综上所述

通常报道的利托那韦的副作用包括：乏力，腹泻，高甘油三酯血症，γ-谷氨酰转移酶增加，恶心，呕吐和不愉快的味道。其他副作用包括：腹痛，消化不良，发烧，高脂血症，血清丙氨酸转氨酶升高，周围感觉异常，消化不良和口腔感觉异常。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于利托那韦：口服胶囊液，口服粉剂，口服液，口服片剂

需要立即就医的副作用

利托那韦及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利托那韦时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 晕倒
• 感到头晕，头晕或头晕
• 温暖或热的感觉
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 头痛
• 出汗

罕见

• 混乱
• 脱水
• 皮肤干燥或发痒
• 果味的口臭
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 恶心
• 呕吐
• 减肥

发病率未知

• 肿
• 发冷
• 便秘
• 抽搐
• 咳嗽
• 尿液变黑
• 排尿减少
• 呼吸困难
• 口干
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 心率增加
• 消化不良
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 失去膀胱控制
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 嘈杂的呼吸
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 快速呼吸
• 皮肤发红
• 突然失去意识
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 皱纹的皮肤
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

利托那韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 味觉改变
• 腹泻
• 头晕
• 普遍感到不适或生病
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 嗜睡或异常嗜睡
• 睡眠困难
• 弱点

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 妄想
• 痴呆
• 移动困难
• 灰心
• 喉咙干燥或酸痛
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 恐惧
• 感到悲伤或空虚
• 饱满的感觉
• 嘶哑
• 夜间增加小便的冲动
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 情绪或精神变化
• 肌肉疼痛或僵硬
• 紧张
• 关节或未指定部位的疼痛
• 通过气体
• 流鼻涕
• 脖子上的腺体肿胀
• 喉咙刺激
• 疲倦
• 麻烦集中
• 吞咽麻烦
• 声音变化
• 晚上醒来小便

发病率未知

• 增加脖子，上背部，胸部，脸部或腰部的重量

对于医疗保健专业人员

适用于利托那韦：口服胶囊，口服粉剂，口服溶液，口服片剂

一般

单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，最常报告的副作用是胃肠道（包括恶心，腹泻，呕吐，上腹部和下腹部疼痛），神经系统疾病（包括感觉异常，感觉异常），皮疹和疲劳/乏力。

当用作药物代谢动力学增强剂时，副作用取决于共同施用的蛋白酶抑制剂。应咨询并用蛋白酶抑制剂的制造商产品信息。 ^[参考]

胃肠道

据报道，使用这种药物的患者，包括那些发生高甘油三酯血症的患者，都患有胰腺炎（包括一些死亡）。

高化学极限包括大于正常上限（2 x ULN）两倍的淀粉酶。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：腹泻（包括严重的电解质紊乱；最高67.9％），恶心（最高57.4％），呕吐（最高31.9％），上腹和下腹痛（最高26.4％） ，消化不良（高达11.5％）

常见（1％到10％）：肠胃气胀，胃肠道出血，胃食管反流病，口腔溃疡，胰腺炎，淀粉酶增加，便秘，环周感觉异常，局部咽喉刺激

未报告的频率：异常大便，血性腹泻，唇炎，结肠炎，口干，吞咽困难，勃起，食道炎，食道溃疡，大便失禁，胃炎，胃肠炎，胃肠道疾病，胃肠道症状，齿龈炎，回肠炎，肠梗阻，黑便，梅利那，口腔单核牙周脓肿，假膜性结肠炎，直肠疾病，直肠出血，狼疮性腺炎，口腔炎，里急后重，舌头水肿，溃疡性结肠炎^[参考]

新陈代谢

高化学限值包括胆固醇大于240 mg / dL，甘油三酸酯大于800 mg / dL，甘油三酸酯大于1500 mg / dL（大于16.9 mmol / L），空腹甘油三酯大于1500 mg / dL（大于16.9 mmol） / L），尿酸大于12 mg / dL（大于0.7 mmol / L），葡萄糖大于13.8 mmol / L，碱性磷酸酶大于550单位/ L，LDH大于1170单位/ L，氯化物大于122 mmol / L和钾大于6 mmol / L。低化学限度包括钾3 mmol / L，钙小于3.45 mmol / L，氯化物小于84 mmol / L，镁小于1 mmol / L和钠小于123 mmol / L。

