米非司酮

什么是Mifeprex（Mifeprex）？

Mifeprex阻止维持妊娠所需的激素的作用。

Mifeprex用于终止较早经期的第一天后70天（10周）内的早孕。 Mifeprex与另一种称为米索前列醇（Cytotec）的药物一起使用。

根据特殊计划，只有经过认证的医疗保健提供者才能提供Mifeprex。您必须先注册该程序，并了解服用Mifeprex的风险。

不得在超过10周的时间里尝试使用MIFEPREX终止妊娠。

本药物指南提供有关米非司酮的Mifeprex品牌的信息。 Korlym是米非司酮的另一个品牌，本用药指南中未涉及。

Mifeprex也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

本用药指南提供有关Mifeprex品牌的Mifeprex的信息。 Korlym是米非司酮的另一个品牌，未在本用药指南中涵盖。

Mifeprex与米索前列醇一起使用可结束早孕。不得在超过10周的时间里尝试使用MIFEPREX终止妊娠。

如果您不打算终止妊娠，请不要使用米非司酮或米索前列醇。

如果服药后阴道大量流血或全身不适，请立即致电医生。

如果在服用Mifeprex或米索前列醇后24小时内仍出现以下任何症状，请寻求紧急医疗帮助：发烧，严重的胃痛，大量或长期阴道流血，恶心，呕吐，腹泻或感觉可能昏倒。

在服药之前

如果您不打算终止妊娠，请不要使用米非司酮或米索前列醇。如果治疗程序未能完全终止妊娠，那么Mifeprex可能会导致未出生婴儿的出生缺陷。您可能需要手术才能完全结束妊娠。

使用米非司酮和米索前列醇进行治疗至少需要看医生2次。如果您无法参加所有必需的后续随访，请不要使用Mifeprex。

如果您对任何一种药物过敏或以下情况，则不应服用米非司酮或米索前列醇：

• 自您上一次月经期开始已经超过70天（10周）；

• 在服用这些药物后的两周内，如果需要，您将无法轻易获得紧急医疗帮助；

• 您有宫内节育器或宫内节育器（在服用Mifeprex之前必须将其取出）；

• 您有子宫外妊娠（异位妊娠）；

• 您的肾上腺有问题（慢性肾上腺衰竭）；

• 您有出血或凝血障碍，例如血友病；

• 您患有卟啉症（一种遗传酶紊乱，会导致影响皮肤或神经系统的症状）；

• 您患有使用华法令（如华法林（Coumadin，Jantoven）的血液稀释剂）的疾病；

• 您患有长期服用类固醇药物的疾病；要么

• 您对前列腺素过敏。

为确保Mifeprex对您安全，请告知您的医生是否患有：

• 有子宫破裂或子宫疤痕的病史；要么

• 肾脏疾病。

Mifeprex可能会进入母乳，并可能伤害哺乳期的婴儿。告诉医生您是否正在母乳喂养婴儿。

Mifeprex如何服用？

在接受这种药物之前，您必须阅读《 Mifeprex用药指南》。然后，您必须签署患者协议表格，说明您了解使用该药物的风险和益处。

要结束妊娠的完整治疗，至少需要看医生2次。

• 第一次访问（第1天）时，您将获得Mifeprex平板电脑。您还将获得或处方4种米索前列醇片剂。如果您仅收到米索前列醇的处方，请确保立即填写处方，以便您可以按时服用药物。

• 在24至48小时内，您将一次服用4片米索前列醇片剂。为使治疗有效，您必须在服用Mifeprex后24至48小时服用米索前列醇。

• 米索前列醇会引起抽筋，恶心，腹泻和其他副作用。您的医生可能会给您药物治疗或预防这些副作用。

• 服用米索前列醇后2至24小时内，您的子宫应开始通过妊娠。确保您在准备好发生此情况的地方。子宫通过妊娠时，您可能会有大量阴道出血。

• 在第二次就诊时（服用Mifeprex后的第7至14天），医生将检查子宫以确保妊娠完全结束。

• 如果您的身体还没有完全通过怀孕，可能会给您另一剂量的米索前列醇。如果您第二次服用米索前列醇，则应在7天后进行随访。

ram抓和出血是该药正常工作的迹象。但是有时您可能会抽筋和流血，仍然怀孕。只有您的医生才能确认您的怀孕是否已经完全结束。使用家庭妊娠检测试剂盒不能有效地确认子宫已完全清除妊娠。不要错过任何后续访问。

