右旋糖注射液中硫酸镁的适应症和用法

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁适用于：

• 预防先兆子痫患者的子痫
• 子痫患者的癫痫发作的治疗和预防

硫酸镁在葡萄糖注射液中的剂量和给药

重要管理说明

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁为：

• 一个明确的解决方案。给药前肉眼检查5％葡萄糖注射液中的硫酸镁是否存在颗粒物和变色。除非溶液为澄清无色至浅黄色，否则请勿施用。
• 仅用于静脉内使用
• 通过静脉输液泵管理

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁在静脉内给药之前不需要稀释。

除去外包装后，通过完全挤压容器检查是否有微小泄漏。如果泄漏或外包装中的水超过2 mL，请勿在5％葡萄糖注射液中施用硫酸镁。 [请参见说明（11）]。

请勿通过同一静脉注射线将5％葡萄糖注射液中的硫酸镁与不相容的药物一起使用[请参阅剂量和用法（2.4）] 。请勿在5％葡萄糖注射液中串联使用硫酸镁。

推荐剂量

• 子痫或先兆子痫患者的5％葡萄糖注射液中硫酸镁的推荐装载剂量为15分钟内4至6克，然后每小时建议维持剂量为1至2克。
• 获取血清镁浓度并评估临床状况以调整剂量。
• 在子痫患者中，考虑以维持剂量为目标，以使血清镁浓度达到每100 mL 3至6 mg（每升2.5至5 mEq）。对于复发性子痫患者，可考虑再给予2克静脉推注。
• 对于子痫患者，应继续治疗直至癫痫发作停止。
• 建议的最大剂量是在24小时内使用30至40克硫酸镁。
• 不建议在5％葡萄糖注射液中使用硫酸镁超过5至7天[见警告和注意事项（5.1）] 。

严重肾功能不全和/或少尿患者的剂量

• 对于严重肾功能不全和/或尿量少于0.5 mL / kg /小时的患者，以5％葡萄糖注射液中的硫酸镁浓度为4克负荷剂量，然后每小时维持1克的维持剂量。
• 通过频繁监测镁浓度并观察镁毒性的临床体征（例如，面部水肿，深部肌腱反射强度减弱，呼吸抑制）来滴定硫酸镁维持剂量，以将浓度维持在目标范围内。这些患者可能需要较低的维持剂量。
• 在48小时内，不要超过5％葡萄糖注射液中20克硫酸镁的最大推荐剂量。

药物不相容性

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁与多种溶液的给药不相容，并形成镁盐沉淀。在将硫酸镁与另一种肠胃外产品一起用于5％葡萄糖注射液中之前，应研究其潜在的不相容性。不应同时使用的不相容产品包括水杨酸酯和碱金属碳酸盐。

剂型和优势

USP 5％葡萄糖注射液中的硫酸镁是一种透明，无色至浅黄色的溶液，以单剂量包装提供：

• 0.01克/毫升（1％）：
  • 100 mL袋装，含5％葡萄糖注射液中的1克硫酸镁

每100毫升注射用水中含有5克含水右旋糖。

禁忌症

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁禁忌患者：

• 有心脏传导阻滞或心肌损伤
• 糖尿病昏迷
• 重症肌无力[请参阅警告和注意事项（5.6）]

警告和注意事项

长期使用对胎儿和新生儿的毒性

孕妇连续5至7天以上连续服用硫酸镁会导致发育中的胎儿血钙不足和骨骼异常，包括骨骼脱矿质和骨质减少。此外，已有新生儿骨折的报道。

5％硫酸葡萄糖注射液接受硫酸镁的妇女（尤其是长时间孕妇使用）的新生儿有发生镁中毒的风险，包括反射亢进，肌张力低下和呼吸抑制。经胎盘暴露后，由于镁中毒而导致新生儿死亡的报道为一例。

