盐酸洛卡斯林

介绍

2C型选择性5-羟色胺（5-羟色胺[5-HT _2C ]）受体激动剂；厌食药。 ^{1 4 5 8 9}

盐酸洛卡斯林的用途

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

肥胖

在肥胖的慢性控制中，应限制热量摄入并增加体育锻炼。 ^{1 2 3 4}

用于肥胖患者（治疗前体重指数[BMI]≥30 kg / m ² ）；也用于存在体重相关危险因素或疾病（例如高血压，2型糖尿病，血脂异常）的BMI≥27 kg / m ²预处理的超重患者。 ^1个

仅用于单药治疗；与其他减肥产品（处方药[例如芬特明]，非处方药，草药制剂）联用的安全性和有效性尚未确定。 ^1个

未确定与肥胖有关的对心血管疾病的发病率和死亡率的长期影响；使用2年以上的安全性和有效性尚未确定。 ^{1 8}

盐酸洛卡斯林剂量和给药

行政

口头管理

每天两次口服，不考虑进餐。 ^1个

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可作为盐酸氯卡色林半水合物获得；以无水盐表示的剂量。 ^1个

大人

肥胖

口服

每天两次10毫克。 ^1个

如果在治疗的前12周内体重减轻小于患者基准体重的5％，则停用氯卡色林；持续治疗不太可能有效。 ^1个

限度

大人

口服

每天两次最多10毫克。 ¹更高的剂量会引起更大的不良反应。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度或中度肝功能损害：无需调整剂量。 ^1个

严重肝功能损害：请谨慎使用；迄今为止尚未研究。 ^1个

肾功能不全

轻度肾功能不全：无需调整剂量。 ^1个

中度肾功能不全：慎用。 ^1个

严重肾功能不全，包括终末期肾脏疾病：不建议使用。 ¹ （请参阅药代动力学）。

老年患者

无需仅根据年龄调整剂量。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

盐酸洛卡西林的注意事项

禁忌症

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 怀孕。 ¹ （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

警告/注意事项

5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征（NMS）样反应

血清素能药物包括SSRI，SNRI，三环类抗抑郁药，安非他酮，5-HT ₁受体激动剂（曲普坦），膳食补充剂（圣约翰草，贯叶连翘，色氨酸）可能导致危及生命的血清素综合征或类似NMS的反应。会损害5-羟色胺代谢的药物（例如MAO抑制剂），右美沙芬，锂，曲马多或抗精神病药或其他多巴胺拮抗剂，尤其是组合使用时。 ^1个

血清素综合症的表现可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，热疗），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^1个

严重的5-羟色胺综合征可能类似于NMS，其特征是体温过高，肌肉僵硬，自主神经不稳定，生命体征可能快速波动，以及精神状态改变。 ^1个

由于lorcaserin具有血清素能活性，因此请监测5-羟色胺综合征或NMS样反应的表现。 ^1个

如果临床上保证与影响5-羟色胺能神经传递的药物同时治疗，则应格外小心并仔细观察患者，尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 ^1个

如果出现5-羟色胺综合征或NMS症状和体征，请立即停用氯卡色林和任何同时使用的血清素能或抗多巴胺能药物，并开始支持和对症治疗。 ^1个

尚未确定氯色林与其他血清素或抗多巴胺能药物（例如抗精神病药）或损害5-羟色胺代谢的药物（例如MAO抑制剂）同时使用的安全性。 ^1个

瓣膜性心脏病

据报道具有2B血清素（5-HT _2B ）受体激动剂活性的药物（例如，芬氟拉明，右芬氟拉明[在美国已不再销售]）返流性心脏瓣膜疾病（主要影响二尖瓣和/或主动脉瓣膜）。 ^{1 2 11}汇总的临床试验数据显示，在2.4％接受lorcaserin的患者和2％接受安慰剂的患者中，超声心动图证据显示1年时出现新的瓣膜病。没有患者有症状性瓣膜返流。 ¹ （请参阅操作。）