您可能需要手术才能完全结束妊娠。服用米非司酮或米索前列醇后继续怀孕可能会导致先天缺陷或婴儿死亡。与您的医生讨论您的治疗选择。

出血和斑点是米非司酮和米索前列醇的正常副作用。有可能持续流血长达30天。出血可能比正常的沉重时期重，而且还可能使血块和组织通过。

如果出血足以连续两个小时每小时浸透2个全尺寸卫生巾，请致电您的医生。在极少数情况下，终止妊娠后可能会发生严重甚至有时致命的出血或感染。如果阴道大量流血或全身不适，请致电医生。您可能还会发烧，胃痛或心跳加快。

如果在服用米索前列醇24小时后仍出现以下任何症状，请去急诊室：发烧，严重的胃痛，重度或长期阴道流血，恶心，呕吐，腹泻或感觉昏倒。上次服用米索前列醇时，请务必告知您的护理人员。

终止妊娠后有可能再次怀孕。在医生确认使用Mifeprex的治疗已有效终止妊娠之后，您可以开始使用节育措施。

阅读提供给您的所有患者信息，用药指南和说明表。如有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。

如果我错过剂量怎么办？

由于Mifeprex是单剂量使用，因此没有每日给药时间表。

如果您错过任何后续预约，请致电您的医生以获取指导。

如果我服药过量怎么办？

由于Mifeprex是在医疗机构中由医疗保健专业人员提供的，因此服用过量的可能性不大。

服用Mifeprex后应该避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

葡萄柚和葡萄柚汁会使您的身体更难代谢Mifeprex。避免在服用Mifeprex之前或之后不久使用葡萄柚产品。

Mifeprex副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 发烧高于100.4华氏度（38摄氏度）的持续时间超过4小时;

• 全身不适或心跳加快;

• 骨盆严重疼痛或压痛;

• 严重或正在进行的恶心，呕吐，腹泻，无力;要么

• 服用Mifeprex后完全没有阴道流血。

常见的副作用可能包括：

• 阴道大量出血，持续2天；

• 轻度阴道出血或斑点长达16天；

• 发烧，发冷，虚弱;

• 头晕;要么

• 恶心，呕吐，腹泻。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响Mifeprex？

告诉您的医生您目前所有的药物，尤其是：

• 圣约翰草；

• 治疗肝炎或艾滋病毒的药物；

• 抗生素或抗真菌药物；

• 心脏或血压药物；

• 癫痫发作药物；要么

• 结核药物。

此列表不完整。其他药物可能与Mifeprex相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：6.01。

注意：本文档包含有关米非司酮的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Mifeprex。

综上所述

Mifeprex的常见副作用包括：嗜睡，疲劳和低血钾。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于米非司酮：口服片剂

需要立即就医的副作用

米非司酮（米非司酮中的有效成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用米非司酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 阴道过度出血
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 胸痛或不适
• 混乱
• 咳嗽或声音嘶哑
• 快速，微弱的脉冲
• 发烧或发冷
• 下背部或侧面疼痛
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白，发冷或发粘
• 气促
• 肚子或肩膀疼痛突然增加
• 出汗
• 异常或大量阴道出血

不需要立即就医的副作用

米非司酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或腹部疼痛或子宫绞痛
• 背疼
• 腹泻
• 头晕
• 头痛
• 恶心或呕吐

