仅用于皮肤科。
请勿在眼睛中使用。

仅接收

Loprox凝胶说明

LOPROX®凝胶（环吡酮）0.77％含有合成抗真菌剂，环吡酮。它仅用于局部皮肤病学用途。

LOPROX®凝胶中的每克包含在由净化水USP，异丙醇USP，辛基十二烷醇NF，二甲基硅氧烷共聚190，卡波姆980，氢氧化钠NF，和多库酯钠USP的凝胶7.70毫克环吡酮。

LOPROX®凝胶是一种白色，略微流体凝胶。

环吡酮的化学名称为6-环己基-1-羟基-4-甲基-2（1 H ）-吡啶酮，经验式为C 12 H 17 NO 2 ，分子量为207.27。 CAS注册表号为[29342-05-0]。化学结构为：

Loprox凝胶-临床药理学

作用机理

环吡酮通过多价阳离子（Fe 3+或Al 3+ ）的螯合作用而起作用，从而导致金属依赖性酶受到抑制，而这种酶依赖于真菌细胞内过氧化物的降解。

体外研究表明，在细胞培养模型中，环吡酮可抑制5-脂氧合酶炎性介质（5-HETE和LTB 4 ）的形成，也可抑制PGE 2的释放。在体内，环吡酮在花生四烯酸诱导的鼠耳水肿模型中抑制炎症。这些发现的临床意义尚不清楚。

药代动力学

LOPROX®凝胶，和LOPROX®霜（环吡酮胺）在18名健康男性0.77％的药代动力学的比较研究表明从LOPROX®凝胶环吡酮的那全身吸收比LOPROX®霜的更高。 LOPROX®凝胶的5克的剂量产生的25.02的平均（±SD）血清峰浓度（±20.6）毫微克/毫升的总环吡酮和5克LOPROX®霜的产生18.62（±13.56）毫微克/毫升的总环吡酮。施用后48小时内，约3％的环吡酮被尿液排泄，肾脏消除半衰期约为5.5小时。

在LOPROX®凝胶的研究中，16人有中度至严重股癣应用于大约15克/凝胶14.5天的日子。血清中总环吡酮的C max的平均（±SD）剂量标准化值在第1天为100（±42）ng / mL，在第15天为238（±144）ng / mL。第1天，大约10％的给药剂量从尿液中排出。

微生物学

环吡酮是一种羟基吡啶酮抗真菌剂，可抑制致病性皮肤真菌的生长。如适应症和用途部分所述，环吡酮已显示出在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性：

风疹毛癣菌，毛癣菌癣菌和絮状表皮癣菌。

Loprox凝胶的适应症和用法

浅层皮肤癣菌感染

LOPROX®凝胶指示用于局部治疗叉指足癣和股癣由于红色毛癣菌，须毛癣菌，或絮状表皮癣菌。

脂溢性皮炎

LOPROX®凝胶的适应症为头皮脂溢性皮炎的局部治疗。

禁忌症

LOPROX®凝胶在谁表现出过敏的任何组件的个人禁忌。

警告事项

LOPROX®凝胶是不是眼科，口腔，或阴道内使用。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

预防措施

如果反应表明灵敏度或化学刺激应与使用LOPROX®凝胶的发生，治疗应停止和适当的治疗提起。可能会出现短暂的灼烧感，尤其是在应用于敏感区域之后。避免接触眼睛。在免疫抑制个人LOPROX®凝胶的疗效尚未研究。脂溢性皮炎与痤疮，过敏性皮炎，帕金森病，银屑病和酒渣鼻尚未研究与LOPROX®凝胶关联。足底和水疱型足癣的疗效尚未确定。

给患者的信息

应告知患者以下内容：

1. 使用LOPROX®凝胶由医生的指示。避免接触眼睛和粘膜。 LOPROX®凝胶是只供外用。
2. 即使症状可能有所改善，也要在整个治疗时间内使用药物治疗真菌感染，如果4周后仍无改善，请通知医生。
3. 可能会感觉到短暂的灼烧/刺痛感。这可以当LOPROX®凝胶用于头皮治疗脂溢性皮炎箱子大约15％至20％，发生英寸
4. 如果应用区域显示出刺激性增加或可能的过敏迹象（发红，发痒，灼痛，起泡，肿胀和/或渗出），请告知医生。
5. 避免使用闭塞敷料。
6. 除处方药外，请勿将其用于任何疾病。

致癌，诱变，生育力受损

雌性小鼠中环吡酮（聚乙二醇400中的1％和5％溶液）的致癌性研究每周两次皮肤给药，持续50周，然后在尸检前进行6个月的无药观察期，发现该应用没有肿瘤证据现场。

用环吡酮进行了以下一系列的体外遗传毒性试验：在艾姆氏沙门氏菌和大肠杆菌试验中评估基因突变（阴性）；在有或没有代谢激活（阳性）的V79中国仓鼠细胞中进行染色体畸变分析； HGPRT测试中的V79中国仓鼠细胞的基因突变检测（阴性）；初级DNA损伤测定（即A549人细胞中的非计划DNA合成测定）（阴性）。 BALB / c 3T3细胞中的体外细胞转化试验对细胞转化为阴性。在体内中国仓鼠骨髓细胞遗传学测定中，环吡酮在5000 mg / kg时染色体畸变阴性。

怀孕

怀孕类别B

环吡酮的生殖研究表明，口服5毫克/公斤体重（约为表面积的最大推荐局部人类剂量的5倍左右）的大鼠，生育能力受损的证据不明显。在小鼠，大鼠，兔子和猴子中，口服剂量分别高达100、30、30和50 mg / kg体重的环氯吡酮未显示出任何胎儿毒性（约为最大剂量的37.5、30、44和77倍）根据表面积推荐人用局部剂量）。通过皮肤给药途径，在大鼠和兔子中分别以120和100 mg / kg体重的剂量（分别为最大推荐的局部人类剂量的环丙沙星）显示的环吡酮没有致胎儿毒性。表面积）。

尚无对孕妇局部应用环吡酮的充分或对照良好的研究。 LOPROX®凝胶在怀孕期间只有当潜在利益的潜在的风险对胎儿使用。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。因为许多药物被排泄在人乳，当LOPROX®凝胶给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用

LOPROX®凝胶在儿童患者中16岁以下的疗效和安全性尚未确定。

不良反应

在临床试验中，140（39％）的与LOPROX®凝胶处理359名受试者报告的不良事件，而不管关系的测试材料，这导致8名受试者中断治疗。据报道，最常见的经验是使用后皮肤灼热感，大约在34％的脂溢性皮炎患者和7％的脚癣患者中发生。发生在1％至5％之间的不良经历是接触性皮炎和瘙痒。少于1％的其他反应包括皮肤干燥，痤疮，皮疹，脱发，使用时疼痛，眼痛和面部浮肿。

Loprox凝胶剂量和给药

浅层皮肤癣菌感染

轻轻按摩LOPROX®凝胶进入受灾地区和清洁或洗涤待处理的区域后立即每天周围的皮肤两次，早上和晚上。指间足癣和股癣应治疗4周。如果患者在治疗4周后仍未见临床改善，则应对诊断进行复查。

头皮脂溢性皮炎

应用LOPROX®凝胶受灾地区的头皮，每日两次，早上和傍晚4周。临床改善通常发生在治疗的第一周内，直到症状和症状持续消退到第四周。如果患者在治疗4周后仍未见临床改善，则应对诊断进行复查。

Loprox Gel如何提供

LOPROX®凝胶（环吡酮）0.77％的在30g管（NDC 99207-013-30），45克管（NDC 99207-013-45）和100g管（NDC 99207-013-01）提供。

存放在15°– 30°C（59°– 86°F）。

截至2005年7月的处方信息

制造用于：
MEDICIS，皮肤科公司®
斯科茨代尔，AZ 85258

REG TM MEDICIS

03-6081； 156090 / A

主要显示面板-30克管纸箱

NDC 99207-013-30

30克
仅接收

LOPROX®凝胶
（环吡酮）0.77％

对于消费者

适用于环吡酮外用：外用乳膏，外用凝胶/果冻，外用洗发水，外用溶液，外用混悬剂

需要立即就医的副作用

环吡酮外用药及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用环吡酮外用药时请尽快与医生联系，检查是否有下列任何副作用：

不常见

• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 心pal

罕见

• 在使用这种药物之前没有出现灼热，发痒，发红，肿胀或其他刺激症状

不需要立即就医的副作用

环吡吡肟局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头皮
• 头痛
• 皮肤或头皮发痒
• 油性皮肤
• 皮疹
• 皮肤病

