症

口服混悬液含有阿斯巴甜，阿斯巴甜在胃肠道中代谢，每5 mL悬液可提供20 mg苯丙氨酸。 ¹ ⁵

利奈唑胺片不含阿斯巴甜¹ ⁵ ，应用于患有苯丙酮尿症（即苯丙氨酸羟化酶的纯合遗传缺陷）的人和必须限制苯丙氨酸摄入量的其他人。 ^1个

超级感染/艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD）

非敏感生物可能出现和过度生长。 ¹仔细监控；如果发生重叠感染，请采取适当的治疗措施。 ^1个

用抗感染药治疗会改变正常的结肠菌群，并可能使艰难梭菌过度生长。 ¹ ¹² ¹⁴ ¹⁵

艰难梭菌感染（CDI）和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）报道几乎所有抗感染药，包括利奈唑胺，其严重程度可能从轻度到轻度腹泻至致命性结肠炎。 ¹ ¹² ¹⁴ ¹⁵艰难梭菌产生毒素A和B，有助于CDAD的发展； ¹ ¹²产高毒素梭状芽胞杆菌菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗抗感染药，可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在治疗期间或之后出现腹泻，请考虑CDAD并进行相应处理。 ¹ ¹² ¹⁴ ^15要获得仔细的病史，因为CDAD可能会在中止抗感染治疗后≥2个月或更长时间发生。 ^1个

如果怀疑或证实了CDAD，请尽可能停用非针对艰难梭菌的抗感染药。 ¹ ¹²开始进行适当的支持治疗（例如，液体和电解质管理，蛋白质补充），针对艰难梭菌的抗感染治疗（例如，甲硝唑，万古霉素）以及临床评估的手术评估。 ¹ ¹² ¹⁴ ¹⁵

抗感染药的选择和使用

利奈唑胺仅用于治疗某些革兰氏阳性细菌引起的某些感染。 ¹该药物对革兰氏阴性菌无临床活性，未指定用于治疗由革兰氏阴性菌引起的感染。 ^1个

如果已证明或假定的病原体也包括革兰氏阴性菌，则必须同时使用抗革兰氏阴性菌的抗感染活性剂。 ¹ （请参阅用法）。

在对照临床试验中未评估利奈唑胺治疗28天以上的安全性和有效性。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

为减少耐药菌的产生并保持利奈唑胺和其他抗菌药的有效性，仅用于治疗已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 ^1个

选择或修改抗感染疗法时，请使用培养结果和体外药敏试验。 ¹在没有此类数据的情况下，选择抗感染剂进行经验治疗时应考虑当地的流行病学和易感性模式。

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

利奈唑胺及其代谢产物分布在大鼠乳汁中。 ¹未知是否分配到人乳中。 ^1个

在哺乳期妇女慎用。 ^1个

儿科用

在成人中进行充分且对照良好的研究，在儿科患者中进行药代动力学研究以及其他数据可支持在小儿患者中治疗CAP，医院内肺炎，复杂的皮肤和皮肤结构感染以及对万古霉素耐药的粪肠球菌感染的安全性和有效性来自对11岁以下的新生儿和儿童进行革兰氏阳性感染的比较者对照研究。 ¹一项针对8个月至12岁的患者的非对照研究的证据也支持了小儿患者CAP治疗的安全性和有效性。 ^1个

一项在5至17岁的儿科患者中进行的对照比较研究建立了在儿科患者中治疗单纯性皮肤和皮肤结构感染的安全性和有效性。 ^1个

对于对利奈唑胺反应欠佳的儿童，尤其是那些由利奈唑胺MICs为4 mcg / mL的病原体引起感染的儿童，应考虑全身暴露不足，感染的部位和严重性以及潜在的医疗状况。 ^1个

不建议制造商声明对儿科患者进行中枢神经系统感染的经验治疗。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的“发行”。）

老人用

药代动力学，安全性和功效概况与年轻人相似。 ¹ ²不能排除某些老年人的敏感性更高。 ^1个

肝功能不全

轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）：药代动力学未改变。 ^1个

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

肾功能不全

尽管尚无临床重要性的确定，但在肾功能受损的患者中，利奈唑胺的2种主要代谢物可能会积聚。 ¹积累量随肾功能损害的严重程度而增加。 ¹权衡利奈唑胺代谢物积累的潜在风险与潜在风险。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

胃肠道疾病（腹泻，恶心，呕吐，局部或全身性腹痛，大便稀疏），头痛，皮疹，头晕，贫血，血小板减少。 ^1个

利奈唑胺的相互作用

代谢最少； CYP同工酶可能是¹ 。 ^1个

不抑制CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4。 ¹不诱导CYP同工酶。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

肝酶的强诱导剂：利奈唑胺浓度可能降低。 ^1个

特殊药物

药品	相互作用	评论
氨基糖苷	庆大霉素：对利奈唑胺或庆大霉素的药代动力学没有影响¹ ² ³ 庆大霉素或链霉素：抗菌作用相加或无关的体外证据¹
氨苄西林	累加或无关抗菌作用的体外证据¹
口服抗糖尿病药	低血糖的可能性¹	可能需要减少抗糖尿病药的剂量或停用利奈唑胺或抗糖尿病药¹
Aztreonam	两种药物对药代动力学均无影响¹ ³ ⁵⁸ 累加或无关抗菌作用的体外证据¹
卡马西平	利奈唑胺浓度可能降低¹
碳青霉烯	亚胺培南：累加或无关抗菌作用的体外证据¹
胰岛素	低血糖的可能性¹	可能需要减少胰岛素剂量或停用利奈唑胺或胰岛素¹
MAO抑制剂（异羧酰胺，苯乙嗪，司来吉兰，反式环丙胺）	潜在的药理相互作用¹ CNS毒性增加的风险，包括5-羟色胺综合征¹ ²⁸	接受（或在过去两周内接受过）MAO抑制剂^1的患者请勿使用利奈唑胺（请参见“特定药物下的血清素能药物”）
苯巴比妥	利奈唑胺浓度可能降低¹
苯妥英	对苯妥英钠药代动力学的影响不大； ¹利奈唑胺浓度可能降低¹	不需要剂量调整¹
利福平	利奈唑胺^1的血浆峰值浓度和AUC降低累加或无关抗菌作用的体外证据¹	相互作用的机理和临床重要性未知¹
血清素能药物（SSRIs，SNRIs，三环抗抑郁药，阿莫沙平，安非他酮，丁螺环酮，马普替林，哌替啶，米氮平，奈法唑酮，曲唑酮，维拉唑酮）	血清素综合症的风险增加，尤其是SSRI和SNRIs； ¹ ³ ⁵ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁹ ²⁵ ²⁷ ²⁸不清楚与其他血清素能药物相关的风险是否与用的SSRIs和SNRIs的¹⁹报告	除非临床认为适当，否则不要同时使用，并且可以仔细监测患者的血清素综合征或类似NMS的反应¹ ²⁸ 如果紧急治疗利奈唑胺必要（例如，由MRSA或耐万古霉素的屎肠球菌危及生命的感染），立即停止血清素能抗抑郁和辖利奈唑胺与密切监测（见羟色胺综合征下注意事项^）1 在最后一次利奈唑胺剂量²⁸后24小时可开始或恢复血清素能药物
拟交感神经药	如果将利奈唑胺与间接作用拟交感神经药（例如，苯丙醇胺，伪麻黄碱），血管加压药（例如，肾上腺素，去甲肾上腺素）或多巴胺能药物（例如，多巴胺，多巴酚丁胺）同时使用，可能会产生可逆的升压反应¹	除非监测患者的潜在血压升高，否则请勿同时使用¹ 如果在接受利奈唑胺的患者中开始使用肾上腺素能药物（例如，多巴胺，肾上腺素），请使用较低的肾上腺素能药物的初始剂量并滴定剂量以达到所需的应答¹
万古霉素	累加或无关抗菌作用的体外证据¹
维生素（抗坏血酸，维生素E）	抗坏血酸或维生素E：并用会稍微增加利奈唑胺AUC ¹	抗坏血酸或维生素E：无需调整剂量¹
华法林	对华法林药代动力学无实质影响¹	不需要剂量调整¹

