氯酪蛋白

什么是氯卡色林？

Lorcaserin与饮食和运动一起使用可治疗肥胖症。 Lorcaserin影响大脑的食欲信号，帮助您少食多餐。

洛卡西林有时用于治疗可能与糖尿病，高胆固醇或高血压有关的肥胖症。

Lorcaserin不会治疗任何潜在的健康状况（例如心脏病，糖尿病，高血压）。继续服用医生为治疗这些疾病而开的其他药物。

Lorcaserin也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您怀孕，请勿使用氯卡色林。怀孕期间体重减轻可能会伤害未出生的婴儿。

当某些药物与氯卡色林一起使用时，可能会发生严重的药物相互作用。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。

在服药之前

如果您对氯卡色林过敏，则不应使用。

如果您怀孕，请勿使用氯卡色林。即使您超重，怀孕期间的体重减轻也可能伤害未出生的婴儿。如果您在治疗期间怀孕，请立即告诉医生。

告诉医生您是否曾经：

• 糖尿病;

• 充血性心力衰竭；

• 心脏瓣膜疾病；

• 缓慢的心跳或心脏传导阻滞（尤其是2度或3度的“ AV阻滞”）；

• 镰状细胞性贫血;

• 白血病或骨髓瘤；

• 肾脏或肝脏疾病；要么

• 阴茎的身体畸形（例如Peyronie病）。

在临床研究中，与服用无活性安慰剂的人相比，服用氯酪蛋白的人被诊断出患有癌症。尚不清楚氯色林是否真的引起癌症。服用氯卡色林时与您的医生谈谈您自己的癌症风险。

使用氯卡色林时，请勿哺乳。

Lorcaserin未被18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用氯卡色林？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

普通药片通常每天服用2次。延长释放片每天只服用一次。遵循医生的指示。

吞下整个延长释放片，不要压碎，咀嚼或弄碎它。

您可以将氯卡色林带或不带食物一起服用。

在服用lorcaserin和低热量饮食的前12周内，您应该至少减轻体重的5％。如果您在服药12周后体重未减轻至少5％的初始体重，请致电您的医生。

Lorcaserin只是完整治疗方案的一部分，该方案还包括饮食，锻炼，控制体重以及可能测试您的血糖。密切注意饮食，服药和日常锻炼。

不要与他人共享氯卡色林。将药物放在其他人无法获得的地方。

存放在室温下，远离湿气和热源。跟踪您的药物。您应该知道是否有人使用不正确或没有处方。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用氯卡色林应避免什么？

在您知道氯卡色林将如何影响您之前，请避免驾驶或危险活动。您的反应可能会受到损害。

服用氯卡色林时避免咳嗽，感冒或过敏药物。

未经医生的建议，请勿服用任何其他处方药或非处方减肥产品。

氯酪蛋白的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您患有以下情况，请停止使用lorcaserin，并立即致电医生：

• 情绪或行为的异常变化，自杀念头或伤害自己；

• 眼睛干燥，视物模糊；

• 站在自己旁边或在身体外面的感觉；

• 记忆力问题，注意力不集中；

• 乳房肿胀（女性或男性），乳头溢液；

• 阴茎勃起疼痛或持续时间超过4小时；

• 心脏问题-心律加快，呼吸困难，头晕，持续无力或手臂，手，腿或脚肿胀;

• 体内5-羟色胺水平高-躁动，幻觉，发烧，心律加快，反射过度，恶心，呕吐，腹泻，失去协调能力，昏厥;要么

• 严重的神经系统反应-肌肉僵硬，发高烧，出汗，精神错乱，心跳快速或不均匀，震颤，感觉自己可能会昏倒。

常见的副作用可能包括：

• 头痛，头晕，疲倦；

• 口干，咳嗽；

• 恶心，便秘；

• 背疼;要么

• 低血糖（患有糖尿病的人）。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

洛卡斯林剂量信息

通常的成人减肥剂量：

每天两次口服10毫克

注释：应在第12周之前评估对治疗的反应。如果患者未减轻基线体重的至少5％，请停止使用该药物，因为患者不太可能通过继续治疗达到并维持具有临床意义的体重减轻。

用途：对于初始体重指数（BMI）为30 kg / m2或更高（肥胖）或27 kg / m2或更高（超重）的初始体重指数（BMI）患者，应减少热量饮食和增加身体活动以进行慢性体重管理至少一种与体重有关的合并症，例如高血压，2型糖尿病或血脂异常。

