Nifedical XL品牌名称在美国已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等同形式。
在美国
可用的剂型:
治疗类别:心血管药物
药理类别:钙通道阻滞剂
化学类别:二氢吡啶
硝苯地平可单独使用或与其他药物一起用于治疗严重的胸痛(心绞痛)或高血压(高血压)。高血压会增加心脏和动脉的工作量。如果持续很长时间,则心脏和动脉可能无法正常工作。这会损坏大脑,心脏和肾脏的血管,导致中风,心力衰竭或肾衰竭。高血压也可能增加心脏病发作的风险。如果控制血压,则不太可能发生这些问题。
硝苯地平是一种钙通道阻滞剂。它通过影响钙进入心脏和血管细胞的运动而起作用。结果,硝苯地平使血管松弛并增加了心脏的血液和氧气供应,同时减少了其工作量。
这种药物只能在医生的处方下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
尚未对年龄与硝苯地平对儿童人群的影响之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
迄今进行的适当研究尚未证明会限制硝苯地平在老年人中使用的老年性特定问题。但是,老年患者更容易出现与年龄有关的肾脏,肝脏或心脏问题,这可能需要谨慎,并需要调整接受硝苯地平的患者的剂量。
怀孕类别 | 说明 | |
---|---|---|
所有学期 | C | 动物研究显示有不良影响,在孕妇中没有进行充分的研究,或者尚未进行动物研究,在孕妇中也没有进行充分的研究。 |
妇女研究表明,在母乳喂养期间使用这种药物对婴儿的风险最小。
尽管某些药物根本不能同时使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
将此药物与以下任何药物合用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
将此药物与以下任何一种物质同时使用,可能会增加某些副作用的风险,但在某些情况下是不可避免的。如果一起使用,您的医生可能会更改剂量或使用这种药物的频率,或者为您提供有关使用食物,酒精或烟草的特别说明。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
本节提供有关正确使用许多含硝苯地平产品的信息。它可能不特定于Nifedical XL。请仔细阅读。
除了使用这种药物外,高血压的治疗还包括控制体重和改变所吃食物的类型,特别是钠(盐)含量高的食物。您的医生会告诉您其中哪一项对您最重要。更改饮食之前,应先咨询医生。
许多高血压患者不会发现任何问题迹象。实际上,许多人可能会感到正常。非常重要的一点是,即使您感觉良好,也要严格按照指示服药,并与医生保持约会。
请记住,这种药物不能治愈您的高血压,但确实可以控制高血压。如果您希望降低血压并保持血压不变,则必须继续按照指示服用。您可能终生都必须服用高血压药。如果不治疗高血压,则可能导致严重的问题,例如心力衰竭,血管疾病,中风或肾脏疾病。
完全吞下缓释片剂。请勿摔碎,挤压或咀嚼它。最好将这种片剂空腹服用。
如果您服用的是缓释片剂,则在身体吸收药物后,片剂的一部分可能会进入粪便中。这是正常现象,无需担心。
对于不同的患者,这种药物的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同,请不要改变剂量,除非您的医生指示您这样做。
您服用的药物量取决于药物的强度。同样,每天服用的剂量数量,两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。
如果您错过了这种药的剂量,请尽快服用。但是,如果您下一次服药的时间已经差不多了,请跳过错过的剂量,然后回到常规的服药时间表。不要加倍剂量。
将药物在室温下存放在密闭容器中,远离热源,湿气和直射光。避免冻结。
放在儿童接触不到的地方。
不要保留过时的药物或不再需要的药物。
询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。
非常重要的是,您的医生应定期检查您的病情,以确保该药正常工作并检查不良影响。
如果您还服用某些其他药物,例如卡马西平(Tegretol®),苯巴比妥(Luminal®),苯妥英钠(Dilantin®),利福布汀(Mycobutin®),利福平(Rifadin®,Rimactane®)或圣约翰草。一起使用这些药物可能会导致严重的问题。确保您的医生知道您正在服用的所有药物。
