Arimidex的适应症和用法

辅助治疗

Arimidex适用于激素受体阳性的早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗。

一线治疗

Arimidex适用于绝经后妇女激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

二线治疗

Arimidex适用于他莫昔芬治疗后疾病进展的绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。 ER阴性疾病的患者和以前对其他莫昔芬疗法无反应的患者很少对Arimidex产生反应。

Arimidex剂量和给药

推荐剂量

Arimidex的剂量为每天1次1毫克片剂。对于晚期乳腺癌患者，应继续使用Arimidex直至肿瘤进展。 Arimidex可以带或不带食物一起服用。

对于绝经后妇女早期乳腺癌的辅助治疗，最佳治疗时间尚不清楚。在ATAC试验中，Arimidex的使用期为五年[请参见临床研究（14.1） ]。

对于肾功能不全的患者或老年患者，无需调整剂量[见在特定人群中使用（8.6） ]。

肝功能不全患者

对于轻度至中度肝功能不全的患者，建议不改变剂量。尚未对有严重肝功能不全的患者进行Arimidex的研究[见特定人群的使用（8.7） ]。

剂型和优势

片剂为白色，双凸，薄膜包衣，含1 mg阿那曲唑。平板电脑的一面印有徽标，该徽标由字母“ A”（大写字母）组成，箭头附在“ A”右延长脚的脚上，反面印有平板电脑的强度，标有“ Adx 1” ”。

禁忌症

怀孕和绝经前妇女

当将Arimidex给予孕妇时可能会造成胎儿伤害，并且对绝经前患有乳腺癌的妇女没有临床益处。 Arimidex禁用于已怀孕或可能怀孕的女性。在使用Arimidex的孕妇中，尚无充分且对照良好的研究。如果在怀孕期间使用了Arimidex，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害或失去妊娠的潜在风险[请参见在特定人群中使用（8.1） ]。

过敏症

Arimidex禁止用于任何对药物或任何赋形剂过敏反应的患者。观察到的反应包括过敏反应，血管性水肿和荨麻疹[见不良反应（6.2） ]。

警告和注意事项

缺血性心血管事件

在患有缺血性心脏病的女性中，在ATAC试验中使用Arimidex观察到缺血性心血管事件的发生率增加（使用Arimidex的患者为17％，使用他莫昔芬的患者为10​​％）。考虑在已有缺血性心脏病的患者中使用Arimidex治疗的风险和获益[请参阅不良反应（6.1） ]。

骨效应

来自ATAC试验的12个月和24个月骨研究的结果表明，与基线相比，接受Arimidex的患者的腰椎和总髋骨矿物质密度（BMD）均平均降低。与基线相比，接受他莫昔芬治疗的患者的腰椎和全髋BMD平均增加。考虑对接受Arimidex治疗的患者进行骨矿物质密度监测[见不良反应（6.1） ]。

胆固醇

在ATAC试验期间，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，据报道接受Arimidex治疗的患者血清胆固醇升高（分别为9％和3.5％）[见不良反应（6.1） ]。

不良反应

在10,000例患者中，少于1例发生与Arimidex发生的严重不良反应是：1）皮肤反应，例如病变，溃疡或水泡； 2）面部，嘴唇，舌头和/或喉咙肿胀的过敏反应。这可能会导致吞咽和/或呼吸困难；和3）血液功能的血液检查变化，包括肝脏炎症，症状可能包括一般的不适感，伴或不伴黄疸，肝痛或肝肿胀[见不良反应（6.2） ]。

服用Arimidex的女性常见的不良反应（发生率≥10％）包括：潮热，乏力，关节炎，疼痛，关节痛，高血压，抑郁症，恶心和呕吐，皮疹，骨质疏松，骨折，背痛，失眠，头痛，骨痛，周围水肿，咳嗽，呼吸困难，咽炎和淋巴水肿加重。

