这不是与该药物相互作用的所有药物或健康问题(氯卡色林缓释片)的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保对所有药物和健康问题服用该药(氯卡色林缓释片)是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示使用这种药物(氯卡色林缓释片)。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过了剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
氯卡色林的常见副作用包括:头痛,低血糖,血红蛋白减少,欣快感和淋巴细胞减少。其他副作用包括:便秘,头晕,疲劳,血清催乳素增加,恶心和口干症。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于lorcaserin:口服片剂,口服片剂缓释
氯色林及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用氯卡色林时,如果有以下任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
如果在服用氯卡色林时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:
服用过量的症状
氯卡色林可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于lorcaserin:口服片剂,口服片剂缓释
很常见(10%或更多):头痛(高达16.8%)
常见(1%至10%):头晕,注意力/记忆力下降
罕见(0.1%至1%):震颤,神志不清,迷失方向
非常罕见(少于0.01%):血清素能过量
未报告频率:抗精神病药恶性综合症/ 5-羟色胺综合征,嗜睡[参考]
常见(1%至10%):高血压
罕见(0.1%至1%):反流性心脏瓣膜性心脏病,心动过缓[参考]
常见(1%至10%):焦虑,失眠,压力,抑郁/情绪问题
罕见(0.1%至1%):欣快感,自杀意念
未报告频率:幻觉,解离[参考]
非常常见(10%或更多):淋巴细胞计数减少(最高12.2%),血红蛋白减少(最高10.4%)
常见(1%至10%):红细胞数量减少,中性粒细胞数量减少
罕见(0.1%至1%):白细胞数量减少[参考]
非常常见(10%或更高):低血糖症(高达29.3%)
常见(1%至10%):糖尿病恶化,催乳素升高[参考]
非常常见(10%或更多):上呼吸道感染(高达13.7%),鼻咽炎(高达13%)
常见(1%至10%):咳嗽,口咽痛,鼻窦充血[参考]
常见(1%至10%):疲劳,周围水肿,发冷[参考]
对于非糖尿病患者,最常见的不良反应是头痛,头晕,疲劳,恶心,口干和便秘。对于糖尿病患者,最常见的不良反应是低血糖,头痛,背痛,咳嗽和疲劳。 [参考]
普通(1%至10%):皮疹
罕见(0.1%至1%):多汗症[Ref]
常见(1%至10%):恶心,腹泻,便秘,口干,呕吐,牙痛,肠胃炎[参考]
常见(1%至10%):尿路感染[参考]
常见(1%至10%):季节性过敏[参考]
普通(1%至10%):食欲下降[参考]
非常常见(10%或更多):背痛(高达11.7%)
常见(1%至10%):肌肉骨骼疼痛,肌肉痉挛[参考]
非糖尿病患者经历视力模糊,干眼和视力障碍的事件。糖尿病患者经历了视觉障碍,结膜感染,刺激和炎症,眼睛感觉障碍和白内障。 [参考]
常见(1%至10%):眼部疾病[参考]
未报告频率:癌症发生率增加[参考]
美国食品和药物管理局(FDA)报告说,氯卡色林临床试验的安全性数据显示可能会增加患癌症的风险。在为期5年的12,000名参与者进行的这项试验中,与服用安慰剂的患者相比,服用lorcaserin的患者被诊断出患有癌症。癌症的原因尚不确定,尚不清楚这种药物是否会增加患癌症的风险。审查完成后,FDA将继续评估临床试验结果并传达最终结论和建议。 [参考]
1.“产品信息。Belviq(氯酪蛋白)。”新泽西州蒂内克市的Eisai Inc.