据报道胆固醇水平比基线增加了30％至40％，甘油三酸酯则增加了200％至300％。

据报道脱水（通常与胃肠道症状有关，有时导致低血压，晕厥或肾功能不全）（包括在上市后的经历中）；体位性低血压，晕厥和肾功能不全也有报道，没有已知的脱水。

在有和没有糖尿病史的患者的上市后经验中也曾报道过高血糖。

据报道，接受蛋白酶抑制剂的HIV感染患者出现了新的糖尿病发作，先前存在的糖尿病恶化和高血糖症。在某些情况下，发生糖尿病性酮症酸中毒。尚未建立因果关系。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：胆固醇升高（最高65.2％），甘油三酸酯升高（最高33.6％）

常见（1％至10％）：空腹甘油三酸酯增加，高甘油三酯血症，尿酸增加，高胆固醇血症，葡萄糖，痛风，脱水，厌食，碱性磷酸酶增加，钾减少，钙减少

罕见（0.1％至1％）：糖尿病，镁增加，LDH增加，氯化物增加，钾增加，钠减​​少，氯化物减少，镁减少

稀有（0.01％至0.1％）：高血糖

未报告频率：酒精耐受不良，维生素缺乏症，酶异常，黄瘤病，体内脂肪的重新分布/积累

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体内脂肪的重新分布/累积（包括中型肥胖，子宫颈脂肪增大，外周消耗，面部消耗，乳房增大，“类盘状外观”），血脂水平升高，血糖水平升高

蛋白酶抑制剂治疗：

-售后报告：新发糖尿病，原有糖尿病的恶化，高血糖症，糖尿病酮症酸中毒^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：感觉异常（包括口腔和周围感觉异常；至多50.7％），消化不良（16.2％），头晕（至多15.6％），味觉变态（至多15.5％），周围神经病变（10.1） ％），头痛

常见（1％至10％）：晕厥，癫痫发作，嗜睡

未报告的频率：步态异常，健忘症，失语症，共济失调，昏迷，惊厥，痴呆，大发作，听觉障碍，感觉过敏，运动亢进，感觉不足，不协调，偏头痛，神经痛，神经病，瘫痪，周围神经性疼痛，周围感觉神经病，睡眠障碍，语言障碍，木僵，硬膜下血肿，耳鸣，震颤，眩晕，前庭障碍，脑缺血，脑静脉血栓形成，味觉减退

上市后报告：神经系统事件^[参考]

在上市后的经历中也曾报告过晕厥和癫痫发作。

在上市后的经验中曾报道心脏和神经系统事件，当该药物与二吡乙酰胺，美西律，奈法唑酮，氟西汀和β阻滞剂一起使用时。不能排除可能的药物相互作用。 ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（包括乏力； 46.2％）；乏力（不超过14.2％）；潮红/感觉热（13.2％）

常见（1％至10％）：水肿，周围水肿，周围寒冷，发烧，体重减轻，不适

罕见（0.1％至1％）：白蛋白降低

未报告频率：乳房疼痛，腹部增大，意外伤害，恶病质，胸痛，发冷，面部水肿，面部疼痛，流感综合征，体温过低，颈部疼痛，颈部僵硬，疼痛（未指定），骨盆疼痛，胸骨下疼痛，耳朵疼痛，子宫增大，妄想症，口渴

上市后报告：麦角急性毒性（表现为血管痉挛，四肢和其他组织[包括中枢神经系统]缺血）

抗逆转录病毒疗法：

-频率未报告：体重增加^[参考]

低化学限度包括低于20 g / L的白蛋白。

与麦角胺或二氢麦角胺合用时，已报道了急性麦角毒性。 ^[参考]

血液学

低血液学限值包括白细胞低于2.5 x 10（9）/ L，红细胞低于3 x 10（12）/ L，血细胞比容低于30％（低于0.3），中性粒细胞低于0.5 x 10（9）/ L，血红蛋白小于8 g / dL，血小板计数小于2 x 10（9）/ L。高血液学指标包括嗜酸性粒细胞大于1 x 10（9）/ L，嗜中性粒细胞大于20 x 10（9）/ L，白细胞大于25 x 10（9）/ L，凝血酶原时间大于1.5 x ULN。

治疗A型或B型血友病的患者出血增加（包括自发性皮肤血肿和血栓形成）与蛋白酶抑制剂有关。在许多报道的病例中，继续或重新开始使用蛋白酶抑制剂治疗，并且一些患者需要额外的VIII因子。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：白细胞减少（最多36.9％），红细胞减少（最多18.6％），血细胞比容减少（最多17.3％）

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少，嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞增加，白细胞增加

罕见（0.1％至1％）：凝血酶原时间增加，血小板计数减少

未报告频率：急性粒细胞性白血病，贫血，瘀斑，白细胞减少症，淋巴结病，淋巴细胞增多，骨髓增生性疾病

蛋白酶抑制剂治疗：

-未报告频率：血友病患者出血增加（包括自发性皮肤血肿，血栓形成） ^[参考]

皮肤科

在上市后的经验中也有毒性表皮坏死的报道。

据报道，使用茚地那韦或阿扎那韦加这种药物的患者出现脱发。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：皮疹（包括红斑疹，斑丘疹；高达27.1％），瘙痒（高达12.2％）

常见（1％至10％）：痤疮，后天性脂肪营养不良，出汗

稀有（0.01％至0.1％）：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死

未报告频率：接触性皮炎，皮肤干燥，湿疹，多形性红斑，剥脱性皮炎，毛囊炎，真菌性皮炎，糠疹，斑丘疹，软体动物感染，灰指甲，光敏反应，牛皮癣，脓疱性皮疹，皮脂溢，皮脂溢肥大，皮肤黑素瘤，荨麻疹，囊泡性皮疹，脱发^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（21.7％），口咽痛（15.9％），咽炎

未报告的频率：哮喘，支气管炎，咳嗽，呼吸困难，鼻出血，打,、通气不足，间质性肺炎，喉头水肿，肺部疾病，鼻炎，鼻窦炎^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：GGT增加（高达19.6％）

常见（1％至10％）：AST增加，ALT增加，肝炎（包括AST，ALT，GGT增加），血液胆红素（包括黄疸）增加，总胆红素增加

未报告频率：慢性肝病，胆管炎，胆汁淤积性黄疸，肝昏迷，肝肿大，肝脾肿大，肝损害，肝功能检查异常，肝转氨酶升高超过5倍ULN，临床肝炎，黄疸加剧

上市后报告：肝功能不全（包括一些死亡） ^[参考]

高化学限值包括：GGT大于300国际单位/ L； AST大于180国际单位/ L； ALT大于215国际单位/ L；总胆红素大于61 mcmol / L。

据报道，通常在同时服用多种药物和/或患有晚期艾滋病的患者中，肝功能不全（包括一些死亡）。 ^[参考]

肌肉骨骼

高化学极限包括CPK大于1000国际单位/ L。

已报告骨坏死，特别是在患有晚期HIV疾病，长期联合抗逆转录病毒疗法或其他危险因素（包括使用皮质类固醇，饮酒，严重的免疫抑制，更高的体重指数）的患者中。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：关节痛和背痛（18.6％），肌酸磷酸激酶增加（CPK；高达12.1％）

常见（1％至10％）：肌痛，肌病/ CPK升高，肌炎，横纹肌溶解

未报告的频率：关节炎，关节炎，骨骼疾病，骨痛，眼外瘫痪，关节疾病，腿抽筋，肌肉抽筋，肌肉无力，抽搐，骨坏死^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏（包括荨麻疹，面部浮肿）

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应

未报告频率：过敏反应（包括荨麻疹，轻度皮疹，支气管痉挛，血管性水肿） ^[参考]

眼科

普通（1％至10％）：视力模糊

未报告频率：眼电图异常，视网膜电图异常，视力异常，弱视/视力模糊，睑缘炎，结膜炎，复视，眼疾，眼痛，虹膜炎，畏光，葡萄膜炎，视野缺损，玻璃体疾病^[参考]

泌尿生殖

在上市后的经历中也曾报道过月经过多。 ^[参考]

常见（1％至10％）：排尿增多，月经过多

未报告频率：白蛋白尿，膀胱炎，排尿困难，糖尿，血尿，阳ot，夜尿症，阴茎疾病，多尿，尿道炎，尿频，尿retention留，尿路感染，阴道炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，低血压（包括体位性低血压），血管舒张

罕见（0.1％至1％）：心肌梗塞

未报告频率：PR间隔时间延长，心血管疾病，心慌，周围血管疾病，静脉炎，体位性低血压，心动过速，血管痉挛，出血

上市后报告：体位性低血压，一级房室传导阻滞，二级房室传导阻滞，三级房室传导阻滞，右束支传导阻滞，心脏事件^[参考]

上市后的经验中也有心肌梗塞的报道。

在上市后的经验中曾报道过心脏和神经系统事件，当该药物与二吡乙酰胺，美西律，奈法唑酮，氟西汀和β阻滞剂一起使用时。不能排除可能的药物相互作用。 ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：困惑，注意力不集中，失眠，焦虑，思维异常

未报告的频率：异常的梦想，沮丧，人格解体，情绪不稳定，欣快，躁动，幻觉，性欲下降，躁狂反应，神经质，人格障碍

肾的

高化学极限包括肌酐大于0.3 mmol / L。

据报道3名接受这种药物的艾滋病患者肾功能不全。所有病例均在使用该药物后10至15天内发生，停药后均可逆转。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肾功能不全（例如尿少，肌酐升高）

罕见（0.1％至1％）：急性肾衰竭，肌酐升高

未报告频率：肾结石，肾衰竭，肾功能异常，肾痛，肾盂肾炎，BUN升高

上市后报告：肾功能不全^[参考]

免疫学的

未报告的频率：免疫重建综合征，免疫重建中的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征）

内分泌

与氟替卡松或布地奈德合用时，已有库欣综合征和肾上腺抑制的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：游离甲状腺素和总甲状腺素减少

未报告频率：肾上腺皮质功能不全，激素水平改变

上市后报道：库欣综合征，肾上腺抑制^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

用作其他蛋白酶抑制剂的药代动力学（PK）增强剂：100至400 mg /天，分1或2剂口服

用作抗逆转录病毒药（唯一的蛋白酶抑制剂） ：
-初始剂量：每天两次，口服300 mg；每2到3天每天两次增加100 mg，以达到完全维持剂量
-维持剂量：每天两次600毫克口服

评论：
-该药物最常用，推荐作为更有效和耐受性更好的蛋白酶抑制剂的PK增强剂。
-在美国制造商的利托那韦产品信息中未特别批准将其用作其他蛋白酶抑制剂的PK增强剂。
-应咨询强化蛋白酶抑制剂的制造商产品信息以获取其他信息（包括剂量建议）。
-根据专家的说法，该药不应用作初始治疗的唯一蛋白酶抑制剂。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

用作其他蛋白酶抑制剂的PK增强剂：应咨询增强蛋白酶抑制剂的制造商产品信息以获取剂量建议。

用作抗逆转录病毒药（唯一的蛋白酶抑制剂） ：
大于1个月：
-初始剂量：每天两次口服250 mg / m2；每2至3天每天两次以50 mg / m2的剂量增加至完全维持剂量
-维持剂量：每天两次口服350至400 mg / m2
最大剂量：600毫克/剂量

评论：
-该药物最常用，推荐作为更有效和耐受性更好的蛋白酶抑制剂的PK增强剂。
-在美国制造商的利托那韦产品信息中未特别批准将其用作其他蛋白酶抑制剂的PK增强剂。
-如果每天两次不能耐受400 mg / m2，则可以将最高耐受剂量与其他抗逆转录病毒药物联合用于维持治疗；但是，应考虑替代疗法。
-在达到月经后44周龄之前，不应给新生儿口服溶液。
-根据专家的说法，该药不应用作初始治疗的唯一蛋白酶抑制剂。
-应特别注意剂量的准确计算，用药顺序的抄写，配药信息和给药指导，以减少用药错误和用药过量的风险；对于婴幼儿尤其重要。
-应考虑将所有药物（包括口服溶液）中的酒精和丙二醇的总量提供给1至6个月大的小儿患者，以避免这些赋形剂产生毒性。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻度或中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：不推荐。

评论：
-对于已患有肝病，肝炎或肝酶异常的患者，建议进行警告以及临床和实验室监测。

剂量调整

与其他蛋白酶抑制剂（atazanavir，darunavir，fosamprenavir，saquinavir，tipranavir）一起使用时需要降低利托那韦的剂量；如果将这些蛋白酶抑制剂与减少剂量的该药物合用，则应咨询制造商的完整产品信息和临床研究数据。

预防措施

美国盒装警告：
可能引起严重和/或危及生命的反应的药物相互作用：该药物与几种药物（包括镇静催眠药，抗心律失常药，麦角生物碱）的并用可能会导致潜在的严重和/或危及生命的反应这种药物对某些人肝脏代谢的影响。在开始使用这种药物之前或在已经服用该药物的患者中添加药物时，应检查患者服用的药物。

1个月以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：
-通过透析去除的可能性不大（与蛋白质高度结合）。

其他的建议

行政建议：
-与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
-随餐管理。
-滴定完成后，请勿超过最大剂量。
-整粒吞咽片；不要咀嚼，摔碎或挤压。
-使用前请先摇匀口服液。
-可在给药后1小时内将其与巧克力奶，Ensure®或Advera®混合，以改善口服溶液的味道。
-使用校准的剂量注射器来施用口服溶液。
-不要在月经后44周龄之前给新生儿服用。

储存要求：
-胶囊：在2C至8C（36F至46F）之间的冰箱中存放，直到分发为止；建议患者冷藏，但如果在30天内使用且在25°C（77F）以下储存，则无需冷藏；避光避免暴露在过热的环境中；存放在原瓶中并保持密闭。
-口服溶液：在20C至25C（68F至77F）的原始瓶中存放；不要冷藏；避免暴露在过热的环境中；保持瓶子密闭。
-片剂：储存于30°C（86F）或更低的温度；允许在50C（122F）的温度下暴露7天；请勿在原始/密闭容器中暴露于高湿度的环境中超过2周。

一般：
-有关其他信息，应参考当前的HIV指南。
-剂量滴定可减少治疗中出现的副作用，同时维持适当的血浆药物水平。
-从软胶囊改为片剂时，可能会出现更多的胃肠道副作用（例如恶心，呕吐，腹痛，腹泻）；持续治疗可能会减轻这些副作用（胃肠道或感觉异常）。
-口服溶液含有43.2％（v / v）的酒精和26.57％（w / v）的丙二醇。
-应咨询并用蛋白酶抑制剂的制造商产品信息。

监控：
-心血管：用于PR间隔延长
-胃肠道：用于胰腺炎的体征/症状，包括血清脂肪酶和淀粉酶
-一般：在出生后即刻，早产儿的血清渗透压升高和与口服溶液有关的毒性
-肝：AST，ALT和GGT（开始治疗前和治疗期间定期）；曾患有肝病，肝酶异常或肝炎的患者的AST / ALT（尤其是在治疗的前3个月内）
-代谢：甘油三酸酯，胆固醇和尿酸（开始治疗之前和治疗期间定期）
-肌肉骨骼：肌酸磷酸激酶（开始治疗前和治疗期间定期）
-肾脏：用于在产后立即增加早产儿的血清肌酐

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-如果出现恶化的肝病，胰腺炎或糖尿病征兆/症状或出现皮疹，请与医疗保健提供者联系。
-如果出现头晕，头晕，心律异常或意识丧失，请联系医生。
-请特别注意正确的剂量。
-如果您的孩子体重发生变化，请与医疗保健提供者联系以确保孩子的剂量正确。