常用品牌名称

在美国

• Cellcept

可用的剂型：

• 溶液粉

治疗类别：免疫抑制剂

霉酚酸酯的用途

麦考酚酸酯注射剂属于一组被称为免疫抑制剂的药物。它与其他药物一起使用可降低接受器官移植的患者（例如肾脏，心脏或肝脏）的身体自然免疫力。

当患者接受器官移植时，人体的白细胞将试图摆脱（拒绝）移植的器官。霉酚酸酯注射液可防止白细胞排斥移植器官。

霉酚酸酯只能在医生的指导下或在医生的直接指导下服用。

使用霉酚酸酯之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于霉酚酸酯，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对霉酚酸酯或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

迄今为止进行的适当研究尚未显示出儿科特异性问题，这些问题会限制麦考酚酯注射液在接受肾脏移植的儿童中的有效性。

对于接受心脏或肝移植的儿童，年龄与注射霉酚酸酯影响的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制霉酚酸酯注射液在老年人中的使用。但是，老年患者更容易出现与年龄有关的肝，肾或心脏问题，这可能需要谨慎，并需要接受麦考酚酯注射剂的患者调整剂量。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受麦考酚酸酯时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将麦考酚酸酯与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 阿莫西林
• 胆固醇胺
• 环丙沙星
• 棒酸
• 科尔塞维兰
• Colestipol
• 地兰索拉唑
• 埃索美拉唑
• 硫酸异氟康唑鎓
• 兰索拉唑
• 甲硝唑
• 诺氟沙星
• 奥美拉唑
• top托拉唑
• 雷贝拉唑
• 利福平
• 替米沙坦
• 托法替尼

将麦考酚酸酯与以下任何药物一起使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 环孢菌素
• 去氧孕烯
• Dienogest
• 屈螺酮
• 环戊酸雌二醇
• 戊酸雌二醇
• 乙炔雌二醇
• 乙二醇二乙酸酯
• 依托孕酮
• 碳酸镧
• 左炔诺孕酮
• 醋酸甲羟孕酮
• 美曲醇
• 诺瑞斯特罗汀
• 炔诺酮
• 不孕
• 孕烯醇
• 塞韦拉默

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响霉酚酸酯的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 骨髓问题（例如中性粒细胞减少症）或
• 乙型或丙型肝炎感染或
• 胃溃疡或出血-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 感染-可能会降低您抵抗感染的能力。

• Kelley-Seegmiller综合征（罕见遗传病）或
• Lesch-Nyhan综合征（罕见遗传病）-不应在患有这些疾病的患者中使用。

• 严重的肾脏疾病-谨慎使用。由于从体内清除药物的速度较慢，因此效果可能会增强。

正确使用霉酚酸酯

护士或其他受过训练的保健专业人员将在医院给您霉酚酸酯。霉酚酸酯是通过一根静脉内的针头给药的。

您的医生会给您一些剂量的霉酚酸酯，直到您的病情好转，然后再改用同样的口服药物。如果对此有任何疑问，请咨询您的医生。

使用麦考酚酯时的注意事项

接受霉酚酸酯治疗时，医生检查您的病情非常重要。您的医生将进行血液检查，以确保麦考酚酯注射剂正常工作，并检查不良影响。

怀孕期间使用霉酚酸酯可能会伤害未出生的婴儿或在头3个月内引起流产。如果您是可以生育的女性，则在开始使用麦考酚酸酯之前，您的医生可能会给您做妊娠试验，以确保您没有怀孕。当您使用麦考酚酸酯时，您的避孕药可能效果不佳。您必须在开始使用麦考酚酯之前的1个月内，在您接受治疗的整个过程中以及在您接受最后一剂麦考酚酯之后的6周内一起使用两种形式的节育措施。与其他避孕药一起使用避孕药，例如避孕套，隔膜或避孕泡沫或果冻。如果您认为自己在使用药物时已怀孕，请立即告诉医生。

霉酚酸酯注射液可以暂时减少血液中白细胞的数量，从而增加感染的机会。如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧，发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰背或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，请立即咨询医生。

