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盐酸甲基多巴酯

药品类别 抗肾上腺素能药物，集中作用

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

警告

最初不应该用于治疗高血压。 ^b ^d
首先通过分别施用每种药物来调整剂量。 ^d
如果确定最佳维持剂量与商业组合制剂中的比例相对应，则可以使用固定组合。 ^d
重新评估剂量，作为患者保证书中的条件。 ^d

介绍

降压药；中枢作用的_α2 -肾上腺素能激动剂。 ^b ^c ^d ^e ^h

盐酸多巴酯的用途

高血压

单独使用或与其他类别的降压药联合使用以治疗高血压。 ^c ^d ^e ^f ¹²⁰⁰

根据目前成人高血压的治疗指南，并未将其视为高血压初始治疗的首选药物，但如果未通过推荐的降压药物类别（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿剂）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ¹²⁰⁰

由于该药物具有引起严重的CNS不良反应的能力，因此通常保留为最后一线治疗选择，尤其是在老年患者中。 ¹²⁰⁰

与利尿剂一起使用可能会更有效。 ^b

使用利尿剂可能会阻止对甲基多巴的耐受性，并降低甲基多巴的剂量。 ¹²² ¹²⁶ ¹²⁷

也已与其他降压药一起使用，可以减少每种药物的剂量，并且在某些患者中，在保持血压控制的同时将不良反应降至最低。 ^b

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可获得性，不良反应，费用）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告/美国心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类
类别	收缩压（mm Hg）		DBP（毫米汞柱）
正常	<120	和	<80
高架	120–129	和	<80
高血压，第一阶段	130–139	要么	80–89
高血压，第二阶段	≥140	要么	≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ⁵⁰¹ ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵⁰⁵ ⁵⁰⁶ ⁵⁰⁷ ⁵⁰⁸ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁶ ⁵³⁰ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹ ¹²⁰⁷ ¹²⁰⁹ ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁹

2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的水平如何风险。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，表明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰² ¹²¹⁰

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^501个⁵⁰⁴ ⁵³⁶准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的，并已在老年患者⁵⁰¹ ⁵⁰⁴与这些推荐相比使用更高BP阈值和目标的BPs遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁴ ¹²²⁹

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处以及药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ¹²⁰⁰ ¹²²⁰ ¹²²⁹

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰⁷ ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ⁵⁰² ¹²⁰⁰

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理的方法开始药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰考虑对患有2期高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的患者使用两种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

ACOG和其他专家建议将其作为需要降压治疗的孕妇的合适药物选择。 ¹³⁰ ⁵⁰² ⁵⁴⁰

高血压危机

已被用于静脉高压治疗的IV。 ^f由于起效缓慢，因此首选其他药物（例如拉贝洛尔，艾司洛尔，非诺多m，尼卡地平，硝普钠）。 ⁵⁰² ⁵⁴² ^1200b^中

盐酸甲基多巴酯的剂量和给药

一般

BP监测和治疗目标

在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰
如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿的）。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶许多患者将需要至少两种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果使用2种降压药仍未达到目标BP，则添加第3种药物。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶

行政

静脉输注口服甲基多巴和盐酸甲基多巴酯。 ^{^Çd}^{^电子网}

通常口服；如果需要肠胃外给药，可以静脉注射。^{^缩略词}

不建议使用IM或sub-Q给药，因为吸收不可预测。 ^b

口头管理

通过在晚上开始增加剂量来最大程度地减少不良影响（例如，嗜睡）。 ^Ë

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

稀释

在注射用水的5％葡萄糖中稀释盐酸多巴甲酯的注射液。 ^F

在水注射液中将所需剂量的药物添加到100 mL的5％葡萄糖中。 ^f或者，在注水的5％葡萄糖中稀释所需剂量，以提供包含100 mg / 10 mL的溶液。 ^F

管理率

在30-60分钟内通过静脉输注缓慢给药。 ^F

剂量

可用甲基多巴或盐酸甲基多巴酯;分别以甲基多巴或盐酸甲基多巴酯表示的剂量。 ^{^Çd}^{^电子网}

小儿患者

高血压

单一疗法

口服

最初，每天10 mg / kg，分2至4次服用。 ⁶⁰⁰

调整剂量，直到获得足够的反应。 ⁶⁰⁰最大剂量为每天65 mg / kg或每天3 g，以较小者为准。 ⁶⁰⁰

通常剂量：每24小时20-40 mg / kg，每6小时间隔均分。 ⁶⁰¹

最大剂量为每天65 mg / kg或每天3 g，以较小者为准。 ⁶⁰¹

当血压得到控制时，应以相同剂量替代口服疗法。 ⁶⁰¹

大人

高血压

单一疗法

口服

最初，每天250毫克2或3次，共2天。 ⁶⁰⁰每2天增加或减少剂量，直到获得足够的反应。 ⁶⁰⁰

对于维持疗法，制造商建议每天0.5-2 g，分2至4次服用。 ⁶⁰⁰

一些专家指出，通常的剂量范围为每天0.25–1 g，分两次服用；如果需要，则在¹²⁰⁰方案中添加另一种降压药，而不是将最大剂量增加到每天> 1 g（患者耐受性差）。 ¹⁴⁹

常规剂量：视需要每6小时250–500 mg。 ⁶⁰¹最大剂量为每6小时1克。 ⁶⁰¹

联合疗法

口服

不建议将噻嗪类利尿剂与固定剂联合用于初始联合治疗。通过分别施用每种药物来调整初始和后续剂量。 ^b ^d如果最佳维持剂量与商业组合制剂中的比例相对应，则考虑使用固定组合。 ^d

甲基多巴与氢氯噻嗪固定结合使用：最初，每天2至3次给予250 mg甲基多巴和15 mg氢氯噻嗪，或每天两次给予250 mg甲基多巴和25 mg氢氯噻嗪。 ^b ^d或者，每天一次500 mg甲基多巴和30或50 mg氢氯噻嗪。 ¹³⁸^天

如果出现耐受性，则添加单独剂量的甲基多巴或分别用每种药物替换固定组合，直到通过滴定重新确定新的有效剂量为止。 ^d

与噻嗪类利尿剂以外的降压药合用：最初，最大建议剂量为每天500 mg，分次服用。 ^d如有必要，调整其他降压药的剂量。 ^{^çd}

限度

小儿患者

高血压

口服

每天最高65 mg / kg，或每天3 g，以较少者为准。 ⁶⁰⁰

IV

每天最高65 mg / kg，或每天3 g，以较少者为准。 ⁶⁰¹

大人

高血压

口服

每天最大3克作为制造商建议的维持疗法。 ⁶⁰⁰有些专家建议由于患者的耐受性差，每天最多1克。 ¹⁴⁹

与噻嗪类利尿剂以外的降压药联合治疗：最初，每天最多分500毫克。 ^d

IV

每6小时最多1克。 ⁶⁰¹

特殊人群

肾功能不全

考虑减少剂量。 ^B ^C ^{^d˚F}

老年患者

考虑减少剂量以避免晕厥。 ^e ^f （请参阅“小心使用”）。

盐酸甲基多巴酯的注意事项

禁忌症

活动性肝病（例如急性肝炎，活动性肝硬化）。 ^b ^f （请参阅“小心肝功能”。）
先前使用甲基多巴治疗的肝脏疾病。 ^b ^c ^d ^e ^f
直接Coombs的阳性溶血性贫血，以及以前的甲基多巴疗法。 ^b
与MAO抑制剂或硫酸亚铁或葡萄糖酸盐同时治疗。 ¹²³ ¹²⁴ ¹²⁵ ^c ^d ^e ^c ^f （请参阅“相互作用下的特定药物和实验室测试”。）
嗜铬细胞瘤。 ^{^bé}
已知对甲基多巴或制剂中任何成分（包括亚硫酸盐）的超敏反应（静脉注射）。 ^{^b˚F}