利奈唑胺药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速广泛吸收。 ¹绝对口服生物利用度约为100％。 ¹ ¹⁸

口服后1-2小时内达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

与高脂餐一起服用时，达到峰值浓度的时间会延迟，峰值浓度会降低； ¹吸收程度不受影响。 ¹在临床上不重要。 ^1个

分配

程度

容易分布到灌注良好的组织中。 ^1个

患有中枢神经系统感染的成人：静脉注射利奈唑胺（每天两次600 mg）导致稳态CSF峰值平均浓度为血浆平均峰值浓度的36–58％； ³³ ³⁴达到脑脊液浓度峰值的时间大约是服药后3-4小时。 ³⁴

小儿脑室－腹膜分流患者：单次或多次给药后，在CSF中不能始终达到或维持治疗浓度。 ^1个

利奈唑胺及其代谢产物分布在大鼠乳汁中； ¹未知是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约31％。 ^1个

消除

代谢

主要通过吗啉环氧化为2种非活性代谢物（代谢物A和B）而代谢。 ¹代谢最少；可能是由CYP酶系统介导的。 ^1个

淘汰路线

约65％的剂量通过非肾清除消除。 ¹在稳定状态下，剂量的约30％在尿中作为未改变的药物，10％的代谢物A，和40％作为消除代谢物B. ¹平均数肾清除率是40毫升/分钟，表明净肾小管重吸收。 ^1个

在粪便中几乎没有发现利奈唑胺作为未改变的药物； ¹在粪便中约有3％和6％的剂量分别作为代谢产物A和B消除。 ^1个

利奈唑胺及其代谢物通过血液透析去除。 ¹通过3个小时的血液透析疗程除去的利奈唑胺剂量的大约30％在剂量后3小时开始。 ^1个

不知道利奈唑胺或其代谢物是否通过腹膜透析去除。 ¹ ³ ⁵

半衰期

成人：平均消除半衰期为4.3–6.4小时。 ¹ ¹⁸

新生儿：小于1周龄的早产新生儿的平均消除半衰期为5.6小时，小于1周龄的足月新生儿的平均消除半衰期为3小时，而在1周至28天的新生儿中，平均消除半衰期为1.5小时。 ^1个

婴儿和儿童：大于28天的2个月婴儿的平均消除半衰期为1.8小时，而3个月至11岁的儿童平均消除半衰期为2.9小时。 ^1个

12至17岁的青少年：平均消除半衰期为4.1小时。 ^1个

特殊人群

≥65岁的老年人：与年轻人相似的药代动力学。 ¹ ²

小儿患者：清除率随年龄而变化，个体差异很大。 ¹除<7天的新生儿外，在最年轻的年龄组（即7天至11岁的年龄）中清除速度最快。随着儿童年龄的增长，利奈唑胺的清除率降低，而青少年期的清除率与成年人相似。 ^1个

利奈唑胺的药代动力学不受轻度或中度肝功能损害的影响（Child-Pugh A级或B级）； ^1例未评估严重肝功能不全。 ^1个

利奈唑胺的药代动力学不受肾脏损害的影响，但两种主要代谢物会累积。 ¹积累量随肾功能损害严重程度的增加而增加。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25℃。 ¹避光和防潮。 ^1个

悬架

25℃。 ¹避光和防潮。 ¹重新配制后，请在室温下存放并在21天内使用。 ^1个

肠胃外

注射，静脉输液

25°C;不要冻结。 ¹避光和防潮。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性1 HID

兼容
5％葡萄糖水溶液
乳酸林格注射液
氯化钠0.9％

药物相容性

外加剂兼容性
兼容
Aztreonam
头孢唑林钠
头孢他啶
环丙沙星
硫酸庆大霉素
左氧氟沙星
硫酸妥布霉素
不相容
头孢曲松钠
复方新诺明
乳酸红霉素

Y站点兼容性
兼容
阿昔洛韦钠
盐酸阿芬太尼
硫酸阿米卡星
氨茶碱
氨苄西林钠
氨苄西林钠–舒巴坦钠
阿尼芬净
Aztreonam
盐酸丁丙诺啡
酒石酸布托啡诺
葡萄糖酸钙
卡铂
醋酸卡泊芬净
头孢唑林钠
头孢替坦二钠
头孢西丁钠
头孢他啶
头孢曲松钠
头孢呋辛钠
环丙沙星
苯磺酸顺沙曲库铵
顺铂
磷酸克林霉素
环磷酰胺
环孢菌素
阿糖胞苷
地塞米松磷酸钠
盐酸右美托咪定
地高辛
盐酸苯海拉明
盐酸多巴酚丁胺
盐酸多巴胺
多瑞培南
盐酸阿霉素
盐酸多西环素
氟哌啶醇
依那普利拉
盐酸艾司洛尔
磷酸依托泊苷
法莫替丁
甲磺酸非诺多m
柠檬酸芬太尼
氟康唑
氟尿嘧啶
速尿
更昔洛韦钠
盐酸吉西他滨
硫酸庆大霉素
盐酸格拉司琼
氟哌啶醇乳酸
肝素钠
氢化可的松琥珀酸钠
盐酸氢吗啡酮
盐酸羟嗪
异环磷酰胺
亚胺培南–西司他丁钠
盐酸拉贝洛尔
白细胞钙
左氧氟沙星
盐酸利多卡因
劳拉西m
硫酸镁
甘露醇
盐酸哌替啶
美罗培南
梅斯纳
甲氨蝶呤钠
甲基泼尼松龙琥珀酸钠
盐酸甲氧氯普胺
甲硝唑
盐酸咪达唑仑
盐酸米托蒽醌
硫酸吗啡
盐酸纳布啡
盐酸纳洛酮
盐酸尼卡地平
硝酸甘油
盐酸恩丹西酮
紫杉醇
戊巴比妥钠
苯巴比妥钠
哌拉西林钠–他唑巴坦钠
氯化钾
氯丙嗪乙二磺酸盐
盐酸异丙嗪
盐酸普萘洛尔
盐酸雷尼替丁
盐酸瑞芬太尼
碳酸氢钠
柠檬酸舒芬太尼
茶碱
替吉环素
硫酸妥布霉素
盐酸万古霉素
加压素
溴化维库溴铵
盐酸维拉帕米
硫酸长春新碱
齐多夫定
不相容
两性霉素B
盐酸氯丙嗪
地西p
戊tam羟乙磺酸盐
苯妥英钠

动作与频谱

恶唑烷酮抗感染剂。 ¹ ² ³ ⁵ ⁵⁷
与50S亚基的细菌23S核糖体RNA上的位点结合，并阻止功能性70S起始复合物的形成。 ¹ ² ³ ⁵⁷
抗敏感肠球菌和葡萄球菌的体外抑菌；对易感链球菌具有杀菌作用。 ¹ ²
活性在体外对金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[MRSA;也称为苯唑西林抗性金黄色葡萄球菌或^ORSA]），1 ³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁶⁵无乳链球菌（B组链球菌^{，GBS），1} ³ ⁶⁵肺炎链球菌， ¹ ³ ⁵⁴和化脓性链球菌（A组-β-溶血性链球菌，GAS）。 ¹ ³ ⁶⁵尽管临床重要性尚不明确，但在体外还对表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林[oxacillin]的菌株）， ¹ ³ ⁵⁴ ⁵⁶ ⁶⁵溶血性链球菌， ¹ ³ ⁶⁵绿rid类链球菌， ¹ ³组G链球菌有活性， ⁶⁵棒状杆菌， ⁶⁵和多杀性巴氏杆菌。 ¹ ³ ⁵⁵
对耐万古霉素的粪肠球菌具有体外活性。 ¹ ³ ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁶尽管临床重要性尚不明确，但在体外还对粪肠球菌（万古霉素易感菌株）和粪肠球菌（包括耐万古霉素的菌株）具有活性。 ¹ ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁶
在体外对结核分枝杆菌有活性， ⁵⁹ ⁶⁰ ⁶¹ ⁶³包括一些多重耐药性（MDR）和广泛耐药性（XDR）菌株。 ⁶⁰ ⁶¹也应具有对M. chelonaei的一些菌株^，62偶发分枝杆菌^，62 M. ^gilvum，64戈氏分枝杆菌^，64堪萨斯分枝杆菌^，62 M. ^{mucogenicum，64}和M. simiae体外活性。 ⁶⁴
耐利奈唑胺已经在体外产生通过在药物⁸ ⁹ ⁵⁷的递增浓度的存在MRSA的连续传代或肠球菌（即，粪肠球菌，屎肠球菌）和已经出现在接收到该药物用于治疗感染的患者由MRSA ¹ ⁷或肠球菌引起。 ¹ ⁵³
利奈唑胺抗性通常与23S rRNA中的点突变有关。 ¹ ⁵⁷然而，据报道，位于质粒上的氯霉素-氟苯尼考（ cfr ）基因介导的葡萄球菌对利奈唑胺的耐药性可以在葡萄球菌之间转移。 ^1个
报告了利奈唑胺与其他恶唑烷酮（例如泰地唑德）之间的交叉耐药性。 ¹ ⁴⁵ ⁵²由于编码23S rRNA的染色体基因或核糖体蛋白（L3和L4）的染色体基因发生突变，因此对利奈唑胺具有抗性的细菌通常与其他恶唑烷酮（如tedizolid）具有交叉抗性，反之亦然。 ¹ ⁴⁴ ⁵²体外数据表明，在不存在染色体突变的情况下，金黄色葡萄球菌中存在cfr基因，导致对利奈唑胺的抗性并不一定导致对替地唑的交叉抗性。 ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁶ ⁵²
利奈唑胺与非恶唑烷酮抗感染药之间没有交叉耐药性。 ² ³ ⁵⁷