不常见

• 胃酸或酸
• 焦虑
• ching
• 咳嗽
• 从仰卧或坐姿起床时晕厥或头昏眼花
• 发热
• 流感样症状
• 头痛
• 胃灼热
• 透明或白带增多
• 消化不良
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 力量不足或丧失
• 性交时的疼痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 皮肤苍白
• 发抖
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 胸闷
• 睡眠困难
• 呼吸困难
• 呼吸困难，劳累
• 异常出血或瘀伤

对于医疗保健专业人员

适用于米非司酮：口服片剂

一般

最常见的不良反应是恶心，虚弱，发烧/发冷，呕吐，头痛，腹泻和头晕。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（24％）

罕见（0.1％至1％）：低血压（0.25％），潮热

罕见（少于0.1％）：心肌梗塞，亚当-斯托克斯综合征，浅表血栓性静脉炎

上市后报告：晕厥，昏厥，意识丧失，低血压（包括体位性），头晕，心动过速（包括赛车搏动，心，心跳） ^[参考]

内分泌

据报道，在基线时可检测到TSH的42例库欣综合征患者中，有8例（19％）的TSH升高至正常范围以上，而仍无症状。在研究结束时停用该药物后，大多数患者的TSH水平恢复正常。

研究400中有两个受试者（4％）报道了肾上腺功能不全。最典型的肾上腺功能不全症状是恶心和食欲下降。在这两种情况下，肾上腺功能不全都可以通过使用这种药物和/或地塞米松来解决。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：库欣综合征患者的甲状腺功能检查异常（18％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（48％），呕吐（26％），口干（18％），腹泻（12％），便秘（10％），胃部不适，腹痛

常见（1％至10％）：轻度或中度抽筋

稀有（小于0.1％）：胃出血，坏死性胰腺炎

上市后报告：消化不良，胃食管反流^[参考]

泌尿生殖

约5％的病例发生大量出血，多达1.4％的病例可能需要进行止血刮除术。

在临床试验中，有10％至12％的女性需要进行手术疏散，一些研究报告说这一比例高达20％至30％。服用前列腺素类似物后，出血可能会延长几天，有时会导致血红蛋白水平降低。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：摄食前列腺素，子宫内膜肥大（38％），子宫出血，子宫痉挛后子宫收缩或绞痛（高达45％）

常见（1％至10％）：子宫内膜炎，盆腔炎，子宫重度出血，流产后长时间出血，斑点，严重出血，乳房压痛

罕见（0.1％至1％）：摄取前列腺素后子宫破裂（在妊娠中期终止妊娠或妊娠晚期子宫内胎儿死亡的人工诱导期间），失血性休克，输卵管炎

罕见（少于0.1％）：葡萄胎，异位妊娠，羊膜带综合征，妊娠滋养细胞肿瘤，子宫胎盘中风，双侧附件肿块，子宫内粘连，卵巢囊肿破裂，乳腺脓肿，血al，子宫破裂

上市后报告：产后感染（包括子宫内膜炎，子宫内膜炎，子宫炎，盆腔感染，盆腔炎，输卵管炎）；血流，白带，阴道出血，子宫出血^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：库欣综合征患者的血钾减少（34％）

罕见（少于0.1％）：血栓性血小板减少性紫癜，血小板减少症，诱发性系统性红斑狼疮

上市后报告：贫血^[参考]

新陈代谢

在库欣综合症患者中：

非常常见（10％或更多）：食欲下降（20％），厌食（10％）

上市后报告：甘油三酸酯增加，低血糖^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（30％），背痛（16％），肌痛（14％），四肢疼痛（12％）

稀有（少于0.1％）：肢体痉挛

售后报告：肌肉无力，胁腹痛，肌肉骨骼胸痛^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（44％），头晕（22％），嗜睡（10％）

罕见（少于0.1％）：迷走神经症状（潮热，头晕，发冷），癫痫症，神经性耳鸣^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（48％），周围水肿（26％），疼痛（14％），发冷，发烧

普通（1％至10％）：昏厥

稀有（0.01％至0.1％）：不适

非常罕见（少于0.01％）：由内生梭状芽胞杆菌或大肠杆菌引起的致命中毒性休克（使用米非司酮（米非司酮中的活性成分），然后未经授权的阴道给予米索前列醇口服片剂）

上市后报告：乏力，水肿，麻点水肿，口渴^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：焦虑症（10％）

