盐酸甲氟喹说明书-出境医

4006-776-356 出国就医服务电话

连全球医疗资源，享前沿医疗服务

您好，请登录 | 免费注册

4006 776 356

免费咨询 9:00-18:00

获取国外盐酸甲氟喹药品价格，使用等信息，最快 24 小时回馈

出境医 / 海外药品 / 盐酸甲氟喹

盐酸甲氟喹

药品类别 抗疟喹啉

总览 |

副作用 |

剂量 |

专业的 |

互动互动

介绍

抗疟疾； 4-喹啉二甲醇衍生物;奎宁类似物。 ¹ ² ³ ⁷ ¹⁶¹

盐酸甲氟喹的用途

预防疟疾

预防（预防）由恶性疟原虫（包括对氯喹耐药的恶性疟原虫）或间日疟原虫引起的疟疾； ¹ ² ⁵⁰ ⁵¹ ⁵⁴ ⁶² ⁶³ ⁶⁴ ¹⁰⁵ ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁰ ¹³⁴被FDA指定为预防对氯喹或其他抗疟药耐药的恶性疟原虫的孤儿药。 ⁵⁶

被美国疾病预防控制中心（CDC）和其他人推荐为在那些已报告有氯喹抗性恶性疟原虫的地区旅行的预防药物。 ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴还可以在那些行进用于预防到氯喹的抗性的恶性疟原虫疟疾尚未见报道的区域。 ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴

由于各个地区和季节，行程，持续时间和旅行类型在各个地区的疟疾传播强度存在差异，因此，每个旅行者和每个地区（甚至在一个国家内）获得疟疾的风险差异很大。 ¹¹⁵ ¹²¹疟疾传播在非洲，中美洲和南美洲，加勒比，亚洲（包括南亚，东南亚和中东地区），东欧和南太平洋的部分地区的大面积发生。 ¹¹⁵避免蚊虫的措施必须与预防措施结合使用，因为没有一种药物能100％有效地预防疟疾。 ¹²¹

预防抗疟药的选择取决于旅行者在所探访地区获得疟疾的风险，接触耐药性恶性疟原虫的风险，其他医疗状况（例如怀孕），成本以及潜在的不良影响。 ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴

仅对无性疟原虫的疟原虫有效（对非红原细胞阶段有效），不能预防延迟的原发性发作或卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的复发或提供彻底的治疗； ^1个¹¹⁵ ¹³⁴与伯氨喹的14天疗程终端预防可以另外被指示给甲氟喹预防如果旅行者被在卵形疟原虫或间日疟原虫是流行区露出。 ¹ ¹¹⁵ ¹³⁴

CDC的[Web]和[Web]提供了有关特定国家的疟疾风险信息和避免蚊子的措施，以及有关是否已表明要预防疟疾和选择抗疟疾药物的建议。 ¹¹⁵

单纯性疟疾的治疗

甲氧喹喹易感性恶性疟原虫（包括耐氯喹的恶性疟原虫）或间日疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗； FDA将¹ ² ¹³⁴ ¹⁴³ ¹⁴⁴指定为一种孤儿药。 ⁵⁶

对于治疗难治性氯喹的恶性疟原虫引起的单纯性疟疾或未发现疟原虫种类的单纯性疟疾的治疗，疾病预防控制中心建议固定使用阿托伐醌和异丙胍（阿托伐醌/丙胍）的固定组合，蒿甲醚和西酞菁的固定组合（蒿甲醚/ lumantantrine），或奎宁与强力霉素，四环素或克林霉素联用的方案。 ¹⁴³ ¹⁴⁴

对于未因氯喹易感的恶性疟原虫，疟疾假单胞菌或诺氏疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗，或在尚未报告疟原虫耐药性且未报告氯喹抗药性的地区获得感染时治疗单纯性疟疾，疾病预防控制中心建议使用氯喹（或羟氯喹）。 ¹⁴³ ¹⁴⁴或者，疾病预防控制中心指出，如果优选，更容易获得或更方便的话，可以使用推荐用于治疗无复杂氯喹耐药性恶性疟原虫疟疾的任何方案。 ¹⁴³ ¹⁴⁴

尽管甲氟喹是治疗易感性疟原虫引起的单纯性疟疾的一种选择，但¹⁴³ ¹⁴⁴ CDC建议仅在无法使用其他推荐的治疗方案时才使用该药物。 ¹⁴³

对于由耐氯喹的间日疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗，疾病预防控制中心建议将奎宁和强力霉素（或四环素）与伯氨喹联用，阿托伐醌/丙鸟嘌呤与伯氨喹联用或甲氟喹与伯氨喹联用的方案。 ¹⁴⁴ ¹⁴³因为奎宁，多西环素（或四环素），阿托伐醌/氯胍，和甲氟喹是活性仅针对疟原虫（未红细胞外期）的无性红细胞内的形式，14天的伯氨喹的方案所示，以防止延迟主攻击或复发，并提供一个基团只要将这些药物中的任何一种用于治疗间日疟原虫或卵圆形疟原虫疟疾，均可治愈。 ¹³⁴ ¹⁴³

患有单纯性疟疾的小儿患者通常可以使用适合年龄和体重的药物和剂量接受推荐给成年人的相同治疗方案。 ¹⁴³ ¹⁴⁴为治疗8岁以下儿童的单纯性抗氯喹恶性疟原虫，通常推荐使用阿托伐醌/丙泊酚或蒿甲醚/萤石碱。如果没有其他选择，可以考虑使用甲氟喹。 ¹⁴⁴为了治疗8岁以下儿童对氯喹耐药的间日疟原虫疟疾，CDC建议将甲氟喹与伯氨喹联用。 ¹⁴³ ¹⁴⁴或者，如果没有甲氟喹或不能耐受，并且潜在的利益大于风险，则可以使用阿托伐醌/异丙胍或蒿甲醚/荧光粉治疗该年龄段耐氯喹的间日疟原虫。 ¹⁴³ ¹⁴⁴

一种用于治疗孕妇对氯喹抗性恶性疟原虫或对氯喹抗性间日疟原虫引起的单纯性疟疾的选择药物。 ¹⁴³ （请参阅“注意事项”中的怀孕。）

由于抗药性，不建议用于治疗东南亚获得的疟疾。 ¹⁴⁴

在东部标准时间上午9:00至下午5:00，可通过CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713获得疟疾的诊断或治疗帮助，或在东部标准时间之后致电770-488-7100的CDC紧急行动中心小时以及周末和节假日。 ¹⁴³ ¹⁴⁴

盐酸甲氟喹的剂量和给药

一般

制造商可提供甲氟喹药物指南和信息钱包卡，以帮助个人了解疟疾的风险，服用甲氟喹以预防疟疾的风险和益处以及与该药物相关的罕见但潜在的严重不良反应。 ^1个
根据法律要求，每次分发甲氟喹以预防疟疾时，必须向患者提供甲氟喹药物指南的副本。 ^1个

行政

口头管理

口服充足的水（成人至少用水8盎司[240毫升]）。 ^1个

不要给予空腹。 ^1个

如果患者在服用一剂后30分钟内接受甲氟喹治疗疟疾呕吐物，则应以全剂量替代。如果在服药后30至60分钟内出现呕吐，请以剂量的50％代替。 ¹ ¹²⁸ ¹²⁹如果呕吐再次发生，请密切监视患者，如果在合理的时间内未观察到病情改善，请考虑采用其他疟疾治疗方法。 ^1个

对于儿童和其他无法吞咽片剂的给药，甲氟喹片剂可能被压碎并与少量液体（例如水，牛奶，其他饮料）混合。 ¹ ¹²⁹

当指示用于儿科患者的剂量小于125毫克（小于250毫克片剂的1/2）时，应由药剂师使用压碎的片剂即刻制备含有计算出的儿科剂量的明胶胶囊。 ¹¹⁵ ¹³⁴

剂量

可作为盐酸甲氟喹使用；在美国的剂量通常以盐表示。 ¹在美国可商购的每片250毫克盐酸甲氟喹相当于228毫克甲氟喹碱。 ¹其他制剂（例如，含有250 mg碱的275 mg盐酸甲氟喹片）可能在其他国家/地区出售。 ¹³⁴ ¹⁶¹

儿童的剂量取决于体重。 ^1个

小儿患者

预防恶性疟原虫或间日疟原虫疟疾

口服

体重≤45kg的婴儿和儿童：每周的同一天，每周一次，最好是主餐后，每周一次约5 mg / kg。 ¹ （请参阅表1。）体重<20 kg的人（尤其是体重<5 kg的人）的经验有限。 ¹ ¹²¹

体重> 45公斤的儿童：每周同一天每周一次，最好在主餐后250毫克。 ¹ ¹¹⁵ ¹²¹

表1.甲氟喹剂量用于预防体重≤45kg的婴儿和儿童的疟疾
重量（公斤）	每周一次
≤9	5 mg / kg（临时制备）
> 9至19	62.5毫克（每250毫克片剂的1/4；临时配制）
> 19至30	125毫克（250毫克片剂的½）
> 30至45	187.5毫克（¾片250毫克）

进入疟疾预防区前1-2周开始预防甲氟喹，并在离开该病区期间和之后持续4周。 ¹ ¹⁰⁵ ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴ CDC建议发起甲氟喹旅行之前预防≥2周。 ¹¹⁵如果对耐受性或药物相互作用存在担忧，建议在接受其他药物治疗的个人旅行前3-4周开始预防甲氟喹，以确保对药物的组合有很好的耐受性，并留出足够的时间改用另一种药物必要时使用抗疟药。 ¹ ¹⁰⁵ ¹¹⁵ ¹³⁴

如果在卵形疟原虫或间日疟原虫流行的地区发生暴露，则可能需要终止使用伯氨喹14天治疗方案； ¹¹⁵ ¹³⁴在最后2周内预防甲氟喹，或在不可行的情况下在停用甲氟喹后给予。 ¹¹⁵

