什么是霉酚酸酯？

霉酚酸酯与其他药物一起使用可防止肾脏，肝脏或心脏移植后的器官排斥。当免疫系统将新器官视为入侵者并对其进行攻击时，就会发生器官排斥。

霉酚酸酯也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

孕期使用霉酚酸酯可能会导致流产或先天缺陷。使用霉酚酸酯的男人和女人都应使用有效的节育措施来预防怀孕。

霉酚酸酯可能会导致人体白血球过多。这可能导致癌症，严重的脑部感染导致残疾或死亡，或病毒感染导致肾移植失败。

如果您有以下症状，请立即致电医生：发烧，腺体肿胀，盗汗，体重减轻，呕吐或腹泻，小便时灼痛，新的皮肤病变，精神状态的任何变化，一侧的无力身体，言语或视力问题或移植肾附近的压痛。

在服药之前

如果您对霉酚酸酯，霉酚酸（Myfortic）或对称为聚山梨酯80的成分过敏，则不应使用霉酚酸酯。

与您的医生讨论霉酚酸酯的风险和益处。这种药物会影响您的免疫系统，并可能导致某些白细胞的过量产生。这可能导致癌症，严重的脑部感染导致残疾或死亡，或病毒感染导致肾移植失败。

告诉医生您是否曾经：

• 胃溃疡或消化问题；

• 糖尿病;

• 乙型或丙型肝炎；

• 苯丙酮尿症或PKU（该药物的液体形式可能包含苯丙氨酸）；要么

• 罕见的遗传性酶缺乏症，例如Lesch-Nyhan综合征或Kelley-Seegmiller综合征。

如果母亲或父亲正在使用这种药物，则霉酚酸酯可能会导致流产或先天缺陷。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用霉酚酸酯。在使用这种药物时以及上次服药后至少6周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后至少90天内继续使用节育措施。

• 如果母亲或父亲使用麦考酚酯时怀孕，请立即告诉医生。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

霉酚酸酯可能会使避孕药的效力降低。向您的医生询问是否使用非激素避孕药（避孕套，隔膜，子宫颈帽或避孕海绵）以防止怀孕。

如果在治疗期间怀孕，请勿停止使用麦考酚酸酯。致电您的医生以获取指示。也请致电麦考酚酸酯怀孕注册中心（1-800-617-8191）。

使用霉酚酸酯时不应该母乳喂养。

霉酚酸酯未获18岁以下的任何人批准用于心脏或肝脏移植。该药物未获3个月以下的年轻人批准用于肾脏移植。

我应该如何使用霉酚酸酯？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

使用霉酚酸酯时，必须保持医生的护理。

霉酚酸酯注射剂以静脉输注的方式给予。医护人员会给您注射。

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用麦考酚酸酯。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。如果吞咽片剂或胶囊有困难，请告诉医生。

在测量剂量之前，先摇晃口服混悬液（液体）。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明，请咨询您的医生或药剂师。

如果切换到其他品牌，强度或形式的霉酚酸酯，您的剂量需求可能会改变。通过仅使用医生规定的形式和强度来避免用药错误。

您将需要频繁的医学检查。

如果您曾经感染过乙型或丙型肝炎，使用霉酚酸酯可能会导致该病毒活跃或恶化。在使用这种药物时以及停药后的几个月内，您可能需要经常进行肝功能检查。

存放在室温下，远离湿气和热源。不使用时，请保持瓶子密闭。扔掉任何超过60天未使用的液体。

药液也可以存储在冰箱中。不要冻结。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果下次服药时间少于2小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

使用霉酚酸酯时应避免什么？

在您知道霉酚酸酯会如何影响您之前，请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

在使用该药期间以及上次服药后至少6周（采血）或90天（采精），您不得献血或捐精。

使用霉酚酸酯时不要接受“活”疫苗。疫苗可能效果不佳，并且可能无法完全保护您免受疾病侵害。活疫苗包括麻疹，腮腺炎，风疹（MMR），轮状病毒，伤寒，黄热病，水痘（水痘），带状疱疹（带状疱疹）和鼻流感（流感）疫苗。