在ATAC试验中，导致两个治疗组中止治疗的最常见的不良反应（> 0.1％）是潮热，尽管Arimidex组中因潮热而停止治疗的患者较少。

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

临床试验经验

辅助治疗的不良反应数据基于ATAC试验[参见临床研究（14.1） ]。接受Arimidex 1 mg和他莫昔芬20 mg的患者的安全性评估辅助治疗的中位时间分别为59.8个月和59.6个月。

表1列出了在治疗期间或治疗结束后14天内，任一治疗组中发生的不良反应发生率至少为5％。

根据两种药物的已知药理特性和副作用情况，预先指定了某些不良反应和不良反应的组合进行分析（参见表2）。

缺血性心血管事件

在总共6186名患者的治疗组之间，缺血性心血管事件无统计学差异（4％的Arimidex与3％的他莫昔芬）。在总人群中，据报道Arimidex组的心绞痛发生率为71/3092（2.3％），而他莫昔芬组的发生率为51/3094（1.6％）。在Arimidex组中有37/3092（1.2％）患者和他莫昔芬组中有34/3094（1.1％）患者发生心肌梗塞。

在已存在缺血性心脏病465/6186的女性中（7.5％），使用Arimidex的患者中缺血性心血管事件的发生率为17％，使用他莫昔芬的患者中为10％。在该患者人群中，据报道接受Arimidex的25/216（11.6％）患者和接受他莫昔芬的13/249（5.2％）患者心绞痛；在接受Arimidex的2/216（0.9％）患者和接受他莫昔芬的8/249（3.2％）患者中报告了心肌梗塞。

骨矿物质密度调查结果

来自ATAC试验的12个月和24个月骨研究的结果表明，与基线相比，接受Arimidex的患者的腰椎和总髋骨矿物质密度（BMD）均平均降低。与基线相比，接受他莫昔芬治疗的患者的腰椎和全髋BMD平均增加。

由于Arimidex降低了循环雌激素水平，因此可能导致骨矿物质密度降低。

一项上市后试验评估了Arimidex和双膦酸盐Rosedronate对激素水平呈阳性的早期绝经后妇女BMD基线变化以及骨吸收和形成标志物的综合作用。所有患者均接受钙和维生素D补充。在12个月时，未接受双膦酸盐治疗的患者的腰椎骨矿物质密度略有下降。双膦酸盐治疗可在大多数有骨折风险的患者中保持骨密度。

计划接受Arimidex治疗的患有早期乳腺癌的绝经后妇女应根据已经为易碎性骨折风险相似的绝经后妇女提供的治疗指南对骨状态进行管理。

胆固醇

在ATAC试验期间，据报道与接受他莫昔芬治疗的患者相比，接受Arimidex治疗的患者血清胆固醇升高（分别为9％和3.5％）。

上市后的试验还评估了Arimidex对脂质分布的任何潜在影响。在主要的脂质研究人群（仅Arimidex）中，从基线到12个月的LDL-C和从基线到12个月的HDL-C没有临床上的显着变化。

从基线到12个月，在脂质的继发人群（Arimidex + risedronate）中，LDL-C和HDL-C也没有临床上的显着变化。

在两个人群中，与基线相比，在12个月时总胆固醇（TC）或血清甘油三酸酯（TG）的临床上无显着差异。

在该试验中，仅使用Arimidex治疗12个月对脂质分布具有中性影响。 Arimidex和Risedronate联合治疗对血脂水平也具有中性作用。

该试验提供的证据表明，计划使用Arimidex治疗的绝经后早期乳腺癌妇女应使用当前的国家胆固醇教育计划指南，以LDL升高的个体患者心血管风险为基础进行管理。

其他不良反应

与接受他莫昔芬治疗的患者相比，接受Arimidex治疗的患者的关节疾病（包括关节炎，关节炎和关节痛）增加。与接受他莫昔芬治疗的患者[209（7％）]相比，接受Arimidex治疗的患者的所有骨折（特别是脊柱，髋部和腕部骨折）的发生率均有所增加[315（10％）]。