给病人的建议

告知患者，抗菌药（包括利奈唑胺）仅应用于治疗细菌感染，而不应用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。 ^1个
即使几天后感觉好些，完成完整疗程的重要性。 ^1个
告知患者，不服药或未完成整个疗程可能会降低疗效，并增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用利奈唑胺或其他抗菌素治疗。 ^1个
劝告患者利奈唑胺可以不考虑进餐而口服。 ^1个
如果使用口服混悬剂，在每次给药前，请勿剧烈摇动瓶子并轻轻倒转瓶子3至5次以重悬药物，这一点很重要。 ^1个
告知患者5-羟色胺综合征的潜在风险，特别是如果利奈唑胺与MAO抑制剂，SSRI，SNRI，三环抗抑郁药或其他血清素能药物同时使用。 ²⁸如果出现5-羟色胺综合征的体征和症状（例如，意识模糊，活动过度，记忆力问题，肌肉抽搐，出汗过多，发抖，摇晃，腹泻，失去协调性，发烧），请立即联系临床医生。 ²⁸ Importance of not discontinuing serotonergic drugs without first consulting clinician. ²⁸
Advise patients, particularly those with diabetes mellitus, that hypoglycemic reactions (diaphoresis and tremulousness) and low blood glucose concentrations may occur during linezolid treatment. ¹ Importance of contacting a clinician to obtain proper treatment if such reactions occur. ^1个
Importance of avoiding large quantities of foods or beverages with high tyramine content during linezolid treatment; ¹ this includes foods or beverages that have been aged, fermented, pickled, or smoked to improve flavor (eg, aged cheeses, fermented or air-dried meats, sauerkraut, soy sauce, tap beer, red wine). ¹ Consider that tyramine content of any protein-rich food may be increased if stored for long periods or improperly refrigerated. ^1个
Advise individuals with phenylketonuria that the oral suspension contains aspartame, which is metabolized in the GI tract to provide 20 mg of phenylalanine per 5 mL of suspension. ^1个
Importance of notifying clinician of any history of hypertension or seizures. ^1个
Importance of notifying clinician if any change in vision occurs. ^1个
告知患者腹泻是由抗感染药引起的普遍问题，通常在停药后会终止。 ¹ Importance of contacting a clinician if watery and bloody stools (with or without stomach cramps and fever) occur during or as late as 2 months or longer after the last dose. ^1个
Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy including prescription drugs (eg, antidepressants) and OTC drugs (eg, pseudoephedrine), as well as any concomitant illnesses. ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

利奈唑胺
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	For suspension	100 mg/5 mL*	Linezolid for Suspension
			Zyvox	辉瑞
	薄膜衣片	600 mg*	Linezolid Tablets
			Zyvox	辉瑞
肠胃外	注射，静脉输液	2 mg/mL (200, 400, and 600 mg) in sterile isotonic solution*	Linezolid Injection
			Zyvox Injection (in flexible containers)	辉瑞

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

1. Pfizer. Zyvox (linezolid) injection, tablets, and oral suspension prescribing information. New York, NY: 2015 Jun.

2. Clemett D, Markham A. Linezolid.毒品。 2000; 59:815-27. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10804037?dopt=AbstractPlus

3. Pharmacia & Upjohn. Zyvox (linezolid) injection, tablets, and oral suspension comprehensive review. Kalamazoo, Michigan; 2000 April.

5. Pharmacia & Upjohn, Kalamazoo, MI: Personal communication.

7. Tsiodras S, Gold HS, Sakoulas G et al. Linezolid resistance in a clinical isolate of Staphylococcus aureus .柳叶刀。 2001年； 358:207-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11476839?dopt=AbstractPlus

8. Prystowsky J, Siddiqui F, Chosay J et al. Resistance to linezolid: characterization of mutations in rRNA and comparison of their occurrences in vancomycin-resistant enterococci.抗微生物剂。 2001年； 45:2154-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11408243?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=90620&blobtype=pdf

9. Kaatz GW, Seo SM. In vitro activities of oxazolidinone compounds U100592 and U100766 against Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis .抗微生物剂。 1996; 40:799-801. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8851617?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=163204&blobtype=pdf

10. Stevens DL, Smith LG, Bruss JB et al. Randomized comparison of linezolid (PNU-100766) versus oxacillin-dicloxacillin for treatment of complicated skin and soft tissue infections.抗微生物剂。 2000; 44:3408-13. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11083648?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=90213&blobtype=pdf

11. Rubinstein E, Cammarata SK, Oliphant TH et al. Linezolid (PNU-100766) versus vancomycin in the treatment of hospitalized patients with nosocomial pneumonia: a randomized, double-blind, multicenter study. Clin Infect Dis . 2001年； 32:402-12. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11170948?dopt=AbstractPlus

12. Cohen SH, Gerding DN, Johnson S et al.成人难辨梭状芽胞杆菌感染的临床实践指南：美国医疗卫生流行病学会（SHEA）和美国传染病学会（IDSA）于2010年更新。感染控制医院流行病。 2010; 31：431-55。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20307191?dopt=AbstractPlus

13. Lipsky BA, Itani K, Norden C et al. Treating foot infections in diabetic patients: a randomized, multicenter, open-label trial of linezolid versus ampicillin-sulbactam/amoxicillin-clavulanate. Clin Infect Dis . 2004; 38:17-24. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14679443?dopt=AbstractPlus

14. Fekety R for the American College of Gastroenterology Practice Parameters Committee.艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎的诊断和处理指南。我是J胃肠激素。 1997年； 92：739-50。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9149180?dopt=AbstractPlus

15. American Society of Health-System Pharmacists Commission on Therapeutics. ASHP therapeutic position statement on the preferential use of metronidazole for the treatment of Clostridium difficile -associated disease.我是J Health-Syst Pharm 。 1998年； 55：1407-11。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9659970?dopt=AbstractPlus

16. Bernard L, Stern R, Lew D et al. Serotonin syndrome after concomitant treatment with linezolid and citalopram. Clin Infect Dis . 2003; 36:1197. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12715317?dopt=AbstractPlus

17. Hachem RY, Hicks K, Huen A et al. Myelosuppression and serotonin syndrome associated with concurrent use of linezolid and selective serotonin reuptake inhibitors in bone marrow transplant recipients. Clin Infect Dis . 2003; 37:e8-11. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12830431?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=3319403&blobtype=pdf

18. Fung HB, Kirschenbaum HL, Ojofeitimi BO. Linezolid: an oxazolidinone antimicrobial agent. Clin Ther . Mar; 23:356-91.

19. Food and Drug Administration. Drug Safety Communication: Updated information about the drug interaction between linezolid (Zyvox ) and serotonergic pyschiatric medications. 2011 Oct 20. From FDA website. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm276251.htm

20. Anon. Choice of Antibacterial Drugs.对待Guidel Med Lett 。 2007; 5:33-50.

22. Apodaca AA, Rakita RM. Linezolid-induced lactic acidosis.新英格兰医学杂志2003; 348:86-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12510056?dopt=AbstractPlus

23. Food and Drug Administration. Information for Healthcare Professionals: Linezolid (marketed as Zyvox). 2007 Mar 16. From FDA website. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/DrugSafetyInformationforHeathcareProfessionals/ucm085249.htm

24. McKinley SH, Foroosan R. Optic neuropathy associated with linezolid treatment. J Neuroophthalmol . 2005; 25:18-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15756127?dopt=AbstractPlus

25. Steinberg M, Morin AK. Mild serotonin syndrome associated with concurrent linezolid and fluoxetine.我是J Health-Syst Pharm 。 2007; 64:59-62. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17189581?dopt=AbstractPlus

26. Lipsky BA, Berendt AR, Cornia PB et al. 2012 Infectious Diseases Society of America clinical practice guideline for the diagnosis and treatment of diabetic foot infections. Clin Infect Dis . 2012; 54:e132-73.

27. Wigen CL, Goetz MB. Serotonin syndrome and linezolid. Clin Infect Dis . 2002年； 34:1651-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12032904?dopt=AbstractPlus

28. Food and Drug Administration. Drug Safety Communication: Serious CNS reactions possible when linezolid (Zyvox ) is given to patients taking certain psychiatric medications. 2011 Jul 26. From FDA website. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm265305.htm

29. Clark DB, Andrus MR, Byrd DC. Drug interactions between linezolid and selective serotonin reuptake inhibitors: case report involving sertraline and review of the literature.药物治疗。 2006年； 26:269-76. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16466332?dopt=AbstractPlus

30. Mandell LA, Wunderink RG, Anzueto A et al. Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society consensus guidelines on the management of community-acquired pneumonia in adults. Clin Infect Dis . 2007; 44 Suppl 2:S27-72. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17278083?dopt=AbstractPlus

31. Bradley JS, Byington CL, Shah SS et al. The management of community-acquired pneumonia in infants and children older than 3 months of age: clinical practice guidelines by the Pediatric Infectious Diseases Society and the Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis . 2011; 53:e25-76. http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=3202323&blobtype=pdf

32. Liu C, Bayer A, Cosgrove SE et al. Clinical practice guidelines by the Infectious Diseases Society of America for the treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus infections in adults and children: executive summary. Clin Infect Dis . 2011; 52:285-92. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21217178?dopt=AbstractPlus

33. Myrianthefs P, Markantonis SL, Vlachos K et al. Serum and cerebrospinal fluid concentrations of linezolid in neurosurgical patients.抗微生物剂。 2006年； 50:3971-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16982782?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1694012&blobtype=pdf

34. Beer R, Engelhardt KW, Pfausler B et al. Pharmacokinetics of intravenous linezolid in cerebrospinal fluid and plasma in neurointensive care patients with staphylococcal ventriculitis associated with external ventricular drains.抗微生物剂。 2007; 51:379-82. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17043116?dopt=AbstractPlus

43. Stevens DL, Bisno AL, Chambers HF et al. Practice guidelines for the diagnosis and management of skin and soft-tissue infections. Clin Infect Dis . 2005; 41:1373-406. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16231249?dopt=AbstractPlus

44. Sivextro. Cubist Pharmaceuticals (tedizolid) for injection prescribing information. Lexington, MA; 2014 June.

45. Locke JB, Zurenko GE, Shaw KJ et al. Tedizolid for the management of human infections: in vitro characteristics. Clin Infect Dis . 2014; 58 Suppl 1:S35-42. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24343830?dopt=AbstractPlus

46. Locke JB, Finn J, Hilgers M et al. Structure-activity relationships of diverse oxazolidinones for linezolid-resistant Staphylococcus aureus strains possessing the cfr methyltransferase gene or ribosomal mutations.抗微生物剂。 2010; 54:5337-43. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20837751?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2981267&blobtype=pdf

51. American Thoracic Society and the Infectious Diseases Society of America. Guidelines for the management of adults with hospital-acquired, ventilator-associated, and healthcare-associated pneumonia. Am J Respir Crit Care Med . 2005; 171:388-416. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15699079?dopt=AbstractPlus

52. Chen KH, Huang YT, Liao CH et al. In Vitro Activities of Tedizolid and Linezolid against Gram-Positive Cocci Associated with Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections and Pneumonia.抗微生物剂。 2015; 59:6262-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26248355?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4576035&blobtype=pdf

53. Niebel M, Perera MT, Shah T et al. Emergence of linezolid resistance in hepatobiliary infections caused by Enterococcus faecium. Liver Transpl . 2015; :.

54. Noskin GA, Siddiqui F, Stosor V et al. In vitro activities of linezolid against important gram-positive bacterial pathogens including vancomycin-resistant enterococci.抗微生物剂。 1999年； 43:2059-62. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10428937?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=89415&blobtype=pdf

55. Goldstein EJ, Citron DM, Merriam CV. Linezolid activity compared to those of selected macrolides and other agents against aerobic and anaerobic pathogens isolated from soft tissue bite infections in humans.抗微生物剂。 1999年； 43:1469-74. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10348773?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=89299&blobtype=pdf

56. Rybak MJ, Hershberger E, Moldovan T et al. In vitro activities of daptomycin, vancomycin, linezolid, and quinupristin-dalfopristin against Staphylococci and Enterococci, including vancomycin- intermediate and -resistant strains.抗微生物剂。 2000; 44:1062-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10722513?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=89814&blobtype=pdf

57. Diekema DI, Jones RN. Oxazolidinones: a review.毒品。 2000; 59:7-16. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10718097?dopt=AbstractPlus

58. Sisson TL, Jungbluth GL, Hopkins NK. A pharmacokinetic evaluation of concomitant administration of linezolid and aztreonam.临床药学杂志。 1999年； 39:1277-82. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10586394?dopt=AbstractPlus

59. Alcalá L, Ruiz-Serrano MJ, Pérez-Fernández Turégano C et al. In vitro activities of linezolid against clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis that are susceptible or resistant to first-line antituberculous drugs.抗微生物剂。 2003; 47:416-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12499228?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=148996&blobtype=pdf

60. Ahmed I, Jabeen K, Inayat R et al. Susceptibility testing of extensively drug-resistant and pre-extensively drug-resistant Mycobacterium tuberculosis against levofloxacin, linezolid, and amoxicillin-clavulanate.抗微生物剂。 2013; 57:2522-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23507286?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=3716178&blobtype=pdf

61. Yang C, Lei H, Wang D et al. In vitro activity of linezolid against clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis, including multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains from Beijing, China. Jpn J Infect Dis . 2012; 65:240-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22627306?dopt=AbstractPlus

62. Zhao W, Jiang Y, Bao P et al. Evaluation of the Efficacy of Novel Oxazolidinone Analogues against Nontuberculous Mycobacteria In Vitro. Jpn J Infect Dis . 2015; 68:520-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25971324?dopt=AbstractPlus

63. Zhang M, Sala C, Dhar N et al. In vitro and in vivo activities of three oxazolidinones against nonreplicating Mycobacterium tuberculosis.抗微生物剂。 2014; 58:3217-23. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24663022?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4068502&blobtype=pdf

64. Cavusoglu C, Soyler I, Akinci P. Activities of Linezolid against nontuberculous mycobacteria. New Microbiol . 2007; 30:411-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18080676?dopt=AbstractPlus

65. Goldstein EJ, Citron DM, Warren YA et al. In vitro activities of dalbavancin and 12 other agents against 329 aerobic and anaerobic gram-positive isolates recovered from diabetic foot infections.抗微生物剂。 2006年； 50:2875-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16870792?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1538693&blobtype=pdf

105. American Academy of Pediatrics. Red Book: 2015 Report of the Committee on Infectious Diseases. 30th ed.伊利诺伊州Elk Grove村：美国儿科学会； 2015.