单纯性恶性疟原虫或间日疟原虫的治疗

口服

≥6个月大的儿童：制造商建议使用20–25 mg / kg，并指出将剂量分为6至8小时的2次剂量可降低不良反应的发生率和严重程度。 ¹ CDC和其他专家建议，儿童应接受2剂治疗方案，初始剂量为15 mg / kg，然后在6-12小时后服用10 mg / kg（总剂量为25 mg / kg）。 ¹³⁴ ¹⁴⁴

如果在48-72小时内未达到反应，请使用其他抗疟药；不要使用甲氟喹进行再治疗。 ^1个

对于那些患有间日疟原虫疟疾的人，伯马喹的14天疗程也表明可以提供根治，并防止延迟发作或复发。 ¹³⁴ ¹⁴³ ¹⁴⁴

大人

预防恶性疟原虫或间日疟原虫疟疾

口服

每周同一天每周一次250 mg，最好是在主餐后。 ¹ ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴

单纯性间日疟或恶性疟疟疾的治疗

口服

制造商建议的单剂量为1250 mg（五片250 mg片剂）。 ¹ CDC和其他人建议采用2剂量方案，包括最初的750 mg剂量（三片250 mg片剂），然后是500 mg剂量（两片250 mg片剂），在6-12小时后给药（总剂量为1250）毫克）。 ¹³⁴ ¹⁴⁴

如果在48-72小时内未达到反应，请使用其他抗疟药；不要使用甲氟喹进行再治疗。 ^1个

对于那些患有间日疟原虫疟疾的人，伯马喹的14天疗程也表明可以提供根治，并防止延迟发作或复发。 ¹³⁴ ¹⁴³ ¹⁴⁴

限度

小儿患者

疟疾

预防恶性疟原虫或间日疟原虫疟疾

口服

每周一次最多250毫克。 ¹⁰⁵

恶性疟原虫或间日疟原虫疟疾的治疗

口服

最大1250毫克¹ ¹⁴³ ¹⁴⁴

特殊人群

肝功能不全

关于肝功能不全患者需要调整剂量的建议，尚无具体建议。 ¹由于消除作用降低，甲氟喹血浆浓度可能升高。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

没有针对肾功能不全患者需要调整剂量的具体建议。 ^1个

当用于预防疟疾时，有限的数据表明在进行血液透析的患者中无需调整剂量。 ¹ ⁴⁹

盐酸甲氟喹的注意事项

禁忌症

对甲氟喹，结构相关药物（例如奎宁，奎尼丁）或制剂中的任何成分过敏。 ^1个
患有活动性抑郁，近期抑郁史，广泛性焦虑症，精神病，精神分裂症或其他主要精神病患者的疟疾预防。 ¹ （请参阅“小心谨慎”下的神经精神病学效应。）
癫痫病史。 ¹ （请参阅“小心情况下的神经系统影响”。）

警告/注意事项

警告事项

神经系统的影响

头晕， ¹ ² ⁵⁰ ⁵¹ ⁵⁴ ⁶¹ ⁶³ ⁶⁴ ⁶⁸ ⁶⁹ ⁷⁵ ⁷⁶ ⁷⁷ ⁷⁸ ⁹⁸ ¹⁰¹ ¹⁰³头痛， ¹ ² ⁶¹ ⁶² ⁶³ ⁶⁴ ⁷⁵ ⁷⁷ ¹⁰³和失眠¹ ² ⁵⁰ ⁵¹ ⁵⁴ ⁶¹ ⁶³ ⁶⁴ ⁷⁵ ⁷⁶ ⁷⁷ ¹⁰¹是最经常报告的神经质甲氟喹的患者对系统的影响。异常的梦想^，1个⁵⁰ ⁵¹ ⁶¹ ⁶⁴ ⁷⁰意识改变^，70个⁷⁶健忘^，1个运动和感觉神经病（包括感觉异常，震颤，运动失调^），1次癫痫发作^，1 ¹⁸ ⁶² ⁶⁴ ⁷⁴ ⁷⁸ ⁸⁴ ⁸⁵ ⁸⁸ ¹¹³眩晕^，1个⁶² ¹⁰³和耳鸣还有听力障碍^1的报道。

患者癫痫发作的癫痫或历史可能在癫痫发作的风险增加^，1虽然癫痫发作都发生在那些没有这样的历史。 ² ⁶⁴ ⁷⁴ ⁷⁵ ⁷⁸ ¹²⁸不要用于预防癫痫患者的疟疾；仅在有充分医学理由的情况下，将此类药物用于此类患者的疟疾治疗。 ^1个

甲氟喹开始后不久可能会发生一些不良的神经系统影响（例如头晕或眩晕，耳鸣和听力障碍，失衡），在停药后可能持续数月或数年，在某些情况下可能是永久的。 ^1个

如果接受甲氟喹预防疟疾的患者发生神经系统影响（例如头晕或眩晕，失去平衡），请停用甲氟喹并替代其他抗疟药。 ^1个

神经精神病学影响

甲氟喹有时会报道严重的神经精神疾病，其病情包括甲氟喹¹ ⁶³ ⁷⁸ ^86，包括躁动或躁动，焦虑，抑郁，情绪变化，惊恐发作，健忘，精神错乱，幻觉，攻击性，精神病或偏执性反应以及脑病。 ¹据报道，在停用甲氟喹后，这些症状持续数月或数年。 ^1个

接受甲氟喹治疗的患者中有极少数的自杀意念和自杀事件。 ¹ ⁷⁴

对于患有活动性抑郁，近期抑郁史，广泛性焦虑症，精神病，精神分裂症或其他主要精神疾病的个体，请勿使用甲氟喹预防疟疾。 ¹在以前有抑郁史的人中谨慎使用甲氟喹。 ^1个

接受甲氟喹预防的患者中发生的一些神经精神病学表现（例如，急性焦虑症，抑郁症，躁动不安，神志不清）表明存在发生更严重精神病事件或不良神经病学效应的风险。 ^1个

神经精神病的影响可能发生在成人或儿童中，在儿童中可能特别难以识别。 ¹如果长期使用（例如，预防疟疾），请定期评估患者的神经精神病学影响。 ¹需要保持警惕以监测此类表现，尤其是对于非语言儿童。 ^1个

如果接受甲氟喹预防疟疾的患者出现神经精神病学表现（例如，急性焦虑，抑郁，躁动或神志不清，自杀意念），请停用甲氟喹并替代抗疟药。 ^1个

互动互动

与某些其他抗疟药（例如，氯喹，奎宁，奎尼丁，氟安定（在美国未商业销售））或某些其他药物（例如，酮康唑）同时使用或相继使用，可能会增加QT _c间隔潜在致命性延长的风险和/或可能增加癫痫发作的风险。 ¹ ^135（见文字）。

敏感性反应

过敏反应

很少有严重的皮肤反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征， ¹ ² ⁹³ ⁹⁹多形性红斑¹ ²和皮肤血管炎⁹⁷ 。 ¹ ²

一般注意事项

心脏效应

甲氟喹是一种心肌抑制药，已经描述了甲氟喹诱导的几种心脏参数的改变。 ¹ ²心动过缓， ¹ ² ⁷⁶ ⁹⁴心脏收缩期， ¹ ²可逆性窦性心律不齐， ² ⁹⁴ ¹⁰⁰一级房室传导阻滞， ¹以及QT _c间隔延长和异常T波报道。 ^1个

高血压，低血压^{^1，1个}潮红^，1个晕厥^，1个胸痛^，1个心动过速，心悸^1，报告了¹ ⁶² ⁷⁷ ⁹⁸和不规则脉冲^1。心肺停搏， ^1例心包炎， ^2例心血管衰竭， ^2例和MI ²报道很少。 ¹ ²

权衡甲氟喹对心脏疾病患者的不良反应风险。 ¹一些专家指出，这种药物不应用于心脏传导异常的患者。 ¹³⁴

视觉效果

接受甲氟喹治疗的患者很少发生视觉障碍。 ¹ ⁵⁰ ⁶³ ⁶⁴ ⁷⁷ ¹⁰³在长期动物研究中报告了与剂量有关的眼部病变（视网膜变性，视网膜水肿，晶状体混浊）。 ^1个

如果长时间使用（例如，预防疟疾），请定期进行眼科检查。 ^1个

抗疟药的选择和使用

请勿用于严重疟疾的初始治疗。 ¹ ¹⁴³威胁生命，严重或压倒性的疟疾需要采用肠胃外抗疟方案积极治疗。 ¹ ¹⁴³ ¹⁴⁴

接受预防疟疾药物的患者请勿用于治疗疟疾。 ^1个

由于不良反应的发生率增加和失败率较高，因此对于对药物无反应或先前已接受过治疗的患者，请勿使用甲氟喹进行再次治疗。 ¹ ⁶⁹ ⁷⁰

与其他一些抗疟疾药物（例如，氯喹，奎宁，奎尼丁，氟丁嘌呤[在美国未销售]）同时使用或相继使用可能会导致严重的不良影响。 ¹ ¹³⁵ ^147（见文字）。

实验室监控

如果长时间使用（例如，预防疟疾），请定期评估肝功能。 ^1个

特定人群

怀孕

B类¹

生产商所在州仅在明确需要时才在怀孕期间使用甲氟喹，并建议有生育能力的妇女在服药期间以及上次服药后最多3个月内使用有效的避孕措施。 ^1个

CDC和AAP建议甲氟喹作为预防怀孕或可能怀孕妇女的疟疾的首选药物，如果不可避免地要接受耐氯喹的恶性疟原虫。 ¹⁰⁵ ¹¹⁵ CDC还指出，甲氟喹是选择用于治疗简单疟疾的药物引起的抗氯喹的恶性疟原虫或耐氯喹间日疟原虫。 ¹⁴³ ¹⁴⁴

尽管在小鼠，大鼠和兔子中进行的生殖研究显示出与疟疾治疗剂量相似的致畸作用，但¹已发表的有关甲氟喹在怀孕期间预防或治疗疟疾的数据并未显示致畸作用或不良反应的风险增加妊娠结局与一般人群的本底率相比。 ^1个

哺乳期

分配到牛奶中。 ¹ ² ¹⁰² ¹⁰⁷在护理女性中谨慎使用。 ^1个

由于哺乳婴儿所服用的甲氟喹的量可能很小，因此一些临床医生建议孕妇预防性使用甲氟喹的剂量对哺乳婴儿的风险较低。 ² ¹⁰² ¹⁰⁷ ¹¹⁵ ¹²⁸

儿科用

未确定治疗6个月以下儿童疟疾的安全性和有效性。 ^1个

对于体重<20公斤的儿童（尤其是体重<5公斤的儿童）用于预防或治疗疟疾的可用数据非常有限。 ¹ ¹²¹

CDC指出，根据暴露于耐药性疟原虫的风险，可以考虑在任何年龄的婴幼儿中使用甲氟喹预防或化学预防疟疾。 ¹¹⁵

成人进行了充分且良好对照的研究，以及小于16岁的儿童已发表的开放标签和比较研究的证据支持，将儿童用于治疗恶性疟原虫引起的急性单纯性疟疾。 ¹ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰²

任何年龄的儿童都可以感染疟疾，儿童预防和治疗疟疾的适应症与成年人相同。 ²² ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰⁵ ¹¹³ ¹²⁸ ¹²⁹

由于小于6周龄或体重小于5公斤的儿童存在与疟疾感染相关的风险，因此一些专家建议建议此类婴儿的父母不要前往疟疾流行国家。 ¹⁰⁵

与7至50岁的个体相比，接受疟疾治疗的≤6岁的儿童更容易出现早期呕吐（在用药1小时内）。 ¹⁸ ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁶早期呕吐可能是某些儿童治疗失败的可能原因。 ¹如果不能耐受替代剂量（请参见剂量和用法），请密切监视儿童，如果儿童在合理的时间内没有改善，请考虑采用其他抗疟疾治疗。 ^1个

老人用

≥65岁的患者的反应似乎与年轻成年人的反应没有差异。 ^1个

由于甲氟喹与心电图异常有关，因此考虑在老年人中观察到更大的心脏病发生频率，并权衡甲氟喹治疗对老年患者的益处，以防止可能产生的不良心脏影响。 ^1个

肝功能不全

肝功能不全患者中甲氟喹的消除可能会延长，血浆浓度会增加，从而导致不良反应的风险增加。 ^1个

常见不良反应

胃肠道反应（恶心，呕吐，稀便或腹泻，腹痛）；中枢神经系统作用（头晕，眩晕）；神经精神疾病（头痛，嗜睡，睡眠障碍）；皮疹;瘙痒。 ¹ ² ⁵⁰ ⁵¹ ⁶¹ ⁶³ ⁷⁶ ¹¹³ ¹³⁸

盐酸甲氟喹的相互作用

由CYP3A4代谢; ¹不抑制或诱导CYP同工酶。 ^1个

P-糖蛋白的底物和抑制剂。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

与作为CYP3A4抑制剂的药物的潜在药代动力学相互作用（可能增加甲氟喹浓度并增加与药物相关的不良反应的可能性）。 ¹请谨慎使用。 ^1个

与作为CYP3A4诱导剂的药物的潜在药代动力学相互作用（可能降低甲氟喹浓度并可能降低抗疟药的功效）。 ¹请谨慎使用。 ^1个

如果甲氟喹与作为CYP同工酶底物的药物同时使用，则不会发生药代动力学相互作用。 ^1个

影响P糖蛋白转运系统的药物

潜在的药代动力学相互作用，如果与作为P-糖蛋白底物或已知修饰P-糖蛋白表达的药物同时使用；临床重要性未知。 ^1个

影响QT间隔的药物

如果与其他改变心脏传导的药物（包括抗心律不齐药，β-肾上腺素能阻断剂，钙通道阻断剂，抗组胺药，三环抗抑郁药和吩噻嗪）同时使用，可能会延长QT间隔。 ¹一些专家指出，在没有潜在心律不齐的患者中，甲氟喹可以与β-肾上腺能阻滞剂同时使用。 ¹⁰⁵ ¹³⁴

特殊药物

药品	相互作用	评论
抗惊厥药（卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠，丙戊酸）	可能降低抗惊厥药浓度并降低癫痫发作控制¹ ² ⁷⁴	有癫痫病史的患者一般禁用甲氟喹。 ^1（如果用于接受抗惊厥药的个人），监测抗惊厥药的浓度并根据需要调整剂量¹
抗疟药	Artemether / lumefantrine：可能由于甲喹喹引起的胆汁产量减少而降低了lumantantrine的浓度和AUC； ¹⁴⁵ ¹⁴⁶蒿甲醚或甲氟喹¹⁴⁵ ¹⁴⁶的药代动力学无影响氯喹，奎宁或奎尼丁：可能发生严重的心电图异常，包括QT _c间隔延长和癫痫发作风险增加¹ ¹⁴⁷ Halofantrine（在美国未商业销售）：甲氟喹后导致QT _c间隔¹ ¹¹² ^135的潜在致命性延长	蒿甲醚/黄麻黄素：如果在甲氟喹后不久使用，应随食物一起施用蒿甲醚/黄麻黄碱剂量并监测疗效降低¹⁴⁵ 氯喹，奎宁或奎尼丁：请勿与甲氟喹同时使用； ¹³⁴慎用顺序使用； ¹³⁴直到这些药物中任何一种的最后一次给药后≥12小时才给予甲氟喹； ¹如果在之前12小时内接受甲氟喹的患者中开始奎尼丁，请勿使用奎尼丁^144的负荷剂量 Halofantrine：请勿与甲氟喹同时使用或在最后一次甲氟喹剂量¹后15周内使用
HIV蛋白酶抑制剂（PIs）	利托那韦：利托那韦的AUC降低；对甲氟喹的药代动力学没有影响¹⁵¹ ¹⁵⁵ 利托那韦增强的PI：药代动力学相互作用未知¹⁵⁵	HIV PI：一些专家建议如果接受PIs的患者使用甲氟喹¹⁵⁵
酮康唑	甲氟喹浓度，AUC和消除半衰期大幅增加； ¹ QT _c间隔¹可能致命延长的风险增加	酮康唑不要与甲氟喹同时使用或在最后一次甲氟喹剂量¹后15周内使用
利福平	降低浓度，AUC，和甲氟喹的消除半衰期¹ ¹⁵⁰	甲氟喹状态的生产商应谨慎使用； ¹一些专家建议尽可能避免同时使用，并考虑使用利福布汀（而不是利福平）或使用替代的抗疟药¹⁵⁵
伤寒疫苗	与伤寒疫苗的免疫应答干扰的可能性，口服活，因为甲氟喹在体外对沙门氏菌伤寒活动¹⁰⁸ ¹⁰⁹ ¹¹⁰	甲氟喹服后24小时应将口服伤寒疫苗延迟接种；启动之前¹⁰⁵ ¹⁰⁸完整伤寒疫苗接种≥3天甲氟喹预防¹ ²

盐酸甲氟喹的药代动力学

吸收性

生物利用度

甲氟喹是两种赤型对映异构体的外消旋混合物，其释放，吸收，转运，作用，降解和消除的速率可能不同。 ¹ ² ⁴ ³⁰ ⁴¹ ⁴² ⁴³ ⁴⁴

从胃肠道吸收缓慢；在6至24小时内达到的血液或血浆中的峰值浓度似乎与剂量成正比。 ² ³⁰ ³¹ ³⁵ ³⁶ ³⁷ ³⁸ ³⁹ ⁴⁰ ⁴⁵

餐饮

有限的证据表明，与食物一起服用比在禁食状态下服用具有更高的生物利用度。 ² ³ ⁴⁹

特殊人群

一些证据表明，甲氟喹的血液或血浆峰值浓度在亚洲人中明显高于其他种族。 ² ³⁰ ³⁷ ³⁸种族差异的原因尚未确定；可能涉及亚洲人相对较低的身体脂肪继发的分布量差异或亚洲人甲氟喹的肠肝循环差异。 ² ⁴⁰

分配

程度

广泛分布于人体组织和体液中。 ¹ ² ³⁰ ³¹ ³⁷ ³⁸ ³⁹ ⁴⁵ ⁴⁶ ¹⁰⁷

与血浆相比，其在红细胞中的浓缩程度更高。 ¹ ² ⁷ ⁸ ³⁰ ³¹ ³³ ⁴¹ ⁴⁴ ¹²² ¹²³

分发到CNS中。 ⁷⁴ ⁸³但是，由于严重疟疾患者的胃肠道吸收可能不完全且不稳定，因此，不要依赖口服甲氟喹治疗涉及中枢神经系统的疟疾。 ¹ ¹²⁸

低浓度分配到牛奶中。 ¹ ² ¹⁰² ¹⁰⁷

血浆蛋白结合

98％结合血浆蛋白。 ¹ ² ³ ³⁰ ³¹ ³³ ⁴⁴ ⁴⁵

消除

代谢

在肝脏中代谢，但代谢命运尚未完全确定。 ¹ ² ³

通过CYP同工酶系统广泛代谢，可能是CYP3A4代谢¹ ² ³ 。 ^1个

主要代谢物（4-羧酸衍生物）的血浆浓度超过甲氟喹的浓度。 ¹ ³ ³¹ ⁴⁴

淘汰路线

甲氟喹及其代谢产物在粪便中排泄，只有少量（总量<13％）从尿中排出。 ¹ ² ³ ⁴² ⁴⁸

经历胆汁排泄和广泛的肝肠循环； ³⁰一些证据表明，与健康成人相比，疟疾患者的肠肝循环和排泄物可能增加。 ³⁰

甲氟喹及其4-羧酸代谢物未通过血液透析明显除去。 ¹ ⁴⁹

半衰期

终末消除半衰期显示出个体之间的显着差异，健康成年人为13–33天（平均：21天），而非并发症疟疾患者约为10–15天。 ¹ ² ³⁰ ³¹ ³⁵ ³⁷ ³⁸ ³⁹ ⁴¹ ⁴² ⁴⁵ ⁴⁷