未对CHF或血液动力学重要的瓣膜性心脏病患者进行研究。 ^1种5-HT _2B受体在CHF患者中可能过表达； CHF患者慎用。 ^1个

请勿与已知会增加心脏瓣膜病风险的有效5-HT _2B受体激动剂的血清素能和多巴胺能药物一起使用（例如卡麦角林）。 ^1个

考虑停用氯卡色林并评估患者是否出现瓣膜性心脏病的体征或症状（例如呼吸困难，依赖性水肿，CHF，新发心脏杂音）。 ^1个

认知障碍

报告的注意力和记忆力减退，混乱，嗜睡和疲劳。 ^1个

精神病影响

接受超治疗剂量的患者出现欣快感，幻觉和解离；每天两次不得超过10毫克的剂量。 ^1个

与某些中枢神经系统药物有关的抑郁和自杀意念。 ¹监测接受氯卡色林的患者是否出现抑郁，自杀意念或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。 ¹经历自杀念头或行为的患者停药。 ^1个

低血糖症

体重减轻可能会增加接受胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲类）治疗的2型糖尿病患者低血糖的风险。 ¹在临床试验中观察到的低血糖症。 ^1个

在2型糖尿病患者治疗之前和治疗期间监测血糖浓度。 ¹考虑减少伴随的非葡萄糖依赖性抗糖尿病药的剂量。 ¹如果发生低血糖，应适当改变抗糖尿病方案。 ^1个

未与胰岛素联合研究。 ^1个

独裁者

暴君的风险。 ¹如果长时间（持续> 4小时）勃起，请立即中止。 ^1个

在易患易感症（例如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤，白血病）的患者以及阴茎解剖变形（例如成角度，海绵体纤维化，佩罗尼氏病）的患者中，请谨慎使用。 ^1个

如果与指定用于治疗勃起功能障碍的药物（例如，磷酸二酯酶5型[PDE5]抑制剂）同时使用，请格外小心。 ^1个

心动过缓

心动过缓的报道。 ¹对于心动过缓或有大于第一级心脏病史的患者，请谨慎使用。 ^1个

血液学影响

据报道，白细胞减少（例如白细胞减少，淋巴细胞减少，中性粒细胞减少）和红细胞减少（例如贫血，血红蛋白和血细胞比容减少）计数。 ¹考虑在治疗期间定期监测CBC。 ^1个

高泌乳素血症

据报道催乳素浓度适度升高。 ¹如果怀疑催乳激素过多的体征和症状（例如溢乳，女性乳房发育），请测量催乳素浓度。 ^1个

泌乳素瘤已有报道，但因果关系尚未建立。 ^1个

肺动脉高压

与某些中枢作用，血清素能，厌食药有关的肺动脉高压（例如芬氟拉明，右芬氟拉明）；临床试验经验不足以确定氯卡色林是否会增加发生肺动脉高压的风险。 ^{1 11}

依赖和滥用潜力

在滥用研究中报告的幻觉，镇静和主观评价为阳性（“高”，“良好药物作用”）为40或60 mg；这些发现暗示了潜在的精神依赖。 ^1个

未阐明身体依赖的潜力，表现为戒断综合症。 ^1个

特定人群

怀孕

十类^1（见禁忌注意事项下）。

减肥对孕妇没有潜在的好处，并可能导致胎儿伤害。 ^[1]孕晚期大鼠的母体暴露导致后代体重降低，并持续到成年。 ^1个

如果在怀孕期间使用或如果患者怀孕，则应注意可能会造成孕妇体重减轻的胎儿危害。 ^1个

哺乳期

不知道是否分配到牛奶中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

<18岁的患者未确定安全性和有效性。 ¹不建议使用。 ^1个

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ¹考虑到老年患者肾功能不全的发生率增加；根据肾功能使用。 ^1个

肝功能不全

未研究严重肝功能损害；谨慎使用。 ^1个

肾功能不全

根据肾脏损害的程度，可能会增加对主要代谢产物的暴露。 ¹ （请参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