127. Baddour LM, Wilson WR, Bayer AS et al. Infective Endocarditis in Adults: Diagnosis, Antimicrobial Therapy, and Management of Complications: A Scientific Statement for Healthcare Professionals From the American Heart Association.流通量。 2015; 132:1435-86. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26373316?dopt=AbstractPlus

HID。 ASHP的可注射药物互动手册。 McEv

综上所述

较常报道的副作用包括：贫血，血红蛋白减少和血小板减少症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于利奈唑胺：口服混悬剂，口服片剂

其他剂型：

静脉内溶液

需要立即就医的副作用

利奈唑胺及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利奈唑胺时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

寒意
混乱
头晕
晕倒
快速的心跳
发热
头昏眼花
皮肤苍白
快速，浅呼吸
皮疹
劳累呼吸困难
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱

不常见

黑色柏油凳
牙龈出血
尿液或大便中有血
嘴唇或皮肤发蓝
身体疼痛或疼痛
胸痛
拥塞
便秘
抽搐
咳嗽
尿量减少
呼吸困难或劳累
口干
喉咙干燥或酸痛
耳部充血
头痛
嘶哑
口渴
心律不齐
食欲不振
失去声音
情绪变化
肌肉疼痛或抽筋
鼻充血
恶心或呕吐
不呼吸
手，脚或嘴唇麻木或刺痛
排尿困难或困难
查明皮肤上的红色斑点
流鼻涕
严重的胃痛
气促
打喷嚏
嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
腺体肿胀
脖子上的腺体肿胀
胸闷
吞咽麻烦
声音变化
呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
喘息

发病率未知

腹部或胃部不适
失明
皮肤起泡，脱皮或松弛
模糊的视野
灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
食欲下降
视力下降
眼痛
快速，浅呼吸
总体感觉不适
高烧
麻疹
瘙痒
关节痛
面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
肌肉疼痛或抽筋
眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
皮肤病变为红色，中心常为紫色
眼睛发红
嗜睡
腺体肿胀
原因不明的出血或瘀伤
不稳定或尴尬
手臂，手，腿或脚无力

不需要立即就医的副作用

利奈唑胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

味道差，异常或不愉快（后味）
出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛，溃疡，或注射部位的温度
口味改变
舌头变色
阴道或外生殖器瘙痒
大便稀疏
性交时的疼痛
手臂或腿部疼痛
失眠
口或舌酸痛
厚厚的白色凝乳状白带，无异味或有轻微异味
睡眠困难

发病率未知

牙齿变色

对于医疗保健专业人员

适用于利奈唑胺：静脉内溶液，口服粉剂，口服片剂

一般

由于副作用，最多3.5％的患者停用了该药。导致停药的最常见副作用是腹泻，头痛，恶心和呕吐。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕，口味改变/变态（金属味）

罕见（0.1％至1％）：抽搐，感觉不足，感觉异常，耳鸣

频率未报告：嗜睡，癫痫发作，贝尔麻痹，感觉丧失

上市后报告：血清素综合症（伴随血清素能药物），周围神经病变^[参考]

已经报道了几例周围神经和/或视神经病变的病例，主要是当治疗时间超过28天时。例如，有报道称该患者使用放疗6个月的放线菌病后出现不可逆的感觉丧失和周围神经病变。从开始治疗到出现周围神经病变的时间平均为10例仅伴有周围神经病变的患者，为4个月（范围：10天至6个月）。在所有患有周围神经病的患者（n = 16）中，停药后未观察到完全康复。

已报告至少有15种血清素综合症患者与西酞普兰，舍曲林，文拉法辛，氟西汀或帕罗西汀联用。其他并发药物和/或合并症可能导致5-羟色胺综合征的发展。从治疗开始到5-羟色胺综合征首次出现的时间平均为4天（范围：1至20天），从首次出现到停止使用该药物的时间为1至16天。 14例患者在1至9天内症状消失，而1例患者突然死亡。三名患者死亡。第一名患者在同时使用该药和西酞普兰3周后出现症状。发生严重的乳酸性酸中毒，继而发生心肌梗塞，并在连续3次心脏骤停后死亡。第二名患者在利奈唑胺治疗的第1天停止舍曲林治疗，并在第9天出现症状。患者出现心肺骤停，然后发生缺氧性脑损伤，高血压，心动过速和腹泻，并在2周内死亡。当使用这种药物和舍曲林时，在6周前发生了类似的事件。第三名使用西酞普兰的患者在利奈唑胺治疗的第2天出现症状，尽管停用了该药但在5-羟色胺综合征开始后1个月死于脑出血。

一名患有多种合并症的49岁男性在治疗的第21天出现症状，并被诊断出患有贝尔麻痹。症状包括口中感觉异常（无疼痛，疮，水泡），左眼过度流泪，不能正确饮酒，左面部皱眉和左侧面部无力（涉及上，下面部肌肉）。在第90天时停止使用该药物，贝尔氏麻痹完全消失。患者在5个月后重新开始使用利奈唑胺，在治疗的第21天再次出现症状。该药已停药，到第35天，贝尔的麻痹症已基本消退。该患者第二次发作后四个月没有其他症状。

在上市后的经历中也有惊厥的报道。 ^[参考]

胃肠道

在已知结果的情况下，可通过专业的牙齿清洁（手动除垢）去除牙齿变色。

长期服用此药的一名60岁的脊椎盘炎男子患了艰难梭菌性结肠炎。

在上市后的经验中也有表浅的牙齿变色和舌头变色的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：腹泻，恶心，呕吐，脂肪酶升高，淀粉酶升高，舌头变色，口腔念珠菌病，局部腹痛，全身性腹痛，便秘，消化不良

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎，胃炎，腹胀，口干，舌炎，大便稀疏，口腔炎，舌头疾病

罕见（0.01％至0.1％）：抗生素相关性结肠炎（包括假膜性结肠炎），浅表牙齿变色

未报告频率：艰难梭菌相关性腹泻，黑舌舌，艰难梭菌性结肠炎^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血红蛋白减少，血小板计数减少，WBC计数减少，贫血，中性粒细胞减少，血小板减少/血小板计数低（某些需要血小板输注），白细胞减少，中性粒细胞增加，嗜酸性粒细胞增多，血细胞比容降低，减少红细胞计数，血小板计数增加，白细胞计数增加

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少，中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，网织红细胞计数增加

稀有（0.01％至0.1％）：全血细胞减少

未报告频率：红细胞发育不全，骨髓毒性，出血事件

上市后报道：骨髓抑制（包括贫血，白细胞减少症，全血细胞减少症，血小板减少症），铁粒幼细胞性贫血^[参考]

据报道，有32％的患者（n = 19）使用这种药物超过10天后出现血小板减少症（血小板少于100,000 / mm3）。在另一项研究中（n = 295），使用6.4％的患者发生血小板减少症（血小板少于150 x 10 [9] / L），发生严重的血小板减少症（血小板少于50 x 10 [9] / L）的患者为0.3％这种药超过5天。已经表明，利奈唑胺相关的血小板减少症的机制是免疫介导的。

在一项与利奈唑胺相关的血小板减少症患者的研究中，维生素B6的使用有助于逆转血小板减少症的发生。持有此药后使用维生素B6最有效。一旦血液学水平恢复到基线水平，该药物与维生素B6并用会在其余治疗中产生稳定的血红蛋白水平。

另一项研究将这种药物加每天50 mg维生素B6（n = 31）与仅向癌症患者服用的该药物（n = 62）进行了比较。这项研究得出结论，维生素B6对预防白细胞减少症或血小板减少症无益，但发现了预防贫血的可能趋势。 ^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高，AST升高，肝功能异常

罕见（0.1％至1％）：总胆红素升高^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：碱性磷酸酶升高，LDH升高，非空腹血糖升高

罕见（0.1％至1％）：低钠血症，非空腹血糖降低

未报告频率：高乳酸血症，代谢性酸中毒，低钾血症

售后报告：乳酸性酸中毒，低血糖（包括症状发作） ^[参考]

