莫班

Moban说明

莫班（盐酸莫林酮）是一种二氢吲哚酮化合物，在结构上与吩噻嗪，丁苯酮或噻吨酮无关。

Moban是3-乙基-6，7-二氢-2-甲基-5-（吗啉代甲基）吲哚-4（5 H ）-1盐酸盐。它是白色至类白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。

Moban片剂包含以下非活性成分：
硫酸钙，乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素和聚维酮。
5 mg的强度还包含海藻酸，胶体二氧化硅和FD＆C黄色6。10 mg的强度还包含海藻酸，胶体二氧化硅，FD＆C蓝色2和FD＆C红40。25 mg的强度还包含海藻酸，胶体二氧化硅，D＆C黄色10，FD＆C蓝色2和FD＆C黄色6。50毫克的强度还包含FD＆C蓝色2和淀粉羟乙酸钠。

盐酸莫林酮由以下结构式表示：

经验式为代表分子量为312.83的C 16 H 24 N 2 O 2 •HCl。

Moban-临床药理学

Moban在实验动物中的药理学特征主要类似于其他抗精神病药，可导致自发运动和侵略性降低，抑制条件性反应，并抑制苯丙胺引起的奇异刻板行为和过度活跃。另外，Moban可以拮抗镇定剂丁苯那嗪引起的抑郁症。

在人类临床研究中，在没有肌肉松弛或不协调作用的情况下获得了抗精神病作用。根据脑电图研究，Moban对上升的网状激活系统发挥作用。

人体代谢研究表明，口服Moban可以迅速吸收和代谢。未代谢的药物在1.5小时达到血液峰值。

单一口服剂量的药理作用持续24-36小时。存在36种公认的代谢产物，其中未代谢的Moban少于2-3％从尿液和粪便中排出。

Moban的适应症和用法

Moban适用于精神分裂症的治疗。 Moban在精神分裂症中的功效是在临床研究中确立的，该研究招募了刚入院和长期住院的急症，精神分裂症患者。

禁忌症

Moban禁忌于严重的中枢神经系统抑郁症（酒精，巴比妥酸盐，麻醉药等）或昏迷状态，以及对药物过敏的患者。

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加—用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。 Moban未获批准用于治疗与痴呆症相关的精神病患者（请参阅框内警告）。

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是由抗精神病药治疗的患者可能发展成的一种潜在的不可逆的，非自愿的，运动障碍性运动综合征。尽管该综合征的患病率似乎在老年人中尤其是老年妇女中最高，但是在抗精神病药物治疗开始时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能患上该综合征。抗精神病药产品引起迟发性运动障碍的潜力是否不同尚不清楚。

据信，随着治疗时间的延长和向患者施用的抗精神病药物的总累积剂量的增加，发展该综合征的风险及其变得不可逆的可能性都会增加。然而，该综合征可以在相对短暂的低剂量治疗期后发展，尽管不常见。

没有已知的治疗迟发性运动障碍病例的方法，尽管如果取消抗精神病药物治疗，该综合征可能会部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能会抑制（或部分抑制）综合征的症状和体征，从而可能掩盖潜在的疾病过程。症状抑制对综合征的长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些考虑因素，应以最有可能将迟发性运动障碍的发生减至最少的方式开具抗精神病药。慢性抗精神病药物治疗通常应留给患有以下慢性疾病的患者：1，已知对抗精神病药物有反应的慢性病；以及2）无法获得或不适合使用替代，等效，但危害较小的药物。在确实需要长期治疗的患者中，应寻求产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。持续治疗的必要性应定期重新评估。

如果使用抗精神病药的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，尽管存在该综合征，一些患者仍可能需要治疗。

（有关迟发性运动障碍的描述及其临床检测的更多信息，请参阅“不良反应”部分。）

抗精神病药恶性综合症（NMS）

据报道，与抗精神病药有关的潜在致命症状复合物有时被称为神经安定性恶性综合症（NMS）。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经不稳定（脉搏或血压不规则，心动过速，发汗和心律不齐）。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要确定临床表现包括严重内科疾病（例如，肺炎，全身感染等）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS的管理应包括：1）立即停用抗精神病药和其他非同时疗法必不可少的药物； 2）加强对症治疗和医学监测，以及3）对任何可采用特殊治疗的伴随严重医学问题进行治疗。对于不复杂的NMS，具体的药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS恢复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑可能重新引入药物治疗的情况。由于已经报告了NMS的复发，因此应仔细监测患者。