中度肾功能不全患者慎用。 ^1个

请勿用于严重肾功能不全的患者，包括终末期肾脏疾病。 ^1个

常见不良反应

非糖尿病患者：头痛， ^{1 2 3}头晕， ^{1 2 3}疲劳， ^{1 2 3}恶心， ^{1 2 3}口干， ^{1 2 3}便秘。 ^{1 2 3}

糖尿病患者：低血糖， ^{1 4}头痛， ^{1 4}背痛， ^{1 4}咳嗽， ^{1 4}疲劳。 ^{1 4}

盐酸洛卡斯林的相互作用

被多种CYP同工酶代谢，包括1A1、1A2、2A6、2B6、2C19、2D6、2E1和3A4; ⁶酪蛋白的葡萄糖醛酸化是由多种尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）催化的。 ⁷

抑制CYP2D6。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

相互作用不太可能发生，因为新陈代谢似乎并不依赖任何单一途径。 ⁶

肝微粒体酶代谢的药物

CYP2D6底物：可能增加对CYP2D6底物药物的暴露；谨慎使用。 ^1个

影响尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）的药物

抑制任何一种UGT酶都不可能实质上抑制氯酪蛋白的葡萄糖醛酸苷化。 ⁷

血清素药物

潜在的药理相互作用（潜在的严重的，有时是致命的5-羟色胺综合征或类似NMS的反应）。 ¹如果临床上允许同时使用，请格外小心。 ¹ （请谨慎使用血清素综合征或精神安定性恶性综合征[NMS]类反应。）

特殊药物

盐酸洛卡斯林药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度尚未确定。 ¹口服后约1.5–2小时达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

高脂餐使血浆峰值浓度增加了约9％，AUC浓度增加了约5％，峰值血浆浓度的时间延迟了约1小时。 ^1个

特殊人群

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5–6）：Lorcaserin血浆峰值浓度降低了7.8％； AUC增加了22％。 ^1个

中度肝功能不全（Child-Pugh评分7–9）：Lorcaserin峰值血药浓度降低了14.3％。 AUC增加了30％。 ^1个

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

轻度肾功能不全（Cl _cr 50-80 mL /分钟）：洛卡斯汀氨基磺酸盐（代谢物M1）暴露增加了1.7倍； N-氨基甲酰基-葡糖醛酸苷lorcaserin（代谢物M5）的暴露增加了1.5倍。 ^1个

中度肾功能不全（Cl _cr 30–50 mL /分钟）：M1暴露增加了2.3倍； M5暴露增加了2.5倍。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：M1暴露增加了10.5倍； M5暴露增加了5.1倍。 ¹ M1和M5累积。 ^1个

在肾功能不全的患者中，lorcaserin的峰值浓度降低，但AUC不变。 ^1个

分配

程度

分布到CSF和CNS中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约70％。 ^1个

消除

代谢

通过多种酶途径在肝脏中广泛代谢； ^{1 6 7}主要代谢物没有活性。 ¹ M1是主要的循环代谢物，M5是尿液中的主要代谢物。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中排泄（约占92％）作为非活性代谢物。 ^{1 6}

半衰期

大约11小时。 ^1个

特殊人群

中度肝功能损害：氯酪蛋白的半衰期延长了59％。 ^1个

轻度肾功能不全：M1的半衰期延长了26％； M5的半衰期不变。 ^1个

中度肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了96％和26％。 ^1个

严重肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了508和22％。 ^1个

血液透析：标准的4小时血液透析程序可去除约18％的M5；不能去除lorcaserin或M1。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 确切的厌食作用机理尚不清楚；通过选择性激活下丘脑前视神经皮质皮质素神经元上的5-HT _2C受体，似乎可以减少食物消耗并提高饱腹感。 ^{1 8} 5-HT _2C受体的激活刺激了α-黑皮质素刺激激素的前体，该激素作用于黑皮质素-4受体以减少食物摄入。 ⁸

• 减少能量摄入；不会改变能量消耗或呼吸商。 ⁵

• 在建议的每日剂量下具有受体选择性：与5-HT _2A和5-HT _2B受体相比，对5-HT _2C受体的效力分别高约14倍和60倍。 ^{1 9}对5-HT _2C受体的亲和力分别比对5-HT _2A和5-HT _2B受体的亲和力分别高7倍和11倍。 ^1个