头晕,头晕或昏厥可能会发生,尤其是当您从躺着或坐着的姿势突然起床时。当您开始服用这种药物或增加剂量时,更可能出现这些症状。
这种药物可能会在某些患者中引起体液retention留(水肿)。如果脸,手臂,手,小腿或脚发胀或肿胀,请立即告诉医生;手或脚发麻;或体重异常增加或减少。
在未事先咨询医生之前,请勿停止服药。您的医生可能希望您在完全停止使用之前逐渐减少使用量。
确保任何治疗您的医生或牙医都知道您正在使用这种药物。您可能需要在进行手术或医学检查前几天停止使用这种药物。这种药物可能会影响某些医学检查的结果。
葡萄柚和葡萄柚汁可通过增加体内的这种药物的量来增强硝苯地平的作用。服用这种药物时,您不应该吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关硝苯地平的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Nifedical XL。
适用于硝苯地平:口服胶囊液充满,口服片剂缓释
硝苯地平(Nifedical XL中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用硝苯地平时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
硝苯地平可能会发生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于硝苯地平:复方散剂,口服胶囊,口服片剂缓释
最常见的副作用包括头晕,头晕和头昏眼花。 [参考]
非常常见(10%或更高):头晕(最高27%),头晕(最高27%),头晕(最高27%),头痛(最高23%)
普通(1%至10%):震颤
罕见(0.1%至1%):偏头痛,晕厥,眩晕
稀有(0.01%至0.1%):感觉异常,感觉异常
未报告频率:共济失调,脑缺血,平衡困难,高渗,感觉不足,颤抖,嗜睡
上市后报告:口味变态[参考]
晕厥通常以初始剂量和/或剂量滴定发生。 [参考]
非常常见(10%或更多):热感(最高25%),虚弱(最高12%)
常见(1%至10%):乏力,疲劳,不适
罕见(0.1%至1%):发冷,不适,疼痛,非特异性疼痛
未报告频率:实验室检查异常,发烧,发炎,发抖,耳鸣[参考]
很常见(10%或更多):冲洗(高达25%)
常见(1%至10%):充血性心力衰竭,水肿/周围性水肿,心肌梗塞,心,、短暂性低血压,血管舒张
罕见(0.1%至1%):心绞痛/胸痛(不包括不稳定的),红血球痛,低血压,体位性低血压,晕厥,心动过速
罕见(0.01%至0.1%):心血管疾病,胸骨下胸痛
未报告频率:心律失常,房颤,心动过缓,心脏骤停,传导障碍,收缩期,潮热,心绞痛增加,心肌缺血,非特异性胸痛,静脉炎,室性心律失常[参考]
非常常见(10%或更多):胃灼热(高达11%),恶心(高达11%)
常见(1%至10%):便秘,痉挛,腹泻,肠胃胀气
罕见(0.1%至1%):腹部/胃肠道(GI)疼痛,消化不良,口干,牙龈增生
稀有(0.01%至0.1%):牙龈增生
未报告的频率:牛黄,吞咽困难,勃起,食管炎,胃食管反流,胃食管括约肌功能不全,胃肠道出血,胃肠道疾病,胃肠道出血,胃肠道刺激,胃肠道阻塞,胃肠道溃疡,齿龈疾病,牙龈出血,粘膜壁,黑便,呕吐[参考]
常见(1%至10%):呼吸困难,胸腔充血,咳嗽,鼻充血,呼吸急促,喉咙痛,喘息
罕见(0.1%至1%):喉头水肿,流鼻血
未报告频率:鼻出血,咳嗽增加,咽炎,肺水肿,罗音,呼吸系统疾病,鼻炎,严厉,鼻窦炎,喘鸣,上呼吸道感染[参考]
常见(1%至10%):情绪变化,神经质
罕见(0.1%至1%):焦虑反应,失眠,睡眠障碍
未报告频率:焦虑,精神错乱,性欲减退,抑郁,轻狂/偏执综合症,睡眠障碍[参考]
常见(1%至10%):肌肉抽筋
罕见(0.1%至1%):关节痛
未报告频率:关节痛,具有抗核抗体阳性试验的关节炎,背痛,关节异常,关节僵硬,腿抽筋,腿痛,肌痛,肌无力,脖子痛,重症肌无力加重[参考]
罕见(0.1%至1%):排尿困难,勃起功能障碍,多尿
未报告频率:乳房肿胀,乳房疼痛,血尿,阳imp,夜尿症,骨盆疼痛,性困难,尿频,泌尿生殖器疾病[参考]
