洛卡西林片

洛卡西林片的用途：

• 它可以帮助您减肥。

在服用洛卡西林片之前，我需要告诉我的医生什么？

• 如果您对此药物过敏（氯酪蛋白片）；该药物的任何部分（氯卡色林片）；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
• 如果您患有肾脏疾病。
• 如果您服用卡麦角林。
• 如果您怀孕或可能怀孕。如果您怀孕，请勿服用这种药物（氯卡色林片）。
• 如果您正在母乳喂养。服用这种药物（氯酪蛋白片）时请勿母乳喂养。
• 如果病人是小孩。不要给孩子服用这种药物（氯卡色林片）。

这不是与该药物相互作用的所有药物或健康问题（氯卡色林片）的列表。

告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用所有药物和健康有问题的这种药物（氯卡色林片）是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。

服用洛卡西林片时我需要了解或做什么？

• 告诉所有医疗保健提供者您服用了这种药物（氯酪蛋白片）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
• 避免驾驶和执行其他需要提醒您注意的任务或动作，直到您看到该药（氯酪蛋白片）对您的影响。
• 遵循医生告诉您的饮食和锻炼计划。
• 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
• 如果您的血糖较高（糖尿病），并且服用降低血糖的药物，请咨询您的医生。如果您服用降低血糖的药物，减肥可能会增加低血糖的机会。如果您有低血糖的症状，例如头晕，头痛，困倦，虚弱，发抖，心跳加快，精神错乱，饥饿或出汗，请立即致电医生。
• 某些用于减肥的药物与肺部非常严重的血压甚至致命的高血压有关（肺动脉高压）。尚不知道这种药物（氯卡色林片）是否会增加这种健康问题的机会。与您的医生交谈。
• 服用的剂量不要超过医生告诉您的剂量。多吃被告知可能会增加副作用的机率。
• 有些服用这种药物的人出现了心脏瓣膜问题。如果您感到头晕，疲倦或虚弱无法消失，请立即致电医生。快速的心跳或不正常的心跳；手臂或腿肿胀；或呼吸困难。
• 如果勃起疼痛（阴茎硬）或​​勃起持续时间超过4小时，请立即致电医生。即使没有性行为，也可能发生这种情况。如果不立即治疗，可能会导致持久的性问题，并且您可能无法做爱。
• 在一项研究中，与不服用这种药物的人相比，服用这种药物（氯卡色林片）的人患癌症的几率更高。如有疑问，请咨询您的医生。
• 如果您在怀孕期间服用此药，可能会对未出生的婴儿造成伤害。如果您怀孕或在服用这种药物（氯酪蛋白片）时怀孕，请立即致电医生。

如何最佳服用这种药物（洛卡西林片）？

按照医生的指示使用这种药物（氯卡色林片）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。

• 食用或不食用。
• 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用这种药物（氯卡色林片）。

如果我错过了剂量怎么办？

• 想一想就服用一次错过的剂量。
• 如果已接近您下一次服药的时间，请跳过错过的服药时间，然后回到正常时间。
• 请勿同时服用2剂或额外剂量。

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 高血压的迹象，例如非常头痛或头晕，昏倒或视力改变。
• 新的或更糟的行为或情绪变化，例如抑郁或自杀念头。
• 幻觉（看到或听到不存在的事物）。
• 心跳慢。
• 感觉一头雾水。
• 内存问题或丢失。
• 无法集中精力。
• 通过尿液时疼痛。
• 经常通过尿液。
• 乳头溢液。
• 对于男性，乳房增大。
• 可能会发生一个严重的有时甚至致命的问题，称为5-羟色胺综合征。如果您还服用某些其他药物，则风险可能更大。如果您情绪激动，请立即致电医生。余额变动；混乱;幻觉;发热;快速或异常心跳；潮红肌肉抽搐或僵硬；癫痫发作发抖或发抖；出汗很多严重腹泻，胃部不适或呕吐；或非常头痛。
• 可能会发生一个非常糟糕的，有时甚至是致命的健康问题，称为神经安定性恶性综合症（NMS）。如果您发烧，肌肉痉挛或僵硬，头晕，非常头痛，精神错乱，思维变化，心跳加快，心跳不正常或出汗过多，请立即致电医生。