使用该药后，至少有7例发生乳酸性酸中毒。从治疗开始到乳酸性酸中毒的最初征兆的时间为1至16周。在鉴定乳酸性酸中毒后的4天内停用了该药物。尽管停止治疗，这7例患者中有2例死亡。停止使用该药后，幸存的5名患者中的乳酸水平恢复正常，但其中1名患者出现了失明和迷失方向的后遗症。 ^[参考]

肾的

普通（1％至10％）：BUN升高

罕见（0.1％至1％）：肌酐升高，肾衰竭

未报告频率：肾功能衰竭加重，肾功能异常，急性间质性肾炎^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒

罕见（0.1％至1％）：荨麻疹，皮炎，发汗

售后报告：大疱性皮肤病（包括严重的皮肤不良反应[SCAR]，例如史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解），血管性水肿，脱发^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：阴道念珠菌病

罕见（0.1％至1％）：阴道炎，多尿症，外阴阴道疾病^[参考]

其他

常见（1％至10％）：真菌感染，念珠菌病，发烧，局部疼痛，总蛋白减少，白蛋白减少，钠减少，钙减少，钾增加/减少，碳酸氢盐增加/减少

罕见（0.1％至1％）：寒冷，疲劳，口渴，钠增加，钙增加，氯化物增加/减少

未报告频率：全身水肿^[参考]

眼科

据报道治疗41周后出现部分不可逆的双侧视神经炎。

已经报道了几种周围神经和/或视神经病变的病例。从开始治疗到出现视神经病变的平均时间为6例仅视神经病变的患者，平均10个月（范围：1至48个月）。开始治疗后，由于视神经病变停药的时间平均为11个月（范围：1至56个月）。视神经病变发生后停药12例。在所有情况下均观察到改善或完全康复。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：视力模糊

稀有（0.01％至0.1％）：视野缺损的变化

未报告频率：部分不可逆的双侧视神经炎

上市后报告：视神经病变（有时会发展为视力丧失），视神经炎，视力丧失，视力变化，色觉变化^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：心律不齐（心动过速），短暂性脑缺血发作，静脉炎，血栓性静脉炎

未报告频率：血压升高和降低，室上性心动过速^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

未报告频率：混乱

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌酸磷酸激酶升高

本地

罕见（0.1％至1％）：注射部位疼痛

过敏症

上市后报告：过敏反应

呼吸道

未报告频率：间质性肺炎^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

2.“产品信息。Zyvox（利奈唑胺）”，Pharmacia和Upjohn，密西根州卡拉马祖。

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

4. Morales-Molina JA，Mattee-de Antonio J，Marin-Casino M，Grau S“与利奈唑胺相关的血清素综合征：我们可以从迄今报道的病例中学到什么”。抗微生物化学杂志56（2005）：1176-8

5. Plachouras D，Giannitsioti E，Athanassia S等。 “吡rid醇对长期利奈唑胺治疗期间骨髓抑制的发生率没有影响。” Clin Infect Dis 43（2006）：e89-e91

6. Das PK，Warkentin DI，Hewko R，Forrest DL“与利奈唑胺和哌替啶同时治疗后的血清素综合征”。临床感染Dis 46（2008）：264-5

7. Corallo CE，Paull AE“利奈唑胺引起的神经病”。 Med J Aust 177（2002）：332

8. Senneville E，Legout L，Valette M等。 “长期利奈唑胺治疗慢性骨髓炎的疗效和耐受性：一项回顾性研究。”临床杂志28（2006）：1155-63

9. Stein GE，“新型肠胃外抗生素的安全性”。临床感染Dis 41 Suppl 5（2005）：S293-302

10. Garrabou G，Soriano A，Lopez S等。 “与线虫相关的高乳酸血症期间线粒体蛋白质合成的可逆抑制。”抗微生物剂Chemother 51（2006）：962-7

11. Strouse TB，Kerrihard TN，Forscher，CA，Zakowski P“利奈唑胺在度洛西汀的内科疾病患者中引起5-羟色胺综合征。” J临床心理药物杂志26（2006）：681-683

12. Lee E，Burger S，Shah J等。 “利奈唑胺相关的中毒性视神经病变：2例报告。”临床感染Dis 37（2003）：1389-91

13. Rho JP，Sia IG，Crum BA，Dekutoski MB，Trousdale RT“与利奈唑胺相关的周围神经病”。 Mayo Clin Proc 79（2004）：927-30

14.Scotton P，Fuser R，Torresan S等。早期与利奈唑胺相关的乳酸性酸中毒治疗了结核性脊椎炎的患者。感染36（2008）：387-8

15. Strawn JR，Keck PE Jr，Caroff SN“神经感官恶性综合征”。美国精神病学杂志164（2007）：870-6

16. Soriano A，Miro O，Mensa J“与利奈唑胺有关的线粒体毒性”。英格兰医学杂志353（2005）：2305-6

17. Steinberg M，Morin AK“与并发利奈唑胺和氟西汀相关的轻度5-羟色胺综合征”。美国J Health Syst Pharm 64（2007）：59-62

18. Wiener M，Guo Y，Patel G，Fries BC“用利奈唑胺治疗后乳酸性酸中毒”。感染35（2007）：278-81

19.成田男，Tsuji BT，Yu VL“利奈唑胺相关的周围和视神经病变，乳酸性酸中毒和血清素综合症”。药物疗法27（2007）：1189-97

20. Jodlowski TZ，Melnychuk I，Conry J“利奈唑胺用于治疗诺卡氏菌属感染（十月）。” Ann Pharmacother 41（2007）：1694-9

21. Frippiat F，Derue G“神经病与长期使用利奈唑胺之间的因果关系”。临床感染Dis 39（2004）：439

22. Shneker BF，Baylin PD，Nakhla，ME“利奈唑胺在癫痫患者中诱发复杂的部分状态癫痫病。”神经学72（2009）：378-9

23. Thai XC，Bruno-Murtha LA，“与利奈唑胺治疗相关的贝尔麻痹：病例报告和神经性不良事件的回顾”。药物疗法26（2006）：1183-9

24. Legout L，Senneville E，Gomel JJ，Yazdanpanah Y，Mouton Y“利奈唑胺引起的神经病。”临床感染Dis 38（2004）：767-8

25. Moise PA，Forrest A，伯明翰，MC，Schentag JJ：“利奈唑胺在对不耐受万古霉素或对万古霉素无反应的患者中使用的金黄色葡萄球菌感染的疗效和安全性。”抗微生物化学杂志50（2002）：1017-26

26. Ferry T，Ponceau B，Simon M等。 “可能是利奈唑胺引起的周围和中枢神经毒性：四例报告。”感染33（2005）：151-4

27. Refaat M，Hyle E，Malhotra R，Seidman D，Dey B“利奈唑胺诱导的Lingua Villosa Nigra”。美国医学杂志121号（2008）：e1

28. Stalker DJ，Jungbluth GL，Hopkins NK，Batts DH“健康志愿者中单剂量和多剂量口服或静脉内利奈唑胺（恶唑烷酮抗生素）的药代动力学和耐受性”。抗微生物化学杂志51（2003）：1239-46

29. Matson KL，Miller SE“利奈唑胺治疗后牙齿变色”。药物疗法23（2003）：682-5

30. Kohno S，Yamaguchi K，Aikawa N等。 “利奈唑胺与万古霉素治疗在日本由耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的感染。”抗微生物化学杂志60（2007）：1361-9

31. Falagas ME，Manta KG，Ntziora F，Vardakas KZ，“利奈唑胺用于治疗心内膜炎的患者：已发表证据的系统评价。”抗微生物化学杂志58（2006）：273-80

32. Zabel LT，Worm S“利奈唑胺有助于艰难梭菌结肠炎并导致致命结果。”感染33（2005）：155-7

33. MC律师，EZ律师，“利奈唑胺和可逆性骨髓抑制”。牙买加286（2001）：1974

34. McNicholas S，Barber A，Corbett-Feeney G，Cormican M“ Linezolid审核：与已发表经验的相似之处和对比之处。”抗微生物化学杂志》 57（2006）：1008-9

35. McNamee WB Jr“骨髓毒性后恢复利奈唑胺治疗”。临床感染Dis 37（2003）：741-2

36.Gerson SL，Kaplan SL，Bruss JB等。 “利奈唑胺的血液学效应：临床经验总结。”抗微生物剂Chemother 46（2002）：2723-2726