罕见(0.1%至1%):过敏反应,过敏性水肿,血管性水肿/口咽水肿
未报告频率:过敏/类过敏反应,全身性过敏反应[参考]
罕见(0.1%至1%):红斑,面部浮肿
罕见(0.01%至0.1%):瘙痒,皮疹,荨麻疹
未报告频率:蜂窝织炎,皮肤血管扩张酶,皮炎,剥脱性皮炎,可触及的紫癜,类天疱疮反应,皮疹,光敏性过敏反应,出汗/出汗增多,毛细血管扩张,中毒性表皮坏死
上市后报告:急性全身性皮疹,脓疱病,脱发,大疱性皮肤不良事件,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合症[参考]
罕见(0.1%至1%):肝功能检查异常,短暂的肝酶增加
未报告频率:过敏性肝炎,γ-谷氨酰转移酶升高,肝内胆汁淤积,黄疸[参考]
罕见(0.1%至1%):视觉障碍
未报告频率:流泪异常,视力异常,弱视,视力模糊,结膜炎,复视,眼疾,眼出血,眼痛,眼眶水肿,短暂性失明(Cmax),短暂性单眼视力丧失[参考]
未报告频率:贫血,粒细胞缺乏症,嗜酸性粒细胞增多症,白细胞减少症,淋巴结病,紫癜,血小板减少症[参考]
未报告频率:痛风,高血糖症,体重增加/减少[参考]
未报告频率:肾结石[参考]
未报告频率:男性乳房发育症[参考]
1.“产品信息。阿达拉特(硝苯地平)。”拜耳,康涅狄格州西黑文。
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。Procardia(硝苯地平)。”辉瑞美国制药公司,纽约,纽约。
4. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
仅Rx
口服使用
Nifedical XL品牌名称在美国已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等同形式。
硝苯地平是一种属于钙通道阻滞剂的药物,属于一类药物。硝苯地平是3,5-吡啶二甲酸,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-,二甲基酯,C 17 H 18 N 2 O 6 ,其结构式为:
硝苯地平是一种黄色结晶物质,几乎不溶于水,但溶于乙醇。它的分子量为346.3。每种缓释片剂均配制成每日一次口服控释片剂,可递送30或60毫克硝苯地平。
此外,每个延长释放的片剂均包含以下非活性成分:无水乳糖,胶体二氧化硅,乙基纤维素,羟乙基纤维素,羟丙甲纤维素,硬脂酸镁,A型甲基丙烯酸共聚物,B型甲基丙烯酸共聚物,微晶纤维素,聚乙二醇,红色氧化铁,十二烷基硫酸钠,滑石粉和二氧化钛。
硝苯地平缓释片符合USP溶出度测试3。
硝苯地平是一种钙离子流入抑制剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制钙离子跨膜流入心肌和平滑肌。心肌和血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙离子通过特定离子通道进入这些细胞的运动。硝苯地平有选择地抑制钙离子流入心肌和血管平滑肌的细胞膜,而不会改变血清钙的浓度。
作用机理
A)心绞痛
抑制钙流入缓解心绞痛的确切机制尚未完全确定,但至少包括以下两种机制:
1)放松和预防冠状动脉痉挛
硝苯地平可扩张正常和缺血区域的主要冠状动脉和冠状动脉,并且是自发性或麦角新碱诱导的冠状动脉痉挛的有效抑制剂。该特性增加了冠状动脉痉挛患者的心肌氧输送,是硝苯地平治疗血管痉挛性(心绞痛或变种)心绞痛的有效性的原因。这种作用是否在经典型心绞痛中起什么作用尚不清楚,但运动耐量的研究并未显示最大运动速率-压力乘积的增加,最大运动速率-压力乘积是一种氧利用的广泛接受的度量。这表明,一般而言,痉挛缓解或冠状动脉扩张不是经典型心绞痛的重要因素。
2)减少氧气使用
硝苯地平通过扩张外周小动脉并减少心脏可抵抗的总外周血管阻力(后负荷)来定期降低静息状态和一定运动量时的动脉压。心脏的这种减轻减少了心肌能量消耗和氧气需求,并且可能解释了硝苯地平在慢性稳定型心绞痛中的有效性。
B)高血压
硝苯地平降低动脉血压的机制涉及外周动脉血管舒张以及由此导致的外周血管阻力降低。周围血管阻力增加是高血压的根本原因,其归因于血管平滑肌活动张力的增加。研究表明,主动张力的增加反映了胞浆游离钙的增加。