Lorcaserin片剂还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 头痛。
• 感到头晕，困倦，疲倦或虚弱。
• 胃部不适。
• 口干。
• 腹泻或便秘。
• 咳嗽。
• 背疼。
• 感冒的迹象。
• 鼻子或喉咙发炎。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

如果怀疑OVERDOSE：

如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

我该如何储存和/或丢弃Lorcaserin片剂？

• 在室温下存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
• 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
• 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。

消费者信息使用

• 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
• 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
• 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对这种药物（氯caserin片剂）有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗保健人员联系。
• 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

综上所述

氯卡色林的常见副作用包括：头痛，低血糖，血红蛋白减少，欣快感和淋巴细胞减少。其他副作用包括：便秘，头晕，疲劳，血清催乳素增加，恶心和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于lorcaserin：口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

氯色林及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯卡色林时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 萧条
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 头晕
• 耳部充血
• 快速的心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 饥饿加剧
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 噩梦
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 癫痫发作
• 颤抖
• 缓慢或快速的心跳
• 言语不清
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 乳房中意外或过多的牛奶流出
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 运动能力下降
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 对阳光的敏感性增强
• 口渴
• 排尿增加
• 眼睛或眼睑发痒，疼痛，发红或肿胀
• 关节痛
• 意识丧失
• 体重快速增加
• 严重的皮疹或荨麻疹
• 腹痛
• 出汗
• 腺体肿胀
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 睡觉有麻烦
• 无法解释的体重减轻
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 浇水

罕见

• 黑色，柏油色，凳子
• 胸痛
• 咳嗽或声音嘶哑
• 皮肤苍白
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 异常出血或瘀伤

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 抽搐
• 腹泻
• 高烧
• 出汗增加
• 失去膀胱控制
• 过度反应
• 阴茎疼痛或长时间勃起
• 协调不良
• 躁动
• 严重的肌肉僵硬
• 发抖
• 说话或激动时无法控制
• 颤抖或颤抖
• 抽搐
• 皮肤异常白皙

如果在服用氯卡色林时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 腹部或胃部不适
• 错误或异常的幸福感
• 看到，听到或感觉不到的东西

不需要立即就医的副作用

氯卡色林可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 排便困难（凳子）
• 肌肉疼痛

不常见

• 食欲下降
• 专注困难
• 眼睛干涩
• 肌肉痉挛
• 肌肉，关节或骨骼疼痛
• 记忆问题
• 皮疹
• 失眠
• 强调
• 牙疼
• 麻烦看

对于医疗保健专业人员

适用于lorcaserin：口服片剂，口服片剂缓释

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达16.8％）

常见（1％至10％）：头晕，注意力/记忆力下降

罕见（0.1％至1％）：震颤，神志不清，迷失方向

非常罕见（少于0.01％）：血清素能过量

未报告频率：抗精神病药恶性综合症/ 5-羟色胺综合征，嗜睡^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：反流性心脏瓣膜性心脏病，心动过缓^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，失眠，压力，抑郁/情绪问题

罕见（0.1％至1％）：欣快感，自杀意念

未报告频率：幻觉，解离^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞计数减少（最高12.2％），血红蛋白减少（最高10.4％）

常见（1％至10％）：红细胞数量减少，中性粒细胞数量减少

罕见（0.1％至1％）：白细胞数量减少^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更高）：低血糖症（高达29.3％）

常见（1％至10％）：糖尿病恶化，催乳素升高^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.7％），鼻咽炎（高达13％）

常见（1％至10％）：咳嗽，口咽痛，鼻窦充血^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，周围水肿，发冷^[参考]