还有哪些其他药物会影响lorcaserin？

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响氯卡色林，尤其是：

• 卡麦角林;

• 利奈唑胺

• 锂;

• 圣约翰草；

• 曲马多

• 色氨酸（也称为L-色氨酸）；

• 任何类型的抗抑郁药；

• 含有右美沙芬（一种止咳药）的感冒药或止咳药；

• 勃起功能障碍药物-avanafil，sildenafil，tadalafil，Cialis，Levitra，Viagra等

• 治疗精神疾病，焦虑症或情绪障碍的药物；要么

• 一种“曲普坦”偏头痛药，例如阿莫曲普坦，弗罗曲普坦，利扎曲普坦，舒马曲坦，佐米曲普坦，艾米曲思，Maxalt，佐米格等。

这份清单不完整，许多其他药物可能会影响lorcaserin。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：4.01。

综上所述

氯卡色林的常见副作用包括：头痛，低血糖，血红蛋白减少，欣快感和淋巴细胞减少。其他副作用包括：便秘，头晕，疲劳，血清催乳素增加，恶心和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于lorcaserin：口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

氯色林及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯卡色林时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 萧条
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 头晕
• 耳部充血
• 快速的心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 饥饿加剧
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 噩梦
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 癫痫发作
• 颤抖
• 缓慢或快速的心跳
• 言语不清
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 乳房中意外或过多的牛奶流出
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 运动能力下降
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 对阳光的敏感性增强
• 口渴
• 排尿增加
• 眼睛或眼睑发痒，疼痛，发红或肿胀
• 关节痛
• 意识丧失
• 体重快速增加
• 严重的皮疹或荨麻疹
• 腹痛
• 出汗
• 腺体肿胀
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 睡觉有麻烦
• 无法解释的体重减轻
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 浇水

罕见

• 黑色，柏油色，凳子
• 胸痛
• 咳嗽或声音嘶哑
• 皮肤苍白
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 异常出血或瘀伤

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 抽搐
• 腹泻
• 高烧
• 出汗增加
• 失去膀胱控制
• 过度反应
• 阴茎疼痛或长时间勃起
• 协调不良
• 躁动
• 严重的肌肉僵硬
• 发抖
• 说话或激动时无法控制
• 颤抖或颤抖
• 抽搐
• 皮肤异常白皙

如果在服用氯卡色林时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 腹部或胃部不适
• 错误或异常的幸福感
• 看到，听到或感觉不到的东西

不需要立即就医的副作用

氯卡色林可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 排便困难（凳子）
• 肌肉疼痛

不常见

• 食欲下降
• 专注困难
• 眼睛干涩
• 肌肉痉挛
• 肌肉，关节或骨骼疼痛
• 记忆问题
• 皮疹
• 失眠
• 强调
• 牙疼
• 麻烦看

对于医疗保健专业人员

适用于lorcaserin：口服片剂，口服片剂缓释

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达16.8％）

常见（1％至10％）：头晕，注意力/记忆力下降

罕见（0.1％至1％）：震颤，神志不清，迷失方向

非常罕见（少于0.01％）：血清素能过量

未报告频率：抗精神病药恶性综合症/ 5-羟色胺综合征，嗜睡^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：反流性心脏瓣膜性心脏病，心动过缓^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，失眠，压力，抑郁/情绪问题

罕见（0.1％至1％）：欣快感，自杀意念

未报告频率：幻觉，解离^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞计数减少（最高12.2％），血红蛋白减少（最高10.4％）

常见（1％至10％）：红细胞数量减少，中性粒细胞数量减少

罕见（0.1％至1％）：白细胞数量减少^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更高）：低血糖症（高达29.3％）