硝苯地平是一种直接作用于血管平滑肌的外周动脉血管扩张药。硝苯地平与血管平滑肌中电压依赖性通道和可能的受体操纵通道的结合导致钙通过这些通道的流入受到抑制。血管平滑肌中细胞内钙的储存是有限的,因此取决于细胞外钙的流入以发生收缩。硝苯地平引起的钙内流减少导致动脉血管舒张和外周血管阻力降低,从而导致动脉血压降低。
药代动力学与代谢
口服后硝苯地平被完全吸收。硝苯地平缓释片剂给药后,血浆药物浓度以逐渐受控的速率上升,并在首次给药后约六小时达到稳定水平。对于随后的剂量,在24个小时的给药间隔内,在此平台上保持相对恒定的血浆浓度,并且波动最小。与每日一次硝苯地平缓释片相比,常规速释硝苯地平胶囊在tid给药时观察到的波动指数(峰值与谷血浆浓度之比)大约高四倍。在稳态下,硝苯地平缓释片的生物利用度相对于硝苯地平胶囊为86%。在有食物的情况下服用硝苯地平缓释片剂会稍微改变药物的早期吸收速率,但不会影响药物生物利用度的程度。但是,长时间(即短肠综合征)的胃肠道保留时间明显减少,这可能会影响药物的药代动力学特征,从而有可能导致血浆浓度降低。硝苯地平缓释片的药代动力学在30至180 mg的剂量范围内呈线性关系,因为血浆药物浓度与给药剂量成正比。在药代动力学研究中,没有证据表明存在或不存在食物的情况下有超过150名受试者出现剂量倾泻。
硝苯地平被广泛代谢为高度水溶性的非活性代谢物,占尿中排泄剂量的60%至80%。硝苯地平消除半衰期约为2小时。在尿液中只能检测到痕迹(少于剂量的0.1%),形式不变。其余的以代谢形式从粪便中排泄,很可能是胆汁排泄的结果。因此,硝苯地平的药代动力学不受肾脏损害程度的显着影响。血液透析或慢性非卧床腹膜透析患者尚未报告硝苯地平的药代动力学显着改变。由于肝的生物转化是硝苯地平处置的主要途径,因此慢性肝病患者的药代动力学可能会改变。肝功能不全(肝硬化)患者比健康志愿者具有更长的处置半衰期和更高的硝苯地平生物利用度。硝苯地平的血清蛋白结合度很高(90%至98%)。肾或肝功能不全患者的蛋白质结合可能会大大降低。
血液动力学
像其他慢通道阻滞剂一样,硝苯地平对孤立的心肌组织产生负性变力作用。在完整的动物或人类中很少见到这种情况,可能是由于对其血管舒张作用的反射反应。在男性中,硝苯地平降低外周血管阻力,导致收缩压和舒张压下降,通常在血压正常的志愿者中(收缩压小于5至10 mm Hg)最小,但有时更大。使用硝苯地平缓释片,这些血压下降不会伴随心率的任何显着变化。对具有正常心室功能的患者进行的血液动力学研究通常发现心脏指数略有增加,而对射血分数,左心室舒张末期压力(LVEDP)或容量(LVEDV)没有重大影响。对于心室功能受损的患者,大多数急性研究表明其射血分数增加和左心室充盈压降低。
电生理效应
尽管硝苯地平像其他同类药物一样,在隔离的心肌制剂中会引起窦房结功能的轻微降低和房室传导,但是在完整动物或人类的研究中尚未见到这种作用。在正式的电生理研究中,主要在传导系统正常的患者中,硝苯地平没有延长房室传导或窦房结恢复时间或减慢窦房速的趋势。
Nifedical XL®片剂被指示为血管痉挛性心绞痛的管理确认通过以下任一标准:1)在休息伴有ST段抬高的心绞痛经典模式,2)由麦角心绞痛或冠状动脉痉挛引起,或3)血管造影证实冠状动脉痉挛。在那些接受了血管造影术的患者中,只要满足上述标准,则存在明显的固定性阻塞性疾病并不与血管痉挛性心绞痛的诊断不相容。也可以使用Nifedical XL®片剂,其中临床表现提出了一种可能的血管痉挛组件,但其中血管痉挛未得到证实,例如,其中疼痛对劳累或不稳定型心绞痛的可变阈值,其中心电图结果是间歇的血管痉挛,或当兼容心绞痛对硝酸盐和/或足够剂量的β-受体阻滞剂难治。
Nifedical XL®片是没有,尽管有足够剂量的β受体阻滞剂和/或有机硝酸盐或谁不能忍受这些药物的谁留症状患者血管痉挛的证据表明慢性稳定型心绞痛(工作相关的心绞痛)的管理。
在慢性稳定型心绞痛(与努力有关的心绞痛)中,硝苯地平在长达八周的对照试验中可有效降低心绞痛发生率和增加运动耐量,但这些患者的持续有效性和长期安全性评估尚不完全。
少数患者的对照研究表明,在慢性稳定型心绞痛患者中,同时使用硝苯地平和β受体阻滞剂可能是有益的,但可用信息不足以自信地预测并发治疗的效果,尤其是对于左心室受损的患者功能或心脏传导异常。引入此类伴随疗法时,必须谨慎监测血压,因为药物的综合作用可能导致严重的低血压(请参阅警告)。
Nifedical XL®锭适应症的治疗高血压。它可以单独使用或与其他降压药联合使用。