一般

对于非糖尿病患者，最常见的不良反应是头痛，头晕，疲劳，恶心，口干和便秘。对于糖尿病患者，最常见的不良反应是低血糖，头痛，背痛，咳嗽和疲劳。 ^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：多汗症^[Ref]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，便秘，口干，呕吐，牙痛，肠胃炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：季节性过敏^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（高达11.7％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛，肌肉痉挛^[参考]

眼科

非糖尿病患者经历视力模糊，干眼和视力障碍的事件。糖尿病患者经历了视觉障碍，结膜感染，刺激和炎症，眼睛感觉障碍和白内障。 ^[参考]

常见（1％至10％）：眼部疾病^[参考]

肿瘤的

未报告频率：癌症发生率增加^[参考]

美国食品和药物管理局（FDA）报告说，氯卡色林临床试验的安全性数据显示可能会增加患癌症的风险。在为期5年的12,000名参与者进行的这项试验中，与服用安慰剂的患者相比，服用lorcaserin的患者被诊断出患有癌症。癌症的原因尚不确定，尚不清楚这种药物是否会增加患癌症的风险。审查完成后，FDA将继续评估临床试验结果并传达最终结论和建议。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

减轻体重的成人剂量

每天两次口服10毫克

注释：应在第12周之前评估对治疗的反应。如果患者未减轻基线体重的至少5％，请停止使用该药物，因为患者不太可能通过继续治疗达到并维持具有临床意义的体重减轻。

用途：对于初始体重指数（BMI）为30 kg / m2或更高（肥胖）或27 kg / m2或更高（超重）的初始体重指数（BMI）患者，应减少热量饮食和增加身体活动以进行慢性体重管理至少一种与体重有关的合并症，例如高血压，2型糖尿病或血脂异常。

肾脏剂量调整

-轻度肾功能不全（CrCl 50至80 mL / min）：不建议调整。
-中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：谨慎使用。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）或终末期肾脏疾病：不推荐。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh 7至9）：不建议调整。
-严重肝功能不全（Child-Pugh大于9）：不推荐。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

-血液透析：血液透析不会在治疗上显着消除这种药物；没有剂量调整指南的报道。
-腹膜透析：无可用数据。

其他的建议

行政建议：
-不要超过推荐剂量。
-吃或不吃食物。

一般：
-尚未确定该药物对心血管发病率和死亡率的作用。
-尚未确定该药物与其他减肥产品（包括处方药和非处方药以及草药制剂）的安全性和有效性。
-该药物在超治疗剂量下产生幻觉，欣快和主观阳性反应的能力表明该药物可能产生精神依赖性。在动物或人体研究中，没有可评估依赖关系的受控数据。

监控：
内分泌：血糖水平（2型糖尿病患者在治疗之前和治疗期间），催乳素（怀疑催乳素过量）
血液学：CBC（在治疗期间）
神经：5-羟色胺综合征/神经痛性恶性综合征样体征和症状
精神病：抑郁，自杀念头或行为，情绪或行为的异常改变

盐酸洛卡斯林药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度尚未确定。 ¹口服后约1.5–2小时达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

高脂餐使血浆峰值浓度增加了约9％，AUC浓度增加了约5％，峰值血浆浓度的时间延迟了约1小时。 ^1个

特殊人群

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5–6）：Lorcaserin血浆峰值浓度降低了7.8％； AUC增加了22％。 ^1个

中度肝功能不全（Child-Pugh评分7–9）：Lorcaserin峰值血药浓度降低了14.3％。 AUC增加了30％。 ^1个

严重肝功能损害：未评估药代动力学。 ^1个

轻度肾功能不全（Cl _cr 50-80 mL /分钟）：洛卡斯汀氨基磺酸盐（代谢物M1）暴露增加了1.7倍； N-氨基甲酰基-葡糖醛酸苷lorcaserin（代谢物M5）的暴露增加了1.5倍。 ^1个