霉酚酸酯使您更容易晒伤。避免阳光直射或晒黑床。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。

霉酚酸酯的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

霉酚酸酯可能会影响您的免疫系统，并可能导致某些白细胞生长失控。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 发烧，腺体肿胀，口腔疼痛，感冒或流感症状，头痛，耳痛；

• 胃痛，呕吐，腹泻，体重减轻；

• 身体一侧无力，失去肌肉控制；

• 困惑，思维问题，对通常会让您感兴趣的事物失去兴趣；

• 小便时疼痛或灼痛；

• 移植肾周围的压痛；

• 皮肤伤口周围肿胀，温暖，发红或渗出;要么

• 新的皮肤病变或大小或颜色改变的痣。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 血便或柏油样的大便，咳嗽或吐出类似咖啡渣的呕吐物；

• 血液感染（脓毒症）-发烧，流感症状，口腔和咽喉溃疡，心跳加快，呼吸浅;要么

• 低血球计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促。

常见的副作用可能包括：

• 胃痛，恶心，呕吐，腹泻，便秘；

• 脚踝或脚肿胀；

• 皮疹;

• 头痛，头晕，震颤；

• 发烧，喉咙痛，感冒症状或其他感染迹象；

• 高血糖

• 血液检查异常；

• 身体任何地方疼痛；

• 血细胞计数低；要么

• 血压或心率增加。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

霉酚酸酯的剂量信息

通常用于器官移植的成人剂量-排斥反应预防：

-肾移植：口服1 g或静脉输液，每天2次（每天2 gm）； [在临床试验中，每天有效口服1.5 g或静脉注射2次（每天3 gm），但是每天3 gm的安全性较低]
-心脏移植：每天1.5克口服或静脉内2次（每天3克）
-肝移植：口服1.5 gm或1 gm静脉注射，每天2次（每天口服3 gm或每天2 gm静脉注射）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应在不少于2小时内服用。
-对于不能口服药物的患者，建议静脉注射；应尽快开始口服。

器官移植常用的老年剂量-预防排斥：

-肾脏移植：每天1 g口服或静脉输注2次（每天2 gm）
-心脏移植：每天1.5克口服或静脉内2次（每天3克）
-肝移植：口服1.5 gm或1 gm静脉注射，每天2次（每天口服3 gm或每天2 gm静脉注射）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应在不少于2小时内服用。
-对于不能口服药物的患者，建议静脉注射；应尽快开始口服。

通常用于器官移植的儿科剂量-排斥反应预防：

-肾移植：
3个月至18岁：
口服悬浮液：600毫克/平方米，每天口服2次，每天最多2克
-体表面积为1.25至1.5 m2的小儿患者可以口服750 mg口服胶囊，每天口服2次（每天1.5 g）
-体表面积大于1.5 m2的小儿患者可口服口服胶囊，每天1次，每次2次（每天2 g）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应不少于2小时。-建议不能口服药物的患者进行静脉内给药;应尽快开始口服。

还有哪些其他药物会影响霉酚酸酯的使用？

如果您服用司维拉姆或抗酸药，则在服用其他药物前2小时服用口服麦考酚酯剂量。

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 硫唑嘌呤

• 避孕药或激素替代疗法；

• 消胆胺

• 抗病毒药-阿昔洛韦，更昔洛韦，伐昔洛韦，缬更昔洛韦;

• 抗生素-阿莫西林，环丙沙星，甲硝唑，诺氟沙星，利福平，磺胺类药物（SMX-TMP或SMZ-TMP等）;要么

• 胃酸还原剂-艾美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，耐克西星，Prevacid，Prilosec，Protonix等。

此列表不完整。其他药物可能会影响霉酚酸酯的使用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：10.01。