与接受他莫昔芬的患者[22（0.7％）]相比，接受Arimidex的患者发生腕管综合症的几率更高[78（2.5％）]。

与他莫昔芬治疗的患者相比，接受他莫昔芬治疗的患者发生阴道出血的频率更高，分别为317（10％）和167（5％）。

与接受他莫昔芬治疗的患者相比，接受Arimidex治疗的患者潮热，阴道出血，阴道分泌物，子宫内膜癌，静脉血栓栓塞事件和缺血性脑血管事件的发生率更低。

ATAC试验的10年中位随访安全性结果

结果与之前的分析一致。

Arimidex（50％）和他莫昔芬（51％）之间的严重不良反应相似。

•

心血管事件符合Arimidex和他莫昔芬的已知安全性。

•

与他莫昔芬组（11％）相比，Arimidex组（15％）发生的所有第一批骨折（无论是严重的还是非严重的，在治疗期间或之后发生）的累积发生率均较高。在治疗后的随访期内，这种增加的治疗过程中的首次骨折率并未持续。

•

与他莫昔芬组（13.9％）相比，Arimidex组（13.7％）的新原发癌累积发生率相似。与之前的分析一致，他莫昔芬组（0.8％）比阿立咪德组（0.2％）的子宫内膜癌更高。

•

治疗组之间的总死亡人数（在或非审判治疗期间）相似。他莫昔芬与乳腺癌相关的死亡人数比Arimidex治疗组多。

表3显示了试验0030和0027的任一治疗组在治疗结束时或治疗结束后2周内发生的不良反应，发生率至少为5％。

在0030试验或0027试验中，接受Arimidex 1 mg治疗的患者不良反应较少，与二线治疗相似。

根据二线治疗的结果和已建立的他莫昔芬的安全性，对9种预先指定的不良事件类别（由于其药理作用）与一种或两种疗法可能存在因果关系进行了统计分析。治疗组之间未见明显差异。

在两项对照临床试验（即试验0004和0005）中耐受Arimidex的原因是，由于不良反应，退出Arimidex治疗的患者少于3.3％，而接受乙酸孕甾酮的患者减少了4.0％。