对于医疗保健专业人员

适用于环吡酮外用剂：复方散剂，外用乳膏，外用凝胶，外用药盒，外用洗剂，外用洗发水，外用溶液，外用混悬剂

神经系统

与使用环吡酮香波相关的神经系统副作用包括头痛。 ^[参考]

心血管的

与环吡酮洗发水有关的心血管副作用包括室性心动过速。 ^[参考]

皮肤科的

皮肤病学副作用包括刺激，瘙痒，红斑和烧伤的患者占1％至4％。皮脂溢出是在用洗发​​剂治疗的受试者中提前终止的最常见原因。洗发水也与皮疹和皮肤疾病有关。局部指甲溶液与指甲周红斑（1％）和指甲近端红斑，指甲形状改变，刺激，趾甲向内生长和指甲变色有关。 ^[参考]

新陈代谢

与局部指甲溶液相关的代谢副作用包括1例肌酸磷酸激酶升高。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

甲癣通常的成人剂量-指甲

8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天进行长达48周的治疗，并以每月一次的频率对未附着的，受感染的指甲进行专业清除，这被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

甲癣通常的成人剂量-脚趾甲

8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天进行长达48周的治疗，并以每月一次的频率对未附着的，受感染的指甲进行专业清除，这被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

脂溢性皮炎通常的成人剂量

0.77％局部用凝胶：每天两次（早晚）于受影响的头皮部位使用，持续4周。

1％的局部洗发水：弄湿头发，并在头皮上涂抹约5 mL。长发最多可使用10毫升。起泡并留在头发和头皮上3分钟，然后冲洗干净。治疗应每周重复两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。

皮肤念珠菌病的成人剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的Tinea Cruris剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的成年剂量为杂色

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

Tinea Corporis的通常成人剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

常见的成人Tinea Pedis剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

灰指甲通常的儿科剂量-指甲

12岁以上：
8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天长达48周的应用和每月一次的专业清除（通常每月一次）未附着的，受感染的指甲被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

灰指甲通常的儿科剂量-趾甲

12岁以上：
8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天长达48周的应用和每月一次的专业清除（通常每月一次）未附着的，受感染的指甲被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

脂溢性皮炎的常用儿科剂量

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天两次（早晚）于受影响的头皮部位使用，持续4周。

1％的局部洗发水：弄湿头发，并在头皮上涂抹约5 mL。长发最多可使用10毫升。起泡并留在头发和头皮上3分钟，然后冲洗干净。治疗应每周重复两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。

皮肤念珠菌病的常用儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的儿科剂量儿

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的儿童剂量为杂色

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

头癣的常用儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

普通的小儿皮癣的儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

如果患者感到刺激（发红，发痒，灼热，起泡，肿胀，渗出），应建议患者联系其医生。如果出现敏感性或局部刺激症状，应停止治疗并开始适当的治疗。

没有关于使用环吡酮外用溶液治疗胰岛素依赖型糖尿病或患有糖尿病性神经病的患者的数据。在为此类患者开具环吡酮外用药处方之前，应仔细考虑由医疗保健专业人员清除未附着的，受感染的指甲并由患者修剪的风险。

在免疫抑制的患者中尚未确定环吡酮局部用凝胶的功效。尚未确定环吡酮外用凝胶在足底和水疱型足癣治疗中的功效。尚未与环吡酮外用凝胶研究与痤疮，特应性皮炎，帕金森病，牛皮癣和酒渣鼻相关的脂溢性皮炎。

对于有免疫抑制史，免疫功能低下或患有糖尿病性神经病的患者，尚无使用环吡酮外用洗发水的数据。

不足10岁的小儿患者尚未确定环吡酮外用乳膏和混悬剂（洗剂）的安全性和有效性。小于16岁的小儿患者尚未确定环吡酮外用凝胶和洗发水的安全性和有效性。在年龄小于12岁的小儿患者中尚未确定环吡酮外用溶液的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

如果患者在用环吡酮外用乳膏，凝胶，洗发水或混悬液（乳液）治疗4周后仍未见临床改善，则应对诊断进行复查。

环吡酮外用剂不可眼科，口服或阴道内使用。应避免与眼睛和粘膜接触。

Ciclopirox局部用溶液仅可用于指甲和紧邻皮肤。应避免与除已治疗指甲周围的皮肤以外的皮肤接触。

Ciclopirox局部溶液易燃。应指导患者避免在热源或明火附近使用。

应避免使用环吡酮外用乳膏，凝胶剂和混悬剂（乳液）使用闭塞性包装材料或敷料。