霉酚酸酯可能会导致纯红细胞发育不良（PRCA）。这是一种非常罕见的情况，身体不再产生红血球，患者患有严重的贫血。如果发烧，嗓子疼，皮肤苍白，异常出血或淤青或异常疲倦或虚弱，请立即咨询医生。

霉酚酸酯可能会增加发生严重和罕见的脑部感染的风险，这种疾病称为进行性多灶性白质脑病（PML）。如果您有以下症状中的一种，请立即咨询医生：视力改变，失去协调能力，笨拙，记忆力减退，说话或理解他人说话困难以及腿部无力。

霉酚酸酯可能会增加发生罕见和严重病毒感染的风险，例如带状疱疹，疱疹，巨细胞病毒（CMV）感染，多瘤病毒相关性肾病（PVAN）和BK病毒相关性肾病（BKVAN）。 BK病毒可能会影响肾脏的工作方式，并导致移植肾衰竭。如果症状不止一种，请立即咨询医生：流血的尿液，尿频或尿量减少，口渴，食欲不振，腰背或侧痛，恶心，面部，手指肿胀，或小腿，呼吸困难，异常疲倦或虚弱，呕吐或体重增加。

霉酚酸酯可能导致乙型或丙型肝炎感染的再激活。在使用麦考酚酯时，如果有以下症状，请立即与医生联系：深色尿液或大便苍白，恶心，呕吐，食欲不振，上腹部疼痛，皮肤发黄或眼睛不适。

当您接受麦考酚酯注射液时，以及停止注射后，未经医生许可，不得进行任何免疫接种（疫苗）。注射麦考酚酸酯会降低您的身体抵抗力，并且有可能会受到免疫预防的感染。

使用霉酚酸酯可能会增加患皮肤癌或淋巴系统癌（淋巴瘤）的风险。如果您担心这种风险，请咨询您的医生。

在户外时，请定期使用防晒系数（SPF）至少为15的防晒霜或防晒霜。穿好防护服和帽子，避免阳光直射，尤其是在上午10点至下午3点之间。避免使用日光灯和晒黑床。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

霉酚酸酯的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 尿中有血
• 胸痛或不适
• 咳嗽或声音嘶哑
• 发烧或发冷
• 咳嗽加剧
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 气促
• 脚或小腿肿胀

不常见

• 腹部或胃痛
• 黑色，柏油样凳子
• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛或温暖注射部位
• 血腥呕吐
• 牙龈肿大
• 心律不齐
• 关节痛
• 肌肉酸痛或疼痛
• 查明皮肤上的红色斑点
• 牙龈发红，发炎或出血
• 口腔内疮
• 手或脚颤抖或颤抖
• 异常出血或瘀伤
• 口腔，舌头或喉咙上有白色斑点

发病率未知

• 腹胀或胃胀
• 背疼
• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 模糊的视野
• 慢性或偶尔腹泻
• 笨拙
• 混乱
• 抽搐
• 咳嗽或吐血
• 呼吸困难或困扰
• 说话或听不懂别人怎么说
• 头晕
• 睡意
• 普遍感到不适或恶心
• 头痛
• 心脏杂音
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 失去协调
• 记忆丧失
• 盗汗
• 严重头痛
• 咽喉痛
• 脖子或背部僵硬
• 大便浮起，有难闻的气味或“脂肪”
• 连续几个月发高烧或低烧
• 异常疲倦或虚弱
• 视力改变
• 腿无力

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 腹泻
• 胃灼热
• 恶心
• 肚子痛
• 呕吐
• 弱点