警告/注意事项

警告事项

血液学影响

通常在治疗6到12个月后，报告直接抗球蛋白（Coombs'）测试结果为阳性；很少与潜在致命的溶血性贫血相关。 ^b ^e ⁿ停药后，数周至数月之内Coombs阳性试验会逆转。 ^{^bé}

在治疗开始时，进行血红蛋白，血细胞比容或红细胞计数。 ^b ^e在治疗期间建议定期进行血球计数以检测溶血性贫血。 ^{^bé}

在治疗开始之前以及治疗6个月和12个月之后，可能有可能获得直接的Coombs测试。 ^b ^e如果Coombs试验呈阳性，请进行适当的实验室研究以确定是否存在溶血性贫血。 ^e如果有溶血性贫血的证据，请停药；如果贫血与甲基多巴有关，则不要重新开始治疗。 ^{^bé}

溶血性贫血通常可以迅速消退；如果没有，可以给予皮质类固醇激素，并应考虑和研究其他原因引起的贫血。 ^{^b˚F}

如果需要输血，请在输血前进行直接和间接的Coombs测试。 ^b单独的直接Coombs阳性测试不会干扰打字或交叉匹配。 ^c如果间接库姆氏测试和直接库姆氏测试均为阳性，则可能会出现重大交叉匹配的问题，并且可能需要专家的协助。 ^C

很少报道可逆性白细胞减少症（主要是粒细胞减少症）和免疫性血小板减少症。 ^b ^C

肝功能

可能的肝功能异常检查结果（例如，血清碱性磷酸酶，转氨酶和胆红素浓度升高和PT异常）。 ^Ç^{^电子网}

据报道，很少有可逆性黄疸，伴有或不伴发烧，通常在治疗的前2到3个月内。^{^全称}这些效果可与胆汁淤积，肝炎，肝细胞损伤，或肝硬化相关联。 ^b ^c极少报告可能致命的肝坏死。 ^b ^C

肝功能障碍可能代表超敏反应。 ^e ⁿ （请参阅“注意事项”下的“敏感性反应”。）

定期评估肝功能，尤其是在治疗的前6至12周或发生无法解释的发热时。^{^全称}如果原因不明的发热，肝功能异常的测试结果，或黄疸发生时，中止甲基多巴。 ^b ^c如果甲基多巴是病原体，则在停用甲基多巴后的几个月内温度和肝功能通常会恢复正常； ^b ^c ^f请勿在此类患者中恢复治疗。 ^b ^C

有既往肝病或功能障碍史的患者慎用。 ^f在活动性肝病患者中禁忌使用。 ^c ^f （请参阅“注意事项中的禁忌症”。）

敏感性反应

嗜酸性粒细胞增多症，心肌炎，心包炎，血管炎和狼疮样综合征的报道。^{^缩略词}

发烧可能与嗜酸性粒细胞增多或肝功能异常有关，并可能代表超敏反应。 ^e ⁿ （请参阅“小心肝功能”。）

阳性Coombs试验和溶血性贫血可能代表超敏反应。 ⁿ （请参阅“小心血液学影响”。）

IV制剂中含有亚硫酸盐，会引起过敏型反应，包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作。 ^b ^f这种敏感性似乎比非哮喘性个体更常见于哮喘患者。 ^{^b˚F}