稀有（少于0.1％）：躁狂症

上市后报告：失眠^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（16％），鼻窦炎（14％），鼻咽炎（12％）

罕见（少于0.1％）：支气管痉挛，诱发支气管哮喘

未报告频率：呼吸急促^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮疹（0.2％），瘙痒

稀有（0.01％至0.1％）：荨麻疹，红皮病，结节性红斑，毒性表皮坏死

非常罕见（小于0.01％）：血管性水肿^[参考]

肝的

罕见（小于0.1％）：肝功能异常，肝功能衰竭，肝肾功能衰竭^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：过敏反应

上市后报告：过敏反应（包括过敏反应，血管性水肿，荨麻疹，皮疹，瘙痒） ^[参考]

眼科

罕见（小于0.1％）：眼肌麻痹，眼眶水肿^[参考]

肿瘤的

稀有（小于0.1％）：甲胎蛋白水平升高，癌胚抗原升高^[参考]

肾的

罕见（小于0.1％）：肾衰竭^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的堕胎剂量

品牌MIFEPREX ：
第一天：单剂口服200毫克米非司酮（MIFEPREX）
-第2天或第3天：米非司酮的第一剂后24至48小时，在颊部800 mcg米索前列醇（应将两个200 mcg米索前列醇片剂放在每个脸颊袋中[脸颊和牙龈之间的区域] 30分钟，然后吞下所有残留物用水或其他液体）。

治疗后评估第7至14天：
-服用米非司酮后约7至14天应进行随访，以确认完全终止妊娠并评估出血程度。
-可以通过病史，临床检查，人绒毛膜促性腺激素（hCG）测试或超声扫描来确认怀孕终止。治疗后出血少通常表示失败；但是，长时间出血或大量出血并不意味着完全流产。
-治疗程序后子宫内存在碎片（例如，如果在超声检查中可见），则不一定需要手术清除。
-患者应平均经历9到16天的阴道流血或斑点病。据报道大出血持续了2天。有些女性可能经历超过30天的某种类型的出血。但是，随访时持续的大量或中度阴道流血可能表明流产不完全。
-如果未发生完全驱逐，但未在继续妊娠，则可口服另一剂量的米索前列醇800 mcg。建议大约7天进行一次随访，以评估是否完全终止。
-建议进行手术后撤离以管理药物流产后的持续妊娠。

评论。
-在服用米索前列醇后的一段时间内可能需要治疗痉挛或胃肠道症状。
-如果在米非司酮（MIFEPREX）给药后不到24小时或超过48小时给药米索前列醇，则该方案的有效性可能会降低。
-大多数妇女会在服用米索前列醇2至24小时内驱逐怀孕；考虑到米索前列醇可能在给药后2小时内开始排出，因此应为患者选择合适的位置。
-为了该治疗目的（终止妊娠），怀孕日期为末次月经的第一天。
-妊娠期可根据月经史和临床检查确定。
-如果不确定妊娠持续时间或怀疑异位妊娠，则通过超声检查评估妊娠。
-在开始用这种药物治疗之前，请移除所有宫内节育器（IUD）。

用途：妊娠70天可终止宫内妊娠

库欣综合征的成人剂量

品牌KORLYM ：
初始剂量：每天口服300毫克
最大剂量：每天一次1200毫克或20毫克/千克

评论：
-剂量应每2至4周增加一次。有关剂量滴定的更多信息，请参阅“剂量调整”部分。

用途：控制患有2型糖尿病或葡萄糖耐受不良且手术失败或不适合手术的内源性库欣氏综合征的成年内源性高胆固醇血症继发的高血糖患者

常规的流产儿科剂量

品牌MIFEPREX ：
第一天：单剂口服200毫克米非司酮（MIFEPREX）
-第2天或第3天：米非司酮的第一剂后24至48小时，在颊部800 mcg米索前列醇（应将两个200 mcg米索前列醇片剂放在每个脸颊袋中[脸颊和牙龈之间的区域] 30分钟，然后吞下所有残留物用水或其他液体）。

