尼拉帕利布

什么是尼拉帕利布？

尼拉帕利（Niraparib）被用作成人的“维持”疗法，以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢癌，输卵管癌或腹膜癌（内衬腹部内部并覆盖部分内部器官的膜）。

在接受化疗（使用顺铂，奥沙利铂，卡铂或类似药物）且癌症对该药有反应后，即可给予Niraparib。

只有在您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ BRCA”基因）或其他基因突变的情况下，才使用尼拉帕利布。您的医生将为您测试该基因。

Niraparib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果发烧，频繁感染，虚弱，疲倦，呼吸急促，体重减轻，尿液或粪便中有血迹，容易瘀伤或出血，请停止服用尼拉帕利并立即致电医生。这些可能是骨髓疾病的症状，并可能导致死亡。

在服药之前

告诉医生您是否曾经：

• 心脏病;

• 高血压;要么

• 肝脏或肾脏疾病。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请勿使用尼拉帕利布。它可能会伤害未出生的婴儿或引起流产。在使用这种药物期间以及上次服药后至少6个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生孩子的能力） 。与您的医生讨论您的个人风险。

在使用该药时以及上次服药后至少1个月内请勿母乳喂养。

Niraparib未被18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用尼拉帕利布？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

即使他人有与您相同的症状，也请勿与他人共享尼拉帕利。

每天在同一时间服药，带或不带食物。

Niraparib通常每天服用一次，直到您的身体不再对药物产生反应为止。

如果尼拉帕利使您的胃部不适，可在睡前服用。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

如果您在服用尼拉帕利后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

Niraparib可以降低您的血细胞计数。您的血液将需要经常检查。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

您的血压和心率也需要经常检查。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用尼拉帕利时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

尼拉帕利副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有骨髓异常的征兆，请停止服用尼拉帕利，并立即致电医生：发烧，频繁感染，虚弱，疲倦，呼吸急促，体重减轻，尿液或粪便中的血液，容易瘀伤或出血。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 跳动的心跳或胸部颤动；

• 口腔内或周围有疮或白斑，吞咽或说话困难，口干，口臭，味觉改变;

• 小便时疼痛或灼痛；要么

• 严重的头痛，视力模糊，脖子或耳朵震打。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 消化不良，胃痛，食欲不振，恶心，呕吐；

• 便秘，腹泻；

• 心律不齐，呼吸困难；

• 肝功能异常或其他血液检查;

• 排尿很少或没有，尿液颜色改变，排尿疼痛；

• 口干，口疮;

• 味觉改变；

• 背痛，肌肉或关节痛；

• 头痛，头晕，焦虑；

• 睡眠问题（失眠）；

• 疲倦

• 咳嗽，嗓子疼；要么

• 皮疹。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响尼拉帕利布？

其他药物可能会影响尼拉帕利，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

尼拉帕利通常报道的副作用包括：贫血，乏力，便秘，咳嗽，血红蛋白减少，中性粒细胞减少，血小板减少，白细胞减少，头晕，呼吸困难，疲劳，头痛，高血压，血清丙氨酸转氨酶增加，血清天冬氨酸增加氨基转移酶，失眠，粘膜炎，鼻咽炎，恶心，嗜中性白血球减少症，心pit，皮疹，口腔炎，血小板减少症，呕吐，食欲下降，消化不良和口干症。其他副作用包括：高血压危机。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于尼拉帕利：口服胶囊

需要立即就医的副作用

尼拉帕利及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用尼拉帕利时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 发冷
• 咳嗽
• 头晕
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 发热
• 头痛
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 胸痛
• 腺体肿胀

不需要立即就医的副作用

尼拉帕利可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• 背疼
• ching
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 口味改变
• 嘴唇破裂
• 食欲下降
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 吞咽困难
• 口干
• 恐惧或紧张
• 尿频
• 胃灼热
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 胃部不适，不适或疼痛
• 睡眠困难
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于尼拉帕利：口服胶囊

一般

最常见的不良反应（发生率20％或更高）是

血红蛋白减少（85％），血小板减少（82％），恶心（74％），白细胞减少（66％），血小板减少症（61％），疲劳/乏力（57％），绝对中性粒细胞减少（ 53％），贫血（50％），便秘（40％），AST增加（36％），呕吐（34％），腹痛/腹胀（33％），中性粒细胞减少症（30％），ALT增加（28％） ，失眠（27％），头痛（26％），食欲下降（25％），鼻咽炎（23％），皮疹（21％），腹泻（20％），呼吸困难（20％），高血压（20％），和粘膜炎/口腔炎（20％）。 ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（85％），血小板减少（82％），白细胞减少（66％），血小板减少（61％），绝对中性粒细胞减少（53％），贫血（50％），中性粒细胞减少症（30％），白细胞减少症（17％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（74％），便秘（40％），呕吐（34％），腹痛/腹胀（33％），腹泻（20％），粘膜炎/口腔炎（20％），消化不良（18％），口干（10％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳/乏力（57％）

常见（1％至10％）：周围水肿^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（36％），ALT增加（28％），AST / ALT升高（10％）

常见（1％至10％）：γ-谷氨酰转移酶增加，血液碱性磷酸酶增加^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（27％），焦虑症（11％）

常见（1％至10％）：抑郁^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（26％），头晕（18％），消化不良（10％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（25％）

常见（1％至10％）：低钾血症，体重减轻^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（23％），呼吸困难（20％），咳嗽（16％）

常见（1％至10％）：支气管炎，鼻epi ^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：皮疹（21％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（20％），心（10％）

常见（1％至10％）：心动过速

未报告频率：高血压危机^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌痛（19％），背痛（18％），关节痛（13％） ^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：尿路感染（13％） ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血肌酐升高^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

卵巢癌的常规成人剂量

每天口服300 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在患者最近的含铂治疗方案开始后的8周内开始用这种药物进行治疗。
-有关FDA批准的用于检测该指征的有害或可疑有害BRCA突变或基因组不稳定性的检测信息，请访问：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

用途：
-用于对铂类化学疗法有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗
-对于已接受过3种或更多种先前化疗方案治疗且其癌症与同源重组缺陷（HRD）阳性状态相关的晚期卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的治疗，其定义为：
有害或怀疑有害的BRCA突变
要么
基因组不稳定，对最近的铂类化学疗法有反应后进展超过6个月的人

输卵管癌的常规成人剂量

每天口服300 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在患者最近的含铂治疗方案开始后的8周内开始用这种药物进行治疗。
-有关FDA批准的用于检测该指征的有害或可疑有害BRCA突变或基因组不稳定性的检测信息，请访问：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

用途：
-用于对铂类化学疗法有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗
-对于已接受过3种或更多种先前化疗方案治疗且其癌症与同源重组缺陷（HRD）阳性状态相关的晚期卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的治疗，其定义为：
有害或怀疑有害的BRCA突变
要么
基因组不稳定，对最近的铂类化学疗法有反应后进展超过6个月的人

腹膜癌通常的成人剂量

每天口服300 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在患者最近的含铂治疗方案开始后的8周内开始用这种药物进行治疗。
-有关FDA批准的用于检测该指征的有害或可疑有害BRCA突变或基因组不稳定性的检测信息，请访问：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

用途：
-用于对铂类化学疗法有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗
-对于已接受过3种或更多种先前化疗方案治疗且其癌症与同源重组缺陷（HRD）阳性状态相关的晚期卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的治疗，其定义为：
有害或怀疑有害的BRCA突变
要么
基因组不稳定，对最近的铂类化学疗法有反应后进展超过6个月的人

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全或晚期肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

轻度肝功能不全：不建议调整。
中度至重度肝功能损害：无可用数据

剂量调整

考虑中断治疗，降低剂量和/或停止治疗以控制不良反应（AR） ：
-起始剂量：每天一次口服300毫克
-首次减量：每天一次200毫克口服
-第二次减量：每天一次口服100毫克
-需要将剂量进一步降低至每天100毫克以下：停止治疗。

非精神病学不良反应（AR） ：
在不认为PROGRALAXI可行的情况下达到第3或更大级别的AR或尽管存在AR持久性治疗的情况：
-最多保留28天或直到AR消退。
-以减少的剂量恢复治疗；最多允许减少2次剂量。
与治疗相关的3级或更高剂量的AR持续服药超过28天（每天服药量为100 MG）：停止治疗。

血液学AR：第一个月每周监测全血细胞计数，接下来11个月每月监测全血细胞计数，之后：
血小板数量少于100,000 / mcL ：
第一次出现：
-最多停止治疗28天，并每周监测血液计数，直到血小板计数恢复到100,000 / mcL或更高。
-以相同或减少的剂量恢复治疗。
-如果血小板少于75,000 / mcL，则以减少的剂量恢复。
第二次发生：
-最多停止治疗28天，并每周监测血液计数，直到血小板计数恢复到100,000 / mcL或更高。
-以减少的剂量恢复治疗。
-如果在剂量中断期后的28天内血小板计数未恢复到可接受的水平，或者患者已经每天减少剂量至100 mg，则停止治疗。

少于1000 / mcL的中性粒细胞或少于8 g / dL的血红蛋白：
-最多停止治疗28天，并每周监测血液计数，直到中性粒细胞计数恢复到1500 / mcL或更高或血红蛋白恢复到9 g / dL或更高。
-以减少的剂量恢复治疗。
-如果中性粒细胞和/或血红蛋白在剂量中断期后的28天内未恢复到可接受的水平，或者患者已经每天减少剂量至100 mg，则停止治疗。

需要输血的血液学不良反应：
-对于血小板计数为10,000 / mcL或更少的患者，请考虑进行血小板输注。
-如果还有其他风险因素，例如抗凝药或抗血小板药物的并用，请考虑中断这些药物和/或以更高的血小板计数输血。
-以减少的剂量恢复治疗。

骨髓增生异常综合征或急性髓性白血病（MDS / AML）已确认：停止治疗。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-整个吞服胶囊。
-每天大约在同一时间服用此药。
上床时间管理可能是解决恶心的潜在方法。
-如果错过或呕吐，请跳过该剂量，并在预定的时间服用下一个剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C至30C（59F至86 F）之间进行偏移。

一般：
-根据有害或可疑的有害BRCA突变和/或基因组不稳定性评分（GIS），选择3种或更多种与HRD阳性状态相关的化疗方案后治疗晚期卵巢癌的患者。

监控：
-心血管：血压和心率（第一年每月一次，之后在治疗期间定期）
-血液学：CBC（第一个月每周一次，接下来的11个月每月一次，此后定期）