硫酸镁治疗会导致胎儿伤害的最短持续时间是未知的。不建议在5％葡萄糖注射液中施用硫酸镁超过5至7天。

镁中毒风险

5％葡萄糖注射液中接受硫酸镁的患者存在镁中毒的风险，包括呼吸抑制，急性肾功能衰竭和罕见的肺水肿。

在5％葡萄糖注射液中注入硫酸镁期间，监测镁中毒的临床体征（例如，面部水肿，深部肌腱反射强度减弱，呼吸抑制）和镁浓度。安全剂量方案的临床指征包括the骨反射（膝部抽搐）的存在和呼吸抑制的消失（每分钟约16次呼吸或更多）。通常足以控制惊厥的血清镁浓度范围为每100 mL 3至6 mg（每升2.5至5 mEq）。当血清镁浓度超过每升4 mEq时，深层腱反射的强度开始减弱。每升浓度为10 mEq时可能不会出现反射，此时呼吸麻痹是潜在的危害。应该立即获得可注射的钙盐，以抵消先兆子痫和子痫患者镁中毒的潜在危害。如果存在明显的镁毒性，请在5％葡萄糖注射液中停注硫酸镁，然后重新检查血清镁浓度。

肾功能不全的患者发生镁中毒的风险更大，因为镁仅通过肾脏由人体排泄[见特定人群的使用（8.6）] 。尿液输出应保持在每4小时100毫升的水平。监测血清镁水平和患者的临床状况对于避免先兆子痫患者用药过量的后果至关重要。当尿液每4小时少于100 mL时，建议停止镁输注，以避免镁中毒，尤其是在血清肌酐逐渐增加的情况下。

血糖升高的风险

考虑到血糖升高的风险，患有已知糖尿病前期或糖尿病患者应谨慎使用含葡萄糖的溶液。

与未经批准的溶菌剂共同给药

请勿在未经批准的宫缩抑制剂（例如，β-肾上腺素能药物（如特布他林）或钙通道阻滞剂（例如硝苯地平））中于5％葡萄糖注射液中使用硫酸镁。发生了严重的不良事件，包括肺水肿和低血压[见药物相互作用（7）] 。

铝毒

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁含有可能有毒的铝（5％葡萄糖注射液中的硫酸镁含有小于25 mcg / L的铝）。如果肾功能不全的患者长时间肠胃外给药，铝可能会达到毒性浓度。

肾功能不全的患者接受肠胃外铝的浓度超过4至5 mcg / kg /天，并在中枢神经系统和骨毒性相关的浓度下积累铝。组织加载可能以更低的给药速率发生。

重症肌无力加重

患有重症肌无力的患者禁用5％葡萄糖注射液中的硫酸镁。

重症肌无力患者使用硫酸镁会加剧肌无力症。肌无力危象是威胁生命的疾病，其特征是神经肌肉呼吸衰竭。重症肌无力危机的症状可能包括吞咽困难，上睑下垂，面部下垂，虚弱和/或呼吸困难，可能需要插管。

如果怀疑有肌无力危象，请立即停止在5％葡萄糖注射液中使用硫酸镁。固定患者的呼吸道。如果预计会出现呼吸衰竭，请考虑接受重症监护病房和选择性插管。气道固定后，确认诊断。除大剂量糖皮质激素外，疗法还包括血浆置换和血浆置换或静脉内免疫球蛋白（IVIG）和免疫调节疗法。

不良反应

在临床研究或上市后报告中已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

药物相互作用

表1列出了在临床环境中通常与5％葡萄糖注射液中的硫酸镁同时给药的药物的潜在临床影响。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

孕妇在5％葡萄糖注射液中使用硫酸镁可预防先兆子痫妇女的子痫，治疗癫痫和预防子痫妇女的复发性癫痫。在整个标签中都讨论了胎儿，新生儿和母亲的风险。

临床注意事项

人工或分娩：

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁未经批准可用于治疗早产。

孕妇在5％葡萄糖注射液中添加5％硫酸镁的硫酸镁时间超过5至7天，可能会导致发育中的胎儿血钙不足和骨骼异常，包括骨骼脱矿质和骨质减少[见警告和注意事项（5.1）] 。

哺乳期

孕妇使用静脉注射的镁只会稍微增加人乳中的镁浓度，婴儿口服镁的吸收很差。静脉内镁对牛奶生产的影响尚不清楚。应当考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处，以及母亲对5％葡萄糖注射液中硫酸镁的临床需求，以及5％葡萄糖注射液中硫酸镁或潜在孕产妇对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。

儿科用

已经建立了硫酸镁在5％葡萄糖注射液中的安全性和有效性，以预防先兆子痫的青少年子痫，治疗癫痫和预防子痫的青少年复发性癫痫。青少年孕妇的剂量推荐与成人孕妇的剂量相同[见剂量和给药方法（2.2）] 。

肾功能不全

镁仅通过肾脏排泄。严重肾功能不全（尿量每4小时少于100毫升）的患者，镁浓度升高的风险更大，可能导致镁中毒[见警告和注意事项（5.2）和临床药理学（12.3）] 。对于严重肾功能不全的患者，建议降低剂量，并且最大推荐剂量应低于肾功能正常的患者[参见剂量和用法（2.3）] 。

过量

镁中毒的表现包括血压下降，呼吸困难和tell骨反射消失。当血清镁升高至每升4 mEq以上时，深层腱反射减弱。当血清镁水平达到每升10 mEq时，腱反射消失，并可能出现呼吸麻痹[见警告和注意事项（5.2）] 。镁过量的其他体征和症状包括潮红，出汗，低血压，虚弱，体温过低，循环系统衰竭，心脏和中枢神经系统抑制，呼吸麻痹，心脏骤停以及PR和QRS间隔时间延长。肾功能不全和潜在的神经肌肉疾病（例如重症肌无力）的患者可能会在较低的镁浓度下发生镁中毒（重症肌无力患者禁用5％葡萄糖注射液中的硫酸镁）。

如果患者出现镁中毒，请立即停用5％葡萄糖注射液中的硫酸镁。可能需要人工呼吸。服用可注射的钙盐以抵消镁中毒的潜在危害[请参阅警告和注意事项（5.2）] 。

新生儿高镁血症（向母亲注射5％葡萄糖注射液中的硫酸镁后）可能需要复苏，并通过气管插管或间歇性正压通气以及静脉内补钙进行辅助通气。

右旋糖注射液中的硫酸镁说明

5％右旋糖注射液中的硫酸镁，USP是七水合硫酸镁和右旋糖在水中注射用的无菌，无热原溶液，用于静脉注射。每100毫升中含有1克七水合硫酸镁和葡萄糖，在注射用水中含水5克[请参阅如何提供/储存和处理（16）] 。 USP 5％葡萄糖注射液中的硫酸镁可能包含硫酸和/或氢氧化钠以调节pH。 pH为4.5（3.5至6.5）。

硫酸镁，USP七水合物，化学上称为硫酸镁盐（1：1），七水合物，化学上称为MgSO 4 ∙7H 2 O，分子量为246.47。它以无色晶体或白色粉末形式存在，易溶于水。

USP葡萄糖被化学命名为D-葡萄糖，一水合物，一种可自由溶于水的己糖。分子式为C 6 H 12 O 6 ∙H 2 O，分子量为198.17。它具有以下结构式：

注射用水，USP被化学命名H 2 O.

水可以从柔性塑料容器（聚氯乙烯）内部渗透到外包装中（请参见“剂量和用法（2.1）”），但水的量不足以显着影响溶液。与塑料容器接触的溶液可能会从塑料中少量滤出某些化学成分；然而，生物学测试支持了塑料容器材料的安全性。在运输和存储期间暴露于25°C（77°F）以上的温度下会导致水分含量的少量损失。较高的温度导致更大的损失。这些较小的损失不太可能在有效期内导致临床上的重大变化。

葡萄糖注射液中的硫酸镁-临床药理学

作用机理

镁可通过阻止神经肌肉传递和减少运动神经冲动在终板释放的乙酰胆碱量来预防先兆子痫患者的癫痫发作并控制子痫患者的癫痫发作。镁对中枢神经系统有抑制作用[见药物相互作用（7）] 。镁在外周产生血管扩张作用。

药效学

静脉内施用硫酸镁后，抗惊厥作用立即发作，持续约30分钟。据报道，接受静脉注射硫酸镁治疗的先兆子痫孕妇的收缩压和舒张压产生半数最大影响（EC 50 ）所需的估计镁浓度（基线以上）为每升1.5和1.8 mEq（1.9和2.2）毫克/分升）。有效的抗惊厥血清浓度范围为每升2.5至7.5 mEq。

药物相互作用研究

以下信息基于已发表的病例报告和临床研究，无法通过充分对照的研究予以证实，但鉴于涉及的潜在风险，仍值得考虑[见药物相互作用（7）] 。

神经肌肉阻滞剂：

据报道，先兆子痫妇女接受硫酸镁治疗并接受后续手术（例如，剖腹产）并麻醉，其中包括去极化（ d-微管尿素，琥珀酰胆碱）或非去极化神经肌肉阻滞剂（维库溴铵，罗库溴铵）。

麻醉品和/或异丙酚：

据报道，需要硫酸镁治疗的需要手术治疗或需要手术治疗的患者，据报道其镇痛和/或镇静作用的增强和延长以及对静脉麻醉剂（芬太尼，舒芬太尼，曲马多），鞘内麻醉剂（芬太尼）和/或静脉注射异丙酚的需求减少。重症监护也包括麻醉和/或丙泊酚治疗。

二氢吡啶钙通道阻滞剂：

据报道，除硫酸镁治疗外，接受口服硝苯地平的先兆子痫妇女还出现过高的降压反应（血压为80-93 / 49-60 mm Hg）。在支持治疗下，血压在大约30分钟内恢复到先前的水平。

药代动力学

分配

体内镁的大约1％至2％位于细胞外液空间。镁30％与白蛋白结合。

消除

子痫前期妇女中硫酸镁的平均半衰期和全身清除率分别约为每小时4至5小时和4至5升。

排泄：

镁仅以肾脏与血清浓度和肾小球滤过率成比例的方式排泄。

特定人群

肾功能不全的患者：

据报道，先兆子痫妇女的尿液每4小时少于100 mL，在2至8小时内静脉内接受20克硫酸镁，血浆镁浓度为每升7至12.3 mEq（8.6至15.1 mg每dL）。研究[参见剂量和用法（2.3）和在特定人群中的使用（8.6）] 。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未用5％葡萄糖注射液中的硫酸镁进行研究来评估致癌潜力，诱变潜力或对生育力的影响。

供应/存储和处理方式

USP 5％葡萄糖注射液中的硫酸镁是一种透明的溶液，装在单剂量的柔性塑料容器中（请参见表2）。

存储

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。 [请参阅USP控制的室温。]

防止冻结。

病人咨询信息

5％葡萄糖注射液中的硫酸镁通常用于紧急情况下的孕妇。在可行的情况下，建议患者和家属注意以下事项：

长期使用有胎儿-新生儿毒性

孕妇在5％至7天的葡萄糖注射液中连续服用硫酸镁超过5至7天会导致发育中的胎儿血钙不足和骨骼异常，包括骨骼脱矿质和骨质减少。另外，已经报道了新生儿骨折的病例[见警告和注意事项（5.1）] 。

镁中毒风险

孕妇在5％葡萄糖注射液中接受硫酸镁硫酸盐存在镁中毒的风险，包括面部浮肿，深层腱反射强度减弱和呼吸抑制[见警告和注意事项（5.2）] 。

由Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺斯州60045美国发行

LAB-1086-3.0

主显示屏-100 mL袋子标签

100毫升
NDC 0409-6727-11

硫酸镁
USP 5％剧烈注射

1克
总

1克/ 100毫升（10毫克/毫升）

每100毫升含有硫酸镁
庚酸1 g（相当于8.1 mEq
镁和葡萄糖水5克装
注射用水。可能含有硫
酸和/或氢氧化钠用于pH值
调整。

pH 4.5（3.5至6.5）
333毫摩尔/升（计算）

单剂量容器。丢弃未使用
一部分。静脉使用。
推荐剂量：查看处方
信息。无菌，非致癌的。采用
仅当解决方案明确且容器正确时
糟透了。不得串联使用
连接。

仅接收

IM-5202

3
V
包含DEHP

DIST。由HOSPIRA，INC。，Lake Forest，IL 60045美国

霍皮拉

主要显示面板-100毫升袋子外包装

打开-缺口撕裂

100毫升
NDC 0509-6727-11

硫酸镁
USP 5％剧烈注射

1克
总

1克/ 100毫升（10毫克/毫升）

每100毫升含有1克七水合硫酸镁
注射用水，含水5 g，含8.1 mEq镁）和右旋糖。可能
包含硫酸和/或氢氧化钠以调节pH。

333毫摩尔/升（CALC。）
ph 4.5（3.5至6.5。）

不要添加补充药物。尽可能使用
中央路线。

单剂量容器。静脉使用。推荐剂量：见
规定信息。无菌，无热原。仅在解决方案明确的情况下使用。
取下外包装后，通过挤压容器检查是否漏气
牢牢。如果发现泄漏，则废弃单元可能会损害无菌性。必须不
用于串联。

外包装是防潮层。请勿从外包装上取下设备，直到
准备启用。打开包装袋后，请立即使用本机。储存在20至25°C
（68至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]防止冻结。
请参阅处方信息。

7
其他

不是用
天然胶乳

仅接收
F WR-1552

由Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺斯州60045美国发行

霍皮拉

对于消费者

适用于硫酸镁：晶体，粉末，溶液粉，悬浮粉

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，硫酸镁可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用硫酸镁时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 混乱
• 头晕或头晕
• 快，慢或不规则心跳
• 低血压
• 肌肉无力
• 浸泡后皮肤感染
• 嗜睡

不需要立即就医的副作用

可能会发生硫酸镁的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 腹泻
• 浸泡后对皮肤有刺激性

对于医疗保健专业人员

适用于硫酸镁：注射液，静脉内溶液，口服和局部散剂

新陈代谢

未报告频率：高镁血症（体征包括嗜睡，反射消失，恶心，呕吐，潮红，口渴，低血压，体温过低，心动过缓，意识模糊，电解质和液体异常，口齿不清，肌肉无力，肌肉麻痹，视力模糊或复视，CNS抑郁症，呼吸抑制，呼吸麻痹，循环衰竭，肾衰竭，昏迷，心律不齐，心脏骤停），高钙血症导致的低钙血症伴手足抽搐，碱中毒^[参考]

胃肠道

未报告频率：绞痛，胃肠道刺激，水样腹泻，麻痹性肠梗阻^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

本地

未报告频率：注射部位的刺激和疼痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

低镁血症的成人剂量

每6小时1克IM，共4剂（轻度低镁血症）或在4小时内高达250 mg / kg IM（严重低镁血症）
要么
在3小时内将5克溶于1升合适的稀释剂IV中
-不要超过150毫克/分钟的静脉输注速度

评论：
-适当的稀释剂包括5％葡萄糖或0.9％氯化钠。
-注意防止肾脏排泄能力超标。
-可以不经肌肉注射给予。
-根据个人需要和反应情况仔细调整剂量。
-获得所需效果后立即中止。

房性心动过速的成人剂量

30秒内静脉输注3至4克（30至40 mL的10％溶液）

评论：
-格外小心使用。
-仅在更简单的方法失败且没有证据表明心肌受损的情况下使用。

用途：阵发性房性心动过速

子痫前期/子痫的通常成人剂量

严重先兆子痫或子痫：
初始剂量：在250 mL适当的稀释剂中静脉注射4至5克，同时在每个臀部同时IM给药多达5克（10 mL未稀释溶液）；总剂量：10至14克
-也可以将4克的初始静脉注射剂量稀释至10％或20％的溶液，并在3-4分钟内静脉注射

维持剂量：根据需要每4小时将4至5克IM交替放入臀部
要么
维持剂量：每小时1至2克（持续输液）
-继续治疗直至阵发停止
最大剂量：每天30至40克

评论：
-适当的稀释剂包括5％葡萄糖或0.9％氯化钠。
-血清镁水平6 mg / 100 mL被认为是控制癫痫发作的最佳方法。
-继续治疗的需要是基于the骨反射的持续存在和足够的呼吸功能。
-孕妇连续服用5至7天以上可能会导致胎儿异常。
-监测血清镁和患者的临床状况，以防止服用过量。
-安全剂量的临床指征包括presence骨反射（膝部抽搐）的存在和呼吸抑制的消失（约16次呼吸/分钟或更多）。
-在重复剂量之前测试pa骨反射，如果没有，不要服用镁。
-在4 mEq / L以上的镁水平下，深层腱反射开始减弱。
-在10 mEq / L处可能没有反射，这可能会导致呼吸麻痹。
-应立即提供可注射的钙盐以抵消镁中毒。


用途：预防和控制先兆子痫和子痫的发作

便秘的成人剂量

口服2到4茶匙8盎司的水
-如果需要，在4小时内重复一次剂量。
最大剂量：每天2次

用途：泻药或泻药

钡中毒的常规成人剂量

静脉注射1至2克
-不要超过150毫克/分钟的静脉输注速度

使用：抵消钡中毒对肌肉的刺激作用

癫痫发作的成人剂量

肌内或静脉注射1克
-不要超过150毫克/分钟的静脉输注速度

用途：与癫痫，肾小球肾炎或甲状腺功能低下有关的癫痫发作

成人脑水肿的常用剂量

2.5克（25 mL的10％溶液）IV
-不要超过150毫克/分钟的静脉输注速度

用途：减轻脑水肿

便秘的常用儿科剂量

泻盐：

12岁以上：口服2到4茶匙溶于8盎司的水中
6到11年：口服1到2茶匙溶解于8盎司的水中
6岁以下：不推荐
最大剂量：每天2次

评论：
-如果需要，在4小时内重复一次剂量。
-一般在30分钟到6小时内排便。

用途：泻药或泻药

肾脏剂量调整

请谨慎使用。
-镁仅通过肾脏从体内清除。
-肾功能不全的肠胃外使用可能导致镁中毒。
-在每次给药前的4个小时内，尿液排出量应保持在100 mL或更高。
-监测血清镁和患者的临床状况对于避免过量服用妊娠毒血症至关重要。
-保留IV用途以立即控制威胁生命的惊厥。

预防/控制先兆子痫和先兆子痫的发作：
-严重肾功能不全的最大剂量为20克/ 48小时。
-经常获取血清镁浓度。
-孕妇连续服用5至7天以上可能会导致胎儿异常。

肝剂量调整

不建议调整。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-静脉内给药的溶液必须稀释至20％或更低的浓度。
-成人深肌内注射未稀释的肠胃外溶液是适当的。
-将肠胃外溶液稀释至20％或更低的浓度，以便对儿童进行IM给药。

IV兼容性：
-与5％葡萄糖和0.9％氯化钠溶液兼容
-有关不兼容物质的清单，请查阅制造商的产品信息。

监控：
-监测血清镁和患者的临床状况，以避免过量服用妊娠毒血症。
-安全剂量的临床指征包括presence骨反射（膝部抽搐）的存在和呼吸抑制的消失（约16次呼吸/分钟或更多）。
-在重复剂量之前测试pa骨反射，如果没有，不要服用镁。
-在4 mEq / L以上的镁水平下，深层腱反射开始减弱。
-在10 mEq / L处可能没有反射，这可能会导致呼吸麻痹。
-血清镁水平为3至6 mg / 100 mL（2.5至5 mEq / L）通常足以控制抽搐。
-应立即提供可注射的钙盐以抵消妊娠毒血症中的镁中毒。