常见（1％至10％）：糖尿病恶化，催乳素升高^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.7％），鼻咽炎（高达13％）

常见（1％至10％）：咳嗽，口咽痛，鼻窦充血^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，周围水肿，发冷^[参考]

一般

对于非糖尿病患者，最常见的不良反应是头痛，头晕，疲劳，恶心，口干和便秘。对于糖尿病患者，最常见的不良反应是低血糖，头痛，背痛，咳嗽和疲劳。 ^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：多汗症^[Ref]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，便秘，口干，呕吐，牙痛，肠胃炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：季节性过敏^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（高达11.7％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛，肌肉痉挛^[参考]

眼科

非糖尿病患者经历视力模糊，干眼和视力障碍的事件。糖尿病患者经历了视觉障碍，结膜感染，刺激和炎症，眼睛感觉障碍和白内障。 ^[参考]

常见（1％至10％）：眼部疾病^[参考]

肿瘤的

未报告频率：癌症发生率增加^[参考]

美国食品和药物管理局（FDA）报告说，氯卡色林临床试验的安全性数据显示可能会增加患癌症的风险。在为期5年的12,000名参与者进行的这项试验中，与服用安慰剂的患者相比，服用lorcaserin的患者被诊断出患有癌症。癌症的原因尚不确定，尚不清楚这种药物是否会增加患癌症的风险。审查完成后，FDA将继续评估临床试验结果并传达最终结论和建议。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

减轻体重的成人剂量

每天两次口服10毫克

注释：应在第12周之前评估对治疗的反应。如果患者未减轻基线体重的至少5％，请停止使用该药物，因为患者不太可能通过继续治疗达到并维持具有临床意义的体重减轻。

用途：对于初始体重指数（BMI）为30 kg / m2或更高（肥胖）或27 kg / m2或更高（超重）的初始体重指数（BMI）患者，应减少热量饮食和增加身体活动以进行慢性体重管理至少一种与体重有关的合并症，例如高血压，2型糖尿病或血脂异常。

肾脏剂量调整

-轻度肾功能不全（CrCl 50至80 mL / min）：不建议调整。
-中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：谨慎使用。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）或终末期肾脏疾病：不推荐。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh 7至9）：不建议调整。
-严重肝功能不全（Child-Pugh大于9）：不推荐。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

-血液透析：血液透析不会在治疗上显着消除这种药物；没有剂量调整指南的报道。
-腹膜透析：无可用数据。

其他的建议

行政建议：
-不要超过推荐剂量。
-吃或不吃食物。

一般：
-尚未确定该药物对心血管发病率和死亡率的作用。
-尚未确定该药物与其他减肥产品（包括处方药和非处方药以及草药制剂）的安全性和有效性。
-该药物在超治疗剂量下产生幻觉，欣快和主观阳性反应的能力表明该药物可能产生精神依赖性。在动物或人体研究中，没有可评估依赖关系的受控数据。

监控：
内分泌：血糖水平（2型糖尿病患者在治疗之前和治疗期间），催乳素（怀疑催乳素过量）
血液学：CBC（在治疗期间）
神经：5-羟色胺综合征/神经痛性恶性综合征样体征和症状
精神病：抑郁，自杀念头或行为，情绪或行为的异常改变

盐酸洛卡斯林药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度尚未确定。 ¹口服后约1.5–2小时达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

高脂餐使血浆峰值浓度增加了约9％，AUC浓度增加了约5％，峰值血浆浓度的时间延迟了约1小时。 ^1个

特殊人群

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5–6）：Lorcaserin血浆峰值浓度降低了7.8％； AUC增加了22％。 ^1个

中度肝功能不全（Child-Pugh评分7–9）：Lorcaserin峰值血药浓度降低了14.3％。 AUC增加了30％。 ^1个

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

轻度肾功能不全（Cl _cr 50-80 mL /分钟）：洛卡斯汀氨基磺酸盐（代谢物M1）暴露增加了1.7倍； N-氨基甲酰基-葡糖醛酸苷lorcaserin（代谢物M5）的暴露增加了1.5倍。 ^1个