相对于健康个体，疟疾无并发症患者的清除速度更快，可能是由于肝肠循环减少和粪便清除增加所致。 ³⁰

据报道，在泰国没有疟疾的儿童中，在6-24个月和5-12岁之间，终末消除半衰期为9.8-10.7天。 ¹²⁰ ¹³⁷

特殊人群

肝功能不全的患者甲氟喹的消除可能会延长，导致血浆浓度升高。 ^1个

孕妇已经记录了甲氟喹药代动力学的变化（例如，妊娠晚期甲氟喹的清除率增加）。 ¹ ² ¹⁰⁶这种变化被认为与临床无关。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 ¹避光。 ¹⁶¹

动作与频谱

血液裂殖剂¹ ² ¹¹活性抗恶性疟原虫，疟原虫，卵形疟原虫，和间日疟原虫的大多数菌株，包括一些抗氯喹的恶性疟原虫无性红细胞形式。 ² ¹¹ ¹¹³ ¹⁶¹对成熟的配子细胞或肝内纤溶酶原发育阶段无效。 ² ¹¹
在体外对溶血变形杆菌（ Entamoeba histolytica） ， ¹³贾第鞭毛虫（ Giardia lamblia） ， ^15，以及幼虫和成年期的布鲁氏藻（ Brugia patei）和B. malayi （ B . malayi）也具有活性。 ¹⁴
在使用甲氟喹的地理区域报道了耐甲氟喹的疟原虫。 ² ³ ⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ²¹ ²² ¹¹³ ¹¹⁴ ¹¹⁵另外，在引入药物之前的区域中鉴定出了对甲氟喹具有体外抗药性的恶性疟原虫菌株（即内在抗性）。 ² ⁷ ²³ ²⁵ ²⁶
耐甲氟喹的恶性疟原虫的发病因地区而异。报告主要发生在东南亚发生多药耐药性疟疾的地区。 ^¹¹¹⁵甲氟喹耐药的恶性疟原虫在泰国接壤和缅甸（缅甸）或泰国和柬埔寨，柬埔寨的西部省份，缅甸东部各州对缅甸和中国之间的边境地区证实，沿老挝和缅甸的边境，泰国的邻近部位-柬埔寨边境和越南南部。 ¹⁸ ¹¹⁵
恶性疟原虫和间日疟原虫体外报道了甲氟喹和氯喹之间的交叉耐药性。 ¹⁵² ¹⁵³还报告了甲氟喹和奎宁之间的交叉耐药性。 ¹在恶性疟原虫中有体外记录的甲氟喹和氟丁嘌呤（在美国未商业销售的抗疟药）之间的交叉耐药性。 ² ²⁴ ¹³⁵

给病人的建议

阅读甲氟喹随附的用药指南的重要性。 ¹建议患者服用甲氟喹时携带信息钱包卡。 ^1个
为了预防疟疾，有必要在到达有疟疾的地区前1-2周开始预防甲氟喹。 ^1个
必须采取保护措施以减少与蚊子的接触（防护服，驱蚊剂，蚊帐，留在空调或遮蔽良好的区域）。 ¹ ¹¹³ ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴
不论使用何种预防措施，旅行期间都可能感染疟疾。 ¹ ¹¹³ ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴
如果在疟疾流行区返回期间或之后出现高热病，应尽快寻求医疗救助，并告知临床医生可能的疟疾暴露，包括在旅行期间将这种疾病自我治疗为疟疾的情况。 ¹ ¹¹³ ¹¹⁵ ¹²¹ ¹³⁴
告知患者某些人由于不良反应而无法服用甲氟喹，如果发生这种情况，可能需要更换药物。 ^1个
告知患者接受甲氟喹的患者出现头晕或眩晕，失去平衡，耳鸣以及其他中枢或周围神经系统影响； such effects can persist for months or years after the drug is discontinued and may be permanent in some cases. ¹ If such symptoms occur, importance of avoiding activities requiring alertness and fine motor coordination (eg, driving, piloting aircraft, operating machinery, deep-sea diving). ¹ Caution patients receiving mefloquine for malaria prevention to discontinue the drug and contact their clinician if neurologic effects (eg, dizziness or vertigo, loss of balance) occur; an alternative antimalarial should be substituted. ^1个
Advise patients that neuropsychiatric symptoms ranging from severe anxiety, paranoia, and depression to hallucinations and psychotic behavior have occurred in patients receiving mefloquine; ¹ some manifestations (eg, acute anxiety, depression, restlessness, confusion) suggest a risk for more serious psychiatric events or adverse neurologic effects. ¹ Caution patients receiving mefloquine for malaria prevention to discontinue the drug and contact their clinician if neuropsychiatric manifestations or suicidal ideation occurs; an alternative antimalarial should be substituted. ^1个
Importance of informing clinician of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs and dietary or herbal products, and any concomitant illnesses. ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ Advise women of childbearing potential to use effective contraceptive measures while receiving mefloquine and for up to 3 months after drug discontinuance. ^1个
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸甲氟喹
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	250 mg*	Mefloquine Hydrochloride Tablets (scored)

参考文献

1. Teva Pharmaceuticals. Mefloquine hydrochloride tablets prescribing information. Sellersville, Pa; 2013 Jun.

2. Palmer KJ, Holliday SM, Brogden RN. Mefloquine: a review of its antimalarial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy.毒品。 1993年； 45:430-75. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7682911?dopt=AbstractPlus

3. Tracy JW, Webster LT Jr. Drugs used in the chemotherapy of protozoal infections: malaria. In: Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB et al, eds. Goodman and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.第9版。 New York: McGraw-Hill; 1995:978-98..

4. Gimenez F, Pennie RA, Koren G et al. Stereoselective pharmacokinetics of mefloquine in healthy Caucasians after multiple doses.药学杂志1994年； 83:824-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9120814?dopt=AbstractPlus

5. Reber-Liske R. Note on the stability of mefloquine hydrochloride in aqueous solution. Bull World Health Organ . 1983年； 61:525-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6349842?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2536110&blobtype=pdf

6. Basco LK, Gillotin C, Gimenez F et al. In vitro activity of the enantiomers of mefloquine, halofantrine and enpiroline against Plasmodium falciparum . Br J临床Pharmacol 。 1992年； 33:517-20. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1524966?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1381440&blobtype=pdf

7. Foley M, Tilley L. Quinoline antimalarials: mechanisms of action and resistance. Int J Parasitol . 1997年； 27:231-40. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9088993?dopt=AbstractPlus

8. Desneves J, Thorn G, Berman A et al. Photoaffinity labelling of mefloquine-binding proteins in human serum, uninfected erythrocytes and Plasmodium falciparum-infected erythrocytes. Mol Biochem Parasitol . 1996; 82:181-94. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8946384?dopt=AbstractPlus

9. Berman A, Shearing LN, Ng KF et al. Photoeffinity labeling of Plasmodium falciparum proteins involved in phospholipid transport. Mol Biochem Parasitol . 1994:67:235-43.

10. Geary TG, Divo AA, Jensen JB. Stage specific actions of antimalarial drugs on Plasmodium falciparum in culture.我是J Trop Med Hyg 。 1989年； 40:240-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2648881?dopt=AbstractPlus

11. Krogstad DJ. Plasmodium species (malaria).在：曼德尔GL，贝内特JE，多林·雷兹。 Mandell, Douglas and Bennett's principles and practice of infectious diseases. 4th ed.纽约：丘吉尔·利文斯通； 1995:2415-26.

12. Basco LK, Gillotin C, Gimenez F et al. Absence of antimalarial activity or interaction with mefloquine enantiomers in vitro of the main human metabolite of mefloquine. Trans R Soc Trop Med Hyg . 1991年； 85:208-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1887471?dopt=AbstractPlus

13. Osisanya JOS. Comparative in vitro activity of mefloquine, diloxanide furoate and other conventionally used amoebicides against entamoeba histolytica. E Afr Med J . 1986年； 63:263-8.

14. Walter RD, Wittich RM, Kuhlow F. Filaricidal effect of mefloquine on adults and microfilariae of Brugia patei and Brugia malayi. Trop Med Parsitol . 1987年； 38:55-6.

15. Crouch AA, Seow WK, Thong YH. Effect of twenty-three chemotherapeutic agents on the adherence and growth of Giardia lamblia in vitro. Trans R Soc Trop Med Hyg . 1986年； 80:893-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3603639?dopt=AbstractPlus

16. Karle JM, Karle IL. Crystal structure and molecular structure of mefloquine methylsulfonate monohydrate: implications for a malaria receptor.抗微生物剂。 1991年； 35:2238-45. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1803997?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=245366&blobtype=pdf

18. Nosten F, ter Kuile F, Chongsuphajaisiddhi T et al. Mefloquine-resistant falciparum malaria on the Thai-Burmese border.柳叶刀。 1991年； 337:1140-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1674024?dopt=AbstractPlus

19. Sowunmi A, Oduola AMJ, Salako LA et al. The relationship between the response of Plasmodium falciparum malaria to mefloquine in African children and its sensitivity in vitro . Trans R Soc Trop Med Hyg . 1992年； 86:368-71. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1440804?dopt=AbstractPlus

20. Lambros C, Notsch JD. Plasmodium falciparum : mefloquine resistance produced in vitro . Bull World Health Organ . 1984年； 62:433-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6380785?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2536315&blobtype=pdf

21. Oduola AMJ, Milhous WK, Weatherly NF et al. Plasmodium falciparum : induction of resistance to mefloquine in cloned strains by continuous drug exposure in vitro . Exp Parasitol . 1988年； 67:354-60. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3056740?dopt=AbstractPlus

22. Nosten F, ter Kuile F, Chongsuphajaisiddhi T et al. Mefloquine pharmacokinetics and resistance in children with acute falciparum malaria. Br J临床Pharmacol 。 1991年； 31:556-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1888626?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1368477&blobtype=pdf

23. White NJ. Mefloquine: in the prophylaxis and treatment of falciparum malaria.英国医学杂志1994年； 308:286-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8124114?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2539249&blobtype=pdf

24. Gay F, Bustos DG, Diquet B et al. Cross-resistance between mefloquine and halofantrine.柳叶刀。 1990年； 336:1262. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1978108?dopt=AbstractPlus

25. Brasseur P, Kauamouo J, Druilhe P. Mefloquine-resistant malaria induced by inappropriate quinine regimens? J Infect Dis . 1991年； 164:625-6.信件。 (IDIS 288700)

26. Edrissian GH, Ghorbani M, Afshar A et al. In vitro response of Plasmodium falciparum to mefloquine in south-eastern Iran. Trans R Soc Trop Med Hyg . 1987年； 81:164-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3328332?dopt=AbstractPlus

27. Wilson CM, Serrano AE, Wasley A et al. Amplification of a gene related to mammalian mdr genes in drug-resistant Plasmodium falciparum . Science . 1989年； 244:1184-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2658061?dopt=AbstractPlus

28. Wilson CM, Volkman SK, Thaithong S et al. Amplification of pfmdr 1 associated with mefloquine and halofantrine resistance in Plasmodium falciparum from Thailand. Mol Biochem Parasitol . 1993年； 57:151-60. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8426608?dopt=AbstractPlus

29. Cowman AF, Galatis D, Thompson JK. Selection for mefloquine resistance in Plasmodium falciparum is linked to amplification of the pfmdr1 gene and cross-resistance to halofantrine and quinine.美国国家自然科学委员会。 1994年； 91:1143-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8302844?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=521470&blobtype=pdf

30. Karbwang J, White NJ. Clinical pharmacokinetics of mefloquine.临床Pharmacokinet 。 1990年； 19:264-79. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2208897?dopt=AbstractPlus

31. Schwartz DE, Eckert G, Hartmann D et al. Single dose kinetics of mefloquine in man: plasma levels of the unchanged drug and of one of its metabolites. Chemotherapy . 1982年； 28:70-84. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6976886?dopt=AbstractPlus

32. Parise ME (Division of Parasitic Diseases, US Centers for Disease Control and Prevention, Atlanta, GA). Personal communication; 2000 Sep 29.

33. Tajerzadeh H, Cutler DJ. Blood to plasma ratio of mefloquine: interpretation and pharmacokinetic implications. Biopharm Drug Disp . 1993年； 14:87-91.

34. White NJ, Breman JG. Malaria and other diseases caused by red blood cell parasites. In: Fauci AS, Braunwald E, Isselbacher KJ, et al, eds. Harrison's principles of internal medicine. l4th ed. New York: McGraw-Hill; 1998:1180-9.

35. Desjardins RE, Pamplin CL III, von Bredow J et al. Kinetics of a new antimalarial, mefloquine.临床药理学。 1979年； 26:372-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/466930?dopt=AbstractPlus

36. Karbwang J, Na Bangchang K, Bunnag D et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mefloquine in Thai patients with acute falciparum malaria. Bull World Health Organ . 1991年； 69:207-12. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1860148?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2393087&blobtype=pdf

37. Karbwang J, Back DJ, Bunnag D et al. A comparison of the pharmacokinetics of mefloquine in healthy Thai volunteers and in Thai patients with falciparum malaria. Eur J临床Pharmacol 。 1988年； 35:677-80. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3069480?dopt=AbstractPlus

38. Karbwang J, Bunnag D, Breckenridge AM et al. The pharmacokinetics of mefloquine when given alone or in combination with sulphadoxine and pyrimethamine in Thai male and female subjects. Eur J临床Pharmacol 。 1987年； 32:173-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3495440?dopt=AbstractPlus

39. de Souza JM, Heizmann P, Schwartz DE. Single-dose kinetics of mefloquine in Brazilian male subjects. Bull World Health Organ . 1987年； 65:353-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3499250?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2491007&blobtype=pdf

40. Looareesuwan S, White NJ, Warrell DA et al. Studies of mefloquine bioavailability and kinetics using a stable isotope technique: a comparison of Thai patients with falciparum malaria and healthy caucasian volunteers. Br J临床Pharmacol 。 1987年； 24:37-42. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3304385?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1386277&blobtype=pdf

41. Martin C, Gimenez F, Bangchang KN et al. Whole blood concentrations of mefloquine enantiomers in healthy Thai volunteers. Eur J临床Pharmacol 。 1994年； 47:85-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7988631?dopt=AbstractPlus

42. Hellgren U, Berggren-Palme I, Bergqvist Y et al. Enantioselective pharmacokinetics of mefloquine during long-term intake of the prophylactic dose. Br J临床Pharmacol 。 1997年； 44:119-24. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9278194?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2042812&blobtype=pdf

43. Bourahla A, Martin C, Gimenez F et al. Stereoselective pharmacokinetics of mefloquine in young children. Eur J临床Pharmacol 。 1996; 50:241-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8737767?dopt=AbstractPlus

44. Hellgren U, Jastrebova J, Jerling M et al. Comparison between concentrations of racemic mefloquine, its separate enantiomers and the carboxylic acid metabolite in whole blood serum and plasma. Eur J临床Pharmacol 。 1996; 51:171-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8911884?dopt=AbstractPlus

45. Karbwang J, Na-Bangchang K. Clinical application of mefloquine pharmacokinetics in the treatment of P falciparum malaria. Fundam Clin Pharmacol . 1994年； 8:491-502. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7721226?dopt=AbstractPlus

46. Boudreau EF, Fleckenstein L, Pang LW et al. Mefloquine kinetics in cured and recrudescent patients with acute falciparum malaria and in healthy volunteers.临床药理学。 1990年； 48:399-409. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2225700?dopt=AbstractPlus

47. Mimica I, Fry W, Eckert G et al. Multiple-dose kinetic study of mefloquine in healthy male volunteers. Chemotherapy . 1983年； 29:184-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6603336?dopt=AbstractPlus

48. Schwartz DE, Eckert G, Ekue JMK. Urinary excretion of mefloquine and some of its metabolites in African volunteers at steady state. Chemotherapy . 1987年； 33:305-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3499298?dopt=AbstractPlus

49. Crevoisier CA, Joseph I, Fischer M et al. Influence of hemodialysis on plasma concentration-time profiles of mefloquine in two patients with end-stage renal disease: a prophylactic drug monitoring study.抗微生物剂。 1995; 39:1892-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7486943?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=162850&blobtype=pdf

50. Lobel HO, Miani M, Eng T et al. Long-term malaria prophylaxis with weekly mefloquine.柳叶刀。 1993年； 341:848-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8096560?dopt=AbstractPlus

51. Lobel HO, Bernard KW, Williams SL et al. Effectiveness and tolerance of long-term malaria prophylaxis with mefloquine: need for a better dosing regimen.贾玛1991年； 265:361-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1984534?dopt=AbstractPlus

52. Tonnesen HH, Grislingaas AL. Photochemical stability of biologically active compounds.二。 Photochemical decomposition of mefloquine in water. Int J Pharm . 1990年； 60:157-62.

53. Karle JM, Olmeda R, Gerena L et al. Plasmodium falciparum : role of absolute stereochemistry in the antimalarial activity of synthetic amino alcohol antimalarial agents. Exp Parasitol . 1993年； 76:345-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8513873?dopt=AbstractPlus

54. Wallace MR, Sharp TW, Smoak B et al. Malaria among United States troops in Somalia.美国医学杂志1996; 100:49-55. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8579087?dopt=AbstractPlus

55. Boudreau E, Schuster B, Sanchez J et al. Tolerability of prophylactic Lariam regimens. Trop Med Parasitol . 1993年； 44:257-65. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8256107?dopt=AbstractPlus

56. Food and Drug Administration. List of orphan designations and approvals.从FDA网站。 http://www.accessdata.fda.gov/scripts/opdlisting/oopd/index.cfm

61. Wolfe MS. Protection of travelers. Clin Infect Dis . 1997年； 25:177-84. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9332506?dopt=AbstractPlus

62. Wyler DJ. Malaria chemoprophylaxis for the traveler.新英格兰医学杂志1993年； 329:31-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8505942?dopt=AbstractPlus

63. Steffen R, Fuchs E, Schildknecht J et al. Mefloquine compared with other malaria chemoprophylactic regimens in tourists visiting East Africa.柳叶刀。 1993年； 341:1299-303. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8098447?dopt=AbstractPlus

64. Hopperus Buma APCC, van Thiel PPAM, Lobel HO et al. Long-term malaria chemoprophylaxis with mefloquine in Dutch marines in Cambodia. J Infect Dis . 1996; 173:1506-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8648231?dopt=AbstractPlus

66. Day JH, Behrens RH. Delay in onset of malaria with mefloquine prophylaxis.柳叶刀。 1995; 345:398. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7845154?dopt=AbstractPlus

67. Dixon KE, Pitaktong U, Phintuyothin P. A clinical trial of mefloquine in the treatment of Plasmodium vivax malaria.我是J Trop Med Hyg 。 1985年； 34:435-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3890575?dopt=AbstractPlus

68. ter Kuile FO, Nosten F, Thieren M et al. High-dose mefloquine in the treatment of multidrug-resistant falciparum malaria. J Infect Dis . 1992年； 166:1393-400. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1431257?dopt=AbstractPlus