一般注意事项

神经系统的影响

在严重的双侧脑血管疾病患者中，很少发生非自愿性胆囊运动。 ^c如果出现此类症状，请停止治疗。 ^C

心血管作用

钠retention留导致水肿和体重增加； ^b ^f通常由噻嗪类利尿剂同时给药控制。 ^b ^f如果水肿进展或导致CHF，请停止治疗。 ^{^b˚F}

静脉注射后可能出现反常的升压反应。 ^{F 2} ^N

突然停用甲基多巴或透析后，反弹性高血压很少发生。 ^b ^{F 2} ^N

新生儿发病率

在接受甲基多巴治疗的妇女出生的新生儿中，分娩后的头2–3天内SBP可能会降低。还报告了^112例震颤。 ¹¹³

特定人群

怀孕

C类（静脉注射）； ^f B类（平板电脑）。 ^Ë

哺乳期

分配到牛奶中。 ^b如果在哺乳期妇女中使用时要小心； ^b监测哺乳婴儿（尤其是早产婴儿）药物的潜在全身作用（例如，呼吸减少，血压下降或机敏）。 ¹⁰³

儿科用

没有对儿科患者进行良好对照的研究；根据已发表的文献推荐剂量。 ¹²³ ¹²⁴

尚未确定含有甲基多巴与氢氯噻嗪固定组合的制剂的安全性和有效性。 ¹²⁵

老人用

在某些老年患者中，对药物的敏感性更高。 ¹²⁶

可能的晕厥；可能与对该药物和晚期动脉硬化性血管疾病的敏感性增加有关。 ^e ^f （请参阅剂量和给药方式下的老年患者。）

肝功能不全

有既往肝病或功能障碍史的患者慎用。 ^b

肾功能不全

通常被认为可以安全使用；但是，可能需要减少剂量。 ^b ^c ^d ^e ^f

常见不良反应

嗜睡或镇静。 ^b

盐酸甲基多巴酯的相互作用

特殊药物和实验室检查

药物或测试	相互作用	评论
麻醉药	低血压的可能性^b ^c	可能需要降低剂量的全身麻醉剂^e 低血压通常由血管加压剂^{^ÇE}受控
三环抗抑郁药	降压作用可能降低^b	BP监测推荐^b
降压药	加性/增强降压作用^b ^c	通常用于抗高血压治疗的治疗优势；但是，请仔细调整剂量^b并监测不良反应^c
利尿剂	加性/增强降压作用^b ^c	通常用于抗高血压治疗的治疗优势；但是，请仔细调整剂量^b并监测不良反应^c
氟哌啶醇	可能的精神运动发育迟缓，记忆力减退，以及无法专注于非精神分裂症患者^b	氟哌啶醇^b停用后症状缓解
口服铁制剂	并用可能会降低口服吸收并改变甲基多巴的代谢¹¹⁶ 血压可能增加¹¹⁶	不建议与硫酸亚铁或葡萄糖酸亚铁同时给药¹³⁸ ^c
左旋多巴	可能的附加降压作用和中枢神经系统毒性（例如精神病） ^b	小心使用^b
锂	锂中毒的可能增加的风险^b	监测锂中毒并相应调整治疗^b ^c
MAO抑制剂	可能标志着降压效果^Ø	伴随使用禁忌¹²³ ¹²⁴ ¹²⁵
吩噻嗪	降压作用可能降低^b	BP监测推荐^b
测试AST	比色法可能会干扰AST的测量^b ^c
测试血清肌酐	可能会干扰碱性苦味酸盐方法对肌酐的测定^b ^c
测试尿儿茶酚胺	可能引起尿儿茶酚胺^{^Çé}升高的虚假报告使尿液样品中的荧光在相同波长如儿茶酚胺^Ç
测试尿酸	在该药物的浓度几倍于治疗浓度的^硼^F大与由磷钨酸盐方法尿酸的测量可能会干扰

