髓磷脂酶

Mytelase说明

Mytelase是氯化a烯的商标，是[Oxalylbis（iminoethylene）] bis [（（ o -chlorophenyl）diethylammonium] dichloride]，是一种白色结晶粉末，溶于水至20％（w / v）。

非活性成分：阿拉伯胶，磷酸氢钙，明胶，乳糖，硬脂酸镁，淀粉，蔗糖。

Mytelase-临床药理学

该化合物是胆碱酯酶抑制剂，具有毒蕈碱型和烟碱型两种乙酰胆碱的所有药理作用。胆碱酯酶灭活乙酰胆碱。与新斯的明类似，Mytelase抑制胆碱酯酶，但具有作用时间更长且对胃肠道副作用较小的优点。与较短作用的抗胆碱酯酶化合物所产生的作用相比，较长的作用持续时间还可以在夜间和唤醒时产生更均匀的强度，更好的耐力和更大的残留效果。

适应症和用途

该药物可用于治疗重症肌无力。

禁忌症

禁忌常规使用阿托品和Mytelase，因为颠茄衍生物可抑制过度胃肠刺激的副交感神经（毒蕈碱）症状，仅留下更严重的自发性肌肉束缚和麻痹症状，作为过量服用的迹象。

不应向接受美卡明胺或任何其他神经节阻滞剂的患者施用Mytelase。也不应对已知对氯化mb烯胺或任何其他Mytelase成分过敏的患者使用Mytelase。

警告事项

由于该药物比其他抗肌无力药物具有更长的作用时间，因此，除非在严格的医学监督下，否则禁止与其他胆碱能药物同时给药。几种药物作用时间的重叠使剂量方案复杂化。因此，当给患者服用药物时，应暂停所有其他胆碱能药物的给药，直至患者稳定下来。在大多数情况下，仅通过单独使用可有效控制肌无力症状。

预防措施

由于过量使用的警告极少，并且患者的需求差异很大，因此需要非常谨慎和监督。必须时刻牢记，副作用的首次出现与严重的毒性作用之间存在很小的余量。注意增加剂量是必不可少的。

对于哮喘，帕金森氏病或机械性肠或尿路阻塞的患者，应谨慎使用该药物。

怀孕使用

尚未确定在怀孕期间安全使用该药。因此，在孕妇或有生育能力的妇女中使用Mytelase之前，应权衡潜在的益处与可能对母亲和胎儿造成的风险。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排泄，并且由于Mytelase可能会对哺乳婴儿产生严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

Mytelase的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

抗胆碱酯酶药（例如Mytelase）的不良反应通常是由过量服用引起的，包括毒蕈碱药作用，如流涎过多，腹部绞痛，腹泻，瞳孔缩小，尿急，出汗，恶心，支气管和泪液分泌增加，呕吐和烟碱作用，例如肌肉痉挛，随意肌束缚，很少因焦虑和眩晕而全身不适。 （请参阅过量）。

Mytelase剂量和给药

口服剂量必须根据患者的反应进行个体化，因为该疾病在不同患者中的严重程度差异很大，并且患者对胆碱能药物的敏感性不同。由于具有最佳的肌肉力量且没有胃肠道不适的最大治疗效果是非常关键的一点，因此必须由熟悉该疾病的医师进行密切监督。

由于其作用时间更长，因此仅需每三或四个小时就可以施用Mytelase，具体取决于临床反应。通常不需要一整夜的药物治疗，以便患者可以不间断地入睡。

对于中度重症肌无力的患者，每天3至4次从5 mg到25 mg的Mytelase是有效剂量。在某些患者中，5 mg剂量是有效的，而其他患者则需要每剂量50 mg至75 mg。医师应从5 mg剂量开始，仔细观察药物对患者的作用。然后可以逐渐增加剂量以确定有效和安全的剂量。 Mytelase作用的持续时间较长，因此希望每隔一到两天调整一次剂量，以避免药物积聚和过量。 （请参阅过量）。

除了剂量要求的个体差异外，控制症状所需的胆碱能药物的量可能在每个患者中波动，这取决于患者的活动和疾病的当前状况，包括自发缓解。少数患者需要更大剂量才能充分控制肌无力症状，但每天增加剂量至200 mg以上，需要对医生进行严格的监督，这些医生应充分了解胆碱能药物的体征和治疗方法。

drop（Tensilon®）可用于评估维持抗胆碱酯酶药物剂量的适当性。在最后一次抗胆碱酯酶给药后一小时，静脉内注射2毫克乙二铵。大约30秒后强度持续增加并持续3至5分钟，表明维持剂量不足。如果剂量足够或过量，则不会发生强度变化或强度暂时下降，有时会伴有毒蕈碱症状。

过量

当药物产生过度刺激时，临床表现是拟副交感神经作用增强中的一种，当不被阿托品掩盖时或多或少具有特征性。

药物过量的体征和症状（包括胆碱能危机）差异很大。它们通常表现为上消化道不适，腹部绞痛，腹泻和呕吐，唾液过多，面色苍白，尿频，出冷汗，尿急，视力模糊以及最终使自愿性肌肉（包括舌头的肌肉）束缚和麻痹，对胃肠道刺激加剧（舌头粗大和吞咽困难），肩膀，脖子和手臂。很少会出现全身不适和眩晕。瞳孔缩小，伴或不伴心动过缓的血压升高，最后是内部震颤的主观感觉，常常是严重的焦虑和惊恐可能使这幅画完整。胆碱能危机通常与重症肌无力和麻痹不同，重症肌无力没有得到胆碱能药物的充分治疗，因为除了最后两个主观症状（焦虑和恐慌）以外，肌无力无任何上述症状和体征。

由于过量使用的警告极少，因此必须始终牢记在副作用的首次出现与严重的毒性作用之间存在狭窄的界限。如果出现剂量过量的迹象（胃肠道过度刺激，唾液分泌过多，瞳孔缩小以及自愿肌肉更严重的束缚），请暂时停用所有胆碱能药物，并静脉内施用0.5 mg至1 mg（1/120至1/60谷物）的阿托品。必须注意的是，阿托品逆转了由于毒蕈碱受体过量而引起的过量乙酰胆碱的作用，但不能逆转烟碱样受体的作用，例如呼吸肌的束缚和麻痹。氯吡肟肟可用于减轻烟碱样受体的这些作用，因为普拉利肟在缓解呼吸肌麻痹方面具有最关键的作用。然而，由于普利扑肟在缓解呼吸中枢的抑郁方面效果较差，因此总是需要阿托品来阻断在该部位积累的乙酰胆碱的作用。根据指示给予其他支持治疗（例如，人工呼吸，气管切开术，吸氧和住院治疗）。

如何提供Mytelase

刻痕白色胶囊状片剂（胶囊），一侧为程式化的“ W”，另一侧为“ M”评分为“ 87”，每瓶10 mg，每瓶100瓶（NDC 0024-1287-04）

在室温下储存，最高温度为25°C（77°F）。

2011年8月修订
制造用于：
赛诺菲-安万特美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807

©2011 sanofi-aventis US LLC

主要显示面板-10毫克胶囊标签

M-870
NDC 0024-1287-04
100粒

Mytelase®
氯化mb
10毫克
分配牢固，耐光
USP / NF中定义的容器。

仅Rx

赛诺菲安万特