• 不影响5-羟色胺，去甲肾上腺素或多巴胺的释放或摄取。 ¹⁰

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 结合使用氯卡色林与减少热量的饮食和增加体育锻炼的重要性。 ¹如果在治疗的前12周内体重减轻小于初始体重的5％，则由于继续治疗不太可能有效，因此中止治疗的重要性。 ¹不要增加剂量超过推荐剂量的重要性。 ^1个

• 同时使用SSRIs，SNRIs，MAO抑制剂，曲坦类，曲马多，色氨酸，圣约翰草，抗精神病药或其他血清素能药物或多巴胺拮抗剂时，存在5-羟色胺综合征和类似NMS的反应的潜在风险。 ¹如果出现以下症状（例如高烧，肌肉僵硬，出汗，心律快速或不规则，血压变化，意识错乱，协调性问题，躁动不安，恶心，呕吐，腹泻），应立即联系临床医生。 ^1个

• 如果出现瓣膜性心脏病的体征或症状（例如呼吸困难，依赖性水肿），就医的重要性。 ^1个

• 氯色林可能损害判断，思维或运动技能；在知道药物对个人的影响之前，请避免驾驶或操作危险的机械。 ^1个

• 自杀风险；在自杀，抑郁症的出现或恶化，情绪或行为的异常变化时保持警惕并寻求医疗救护的重要性。 ^1个

• 如果勃起持续超过4小时，则停止使用药物并立即就医的男性的重要性。 ^1个

• 在用胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲）治疗的2型糖尿病患者中，进行血糖监测的重要性。 ^1个

• 向有生育能力的妇女提供咨询，避免怀孕和母乳喂养的重要性；妇女告知临床医生是否或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品，以及任何伴随疾病（例如心脏病，糖尿病，易患阴茎异常勃勃的疾病）的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受1970年《联邦管制物质法》管制的IV类（C-IV）药物。 ^1个

综上所述

氯卡色林的常见副作用包括：头痛，低血糖，血红蛋白减少，欣快感和淋巴细胞减少。其他副作用包括：便秘，头晕，疲劳，血清催乳素增加，恶心和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于lorcaserin：口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

氯色林及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯卡色林时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 萧条
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 头晕
• 耳部充血
• 快速的心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 饥饿加剧
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 噩梦
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 癫痫发作
• 颤抖
• 缓慢或快速的心跳
• 言语不清
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 乳房中意外或过多的牛奶流出
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 运动能力下降
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 对阳光的敏感性增强
• 口渴
• 排尿增加
• 眼睛或眼睑发痒，疼痛，发红或肿胀
• 关节痛
• 意识丧失
• 体重快速增加
• 严重的皮疹或荨麻疹
• 腹痛
• 出汗
• 腺体肿胀
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 睡觉有麻烦
• 无法解释的体重减轻
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 浇水

罕见

• 黑色，柏油色，凳子
• 胸痛
• 咳嗽或声音嘶哑
• 皮肤苍白
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 异常出血或瘀伤

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 抽搐
• 腹泻
• 高烧
• 出汗增加
• 失去膀胱控制
• 过度反应
• 阴茎疼痛或长时间勃起
• 协调不良
• 躁动
• 严重的肌肉僵硬
• 发抖
• 说话或激动时无法控制
• 颤抖或颤抖
• 抽搐
• 皮肤异常白皙

如果在服用氯卡色林时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 腹部或胃部不适
• 错误或异常的幸福感
• 看到，听到或感觉不到的东西

不需要立即就医的副作用

氯卡色林可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 排便困难（凳子）
• 肌肉疼痛

不常见

• 食欲下降
• 专注困难
• 眼睛干涩
• 肌肉痉挛
• 肌肉，关节或骨骼疼痛
• 记忆问题
• 皮疹
• 失眠
• 强调
• 牙疼
• 麻烦看

对于医疗保健专业人员

适用于lorcaserin：口服片剂，口服片剂缓释

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达16.8％）

常见（1％至10％）：头晕，注意力/记忆力下降

罕见（0.1％至1％）：震颤，神志不清，迷失方向

非常罕见（少于0.01％）：血清素能过量

未报告频率：抗精神病药恶性综合症/ 5-羟色胺综合征，嗜睡^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：反流性心脏瓣膜性心脏病，心动过缓^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，失眠，压力，抑郁/情绪问题

罕见（0.1％至1％）：欣快感，自杀意念

未报告频率：幻觉，解离^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞计数减少（最高12.2％），血红蛋白减少（最高10.4％）

常见（1％至10％）：红细胞数量减少，中性粒细胞数量减少

罕见（0.1％至1％）：白细胞数量减少^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更高）：低血糖症（高达29.3％）

常见（1％至10％）：糖尿病恶化，催乳素升高^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.7％），鼻咽炎（高达13％）

常见（1％至10％）：咳嗽，口咽痛，鼻窦充血^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，周围水肿，发冷^[参考]

一般

对于非糖尿病患者，最常见的不良反应是头痛，头晕，疲劳，恶心，口干和便秘。对于糖尿病患者，最常见的不良反应是低血糖，头痛，背痛，咳嗽和疲劳。 ^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：多汗症^[Ref]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，便秘，口干，呕吐，牙痛，肠胃炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：季节性过敏^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（高达11.7％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛，肌肉痉挛^[参考]

眼科

非糖尿病患者经历视力模糊，干眼和视力障碍的事件。糖尿病患者经历了视觉障碍，结膜感染，刺激和炎症，眼睛感觉障碍和白内障。 ^[参考]

常见（1％至10％）：眼部疾病^[参考]

肿瘤的

未报告频率：癌症发生率增加^[参考]

美国食品和药物管理局（FDA）报告说，氯卡色林临床试验的安全性数据显示可能会增加患癌症的风险。在为期5年的12,000名参与者进行的这项试验中，与服用安慰剂的患者相比，服用lorcaserin的患者被诊断出患有癌症。癌症的原因尚不确定，尚不清楚这种药物是否会增加患癌症的风险。审查完成后，FDA将继续评估临床试验结果并传达最终结论和建议。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

减轻体重的成人剂量

每天两次口服10毫克

注释：应在第12周之前评估对治疗的反应。如果患者未减轻基线体重的至少5％，请停止使用该药物，因为患者不太可能通过继续治疗达到并维持具有临床意义的体重减轻。

用途：对于初始体重指数（BMI）为30 kg / m2或更高（肥胖）或27 kg / m2或更高（超重）的初始体重指数（BMI）患者，应减少热量饮食和增加身体活动以进行慢性体重管理至少一种与体重有关的合并症，例如高血压，2型糖尿病或血脂异常。

肾脏剂量调整

-轻度肾功能不全（CrCl 50至80 mL / min）：不建议调整。
-中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：谨慎使用。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）或终末期肾脏疾病：不推荐。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh 7至9）：不建议调整。
-严重肝功能不全（Child-Pugh大于9）：不推荐。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

-血液透析：血液透析不会在治疗上显着消除这种药物；没有剂量调整指南的报道。
-腹膜透析：无可用数据。

其他的建议

行政建议：
-不要超过推荐剂量。
-吃或不吃食物。

一般：
-尚未确定该药物对心血管发病率和死亡率的作用。
-尚未确定该药物与其他减肥产品（包括处方药和非处方药以及草药制剂）的安全性和有效性。
-该药物在超治疗剂量下产生幻觉，欣快和主观阳性反应的能力表明该药物可能产生精神依赖性。在动物或人体研究中，没有可评估依赖关系的受控数据。

监控：
内分泌：血糖水平（2型糖尿病患者在治疗之前和治疗期间），催乳素（怀疑催乳素过量）
血液学：CBC（在治疗期间）
神经：5-羟色胺综合征/神经痛性恶性综合征样体征和症状
精神病：抑郁，自杀念头或行为，情绪或行为的异常改变

盐酸洛卡斯林药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度尚未确定。 ¹口服后约1.5–2小时达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

高脂餐使血浆峰值浓度增加了约9％，AUC浓度增加了约5％，峰值血浆浓度的时间延迟了约1小时。 ^1个

特殊人群

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5–6）：Lorcaserin血浆峰值浓度降低了7.8％； AUC增加了22％。 ^1个