69. Smithuis FM, van Woensel JBM, Nordlander E et al. Comparison of two mefloquine regimens for treatment of Plasmodium falciparum malaria on the northeastern Thai-Cambodian border.抗微生物剂。 1993年； 37:1977-81. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8239616?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=188103&blobtype=pdf

70. White NJ. The treatment of malaria.新英格兰医学杂志1996; 335:800-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8703186?dopt=AbstractPlus

71. Nosten F, Luxemburger C, ter Kuile FO et al. Treatment of multidrug-resistant Plasmodium falciparum malaria with 3-day artesunate-mefloquine combination. J Infect Dis . 1994年； 170:971-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7930743?dopt=AbstractPlus

72. Looareesuwan S, Viravan C, Vanijanonta S et al. Randomised trial of artesunate and mefloquine alone and in sequence for acute uncomplicated falciparum malaria.柳叶刀。 1992年； 339:821-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1347854?dopt=AbstractPlus

73. de Vries PJ, Dien TK. Clinical pharmacology and therapeutic potential of artemisinin and its derivatives in the treatment of malaria.毒品。 1996; 52:818-36. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8957153?dopt=AbstractPlus

74. Bem JL, Kerr L, Stuerchler D. Mefloquine prophylaxis: an overview of spontaneous reports of severe psychiatric reactions and convulsions. J Trop Med Hyg . 1992年； 95:167-79. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1597872?dopt=AbstractPlus

75. Phillips-Howard PA, ter Kuile FO. CNS adverse events associated with antimalarial agents: fact or fiction?毒品安全局。 1995; 12:370-83.

76. ter Kuile FO, Nosten F, Luxemburger C et al. Mefloquine treatment of acute falciparum malaria: a prospective study of non-serious adverse effects in 3673 patients. Bull World Health Organ . 1995; 73:631-42. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8846489?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2486817&blobtype=pdf

77. Schlagenhauf P, Steffen R, Lobel H et al. Mefloquine tolerability during chemoprophylaxis: focus on adverse event assessments, stereochemistry and compliance. Trop Med Int Health . 1996; 1:485-94. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8765456?dopt=AbstractPlus

78. Barrett PJ, Emmins PD, Clarke PD et al. Comparison of adverse events associated with use of mefloquine and combination of chloroquine and proguanil as antimalarial prophylaxis: postal and telephone survey of travellers.英国医学杂志1996; 313:525-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8789977?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2351944&blobtype=pdf

79. Sowunmi A, Adio RA, Oduola AMJ et al. Acute psychosis after mefloquine: report of six cases. Trop Geograph Med . 1995; 47:179-80.

80. Caillon E, Schmitt L, Moron P. Acute depressive symptoms after mefloquine treatment.我J精神病学。 1992年； 149:712. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1575269?dopt=AbstractPlus

81. Björkman A. Acute psychosis following mefloquine prophylaxis.柳叶刀。 1989年； II:865.

82. Stuiver PC, Ligthelm RJ, Goud TJLM. Acute psychosis after mefloquine.柳叶刀。 1989年； II:282.

83. Rouveix B, Bricaire F, Michon C et al. Mefloquine and an acute brain syndrome.安实习生。 1989年； 110:577-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2784297?dopt=AbstractPlus

84. Pous E, Gascón J, Obach J et al. Mefloquine-induced grand mal seizure during malaria chemoprophylaxis in a non-epileptic subject. Trans R Soc Trop Med Hyg . 1995; 89:434. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7570889?dopt=AbstractPlus

85. Ruff TA, Sherwen SJ, Donnan GA. Seizure associated with mefloquine for malaria prophylaxis.奥斯特医生1994年； 161:453. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7935106?dopt=AbstractPlus

86. Hennequin C, Bourée P, Bazin N et al. Severe psychiatric side effects observed during prophylaxis and treatment with mefloquine.大实习医生。 1994年； 154:2360-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7944858?dopt=AbstractPlus

87. Piening RB, Young SA. Mefloquine-induced psychosis.安·埃梅格医学博士。 1996; 27:792-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8644976?dopt=AbstractPlus

88. Singh K, Shanks GD, Wilde H. Seizures after mefloquine.安实习生。 1991年； 114:994. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2024874?dopt=AbstractPlus

89. Croft AMJ, World MJ. Neuropsychiatric reactions with mefloquine chemoprophylaxis.柳叶刀。 1996; 347:326. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8569381?dopt=AbstractPlus

90. Speich R, Haller A. Central anticholinergic syndrome with the antimalarial drug mefloquine.新英格兰医学杂志1994年； 331:57-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8202114?dopt=AbstractPlus

91. Olson PE, Kennedy CA, Morte PD. Paresthesias and mefloquine prophylaxis.安实习生。 1992年； 117:1058-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1443980?dopt=AbstractPlus

92. Stracher AR, Stoeckle MY, Giordano MF. Aplastic anemia during malarial prophylaxis with mefloquine. Clin Infect Dis . 1994年； 18:263-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8161647?dopt=AbstractPlus

93. V

对于消费者

适用于甲氟喹：口服片剂

警告

口服途径（平板电脑）

甲氟喹可能会引起神经精神病学不良反应，这种不良反应在停用甲氟喹后仍会持续。对患有严重精神疾病的患者，不应开具甲氟喹预防的处方。在预防性使用期间，如果出现精神或神经系统症状，应停药并应替代药物

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，甲氟喹可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲氟喹时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

关节和肌肉疼痛
焦虑
皮肤起泡，松弛，脱皮或发红
胸痛或不适
发冷
混乱
抽搐（癫痫发作）
咳嗽或声音嘶哑
头晕
晕倒
发热
幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
不规则，剧烈，缓慢或快速的心跳或脉搏
易怒
头昏眼花
下背部或侧面疼痛
精神抑郁
排尿困难或困难
查明皮肤上的红色斑点
眼睛发红或发炎
躁动
咽喉痛
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
落枕
脚踝，脚或小腿肿胀
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱
呕吐

发病率未知

模糊或视力丧失
耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
色彩感知障碍
双重视野
自我或周围环境不断运动的感觉
光晕
听力损失
听力问题
失去平衡
失去膀胱控制
肌肉痉挛或四肢抽搐
夜盲症
灯光过高的外观
旋转感
严重或持续头痛
突然失去意识
睡眠困难
呼吸困难
管视角

不需要立即就医的副作用

甲氟喹的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

腹泻
情绪问题
恶心
肚子痛

不常见

异常的梦想
食欲不振
皮疹

罕见

脱发

发病率未知

胃酸或酸
ching
皮肤潮红或发红
胃灼热
消化不良
皮疹与一般疾病
胃部不适，不适或疼痛
肿胀
异常温暖的皮肤

对于医疗保健专业人员

适用于甲氟喹：口服片剂

一般

在用于治疗急性疟疾感染的剂量下，可能与该药物有关的副作用与通常与该疾病有关的副作用没有区别。治疗期间报告的最常见的副作用包括头晕，肌痛，恶心，发烧，头痛，呕吐，畏寒，腹泻，皮疹，腹痛，疲劳，食欲不振和耳鸣。

疟疾预防期间报告的最常见副作用包括恶心，呕吐和头晕。

由于该药物的半衰期长，因此发生了副作用，并在停药后持续了数周之久。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：异常梦境/奇怪或生动的梦境（13.7％），失眠（13.5％）

常见（1％至10％）：抑郁，焦虑

未报告的频率：情绪问题，短暂的情绪障碍，行为改变，躁狂，恶梦，妄想，紧张，愤怒，器质性精神病，烦躁不安

上市后报告：焦虑，沮丧，情绪波动，惊恐发作，混乱/困惑状态，幻觉，攻击性，激动，躁动不安，精神病/偏执反应，自杀意念，自杀，未遂自杀，自残行为，双相情感障碍，精神病（包括妄想障碍，人格解体，躁狂症，精神分裂症/精神分裂症样障碍），妄想症，注意力障碍^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，腹痛，口腔溃疡，呕吐

上市后报告：恶心，呕吐，腹痛，稀便/腹泻，消化不良，胰腺炎^[参考]

神经系统

据报道，在预防性使用期间病因不明的脑病。但是，与药物管理的关系无法建立。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头晕，眩晕，头痛

未报告频率：晕厥，病因不明的脑病，耳鸣，癫痫发作，肌阵挛

上市后报告：头晕，眩晕，失去平衡/平衡障碍，神经精神疾病（例如头痛，嗜睡），周围感觉和运动神经病（包括感觉异常，震颤，共济失调），抽搐，躁动，躁动，记忆力减退，脑病，前庭疾病（包括耳鸣，听力障碍），颅神经麻痹，健忘症（持续时间超过3个月），语言障碍，步态障碍，部分耳聋（有时延长），听觉过敏^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒/瘙痒

未报告的频率：皮疹，脱发，端粒细胞流出物，皮肤血管炎

上市后报道：皮疹，皮疹，红斑，荨麻疹，瘙痒，脱发/脱发，多汗症，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视觉困难

上市后报告：视力障碍，视力模糊，白内障，视网膜疾病，视神经病变^[参考]

心血管的

未报告的频率：收缩期，心肺骤停，心动过缓，短暂的和临床上无声的心电图改变（包括窦性心动过缓，窦性心律不齐，一级房室传导阻滞，QTc间隔延长，T波异常），房扑

上市后报告：循环系统疾病（低血压，高血压，潮红，晕厥），胸痛，心动过速，心lp，心动过缓，心律不齐，心脏收缩期，房室传导阻滞，其他短暂性心脏传导改变^[参考]

据报导，在单次预防性用药的同时使用普萘洛尔进行心肺骤停。 ^[参考]

血液学

未报告频率：血细胞比容下降，贫血，孤立的血小板减少症，溶血性贫血，血栓性血小板减少性紫癜

上市后报告：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，白细胞减少症，白细胞增多症，血小板减少症^[参考]