2.美国食品和药物管理局“安全性临床试验表明,使用减肥药Belviq,Belviq XR(洛卡斯林)可能增加患癌症的风险。网址:https://www.fda.gov/media/134174/download。” ([2020年1月14日]):
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每天两次口服10毫克
注释:应在第12周之前评估对治疗的反应。如果患者未减轻基线体重的至少5%,请停止使用该药物,因为患者不太可能通过继续治疗达到并维持具有临床意义的体重减轻。
用途:对于初始体重指数(BMI)为30 kg / m2或更高(肥胖)或27 kg / m2或更高(超重)的初始体重指数(BMI)患者,应减少热量饮食和增加身体活动以进行慢性体重管理至少一种与体重有关的合并症,例如高血压,2型糖尿病或血脂异常。
-轻度肾功能不全(CrCl 50至80 mL / min):不建议调整。
-中度肾功能不全(CrCl 30至50 mL / min):谨慎使用。
-严重肾功能不全(CrCl低于30 mL / min)或终末期肾脏疾病:不推荐。
-轻度肝功能不全(Child-Pugh 5至6):不建议调整。
-中度肝功能不全(Child-Pugh 7至9):不建议调整。
-严重肝功能不全(Child-Pugh大于9):不推荐。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
美国管制物质:附表四
-血液透析:血液透析不会在治疗上显着消除这种药物;没有剂量调整指南的报道。
-腹膜透析:无可用数据。
行政建议:
-不要超过推荐剂量。
-吃或不吃食物。
一般:
-尚未确定该药物对心血管发病率和死亡率的作用。
-尚未确定该药物与其他减肥产品(包括处方药和非处方药以及草药制剂)的安全性和有效性。
-该药物在超治疗剂量下产生幻觉,欣快和主观阳性反应的能力表明该药物可能产生精神依赖性。在动物或人体研究中,没有可评估依赖关系的受控数据。
监控:
内分泌:血糖水平(2型糖尿病患者在治疗之前和治疗期间),催乳素(怀疑催乳素过量)
血液学:CBC(在治疗期间)
神经:5-羟色胺综合征/神经痛性恶性综合征样体征和症状
精神病:抑郁,自杀念头或行为,情绪或行为的异常改变
绝对生物利用度尚未确定。 1口服后约1.5–2小时达到血浆峰值浓度。 1个
高脂餐使血浆峰值浓度增加了约9%,AUC浓度增加了约5%,峰值血浆浓度的时间延迟了约1小时。 1个
轻度肝功能不全(Child-Pugh评分5–6):Lorcaserin血浆峰值浓度降低了7.8%; AUC增加了22%。 1个
中度肝功能不全(Child-Pugh评分7–9):Lorcaserin峰值血药浓度降低了14.3%。 AUC增加了30%。 1个
严重肝功能损害:未评估药代动力学。 1个
轻度肾功能不全(Cl cr 50-80 mL /分钟):洛卡斯汀氨基磺酸盐(代谢物M1)暴露增加了1.7倍; N-氨基甲酰基-葡糖醛酸苷lorcaserin(代谢物M5)的暴露增加了1.5倍。 1个
中度肾功能不全(Cl cr 30–50 mL /分钟):M1暴露增加了2.3倍; M5暴露增加了2.5倍。 1个
严重肾功能不全(Cl cr <30 mL /分钟):M1暴露增加了10.5倍; M5暴露增加了5.1倍。 1 M1和M5累积。 1个
在肾功能不全的患者中,lorcaserin的峰值浓度降低,但AUC不变。 1个
分布到CSF和CNS中。 1个
大约70%。 1个
通过多种酶途径在肝脏中广泛代谢; 1 6 7主要代谢物没有活性。 1 M1是尿液中的主要循环代谢物,M5是尿液中的主要代谢物。 1个
主要在尿液中排泄(约占92%)作为非活性代谢物。 1 6
大约11小时。 1个
中度肝功能损害:氯酪蛋白的半衰期延长了59%。 1个
轻度肾功能不全:M1的半衰期延长了26%; M5的半衰期不变。 1个
中度肾功能不全:M1和M5的半衰期分别延长了96%和26%。 1个
严重肾功能不全:M1和M5的半衰期分别延长了508和22%。 1个
血液透析:标准的4小时血液透析程序可去除约18%的M5;不能去除lorcaserin或M1。 1个
25°C(可能暴露于15–30°C)。 1个
确切的厌食作用机理尚不清楚;通过选择性激活下丘脑前视神经皮质皮质素神经元上的5-HT 2C受体,似乎可以减少食物消耗并提高饱腹感。 1 8 5-HT 2C受体的激活刺激了α-黑皮质素刺激激素的前体,该激素作用于黑皮质素-4受体以减少食物摄入。 8
减少能量摄入;不会改变能量消耗或呼吸商。 5
在建议的每日剂量下具有受体选择性:与5-HT 2A和5-HT 2B受体相比,对5-HT 2C受体的效力分别高约14倍和60倍。 1 9对5-HT 2C受体的亲和力分别比对5-HT 2A和5-HT 2B受体的亲和力分别高7倍和11倍。 1个
不影响5-羟色胺,去甲肾上腺素或多巴胺的释放或摄取。 10
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
结合使用氯卡色林与减少热量的饮食和增加体育锻炼的重要性。 1如果在治疗的前12周内体重减轻小于初始体重的5%,则由于继续治疗不太可能有效,因此中止治疗的重要性。 1不要增加剂量超过推荐剂量的重要性。 1个