预防措施

一般

一些接受Moban（盐酸莫林酮盐酸盐）治疗的患者最初可能会感到困倦，应告知他们不要进行需要精神警觉的活动，直到对药物的反应确定为止。

已经注意到接受Moban的患者活动增加。当增加活动可能有害时，应谨慎行事。

Moban不会将实验动物的癫痫发作阈值降低到使用更多镇静抗精神病药所注意到的程度。然而，在少数情况下，已经报道了惊厥性癫痫发作。

医生应注意，这种片剂制剂含有硫酸钙作为赋形剂，钙离子可能会干扰含有苯妥英钠和四环素的制剂的吸收。

Moban对动物具有止吐作用。类似的作用可能在人类中发生，并且可能使肠梗阻或脑肿瘤的迹象模糊。

抗精神病药可提高催乳素水平；在长期给药期间，这种升高持续存在。组织培养实验表明，大约有三分之一的人类乳腺癌在体外是催乳激素依赖性的，如果考虑在患有先前发现的乳腺癌的患者中考虑开这些药物的处方，则这是潜在的重要因素。尽管已经报道了诸如溢乳，闭经，男性乳房发育无力和阳imp等疾病，但对于大多数患者而言，血清催乳素水平升高的临床意义尚不清楚。长期服用抗精神病药后，啮齿动物的乳腺肿瘤增加。迄今为止，尚未进行临床研究或流行病学研究，这些药物的长期给药与乳腺肿瘤发生之间没有关联。现有证据被认为过于局限，目前尚无定论。

尚未显示Moban在治疗智障患者的行为并发症方面有效

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症

类的影响：在临床试验和/或上市后的经验中，白细胞减少/中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症的事件在时间上与抗精神病药有关。

白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的白细胞计数低（WBC）和药物诱导的白细胞减少/中性粒细胞减少的历史。具有明显临床白细胞减少或有药物引起的白细胞减少症/中性粒细胞减少症病史的患者，应在治疗的最初几个月中定期监测其全血细胞计数（CBC），并应在临床显着下降的最初迹象时考虑停用Moban在没有其他致病因素的情况下在WBC中进行。

具有临床意义的中性粒细胞减少症的患者应仔细监测是否有发烧或其他症状或感染迹象，如果出现此类症状或迹象，应立即进行治疗。严重中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数<1000 / mm 3 ）的患者应停用Moban并随访其WBC直至恢复。

药物相互作用

与Moban并用的药物的增强作用尚未见报道。此外，动物研究还没有显示，与三种药物（即巴比妥酸盐，水合氯醛和抗帕金森药物）的代表性成员同时服用莫班时，毒性增加。

怀孕

尚未对孕妇进行研究。对以下动物进行了生殖研究：

无副作用20 mg / kg / day-10天
无副作用40 mg / kg / day-10天

吸收量略有增加20 mg / kg / day-10天
吸收量略有增加40 mg / kg / day-10天

无副作用5 mg / kg / day-12天
无副作用10 mg / kg / day-12天
无副作用20 mg / kg / day-12天

动物生殖研究尚未显示出致畸的潜力。如果将其用于孕妇，则必须权衡预期的收益与未知的胎儿风险。

护理母亲

无法获得有关哺乳母亲牛奶中Moban（盐酸莫林酮）的含量的数据。

儿科用

不建议在12岁以下的儿童患者中使用Moban，因为尚未确定安全有效的使用条件。

不良反应

CNS效应

最频繁出现的效果是最初的嗜睡现象，通常随着药物的持续使用或剂量降低而逐渐消退。

较少注意到的是抑郁症，多动症和欣快感。

神经病学

下面提到的锥体外系症状可能在易感人群中发生，并且在适当的管理下通常可以逆转。

运动不安可能较早发生。

观察到运动性僵硬，僵硬，不动和减少自愿运动和震颤的运动。发生的频率低于静坐症。

集体效应：在治疗的最初几天中，易感人群可能会出现肌张力障碍的症状，肌肉群长时间异常收缩。肌张力障碍症状包括：颈部肌肉痉挛，有时会发展为咽喉紧绷，吞咽困难，呼吸困难和/或舌头伸出。虽然这些症状可能以低剂量出现，但它们以更高的效力更频繁，更严重地发生，并以更高剂量使用第一代抗精神病药。在男性和较年轻的年龄组中发现急性肌张力障碍的风险较高。

已知抗精神病药会引起运动障碍综合征，通常被称为迟发性运动障碍。这些运动可能在治疗期间或停止治疗时出现，并且在停止进一步的抗精神病药物给药后可能是可逆的或不可逆的（即持续的）。

已知该综合症具有可变的发育潜伏期，并且不能可靠地确定潜伏期的持续时间。因此，明智的做法是假定任何抗精神病药都有能力诱发综合症，并采取相应的行动，直到已收集到足够的数据以明确解决特定药品的问题为止。对于已知会产生不可逆综合征的抗精神病药，已观察到以下情况。

迟发性运动障碍在一些接受长期治疗的患者中出现，并且在停药后也出现。接受高剂量治疗的老年患者，尤其是女性的风险似乎更大。症状持续存在，在某些患者中似乎是不可逆的。该综合症的特征是舌头，面部，嘴巴或下巴有规律的不自主运动（例如，舌头伸出，脸颊浮肿，嘴巴起皱，咀嚼运动）。四肢可能有非自愿运动。