已知对硝苯地平过敏反应。
尽管在大多数心绞痛患者中,硝苯地平的降压作用适度且耐受性良好,但偶尔患者的血压过低且耐受性较差。这些反应通常在初始滴定过程中或在随后的向上剂量调整时发生,并且可能在伴有β受体阻滞剂的患者中发生。
据报道,接受硝苯地平和β-受体阻滞剂并使用大剂量芬太尼麻醉进行冠状动脉搭桥手术的患者,存在严重的低血压和/或体液需求增加。与大剂量芬太尼的相互作用似乎是由于硝苯地平和β-受体阻滞剂的结合所致,但在其他外科手术或其他麻醉性镇痛药中,单独使用硝苯地平,低剂量的芬太尼可能会发生这种相互作用。被排除在外。对于打算使用大剂量芬太尼麻醉进行手术的硝苯地平治疗患者,医生应了解这些潜在问题,如果患者情况允许,应留出足够的时间(至少36小时)以冲洗掉硝苯地平手术前的身体。
在接受高血压和心绞痛治疗的患者中应考虑以下信息:
心绞痛和/或心肌梗塞增加
很少有患者,特别是那些患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始硝苯地平时或在剂量增加时,已发展为有记录的心绞痛或急性心肌梗死的频率,持续时间和/或严重程度增加。这种作用的机制尚未建立。
重要的是,如果可能的话,逐渐减少β-受体阻滞剂的作用,而不是在开始硝苯地平之前突然停止使用它们。最近从β受体阻滞剂退出的患者可能会出现伴有心绞痛增加的退出综合征,这可能与对儿茶酚胺的敏感性增加有关。开始硝苯地平治疗不会阻止这种情况的发生,据报道有时会增加这种情况。
罕见地,通常接受β受体阻滞剂治疗的患者开始服用硝苯地平后会出现心力衰竭。主动脉瓣狭窄的患者发生此类事件的风险更高,因为硝苯地平的卸载作用因其在主动脉瓣中流过的固定阻抗而被预期获益较少。
鲜有硝苯地平摄入的已知狭窄患者发生阻塞性症状的报道很少。牛黄可能在极少数情况下发生,可能需要手术干预。
在没有已知胃肠道疾病的患者中发现了严重的胃肠道梗阻病例,包括需要住院和手术干预。
根据硝苯地平缓释片的上市后报告确定的胃肠道梗阻风险因素包括胃肠道解剖结构改变(严重的胃肠道狭窄,结肠癌,小肠梗阻,肠切除,胃旁路,垂直带状胃成形术和结肠造口术),动力不足(便秘,胃食管反流病,肠梗阻,肥胖症,甲状腺功能减退症和糖尿病)和伴随用药(H2-组胺阻滞剂,非甾体抗炎药,泻药,抗胆碱能药和左甲状腺素)。
概述-高血压:由于硝苯地平会降低周围血管阻力,因此建议在首次给药和硝苯地平滴定期间仔细监测血压。对于已经服用已知可降低血压的药物的患者,特别建议仔细观察(请参阅警告)。
周围性水肿:轻度至中度的周围性水肿以剂量依赖性方式发生,在研究的最高剂量(180 mg)下,其发生率在约10%至约30%之间。它是一种局部现象,被认为与依赖性小动脉和小血管的血管舒张有关,而不是由于左心功能不全或广泛的体液retention留。对于患有心绞痛或高血压并发充血性心力衰竭的患者,应注意将周围性水肿与左心室功能障碍加重区分开。
患者须知:Nifedical XL®片应整颗吞服。请勿咀嚼,分割或压碎片剂。
实验室测试:注意到罕见,通常是暂时的但偶尔会显着升高的酶,例如碱性磷酸酶,CPK,LDH,SGOT和SGPT。在大多数情况下,与硝苯地平治疗的关系尚不确定,但在某些情况下则可能。这些实验室异常很少与临床症状相关。然而,据报道胆汁淤积伴有或不伴黄疸。硝苯地平缓释片治疗的患者平均碱性磷酸酶略有增加(5.4%)。这是与临床症状无关的孤立发现,很少导致其值超出正常范围。据报道过敏性肝炎罕见。在对照研究中,硝苯地平缓释片对血清尿酸,葡萄糖或胆固醇没有不利影响。在没有伴随利尿剂治疗的情况下接受硝苯地平缓释片的患者血清钾水平没有变化,而伴随利尿剂的患者血清钾水平略有下降。
硝苯地平与其他钙通道阻滞剂一样,在体外可降低血小板聚集。有限的临床研究表明,在某些硝苯地平患者中血小板聚集程度有中度但统计学上的显着降低,出血时间增加。认为这是抑制钙穿过血小板膜转运的功能。这些发现没有临床意义。
有或没有溶血性贫血的直接Coombs阳性试验已有报道,但硝苯地平给药与该实验室试验阳性(包括溶血)之间的因果关系尚不确定。
尽管硝苯地平已被安全地用于肾功能不全的患者,据报道在某些情况下可发挥有益作用,但据报道,慢性肾功能不全的患者中BUN和血清肌酐的罕见,可逆升高。在大多数情况下,与硝苯地平治疗的关系尚不确定,但在某些情况下则可能。