中度肝功能不全（Child-Pugh评分7–9）：Lorcaserin峰值血药浓度降低了14.3％。 AUC增加了30％。 ^1个

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

轻度肾功能不全（Cl _cr 50-80 mL /分钟）：洛卡斯汀氨基磺酸盐（代谢物M1）暴露增加了1.7倍； N-氨基甲酰基-葡糖醛酸苷lorcaserin（代谢物M5）的暴露增加了1.5倍。 ^1个

中度肾功能不全（Cl _cr 30–50 mL /分钟）：M1暴露增加了2.3倍； M5暴露增加了2.5倍。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：M1暴露增加了10.5倍； M5暴露增加了5.1倍。 ¹ M1和M5累积。 ^1个

在肾功能不全的患者中，lorcaserin的峰值浓度降低，但AUC不变。 ^1个

分配

程度

分布到CSF和CNS中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约70％。 ^1个

消除

代谢

通过多种酶途径在肝脏中广泛代谢； ^{1 6 7}主要代谢物没有活性。 ¹ M1是尿液中的主要循环代谢物，M5是尿液中的主要代谢物。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中排泄（约占92％）作为非活性代谢物。 ^{1 6}

半衰期

大约11小时。 ^1个

特殊人群

中度肝功能损害：氯酪蛋白的半衰期延长了59％。 ^1个

轻度肾功能不全：M1的半衰期延长了26％； M5的半衰期不变。 ^1个

中度肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了96％和26％。 ^1个

严重肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了508和22％。 ^1个

血液透析：标准的4小时血液透析程序可去除约18％的M5；不能去除lorcaserin或M1。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 确切的厌食作用机理尚不清楚；通过选择性激活下丘脑前视神经皮质皮质素神经元上的5-HT _2C受体，似乎可以减少食物消耗并提高饱腹感。 ^{1 8} 5-HT _2C受体的激活刺激了α-黑皮质素刺激激素的前体，该激素作用于黑皮质素-4受体以减少食物摄入。 ⁸

• 减少能量摄入；不会改变能量消耗或呼吸商。 ⁵

• 在建议的每日剂量下具有受体选择性：与5-HT _2A和5-HT _2B受体相比，对5-HT _2C受体的效力分别高约14倍和60倍。 ^{1 9}对5-HT _2C受体的亲和力分别比对5-HT _2A和5-HT _2B受体的亲和力分别高7倍和11倍。 ^1个

• 不影响5-羟色胺，去甲肾上腺素或多巴胺的释放或摄取。 ¹⁰

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 结合使用氯卡色林与减少热量的饮食和增加体育锻炼的重要性。 ¹如果在治疗的前12周内体重减轻小于初始体重的5％，则由于继续治疗不太可能有效，因此中止治疗的重要性。 ¹不要增加剂量超过推荐剂量的重要性。 ^1个

• 同时使用SSRIs，SNRIs，MAO抑制剂，曲坦类，曲马多，色氨酸，圣约翰草，抗精神病药或其他血清素能药物或多巴胺拮抗剂时，存在5-羟色胺综合征和类似NMS的反应的潜在风险。 ¹如果出现这些综合症的症状和体征（例如，高烧，肌肉僵硬，出汗，心律快速或不规则，血压变化，精神错乱，协调性问题，烦躁不安，恶心，呕吐，腹泻），请立即联系临床医生。 ^1个

• 如果出现瓣膜性心脏病的体征或症状（例如呼吸困难，依赖性水肿），就医的重要性。 ^1个

• 氯色林可能损害判断，思维或运动技能；在知道药物对个人的影响之前，请避免驾驶或操作危险的机械。 ^1个

• 自杀风险；在自杀，抑郁症的出现或恶化，情绪或行为的异常变化时保持警惕并寻求医疗救护的重要性。 ^1个

• 如果勃起持续超过4小时，则停止使用药物并立即就医的男性的重要性。 ^1个

• 在用胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲）治疗的2型糖尿病患者中，进行血糖监测的重要性。 ^1个

• 向有生育能力的妇女提供咨询，避免怀孕和母乳喂养的重要性；妇女告知临床医生是否或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品，以及任何伴随疾病（例如心脏病，糖尿病，易患阴茎异常勃勃的疾病）的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受1970年《联邦管制物质法》管制的IV类（C-IV）药物。 ^1个