中度肾功能不全（Cl _cr 30–50 mL /分钟）：M1暴露增加了2.3倍； M5暴露增加了2.5倍。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：M1暴露增加了10.5倍； M5暴露增加了5.1倍。 ¹ M1和M5累积。 ^1个

在肾功能不全的患者中，lorcaserin的峰值浓度降低，但AUC不变。 ^1个

分配

程度

分布到CSF和CNS中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约70％。 ^1个

消除

代谢

通过多种酶途径在肝脏中广泛代谢； ^{1 6 7}主要代谢物没有活性。 ¹ M1是尿液中的主要循环代谢物，M5是尿液中的主要代谢物。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中排泄（约占92％）作为非活性代谢物。 ^{1 6}

半衰期

大约11小时。 ^1个

特殊人群

中度肝功能损害：氯酪蛋白的半衰期延长了59％。 ^1个

轻度肾功能不全：M1的半衰期延长了26％； M5的半衰期不变。 ^1个

中度肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了96％和26％。 ^1个

严重肾功能不全：M1和M5的半衰期分别延长了508和22％。 ^1个

血液透析：标准的4小时血液透析程序可去除约18％的M5；不能去除lorcaserin或M1。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 确切的厌食作用机理尚不清楚；通过选择性激活下丘脑前视神经皮质皮质素神经元上的5-HT _2C受体，似乎可以减少食物消耗并提高饱腹感。 ^{1 8} 5-HT _2C受体的激活刺激了α-黑皮质素刺激激素的前体，该激素作用于黑皮质素-4受体以减少食物摄入。 ⁸

• 减少能量摄入；不会改变能量消耗或呼吸商。 ⁵

• 在建议的每日剂量下具有受体选择性：与5-HT _2A和5-HT _2B受体相比，对5-HT _2C受体的效力分别高约14倍和60倍。 ^{1 9}对5-HT _2C受体的亲和力分别比对5-HT _2A和5-HT _2B受体的亲和力分别高7倍和11倍。 ^1个

• 不影响5-羟色胺，去甲肾上腺素或多巴胺的释放或摄取。 ¹⁰

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 结合使用氯卡色林与减少热量的饮食和增加体育锻炼的重要性。 ¹如果在治疗的前12周内体重减轻小于初始体重的5％，则由于继续治疗不太可能有效，因此中止治疗的重要性。 ¹不要增加剂量超过推荐剂量的重要性。 ^1个

• 同时使用SSRIs，SNRIs，MAO抑制剂，曲坦类，曲马多，色氨酸，圣约翰草，抗精神病药或其他血清素能药物或多巴胺拮抗剂时，存在5-羟色胺综合征和类似NMS的反应的潜在风险。 ¹如果出现这些综合症的症状和体征（例如，高烧，肌肉僵硬，出汗，心律快速或不规则，血压变化，精神错乱，协调性问题，烦躁不安，恶心，呕吐，腹泻），请立即联系临床医生。 ^1个

• 如果出现瓣膜性心脏病的体征或症状（例如呼吸困难，依赖性水肿），就医的重要性。 ^1个

• 氯色林可能损害判断，思维或运动技能；在知道药物对个人的影响之前，请避免驾驶或操作危险的机械。 ^1个

• 自杀风险；在自杀，抑郁症的出现或恶化，情绪或行为的异常变化时保持警惕并寻求医疗救护的重要性。 ^1个

• 如果勃起持续超过4小时，则停止使用药物并立即就医的男性的重要性。 ^1个

• 在用胰岛素和/或胰岛素促泌剂（例如磺酰脲）治疗的2型糖尿病患者中，进行血糖监测的重要性。 ^1个

• 向有生育能力的妇女提供咨询，避免怀孕和母乳喂养的重要性；妇女告知临床医生是否或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品，以及任何伴随疾病（例如心脏病，糖尿病，易患阴茎异常勃勃的疾病）的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受1970年《联邦管制物质法》管制的IV类（C-IV）药物。 ^1个