药物相互作用: β-肾上腺素能阻断剂:(请参阅适应症和用法及警告)。在一项非比较性临床试验中,超过1400例硝苯地平胶囊患者的经验表明,硝苯地平和β受体阻滞剂的同时给药通常具有良好的耐受性,但偶尔有文献报道表明该组合可能会增加充血性心力衰竭的可能性,严重低血压或心绞痛加重。
长效硝酸盐:硝苯地平可以安全地与硝酸盐并用,但是尚无任何对照研究来评估这种组合的抗心绞痛效力。
洋地黄:硝苯地平与地高辛合用会增加十二名正常志愿者中九名的地高辛水平。平均增长为45%。另一位研究者未发现13例冠心病患者的地高辛水平升高。在一项针对200多名充血性心力衰竭患者的未进行对照的研究中,未测量地高辛的血液水平,未观察到洋地黄毒性。由于已有单独的报道表明地高辛水平升高,因此在开始,调整和停用硝苯地平时,建议监测地高辛水平,以避免数字化过度或不足。
香豆素抗凝剂:很少有报道服用硝苯地平的香豆素抗凝剂患者的凝血酶原时间增加。但是,与硝苯地平治疗的关系尚不确定。
西咪替丁:一项针对六位健康志愿者的研究显示,每天服用1000 mg西咪替丁和硝苯地平一周后,硝苯地平的血浆峰值峰值(80%)和曲线下面积(74%)显着增加每天40毫克。雷尼替丁的产生较小,无明显增加。该作用可能由西咪替丁对肝细胞色素P-450的已知抑制作用介导,该酶系统可能负责硝苯地平的首过代谢。如果正在接受西咪替丁的患者开始硝苯地平治疗,建议谨慎滴定。
致癌,诱变,生育力受损:硝苯地平连续两年口服给大鼠,未显示出致癌性。当在交配前给予大鼠时,硝苯地平会导致生育力下降,其剂量约为最大推荐人类剂量的30倍。有文献报告称,服用推荐剂量的硝苯地平的少数不育男子在体外结合和受精的能力导致精子能力的可逆降低。体内诱变性研究为阴性。
怀孕:怀孕C类:硝苯地平已被证明可在大鼠和兔子中产生致畸作用,包括与苯妥英报道的数字异常相似的数字异常。据报道,数字异常与二氢吡啶类的其他成员一起发生,并且可能是子宫血流受损的结果。硝苯地平的给药与多种胚胎毒性,胎盘毒性和胎儿毒性作用有关,包括发育不良的胎儿(大鼠,小鼠,兔子),肋骨畸形(小鼠),left裂(小鼠),小胎盘和绒毛膜绒毛发育不全(猴子),胚胎和胎儿死亡(大鼠,小鼠,兔子),以及妊娠/新生儿存活时间延长(大鼠:未在其他物种中评估)。以毫克/千克计,与动物致畸胎毒性或胎儿毒性有关的所有剂量均高于建议的人类最大剂量120毫克/天(3.5至42倍)。以mg / m 2为基础,有些剂量高于推荐的最大人类剂量,有些低于推荐的最大人类剂量,但所有剂量均在一个数量级之内。在猴中与胎盘毒性作用有关的剂量以mg / m 2为基础,等于或低于建议的最大人类剂量。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。 Nifedical XL®缓释片应在怀孕期间使用只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿。
儿科用途:尚未确定儿科患者的安全性和有效性。
不良反应评估中包括超过1000名来自硝苯地平缓释片的对照和开放试验的高血压和心绞痛患者。将硝苯地平缓释片治疗期间报告的所有副作用制成表格,而与药物的因果关系无关。硝苯地平缓释片报道的最常见的副作用是水肿,它与剂量有关,在研究的最高剂量(180 mg)下,频率范围从约10%到约30%。安慰剂对照试验中报告的其他常见不良反应包括:
不良事件 | 尼非丁 延长片(%) (n = 707) | 安慰剂 (%) (n = 266) |
头痛 | 15.8 | 9.8 |
疲劳 | 5.9 | 4.1 |
头晕 | 4.1 | 4.5 |
便秘 | 3.3 | 2.3 |
恶心 | 3.3 | 1.9 |
其中,硝苯地平缓释片患者比安慰剂患者更常见水肿和头痛。
发生以下不良反应的发生率低于3.0%。除了腿抽筋外,这些副作用的发生率与单独使用安慰剂的发生率相似。
身体整体/全身:虚弱,潮红,疼痛
心血管:心pit
中枢神经系统:失眠,神经质,感觉异常,嗜睡
皮肤病:瘙痒,皮疹
胃肠道:腹痛,腹泻,口干,消化不良,肠胃气胀
肌肉骨骼:关节痛,腿抽筋
呼吸道:胸痛(非特异性),呼吸困难
泌尿生殖系统:阳ot,多尿
其他不良反应也有零星报道,发生率为1.0%或更少。这些包括:
身体整体/全身:面部水肿,发烧,潮热,全身乏力,眼眶水肿,僵硬
心血管:心律不齐,低血压,心绞痛增加,心动过速,晕厥
