阿贝马西比

什么是abemaciclib？

Abemaciclib用于治疗晚期激素相关的乳腺癌。仅当您的肿瘤对一种称为人类表皮生长因子受体2（HER2）的蛋白质测试阴性时，才使用Abemaciclib。 HER2蛋白可以加速癌细胞的生长。

有时将Abemaciclib与其他抗癌药物同时使用。

Abemaciclib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

Abemaciclib会引起严重的腹泻，从而导致脱水或感染。如果腹泻，请立即致电医生。多喝水并开始服用抗腹泻药，例如洛哌丁胺（Imodium）。

Abemaciclib可能导致血液凝块，肝脏问题或严重甚至致命的感染。如果出现以下症状，请立即致电医生：发烧，发冷，容易瘀伤或出血，异常疲倦，食欲不振，右侧上腹部疼痛，胸痛，呼吸急促，呼吸急促，心跳加快或疼痛或手臂或腿肿胀。

在服药之前

如果您对abemaciclib过敏，则不要使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 发烧，发冷或其他感染迹象；要么

• 肝脏或肾脏疾病。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

怀孕期间使用abemaciclib可能会伤害未出生的婴儿。在使用abemaciclib期间以及治疗结束后至少3周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。如果这段时间怀孕，请立即告诉医生。

在使用这种药物时以及上次服药后至少3周内，您不应母乳喂养。

我应该如何服用abemaciclib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

每天在同一时间服药，带或不带食物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

如果服用abemaciclib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

服用abemaciclib时要喝大量液体。

Abemaciclib可能引起严重的腹泻，如果导致脱水或感染，可能会危及生命。

如果您在服用abemaciclib时出现腹泻：开始服用抗腹泻药，如洛哌丁胺（Imodium）来快速治疗腹泻。多喝些液体，然后打电话给医生。

Abemaciclib可以降低血液细胞，帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您的血液将需要经常检查。根据这些测试的结果，您的癌症治疗可能会延迟。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用abemaciclib时应避免什么？

葡萄柚可能与abemaciclib相互作用并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

Abemaciclib副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或正在进行的腹泻；

• 小便时疼痛或灼痛；

• 肝脏问题-右侧上胃痛，食欲不振，容易瘀伤或出血，感到非常疲倦;

• 低血细胞计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;

• 肺部发炎的迹象-咳嗽新发或恶化，呼吸疼痛或困难，喘鸣，甚至在休息时呼吸困难;要么

• 血栓的迹象-手臂或腿部疼痛或肿胀，胸痛，心跳加快，呼吸急促。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 腹泻，恶心，呕吐，胃痛；

• 食欲不振;

• 脱发;

• 感染；

• 感觉累了;

• 头痛;要么

• 血细胞计数低。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Abemaciclib剂量信息

通常用于乳腺癌的成人剂量：

与速效或芳香抑制剂合用：
每天2次口服150毫克

MONOTHERAPY：
每天2次口服200毫克

治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-如果在绝经前/围绝经期妇女中将该药物与氟维司群合用，请根据当前的临床实践标准用促性腺激素释放激素激动剂治疗这些患者。
-与该药合用时，氟维司群的推荐剂量在第1、15和29天为500毫克，此后每月一次；请参考制造商的氟维司汀产品信息。

用途：
-与芳香化酶抑制剂联合使用，作为激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗
-与氟维司群联合用于激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的内分泌治疗后疾病进展的女性
-作为单药疗法，用于在转移环境中内分泌治疗和先前化疗后疾病进展的HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者

还有哪些其他药物会影响abemaciclib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 酮康唑。

此列表不完整。其他药物可能会影响abemaciclib，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：3.01。

对于消费者

适用于abemaciclib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的效果外，abemaciclib可能会导致某些不良效果。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用abemaciclib时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 尿液或大便中有血
• 胸痛
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 排尿减少
• 腹泻
• 呼吸困难
• 头晕
• 口干
• 晕倒
• 发热
• 嘶哑
• 心跳加快
• 心律不齐
• 头昏眼花
• 下背部或侧面疼痛
• 胸部，腹股沟或腿部特别是小腿疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 快速呼吸
• 体重快速增加
• 严重，突然头痛
• 言语不清
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 肚子痛
• 突然失去协调
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 凹陷的眼睛
• 腺体肿胀
• 口渴
• 手或脚刺痛
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 视力改变
• 皱纹的皮肤