一名56岁的男性经历了与此药物同时使用的血栓性血小板减少性紫癜（TTP）。入院前一周，患者出现无力，几天后出现厌食，肌痛和嗜睡，最后出现发烧，意识模糊和视力模糊。将中央静脉导管放置在右颈静脉中，在最初的24小时内进行2次血浆置换术（12单位新鲜的冷冻血浆）。第一次血浆置换后神经系统状况有所改善；在治疗的头几天，血液学异常消失了。对于该患者，严重的神经系统症状以及发烧，血小板减少和微血管性贫血的存在提示了更复杂的血液学异常，例如TTP。药物和疾病之间的因果关系由药物摄入与临床症状和实验室异常发作的时间关系，以及在无针治疗和停药后的迅速改善所支持。 ^[参考]

其他

未报告频率：乏力，乏力，发烧，发冷，虚弱

上市后报告：乏力，水肿，胸痛，全身乏力，疲劳，发烧/发热，发冷^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛，中度重度关节痛，中度重度肌痛

上市后报告：肌肉/肌肉无力，肌肉痉挛/抽筋，肌痛，关节痛^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应（从轻度皮肤事件到过敏反应） ^[参考]

呼吸道

未报告频率：嗜酸性肺炎

上市后报告：呼吸困难，可能的过敏病因性肺炎，肺炎^[参考]

一位67岁的女性，患有杂色性牛皮癣，曾接受过英夫利昔单抗治疗，出现嗜酸性粒细胞性肺炎。她入院是因为她在前一周经历了高烧（39°C），不适，生产性咳嗽和呼吸困难。她去南非旅行了8周，并服用了这种药物（每周口服一次250毫克）来预防疟疾。她回到家后，治疗持续了4周。彻底检查后发现该药物可诊断为嗜酸性肺炎。撤药后她的病情好转。 ^[参考]

肝的

未报告频率：转氨酶瞬时升高

上市后报告：与药物相关的肝病（从无症状的瞬时转氨酶升高到肝衰竭），肝衰竭，肝炎，黄疸，无症状的瞬时转氨酶升高（ALT，AST，GGT）

新陈代谢

未报告频率：食欲不振，厌食

上市后报告：食欲下降^[参考]

肾的

上市后报告：急性肾衰竭，肾炎，血肌酐升高

参考文献

1.“用于预防疟疾的头孢喹”。 Med Lett Drugs Ther 31（1990）：13-4

2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

4. Jimenez-Huete A，Gil-Nagel A，Franck O“与甲氟喹化学预防相关的多灶性肌阵挛”。临床神经药学杂志25（2002）：243

5. Winstanley P“疟疾：治疗”。 JR Coll Physicians Lond 32（1998）：203-7

6. Bjorkman A“甲氟喹预防后的急性精神病”。柳叶刀2（1989）：865

7. Harinasuta T，Bunnag D，Wernsdorfer WH“甲氟喹在泰国对氯喹耐药的恶性疟疾患者中的II期临床试验。” Bull World Health Organ 61（1983）：299-305

8. Stuiver PC，Litthelm RJ，Goud TJ“甲氟喹后的急性精神病”。柳叶刀2（1989）：282

9. Speich r，Haller，“具有抗疟药甲氟喹的中央抗胆碱能综合症。”英格兰医学杂志331（1994）：57-8

10. Meszaros K“预防甲氟喹引起的急性精神病？” Can J精神病学41（1996）：196

11.Overbosch D，Schilthuis H，Bienzle U等。 “ Atovaquone-Proguanil与甲氟喹在非免疫旅行者中预防疟疾：来自一项随机双盲研究的结果。”临床感染Dis 33（2001）：1015-21

12. Croft AMJ，世界MJ：“甲氟喹化学预防的神经精神反应”。柳叶刀347（1996）：326

13. Eaton L“甲氧喹对预防疟疾的作用比其他药物更大。” BMJ 339（2009）：b4167

14. Hennequin C，Bouree P，Bazin N，Bisaro F，猫科动物“在预防和用甲氟喹治疗期间观察到严重的精神病副作用”。 Arch Intern Med 154（1994）：2360-2

15. Freedman DO“临床实践。短期旅行者预防疟疾。”英格兰医学杂志359（2008）：603-12

16. Rouveix B，Bricaire F，Michon C等人，“甲氟喹和急性脑综合症”。 Ann Intern Med 110（1989）：577-8

17.Weinke T，Trautmann M，Held T等，“使用甲氟喹后的神经精神病学副作用”。 Am J Trop Med Hyg 45（1991）：86-91

18. Phillips M“与甲氟喹相关的不良事件-妇女可能更容易发生不良事件。” BMJ 313（1996）：1552-3

19.白色NJ“甲氟喹”。 Br Med J 308（1994）：286-7

20. Caillon E，Schmitt L，Moron P“甲氟喹治疗后的急性抑郁症状”。美国精神病学杂志149（1992）：712

21. Van Riemsdijk MM，Ditters JM，Sturkenboom MC等。 “旅行前预防性使用甲氟喹期间的神经精神事件。” Eur J临床Pharmacol 58（2002）：441-5

22. Brumbaugh M，Price P，Fagan N，Hsieh H“与躁郁症患者相关的精神病性躁狂症。”南方医学杂志101（2008）：550-1

23. White NJ，Pukrittayakamee S，“热带地区的临床疟疾”。 Med J Aust 159（1993）：197-203

24. Yelmo S，Morera-Fumero AL，Henry M，Renshaw A，Gracia-Marco R“与甲氟喹预防相关的狂热症。” J临床心理药物杂志30（2010）：339-41

25.“产品信息。拉里亚姆（甲氟喹）。”罗氏实验室，新泽西州纳特利。

26. Piening RB，Young SA“甲氟喹引起的精神病”。 Ann Emerg Med 27（1996）：792-3

27. Bem JL，Kerr L，Stuerchler D“预防甲氟喹：严重精神病和抽搐的自发报告概述。”医药学报95（1992）：167-79

28. Bakshi R，Hermeling-Fritz I，Gathmann I，Alteri E“对蒿甲醚-氟美特林的临床安全性的综合评估：一种新型口服固定剂量抗疟药。” Trans R Soc Trop Med Hyg 94（2000）：419-24

29. Ekue JM，Ulrich AM，Rwabwogo-Atenyi J，英国Sheth“甲氟喹和氯喹治疗有症状的恶性疟疾的双盲比较临床试验。” Bull World Health Organ 61（1983）：713-8

30. ter Kuile FO，Nosten F，Thieren M等人“大剂量甲氟喹治疗多重耐药性恶性疟疾”。传染病杂志166（1992）：1393-400

31. Terkuile FO，Nosten F，Luxemburger C，Kyle D，Tejaisavatharm P，Phaipun L，Price R，Chongsuphajaisiddhi T，White NJ“甲氟喹治疗急性恶性疟疾：对3673名患者的非严重不良反应的前瞻性研究。”公牛世界卫生组织73（1995）：631-42

32. De Souza JM“甲氟喹在巴西男性受试者中的I期临床试验”。 Bull World Health Organ 61（1983）：809-14

33. H. T. Trautmann M.，Weinke T，Mravak S“用甲氟喹治疗恶性疟疾的前瞻性临床试验，特别提到神经精神方面的副作用。” Trans R Soc Trop Med Hyg 85（1991）：444-5

34. Lobel HO，Bernard KW，Williams SL等，“长期服用甲氟喹预防疟疾的效果和耐受性：需要更好的给药方案。”牙买加265（1991）：361-4

35. Choo V“关于甲氟喹的不确定性需要时间解决。”柳叶刀347（1996）：891

36. Olson PE，加利福尼亚州肯尼迪市，Morte PD，“感觉异常和甲氟喹的预防”。 Ann Intern Med 117（1992）：1058-9

37. Singh K，Shanks GD，Wilde H“甲氟喹后癫痫发作”。 Ann Intern Med 114（1991）：994

38. Ruff TA，Sherwen SJ，Donnan GA“癫痫发作与甲氟喹有关，以预防疟疾。” Med J Aust 161（1994）：453

39. Gullahorn总经理，Bohman HR，Wallace MR“预防甲氟喹后出现麻醉del妄”。柳叶刀341（1993）：632

40. Jallon P“甲氟喹在癫痫患者中的使用。” J Neurol Neurosurg Psychiatry 51（1988）：732

41. Martin GJ，Malone JL，Ross EV“用甲氟喹预防疟疾期间的剥脱性皮炎”。临床感染Dis 16（1993）：341-2

42. Scerri L，Pace JL，“与甲氟喹相关的皮肤血管炎”。 Int J Dermatol 32（1993）：517-8

43.澳大利亚政府。健康部门。药品管理局“盐酸甲喹喹（Larium）：安全建议-潜在的视觉障碍。可从以下网址获得：URL：http://www.tga.gov.au/safety/alerts-medicine-mefloquine-hydrochloride-131011.htm。” （[2013年10月11日]）：

44. Terkuile FO，Luxemburger C，Nosten F，Thwai KL，Chongsuphajaisiddhi T，White NJ“甲氟喹治疗失败的预测因素：一项对1590例单纯性恶性疟疾患者的前瞻性研究。” Trans R Soc Trop Med Hyg 89（1995）：660-4

45. Fonteyne W，Bauwens A，Jordaens L“在给予抗疟药物甲氟喹后，心房扑动以1：1传导。”临床乙二醇19（1996）：967-8

46. Lench P“预防疟疾-甲氟喹和氯喹后的心理问题。” BMJ 311（1995）：192

47. Nosten F，FO Ku ter FO，Luxemburger C等人，“用氟番嘌呤抗疟疾治疗的心脏作用”。柳叶刀341（1993）：1054-6

48. Kozarsky P，Eaton M“在美国上市的头一年，甲氟喹用于疟疾的化学预防”。临床感染Dis 16（1993）：185-6

49. Stracher AR，Stoeckle MY，佐丹奴HF“用甲氟喹预防疟疾期间的再生障碍性贫血”。临床感染Dis 18（1994）：263-4

50. Fiaccadori E，Maggiore U，Rotelli C等。 “用甲氟喹预防疟疾后的血栓性血小板减少性紫癜。”抗微生物化学杂志J（2005）：160-1

51. Van Den Eden E，Van Gompel A，Colebunders R，Van Den Ende J“甲氧喹喹引起的史蒂文斯－约翰逊综合症”。柳叶刀337（1991）：683

52. White AC“与甲氟喹有关的瞬时血管炎”。 Ann Intern Med 123（1995）：894

53. Shlim DR“与甲氟喹有关的严重面部皮疹”。牙买加266（1991）：2560

54. Katsenos S，Psathakis K，MI Nikolopoulou MI，Constantopoulos SH“甲氧喹喹引起的嗜酸性粒细胞性肺炎”。药物疗法27（2007）：1767-71

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人疟疾的常用剂量

单次口服1250 mg

用途：用于治疗因恶性疟原虫的甲氟喹敏感性菌株（氯喹敏感性和抗性菌株）或间日疟原虫引起的轻度至中度急性疟疾

美国疾病预防控制中心建议：初始剂量为750 mg口服，然后在初始剂量后6至12小时口服500 mg

评论：
-如果不能使用其他优选方案，建议用于治疗因氯喹耐药（或未知耐药）的恶性疟原虫（或未鉴定出的物种）而引起的单纯性疟疾；如果在东南亚获得感染（由于耐药），则不建议使用
-配合（伯氨喹或tafenoquine [Krintafel]），推荐用于治疗因对氯喹耐药的间日疟原虫而引起的复杂性疟疾；该药物在怀孕期间应单独使用。
-青蒿琥酯静脉注射后，用于严重疟疾（如果没有其他选择）；如果需要，作为严重疟疾的临时治疗，直到青蒿琥酯静脉到达（如果没有其他选择）
-有关更多信息，请参考当前指南。

预防疟疾的常规成人剂量

每周一次口服250毫克

评论：
-该药物应在每周的同一天服用，最好在主餐后服用。
-预防应在到达流行地区前1周开始，在住院期间继续，然后在离开该地区后持续4周。

用途：用于预防恶性疟原虫和间日疟原虫疟疾感染，包括预防对氯喹耐药的恶性疟原虫菌株

美国疾病预防控制中心建议：每周一次口服250毫克

评论：
-推荐用于对甲氟喹敏感的疟疾地区的预防
-预防应至少在前往疟疾地区之前2周开始，在逗留期间继续进行，然后在离开这些地区之后持续4周。
-有关更多信息，请参考当前指南。

疟疾的常规儿科剂量

6个月或以上：单剂口服20至25 mg / kg
最大总剂量：1250 mg

评论：
-将总剂量分成2剂，间隔6至8小时，可以减少副作用的发生/严重程度。
-小儿剂量不应超过成人剂量。
-如果在服药后30分钟内出现呕吐，则应给予第二次全剂量；如果在服药后30至60分钟出现呕吐，则应再加半剂量。如果呕吐再次发生，应密切监测患者，如果在合理的时间内未观察到病情改善，则应考虑采用其他疟疾疗法。

用途：用于治疗恶性疟原虫对甲氧喹敏感的菌株（对氯喹敏感和耐药的菌株）或间日疟原虫引起的轻度至中度急性疟疾

美国疾病预防控制中心建议：口服15 mg / kg作为初始剂量，然后在初始剂量后6至12小时口服10 mg / kg
总剂量：25 mg / kg
-最大总剂量：1250毫克

评论：
-如果不能使用其他优选方案，建议用于治疗因氯喹耐药（或未知耐药）的恶性疟原虫（或未鉴定出的物种）而引起的单纯性疟疾；如果在东南亚获得感染（由于耐药），则不建议使用
-与伯氨喹（或16岁或16岁以上儿童使用的tafenoquine [Krintafel]）一起推荐用于治疗因对氯喹耐药的P间日疟原虫而引起的简单并发症
-青蒿琥酯静脉注射后，用于严重疟疾（如果没有其他选择）；如果需要，作为严重疟疾的临时治疗，直到青蒿琥酯静脉到达（如果没有其他选择）
-有关更多信息，请参考当前指南。

预防疟疾的常用儿科剂量

20至30公斤：每周一次口服125毫克（1/2片）
30到45公斤：每周一次口服187.5毫克（3/4片）
大于45公斤：每周一次口服250毫克（1片）

评论：
-每周一次推荐的预防剂量约为5 mg / kg（最大：250 mg /剂量）。
-该药物应在每周的同一天服用，最好在主餐后服用。
-预防应在到达流行地区前1周开始，在住院期间继续，然后在离开该地区后持续4周。

用途：用于预防恶性疟原虫和间日疟原虫疟疾感染，包括预防对氯喹耐药的恶性疟原虫菌株

美国疾病预防控制中心建议：
-最多9公斤：每周一次口服5毫克/公斤
-大于9至19公斤：每周一次口服62.5毫克（1/4片）
-大于19至30公斤：每周一次口服125毫克（1/2片）
-大于30至45公斤：每周一次口服187.5毫克（3/4片）
-大于45公斤：每周一次口服250毫克（1片）

评论：
-推荐用于对甲氟喹敏感的疟疾地区的预防
-预防应至少在前往疟疾地区之前2周开始，在逗留期间继续进行，然后在离开这些地区之后持续4周。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
-神经药理学的副作用：该药物可能会引起神经精神方面的副作用，这种副作用在停止使用后仍会持续。该药物不宜用于患有严重精神疾病的患者的预防。如果在预防性使用期间出现精神或神经症状，则应停止使用该药物，并应替代另一种药物。

禁忌症：
-对活性成分或相关化合物（例如奎宁，奎尼丁）或任何成分的超敏反应
-患有活动性抑郁，近期抑郁史，广泛性焦虑症，精神病，精神分裂症，其他主要精神疾病或抽搐史的患者的预防性使用

小于6个月的患者尚未确定治疗疟疾的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

剂量表示为盐酸甲氟喹（即盐）。

行政建议：
-不要空腹服用；服用至少8盎司（240 mL）的水。
-对于无法完全吞咽的患者，片剂可能会被压碎并悬浮在少量水，牛奶或其他饮料中。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）。
-避免光照，避免潮湿。

一般：
-分发这种药物时，必须给患者提供《用药指南》和信息钱包卡（由制造商提供）。
-应咨询有关国家的专家中心，以获取有关地理抵制模式的最新建议。
-用于疟疾治疗：
---由于恶性疟原虫而危及生命，严重或压倒性疟疾的患者应使用静脉注射抗疟药治疗；静脉注射治疗结束后，该药物可用于完成治疗过程。
---如果用这种药物的完整治疗过程未在48至72小时内导致改善，则应采用替代疗法进行复治（不是该药物）；同样，如果以前对该药的预防失败，则不应将其用于治疗。
---为了避免复发，在用这种药物对急性间日疟原虫进行初步治疗后，应随后用8-氨基喹啉衍生物（例如，伯氨喹）治疗患者，以消除外红细胞（肝期）寄生虫。
---没有足够的临床数据来证明该药物对卵圆形或疟疾引起的疟疾的作用。
-预防疟疾：
---这种药物的预防应至少在到达流行区之前1周开始，在住院期间继续，然后在离开该区后继续4周；在某些情况下（例如，旅行者正在服用其他药物时），可能需要在旅行前2至3周开始预防，以确保对方案的耐受性良好。
-当该药物的预防失败时，建议进行仔细评估，以确定使用哪种抗疟药进行治疗。
-体重不足20公斤的小儿患者的经验有限。

监控：
-肝功能：肝功能，包括肝功能检查（长期使用期间）
-神经系统：适用于神经精神症状（尤其是长时间使用时）
-眼科：眼科检查（长时间使用时）
-精神病学：用于神经精神病学症状（尤其是长时间使用时）

患者建议：
-在使用该药物期间，请阅读美国FDA批准的《药物治疗指南》并携带信息钱包卡。
-其他预防措施（例如防护服，驱蚊剂，蚊帐）对于预防疟疾很重要。
-从疟疾地区返回后发生的任何高热疾病，请寻求医疗救助。
-在需要警觉和良好的运动协调性的活动中（例如驾驶，驾驶飞机，操作机械，深海潜水），请谨慎使用，同时保持神经系统症状。

药物相互作用（356）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（4）

已知共有356种药物与甲氟喹相互作用。

64种主要药物相互作用
283种中等程度的药物相互作用
9种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与甲氟喹相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与甲氟喹的相互作用。

最常检查的互动

查看甲氟喹和以下药物的相互作用报告。

乙酰水杨酸（阿司匹林）
安必恩（zolpidem）
Atarax（羟嗪）
Celebrex（塞来昔布）
氯喹
环丙沙星（环丙沙星）
地塞米松强化剂（地塞米松）
强力霉素
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
抒情诗（普瑞巴林）
马拉隆（阿托伐醌/胍基）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
普拉尼（羟氯喹）
奎宁
利福平
思乐康（喹硫平）
Singulair（孟鲁司特）
达菲（奥司他韦）
泰诺（对乙酰氨基酚）
维生素B12（氰钴胺）
维生素B6（吡rid醇）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
华法林
Xanax（阿普唑仑）
Zyrtec（西替利嗪）

甲氟喹乙醇/食物的相互作用

甲氟喹与酒精/食物有1种相互作用

甲氟喹疾病相互作用

与甲氟喹有四种疾病相互作用，包括：

精神病/抑郁
癫痫发作
心电图异常
肝病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史