中枢神经系统:焦虑,共济失调,性欲减退,抑郁,高渗,感觉不足,偏头痛,妄想症,震颤,眩晕
皮肤病:脱发,多汗,荨麻疹,紫癜
胃肠道:发情,胃食管反流,牙龈增生,黑斑病,呕吐,体重增加
肌肉骨骼:背痛,痛风,肌痛
呼吸道:咳嗽,鼻epi,上呼吸道感染,呼吸系统疾病,鼻窦炎
特殊感觉:异常流泪,视力异常,味觉变态,耳鸣
泌尿生殖器/生殖器:乳房疼痛,排尿困难,血尿,夜尿
在1000例患者中不到1例发生的不良经历无法与并发疾病或药物区别开来。
在不确定因果关系的条件下(例如,公开试验,销售经验),发生了以下不良反应(少于1%的患者):胃肠道刺激,胃肠道出血,男性乳房发育。
与硝苯地平缓释片有关的胃肠道阻塞导致住院和手术,包括需要去除牛黄,即使在没有胃肠道疾病史的患者中也是如此。
在使用硝苯地平胶囊的多剂量美国和国外对照研究中,不良反应是自发报告的,不良反应很常见,但通常并不严重,很少需要中断治疗或调整剂量。多数是硝苯地平的血管舒张作用的预期结果。
不良事件 | NIFEDIPINE胶囊(%) (n = 226) | 安慰剂 (%) (n = 235) |
头晕/头晕头晕 | 27 | 15 |
冲洗/热感 | 25 | 8 |
头痛 | 23 | 20 |
弱点 | 12 | 10 |
恶心,胃灼热 | 11 | 8 |
肌肉痉挛,震颤 | 8 | 3 |
周围水肿 | 7 | 1个 |
神经紧张,情绪变化 | 7 | 4 |
心pit | 7 | 5 |
呼吸困难,咳嗽,喘息 | 6 | 3 |
鼻充血/喉咙痛 | 6 | 8 |
在美国,超过2100名患者也有大量不受控制的经历。大多数患者患有血管痉挛或抵抗性心绞痛,约一半患者接受了β-肾上腺素能阻断剂的同时治疗。相对常见的不良事件在本质上与硝苯地平缓释片所见相似。
另外,在这些患者中观察到更严重的不良事件,无法与疾病的自然病史区分开。但是,这些事件中的某些或许多仍然与毒品有关。约4%的患者发生心肌梗塞,约2%的患者发生充血性心力衰竭或肺水肿。少于0.5%的患者发生室性心律不齐或传导障碍。
在接受硝苯地平治疗并同时接受β受体阻滞剂治疗的1000多个患者亚组中,不良反应的模式和发生率与整个硝苯地平治疗患者组没有差异(请参阅注意事项)。
在大约250名被诊断为充血性心力衰竭以及心绞痛,头晕或头昏眼花的患者的亚组中,八分之一的患者发生了周围性水肿,头痛或潮红。低血压发生在约20名患者中。晕厥发生在大约250名患者中的一名患者中。心肌梗塞或充血性心力衰竭的症状分别在15名患者中的一名患者中发生。房颤或心律不齐分别在150名患者中的一名患者中发生。
在售后的经验中,很少有硝苯地平引起的剥脱性皮炎的报道。剥脱性或大疱性皮肤不良事件(如多形红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死症)和光敏反应的报道很少。
硝苯地平过量的经验有限。通常,硝苯地平的过量使用会导致明显的低血压,需要积极的心血管支持,包括监测心血管和呼吸功能,四肢抬高,明智地使用钙输注,加压药和输液。肝功能受损的患者可望延长硝苯地平的清除。由于硝苯地平与蛋白质高度结合,因此透析不可能有任何好处。
已有一例报道硝苯地平缓释片大量过量服用的情况。在因可卡因引起的抑郁而自杀的年轻人中摄入约4800 mg硝苯地平缓释片的主要作用是最初的头晕,心,潮红和神经质。摄入数小时内,出现恶心,呕吐和全身性水肿。摄入后18小时,在就诊时没有明显的低血压。电解质异常包括血清肌酐的轻度,短暂升高和LDH和CPK的适度升高,但SGOT正常。生命体征保持稳定,未发现心电图异常,仅常规支持措施即可在24至48小时内使肾功能恢复正常。没有观察到延长的后遗症。
抑郁的心绞痛患者单次摄入硝苯地平胶囊900 mg也会对三环类抗抑郁药产生影响,即在摄入后30分钟内失去知觉,以及严重的低血压,这对钙的输注,加压药和补液产生了反应。该患者有束支传导阻滞史,包括窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞,可见多种ECG异常。这些决定了临时心室起搏器的预防性放置,但自发解决。最初在该患者中观察到明显的高血糖症,但未经进一步治疗,血浆葡萄糖水平迅速恢复正常。
一位患有晚期肾功能衰竭的年轻高血压患者一次摄入了280 mg硝苯地平胶囊,导致对钙的输注和输液产生明显的低血压。没有发现AV传导异常,心律不齐或心率明显改变,也没有肾功能进一步恶化。