罕见

• 模糊的视野
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 食欲下降
• 快速的心跳
• 普遍感到不适或生病
• 瘙痒或皮疹
• 食欲不振
• 恶心
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 快速，浅呼吸
• 严重头痛
• 胃痛或压痛
• 脚或小腿肿胀
• 支气管分泌物增厚
• 说话或走路困难
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

abemaciclib可能会出现一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 口味变化
• 口干
• 味觉丧失
• 脱发或稀疏的头发
• 口腔肿胀或发炎

对于医疗保健专业人员

适用于abemaciclib：口服片剂

一般

报告的最常见不良反应（发生率20％或更高）是肌酐升高（98％），白细胞计数降低（91％），腹泻（90％），中性粒细胞计数降低（88％），贫血（84％） ，疲劳/乏力（65％），恶心（64％），淋巴细胞计数下降（63％），血小板计数下降（53％），中性粒细胞减少症（46％），食欲下降（45％），感染（43％）， ALT（41％），腹痛（39％），AST（37％），呕吐（35％），白细胞减少症（28％）和血小板减少症（20％）增加。 ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（98％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：白细胞计数降低（91％），中性粒细胞计数降低（88％），贫血（84％），淋巴细胞计数降低（63％），血小板计数降低（53％），中性粒细胞减少（46％），白细胞减少症（28％），血小板减少症（20％）

常见（1％至10％）：发热性中性粒细胞减少，淋巴细胞减少

未报告频率：中性粒细胞减少性败血症^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（85％），恶心（64％），腹痛（39％），呕吐（28％），便秘（17％），口腔炎（15％），口干（14） ％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳/乏力（65％），感染（43％），周围水肿（12％），发热（11％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（27％），体重减轻（14％），脱水（10％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：ALT升高（41％），AST升高（37％） ^[参考]

呼吸道

很常见（10％或更多）：咳嗽（19％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（20％），消化不良（14％），头晕（13％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（21％），瘙痒（14％），皮疹（13％） ^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：关节痛（15％） ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：静脉血栓栓塞事件^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染（44％）

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

与速效或芳香抑制剂合用：
每天2次口服150毫克

MONOTHERAPY：
每天2次口服200毫克

治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-如果在绝经前/围绝经期妇女中将该药物与氟维司群合用，请根据当前的临床实践标准用促性腺激素释放激素激动剂治疗这些患者。
-与该药合用时，氟维司群的推荐剂量在第1、15和29天为500毫克，此后每月一次；请参考制造商的氟维司汀产品信息。

用途：
-与芳香化酶抑制剂联合使用，作为激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗
-与氟维司群联合用于激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的内分泌治疗后疾病进展的女性
-作为单药疗法，用于在转移环境中内分泌治疗和先前化疗后疾病进展的HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者

肾脏剂量调整

-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：无可用数据
-终末期肾脏疾病：无可用数据

肝剂量调整

-轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：每天减少一次给药频率。

肝毒性的管理：
-1级（大于正常[ULN]上限至3 x ULN）或2级（大于3至5 x ULN）；总胆红素未增加至2倍ULN以上：不建议调整。
-永久性或复发性2级或3级（大于5至20 x ULN）；总胆红素不超过2倍正常上限（ULN）时：暂停剂量直至毒性恢复至基线或1级；在下一个较低的剂量恢复。
-在无胆汁淤积或第4级（大于20 x ULN）的情况下，AST和/或ALT升高大于3 x ULN，总胆红素大于2 x ULN：停止治疗。