治疗后评估第7至14天：
-服用米非司酮后约7至14天应进行随访，以确认完全终止妊娠并评估出血程度。
-可以通过病史，临床检查，人绒毛膜促性腺激素（hCG）测试或超声扫描来确认怀孕终止。治疗后出血少通常表示失败；但是，长时间出血或大量出血并不意味着完全流产。
-治疗程序后子宫内存在碎片（例如，如果在超声检查中可见），则不一定需要手术清除。
-患者应平均经历9到16天的阴道流血或斑点病。据报道大出血持续了2天。有些女性可能经历超过30天的某种类型的出血。但是，随访时持续的大量或中度阴道流血可能表明流产不完全。
-如果未发生完全驱逐，但未在继续妊娠，则可口服另一剂量的米索前列醇800 mcg。建议大约7天进行一次随访，以评估是否完全终止。
-建议进行手术后撤离以管理药物流产后的持续妊娠。

评论。
-在服用米索前列醇后的一段时间内可能需要治疗痉挛或胃肠道症状。
-如果在米非司酮（MIFEPREX）给药后不到24小时或超过48小时给药米索前列醇，则该方案的有效性可能会降低。
-大多数妇女会在服用米索前列醇2至24小时内驱逐怀孕；考虑到米索前列醇可能在给药后2小时内开始排出，因此应为患者选择合适的位置。
-为了该治疗目的（终止妊娠），怀孕日期为末次月经的第一天。
-妊娠期可根据月经史和临床检查确定。
-如果不确定妊娠持续时间或怀疑异位妊娠，则通过超声检查评估妊娠。
-在开始用这种药物治疗之前，请移除所有宫内节育器（IUD）。

用途：妊娠70天可终止宫内妊娠

肾脏剂量调整

品牌KORLYM：肾功能不全的患者每天的最大剂量不应超过600 mg。

MIFEPREX品牌：无可用数据

肝剂量调整

品牌KORLYM ：
-轻度至中度肝功能不全：最大剂量每天不应超过600毫克。
-严重肝功能不全：不推荐

MIFEPREX品牌：无可用数据

剂量调整

品牌KORLYM ：
-剂量增加应基于库欣综合征表现的耐受性和改善程度。
-血糖控制，抗糖尿病药物需求，胰岛素水平和精神症状的变化可提供对反应的早期评估（6周内），并可帮助指导早期剂量滴定。
-在更长的时间内会改善类丘疹的外观，痤疮，多毛症，纹状体和体重，并且可以与血糖控制措施一起用于确定治疗前两个月后的剂量变化。
-谨慎并逐步滴定KORYLIM并伴以公认不良反应的监测可能会降低发生严重不良反应的风险。
-在某些临床情况下可能需要减少剂量甚至停止剂量。如果治疗中断，应以最低剂量（300毫克）重新开始治疗。如果由于不良反应而中断治疗，则滴定的剂量应低于导致治疗中断的剂量。
-如果需要与强效CYP450 3A抑制剂合用，剂量应限制为每天300 mg。

预防措施

美国FDA要求米非司酮（品牌MIFEPREX）的风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南，确保安全使用的要素以及实施系统。有关更多信息，请访问：www.fda.gov/REMS

美国盒装警告：
品牌MIFEPREX ：
在自然流产，手术流产和药物流产后，包括在使用这种药物后，很少发生严重的致命感染和出血。在使用这种药物和米索前列醇与这些事件之间没有因果关系。
-感染的非典型表现：严重细菌感染（例如梭状芽胞杆菌）和败血症的患者在流产后表现出无发热，菌血症或盆腔检查的明显发现。极少有人报告没有发烧，有或没有腹痛，但伴有明显左移，心动过速，血液浓缩和全身不适的白细胞增多症的患者死亡。
-出血：长时间大量出血可能是流产不完全或其他并发症的征兆，可能需要及时的医学或手术干预。如果患者长期沉重，建议他们立即就医
阴道流血。在开处方之前，请告知患者这些严重事件的风险。确保患者知道要致电给谁和做什么，包括如果所提供的联系人均无法到达，持续发烧，严重的腹痛，长时间的大出血或晕厥，或者如果经历了腹痛，则应去急诊室。服用后24小时以上有疼痛或不适，或全身不适（包括虚弱，恶心，呕吐或腹泻）
米索前列醇。如果患者去急诊室或未开具MIFEPREX处方的医疗服务提供者，建议患者随身携带《用药指南》，以便提供者知道她正在接受药物流产。