中度肾功能不全（Cl _cr 30–50 mL /分钟）：M1暴露增加了2.3倍； M5暴露增加了2.5倍。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：M1暴露增加了10.5倍； M5暴露增加了5.1倍。 ¹ M1和M5累积。 ^1个

在肾功能不全的患者中，lorcaserin的峰值浓度降低，但AUC不变。 ^1个

分配

程度

分布到CSF和CNS中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约70％。 ^1个

消除

代谢

通过多种酶途径在肝脏中广泛代谢； ^{1 6 7}主要代谢物没有活性。 ¹ M1是尿液中的主要循环代谢物，M5是尿液中的主要代谢物。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中排泄（约占92％）作为非活性代谢物。 ^{1 6}

半衰期

大约11小时。 ^1个

特殊人群

中度肝功能损害：氯酪蛋白的半衰期延长了59％。 ^1个

轻度肾功能不全：M1的半衰期延长了26％； M5的半衰期不变。 ^1个

中度肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了96％和26％。 ^1个

严重肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了508和22％。 ^1个

血液透析：标准的4小时血液透析程序可去除约18％的M5；不能去除lorcaserin或M1。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 确切的厌食作用机理尚不清楚；通过选择性激活下丘脑前视神经皮质皮质素神经元上的5-HT _2C受体，似乎可以减少食物消耗并提高饱腹感。 ^{1 8} 5-HT _2C受体的激活刺激了α-黑皮质素刺激激素的前体，该激素作用于黑皮质素-4受体以减少食物摄入。 ⁸

• 减少能量摄入；不会改变能量消耗或呼吸商。 ⁵

• 在建议的每日剂量下具有受体选择性：与5-HT _2A和5-HT _2B受体相比，对5-HT _2C受体的效力分别高约14倍和60倍。 ^{1 9}对5-HT _2C受体的亲和力分别比对5-HT _2A和5-HT _2B受体的亲和力分别高7倍和11倍。 ^1个

• 不影响5-羟色胺，去甲肾上腺素或多巴胺的释放或摄取。 ¹⁰

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 结合使用氯卡色林与减少热量的饮食和增加体育锻炼的重要性。 ¹如果在治疗的前12周内体重减轻小于初始体重的5％，则由于继续治疗不太可能有效，因此中止治疗的重要性。 ¹不要增加剂量超过推荐剂量的重要性。 ^1个

• 同时使用SSRIs，SNRIs，MAO抑制剂，曲坦类，曲马多，色氨酸，圣约翰草，抗精神病药或其他血清素能药物或多巴胺拮抗剂时，存在5-羟色胺综合征和类似NMS的反应的潜在风险。 ¹如果出现这些综合症的症状和体征（例如，高烧，肌肉僵硬，出汗，心律快速或不规则，血压变化，精神错乱，协调性问题，烦躁不安，恶心，呕吐，腹泻），请立即联系临床医生。 ^1个

• 如果出现瓣膜性心脏病的体征或症状（例如呼吸困难，依赖性水肿），就医的重要性。 ^1个

• 氯色林可能损害判断，思维或运动技能；在知道药物对个人的影响之前，请避免驾驶或操作危险的机械。 ^1个

• 自杀风险；在自杀，抑郁症的出现或恶化，情绪或行为的异常变化时保持警惕并寻求医疗救护的重要性。 ^1个

• 如果勃起持续超过4小时，则停止使用药物并立即就医的男性的重要性。 ^1个

• 在用胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲）治疗的2型糖尿病患者中，进行血糖监测的重要性。 ^1个

• 向有生育能力的妇女提供咨询，避免怀孕和母乳喂养的重要性；妇女告知临床医生是否或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品，以及任何伴随疾病（例如心脏病，糖尿病，易患阴茎异常勃勃的疾病）的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受1970年《联邦管制物质法》管制的IV类（C-IV）药物。 ^1个