不常见

• 粉刺
• 皮疹
• 睡眠困难

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

霉酚酸酯的常见副作用包括：哮喘，单纯疱疹感染，感染，代谢性酸中毒，口腔念珠菌病，胸腔积液，呼吸道感染，全身性巨细胞病毒病，尿路感染，病毒血症，腹痛，寻常痤疮，贫血，焦虑症，乏力，背痛，心血管疾病，胸痛，便秘，咳嗽，抑郁，腹泻，皮肤失调，嗜睡，消化不良，呼吸困难，水肿，发烧，头痛，高胆固醇血症，高脂血症，高血压，高渗症，高尿酸血症，高血脂，低血钾症，低血压，乳酸脱氢酶增加，血清丙氨酸氨基转移酶增加，血清天冬氨酸氨基转移酶增加，血清肌酐，白细胞减少症，下肢抽筋，肌痛，肌无力，恶心，疼痛，感觉异常，外周水肿，肺部疾病，鼻炎，鼻窦炎，心动过速，血小板减少症，震颤，呕吐，体重增加，发冷和肠胃气胀。其他副作用包括：皮肤恶性肿瘤，头晕和失眠。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于霉酚酸酯：口服胶囊，混悬液口服粉，口服片剂

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

除霉菌酸酯及其所需的作用外，还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用麦考酚酯，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 腹部或腹部绞痛或疼痛
• 黑色，柏油样凳子
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 尿液或大便中有血
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛
• 混乱
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 口干
• 晕倒
• 快速，缓慢，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发烧或发冷
• 潮红，皮肤干燥
• 尿频
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 心律不齐
• 不规则脉冲
• 易怒
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 手，臂，脚，腿或脸的肌肉抽筋
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉痉挛（手足抽搐）或抽搐
• 恶心或呕吐
• 紧张
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 快速，浅呼吸
• 癫痫发作
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 胃痛和腹胀
• 出汗
• 腺体肿胀
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 发抖
• 震颤
• 劳累呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 腿无力或沉重

发病率未知

• 背疼
• 便秘
• 咳嗽或吐血
• 尿液变黑
• 普遍的不适感
• 消化不良
• 盗汗
• 疼痛
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 严重头痛
• 连续几个月发高烧或低烧
• 压痛
• 水样或血性腹泻
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

霉酚酸酯的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 恐惧
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 皮疹
• 睡眠困难
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于霉酚酸酯：静脉注射粉剂，口服胶囊剂，复方口服粉剂，口服片剂

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（36％），恶心（20％），呕吐（13％），腹痛

常见（1％至10％）：胃肠道感染，肠胃炎

罕见（少于0.1％）：牙龈增生，包括巨细胞病毒性结肠炎在内的结肠炎，胰腺炎，肠道绒毛萎缩

未报告频率：缺血性结肠炎^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：白细胞减少症（11％至35％），贫血（35％）

常见（1％至10％）：血肌酐升高，血乳酸脱氢酶升高，血尿素升高，血碱性磷酸酶升高，血小板减少症，中性粒细胞减少

非常罕见（少于0.01％）：深静脉血栓形成

上市后报告：纯红细胞发育不良（PRCA），嗜中性粒细胞形态异常，包括获得性Pelger-Huet异常^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更高）：败血症（主要是巨细胞病毒血症）（20％），胃肠道念珠菌病，尿路感染，单纯疱疹，带状疱疹

常见（1％至10％）：肺炎，流感，呼吸道感染，呼吸道念珠菌病，胃肠道感染，念珠菌病，肠胃炎，感染，支气管炎，咽炎，鼻窦炎，真菌性皮肤感染，皮肤念珠菌，阴道念珠菌病

上市后报道：低聚球蛋白血症严重威胁生命的感染，包括脑膜炎，心内膜炎，结核病，非典型分枝杆菌感染^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：淋巴瘤，淋巴增生性疾病，非黑色素瘤皮肤癌^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：血尿（13％），肾小管坏死（高达10％）

常见（1％至10％）：肾功能不全

未报告频率：BK病毒相关性肾病^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：水肿（12％至28％），高磷血症（13％），低钾血症（10％），高血糖症（10％）

常见（1％至10％）：体重减轻，高钾血症^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更高）：呼吸道感染（23％），呼吸困难（16％），咳嗽加剧（16％）

常见（1％至10％）：肺炎，呼吸道念珠菌病，支气管炎，咽炎，鼻窦炎，鼻炎，胸腔积液^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：真菌性皮肤感染，皮肤肥大，皮疹，痤疮，脱发

非常罕见（小于0.01％）：汗湿性湿疹，丘疹样牛皮癣样皮肤疹^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛

非常罕见（小于0.01％）：肌病^[参考]

其他

常见（1％至10％）：浮肿，发热，发冷，疼痛，不适，乏力

未报告频率：先天性畸形，孕早期妊娠流失的发生率增加^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝炎，黄疸，高胆红素血症，肝酶升高

非常罕见（小于0.01％）：钠诱导的肝毒性^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心动过速，低血压，高血压，血管舒张

上市后报告：心内膜炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染（高达45％），阴道念珠菌病^[参考]

过敏症

上市后报告：血管神经性水肿，过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常用于器官移植的成人剂量-排斥反应的预防

-肾移植：口服1 g或静脉输液，每天2次（每天2 gm）； [在临床试验中，每天有效口服1.5 g或静脉注射2次（每天3 gm），但是每天3 gm的安全性较低]
-心脏移植：每天1.5克口服或静脉内2次（每天3克）
-肝移植：口服1.5 gm或1 gm静脉注射，每天2次（每天口服3 gm或每天2 gm静脉注射）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应在不少于2小时内服用。
-对于不能口服药物的患者，建议静脉注射；应尽快开始口服。

器官移植常用的老年剂量-排斥反应的预防

-肾脏移植：每天1 g口服或静脉输注2次（每天2 gm）
-心脏移植：每天1.5克口服或静脉内2次（每天3克）
-肝移植：口服1.5 gm或1 gm静脉注射，每天2次（每天口服3 gm或每天2 gm静脉注射）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应在不少于2小时内服用。
-对于不能口服药物的患者，建议静脉注射；应尽快开始口服。

器官移植的常用儿科剂量-排斥反应的预防

-肾移植：
3个月至18岁：
口服悬浮液：600毫克/平方米，每天口服2次，每天最多2克
-体表面积为1.25至1.5 m2的小儿患者可以口服750 mg口服胶囊，每天口服2次（每天1.5 g）
-体表面积大于1.5 m2的小儿患者可口服口服胶囊，每天1次，每次2次（每天2 g）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应不少于2小时。-建议不能口服药物的患者进行静脉内给药;应尽快开始口服。

肾脏剂量调整

CrCl低于25 mL / min：应避免每日两次超过1 gm剂量

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

-如果患者出现中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数低于1300 /mm³），应停止给药或减少剂量，并应适当治疗。
-如果该药物用于肝病患者，建议密切临床监测。
-不建议剂量大于2 g /天（尤其是肾功能不全）。
-高剂量可能导致更严重的胃肠道不良反应和增强的免疫抑制。

预防措施

美国盒装警告：
-在怀孕期间使用这种药物会增加孕早期妊娠丢失和先天性畸形的风险。应向具有生殖潜力的女性提供有关怀孕预防和计划的建议。
-免疫抑制可能导致对感染的敏感性增加，并可能导致淋巴瘤的发展。只有具有免疫抑制治疗和肾脏，心脏或肝移植患者管理经验的医生才能开这种药。
-接受这种药物的患者应在配备有足够实验室和支持性医疗资源的设施和人员中进行管理。负责维持治疗的医师应具有患者随访所需要的完整信息。

美国FDA要求对霉酚酸酯进行风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息，请访问：www.fda.gov/REMS。

在3个月以下的患者中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析不能大量去除麦考酚酸（活性代谢产物）和非活性葡萄糖醛酸代谢产物。

其他的建议

行政建议：
-IV制剂应在移植后24小时内施用。静脉内制剂最多可以施用14天。
-一旦患者可以耐受口服药物，应立即改用口服制剂。
-IV制剂仅应通过至少2小时的缓慢IV输注进行给药。切勿通过快速或推注静脉内注射来给药。
-IV制剂与0.9％的生理盐水，林格氏液和乳酸林格氏液不相容，因此不应与其他IV药物或混合物混合或通过同一导管给药。
-口服片剂或胶囊不得压碎或咀嚼。
-可以带或不带食物服用。

监控：
-应监测患者中性粒细胞减少的发展。
-CBC应在第一个月每周进行一次，然后在第二个月和第三个月每月进行两次，然后在治疗的第一年剩余时间内每月一次。