评论：在开始治疗之前，应在开始的两个月中每2周监测ALT，AST和血清胆红素，在接下来的两个月中每月监测一次，并根据临床情况进行监测。

剂量调整

-不能耐受每天2次50 mg的患者停止治疗。
-有关剂量调整，请参考制造商的产品信息芳香酶抑制剂或氟维司汀。

不良反应的剂量修改：
开始剂量：
-联合疗法：150毫克，每天2次
-单药治疗：每天2次口服200毫克
首次减少剂量：
-联合疗法：每天2次口服100毫克
-单药治疗：每天2次口服150毫克
第二剂量减少：
-联合疗法：每天2次口服50毫克
-单药治疗：每天2次口服100毫克
第三剂量减少：
-联合疗法：N / A
-单药治疗：每天2次口服50毫克

血液毒性（在开始治疗前，应在头2个月每2周监测一次全血细胞计数，在接下来的2个月中按指示每月监测全血细胞计数） ：
-1级或2级：无需调整剂量。
-第3级：暂停剂量，直至毒性降至2级或更低；不需要减少剂量。
-复发性3级或4级：暂停剂量直至毒性降至2级或更低；在下一个较低的剂量恢复。
-如果需要血细胞生长因子（BCGF）：在最后一次BCGF给药后至少48小时暂停剂量，直到毒性降至2级或更低；除非已经对导致使用生长因子的毒性进行了治疗，否则应以下一个较低的剂量恢复；根据当前治疗指南使用生长因子。

DIARRHEA（大便稀疏的最初征兆，开始使用止泻药治疗并增加口服液的摄入量） ：
-等级1：不建议调整。
-2级：如果毒性在24小时内仍未降至1级或以下，请暂停剂量直至解决；不需要减少剂量。
-持久性或复发性2级（尽管采取了辅助措施，但仍继续使用相同剂量仍会复发或复发）：暂停剂量直至毒性降至1级或更低；在下一个较低的剂量恢复。
-3级或4级或需要住院治疗：暂停剂量直至毒性反应降至1级或更小；在下一个较低的剂量恢复。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
-1年级或2年级：不建议调整。
-持续或复发的2级毒性，在达到基线或1级的7天之内无法通过最大的支持措施解决。暂停剂量直至毒性降至基线或1级或以下。在下一个较低的剂量恢复。
-3年级或4年级：停止治疗。

其他毒性（不包括腹泻，血液毒性，肝毒性和ILD /肺炎）：
-1年级或2年级：不建议调整。
-持久性或复发性2级，尽管采取了辅助措施，但在7天内仍无法恢复至基线或1级：暂停剂量直至毒性降至基线或1级或更低；在下一个较低的剂量恢复。
-3级或4级：暂停剂量直至毒性反应恢复至基线或1级或更低；在下一个较低的剂量恢复。

同时使用其他强CYP450 3A抑制剂（酮康唑除外）：
-每天两次，起始剂量为150至200 mg的患者：每天两次，口服100 mg
-已因不良反应将口服剂量降低至每天两次100毫克的患者：每天两次口服50毫克
-一旦患者停止同时使用强效CYP450 3A抑制剂：在抑制剂的半衰期为3至5个半衰期后，将该药物的剂量增加至开始使用强效抑制剂之前的剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-指导患者不要服用破碎，破裂或其他完好的药片。
-指导患者每天在大约相同的时间进食或不进食。
-建议患者在吞咽之前将其全部吞服，不要咀嚼，压碎或分裂。
-如果出现呕吐或漏服的情况，请指导患者跳过该剂量并在通常的时间服用下一剂。

储存要求：
-存储在20至25摄氏度（68至77华氏度）下；允许在15到30摄氏度（59到86华氏度）之间进行游览。

一般：
-该药物没有已知的解毒剂；使用一般的支持措施来治疗药物过量。

监控：
-心血管：静脉血栓形成和肺栓塞的迹象/症状（治疗期间）
-血液学：CBC（开始用药前，头2个月每2周一次，接下来2个月每月一次，并根据临床指示）
-肝：ALT，AST和血清胆红素（在开始使用此药物之前，头2个月每2周一次，接下来2个月每月一次，并根据临床指示）

患者咨询：
-服用该药时避免饮食葡萄柚产品。
-该药可能引起头晕等副作用；除非您知道这种药物如何影响您，否则请避免驾驶和操作机械之类的潜在危险活动。