品牌KORLYM ：
米非司酮分别通过孕激素和糖皮质激素（GR-II）受体是孕激素和皮质醇的有效拮抗剂。抗孕激素作用将导致终止妊娠。因此，必须在开始使用KORLYM之前排除妊娠，并且在治疗期间和停止治疗后的一个月内应使用非激素医学上可接受的避孕方法来预防怀孕，除非患者接受了手术绝育，在这种情况下，无需进行其他绝育手术。需要避孕。如果治疗中断超过14次，也必须排除怀孕
女性生殖天数。

品牌KORLYM：尚未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

MIFEPREX品牌：在17岁以下的女性患者中的安全性和有效性与在成人中观察到的相似。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
品牌KORLYM ：
-片剂应随餐服用，并应整吞。请勿分裂，压碎或咀嚼药片。
品牌MIFEPREX ：
-如果出现明显的不适感，过多的阴道流血或其他不良反应，应向患者提供指导。
-在开处方MIFEPREX之前，建议患者是您将提供这种护理还是将其转介给其他提供者作为咨询的一部分。

使用限制：
除非KORLYM品牌是库欣综合症的继发性疾病，否则不得用于治疗2型糖尿病。

监控：
品牌KORLYM ：
-内分泌：肾上腺功能不全
-代谢：低钾血症
品牌MIFEPREX ：
-泌尿生殖系统：持续性阴道出血
-免疫学：感染

患者建议：
-品牌MIFEPREX：如果患者长期阴道大量出血，应立即就医。

Mifeprex药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速从胃肠道吸收。 ^{1 3}育龄妇女单剂量20 mg的绝对生物利用度为69％。 ⁴⁵

口服200毫克和600毫克米非司酮（Mifeprex）后约45和90分钟内达到峰值血浆浓度），分别在单次和多次600 mg口服米非司酮（Korlym）后⁴⁵和1-2和1-4小时）， 分别。 ⁴⁰多次口服米非司酮（Korlym）600 mg后2-8小时出现活性代谢产物的血浆峰值浓度）。 ⁴⁰

餐饮

与食物一起给药会大大增加米非司酮的血浆浓度。 ⁴⁰

分配

程度

分布到牛奶和其他组织中，包括CNS。 ^{1 40}

血浆蛋白结合

98-99％（主要是白蛋白和_α1 -酸糖蛋白）。 ^{1 40}

消除

代谢

在肝脏中被CYP3A4广泛代谢为3种主要活性代谢物。 ^{1 3 40}

淘汰路线

粪便（约占83–90％）和尿液（约占9％）排泄。^{一个40 45}

半衰期

米非司酮（Mifeprex ）：初始消除半衰期为12–72小时；终端消除半衰期为18小时。 ^{1 45}

米非司酮（科林）：每天多次服用600毫克后85小时。 ⁴⁰

稳定性

存储

口服

平板电脑

米非司酮，科林：25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^{40 45}

动作

• 较低剂量（≥1mg / kg）的孕激素受体的选择性拮抗剂；在较高剂量（≥4.5mg / kg）下具有抗糖皮质激素活性。 ^{3 5 6 7 8 9 40 45}

• 与黄体酮受体结合，拮抗黄体酮的子宫内膜和子宫肌层作用，导致黄体酮依赖性基因的下调。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 27}孕期孕激素的抑制导致受孕产物的分离和终止妊娠。 ^{1 2 3 5 6 8 9}也促进子宫收缩和子宫颈软化。 ^{1 2 3 4 5 6 7 9 27}

