黄and素

Oxandrin说明

Oxandrin的®口服片剂含有2.5毫克或10毫克的合成类固醇氧雄龙的。 Oxandrolone是17β-羟基-17α-甲基-2-oxa-5α-雄烷-3-酮，具有以下结构式：

非活性成分包括玉米淀粉，乳糖，硬脂酸镁和羟丙基甲基纤维素。

Oxandrin-临床药理学

合成代谢类固醇是睾丸激素的合成衍生物。某些临床效果和不良反应证明了这类药物的雄激素特性。尚未完全消除合成代谢和雄激素的作用。因此，合成代谢类固醇的作用类似于男性性激素，如果给幼儿使用，可能会引起严重的生长和性发育障碍。合成代谢类固醇抑制垂体的促性腺激素功能，并可能对睾丸产生直接影响。

在合成代谢雄激素的外源给药过程中，内源性睾丸激素的释放通过抑制垂体促黄体生成激素（LH）来抑制。大剂量时，可通过反馈抑制垂体卵泡刺激素（FSH）来抑制精子发生。

据报道合成代谢类固醇会增加低密度脂蛋白并减少高密度脂蛋白。停止治疗后，这些水平恢复正常。

在老年受试者中单药的Oxandrin药代动力学研究中，平均消除半衰期为13.3小时。在先前针对年轻志愿者的单剂量药代动力学研究中，平均消除半衰期为10.4小时。单次服用Oxandrin后，年轻，老年志愿者的峰值时间，血浆峰值浓度或AUC均无显着差异。血浆水平与治疗效果之间的相关性尚未确定。

Oxandrin的适应症和用法

Oxandrin被认为是辅助疗法，可在广泛的手术，慢性感染或严重创伤后减轻体重后促进体重增加，并且在某些患者中，如果没有明确的病理生理学原因而无法增加体重或维持正常体重，则可以抵消长期的蛋白质分解代谢给予皮质类固醇激素，以及缓解骨质疏松症常伴有的骨痛（参见用法和用量）。

药物滥用和依赖性

根据1990年的《合成代谢类固醇控制法》，氧雄龙被列为受控物质，并已划入附表III（非麻醉品）。

禁忌症

1. 已知或怀疑的前列腺癌或男性乳房癌。
2. 高钙血症女性的乳房癌（雄激素合成代谢类固醇可能会刺激溶骨吸收）。
3. 怀孕，因为胎儿可能会男性化。当以人剂量的9倍剂量给药时，草酸锰已被证明会引起雌性动物后代的胚胎毒性，胎儿毒性，不育性和男性化。
4. 肾病，肾炎的肾病期。
5. 高钙血症。

警告事项

胆汁淤积性肝炎和黄疸可能以相对低剂量的17-α-烷基化雄激素发生。如果出现胆汁淤积性肝炎伴黄疸或肝功能检查异常，应停止使用氧雄龙，并确定病因。当停药时，药物性黄疸是可逆的。

对于患有乳腺癌的患者，合成代谢类固醇疗法可能会通过刺激骨溶解而引起高钙血症。如果发生高钙血症，应停止使用氧雄龙治疗。

患有或未患有充血性心力衰竭的水肿可能是患有心脏病，肾病或肝病的患者的严重并发症。肾上腺皮质类固醇或ACTH的同时给药可能会增加水肿。

在儿童中，雄激素治疗可加速骨骼成熟，而不会在线性生长中产生补偿性增益。这种不利影响导致成人身高下降。孩子越小，损害最终成熟身高的风险就越大。应通过每6个月评估一次左腕和手的骨龄来监测对骨成熟的影响（请参见预防措施：实验室测试）。

用雄激素合成代谢类固醇治疗的老年患者患前列腺肥大和前列腺癌的风险可能增加。

尚未显示合成代谢类固醇可以增强运动能力。

预防措施

氧雄龙与华法林同时给药可能导致INR或凝血酶原时间（PT）意外增加。当华法林治疗的患者开出氧雄龙的处方时，可能需要大幅降低华法林的剂量，以维持所需的INR水平并减少可能发生严重出血的风险（请参阅预防措施：药物相互作用）。

一般

应当观察到妇女有男性化的迹象（声音加深，多毛症，痤疮，阴蒂肿大）。有证据表明轻度病毒感染时应停止药物治疗，以预防不可逆的病毒感染。即使在迅速停止治疗后，女性的一些男性化变化也是不可逆的，并且不能通过同时使用雌激素来预防。月经不调也可能发生。