剂量必须根据每个患者的需要进行调整。高血压或心绞痛的治疗应每天30或60 mg开始。 Nifedical XL®缓释片应吞服整,不应该被咬伤或分开。通常,滴定应在7到14天的时间内进行,以便医生可以在继续进行更高剂量之前全面评估对每种剂量水平的反应并监测血压。由于在用药的第二天达到稳态血浆水平,因此,如果症状确凿,只要对患者进行频繁评估,滴定可能会更快进行。不建议滴定至120 mg以上的剂量。
上单独使用或与其它抗心绞痛药物组合硝苯地平胶囊控制心绞痛患者可能在最接近的等同物的每日总剂量可以安全地切换到Nifedical XL®缓释片剂。随后可能需要更高或更低剂量的滴定,并应根据临床需要开始。对于心绞痛患者,剂量大于90 mg的经验有限。因此,应谨慎使用大于90 mg的剂量,并且仅在临床需要时才使用。
硝苯地平缓释片停药后未观察到“反弹作用”。但是,如果必须停用硝苯地平,则良好的临床实践表明应在医生的密切监督下逐渐减少剂量。
应谨慎分配Nifedical XL®缓释片的时候,以确保缓释剂型已处方服用。
与其他抗心绞痛药物合用
舌下硝化甘油可根据需要用于控制心绞痛的急性表现,特别是在硝苯地平滴定过程中。有关硝苯地平与β受体阻滞剂或长效硝酸盐并用的信息,请参见预防措施,药物相互作用。
Nifedical XL®缓释片剂,USP,作为30和60mg红棕色,无裂痕,薄膜包衣,圆形片剂,在一侧上具有“B”,而在另一“30”或“60”凹陷供给。
Nifedical XL®缓释片,USP,被提供在:
强度 | ||
100瓶 | 30毫克 | NDC 0093-0819-01 |
300瓶 | 30毫克 | NDC 0093-0819-55 |
100瓶 | 60毫克 | NDC 0093-5173-01 |
300瓶 | 60毫克 | NDC 0093-5173-55 |
储存在25°C(77°F);允许在15-30°C(59-86°F)的范围内漂移[请参阅USP控制的室温]。
防止潮湿。
分配在密封的,耐光的容器中。
装满干燥剂。
制造用于:
TEVA药品美国
Sellersville,PA 18960美国
由加拿大制造:
Valeant Pharmaceuticals International,Inc.
Steinbach,MB R5G 1Z7
加拿大
LB0013-05
Rev.06 / 2011
NDC 0093- 0819 -01
Nifedical XL®
(NIFEDIPINE)
缓释
平板电脑,USP *
30毫克
仅Rx
100片
梯娃
NDC 0093- 5173 -01
Nifedical XL®
(NIFEDIPINE)
缓释
平板电脑,USP *
60毫克
仅Rx
100片
梯娃
NIFEDICAL XL 硝苯地平片,薄膜包衣,缓释 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
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NIFEDICAL XL 硝苯地平片,薄膜包衣,缓释 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
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标签机-Teva Pharmaceuticals USA Inc(118234421) |
注册人-Valeant Pharmaceuticals International,Inc.(245141858) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Valeant Pharmaceuticals International,Inc. | 253292734 | 制造(0093-0819,0093-5173) |
已知总共有502种药物与Nifedical XL(硝苯地平)相互作用。
查看Nifedical XL(硝苯地平)与以下药物的相互作用报告。
Nifedical XL(硝苯地平)与酒精/食物有3种相互作用
Nifedical XL(硝苯地平)与9种疾病的相互作用包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |