甲基东pol碱溴化物

介绍

抗毒蕈碱;东pol碱的半合成季铵衍生物。 ^{a b d}

溴化美索拉明的用途

消化性溃疡病

辅助疗法治疗消化性溃疡疾病； ^{A B C d}但是，没有结论性数据，在愈合抗毒蕈碱剂助剂，降低复发率，或防止消化性溃疡的并发症。 ^{a b c d}

随着用于治疗消化性溃疡疾病的更有效疗法的出现，抗毒蕈碱剂仅在这种情况下有用。^一个C

美索拉敏溴化物剂量和给药

行政

饭前和就寝前30分钟口服。 ^{a b d}

剂量

可作为甲基东pol碱溴化物使用；以盐表示的剂量。 ^{A b}

与其他抗毒蕈碱药物一样，可能需要高于建议剂量的剂量才能达到治疗效果。 ^c根据个人要求和反应小心滴定剂量。 ^{a d}施用最低有效剂量，以最大程度降低风险和不良反应的发生。^{一个C d}

小儿患者

消化性溃疡病†

口服

一些临床医生建议以4等分的剂量每天0.2 mg / kg或6 mg / m ² 。 ^a （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

大人

消化性溃疡病

口服

最初，每天饭前2.5次，每次3毫克，睡前2.5-5毫克。 ^{a b d}制造商指出，最初的每日总剂量12.5 mg对大多数患者有效。 ^{a b d}

有严重症状（例如腹痛，绞痛）的患者：最初，餐前每天3次，每次5 mg，就寝时间一次（每天总剂量20 mg）。 ^{a b d}如果患者出现不良反应，减少剂量；如果症状没有缓解并且没有副作用，则可以增加剂量。 ^{b d}有些患者可能耐受每日总剂量达30 mg。 ^{a b d}

出现严重不良反应但症状没有明显缓解的患者应被视为不适合继续治疗的候选人，并且可能对其他抗毒蕈碱药物不耐。 ^{b d}如果在对抗毒蕈碱药物不良反应的敏感性增加的患者中使用了甲基麦角胺，应以低剂量开始用药。 ^{a b d}

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^{a b d}

美洛他敏溴化物的注意事项

禁忌症

• 青光眼（避免散瞳）。 ^{B C d}

• 梗阻性尿病（例如，前列腺肥大引起的膀胱颈梗阻）。 ^{B C d}

• 梗阻性胃肠疾病（例如，幽门十二指肠狭窄，麻痹性肠梗阻）。 ^{B C d}

• 肠无力（特别是在老年和虚弱的患者中）。 ^{B C d}

• 急性出血中心血管状态不稳定。 ^{B C d}

• 严重溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症使溃疡性结肠炎复杂化。 ^{B C d}

• 重症肌无力。 ^{B C d}

• 已知对甲基东pol碱或类似药物过敏。 ^{B C d}

警告/注意事项

警告事项

体温调节作用

较高的环境温度可能会由于出汗减少而导致虚脱（例如发烧，中暑）。 ^{B C d}

腹泻

可能是肠梗阻不完全的早期迹象，尤其是在回肠造口术或结肠造口术中。 ^{B C D}不要在这样的患者不能使用;使用将是不合适的，并且可能有害。 ^{b d}

CNS效应

有嗜睡或视力模糊的风险。 ^{b c d}需要进行精神警觉的活动（例如，操作机器，驾驶汽车，从事危险工作）可能会受到影响。 ^{b c d} （请参阅对患者的建议。）

过量

可能会发生类似库拉的动作（即，神经肌肉阻滞导致肌肉无力和可能的瘫痪）。 ^{b d}

敏感性反应

过敏反应

已经报道了严重的过敏反应和药物特质性，包括过敏反应。 ^{b d}

一般注意事项

GI效果

胃溃疡患者的注意事项是由于胃排空延迟和可能的胃窦淤滞。 ^C

溃疡性结肠炎患者的注意事项；大剂量可能会抑制肠蠕动，导致麻痹性肠梗阻和有毒的巨结肠。 ^{B C d}

患有已知或疑似胃肠道感染（例如艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎，志贺菌病，痢疾）的患者要小心。 ^C

伴随疾病

甲状腺功能亢进，自主神经病变，CHD，CHF，快速性心律失常，高血压或前列腺肥大的患者慎用。 ^{b d}

实验室监控

进行放射线照相（上消化道造影检查）或内窥镜检查以确保治疗期间溃疡愈合。 ^{b d}

进行定期的血细胞比容和血红蛋白测试，并在治疗期间测试粪便中的隐血，以排除溃疡出血。 ^{b d}

特定人群

怀孕

类别^{。B d}

哺乳期

尚不知道甲基scopolamine是否分布在人乳中。 ^{b d}如果在护理女性中使用时要小心。 ^{b d}

可能抑制泌乳。 ^{B C d}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^{B C d}

老人用

请谨慎使用。 ^{B C d}

肝功能不全

肝病患者慎用。 ^{B C d}

肾功能不全

肾病患者慎用。 ^{B C d}

常见不良反应

口腔干燥症， ^b出汗减少， ^b不利的眼部反应（例如，视力模糊，瞳孔散大，睫状肌麻痹，眼压升高）。 ^{B C d}

甲基东pol碱溴化物的相互作用

具有抗胆碱作用的药物

胆碱能阻滞（例如口干，视力模糊，便秘）引起的附加不良影响。 ^c建议增加抗胆碱作用。 ^C

口服药物

潜在的药代动力学相互作用（改变了各种药物对胃肠的吸收）。 ^c抗毒蕈碱药可能会抑制胃肠道运动，延迟胃排空并延长胃肠道转运时间。 ^C

特殊药物

美索拉明溴化物药代动力学

吸收性

生物利用度

由于完全离子化，因此不完全从胃肠道吸收。 ^{a b d}

发病时间

口服后，药物作用发生在约1小时内。 ^{b d}

持续时间

口服后4-6小时效果持续。 ^{b d}

分配

程度

季铵抗毒蕈碱剂已完全离子化，脂溶性差；不要轻易穿过血脑屏障或穿透中枢神经系统或眼睛。 ^{a b c d}

尚不知道甲基香豆酚胺是否可穿过胎盘或分布在人乳中。 ^{B C d}

消除

淘汰路线

主要存在于尿液和胆汁中（作为未改变的药物和代谢产物）和粪便中（作为未吸收的药物）。 ^{a b d}

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封容器。 ^{A b}

动作

• 竞争性抑制神经节后胆碱能神经支配的自主效应器上的乙酰胆碱或其他胆碱能刺激，在较小程度上抑制缺乏胆碱能支配的平滑肌。 ^C

• 在常规剂量下，抗毒蕈碱剂主要拮抗毒蕈碱受体上的胆碱能刺激，而对烟碱样受体上的胆碱能刺激几乎没有作用。 ^C

• 抗毒蕈碱剂也被称为抗胆碱能药（胆碱能阻断剂），但该术语仅在描述了对任何毒蕈碱或烟碱样胆碱能受体的胆碱能刺激具有拮抗作用时才适用。 ^C

• 抗毒蕈碱剂也被称为副交感神经药，因为拮抗作用主要在神经系统的副交感神经分裂下。 ^C

• 美索拉明减少胃分泌物的体积和总酸含量。 ^{b d}

• 抑制胃肠动力和唾液排泄。 ^{b d}

• 散瞳并抑制调节。 ^{b d}

给病人的建议

• 热疗和虚脱的潜力；避免暴露于高温环境中，并在发热时谨慎使用。 ^{B C d}

• 有睡意或视力模糊的风险；在进行需要精神警觉的活动（例如，驾驶汽车，操作机械）或进行其他危险工作时，请多加注意。 ^{b d}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{b d}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{b d}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{b d} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于methscopolamine：口服片剂

副作用包括：

口干症，出汗减少，不利的眼部反应（例如，视力模糊，瞳孔散大，睫状肌麻痹，眼压升高）。

对于医疗保健专业人员

适用于methscopolamine：口服片剂

心血管的

未报告频率：心动过速，心慌^[参考]

过敏症

未报告频率：严重的过敏反应或药物特质性，包括过敏反应^[参考]

神经系统

未报告的频率：头痛，嗜睡，头晕，味觉下降^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，瞳孔扩张，睫状肌麻痹，眼压升高^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，便秘，腹胀感，口干燥症^[参考]

皮肤科

未报告频率：出汗，荨麻疹和其他皮肤症状减少^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿路犹豫和and留，阳imp，抑制泌乳^[参考]

其他

未报告频率：弱点^[参考]

精神科

未报告的频率：神经紧张，精神错乱，失眠^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

消化性溃疡通常的成人剂量

平均剂量：饭前半小时口服2.5毫克，就寝时间2.5至5毫克
-在大多数患者中，每天12.5 mg（总剂量）的起始剂量在临床上是有效的，而没有明显的副作用。
-需要立即缓解的严重症状的患者：饭前半小时和就寝前口服5毫克（每日总剂量：20毫克）

评论：
-尚未显示此药物可有效促进消化性溃疡的愈合，降低复发率或预防并发症。
-由于副作用而降低剂量的患者通常表现出足够的症状缓解和有效的抗分泌作用。
-副作用严重而症状没有明显缓解的患者可能不适合该疗法。
-对其他抗胆碱能药物不耐受的患者可能对这种药物不耐受；以较低的剂量开始这些患者。

用途：消化性溃疡的辅助治疗

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

-如果非常不愉快的副作用迅速产生，则减少剂量。
-如果既没有症状缓解也没有副作用，则每日剂量可能会增加。
-一些患者每天耐受30 mg，无不良反应。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-在服用这种药物时，警告患者有关需要精神警觉的活动（例如驾驶汽车或其他机械或从事危险工作）。