37. Orrick JJ，Johns T，Janelle J，Ramphal R“利奈唑胺类药物继发的血小板减少症：有什么风险？”临床感染Dis 35（2002）：348-9

38. Waldrep TW，Skiest DJ，“利奈唑胺引起的贫血和血小板减少症”。药物疗法22（2002）：109-12

39. Grau S，Morales-Molina JA，Mattee-de Antonio J，Marin-Casino M，Alvarez-Lerma F“ Linezolid：治疗前血小板值低可能增加血小板减少的风险。”抗微生物化学杂志56（2005）：440-1

40. Senneville E，Legout L，Valette M等。 “长期利奈唑胺治疗慢性骨髓炎的患者贫血的危险因素：一项病例对照研究。”抗微生物化学杂志54（2004）：798-802

41.Youssef S，Hachem R，Chemaly RF等。 “维生素B6在预防利奈唑胺对癌症患者的血液学毒性作用中的作用。”抗微生物化学杂志61（2008）：421-4

42. Tattevin P，加缪斯C“如果不优化万古霉素的剂量，在中性粒细胞减少症患者中将利奈唑胺与万古霉素进行比较的研究可以学到什么？”临床感染杂志42（2006）：1813-4;作者回复1814-5

43. John CC，Schreiber JR，“细菌感染的治疗和疫苗：向耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌学习”。 Pediatr Clin North Am 53（2006）：699-713

44. Nasraway SA，Shorr AF，Kuter DJ，O'Grady N，Le VH，Cammarata SK“利奈唑胺不会增加医院内肺炎患者血小板减少的风险：利奈唑胺和万古霉素使用的比较分析。”临床感染Dis 37（2003）：1609-16

45. Halpern M“利奈唑胺诱导的全血细胞减少症”。临床感染Dis 35（2002）：347-8

46. Abena PA，Mathieux VG，Scheiff JM，Michaux LM，Vandercam BC“利奈唑胺和可逆性骨髓抑制”。牙买加医学杂志286（2001）：1973； 1974年的讨论

47. Spellberg B，Yoo T，Bayer AS，“服用维生素B6可逆转与利奈唑胺相关的血细胞减少，但不能消除周围神经病变”。抗微生物化学杂志54（2004）：832-5

48.“降低了对万古霉素敏感性的MRSA药物。” Med Lett Drugs Ther 51（2009）：36;小测验37

49. Arellano FM“利奈唑胺和可逆性骨髓抑制”。 JAMA 286（2001）：1973-4； 1974年的讨论

50. Faguer S，Kamar N，Fillola G，Guitard J，Rostaing L“器官移植患者中利奈唑胺相关的全血细胞减少症：两例报告”。感染35（2007）：275-7

51. Kuter DJ，Tillotson GS，“抗菌剂的血液学效应：重点研究恶唑烷酮利奈唑胺。”药物疗法21（2001）：1010-3

52. Davis TM，Syed DA，Ilet KF，Barrett PH“与氯喹治疗抗性Vivax疟疾有关的毒性”。 Ann Pharmacother 37（2003）：526-529

53. Rao N，Ziran BH，Wagener MM，Santa ER，Yu VL“长期利奈唑胺和万古霉素治疗对骨科感染患者的前瞻性观察研究具有相似的血液学效应。”临床感染Dis 38（2004）：1058-64

54. Mateu de Antonio J，Grau S，Morales-Molina JA，Marin-Casino M“肾功能衰竭患者与利奈唑胺相关的血小板减少和贫血”。临床感染杂志42（2006）：1500；作者回复1501

55. Akins RL，Haase MR，Levy EN，“达托霉素在患有万古霉素耐药性肠球菌性心内膜炎的重症青少年中的药代动力学”。药物疗法26（2006）：694-8

56.吴VC，王永涛，王永春，等。 “终末期肾脏疾病患者中利奈唑胺相关的血小板减少症和贫血的发生率很高。”临床感染Dis 42（2006）：66-72

57. Attassi K，Hershberger E，Alam R，Zervos MJ“与利奈唑胺治疗相关的血小板减少症”。临床感染Dis 34（2002）：695-8

58. Meyer B，Thalhammer F“利奈唑胺和连续静脉血液滤过”。临床感染杂志42（2006）：435-6；作者回复437-8

59. Apodaca AA，Rakita RM，“利奈唑胺引起的乳酸性酸中毒”。英格兰医学杂志348（2003）：86-7

60. Marino EA，Blanchard E，Samuel R，Gallagher J“与利奈唑胺相关的急性间质性肾炎。” Ann Pharmacother 43（2009）：1728

61. Frippiat F，Bergeiers C，Michel C，Dujardin JP，Derue G“与长期利奈唑胺治疗相关的严重双侧视神经炎。”抗微生物化学杂志53（2004）：1114-5

62. Cleveland KO，Gelfand MS：“利奈唑胺治疗急性淋巴细胞白血病患者的视神经病变。”临床感染杂志49（2009）：645-6;作者回复646

63. Saijo T，Hayashi K，Yamada H，Wakakura M“利奈唑胺诱发的视神经病变”。美国眼科学杂志139（2005）：1114-6

64. Joshi L，Taylor SR，Large O，Yacoub S，Lightman S“在急性淋巴细胞白血病患者中短期使用利奈唑胺后发生视神经病变的情况。”临床感染Dis 48（2009）：e73-4

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成人细菌血症的常用剂量

每12小时口服600 mg静脉注射

治疗时间：
-肺炎：连续10到14天
-耐万古霉素的粪肠球菌感染：连续14至28天

用途：用于治疗因肺炎链球菌（包括并发菌血症的病例）或金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）引起的社区获得性肺炎；用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎；用于治疗耐万古霉素的屎肠球菌感染（包括并发菌血症的情况）

成年人肺炎的常用剂量

每12小时口服600 mg静脉注射

治疗时间：
-肺炎：连续10到14天
-耐万古霉素的粪肠球菌感染：连续14至28天

用途：用于治疗因肺炎链球菌（包括并发菌血症的病例）或金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）引起的社区获得性肺炎；用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎；用于治疗耐万古霉素的粪便大肠杆菌感染（包括并发菌血症的情况）

成人细菌感染的常用剂量

医院内肺炎的常规成人剂量

成年人皮肤和结构感染的常用剂量

复杂感染：每12小时口服600 mg静脉注射
单纯感染：每12小时口服400毫克

治疗时间：连续10到14天

用途：用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株），化脓性葡萄球菌或无乳链球菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染（包括糖尿病足感染，无伴发性骨髓炎）；用于治疗因金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离物）或化脓性葡萄球菌引起的简单皮肤和皮肤结构感染

常用的小儿细菌血症剂量

少于7天，胎龄少于34周：静脉注射10 mg / kg，每12小时口服
少于7天，胎龄至少34周：静脉注射10 mg / kg，每8小时口服一次
7年到11年：10 mg / kg静脉注射，每8小时口服一次
12岁以上：每12小时口服600 mg

最大剂量：600毫克/剂量
治疗时间：
-肺炎：连续10到14天
-耐万古霉素的粪便大肠杆菌感染：连续14至28天

评论：
-对于小于7天（胎龄小于34周）且临床反应不佳的早产新生儿，可以考虑每8小时使用10 mg / kg
-儿童的最大剂量不应超过建议的成人剂量。

用途：用于治疗因肺炎链球菌（包括并发菌血症的病例）或金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）引起的社区获得性肺炎；用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎；用于治疗耐万古霉素的屎肠球菌感染（包括并发菌血症的情况）

肺炎的常规儿科剂量

少于7天，胎龄少于34周：静脉注射10 mg / kg，每12小时口服
少于7天，胎龄至少34周：静脉注射10 mg / kg，每8小时口服一次
7年到11年：10 mg / kg静脉注射，每8小时口服一次
12岁以上：每12小时口服600 mg