尚无有效的迟发性运动障碍治疗方法。抗帕金森综合症药物通常不能缓解这种综合征的症状。如果出现这些症状，建议停用所有抗精神病药物。如果有必要重新开始治疗，或增加该药物的剂量，或改用其他抗精神病药，则​​该综合征可能被掩盖。据报道，舌头的蠕动运动可能是该综合征的早期征兆，如果在那时停止用药，则该综合征可能不会发展（见警告）。

偶有视力模糊，心动过速，恶心，口干和流涎。特别是如果使用抗胆碱能药物治疗锥体束外症状，则可能发生尿retention留和便秘。一名接受Moban治疗的患者经历了阴茎异常勃勃，需要手术干预，显然会导致勃起功能的残余损害。

实验室测试

很少有白细胞减少和白细胞增多的报道。如果发生此类反应，如果没有临床症状，可以继续使用Moban进行治疗。血糖，BUN和红细胞的改变尚未被认为具有临床意义。

代谢和内分泌作用

甲状腺功能的改变没有显着性。闭经的报道很少。据报道，以前的闭经症妇女可以恢复月经。最初可能会发生月经来潮。很少有溢乳和女性乳房发育的报道。在某些患者中已经注意到性欲增加。阳尚未报道。尽管体重增加和体重减轻都朝着正常或理想体重的方向发展，但Moban并没有发生过多的体重增加。

肝功能

很少有报道称与Moban的使用相关的肝功能的临床显着改变。

心血管的

在EKG协会上报告了罕见的，短暂的，非特异性的T波改变与临床综合征的关系尚未建立。很少有明显的低血压报道。

眼科的

患者接受莫邦治疗后，晶状体混浊和色素性视网膜病变尚未见报道。在某些患者中，停用吩噻嗪后，继续用Moban进行治疗后，吩噻嗪引起的晶状体混浊已解决。

皮肤

早期已报道过非特异性皮疹，可能是过敏性皮疹。单独使用Moban尚未见到皮肤色素沉着。

Moban与其他抗精神病药具有某些药理相似性。由于不良反应通常是药物药理活性的扩展，因此在使用Moban时应牢记与其他抗精神病药物有关的所有已知药理作用。长期服用大剂量后突然停药后，尚未发现禁欲综合征。

过量

对症，支持治疗应成为规则。

洗胃可减少易溶于水的Moban的吸收。
由于尚未确定活性炭对Moban的吸附，因此必须考虑使用这种解毒剂具有理论价值。

昏迷患者禁忌呕吐。另外，尽管阿片吗啡的催吐作用在动物中被Moban阻断，但这种阻断作用尚未在人类中确定。

不能期望通过强制利尿，腹膜或肾透析从体内清除未代谢的Moban的速度显着提高。 （单次摄入的Moban剂量中只有2％会在尿中未经代谢而排泄）。但是，患者反应较差可能证明使用这些程序是合理的。

虽然泻药或灌肠剂的使用可能是基于一般原则，但粪便中未代谢的Moban量少于1％。锥体外系症状已作出回应使用苯海拉明（苯海拉明®）的*，盐酸金刚烷胺（金刚烷胺®）†和合成抗胆碱能抗帕金森药，（即，安坦®‡，COGENTIN®§，Akineton®¶）。

莫班剂量和给药

Moban的初始剂量和维持剂量应个体化。

初始剂量表

通常的起始剂量是50-75mg /天。
—在3或4天内增加到100 mg /天。
-根据症状的严重程度，可以根据患者的个人反应而提高或降低剂量。
—症状严重的患者可能需要增加至225 mg / day。
老年人和虚弱的患者应从低剂量开始。

维修剂量表

1.轻度5毫克至15毫克，一日三至四次。
2.每天三至四次，适量10毫克至25毫克。
3.可能需要每天225毫克的剂量。

如何提供Moban

莫班（盐酸莫林酮）片剂以每瓶100片的形式提供，如下所示：

5毫克橙色，圆形，双凸片剂，一张脸凹陷有“ Moban 5”，然后
另一脸平淡。 NDC 63481-072-70

薰衣草10毫克，圆形，双凸片剂，用“ Moban 10”压制的一张脸，和
另一张脸朴素。 NDC 63481-073-70

25毫克绿色，圆形，双凸片剂，一张脸凹陷有“ Moban 25”，然后
其他脸部平分。 NDC 63481-074-70

50毫克蓝色，圆形，双凸片剂，一张脸部分两等分，凹陷
“ Moban 50”，另一张脸平淡。 NDC 63481-076-70

储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59º-86ºF）范围内移动。

分配在USP所定义的密封，耐光的容器中，并带有防儿童进入的盖（根据需要）。

保持紧密关闭

* Benadryl是Warner-Lambert的注册商标。
† Symmetrel是Endo Pharmaceuticals Inc.的注册商标。
‡ Artane是Lederle Laboratories的注册商标。
§COGENTIN是默克公司，公司的注册商标。
¶Akineton是诺尔实验室的注册商标。

Moban是Endo Pharmaceuticals Inc.的注册商标。

制造用于：
远藤制药公司
Chadds Ford，宾夕法尼亚州19317

©2009远藤制药

美国印刷2005295/2009年6月