介绍

硝酸甘油，一种有机硝酸盐，是一种血管舒张剂。

硝酸甘油的用途

慢性稳定型心绞痛

继发于CAD的心绞痛的管理。 ^{600 802 806 807 809 810 811 817 823 1101}

用于急性缓解心绞痛的短效制剂（例如舌下硝化甘油片，硝化甘油喷雾剂）；也可使用^b。在急性情况下，预防性的管理可能引发心绞痛发作。 ^{802 806 807 809 817 823 1101}

舌下硝化甘油被认为是急性心绞痛的一种缓解药物，因为它起效迅速，价格便宜，而且疗效确切。 ^b

长效制剂（例如口服或局部硝酸甘油），用于慢性稳定型心绞痛的长期预防管理。 ^{600 810 811 1101}

尽管在大多数患有慢性稳定型心绞痛的患者中推荐使用β受体阻滞剂作为抗缺血药物，但对于不能耐受或对β受体阻滞剂有充分反应的患者，可以替代或添加长效硝酸甘油制剂。 ¹¹⁰¹

非ST段抬高急性冠状动脉综合征（NSTE ACS）

NSTE ACS患者的急性症状性胸痛缓解包括不稳定型心绞痛和非ST段抬高型MI（NSTEMI）。 ¹¹⁰⁰

对于患有持续性缺血性疼痛的NSTE ACS患者，建议使用舌下硝化甘油（每5分钟0.3-0.4 mg，最多3剂）。 IV硝酸甘油可用于患有心力衰竭，高血压或持续缺血的患者，而舌下硝酸甘油并不能使用β受体阻滞剂可以缓解IV。 ¹¹⁰⁰对于没有难治性或复发性缺血的患者，局部或口服硝酸盐可能是IV治疗的可接受替代方法。 ¹¹⁰⁰

急性心肌梗死

急性心梗患者的管理。 ^{217 218 240 241 242 527 808 812}

ST段抬高MI（STEMI）的管理专家指南指出，静脉注射硝酸甘油对STEMI和心力衰竭或高血压患者可能有益。 ⁵²⁷

专家指出，在STEMI的恢复期，常规使用口服硝酸盐没有作用。 ⁵²⁷

系统性低血压导致心肌缺血恶化是硝酸甘油治疗的潜在并发症。 ²³⁶因此，避免在患有低血压或有低血压风险的患者中使用。 ⁵²⁷

避免在有明显心动过缓（例如，<50 bpm）或心动过速（例如，> 100 bpm） ^{240 527的}患者以及怀疑患有右室梗死的患者中使用。 ^{241 527}

高血压

静脉使用硝酸甘油可控制围手术期高血压，特别是与心血管手术有关的高血压中的血压。来控制严重高血压†或高血压危机†中的血压，以便在认为紧急降低（高血压紧急情况），尤其是与冠状动脉并发症（例如冠状动脉缺血，急性冠状动脉供血不足）有关的患者中立即降低血压，急性左心衰竭，术后高血压（尤其是在冠状动脉搭桥手术后）和/或急性肺水肿；并在手术过程中产生受控的低血压。 ^{500 502 1200b中}

心力衰竭和低输出综合征

IV硝酸甘油已用于治疗急性代偿失调（例如充血）心力衰竭和其他低心输出量状态†。 ⁵²⁴

当前的指南建议在患有心力衰竭的成人中使用药物疗法（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，血管紧张素受体中性溶酶抑制剂[ARNIs]，β受体阻滞剂，醛固酮受体拮抗剂），以降低发病率和死亡率。 ^{524 701 703 800}

未显示IV型血管扩张剂可改善因心力衰竭住院的患者的结局；然而，对于没有症状性低血压而因急性代偿性心力衰竭住院的患者，IV硝酸甘油可被认为是利尿剂治疗呼吸困难的辅助治疗。 ⁵²⁴

在患有心力衰竭和高血压，冠状动脉缺血或实质性二尖瓣关闭不全的患者中特别有用。 ⁵²⁴

速激肽可能会在24小时内发展；一些患者甚至可能对大剂量产生耐药性。 ⁵²⁴

可卡因诱发的急性冠脉综合征

辅助用于可​​卡因过量†的治疗，以逆转冠状动脉血管收缩和/或缓解高血压或胸部不适。 ⁶⁹⁶

硝酸甘油剂量和给药

一般

高血压急症

• 有明显适应症的成年人-严重先兆子痫或子痫或嗜铬细胞瘤危机：在第一小时内将SBP降至<140 mm Hg。 ¹²⁰⁰

• 有明显适应症的成年人-急性主动脉夹层：在前20分钟内将SBP降至<120 mm Hg。 ¹²⁰⁰

• 对于没有明显适应症的成年人，IV治疗的最初目标是在第一个小时内将SBP降低≤25％，如果在接下来的2-6个小时内稳定到160/110或160/100 mm Hg，则进一步降低SBP，避免过多血压下降可能导致肾，脑或冠状动脉缺血。 ¹²⁰⁰如果该BP耐受性良好且患者临床稳定，则可在接下来的24-48小时内逐步降低血压至正常BP。 ¹²⁰⁰

行政

舌，舌下，颊内，口服，局部或静脉输注给药。 ^b

在口腔粘膜干燥（例如，口干症）的患者中，舌，舌下或颊内硝酸甘油可能吸收不充分，从而导致功效降低。 ^{219 220}

舌，舌下或颊内施用硝酸甘油后，患者应立即坐下。 ^b

语言管理

使用定量喷雾泵舌用硝酸甘油溶液。 ⁸⁰⁷喷雾泵每计量喷雾输送0.4毫克硝酸甘油。 ⁸⁰⁷ 4.9克舌喷泵瓶通常可提供约60支计量喷雾剂。 14.6克瓶子可提供约200次计量喷雾。 ⁸⁰⁷

使用定量喷雾容器对硝酸甘油气雾剂进行舌给药。 ⁸⁰⁶舌头气雾剂容器每计量喷雾可释放0.4毫克的硝酸甘油。 ⁸⁰⁶这个4.1克的气雾剂容器通常可输送约90支计量喷雾剂。 8.5克的容器可提供约230个计量喷雾。 ⁸⁰⁶

根据制造商的说明，在首次使用之前或一段时间不使用后（即≥6周），应灌注（但不要摇晃）喷雾泵或气雾剂容器。 ^{806 807}

要使用舌上的气雾剂或溶液，请保持容器或喷雾泵直立，阀头应在最高位置，喷雾孔应尽可能靠近张开的嘴。 ^{806 807}要释放喷雾，请用食指按一下阀头。 ^{806 807}喷雾舌气雾剂或溶液上或下舌和立即关闭口;不要吸入喷雾剂。 ^{806 807}

服药后不要吐痰药物或漱口5-10分钟。 ^{806 807}

舌下管理

舌下片剂溶解在舌头下方或颊囊中。 ⁸⁰⁹不下咽舌下含片。

舌下粉末溶解在舌头下方；不要吞咽舌下粉。 ⁸²³

局部给药（透皮系统）

按照制造商的指示，将硝酸甘油经皮系统局部应用于皮肤。 ⁸¹¹

最好每天同时涂在上臂或身体清洁，干燥，无毛的皮肤上；不适用于膝盖或肘部以下的四肢。 ^b

避免有刺激性，广泛的疤痕或老茧的皮肤区域；旋转应用部位以避免皮肤刺激。 ^b

在进行除颤或心脏复律之前，从应用部位移除透皮系统，因为可能会改变电导率并增加产生电弧的可能性。 ^{205 206 207 210}

局部用药（药膏）

使用制造商提供的涂抹纸局部涂抹以测量剂量。 ^b

涂抹在任何无毛的皮肤区域（通常是胸部或背部）上，呈薄而均匀的一层，而不会按摩或摩擦；使用涂抹器以防止手指吸收。 ^b用胶带将敷贴器固定在皮肤上。 ⁶⁰⁰

在胸部使用药膏可能会提供其他心理效果。 ^b

一些临床医生建议避免在可能会导致电导率改变的除颤板通常放置于胸部的区域上放置药膏。 ²⁰⁶

IV管理

通过可控制输注设备进行控制，以保持恒定的输注速度。 ^b

由于硝酸甘油很容易迁移到许多塑料中，因此必须仔细遵守制造商关于稀释，剂量和给药的特定说明。 ²⁰⁸

一般使用的静脉输液器的PVC管可以吸收静脉输注稀释溶液中硝酸甘油总量的约40–80％。 ^b提供特殊的非PVC塑料IV给药套件，以减少药物吸收；当使用这种装置时，几乎所有计算出的硝酸甘油剂量都被输送给患者。 ^b

通过与血液相同的输注方式给药可能导致假性凝集和溶血。 ²⁰⁸

不要与其他药物混合。 ^b

稀释

给药前必须在5％葡萄糖或0.9％氯化钠注射液中稀释市售注射剂。 ^b

只能稀释并储存在玻璃瓶中；避免使用过滤器，因为某些过滤器会吸收硝酸甘油。 ^b

剂量

根据患者的要求和反应小心调整剂量；使用最小的有效剂量。 ^b

对于IV给药，在剂量估算中必须考虑使用的IV给药组类型（PVC或非PVC）。 ^b早期发表的研究中通常使用的静脉注射剂量是基于PVC给药组的使用，当使用非PVC给药组时，该剂量过高。 ^b

在长时间输注过程中可能会出现相对的血流动力学和抗心绞痛耐受性，这导致需要仔细的剂量滴定。 ^b

持续监测血压，心率和其他合适的参数（例如，肺毛细血管楔压）。 ^b必须保持足够的全身性BP和冠状动脉灌注压力。 ^b

一些左室充盈压正常或较低或肺毛细血管楔压的患者可能对静脉注射硝酸甘油的效果极为敏感，并且可能对低至5 mcg / min的剂量完全反应；这些患者需要特别仔细的监测和剂量滴定。 ^b

大人

慢性稳定型心绞痛

急性症状缓解和急性预防管理

语言

发作时以舌液或气雾剂形式喷洒1或2喷（分别为0.4或0.8 mg）。 ^{806 807}

如果在初次喷洒后仍未缓解，可根据需要大约每5分钟间隔喷洒一次。 ^{806 807}没有在15分钟的时间内超过3个喷雾剂。 ^{806 807}

如果在15分钟内总共3次服药后疼痛仍然存在，请立即就医。 ^{806 807}

如果是预防性使用，可在可能引起心绞痛发作的情况发生前5至10分钟服用。 ^{806 807}

舌下

舌下片剂：急性心绞痛发作的最初征兆为0.3–0.6 mg。 ⁸⁰⁹如果单剂服用后仍未缓解，可每隔5分钟服用一次。 ⁸⁰⁹如果在15分钟内总共3次服药后疼痛仍然存在，或者疼痛不同于通常所经历的疼痛，请立即就医。 ⁸⁰⁹

舌下粉末：发作时1或2包（分别为0.4或0.8 mg）。 ⁸²³如果在初始剂量后仍未缓解，则可根据需要每5分钟服用另外一包（0.4 mg），在15分钟内总共3包。 ⁸²³如果在15分钟内总共3包后疼痛仍然存在，请立即就医。 ⁸²³

如果进行预防性使用，可在进行可能引起心绞痛发作的活动前5-10分钟服用一剂硝酸甘油（舌下片剂或粉剂）。 ^{809 823}

心绞痛的长期预防管理

口服

缓释胶囊：在临床研究中，已开始以缓释制剂的形式每日服用2.5–6.5 mg 3-4次，随后根据患者反应和不良反应进行滴定。 ⁸¹⁰

为了最大程度地减少公差，建议使用无硝酸盐间隔；但是，延长释放胶囊所需的最小无硝酸盐间隔尚不清楚。 ⁸¹⁰对其他硝化甘油配方的研究表明，10-14小时可能就足够了。 ⁶⁰¹

不要使用缓释制剂的治疗心绞痛急性发作;起效不充分。 ⁸¹⁰

外用（透皮系统）

最初，每24小时使用一个透皮剂量系统，​​该系统可提供其剂量系列中最小可用剂量的硝酸甘油。 ^b

建议尽量减少10-14小时的无硝酸盐间隔；但是，尚未确定恢复完全的首次剂量效应所需的最小无硝酸盐间隔。 ⁶⁰¹ （请参见谨慎的宽容和依赖性。）

可以通过更改系列中的下一个更大剂量系统或结合使用系列中的剂量系统来调整剂量。 ^b

不要使用透皮系统的治疗心绞痛急性发作。 ^b

外用药膏

2％软膏：建议最初从管中挤出0.5英寸（约7.5 mg），每天两次（早晨一次，每6小时重复一次）。 ^{600 601}当要使用的剂量为整英寸的倍数时，可以使用单位剂量制剂，相当于2％软膏的1英寸。 ⁶⁰¹

可以加倍至1英寸（约15毫克）的剂量，如果可以耐受以达到足够的反应，则可以再加倍至2英寸（约30毫克）。 ⁶⁰⁰

向上滴定剂量，直到有效控制心绞痛或不良反应阻止进一步增加。 ^b

到达循环系统的硝酸甘油量直接随施用面积的大小和软膏的量而变化。 ^b通常，散布在一个大约等于施药器大小的区域（3.5 x 2.25英寸）；但是，可以使用更大的区域（例如6 x 6英寸的区域）。 ⁶⁰⁰

为了最大程度地减少对硝酸甘油影响的耐受性，建议无硝酸盐的间隔时间为10-14小时。但是，尚未确定所需的最小无硝酸盐间隔。 ⁶⁰¹ （请参见谨慎的宽容和依赖性。）

不要使用软膏的治疗心绞痛急性发作。 ⁶⁰⁰

NSTE ACS

舌下，然后IV（如有必要）

对于持续缺血性疼痛的患者，每5分钟服用0.3–0.4 mg最多3剂作为舌下制剂。 ¹¹⁰⁰如果没有禁忌，请评估是否需要静脉注射硝酸甘油。 ¹¹⁰⁰

IV

IV型硝酸甘油可用于心力衰竭，高血压或舌下硝化甘油并不能使用β受体阻滞剂缓解的持续性缺血的患者。 ¹¹⁰⁰

制造商指出，使用非吸附性（例如非PVC）给药套件时，通常的初始剂量为5 mcg /分钟；每3–5分钟增加5 mcg /分钟，直到获得BP反应或输注速率为20 mcg /分钟。 ⁸¹²如果以20 mcg /分钟没有效果，则可以以10 mcg /分钟的增量增加剂量，或者，如果需要，以20 mcg /分钟的增量增加剂量。 ⁸¹²使用PVC给药套件时通常需要更高的剂量；制造商指出，在这种给药方式下，通常的初始剂量为25 mcg /分钟。 ⁸¹²滴定剂量根据患者的反应而定。 ⁸¹²

给药期间持续监测血压和心率。 ⁸¹²

急性心肌梗死

IV

一些专家建议以10 mcg /分钟的初始速率连续静脉输注，根据血液动力学和临床反应，根据需要增加剂量。 ⁵²⁷病人的剂量会有很大差异；根据个人需求，血压反应和不良反应进行调整。 ^{527 812}

制造商指出，使用非吸附性（例如非PVC）给药套件时，通常的初始剂量为5 mcg /分钟；每3–5分钟增加5 mcg /分钟，直到获得BP反应或输注速率为20 mcg /分钟。 ⁸¹²如果以20 mcg /分钟没有效果，则可以以10 mcg /分钟的增量增加剂量，或者，如果需要，以20 mcg /分钟的增量增加剂量。 ⁸¹²使用PVC给药套件时通常需要更高的剂量；制造商指出，在这种给药方式下，通常的初始剂量为25 mcg /分钟。 ⁸¹²滴定剂量根据患者的反应而定。 ⁸¹²

给药期间持续监测血压和心率。 ⁸¹²

高血压

围手术期高血压或术中低血压的诱发

IV

最初，使用非吸附性（例如非PVC）给药套件时，为5 mcg /分钟（每个制造商）；每3-5分钟增加5 mcg /分钟，直到获得BP反应或输注速率达到20 mcg /分钟。 ⁸¹²如果以20 mcg /分钟没有效果，则可以以10 mcg /分钟的增量增加剂量，或者，如果需要，以20 mcg /分钟的增量增加剂量。 ⁸¹²使用PVC给药套件时通常需要更高的剂量；制造商指出，在此类给药组的研究中已使用25 mcg /分钟或更高的初始剂量。 ⁸¹²根据患者反应和可能的不良反应使用滴定剂量。 ⁸¹²

高血压急症†

IV

最初，据某些专家说，为5 mcg /分钟；每3-5分钟增加5 mcg /分钟，直到获得BP反应或输注速率达到20 mcg /分钟。 ¹²⁰⁰

在任何高血压危机中，始终要考虑过度积极治疗的风险。 ^{542 1200}

特殊人群

肝功能不全

没有针对肝功能损害的具体剂量建议。 ^b

肾功能不全

肾功能不全无需调整剂量。 ⁸⁰⁹

老年患者

谨慎的剂量选择通常从给药范围的低端开始，因为可能与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ⁸⁰⁹

硝酸甘油注意事项

禁忌症

• 对硝化甘油，其他硝酸盐或亚硝酸盐或制剂中任何成分的已知超敏反应。 ^{806 807 809}

• 对那些对系统中使用的粘合剂过敏的人使用局部硝酸甘油（经皮系统）。 ⁸¹¹

• 患有早期MI，严重贫血或颅内压增高的患者使用舌下含硝酸甘油片剂。 ⁸⁰⁹

  功能性或有机胃肠动力亢进或吸收不良综合征患者的口服硝酸盐缓释制剂的使用。 ^C

• 选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂（如西地那非，他达拉非，伐地那非）的同时使用。 ^{809 c} （参见“小心谨慎的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂”）

• 并用可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂（例如riociguat）。 ^{806 807 823（}参见同时使用与sGC刺激下注意事项。）

警告/注意事项

警告事项

与选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂同时使用

选择性5型PDE抑制剂可增强有机硝酸盐和亚硝酸盐的降压作用，可能导致潜在威胁生命的低血压和/或血液动力学损害。 ^809ç

PDE 5型抑制剂（例如西地那非，他达拉非，伐地那非）在接受任何形式（例如口服，舌下，经粘膜，肠胃外）的有机硝酸盐或亚硝酸盐的患者中禁忌使用，因为严重，定期服用²⁶²或一氧化氮供体可能会发生致命的低血压发作。 ^{260 261 262 263 266 271 272 282 284 285 288}

不熟悉患者药物史的临床医生，尤其是那些参与急诊护理（例如，假定的心梗或局部缺血）的患者，应仔细检查病史，以免有机硝酸盐或亚硝酸盐与选择性PDE抑制剂同时使用。 ^{260 264 271}

警告所有接受有机硝酸盐或亚硝酸盐的患者，即使他们当前未接受药物治疗，也要注意选择性药物的PDE抑制剂之间的潜在相互作用，因为患者有很大的潜力从另一位临床医生，朋友或其他人那里接受药物治疗。很少或没有临床干预（例如，通过互联网）， ²⁸¹或非法进行。 ^{260 281 282}

警告所有服用选择性PDE抑制剂或有机硝酸盐或亚硝酸盐的患者在附近（例如西地那非24小时内服用长效PDE抑制剂可能会更长的风险）服用硝酸盐的潜在后果-或含亚硝酸盐的制剂。 ^{260 282}

与sGC刺激物同时使用

硝酸盐（例如，硝酸甘油）或亚硝酸盐（例如，亚硝酸戊酯）与sGC刺激剂（例如，riociguat）同时使用可能会导致相加的降压作用。 ^{804 807 823}这样的伴随使用禁忌。这种相互作用的^{804 807 823}时程和剂量依赖性不成立的;不建议在几天之内使用这些药物。 ⁸²³

心血管作用

即使使用低硝酸甘油剂量也可能发生严重的低血压，特别是在直立位置，尤其是在老年人中。 ^{807 809 811}

容量不足或已存在低血压的患者慎用。 ^{807 809 811}

矛盾性心动过缓和心绞痛加重可能伴有低血压。 ^{807 809 811}

急性MI和CHF的获益尚未确立。 ⁸¹¹如果在这些情况下使用，建议对可能的低血压或心动过速进行仔细的临床或血液动力学监测。 ⁸¹¹

在急性MI或CHF的早期治疗中，应避免使用长效剂型，因为一旦发生过度的低血压或心动过速，作用就难以迅速终止。 ^C

敏感性反应

很少有过敏反应的报道。 ⁸¹¹在接受硝酸甘油软膏或经皮系统治疗的患者中报告有接触性皮炎或固定药疹。报告了^811类过敏反应；任何路线都可能发生。 ⁸¹¹

一般注意事项

宽容和依赖性

重复，长时间使用可能会导致个体硝酸盐对血管和抗心绞痛的耐受性以及药物之间的交叉耐受性。 ^809ç

仔细个性化硝酸盐剂量以最大程度地降低耐受风险；还应考虑硝酸盐撤离的潜在风险。 ^C

为了减少或防止对药物的血液动力学和抗心绞痛作用的耐受性，已尝试使用硝酸盐的间歇给药（例如，每天使用10至14小时的无硝酸盐间隔）。 ⁶⁰¹考虑在无硝酸盐间隔期间增加心绞痛发作频率或严重程度的可能性。 ^C

长期使用硝酸盐可能对舌下硝酸甘油有交叉耐受性。 ^C

可能存在硝酸盐依赖性（记录在日常工业暴露中）；可能会出现戒断症状（例如，缺血性症状，心肌梗死，猝死）。 ^C

特定人群

怀孕

舌下片剂：B类^。809舌下硝化甘油已被用于治疗怀孕期间的心绞痛，对胎儿没有伤害。 ⁸²⁵

舌气雾剂，舌溶液，软膏，经皮系统：类别C. ^{600 806 807 811}

缓释胶囊，注射剂，舌下粉剂：关于妊娠不足的数据。 ^{810 812 823}

一些专家指出，在怀孕期间使用硝酸甘油似乎不会对胎儿构成威胁。但是，孕妇使用该药的经验有限。 ^{809 823 825}仅在明确需要时在怀孕期间使用。 ^{806 807 809}

哺乳期

不知道硝酸甘油是否分布在牛奶中。 ⁸⁰⁹低分子量的硝酸甘油表明可能会在牛奶中分布一些。 ⁸²⁵注意：如果用于护理女性。 ⁸⁰⁹

儿科用

小儿患者的安全性和疗效尚未确立。 ^{807 809 811}

老人用

临床研究未包括足够多的≥65岁的个体来确定他们的反应是否不同于年轻人。 ^{809 811}

即使使用低硝酸甘油剂量也可能发生严重的低血压，特别是在直立位置，尤其是在老年人中。 ⁸¹¹老年患者可能更容易发生低血压，并且跌倒的风险更大。 ⁸¹¹对于可能已耗尽容量，正在服用多种药物或由于某种原因已经降压的老年患者，请谨慎使用。 ⁸¹¹

可能会加剧由肥厚型心肌病引起的心绞痛，尤其是在老年人中。 ^{807 811}

谨慎的剂量选择通常从给药范围的低端开始，因为可能与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ^{809 811}

常见不良反应

头痛（搏动或搏动的感觉，可能很严重）；低血压（可能导致头晕，虚弱或其他脑缺血迹象）；皮肤血管扩张伴短暂性潮红。 ^{807个809 811Ç}

硝酸甘油的相互作用

特定药物或实验室检查

硝酸甘油药代动力学

吸收性

生物利用度

经皮肤和口腔粘膜经皮吸收。 ^C

外用（经皮系统）可将硝酸甘油连续，受控地释放至药物经过皮肤吸收的皮肤。 ^b

透皮系统中硝酸甘油的传递和吸收速率因具体制剂而异。请咨询各个制造商的信息。 ^b制剂通常以每小时大约的药物输送速度来标记。 ^b

发作和持续时间

各种硝酸甘油剂型的大致起效时间和作用时间如下： ^c

血浆浓度

局部应用透皮系统后，血浆稳态浓度达到约2小时。与其他目前可用的剂型相比， ^811的起效时间更长。 ^b

分配

程度

在体内广泛分布。 ^b

不知道硝化甘油是否分配到牛奶中。 ^{807 809 811}

血浆蛋白结合

硝酸甘油：约60％结合。 ^b

消除

代谢

代谢为1,3-甘油二硝酸酯，1,2-甘油二硝酸酯和甘油一硝酸酯。 ^{811 b}

非硝酸甘油单硝酸酯是主要的代谢产物。 ^b

少量代谢物进一步代谢为无活性的单硝酸盐，并最终代谢为甘油和二氧化碳。 ²⁰⁸

代谢的肝外部位包括红细胞和血管壁。 ²⁰⁸

半衰期

硝酸甘油：1-4分钟。 ^{811 b}

稳定性

小心处理未稀释的硝酸甘油，因为它是一种有力的爆炸物，可能因敲击或过热而爆炸。 ^b

存储

口服

延长释放胶囊

储存于25°C（可能暴露于15–30°C）；防潮。 ⁸¹⁰

分配在密闭的容器中。 ⁸¹⁰

舌下粉

存放于20–25°C（可能暴露于5–40°C）。 ⁸²³

舌下片

存放在20–25°C的原始玻璃容器中。 ⁸⁰⁹

建议患者将舌下片剂保存在原始容器中，并在每次使用后立即将其紧密密封，以防止药效下降。 ^b

舌雾剂

储存于25°C（可能暴露于15–30°C）。 ⁸⁰⁶

包含高度易燃的推进剂（丁烷）；也不要用力打开容器，向喷火焰，或将发生火灾处置。 ⁸⁰⁶

喷雾泵的语言解决方案

储存于25°C（可能暴露于15–30°C）。 ⁸⁰⁷

含20％酒精；也不要用力打开容器，向喷火焰，或将发生火灾或焚烧处置。 ⁸⁰⁷

外用

软膏

在20–25°C下密封容器。 ⁶⁰⁰

建议患者每次使用后立即紧密关闭多剂量的硝酸甘油软膏容器。 ⁶⁰⁰

透皮系统

密封的单剂量容器，温度为15–30°C；避免极端温度和/或湿度。 ^b

肠胃外

IV解决方案

注射浓缩液：储存于15–30°C；避免冻结。 ^b

5％葡萄糖注射液中的预混溶液：25°C；避免冻结和过热。 ⁸¹²

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

有关特定的稳定性和兼容性信息，包括IV容器和管理套件，请咨询专业参考和制造商的标签。 ^b

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• Principal pharmacologic property is relaxation of vascular smooth muscle, resulting in generalized vasodilation. ^C

• Peripheral venous resistance is decreased via a selective action on venous capacitance vessels and results in venous pooling of blood and decreased venous return to the heart. ^C

• Vasodilatory effect on arteriolar resistance is not as great as the action on the venous side; as a result of this combined action, both venous filling pressure (preload) and, to a lesser extent, arterial impedance (afterload) are reduced. ^C

• By decreasing myocardial oxygen consumption, nitrates and nitrites alter the imbalance of myocardial oxygen supply and consumption which is thought to cause angina pectoris. ^{236 250}

• Because of hemodynamic profile, nitrates and nitrites are particularly beneficial in patients with left ventricular systolic dysfunction or CHF. ^{236 250}

• Both direct vasodilatory effects on the coronary bed and drug-induced prevention of episodic coronary artery vasoconstriction increase total coronary blood flow. ²³⁶

• After therapeutic doses, cardiac output may increase transiently and then decrease. ^C

• In addition to vascular smooth muscle, nitrates and nitrites relax bronchial, biliary (including the gallbladder, biliary ducts, and sphincter of Oddi), GI (including the esophagus), ureteral, and uterine smooth muscle; also relax all smooth muscle irrespective of autonomic innervation and are functional antagonists of norepinephrine, acetylcholine, and histamine occurs. ^C

给病人的建议

• Advise patients of the likelihood of headache, particularly with initial nitrate therapy. ^C

• Advise patients to take nitrates as directed, particularly since tolerance can occur. ^C

• Advise patients to tightly close multiple-dose containers of nitroglycerin ointment immediately after each use. ^b

• Importance of instructing patients to discard cotton from tablet bottle once the original container is opened. ^b

• Importance of instructing patients to keep the sublingual tablets in the original container or in a supplemental container specifically labeled as being suitable for nitroglycerin tablets, and to close it tightly immediately after each use in order to prevent loss of potency. ^b

• Importance of instructing patients receiving nitroglycerin for relief of acute attacks of angina pectoris to consult a clinician or go to a hospital emergency room immediately if chest pain is not relieved after 3 doses approximately every 5 minutes, ^{527 817 1100 1101} because inability to relieve chest pain may indicate acute MI. ^C

• Importance of clinicians unfamiliar with their patients' drug history, especially those involved in emergency care (eg, for presumed MI or ischemia), to take a careful history so that concomitant use with selective PDE inhibitors can be avoided. ^{260 264 271}

• Importance of warning all patients receiving organic nitrates or nitrites about the potential interaction between the drugs and selective PDE inhibitors, even if they currently are not receiving the drugs, since there is substantial potential for patients to receive the drugs from another clinician, from a friend, with little or no clinical intervention (eg, via the Internet), ²⁸¹ or illicitly. ^{260 281 282}

• Importance of warning all patients taking either selective PDE inhibitors or organic nitrates or nitrites of the potentially severe and life-threatening hemodynamic consequences of taking the drugs within close proximity (eg, within 24 hours of sildenafil; possibly more prolonged periods of risk with longer-acting PDE inhibitors) of taking a nitrate- or nitrite-containing preparation. ^{260 282}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ⁸⁰⁹

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ⁸⁰⁹

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ⁸⁰⁹ (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有205种药物与硝酸甘油相互作用。

• 8种主要药物相互作用
• 169种中等程度的药物相互作用
• 28种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与硝酸甘油相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与硝酸甘油的相互作用。

最常检查的互动

查看硝化甘油与以下所列药物的相互作用报告。

• Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
• Advil（布洛芬）
• Aleve（萘普生）
• Aspir 81（阿司匹林）
• 阿司匹林
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Cialis（他达拉非）
• Crestor（瑞舒伐他汀）
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 布洛芬
• Lantus（甘精胰岛素）
• Lasix（速尿）
• 立普妥（阿托伐他汀）
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
• 酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
• Plavix（氯吡格雷）
• ProAir HFA（沙丁胺醇）
• Protonix（pan托拉唑）
• 西地那非
• 螺旋藻（噻托溴铵）
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维拉帕米
• 伟哥（西地那非）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Xanax（阿普唑仑）

硝酸甘油醇/食物的相互作用

硝化甘油与酒精/食物有1种相互作用

硝酸甘油疾病的相互作用

与硝酸甘油有8种疾病相互作用，包括：

• 急性心肌梗死
• 贫血
• 血液透析
• 低血压
• 颅内压
• 心包炎
• 肥厚型心肌病
• 青光眼