盐酸甲基多巴酯药代动力学

吸收性

生物利用度

通常，口服剂量的大约50％被吸收，通常在大约3–6小时内达到峰值血浆浓度。 ^b

发病时间

口服后，BP的最大下降发生在4-6小时内。 ^b ^C

静脉注射后，血压在4-6小时内开始下降。 ^{^b˚F}

持续时间

停止口服治疗后，BP在24-48小时内恢复到治疗前水平。 ^C

静脉注射后，降压作用持续10-16小时，高血压在48小时内复发。 ^{^b˚F}

分配

程度

越过血脑屏障。 ^{^ ^hĴ}

甲基多巴穿过人类¹⁰¹ ^102中的胎盘并分布到牛奶中。 ¹⁰¹ ¹⁰³

血浆蛋白结合

弱结合血浆蛋白。 ^b

消除

代谢

在大脑中代谢为具有药理活性的代谢物α-甲基去甲肾上腺素。 ^{^Ĵn}其他活性代谢物包括α-methylepinephrine和α-methyldopamine。 ^K ^N

可能在胃肠道和肝脏中广泛代谢为硫酸盐结合物。 ^B ^{^C˚F}

淘汰路线

静脉注射剂量的49％作为母体药物和硫酸盐结合物（通过肾小球滤过）排泄在尿液中。 ^{^b˚F}

口服剂量的70％作为母体药物和代谢产物排泄在尿液中。 ^C

未吸收的甲基多巴不变地排泄在粪便中。 ^b

半衰期

甲基多巴或甲基多巴的血浆半衰期分别为105或90-127分钟。 ^d^{^电子网}

特殊人群

在肾功能不全的患者中，肾清除率降低。 ^{^bé}

通过血液透析和腹膜透析清除。 ^b ^C

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封的耐光容器。 ^d ^e与氢氯噻嗪固定结合使用的甲基多巴免于受潮和冻结。 ^d

肠胃外

注射液

15–30°C。 ^F

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

兼容
氨基酸4.25％，葡萄糖25％
右旋糖酐6％在氯化钠中0.9％
5％的葡萄糖在氯化钠中的溶液0.9％
5％葡萄糖水溶液
葡萄糖中的Normosol M水溶液（含5％）
Normosol R
林格注射
碳酸氢钠5％
氯化钠0.9％

药物相容性

外加剂兼容性
兼容
氨茶碱
抗坏血酸注射液
氯霉素琥珀酸钠
盐酸苯海拉明
肝素钠
硫酸镁
多种维生素
氯化钾
碳酸氢钠
琥珀酰胆碱氯化物
盐酸维拉帕米
维生素B与C的复合体
不相容
两性霉素B
甲氧基钠

Y站点兼容性
兼容
盐酸艾司洛尔
肝素钠
盐酸哌替啶
硫酸吗啡
茶碱

动作

中枢作用：显示刺激_α2 -肾上腺素能受体在CNS中（主要在延髓），引起的交感神经血管运动中枢抑制。 ^h主要起降压作用。 ^B ^{^Hķ}
中枢效应导致外周交感神经系统活动，总外周阻力和血压降低。 ^B ^H^我
降低仰卧和站立患者的血压。 ^C
心输出量和心率变化不大。 ^b ^C
刺激外周_α2 -肾上腺素能受体，导致在去甲肾上腺素的释放，交感神经张力的减少的降低。 ^G
在中枢神经系统和大多数外周组织中抑制去甲肾上腺素的前体二羟基苯丙氨酸（多巴）和5-羟色胺的前体5-羟基色氨酸（5-HTP）的脱羧。 ^b ^c ^f不是主要的行动机制。 ^b ⁿ^的
肾脏和代谢作用：通常不会减少肾血流量或GFR。 ^C
导致钠和水滞留并增加血浆量。 ^b ⁿ^的
降低血浆肾素活性（PRA）。 ^F
增加血清催乳素浓度。 ^b ^M

给病人的建议

告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^Ë
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^Ë
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^e （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

甲基多巴
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	250毫克*	甲基多巴片
		500毫克*	甲基多巴片

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

甲基多巴和氢氯噻嗪
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	250毫克氢氯噻嗪15毫克*	甲基多巴和氢氯噻嗪片
		250毫克与氢氯噻嗪25毫克*	甲基多巴和氢氯噻嗪片

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸甲基多巴酯
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
肠胃外	注射	50毫克/毫升*	盐酸甲基多巴酯注射液

参考文献

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综上所述

甲基多巴的常见副作用包括：直接库仑试验阳性。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于甲基多巴：溶液，片剂

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，甲基多巴可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲基多巴时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

发烧，开始服用这种药后不久

服用甲基多巴时，如有任何以下副作用，请尽快与医生联系：

比较普遍;普遍上

脚或小腿肿胀

不常见

精神抑郁或焦虑
噩梦或异常生动的梦

罕见

黑色或琥珀色的尿液
腹泻或胃痉挛（严重或持续）
发烧，发冷，呼吸困难和心跳加快
总体感觉不适，疾病或虚弱
关节痛
凳子苍白
皮疹或瘙痒
胃痛（严重）伴恶心和呕吐
服药数周后疲倦或虚弱（续）
眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生甲基多巴的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

睡意
口干
头痛

不常见

性能力下降或对性的兴趣降低
腹泻
从仰卧或坐姿起床时头晕或头昏眼花
恶心或呕吐
手脚麻木，刺痛，疼痛或无力
心跳缓慢
鼻塞
乳房肿胀或异常的产奶量

对于医疗保健专业人员

适用于甲基多巴：静脉溶液，口服混悬液，口服片剂

肝的

肝毒性可能非常重要。 5％的患者出现肝功能检查的短暂升高，但通常类似于病毒性肝炎的症状性肝炎并不常见。通常在治疗的前四个星期开始，该综合征通常表现为发烧，其次是黄疸，虚弱，恶心和腹痛。它通常在停药后的三周内消退，但据报道很少有慢性肝炎和迟发性肝炎病例。严重的肝毒性很少见，约有0.1％的患者发生。据报道致命的亚大规模肝坏死，坏死后肝硬化和慢性肝炎。肉芽肿性肝炎是甲基多巴肝毒性的罕见表现。对于患有肝硬化或急性肝炎的患者，由于存在与甲基多巴相关的额外肝毒性的风险，因此建议采用替代疗法。如果患者的肝脏疾病较轻，需要进行甲基多巴治疗，则建议经常监测肝功能检查，尤其是在治疗的前两到三个月。

孕妇中与甲基多巴有关的肝炎可能会导致母亲血清假甲胎蛋白（MSAFP）假阳性。 ^[参考]

尽管有人推测甲基多巴的肝毒性机制是迟发型超敏反应，但有人推测，在晚发病例中，代谢产物的积累直接对肝毒性。

一名患有高血压和糖尿病的78岁女性在服用甲基多巴时出现了急性肾衰竭和败血症的临床表现。尸检显示遍布她的肝，脾，肺，淋巴结和骨髓的弥漫性非坏死性肉芽肿，以及心肌炎的发现。没有证据表明感染包括结核病。

一名75岁的高血压男子在开始每天服用250 mg甲基多巴后6年出现严重的胆汁淤积性肝病。没有证据表明病毒性或阻塞性疾病。 ^[参考]

血液学

在甲基多巴相关的中性粒细胞减少症的一种情况下，分离了针对粒细胞的甲基多巴依赖性抗体。

一名75岁的高血压男子在开始甲基多巴治疗后的三个月内出现了纯红细胞发育不良。 Coombs试验和免疫球蛋白水平正常；骨髓活检显示不存在红系前体。没有溶血或感染的迹象。停药后五天内观察到成纤维细胞增多。

一名患有糖尿病和高血压的70岁女性出现了血小板减少症和与甲基多巴相关的ANA滴度升高。不幸的是，血小板减少症并发血栓性中风。用硝苯地平替代后，她的血小板计数和ANA滴度消失。在甲基多巴相关的血小板减少症的某些情况下，已分离出抗血小板IgG抗体。 ^[参考]

血液学方面的副作用包括因甲基多巴引起的自身抗体引起的溶血性贫血，并伴有10％至20％的接受慢性治疗的患者进行直接Coombs检验阳性。报告了中性粒细胞减少，纯红细胞发育不全，血小板减少，LE细胞阳性和类风湿因子的病例。 ^[参考]

心血管的

一名患有高血压和冠状动脉疾病的58岁男子在甲基多巴治疗期间的颈动脉按摩过程中经历了心脏停搏，停药后此症状消失。再挑战时，心搏停止是可重现的。

一名75岁的患有慢性阻塞性肺疾病和高血压的男子在服用甲基多巴时出现了充血性心力衰竭的新体征和症状，并伴有新的完全性AV心脏阻滞。停药六天后，窦性心律恢复正常。再挑战导致完全性AV心脏传导阻滞复发。 ^[参考]

心血管副作用包括低血压（高达10％）以及窦和AV淋巴结传导障碍（占0.2％）。新的AV淋巴结阻滞（包括Mobitz I型和II型以及完全性AV心脏阻滞）与甲基多巴有关。甲基多巴可能引起颈动脉窦超敏反应，在某些患者中导致晕厥。据报道，罕见的心肌炎病例通常与肝炎或肺炎有关，并伴有悖论性高血压。 ^[参考]

免疫学的

免疫学上的副作用很少见，包括抗核抗体（ANA）滴度阳性，系统性狼疮样综合征，腹膜后纤维化，免疫母细胞淋巴结病，肝脾肿大和淋巴瘤。 ^[参考]

一名55岁的高血压男子在开始服用甲基多巴后13个月出现了溶血性贫血，关节炎和与ANA对抗H1类组蛋白相关的光敏性。停药和类固醇治疗后综合征和实验室异常消失。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用包括头晕最多可导致19％，失眠少于5％，一般疲倦可导致1％至10％以及2％的患者头痛。据报道，新的舞蹈性运动和帕金森氏症状加剧。 ^[参考]

胃肠道

一名68岁的高血压男子在开始每天服用1000 mg甲基多巴后四周发展为糖尿病酮症酸中毒（DKA）。十个月后对该药物进行初次再挑战，导致DKA复发，并伴有胰腺炎的超声检查证据。病人后来显示出慢性胰腺炎的体征，包括体重减轻，脂肪泻和胰腺钙化。 ^[参考]

胃肠道副作用包括1％至5％的腹泻或恶心，以及罕见的胰腺炎和结肠炎病例报告。据报道有一例“黑舌头”。 ^[参考]

过敏症

老年患者中有两例甲基多巴相关的严重低血压，发烧，寒战和腹泻与白细胞增多和血液培养阴性有关的报道。在每种情况下，挑战都是积极的。 ^[参考]

超敏反应包括血管炎，皮疹，药物发烧和类过敏样反应的报道很少。 ^[参考]

皮肤科

皮肤病学不良副作用包括阳光暴晒的皮疹，色素沉着，结节性皮疹和苔藓样皮疹的病例报告。 ^[参考]

内分泌

甲基多巴诱导的高泌乳素血症引起的内分泌副作用，如闭经或溢乳，已有报道。抗利尿激素分泌不当的病例与甲基多巴有关。 ^[参考]

一名81岁的高血压男子出现低钠血症，并伴有尿液与血清渗透压之比为1.5。在有和没有甲基多巴的情况下进行的标准水质测试显示，与不使用甲基多巴相比，药物的游离水排泄量要少。有趣的是，患者的骨髓显示出非干酪性肉芽肿。没有证据表明甲状腺，肾上腺，肺，心脏或中枢神经系统疾病或结核感染。甲基多巴停药后，患者的低钠血症，肝功能异常检查和异常骨髓异常恢复正常。

有限的数据显示，中年高血压男性的HDL脂蛋白胆固醇短暂降低约10％。但是，随着时间的流逝，这种降低趋向于恢复为基线值。 ^[参考]