综上所述

霉酚酸酯的常见副作用包括：哮喘，单纯疱疹感染，感染，代谢性酸中毒，口腔念珠菌病，胸腔积液，呼吸道感染，全身性巨细胞病毒病，尿路感染，病毒血症，腹痛，寻常痤疮，贫血，焦虑症，乏力，背痛，心血管疾病，胸痛，便秘，咳嗽，抑郁，腹泻，皮肤失调，嗜睡，消化不良，呼吸困难，水肿，发烧，头痛，高胆固醇血症，高脂血症，高血压，高渗症，高尿酸血症，高血脂，低血钾症，低血压，乳酸脱氢酶增加，血清丙氨酸氨基转移酶增加，血清天冬氨酸氨基转移酶增加，血清肌酐，白细胞减少症，下肢抽筋，肌痛，肌无力，恶心，疼痛，感觉异常，外周水肿，肺部疾病，鼻炎，鼻窦炎，心动过速，血小板减少症，震颤，呕吐，体重增加，发冷和肠胃气胀。其他副作用包括：皮肤恶性肿瘤，头晕和失眠。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于霉酚酸酯：口服胶囊，混悬液口服粉，口服片剂

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

除霉菌酸酯及其所需的作用外，还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用麦考酚酯，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 腹部或腹部绞痛或疼痛
• 黑色，柏油样凳子
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 尿液或大便中有血
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛
• 混乱
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 口干
• 晕倒
• 快速，缓慢，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发烧或发冷
• 潮红，皮肤干燥
• 尿频
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 心律不齐
• 不规则脉冲
• 易怒
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 手，臂，脚，腿或脸的肌肉抽筋
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉痉挛（手足抽搐）或抽搐
• 恶心或呕吐
• 紧张
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 快速，浅呼吸
• 癫痫发作
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 胃痛和腹胀
• 出汗
• 腺体肿胀
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 发抖
• 震颤
• 劳累呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 腿无力或沉重

发病率未知

• 背疼
• 便秘
• 咳嗽或吐血
• 尿液变黑
• 普遍的不适感
• 消化不良
• 盗汗
• 疼痛
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 严重头痛
• 连续几个月发高烧或低烧
• 压痛
• 水样或血性腹泻
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

霉酚酸酯的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 恐惧
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 皮疹
• 睡眠困难
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于霉酚酸酯：静脉注射粉剂，口服胶囊剂，复方口服粉剂，口服片剂

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（36％），恶心（20％），呕吐（13％），腹痛

常见（1％至10％）：胃肠道感染，肠胃炎

罕见（少于0.1％）：牙龈增生，包括巨细胞病毒性结肠炎在内的结肠炎，胰腺炎，肠道绒毛萎缩

未报告频率：缺血性结肠炎^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：白细胞减少症（11％至35％），贫血（35％）

常见（1％至10％）：血肌酐升高，血乳酸脱氢酶升高，血尿素升高，血碱性磷酸酶升高，血小板减少症，中性粒细胞减少

非常罕见（少于0.01％）：深静脉血栓形成

上市后报告：纯红细胞发育不良（PRCA），嗜中性粒细胞形态异常，包括获得性Pelger-Huet异常^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更高）：败血症（主要是巨细胞病毒血症）（20％），胃肠道念珠菌病，尿路感染，单纯疱疹，带状疱疹

常见（1％至10％）：肺炎，流感，呼吸道感染，呼吸道念珠菌病，胃肠道感染，念珠菌病，肠胃炎，感染，支气管炎，咽炎，鼻窦炎，真菌性皮肤感染，皮肤念珠菌，阴道念珠菌病

上市后报道：低聚球蛋白血症严重威胁生命的感染，包括脑膜炎，心内膜炎，结核病，非典型分枝杆菌感染^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：淋巴瘤，淋巴增生性疾病，非黑色素瘤皮肤癌^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：血尿（13％），肾小管坏死（高达10％）

常见（1％至10％）：肾功能不全

未报告频率：BK病毒相关性肾病^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：水肿（12％至28％），高磷血症（13％），低钾血症（10％），高血糖症（10％）

常见（1％至10％）：体重减轻，高钾血症^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更高）：呼吸道感染（23％），呼吸困难（16％），咳嗽加剧（16％）

常见（1％至10％）：肺炎，呼吸道念珠菌病，支气管炎，咽炎，鼻窦炎，鼻炎，胸腔积液^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：真菌性皮肤感染，皮肤肥大，皮疹，痤疮，脱发

非常罕见（小于0.01％）：汗湿性湿疹，丘疹样牛皮癣样皮肤疹^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛

非常罕见（小于0.01％）：肌病^[参考]