同时使用SSRIs,SNRIs,MAO抑制剂,曲坦类,曲马多,色氨酸,圣约翰草,抗精神病药或其他血清素能药物或多巴胺拮抗剂时,存在5-羟色胺综合征和类似NMS的反应的潜在风险。 1如果出现这些综合症的症状和体征(例如,高烧,肌肉僵硬,出汗,心律快速或不规则,血压变化,精神错乱,协调性问题,烦躁不安,恶心,呕吐,腹泻),请立即联系临床医生。 1个
如果出现瓣膜性心脏病的体征或症状(例如呼吸困难,依赖性水肿),就医的重要性。 1个
氯色林可能损害判断,思维或运动技能;在知道药物对个人的影响之前,请避免驾驶或操作危险的机械。 1个
自杀风险;在自杀,抑郁症的出现或恶化,情绪或行为的异常变化时保持警惕并寻求医疗救护的重要性。 1个
如果勃起持续超过4小时,则停止使用药物并立即就医的男性的重要性。 1个
在用胰岛素和/或胰岛素促泌剂(例如磺酰脲)治疗的2型糖尿病患者中,进行血糖监测的重要性。 1个
向有生育能力的妇女提供咨询,避免怀孕和母乳喂养的重要性;妇女告知临床医生是否或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品,以及任何伴随疾病(例如心脏病,糖尿病,易患阴茎异常勃勃的疾病)的重要性。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
受1970年《联邦管制物质法》管制的IV类(C-IV)药物。 1个
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 10毫克(盐酸氯卡色林) | 贝尔维克(C-IV) | 卫材 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本,2020年3月6日。美国卫生系统药剂师协会,东西公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
1. Eisai Inc. Belviq (盐酸氯卡色林)片规定信息。新泽西州伍德克里夫湖; 2012年8月
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3. Fidler MC,Sanchez M,Raether B等。氯色林在肥胖和超重成年人中进行的为期一年的随机减肥试验:BLOSSOM试验。临床内分泌代谢。 2011; 96:3067-77。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21795446?dopt=AbstractPlus
4. O'Neil PM,Smith SR,Weissman NJ等。 lorcaserin用于2型糖尿病体重减轻的随机安慰剂对照临床试验:BLOOM-DM研究。肥胖(白银病) 。 2012; 20:1426-36。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22421927?dopt=AbstractPlus
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6.乌斯曼尼·卡(Usmani KA),陈WG(Chen WG),萨德克(Sadeque AJ)。鉴定参与新的选择性人5-羟色胺2C激动剂lorcaserin代谢的人类细胞色素P450和含黄素的单加氧酶。药物代谢处置。 2012; 40:761-71。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22266842?dopt=AbstractPlus
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9.食品药品监督管理局。药物评估和研究中心:申请号022529:药理学审查。 2012年6月27日。来自FDA网站。 http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2012/022529Orig1s000PharmR.pdf
10. Thomsen WJ,Grottick AJ,Menzaghi F等。 Lorcaserin,一种新型的选择性人类5-羟色胺2C激动剂:体外和体内药理学表征。药理学疗法杂志。 2008; 325:577-87。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18252809?dopt=AbstractPlus
11.食品和药物管理局。药物评估和研究中心:申请号022529:医学审查。从FDA网站。 http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2012/022529Orig1s000MedR.pdf
已知共有188种药物与lorcaserin相互作用。
查看有关氯卡色林和以下所列药物的相互作用报告。
lorcaserin与酒精/食物有1种相互作用
lorcaserin与10种疾病的相互作用包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |