尼洛替尼

什么是尼洛替尼？

尼洛替尼用于治疗至少1岁的成人和儿童中一种称为费城染色体阳性慢性髓性白血病（CML）的血液癌症。

尼洛替尼通常在其他治疗失败后才给予。

尼洛替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有长期QT综合征或血液中钾或镁水平较低，则不应使用尼洛替尼。

尼洛替尼会导致严重的心脏病，尤其是如果您同时使用某些其他药物。告诉你的医生你所有其他药物。尼洛替尼治疗之前和期间可能需要检查您的心脏功能。

如果您的心跳加快或剧烈跳动并突然头晕（可能会晕倒），请立即致电医生或获得紧急医疗帮助。

服用尼洛替尼前至少2小时和之后1小时避免进食。

在服药之前

如果您对尼洛替尼过敏或患有以下情况，则不应使用尼洛替尼：

• 血液中钾或镁含量低；要么

• 一种称为长QT综合征的心律失常。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏病，心跳问题或长时间QT综合征（在您或家人中）；

• 中风;

• 腿部血液循环问题；

• 出血问题；

• 血液中钾或镁含量低；

• 乳糖（牛奶糖）存在严重问题；

• 肝病;

• 胰腺炎;要么

• 手术切除胃（全胃切除术）。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请勿使用尼洛替尼。它可能会伤害未出生的婴儿。在使用尼洛替尼期间以及最后一次服药后至少14天使用有效的节育措施防止怀孕。

服用尼洛替尼期间以及最后一次服药后至少14天不要母乳喂养。

我应该如何服用尼洛替尼？

尼洛替尼通常每12小时服用一次。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

空腹服用尼洛替尼。不要带食物。食物会增加尼洛替尼的血药浓度，并可能增加有害的副作用。

服用尼洛替尼前至少2小时和之后1小时避免进食。

将此药与一整杯水一起服用。吞下整个胶囊。

如果您不能完全吞服胶囊，请将其打开并将药物撒入一茶匙的苹果酱中。立即吞下混合物，不要咀嚼。请勿保存以备后用。

尼洛替尼应长期服用。除非您的医生告诉您，否则您不应停止使用尼洛替尼。

尼洛替尼可以降低您的血细胞计数。您的血液将需要经常检查。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

尼洛替尼会引起严重的心脏问题。在您使用尼洛替尼治疗之前和期间，可以使用心电图仪或ECG（有时称为EKG）检查您的心脏功能。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

尽早服药，但如果快到下一次服药的时间了，则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括嗜睡和呕吐。

服用尼洛替尼时应避免什么？

葡萄柚可能会与尼罗替尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

避免在服用尼洛替尼前10小时或服用2小时后服用胃酸还原剂（例如Pepcid，Tagamet或Zantac）。

服用尼洛替尼前2小时内或服用后2小时内，应避免服用包含铝，镁或西甲硅油的抗酸剂（例如Di-Gel，Gaviscon，Maalox，镁的牛奶，Mylanta或Rolays）。

尼洛替尼副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有严重心脏问题的症状，请立即与医生联系或寻求紧急医疗帮助：心跳加快或剧烈跳动以及突然头晕（例如您可能晕倒）。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 异常出血（瘀伤，尿液或粪便中的血液）；

• 肿胀，体重迅速增加，呼吸困难；

• 脑部出血-突然的头痛，精神错乱，视力障碍和头晕;

• 肝或胰腺问题的迹象-上腹部疼痛（可能扩散到您的背部），恶心或呕吐，尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;

• 血细胞计数低-发烧，发冷，盗汗，口腔溃疡，皮肤苍白，异常虚弱;

• 血流减少的迹象-腿痛或发冷的感觉，胸痛，麻木，行走困难，语言障碍;要么

• 肿瘤细胞破裂的迹象-混乱，无力，肌肉痉挛，恶心，呕吐，心律快或慢，排尿减少，手脚或嘴巴发麻。

尼洛替尼可影响儿童和青少年的生长。告诉您的医生，如果您的孩子使用尼洛替尼时生长不正常。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻，便秘；

• 皮疹，暂时性脱发；

• 盗汗；

• 骨骼，脊柱，关节或肌肉疼痛；

• 头痛，疲倦；要么

• 流鼻涕或鼻塞，打喷嚏，咳嗽，喉咙痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

尼洛替尼剂量信息

成年人慢性粒细胞白血病的常用剂量：

费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）：
-慢性病（Ph + CML-CP）的新诊断：每天两次，每次300 mg，间隔约12小时
-慢性期和加速期（Ph + CML-CP和Ph + CML-AP）的耐药或不耐受：每天两次，每次约12小时，口服400 mg

评论：
-该药物应空腹服用；在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得食用任何食物。
-如果临床需要，该药物可与造血生长因子（例如促红细胞生成素或G-CSF），羟基脲或阿那格雷联用。

用途：
-用于慢性期新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）
-对于慢性期和加速期费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病（Ph + CML）耐药或不耐受包括伊马替尼的先前治疗

慢性粒细胞性白血病的常用儿科剂量：

1岁以上：
费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）：
-新诊断为慢性期（Ph + CML-CP）或对慢性期和加速期耐受或不耐受的患者（Ph + CML-CP和Ph + CML-AP）：230 mg / m2（四舍五入至最接近的50 mg剂量[最大每天两次，一次约400小时，间隔约12小时；如果观察到临床获益或直到出现不可接受的毒性反应，则继续治疗

评论：
-该药物应空腹服用；在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得食用任何食物。
-如果临床需要，该药物可与造血生长因子（例如促红细胞生成素或G-CSF），羟基脲或阿那格雷联用。

用途：
-适用于1岁或1岁以上新诊断为慢性期的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph + CML）的儿童患者
-对于1岁或以上患有慢性费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）且对先前的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗有耐药性或不耐受性的儿童患者

还有哪些其他药物会影响尼洛替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

尼洛替尼会引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

许多药物会影响尼罗替尼。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：19.02。

对于消费者

适用于尼洛替尼：口服胶囊

需要立即就医的副作用

尼洛替尼及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用尼洛替尼时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 骨痛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 混乱
• 咳嗽
• 黑尿
• 食欲下降
• 呼吸困难或劳累
• 口干
• 晕倒
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 嘶哑
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 心律不齐，反复发作
• 瘙痒，皮疹
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛，抽筋或疼痛
• 恶心
• 没有血压
• 没有呼吸
• 无脉动
• 手脚麻木，刺痛，疼痛或无力
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 癫痫发作
• 咽喉痛
• 胃痛或压痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 出汗
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 发抖
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 腿的无力和沉重
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 尿量减少
• 头晕
• 快速的心跳
• 意识丧失
• 手，臂，脚，腿或脸的肌肉抽筋
• 紧张
• 口，指尖或嘴唇发麻和发麻
• 体重快速增加
• 震颤

少见或罕见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 便秘
• 咳嗽产生粘液
• 情绪低落
• 皮肤和头发干燥
• 耳部充血
• 感觉冷
• 尿频
• 脱发
• 失去声音
• 肌肉僵硬
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 对热敏感
• 心律减慢
• 打喷嚏
• 面部肿胀或浮肿
• 脖子上的腺体肿胀
• 睡眠困难
• 吞咽麻烦
• 体重变化
• 口腔，喉咙或舌头上有白色斑块

发病率未知

• 治疗后的皮肤疼痛或肿胀
• 快速，浅呼吸

不需要立即就医的副作用

尼洛替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛
• 腹泻
• 移动困难
• 关节疼痛或肿胀
• 力量不足或丧失
• 肌肉痉挛
• 手臂或腿部疼痛
• 头发根部有脓液

对于医疗保健专业人员

适用于尼洛替尼：口服胶囊

一般

最常见的副作用包括恶心，皮疹，头痛，疲劳，瘙痒，呕吐，腹泻，咳嗽，便秘，关节痛，鼻咽炎，发热，盗汗和骨髓抑制（例如血小板减少症，中性粒细胞减少和贫血）。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（高达11％）

常见（1％至10％）：潮红，心律不齐，心绞痛，房室传导阻滞，心脏扑动，心外收缩，心房颤动，心动过速，心动过缓，心pal，QT延长，外周动脉狭窄，缺血性心脏病，缺血性脑血管事件

罕见（0.1％至1％）：高血压危机，周围动脉闭塞性疾病，间歇性lau行，肢体动脉狭窄，血肿，动脉硬化，心力衰竭，心肌梗死，心包积液，冠状动脉狭窄，心脏杂音，冠状动脉疾病，发，心脏肥大，心肌缺血

未报告频率：心室功能障碍，心包炎，射血分数降低，失血性休克，低血压，血栓形成，动脉血管闭塞事件，肌钙蛋白升高^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血小板减少症（高达31％），中性粒细胞减少症（高达17％），贫血（高达14％）

常见（1％至10％）：白细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多症，发热性中性粒细胞减少，全血细胞减少，淋巴细胞减少，血红蛋白减少

未报告频率：血小板增多症，白细胞增多^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（最高39％），瘙痒（最高32％），盗汗（最高27％），脱发（最高14％），皮肤干燥（最高12％）

常见（1％到10％）：毛囊炎，湿疹，荨麻疹，红斑，多汗症，挫伤，痤疮，皮炎（例如过敏性，剥脱性和痤疮性痤疮）

罕见（0.1％至1％）：剥脱性皮疹，药疹，皮肤疼痛，瘀斑，面部肿胀

未报告频率：银屑病，多形性红斑，结节性红斑，皮肤溃疡，手掌-足底红斑感觉综合症，瘀斑，光敏性，水泡，皮肤囊肿，皮脂腺增生，皮肤萎缩，皮肤变色，皮肤剥脱，皮肤色素沉着，皮肤肥大，皮下脓肿，fur，足癣^[Ref]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高37％），呕吐（最高29％），腹泻（最高28％），脂肪酶升高（最高28％），便秘（最高26％），上腹痛（最高18％），腹痛（最高16％），消化不良（最高10％）

常见（1％至10％）：胃肠道（GI）出血，胰腺炎，腹胀，腹部不适，肠胃气胀，肠胃炎，血液淀粉酶增加

罕见（0.1％至1％）：黑斑，口腔溃疡，胃食管反流，口腔炎，食道疼痛，口干，胃炎，牙齿敏感性

未报告频率：胃肠溃疡穿孔，肛门脓肿，腹膜后出血，呕血，直肠出血，胃溃疡，食道溃疡，溃疡性肠梗阻，小肠结肠炎，痔疮，裂孔疝，龈炎，腹水^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：头痛（高达35％），头晕（高达12％）

常见（1％至10％）：周围神经病变，感觉不足，感觉异常，消化不良

罕见（0.1％至1％）：颅内出血，缺血性中风，短暂性脑缺血发作，脑梗死，偏头痛，意识丧失/晕厥，震颤，注意力不集中，感觉异常

未报告频率：基底动脉狭窄，脑水肿，视神经炎，嗜睡，感觉异常，腿躁动综合征，脑血管意外^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（最高26％），四肢疼痛（最高20％），肌痛（最高19％），背部疼痛（最高19％），骨痛（最高15） ％），肌肉痉挛（最高15％），肌肉骨骼疼痛（最高12％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼的胸痛，脖子痛，胁腹痛，肌肉无力

罕见（0.1％至1％）：肌肉骨骼僵硬，关节肿胀

未报告频率：关节炎^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（最高27％），咳嗽（最高27％），上呼吸道感染（最高17％），呼吸困难（最高15％），流感（最高13％） ），口咽部疼痛（高达12％）

常见（1％至10％）：鼻出血，劳累性呼吸困难，呼吸困难，咽炎，鼻炎，胸腔积液

罕见（0.1％至1％）：肺炎，支气管炎，肺水肿，间质性肺疾病，胸膜炎疼痛，胸膜炎，咽喉痛，喉咙刺激

未报告频率：肺动脉高压，喘息^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高血糖/血糖升高（高达50％），总胆固醇升高（高达28％），食欲下降/厌食症（高达17％），甘油三酸酯升高（高达12％） ，脂蛋白胆固醇升高，低磷血症/血磷降低

常见（1％至10％）：电解质失衡，低镁血症，低钙血症，白蛋白减少，低钾血症，低钠血症，高钾血症，高钙血症，高磷酸盐血症，糖尿病，高胆固醇血症，血肌酐磷酸激酶增加，体重增加，体重减轻，球蛋白降低，高脂血症，高甘油三酯血症，碱性磷酸酶升高

罕见（0.1％至1％）：肌酐升高，痛风，脱水，食欲增加，血液乳酸脱氢酶增加，体液retention留，血糖降低，血脂异常

未报告频率：低血糖，高尿酸血症

上市后报告：肿瘤溶解综合征^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：Pollakiuria

罕见（0.1％至1％）：尿路感染，排尿困难，排尿急，夜尿

未报告频率：血尿，尿失禁，血尿^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（最高32％），发热（最高28％），乏力（最高16％），周围水肿（最高15％）

常见（1％至10％）：眩晕，全身不适，胸痛（例如非心脏性心脏病），疼痛，胸部不适

罕见（0.1％至1％）：念珠菌病，疱疹病毒感染，感觉体温变化，发冷，面部浮肿，重力浮肿，猝死，流感样疾病

未报告频率：败血症，听力障碍，耳痛，耳鸣，局部水肿^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：血液胰岛素增加

罕见（0.1％至1％）：甲状腺功能亢进，甲状腺功能低下，男性乳房发育，勃起功能障碍，乳房疼痛

未报告频率：继发性甲状旁腺功能亢进，甲状腺炎，乳房硬结，乳头肿胀，甲状旁腺血药增加，胰岛素C肽减少，血胰岛素减少，月经过多^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达12％）

常见（1％至10％）：抑郁，焦虑

未报告频率：迷失方向，意识混乱，健忘，烦躁不安^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT增加（最高72％），高胆红素血症/血液胆红素增加（最高59％），AST增加（最高47％）

常见（1％至10％）：肝功能异常，γ-谷氨酰转移酶增加

罕见（0.1％至1％）：肝毒性，中毒性肝炎，黄疸

未报告频率：胆汁淤积，肝肿大，未结合的血液胆红素升高^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼出血，眼瘙痒，结膜炎，干眼症/干眼症，眼睑水肿，眼眶水肿

罕见（0.1％至1％）：视力障碍，视力模糊，视敏度降低，光检查，眼睛刺激，结膜出血，充血（例如巩膜，结膜，眼）

未报告频率：乳头水肿，复视，畏光，眼睛肿胀，睑缘炎，眼痛，脉络膜视网膜病变，过敏性结膜炎，眼表疾病^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：血液尿素增加

未报告频率：肾功能衰竭^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：皮肤乳头状瘤

未报告频率：口腔乳头状瘤，副蛋白血症^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性粒细胞白血病的常规成人剂量

费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML） ：
-慢性病（Ph + CML-CP）的新诊断：每天两次，每次300 mg，间隔约12小时
-慢性期和加速期（Ph + CML-CP和Ph + CML-AP）的耐药或不耐受：每天两次，每次约12小时，口服400 mg

评论：
-该药物应空腹服用；在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得食用任何食物。
-如果临床需要，该药物可与造血生长因子（例如促红细胞生成素或G-CSF），羟基脲或阿那格雷联用。

用途：
-用于慢性期新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）
-对于慢性期和加速期费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病（Ph + CML）耐药或不耐受包括伊马替尼的先前治疗

慢性粒细胞白血病的常规儿科剂量

1岁以上：
费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML） ：
-新诊断为慢性期（Ph + CML-CP）或对慢性期和加速期耐受或不耐受的患者（Ph + CML-CP和Ph + CML-AP）：230 mg / m2（四舍五入至最接近的50 mg剂量[最大每天两次，一次约400小时，间隔约12小时；如果观察到临床获益或直到出现不可接受的毒性反应，则继续治疗

评论：
-该药物应空腹服用；在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得食用任何食物。
-如果临床需要，该药物可与造血生长因子（例如促红细胞生成素或G-CSF），羟基脲或阿那格雷联用。

用途：
-适用于1岁或1岁以上新诊断为慢性期的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph + CML）的儿童患者
-对于1岁或以上患有慢性费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）且对先前的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗有耐药性或不耐受性的儿童患者

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

肝功能不全成人患者的剂量调整：
慢性期新诊断的Ph + CML ：
-轻度，中度或重度肝功能不全（Child-Pugh A，B或C）：每天两次降低剂量至200 mg；根据耐受性可能一天两次增加至300 mg
慢性期或加速期的耐药或不耐受Ph + CML ：
-轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）：每天两次降低剂量至300 mg；根据耐受性可能一天两次增加至400 mg
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：每天两次将剂量减少至200 mg，然后根据耐受性将剂量逐步增加至每天两次300 mg，然后每天两次增加至400 mg

剂量调整

在此药物上持续维持分子反应（MR4.5）后停止治疗：
-终止治疗的资格：
---具有典型BCR-ABL转录本的Ph + CML-CP患者已服用该药物至少3年并达到了持续的分子反应（MR4.5，对应于= BCR-ABL / ABL小于或等于至0.0032％IS）可能有资格终止治疗。
-具有达到持续MR4.5标准的典型BCR-ABL成绩单（即13a2 / b2a2或e14a2 / b3a2）的患者有资格中止治疗。停止治疗后应继续监测患者的分子缓解可能丧失。
-考虑对新诊断为Ph + CML-CP的患者中止治疗，这些患者已经：该药物治疗了至少3年；或在停止治疗前的一年中维持至少MR4.0的分子反应（相当于= BCR-ABL / ABL小于或等于0.01％IS）；或在停药前立即进行的最后评估达到MR4.5；或已确认表达典型的BCR-ABL转录本（e13a2 / b2a2或e14a2 / b3a2）；或没有加速阶段或爆炸危机的历史；或没有先前尝试导致无复发的无治疗缓解停药史。
-考虑对已接受伊马替尼治疗的药物耐药或不耐受的Ph + CML-CP患者中止治疗，该患者已对该药物达到了持续的分子应答（MR4.5），并且已：该药物治疗了至少3年;或仅在使用本药治疗之前用伊马替尼治疗； OR已达到MR4.5的分子反应（相当于= BCR-ABL / ABL小于或等于0.0032％IS）；或在停药前至少保持MR4.5至少一年；或已确认表达典型的BCR-ABL转录本（e13a2 / b2a2或e14a2 / b3a2）；或没有加速阶段或爆炸危机的历史；或没有先前尝试无治疗的缓解中断导致复发的病史。
-监测每月停止治疗一年，然后第二年每6周以及此后每12周停止治疗的患者的BCR-ABL转录水平和全血细胞计数，并有所差异。
-在无治疗阶段出现MR4.0丢失（相当于= BCR-ABL / ABL小于或等于0.01％IS）时，每2周监测BCR-ABL转录水平，直到BCR-ABL水平保持低于连续4次测量的主要分子响应（MMR，对应于MR3.0或= BCR-ABL / ABL小于或等于0.1％IS）。然后，患者可以继续执行原始监视时间表。

用这种药物终止治疗后分子反应消失的患者重新开始治疗：
-新诊断的失去MMR的患者应在停药前4周内以剂量水平重新开始治疗。重新开始治疗的患者应每月监测其BCR-ABL转录水平，直到重新建立主要分子反应为止，此后每12周一次。

QT间隔延长：
QTc大于480毫秒的ECG ：
-停止这种药物；分析血清钾和镁；如果低于正常下限，则在正常范围内进行补充。复查并用药物。
-如果QTcF恢复到小于450毫秒并回到基线的20毫秒以内，则在先前剂量的2周内恢复。
-如果2周后QTcF在450毫秒至480毫秒之间，则每天减少一次剂量至400毫克。
-如果在每天减少一次剂量至400 mg之后，QTcF恢复至大于480毫秒，请停用该药物。
-调整任何剂量后约7天重复ECG。

骨髓抑制：
-减少或降低与潜在白血病无关的血液学毒性（例如中性粒细胞减少，血小板减少）。

中性粒细胞减少症和血小板减少症：
-新诊断为慢性期P + CML的成人患者，每日两次300 mg或慢性期或加速期P + CML的耐药或不耐受的患者每日两次，每次400 mg绝对中性粒细胞计数（ANC）小于1 x 10（9）/ L和/或血小板计数少于50 x 10（9）/ L：
-停止使用这种药物并监测血液计数。
-如果ANC大于1 x 10（9）/ L，血小板大于50 x 10（9）/ L，则在先前剂量下2周内恢复。
-如果血球计数持续低位超过2周，则每天减少剂量至400毫克。
-新诊断为慢性期P + CML的小儿患者，每日两次230 mg / m2，或慢性期或加速期P + CML的耐药或不耐受的患者每日两次，每次ANC小于1 x 10（9）/ L的230 mg / m2; /或血小板计数少于50 x 10（9）/ L：
-停止使用这种药物并监测血液计数。
-如果ANC大于1.5 x 10（9）/ L，血小板大于75 x 10（9）/ L，则在先前剂量下2周内恢复。
-如果血液计数持续低位超过2周，则每天减少一次剂量至230 mg / m2。
-如果事件发生在剂量减少后，请考虑停止治疗。

非血液实验室异常：
-血清脂酶或淀粉酶等级为3或更高级别的患者：
成人：
-停药并监测血清脂肪酶或淀粉酶。
-如果血清脂肪酶或淀粉酶升高至1级或以下，则每天恢复400 mg的治疗。
小儿患者：
-停药直至事件返回1级或以下。
-如果先前剂量为每天两次230 mg / m2，则每天以230 mg / m2重新开始治疗；如果先前剂量为每天230 mg / m2，则停止治疗。
升高的胆红素大于或等于3级的小儿患者，大于或等于2级的小儿患者：
成人：
-停药并监测胆红素。
-如果胆红素恢复至小于或等于1级，则每天以400 mg的剂量恢复治疗。
小儿患者：
-停药直至事件恢复至小于或等于1级。
-如果先前剂量为每天两次230 mg / m2，则每天以230 mg / m2重新开始治疗；如果先前剂量为每天230 mg / m2，则每天停止一次治疗，并且恢复到1级或以下的时间超过28天。
升高的肝转运蛋白比或等于3级：
成人：
-停药并监测肝转氨酶。
-如果肝转氨酶恢复至1级或以下，则每天以400 mg的剂量恢复治疗。
小儿患者：
-停药直至事件恢复到1级或以下。
-如果先前剂量为每天两次230 mg / m2，则每天以230 mg / m2重新开始治疗；如果先前剂量为每天230 mg / m2，则每天停止一次治疗，并且恢复到1级或以下的时间超过28天。

其他非血液毒性的剂量修改：
-其他临床中度或严重的非血液学毒性：
成人：
-停药直至毒性消失。
-如果新诊断为CML-CP的成年患者以前的剂量为每天300 mg两次，则每天以400 mg的剂量恢复治疗；对于耐药或不耐受的CML-CP和CML-AP的成年患者，以400 mg的剂量每天两次恢复治疗。
-如果成人以前的剂量为400毫克，则停止治疗。
-如果临床上适当，则考虑每天两次将剂量重新升至300 mg（新诊断为Ph + CML-CP）或400 mg（耐药或不耐受的Ph + CML-CP和Ph + CML-AP）。
小儿患者：
-停药直至毒性消失。
-如果先前剂量为每天两次230 mg / m2，则每天以230 mg / m2重新开始治疗；如果先前剂量为每天230 mg / m2，则停止治疗。
-如果临床上合适，请考虑每天两次将剂量重新提高至230 mg / m2。

强CYP450 3A4抑制剂（包括葡萄果实产品） ：
-避免同时使用；如果需要用强效CYP450 3A4抑制剂治疗，请中断该药。
-如果需要同时使用，则考虑将耐药或不耐受的Ph + CML-CP和Ph + CML-AP的剂量降低至每天300 mg，或将新诊断的Ph + CML-CP的剂量降低至每天200 mg；密切监测QT间隔的延长。
-如果停止使用强效CYP450 3A4抑制剂，则在向上调整剂量之前应等待一段时间。
-对于不能避免使用强效CYP450 3A抑制剂的患者，应密切监测QT间隔的延长。

预防措施

美国盒装警告：QT延长和猝死：
-此药可延长QT间隔。给药前和治疗期间应定期监测低钾血症或低镁血症并纠正缺陷。
-在开始，开始后7天，此后定期以及在进行任何剂量调整后，获取ECG以监测基线的QTc。
-据报道，服用该药的患者突然死亡。低钾血症，低镁血症或长QT综合征患者请勿服用。
-避免同时使用已知延长QT间期的药物和强效CYP450 3A4抑制剂。
-在服药前2小时和服药后1小时避免食物。

禁忌症：
-低钾血症
-低镁血症
-长QT综合征

1岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-不吃食物；在服药前至少2小时和服药后至少1小时不要进食。
-整个吞服胶囊。
-如果无法吞咽胶囊，请将每个胶囊的内容物分散在1茶匙的苹果酱中，并立即吞咽混合物（15分钟内）；请勿存放以备将来使用。
-错过的剂量：如果错过了剂量，请在正常时间服用下一个预定的剂量；不应同时服用两剂。

储存要求：
-保持原包装以防潮。
-请勿在摄氏30度以上储存。

一般：
-该药物的有效性基于新诊断的Ph + CML-CP的主要分子反应和细胞遗传学反应率，以及耐药或不耐受的Ph + CML-CP和Ph + CML-AP患者的血液学和细胞遗传学反应率。

监控：
-心血管：心电图在基线，开始治疗后7天，调整剂量后以及治疗期间定期出现。
-血液学：头2个月每2周CBC，此后每月一次，或根据临床指示。
-肝功能：每月或根据临床指标进行肝功能检查。
-新陈代谢：在开始治疗之前以及治疗期间应定期进行化学检查，包括电解质，钙和镁；在开始治疗之前以及在治疗的第一年和慢性治疗期间至少每年定期给予葡萄糖；每月或临床指示的血清脂肪酶水平；开始治疗前，开始治疗后3个月和6个月以及至少每年一次的血脂水平。

患者建议：
-指导患者就胰腺炎，肝毒性，异常出血或无法解释的体重增加或水肿的体征和症状寻求医疗救助。
-指导患者空腹服用这种药物的重要性，并且在服药前2小时和服药后1小时不要食用任何食物。
-告知患者该药物有多种潜在的药物相互作用，在开始任何新药（包括非处方药和草药补品）之前，应与医疗保健专业人员交谈。
-如果患者怀孕，计划怀孕或母乳喂养，请指导他们与医疗保健提供者交谈。
-建议患者该药物可能引起副作用，例如头晕和视觉问题，可能会影响他们驾驶和执行潜在危险活动（例如操作机器）的能力。