其他

常见（1％至10％）：浮肿，发热，发冷，疼痛，不适，乏力

未报告频率：先天性畸形，孕早期妊娠流失的发生率增加^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝炎，黄疸，高胆红素血症，肝酶升高

非常罕见（小于0.01％）：钠诱导的肝毒性^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心动过速，低血压，高血压，血管舒张

上市后报告：心内膜炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染（高达45％），阴道念珠菌病^[参考]

过敏症

上市后报告：血管神经性水肿，过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常用于器官移植的成人剂量-排斥反应的预防

-肾移植：口服1 g或静脉输液，每天2次（每天2 gm）； [在临床试验中，每天有效口服1.5 g或静脉注射2次（每天3 gm），但是每天3 gm的安全性较低]
-心脏移植：每天1.5克口服或静脉内2次（每天3克）
-肝移植：口服1.5 gm或1 gm静脉注射，每天2次（每天口服3 gm或每天2 gm静脉注射）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应在不少于2小时内服用。
-对于不能口服药物的患者，建议静脉注射；应尽快开始口服。

器官移植常用的老年剂量-排斥反应的预防

-肾脏移植：每天1 g口服或静脉输注2次（每天2 gm）
-心脏移植：每天1.5克口服或静脉内2次（每天3克）
-肝移植：口服1.5 gm或1 gm静脉注射，每天2次（每天口服3 gm或每天2 gm静脉注射）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应在不少于2小时内服用。
-对于不能口服药物的患者，建议静脉注射；应尽快开始口服。

器官移植的常用儿科剂量-排斥反应的预防

-肾移植：
3个月至18岁：
口服悬浮液：600毫克/平方米，每天口服2次，每天最多2克
-体表面积为1.25至1.5 m2的小儿患者可以口服750 mg口服胶囊，每天口服2次（每天1.5 g）
-体表面积大于1.5 m2的小儿患者可口服口服胶囊，每天1次，每次2次（每天2 g）

评论：
-该药物应与环孢霉素和皮质类固醇同时使用。
-静脉内制剂应不少于2小时。-建议不能口服药物的患者进行静脉内给药;应尽快开始口服。

肾脏剂量调整

CrCl低于25 mL / min：应避免每日两次超过1 gm剂量

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

-如果患者出现中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数低于1300 /mm³），应停止给药或减少剂量，并应适当治疗。
-如果该药物用于肝病患者，建议密切临床监测。
-不建议剂量大于2 g /天（尤其是肾功能不全）。
-高剂量可能导致更严重的胃肠道不良反应和增强的免疫抑制。

预防措施

美国盒装警告：
-在怀孕期间使用这种药物会增加孕早期妊娠丢失和先天性畸形的风险。应向具有生殖潜力的女性提供有关怀孕预防和计划的建议。
-免疫抑制可能导致对感染的敏感性增加，并可能导致淋巴瘤的发展。只有具有免疫抑制治疗和肾脏，心脏或肝移植患者管理经验的医生才能开这种药。
-接受这种药物的患者应在配备有足够实验室和支持性医疗资源的设施和人员中进行管理。负责维持治疗的医师应具有患者随访所需要的完整信息。

美国FDA要求对霉酚酸酯进行风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息，请访问：www.fda.gov/REMS。

在3个月以下的患者中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析不能大量去除麦考酚酸（活性代谢产物）和非活性葡萄糖醛酸代谢产物。

其他的建议

行政建议：
-IV制剂应在移植后24小时内施用。静脉内制剂最多可以施用14天。
-一旦患者可以耐受口服药物，应立即改用口服制剂。
-IV制剂仅应通过至少2小时的缓慢IV输注进行给药。切勿通过快速或推注静脉内注射来给药。
-IV制剂与0.9％的生理盐水，林格氏液和乳酸林格氏液不相容，因此不应与其他IV药物或混合物混合或通过同一导管给药。
-口服片剂或胶囊不得压碎或咀嚼。
-可以带或不带食物服用。

监控：
-应监测患者中性粒细胞减少的发展。
-CBC应在第一个月每周进行一次，然后在第二个月和第三个月每月进行两次，然后在治疗的第一年剩余时间内每月一次。