可卡因脊髓

盐酸布比卡因右旋糖注射液，美国药典

无菌双氧水溶液
脊髓麻醉

仅Rx

可卡因脊柱描述

布比卡因盐酸盐是2-哌啶甲酰胺，1-丁基-N- （2,6-二甲基苯基）-，一盐酸盐，一水合物，白色结晶粉末，可溶于95％乙醇，易溶于水，微溶于氯仿或丙酮。它具有以下结构式：

葡萄糖是D-吡喃葡萄糖一水合物，具有以下结构式：

MARCAINE ™脊髓可以无菌高压溶液用于蛛网膜下腔注射（脊髓阻滞）。

盐酸布比卡因的化学和药理作用与氨酰基局部麻醉药有关。它是甲哌卡因的同系物，化学上与利多卡因有关。所有这三种麻醉剂在芳香核与氨基或哌啶基团之间均具有酰胺键。在这方面，它们不同于具有酯键的普鲁卡因型局部麻醉剂。

每毫升可卡因脊髓含有7.5毫克布比卡因盐酸盐（无水）和82.5毫克葡萄糖（无水）。用氢氧化钠或盐酸将该溶液的pH调节至4.0至6.5。

可卡因脊柱的比重在25°C为1.030至1.035，在37°C为1.03。

大麻可卡因不含任何防腐剂。

大麻可卡因-临床药理学

局部麻醉药可能通过增加神经电刺激的阈值，减慢神经冲动的传播速度以及降低动作电位的上升速度来阻止神经冲动的产生和传导。通常，麻醉的进展与受影响的神经纤维的直径，髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）疼痛，（2）温度，（3）触摸，（4）本体感受和（5）骨骼肌张力。

全身麻醉剂的全身吸收会对心血管和中枢神经系统（CNS）产生影响。在以正常治疗剂量达到的血药浓度下，心脏传导，兴奋性，耐火性，收缩性和外周血管阻力的变化极小。但是，有毒的血液浓度会降低心脏传导和兴奋性，这可能导致房室传导阻滞，室性心律失常和心脏骤停，有时会导致死亡。另外，心肌收缩力降低并且发生外周血管舒张，导致心输出量和动脉血压降低。最近的临床报告和动物研究表明，意外的直接血管内注射布比卡因后，这些心血管变化更有可能发生。因此，当考虑使用布比卡因硬膜外麻醉时，有必要增加剂量。

全身吸收后，局部麻醉药可产生中枢神经系统刺激，抑郁或两者兼有。明显的中枢刺激表现为躁动不安，震颤和发抖，发展为抽搐，随后抑郁和昏迷最终发展为呼吸停止。然而，局部麻醉剂对髓质和较高中心具有主要的抑制作用。抑郁阶段可能在没有事先激发阶段的情况下发生。

药代动力学：局麻药的全身吸收率取决于所用药物的总剂量和浓度，给药途径，给药部位的血管性以及麻醉溶液中肾上腺素的存在与否。稀释的肾上腺素浓度（1：200,000或5 mcg / mL）通常会降低MARCAINE的吸收率和血浆峰值浓度，从而允许使用中等剂量的总剂量，有时会延长作用时间。

MARCAINE的起效迅速，麻醉持续时间长。与任何其他常用的局部麻醉剂相比，MARCAINE的麻醉时间明显更长。还已经注意到，在感觉恢复之后，镇痛持续了一段时间，在此期间减少了对强镇痛药的需求。

用可卡因脊柱进行脊柱阻滞后感觉障碍的发生非常迅速（在一分钟内）；在大多数情况下，可以在15分钟内达到最大的运动阻滞和最大的皮肤用药水平。服用或不服用0.2毫克肾上腺素的12毫克剂量后，感觉障碍的持续时间（手术部位完全感觉恢复或两种皮术消退的时间）平均为2小时。在不添加肾上腺素的情况下，用12 mg的可卡因脊柱恢复完全运动能力的时间平均为3 1/2小时，而如果添加0.2 mg的肾上腺素，则为4 1/2小时。当与相等毫克剂量的高压丁卡因相比时，感觉阻滞的持续时间相同，但丁卡因完成运动恢复的时间明显更长。添加0.2 mg肾上腺素可显着延长运动阻滞和首次使用Marcaine Spinal术后麻醉的时间。

局部麻醉药似乎通过被动扩散穿过胎盘。扩散的速率和程度受（1）血浆蛋白结合程度，（2）电离程度和（3）脂质溶解度程度控制。胎儿/母亲局部麻醉药的比例似乎与血浆蛋白结合程度成反比，因为只有游离的，未结合的药物可用于胎盘转移。具有高蛋白结合能力（95％）的MARCAINE具有较低的胎儿/母亲比率（0.2至0.4）。胎盘转移的程度还取决于药物的离子化程度和脂质溶解度。脂溶性非离子药物易于从母体循环进入胎儿血液。

根据给药途径，局部麻醉剂在某种程度上分布于所有身体组织，在高度灌注的器官如肝，肺，心脏和脑中发现高浓度。

在直接静脉注射后，MARCAINE血浆特征的药代动力学研究提出了一种三室开放模型。第一腔室以药物在血管内的快速分布为代表。第二部分代表整个高度灌注器官（例如大脑，心肌，肺，肾脏和肝脏）的药物平衡。第三隔室代表药物与不良灌注组织（例如肌肉和脂肪）的平衡。从组织分布中消除药物在很大程度上取决于循环中结合位点将其携带到肝脏进行代谢的能力。

肝脏或肾脏疾病的存在，肾上腺素的添加，影响尿液pH值，肾血流量，给药途径和患者年龄的因素可显着改变局部麻醉药的各种药代动力学参数。 MARCAINE在成人中的半衰期为2.7小时，新生儿为8.1小时。在临床研究中，老年患者比年轻患者表现出更大的扩散和更高的镇痛水平。老年患者也比年轻患者更快地达到了最大的镇痛水平，并且表现出更快的运动阻滞发作。这些患者的血浆总清除率降低，末端半衰期延长。

酰胺类局部麻醉剂（例如MARCAINE）主要通过与葡萄糖醛酸结合在肝脏中代谢。患有肝病的患者，尤其是患有严重肝病的患者，可能更容易接受酰胺类局部麻醉药的潜在毒性。哌啶基二甲基吡啶是MARCAINE的主要代谢产物。

肾脏是大多数局部麻醉药及其代谢产物的主要排泄器官。尿液排泄受尿液灌注和影响尿液pH值的因素的影响。布比卡因只有6％不变地排泄在尿液中。

当以推荐剂量和浓度给药时，MARCAINE通常不会产生刺激或组织损伤。

可卡因脊髓的适应症和用法

Marcaine Spinal适用于蛛网膜下腔阻滞（脊髓麻醉）的产生。

应当参考标准教科书来确定脊柱麻醉的可接受的程序和技术。

禁忌症

已知对它或对任何酰胺类局部麻醉剂过敏的患者禁用马卡因脊柱。

以下情况排除了使用脊髓麻醉的可能性：

1。

严重出血，严重低血压或休克和心律不齐，例如完全性心脏传导阻滞，严重限制了心输出量。

2。

建议腰穿部位的局部感染。

3。

败血症。

警告事项

只有能够熟练诊断和管理与剂量相关的毒性和可能从方框中出现的其他急性急症的临床医生，才能使用局麻药，然后才应立即为之提供足够的保证心肺复苏设备，以及正确管理有毒反应和相关紧急情况所需的人员资源（另请参阅不良反应和预防措施）。剂量相关毒性的适当管理，任何原因和/或敏感性改变造成的不良认识都可能导致酸中毒，心脏骤停，甚至可能导致死亡。

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但是患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤发紫和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以防止更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停止使用MARCAINE和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。更严重的临床表现可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

关节镜和其他外科手术后局部麻醉剂的关节腔内输注未经批准使用，并且有上市后报道了接受此类输注的患者发生软骨溶解的报道。报告的大多数软骨溶解病例都涉及肩关节。在关节内输注有或没有肾上腺素的局部麻醉药48到72小时后，小儿和成年患者发生了盂肱软骨病的病例。没有足够的信息来确定较短的输液时间是否与这些发现无关。症状发作的时间，例如关节疼痛，僵硬和运动减退，可以改变，但可能最早在手术后第二个月开始。目前，尚无有效的软骨溶解治疗方法。经历了软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，并且需要进行关节置换或肩关节置换。