腹泻是Arimidex的主要不良反应，比乙酸孕甾酮更常见。在这两个对照临床试验中，无论是否有因果关系，在任何治疗组中，超过5％的患者报告的不良反应如下：

表5 –试验0004和0005中发生不良反应的患者的数量（N）和百分比

不良反应*	Arimidex		Arimidex		醋酸孕甾酮
	1毫克		10毫克		160毫克
	（N = 262）		（N = 246）		（N = 253）
	ñ	％	ñ	％	ñ	％
* 一个病人可能有一个以上的不良反应。
虚弱	42	（16）	33	（13）	47	（19）
恶心	41	（16）	48	（20）	28	（11）
头痛	34	（13）	44	（18）	24	（9）
潮热	32	（12）	29	（11）	21	（8）
疼痛	28	（11）	38	（15）	29	（11）
背疼	28	（11）	26	（11）	19	（8）
呼吸困难	24	（9）	27	（11）	53	（21）
呕吐	24	（9）	26	（11）	16	（6）
咳嗽增加	22	（8）	18岁	（7）	19	（8）
腹泻	22	（8）	18岁	（7）	7	（3） 1.工作原理 Arimidex是阿那曲唑的品牌（商标）名称，阿那曲唑可用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性乳腺癌。 雌激素可刺激或维持多种乳腺癌的生长。 Arimidex通过阻止肾上腺雄激素（主要是雄烯二酮和睾丸激素）合成雌激素来降低雌激素水平。 Arimidex通过抑制芳香酶来实现这一目的，芳香酶将这些雄激素转化为雌激素。这减慢了需要雌激素生长的肿瘤的生长。 Arimidex具有选择性，这意味着它仅影响血液中的雌二醇浓度，对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的形成没有影响。 Arimidex属于称为芳香酶抑制剂的药物类别。 2.优势 除其他药物外，还用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性的早期乳腺癌。也可用于治疗激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌。 也可以用于他莫昔芬治疗后疾病进展的女性的晚期乳腺癌的治疗。 Arimidex在7年随访后将乳腺癌风险降低53％，在10.9年随访后将乳腺癌风险降低50％。 尽管潮热（潮红）是常见的副作用，但Arimidex较之他莫昔芬更不可能引起这些副作用。 患有肾脏疾病，轻度至中度肝病的女性或老年人无需调整剂量。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： Arimidex通常每天服用一次，持续五年，尽管某些女性可能会服用更短的时间。 副作用可能在启动Arimidex的一天之内开始。这是因为Arimidex在药物开始使用后的24小时内使体内雌激素水平降低了约70％，这会导致类似于更年期的副作用，例如潮热或难以入睡。 其他副作用包括虚弱（虚弱或精神不振；背部，胸部，关节，肌肉，胃或骨盆疼痛；便秘；咳嗽；腹泻；头痛；恶心和呕吐；皮疹；或阴道干燥。 一些副作用需要更长的时间发展，并且可能包括骨骼疼痛；腕管综合症（一种影响您的手腕，引起疼痛，刺痛或麻木的神经疾病）；抑郁或情绪低落；高血压，高胆固醇；骨质疏松症（脆性骨）和骨折；气促;脚踝和脚部肿胀（周围水肿）；淋巴结肿大（淋巴水肿）；体重增加。 服用Arimidex时，患有心脏病的女性患高血压或血管舒张的风险增加。该风险高于他莫昔芬（Arimidex的风险为17％，而他莫昔芬的风险为10％）。 监测服用Arimidex的患者的骨矿物质密度，因为试验显示腰椎和总髋骨矿物质密度均降低。服用Arimidex的人中有9％的胆固醇水平升高，而服用他莫昔芬的人中3.5％的胆固醇水平升高。 停用Arimidex的最常见原因是潮热，尽管其发生率低于他莫昔芬。 在不到1％的女性中发生的严重副作用包括皮肤反应，例如病变，溃疡或水泡；严重的过敏反应，面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀；肝脏毒性，包括肝脏炎症和肝功能变化。 患有ER阴性疾病或以前对他莫昔芬治疗无反应的女性不太可能对Arimidex产生反应。 Arimidex对绝经前患有乳腺癌的女性也没有任何益处，并且对孕妇给药可能对胎儿造成伤害。 Arimidex在怀孕期间禁用。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 Arimidex是一种可用于治疗绝经后乳腺癌的药物，可通过降低体内雌激素水平发挥作用。通常服用五年，潮热是最常见的副作用。随访7年，可降低53％的乳腺癌风险，随访10.9年，可降低50％的乳腺癌风险。 5.秘诀 只要您的医生建议您服用Arimidex，就可以每天服用，只要持续5年即可。 Arimidex可以带或不带食物一起服用。 如果您错过了剂量，请记得记住。如果您下一次服药的时间差不多了，请跳过该剂量，并按照下一个定期计划的剂量服药。不要一次服用两次。 许多妇女担心五年后停用Arimidex会导致癌症复发。然而，《国际乳腺癌干预研究II（IBIS-II）预防》试验报告说，停药Arimidex五年（平均10.9年）后，处于高风险乳腺癌的绝经后妇女中的乳腺癌发病率继续显着降低了5.9年。乳腺癌治疗后）。审判正在进行中。 一旦治疗小组决定您可以停止服用Arimidex，就可以完全停止服用。