精神科

一名62岁的男性在从甲基多巴改为硝苯地平降压治疗后4周内出现躁狂。

在一项针对41位年龄在75至85岁，没有接受治疗前痴呆症的老年患者的研究中，他们接受了甲基多巴的治疗，其执行对象组装任务的能力有所下降，但抑郁症的发生率与安慰剂相比并不大。 ^[参考]

精神病副作用很少包括2％的患者抑郁和偏执狂和健忘的病例报告。 ^[参考]

泌尿生殖

男性患者泌尿生殖系统阳imp的报道很少，但可能未得到充分诊断。有限的数据表明，甲基多巴可能在某些患者的尿液中沉淀，从而为磷酸钙结石提供了信息。 ^[参考]

在一项针对258名男性的研究中，有16％的人报告阳imp。在一项针对27位男性高血压的研究中，有7位抱怨性欲下降，无法维持勃起以及射精困难。 ^[参考]

呼吸道

呼吸不良反应包括少于5％的患者鼻塞。在生产甲基多巴的化学家中报告了罕见的支气管痉挛病例。 ^[参考]

一位制造甲基多巴的27岁化学家出现了鼻充血，打喷嚏和劳累性喘息，FEV1明显下降了30％。当去除甲基多巴的环境暴露后，她的症状和体征得到缓解。未发现针对甲基多巴的抗体。 ^[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：每天2-3次口服250毫克，或每6小时30至60分钟静脉注射250至500毫克，最高每天3克。

维持剂量：500 mg至2 g口服，分为2至4剂，每天最多3 g。

高血压急症的成人剂量

每6小时30至60分钟内250至500 mg IV，每6小时或每天4 g最多1 g。一旦血压得到控制，就以相同的剂量切换至口服途径。

肾脏剂量调整

CrCl <15 mL / min：剂量间隔应为每12至24小时。

CrCl 15-50 mL / min：剂量间隔应为每8至12小时。

肝剂量调整

甲基多巴禁用于患有活动性肝病（例如急性肝炎和活动性肝硬化）的患者。

剂量调整

每日剂量的间隔不得少于2天。老年患者可能需要较低的剂量，以将晕厥的风险降至最低。

如果与其他降压药同时给予，则以较低的剂量开始治疗。

预防措施

静脉内给药后，降压作用开始4至6小时，持续10至16小时。由于起效缓慢，可能在严重情况下建议使用替代疗法。

透析

甲基多巴可稍微透析（5％-20％）。

药物相互作用（213）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（8）

已知总共有213种药物可与甲基多巴相互作用。

17种主要药物相互作用
165种中等程度的药物相互作用
31种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与甲基多巴相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与甲基多巴的相互作用。

最常检查的互动

查看甲基多巴与以下药物的相互作用报告。

乙酰水杨酸（阿司匹林）
阿司匹林
阿司匹林低强度（阿司匹林）
Benadryl（苯海拉明）
钙600 D（钙/维生素D）
可乐定
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
氟哌啶醇
布洛芬
拉贝洛尔
Lasix（速尿）
立普妥（阿托伐他汀）
Nexium（艾美拉唑）
硝苯地平
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
产前多种维生素（多种维生素，产前）
Singulair（孟鲁司特）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
泰诺（对乙酰氨基酚）
丙戊酸钠（丙戊酸）
维生素B1（硫胺素）
维生素B12（氰钴胺）
维生素B6（吡rid醇）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D2（麦角钙化醇）
维生素D3（胆钙化固醇）
Zyrtec（西替利嗪）

甲基多巴醇/食物相互作用

酒精/食物与甲基多巴有1种相互作用

甲基多巴疾病相互作用

与甲基多巴有8种疾病相互作用，包括：

肝病
脑血管疾病
透析
溶血性贫血
白细胞减少症
周围性水肿
嗜铬细胞瘤
精神病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史