最大剂量：600毫克/剂量
治疗时间：
-肺炎：连续10到14天
-耐万古霉素的粪便大肠杆菌感染：连续14至28天

评论：
-对于临床反应欠佳的7天以下（胎龄小于34周）的早产新生儿，可以考虑每8小时使用10 mg / kg
-儿童的最大剂量不应超过建议的成人剂量。

用途：用于治疗因肺炎链球菌（包括并发菌血症的病例）或金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）引起的社区获得性肺炎；用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎；用于治疗耐万古霉素的屎肠球菌感染（包括并发菌血症的情况）

细菌感染的常用儿科剂量

少于7天，胎龄少于34周：静脉注射10 mg / kg，每12小时口服
少于7天，胎龄至少34周：静脉注射10 mg / kg，每8小时口服一次
7年到11年：每8小时口服一次10 mg / kg静脉注射
12岁以上：每12小时口服600 mg

最大剂量：600毫克/剂量
治疗时间：
-肺炎：连续10到14天
-耐万古霉素的粪便大肠杆菌感染：连续14至28天

评论：
-对于小于7天（胎龄小于34周）且临床反应不佳的早产新生儿，可以考虑每8小时使用10 mg / kg
-儿童的最大剂量不应超过建议的成人剂量。

用途：用于治疗因肺炎链球菌（包括并发菌血症的病例）或金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）引起的社区获得性肺炎；用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎；用于治疗耐万古霉素的屎肠球菌感染（包括并发菌血症的情况）

医院内肺炎的常规儿科剂量

少于7天，胎龄少于34周：静脉注射10 mg / kg，每12小时口服
少于7天，胎龄至少34周：静脉注射10 mg / kg，每8小时口服一次
7年到11年：10 mg / kg静脉注射，每8小时口服一次
12岁以上：每12小时口服600 mg

最大剂量：600毫克/剂量
治疗时间：
-肺炎：连续10到14天
-耐万古霉素的粪便大肠杆菌感染：连续14至28天

评论：
-对于小于7天（胎龄小于34周）且临床反应不佳的早产新生儿，可以考虑每8小时使用10 mg / kg
-儿童的最大剂量不应超过建议的成人剂量。

用途：用于治疗因肺炎链球菌（包括并发菌血症的病例）或金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）引起的社区获得性肺炎；用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株）或肺炎链球菌引起的医院内肺炎；用于治疗耐万古霉素的粪便大肠杆菌感染（包括并发菌血症的情况）

皮肤和结构感染的常用儿科剂量

并发感染：
少于7天，胎龄少于34周：静脉注射10 mg / kg，每12小时口服
少于7天，胎龄至少34周：静脉注射10 mg / kg，每8小时口服一次
7年到11年：10 mg / kg静脉注射，每8小时口服一次
12岁以上：每12小时口服600 mg

简单的感染：
少于7天，胎龄少于34周：每12小时口服10 mg / kg
少于7天，胎龄至少34周：每8小时口服10 mg / kg
7天至5年以下：每8小时口服10 mg / kg
5至11年：每12小时口服10 mg / kg
12岁以上：每12小时口服600毫克

最大剂量：600毫克/剂量
治疗时间：连续10到14天

评论：
-对于小于7天（胎龄小于34周）且临床反应不佳的早产新生儿，可以考虑每8小时使用10 mg / kg
-儿童的最大剂量不应超过建议的成人剂量。

用途：用于治疗因金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感和耐药的分离株），化脓性葡萄球菌或无乳链球菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染（包括糖尿病足感染，无伴发性骨髓炎）；用于治疗因金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离物）或化脓性葡萄球菌引起的简单皮肤和皮肤结构感染

肾脏剂量调整

不建议调整。

评论：
-应权衡在肾功能不全患者中使用代谢物的潜在风险；这种积累的临床意义尚未确定。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级或B级）：不建议调整。
严重肝功能损害：无可用数据

预防措施

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：透析后应给予剂量。
腹膜透析：无可用数据

评论：
-在给药后3小时开始的3小时血液透析疗程中，约有30％的剂量被清除。

其他的建议

行政建议：
-静脉注射：在30至120分钟内通过静脉输注给药；请勿串联使用此静脉输液袋。
-IV注射：与另一种药物同时使用时，分别给予每种药物（适用于每种药物）；如果同一静脉输液管用于顺序输注几种药物，则在输注该药物之前和之后，用兼容的输注溶液冲洗输液管。
-从静脉给药改为口服给药时，请勿调整剂量（无需调整）。
-口服：可在不考虑食物的情况下使用
-口服混悬液：使用前，将瓶子倒置3至5次，轻轻混合；不要摇晃。
-不要使用这种药物治疗革兰氏阴性感染；如果已证实/怀疑伴随革兰氏阴性病原体，立即开始特异性革兰氏阴性疗法至关重要。

储存要求：
-储存在25C（77F）并避光。
-保持瓶子密闭，以防潮湿。
-将输液袋包装好，直到可以使用为止；防止冻结。
-组成后21天丢弃口服混悬液。

重构/准备技术：
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-兼容的IV溶液：0.9％氯化钠注射液，USP； 5％葡萄糖注射液，USP;乳酸林格氏注射液，美国药典
-化学不相容：头孢曲松钠
-物理不相容：两性霉素B，盐酸氯丙嗪，地西epa，羟戊乙磺酸羟乙磺酸盐，红霉素乳酸酯，苯妥英钠，磺胺甲恶唑-甲氧苄啶
-不应将添加剂添加到此IV解决方案中。

一般：
-为减少耐药菌的发展并保持有效的治疗，该药物应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。该药物对革兰氏阴性菌没有临床活性。
-选择/修改抗菌疗法时应考虑文化和药敏信息；如果没有可用数据，则在选择经验疗法时应考虑局部流行病学和药敏模式。
-该药物超过28天的安全性和有效性尚未确定。

监控：
-心血管：对于潜在的血压升高（应与患者数量相关的制造商产品信息进行咨询）
-血液学：CBC（每周一次）
-神经系统：对于5-羟色胺综合征或神经安定性恶性综合征样反应的体征/症状（应咨询制造商有关患者人数和监测时间的产品信息）
-眼睛：视觉功能（应咨询制造商的产品信息以获取进一步的指导）

患者建议：
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-使用这种药物时，避免摄入大量酪胺含量高的食物或饮料（例如，陈旧的奶酪，发酵或风干的肉，酸菜，酱油，自来啤酒，红酒）。
-如果视力发生变化，请咨询医生。
-如果您患有苯丙酮尿症，请注意口服混悬液含有20 mg苯丙氨酸/ 5 mL；请咨询您的医疗保健提供者。
-如果出现水样和血便（有或没有胃痉挛和发烧），请立即就医。
-如果在治疗过程中发生降血糖反应，请咨询医疗保健提供者。

药物相互作用（484）
酒精/食物相互作用（2）
疾病相互作用（12）

已知共有484种药物与利奈唑胺相互作用。

151种主要药物相互作用
332中等程度的药物相互作用
1次药物相互作用

在数据库中显示可能与利奈唑胺相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与linezolid的相互作用。

最常检查的互动

查看利奈唑胺与以下药物的相互作用报告。

Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
Benadryl（苯海拉明）
头孢克肟
头孢曲松
头孢呋辛
环丙沙星（环丙沙星）
复方新诺明（磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶）
Combivent（沙丁胺醇/异丙托铵）
肾上腺素
芬太尼
硫酸铁（硫酸亚铁）
Lasix（速尿）
Lovenox（依诺肝素）
抒情诗（普瑞巴林）
镁的牛奶（氢氧化镁）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
Plavix（氯吡格雷）
ProAir HFA（沙丁胺醇）
Protonix（pan托拉唑）
利福平
舍曲林
拟甲状腺素（左甲状腺素）
曲马多
泰诺（对乙酰氨基酚）
万古霉素
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
佐夫兰（奥丹西酮）

利奈唑胺酒精/食物相互作用

利奈唑胺与酒精/食物有2种相互作用

利奈唑胺疾病相互作用

与利奈唑胺有12种疾病相互作用，包括：

结肠炎
骨髓抑制
酸中毒
类癌综合征
血液透析
高血压
低血糖症
肝病
MAOI活动
神经病
肾功能不全
癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史