子宫收缩过程中不应该注射脊髓麻醉剂，因为脊髓液流可能会使药物的头部向远侧移动。

脊髓麻醉期间脑脊液的自由流动表明进入蛛网膜下腔。但是，应在注射麻醉剂之前进行抽吸，以确认进入蛛网膜下腔并避免血管内注射。

含有肾上腺素或其他升压药的MARCAINE溶液不应与麦角型催产药同时使用，因为可能会发生严重的持续性高血压。同样，在接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或三联或丙咪嗪类抗抑郁药的患者中，应谨慎使用含有血管收缩剂（例如肾上腺素）的MARCAINE溶液，因为这可能导致严重的长期高血压。

在未满18岁的患者获得更多经验之前，不建议在该年龄段使用MARCAINE。

不推荐将任何其他局部麻醉剂与MARCAINE混合使用或在先或并发使用，因为有关此类混合物临床使用的数据不足。

预防措施

概述：脊髓麻醉药的安全性和有效性取决于适当的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用（请参阅警告和不良反应）。患者应有通过留置导管流出的静脉输液，以确保静脉通路的功能正常。应当使用导致有效麻醉的最低局部麻醉剂量。注射前应进行血液抽吸，注射应缓慢进行。耐受性随患者状况而异。老年患者和急性病患者可能需要减少剂量。如果腹腔内压力增高的患者（包括产科患者），也可能需要降低剂量，如果适合脊髓麻醉的话。

局部麻醉剂注射后，应仔细，持续地监测心血管和呼吸（通气充足）的生命体征以及患者的意识状态。躁动不安，焦虑，言语不连贯，头晕，口角麻木和刺痛，金属味，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抑郁或嗜睡可能是中枢神经系统毒性的预警信号。

对于严重的心律，休克或心脏传导阻滞的患者，应谨慎使用脊髓麻醉药。

脊髓麻醉过程中发生的交感神经阻滞可能会导致周围血管舒张和低血压，其程度取决于被阻隔的皮层数目。 65岁以上的患者，特别是患有高血压的患者，可能会遭受可卡因脊髓降压作用的风险增加。因此，应该仔细监测血压，尤其是在麻醉的早期阶段。低血压可通过血管收缩剂控制剂量，具体取决于低血压的严重程度和治疗反应。麻醉水平应仔细监测，因为在脊柱技术中麻醉水平并不总是可控的。

由于酰胺类局部麻醉剂（例如MARCAINE）是通过肝脏代谢的，因此对于肝病患者，应谨慎使用这些药物，尤其是重复剂量。患有严重肝病的患者，由于通常无法代谢局部麻醉药，因此发生中毒血浆浓度的风险更大。对于心血管功能受损的患者，也应谨慎使用局部麻醉剂，因为它们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导时间延长相关的功能改变。但是，脊髓麻醉的剂量建议远低于其他主要剂量的剂量建议，有关肝脏和心血管疾病剂量相关毒性的大多数经验都来自于其他主要剂量。

如果在强效吸入剂使用期间或之后使用含血管收缩剂（例如肾上腺素）的制剂，可能会导致严重的剂量相关性心律失常。在决定是否在同一患者中同时使用这些产品时，应考虑两种药物对心肌的联合作用，所用血管收缩剂的浓度和体积以及注射后的时间（如适用）。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应使用标准的治疗方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用和治疗机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特罗。 （使用前请咨询丹特罗钠静脉注射包装说明书。）

根据医生对情况的评估以及处理可能发生的并发症或主诉的能力，下列情况可能会禁止使用脊柱麻醉：

•

中枢神经系统先前存在的疾病，例如可归因于恶性贫血，脊髓灰质炎，梅毒或肿瘤的疾病。

•

血液系统疾病易导致凝血病或接受抗凝治疗的患者。在某些情况下，脊髓麻醉过程中血管的外伤可能导致不可控制的CNS出血或软组织出血。

•

慢性腰酸和术前头痛。

•

低血压和高血压。

•

技术问题（持续的感觉异常，持续的血腥拍打）。

•

关节炎或脊柱畸形。

•

极端的年龄。

•

精神病或患者合作不良的其他原因。

给患者的信息：在适当的情况下，应适当地提前告知患者，在适当地进行脊麻后，他们可能会在身体的下半部暂时丧失感觉和运动能力。另外，在适当的时候，医生还应该在Marcaine脊柱包装插页中讨论其他信息，包括不良反应。

告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人员出现以下体征或症状，建议患者或护理人员立即就医：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

临床上重要的药物相互作用：向接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者服用含有肾上腺素或去甲肾上腺素的局部麻醉溶液可能会导致严重的长期高血压。通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时，发生高铁血红蛋白血症的风险会增加，这些药物可能包括其他局部麻醉药：

与高铁血红蛋白血症有关的药物示例：

致癌，致突变和生育能力受损：尚未在动物中进行长期研究以评估盐酸布比卡因的致癌潜力。尚未确定突变的潜力和对布比卡因盐酸盐的生育能力的影响。

怀孕：孕妇尚无充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用可卡因脊髓。当盐酸布比卡因以临床相关剂量皮下注射给怀孕的大鼠和兔子时，会产生发育毒性。这并不排除足月麻药在产科麻醉或镇痛中的使用（请参阅“分娩和分娩” ）。

在器官发生期间（植入至硬pa闭合），将盐酸布比卡因皮下注射给大鼠，剂量分别为4.4、13.3和40 mg / kg，向兔子注射剂量为1.3、5.8和22.2 mg / kg。以mg剂量/ m 2身体表面积（BSA）为基础，高剂量约为每日最大推荐人剂量（MRHD）12毫克/天的30倍。在高剂量的大鼠中未观察到胚胎-胎儿的影响，这会增加母体的致死性。在没有母体毒性的情况下，在高剂量的兔子中观察到胚胎-胎儿死亡的增加，胎儿的未观察到的不良反应水平约为BSA MRHD的8倍。

在一项大鼠的产前和产后发育研究（从植入到断奶的给药）以4.4、13.3和40 mg / kg的皮下剂量进行时，观察到高剂量时幼崽的存活率下降。以BSA为基础，高剂量约为每日MRHD（12 mg /天）的30倍。

分娩和分娩：脊髓麻醉在分娩和分娩期间具有公认的用途。当盐酸布比卡因经硬膜外途径适当给药时，其剂量为脊柱麻醉的10至12倍，已被用于产科镇痛和麻醉，而没有证据表明对胎儿有不良影响。

产妇低血压是由区域麻醉引起的。局部麻醉药会通过阻塞交感神经而产生血管舒张作用。抬高患者的腿并将其放置在左侧将有助于防止血压下降。还应连续监测胎儿心率，强烈建议进行电子胎儿监测。

在对产妇进行区域性阻滞时，避免妊娠子宫对主动脉腔的压迫非常重要。为此，必须将患者保持在左侧卧位，或者在右臀部下方放置橡皮布卷或沙袋，并且将子宫放回左侧。

脊髓麻醉可通过改变子宫收缩力或驱逐孕妇来改变分娩力。据报道，脊髓麻醉可通过消除产妇的下垂反射冲动或干扰运动功能来延长分娩的第二阶段。产科麻醉的使用可能会增加对钳子辅助的需求。

在分娩和分娩过程中使用某些局部麻醉药产品可能会导致一两天后的肌肉力量和语气下降。布比卡因尚无报道。

有报道说在产科患者使用硬膜外麻醉使用MARCAINE 0.75％溶液期间出现心脏骤停。用于硬膜外，神经阻滞等的盐酸MARCAINE的包装插页中，对该问题的制备和处理进行了更为完整的讨论。这些病例与意外硬膜外麻醉血管内注射后建议的大得多的剂量后的全身毒性相符，并且在产妇推荐用于脊髓麻醉的盐酸布比卡因0.75％的剂量范围内未发生。因此，不建议在产科硬膜外麻醉中使用浓度为0.75％的MARCAINE。玛卡因脊髓（葡萄糖注射液中的布比卡因盐酸盐）建议用于产科的脊髓麻醉。

哺乳母亲：据报道布比卡因会从人乳中排泄，这表明哺乳期婴儿理论上可能会接触到一定剂量的药物。由于布比卡因对哺乳婴儿的潜在严重不良反应的可能性，应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或不给予布比卡因。

儿科用途：在未满18岁的患者获得进一步的经验之前，不建议在该年龄组中使用可卡因脊髓。

老年患者的使用： 65岁以上的患者，尤其是高血压患者，在使用Marcaine脊柱进行脊髓麻醉时可能会出现低血压的风险增加。 （请参阅预防措施，一般和不良反应，心血管系统。）

老年患者可能需要较低剂量的可卡因脊柱（参见注意事项，一般及用法和用量）。

在临床研究中，在老年患者和年轻患者之间观察到各种药代动力学参数的差异（请参阅临床药理学，药代动力学）。

已知该产品基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，对监测肾功能可能有用（请参阅临床药理学，药代动力学）。

不良反应

对布比卡因的反应是与其他酰胺类局部麻醉药有关的反应的特征。

脊柱麻醉后最需要立即采取对策的最常见的急性不良反应是交感神经丧失引起的低血压和由于运动麻醉的头伸导致呼吸麻痹或通气不足。如果不及时治疗，可能会导致心脏骤停。此外，与剂量有关的惊厥和心血管衰竭可能是由于耐受力下降，从注射部位快速吸收，或无意识地在血管内注射局麻药引起的。影响血浆蛋白结合的因素，例如酸中毒，改变蛋白生产的全身性疾病或其他药物对蛋白结合位点的竞争，可能会降低个体的耐受性。

呼吸系统：脊髓麻醉水平的升高可能导致呼吸麻痹或通气不足，如果不及时治疗，可能导致继发性低氧性心脏骤停。麻醉前药物，术中镇痛药和镇静剂以及外科手术可能会导致换气不足。通常会在注射脊髓麻醉药后的几分钟内注意到这一点，但是由于最大起效时间不同，并发药物使用量不同以及手术操作不同，它可能会在手术期间的任何时间或即时恢复期发生。

心血管系统：由于交感神经张力降低引起的低血压是脊柱麻醉临床药理学中经常遇到的扩展。这在老年患者，尤其是高血压患者，以及血容量缩小，间质液容量缩小，局部麻醉药的头突扩散和/或静脉回流的机械性阻塞的患者中更常见。进行麻醉后，恶心和呕吐通常与低血压发作有关。高剂量或无意间进行血管内注射可能导致血浆水平升高和相关的心肌抑制，心排血量减少，心动过缓，心脏传导阻滞，室性心律失常以及可能的心脏骤停（请参阅``警告，注意事项和过量''部分）。

中枢神经系统（CNS）：出于同样的原因，继发于麻痹性头疼扩散的呼吸麻痹或通气不足（见呼吸系统）和低血压（见心血管系统）是中枢神经系统相关的两个最常见的不良观察，需要立即采取对策。

高剂量或无意间血管内注射可能导致高血浆水平和相关的CNS毒性，其特征是兴奋和/或沮丧。可能会出现躁动不安，焦虑，头晕，耳鸣，视力模糊或震颤，可能会导致抽搐。但是，兴奋可能是短暂的，也可能没有兴奋，抑郁是不良反应的最初表现。随后可能会出现嗜睡合并为意识丧失和呼吸停止。

神经性：与使用局部麻醉剂相关的不良神经反应的发生率可能与所施用局部麻醉剂的总剂量有关，并且还取决于所用的特定药物，给药途径和患者的身体状况。这些作用中的许多作用可能与局部麻醉技术有关，有或没有药物的贡献。

脊麻后的神经系统影响可能包括会阴感觉和性功能的丧失；持续麻醉，感觉异常，下肢无力和麻痹以及括约肌控制丧失，所有这些都可能恢复缓慢，不完全或无法恢复；低血压，高或全脊髓阻滞；尿retention留头痛;腰酸败血性脑膜炎，脑膜炎；蛛网膜炎劳动减慢；钳子分娩的发生率增加；发抖脑脊液流失引起的神经牵引引起的颅神经麻痹;以及粪便和尿失禁。

过敏性：过敏性反应很少见，可能是由于对局部麻醉药敏感而引起的。这些反应的特征是荨麻疹，瘙痒，红斑，血管神经性水肿（包括喉头水肿），心动过速，打喷嚏，恶心，呕吐，头晕，晕厥，过度出汗，体温升高，以及可能出现类过敏样症状（包括过敏性体征）严重低血压）。已经报道了酰胺型局麻药组成员之间的交叉敏感性。尚未明确确定敏感性筛查的有用性。

其他：脊髓麻醉期间可能会发生恶心和呕吐。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与在治疗使用过程中遇到的血浆水平升高有关，或者与脊髓麻醉药向上延伸引起的通气不足（甚至呼吸暂停）有关。由于交感神经的放松，有时在静脉麻醉过程中会遇到低血压，有时还会由于静脉回流而造成机械性阻塞。

局麻药的处理：首要考虑因素是预防，最好通过在每次局麻药注射后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行仔细，持续的监测来达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

处理系统性毒性反应以及由于高或全脊髓引起的通气不足或呼吸暂停的第一步，应立即注意建立和维持专利气道，并在100％氧气与氧气的同时进行有效的辅助或控制通气。能够通过面罩立即产生气道正压的输送系统。如果尚未发生抽搐，这可以防止抽搐。

如有必要，使用药物控制抽搐。静脉内注射琥珀酰胆碱50 mg至100 mg可使患者瘫痪，而不会压迫中枢神经或心血管系统，并有助于通气。静注5 mg至10 mg地西epa或50 mg至100 mg硫喷妥钠的静脉推注剂量将允许通气并抵消CNS刺激，但这些药物还会抑制CNS，呼吸和心脏功能，加重姿势抑制，并可能导致呼吸暂停。静脉注射巴比妥类药物，抗惊厥药或肌肉松弛药应仅由熟悉其使用的人员给药。在采取这些通风措施后，应立即评估循环的充分性。循环性抑郁的支持治疗可能需要静脉输液，并在适当情况下根据临床情况决定使用升压药（例如麻黄碱或肾上腺素以增强心肌收缩力）。

交感神经松弛引起的低血压可通过给予静脉输液（如等渗盐水或乳酸林格氏液），试图缓解静脉回流的机械性阻塞或使用升压药（如增加心肌收缩力的麻黄碱）来控制。如有需要，给予血浆膨胀剂或全血。

如果在维持呼吸道通畅方面遇到困难，或者需要长期（辅助或控制）通气支持，则可以在首次通过口罩给氧气后，采用临床医生所熟悉的药物和技术进行气管插管。

来自局部麻醉药诱发的抽搐患者的最新临床数据表明，在抽搐发作的一分钟内，布比卡因会迅速导致缺氧，高碳酸血症和酸中毒。这些观察结果表明，在局部麻醉性惊厥过程中，耗氧量和二氧化碳的产生量大大增加，并强调了立即有效地通气以避免心脏骤停的重要性。

如果不立即治疗，由于局麻药的直接作用引起的同时伴有低氧，高碳酸血症，酸中毒和心肌抑制的抽搐可能会导致心律不齐，心动过缓，心搏停止，心室纤颤或心脏骤停。可能发生呼吸异常，包括呼吸暂停。如果未建立通气支持，则由于高或全脊髓而导致的通气不足或呼吸暂停可能会产生这些相同的征兆，并且还会导致心脏骤停。如果应发生心脏骤停，则应采取标准的心肺复苏措施，并在必要时长期维持。据报道，经过长期的复苏努力，病情得以恢复。

足月对孕妇而言，仰卧位是危险的，因为妊娠子宫会挤压主动脉。因此，在治疗全身毒性，产妇低血压或局部区域阻塞后的胎儿心动过缓时，应尽可能将产妇保持在左侧卧位，或手动将子宫移出大血管。

发现布比卡因在恒河猴中的平均癫痫发作剂量为4.4 mg / kg，平均动脉血浆浓度为4.5 mcg / mL。小鼠的静脉内和皮下LD 50分别为6 mg / kg至8 mg / kg和38 mg / kg至54 mg / kg。

可卡因脊髓剂量和给药

所施用的任何局部麻醉剂的剂量随麻醉程序，麻醉区域，组织血管，要阻断的神经元段的数量，麻醉深度和所需肌肉放松程度，所需麻醉时间而异，个人宽容和患者的身体状况。应当给予产生期望结果所需的最小剂量和浓度。对于老年人和虚弱的患者以及患有心脏和/或肝脏疾病的患者，应减少可卡因脊柱的剂量。

有关特定的技术和步骤，请参阅标准教科书。

有关节镜检查和其他外科手术后接受局部麻醉药关节内输注的患者发生软骨溶解的不良事件报告。不允许将Marcaine Spinal用于此用途（请参阅“警告和剂量与管理” ）。

脊髓麻醉的程度和程度取决于几个因素，包括剂量，麻醉液的比重，所用溶液的体积，注射力，穿刺水平以及注射过程中和注射后患者的位置。

七分之一和二分之一毫克（7.5毫克或1毫升）的可卡因脊柱经普遍证明可令人满意地用于下肢和会阴手术（包括TURP和阴道子宫切除术）的麻醉。十二毫克（12毫克或1.6毫升）已用于下腹部手术，例如腹部子宫切除术，输卵管结扎术和阑尾切除术。建议将这些剂量作为指导，指导普通成年人使用，对于老年人或虚弱的患者，可以降低剂量。由于18岁以下的患者使用Marcaine Spinal的经验有限，因此无法在此年龄组中建议剂量。

产科用途：脊髓麻醉下用于阴道分娩的剂量低至6毫克布比卡因盐酸盐。 7.5毫克至10.5毫克（1毫升至1.4毫升）盐酸布比卡因的剂量范围已用于脊髓麻醉下的剖宫产。

在推荐剂量下，可卡因脊髓可产生完整的运动和感觉阻滞。

初次使用后应丢弃未使用的溶液部分。

服用前应目视检查可卡因脊髓是否变色和颗粒物；不应使用已变色或含有颗粒物质的溶液。

如何提供可卡因脊髓

如下提供2 mL单剂量安非他命（15 mg盐酸布比卡因与165 mg葡萄糖）：

储存于20至25°C（68至77°F）;允许的偏移范围是15°至30°C（59°至86°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

可将可卡因脊髓溶液在121摄氏度（250华氏度）的15磅压力下高压灭菌一次15分钟。请勿使用任何变色或含有颗粒物的溶液。

对于单剂量安瓿瓶和小瓶：丢弃未使用的部分。

由Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺斯州60045美国发行

LAB-1179-2.0

修订日期：11/2018

主显示屏-2 mL安瓿瓶标签

RL-4999

NDC 0409-1761-19
仅Rx

2毫升

Marcaine ™脊柱

盐酸布比卡因
在右旋糖注射液中

包含7.5毫克布比卡因HCl（无水）和
每毫升82.5毫克葡萄糖（无水）。 pH调节
NaOH或HCl在4.0至6.5之间。

Hospira，Inc.
森林湖，IL 60045美国

霍皮拉

主要显示面板-2 mL安瓿单位剂量白标签

2毫升
UNI-AMP ™单位剂量包装
仅Rx
NDC 0409-1761-19

Marcaine ™脊柱

葡萄糖注射液中的布比卡因盐酸盐

包含7.5毫克布比卡因HCl（无水）和82.5毫克
每毫升葡萄糖（无水）。 pH值调节在4.0至
用NaOH或HCl 6.5。

Hospira，Inc.
森林湖，IL 60045美国

IM-3743

主要显示面板-2毫升安瓿单位剂量的白纸盒

2毫升
10 Ampuls UNI-AMP ™单位剂量包装
NDC 0409-1761-02
仅Rx

脊髓麻醉的无菌双氧水解决方案

Marcaine ™脊柱

盐酸布比卡因右旋糖注射液，美国药典

每毫升含7.5毫克布比卡因盐酸盐（无水）和82.5毫克葡萄糖
（无水）。用NaOH或HCl将pH调节至4.0至6.5。

霍皮拉

主显示屏-2 mL安瓿瓶标签-RL-4998

RL-4998

NDC 0409-1761-18
仅Rx

2毫升

Marcaine ™脊柱

盐酸布比卡因
在右旋糖注射液中

包含7.5毫克布比卡因HCl（无水）和
每毫升82.5毫克葡萄糖（无水）。 pH调节
NaOH或HCl在4.0至6.5之间。

Hospira，Inc.
森林湖，IL 60045美国

霍皮拉