• 使子宫内膜对前列腺素（如米索前列醇）的刺激子宫收缩和排出受孕产物的作用敏感。 ^{1 2 3 4 5 6 7 9 27}

• 充当糖皮质激素受体拮抗剂，但对盐皮质激素（醛固酮）受体几乎没有亲和力。 ⁴⁰

• 表现出弱的抗雄激素活性； ^{1 5 7 8 9}对雌激素，毒蕈碱，组胺或单胺受体几乎没有或没有亲和力。 ⁴⁰

给病人的建议

• 为接受米非司酮（Mifeprex）的患者提供咨询的重要性）与米索前列醇一起终止妊娠，以便在接受药物之前阅读用药指南并阅读并签署患者协议书。 ^{22 23 24 45}如果访问原始处方者以外的急诊室或临床医生，请出示用药指南，以提醒临床医生近期发生药物流产。 ^{23 24 45}

• 对于终止妊娠，在接受米非司酮（Mifeprex）24-48小时后服用米索前列醇的重要性），并在米非司酮和米索前列醇治疗后约7-14天跟进临床医生。 ^{23 24 45}

• 了解紧急情况的程序以及获得与临床医生紧急联系的电话号码的重要性。 ^{1 23 24}

• 阴道出血不能证明完全流产。 ⁴⁵如果在米非司酮和米索前列醇疗程后未发生完全流产，可能需要手术干预。 ^{1 23 24}如果继续怀孕，胎儿畸形的风险未知。 ^{1 23 24}

• 终止妊娠后有严重感染和出血风险。 ^{23 24 45}如果持续发烧（温度≥38°C持续超过4小时），严重的腹痛或长时间的大量出血（每次2个厚的全尺寸卫生垫浸泡），请联系临床医生（如果无法获得临床医生，请联系急诊室）。连续2小时小时）发生时，或者如果腹部疼痛/不适或全身不适（包括虚弱，恶心，呕吐或腹泻），有或没有发烧，发生米索前列醇给药后> 24小时。 ^{1 23 24}

• 在确认流产后或恢复性交之前立即进行避孕的重要性；在终止现有妊娠后和正常经血开始之前立即存在妊娠风险。 ^{1 23}

• 建议接受米非司酮治疗库欣综合征的患者的重要性（科林）阅读用药指南。 ⁴⁰

• 告知患者米非司酮导致终止妊娠的重要性。 ^{40 45}具有米非司酮潜在生育能力的妇女的必要性（科林）用于管理库欣综合征继发的高血糖症以避免怀孕，并在接受米非司酮治疗期间以及停药后至少1个月内使用有效的非激素避孕方法。 ⁴⁰告知临床医生是否已怀孕或怀疑已怀孕的患者的重要性。 ⁴⁰

• 当用于库欣综合症患者时，可能存在肾上腺功能不全的风险。 ⁴⁰如果出现肾上腺功能不全的表现（例如恶心，疲劳，虚弱，低血压，低血糖），请联系临床医生。 ⁴⁰

• 库欣综合征患者使用低钾血症的潜在风险。 ⁴⁰如果发生低钾血症的表现（例如，肌肉无力，疼痛，抽筋，心manifest），请与临床医生联系。 ⁴⁰

• 如果发生异常的阴道出血，正在接受米非司酮的库欣综合症妇女的重要性是与临床医生联系。 ⁴⁰

• 告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药（例如皮质类固醇，环孢素，芬太尼，洛伐他汀，辛伐他汀）和饮食或草药补品（例如圣约翰草），以及任何伴随的疾病（例如，肝或肾功能不全，心血管疾病）。 ^{1 23 40 45}

• 妇女在哺乳时告知临床医生的重要性。 ^{1 23 40 45}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 40 45} （请参阅警告。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

米非司酮的分布受到限制。 ^{23 30 42 45} （请参阅“剂量和给药方式”中的限制分发。）