您无需逐渐减少剂量。 如果您已经怀孕或可能怀孕，请勿服用Arimidex。不推荐将Arimidex用于绝经前妇女。 警惕过敏性反应，如果脸部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀，请立即就医。 告诉医生您是否感到新的或加剧的胸痛，气短，刺痛或手脚麻木。 Arimidex可能会降低您的骨密度，并增加骨折风险。如果您骨折，请告诉主治医生服用Arimidex。 Arimidex也可能会增加胆固醇。您的医生可能会选择对此进行监视。 6.响应和有效性 Arimidex在7年随访后将乳腺癌风险降低53％，在10.9年随访后将乳腺癌风险降低50％。 与安慰剂相比，Arimidex还降低了其他癌症的风险，例如子宫内膜癌，卵巢癌，肺癌和黑色素瘤。 在IBIS-II试验中，据报道Arimidex Vs安慰剂组的死亡人数太少（分别为2对3），无法就总体生存差异做出任何结论。 Arimidex治疗可将浸润性ER阳性乳腺癌减少54％。对于浸润性ER阴性乳腺癌观察到无显着影响。 总体而言，Arimidex还降低了原位导管癌（DCIS）的风险，其中最大的降低是已知为ER阳性的病例。 在停止使用Arimidex五年后（平均乳腺癌治疗后平均10.9年），处于高风险乳腺癌的绝经后妇女中的乳腺癌发生率继续显着降低5.9年。 在10.9年的随访中，Arimidex将被认为处于高风险的女性患乳腺癌的可能性降低了50％。 估计有29名妇女需要接受Arimidex治疗5年，以防止一名妇女在治疗期间和未来5年内患上乳腺癌。对于他莫昔芬，需要治疗49名妇女，以防止一名妇女发展为乳腺癌。 7.互动 与Arimidex相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用，或者与Arimidex一起服用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与Arimidex相互作用的常见药物包括： 含雌激素的治疗​​，例如雌酮或雌二醇 福司他替尼或曲妥珠单抗 他莫昔芬（不要一起服用） 华法林。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与Arimidex相互作用的常用药物。您应该参考Arimidex的处方信息以获取完整的交互列表。 参考文献 Arimidex（阿那曲唑）[包装说明书] 04/2020 AstraZeneca Pharmaceuticals LP https://www.drugs.com/pro/arimidex.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年8月2日。 药物相互作用（18） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（4） 已知共有18种药物与Arimidex（阿那曲唑）相互作用。 1主要药物相互作用 17种适度的药物相互作用 在数据库中显示可能与Arimidex（阿那曲唑）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Arimidex（anastrozole）的相互作用。 已知与Arimidex（阿那曲唑）相互作用的药物 注意：仅显示通用名称。 包括所有品牌名称和组合药物名称。 氯三苯胺 共轭雌激素 共轭雌激素 烯雌酚外用 己烯雌酚 酯化雌激素 雌二醇 雌二醇外用 雌莫司汀 雌酮 雌激素 局部外用 乙炔雌二醇 福他替尼 喹诺酮 他莫昔芬 沙利度胺 图卡替尼 Arimidex（阿那曲唑）酒精/食物相互作用 Arimidex（anastrozole）与酒精/食物有1种相互作用 Arimidex（阿那曲唑）疾病相互作用 与Arimidex（阿那曲唑）有4种疾病相互作用，包括： 心血管的 胆固醇 肝功能障碍 骨质疏松 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA 1995年批准 世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类 相关药物 韦尔泽尼奥 费玛拉 Faslodex 香精 Afinitor 智慧 阿那曲唑 他莫昔芬 赫赛汀 希罗达 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 Hemay022联合内分泌治疗用于晚期 ER 阳性和 Her2 阳性乳腺癌Ⅲ期临床研究 MW11注射液治疗乳腺癌临床试验 GB491联合来曲唑治疗HR+/HER2-乳腺癌的III期临床试验 AZD9833单药治疗和与哌柏西利或依维莫司联合治疗用于转移性乳腺癌患者 注射用A166治疗末线HER2阳性乳腺癌患者的II期临床研究 GB491联合氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌的III期临床试验 一项评估重组人源化抗HER2单抗-Tub114偶联剂（DX126-262）在HER2阳性不可切除的局部晚期或复发转移性乳腺癌患者中的有效性及安全性的Ⅱ期临床研究 HRS8807单药及联合SHR6390在晚期乳腺癌患者中的I期研究 评估 Capivasertib + 氟维司群对比安慰剂 + 氟维司群治疗局部晚期（不可手术）或转移性乳腺癌的疗效和安全性的研究 哌柏西利胶囊在健康受试者中空腹/餐后状态下生物等效性研究。