合成代谢类固醇可能会抑制凝血因子II，V，VII和X，并增加凝血酶原时间。

给患者的信息

医师应指示患者立即报告华法林使用和出血情况。

医生应指导患者报告雄激素的以下任何副作用：

男性：阴茎勃起次数过多或持续，痤疮的出现或加重。

女性：声音嘶哑，痤疮，经期变化或更多的面部毛发。

所有患者：恶心，呕吐，肤色改变或踝关节肿胀。

老人用

在四项临床试验中评估了Oxandrin的日剂量分别为5 mg bid和10 mg bid，涉及总共339名具有不同基础医学状况的患者。在研究中，最长治疗时间为4个月，平均治疗时间为68.5天至94.7天。总共172名老年患者（≥65岁）接受了Oxandrin治疗。 ≥65岁和<65岁的人的平均体重增加相似。在每日5 mg和每日两次10 mg剂量之间未发现功效有显着差异。尽管老年人，特别是女性，对液体保留的敏感性更高，并且肝转氨酶升高，但两个年龄组的不良事件情况相似。在老年志愿者中进行的单剂量药代动力学研究表明，与年轻志愿者相比，半衰期有所增加。 （请参阅临床药理学）基于对药物引起的体液retention留和转氨酶升高的敏感性更高，建议在老年人中使用较低的剂量（请参见用法和用量）。

实验室测试

患有弥散性乳腺癌的妇女在治疗过程中应经常测定尿液和血清钙水平。 （请参阅警告）。

由于与17-α-烷基化雄激素的使用相关的肝毒性，应定期进行肝功能检查。

在儿童治疗期间，应定期（每6个月）进行X射线检查，以确定骨骼的成熟率以及雄激素治疗对骨s中心的影响。

据报道，雄激素合成代谢类固醇可增加低密度脂蛋白并降低高密度脂蛋白。因此，在将这些药物用于有心血管疾病病史或有心血管疾病危险的患者时，需要谨慎。血清中脂质水平的测定应定期进行，并相应地调整治疗方法。

接受高剂量合成代谢类固醇治疗的患者应定期检查血红蛋白和血细胞比容是否存在红细胞增多症。

药物相互作用

合成代谢类固醇可能会增加对口服抗凝药的敏感性。为了维持所需的凝血酶原时间，可能必须降低抗凝剂的剂量。接受口服抗凝治疗的患者需要密切监测，尤其是在合成代谢类固醇启动或停止时。

华法林

氧雄龙的多剂量研究在以华法林同时治疗的15名健康受试者中以5或10 mg出价提供，导致S-华法林半衰期从26小时平均增加到48小时，AUC从4.55到12.08 ng * hr / mL ; R-华法林半衰期和AUC也有类似的增加。还观察到镜下血尿（9/15）和牙龈出血（1/15）。为了将目标INR维持在1.5，必须将平均华法林剂量从6.13 mg /天降低至1.13 mg /天，降低5.5倍（华法林剂量减少约80-85％）。当已经接受华法林治疗的患者开始使用氧雄龙治疗时，应密切监测INR或凝血酶原时间（PT），并根据需要调整华法林的剂量，直到达到稳定的目标INR或PT。此外，对于同时使用两种药物的患者，建议在改变或终止氧雄龙的剂量时，仔细监测INR或PT，并调整华法林剂量（如果有指示）。应密切监测患者隐匿性出血的体征和症状。

氧雄龙可能会抑制口服降糖药的代谢。

对于有水肿的患者，与肾上腺皮质类固醇或ACTH并用可能会增加水肿。

药物/实验室测试的相互作用

合成代谢类固醇可能会降低甲状腺素结合球蛋白的水平，从而导致总T 4血清水平降低，树脂对T 3和T 4的吸收增加。游离甲状腺激素水平保持不变。此外，PBI和放射性碘摄取可能会降低。

致癌，诱变，生育能力受损

氧雄龙尚未在实验动物中测试其致癌或诱变作用。在一项为期2年的慢性口腔大鼠研究中，显示了与剂量相关的精子发生减少和器官重量（睾丸，前列腺，精囊，卵巢，子宫，肾上腺和垂体）减少。

据报道，长期接受高剂量雄激素合成代谢类固醇治疗的患者存在肝细胞肿瘤（请参阅警告）。在所有情况下，撤药均未导致肿瘤消退。

用雄激素合成代谢类固醇治疗的老年患者患前列腺肥大和前列腺癌的风险可能增加。

怀孕

致畸作用-怀孕类别X（请参阅禁忌症）。

哺乳母亲

尚不清楚同化类固醇是否会在人乳中排泄。由于使用氧雄酮的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

合成代谢药物可能比儿童的线性生长更快地加快骨phy的成熟，并且这种作用在药物停止后可能会持续6个月。因此，应通过每隔6个月的X射线检查对治疗进行监测，以避免危及成人身高的风险。雄激素合成代谢类固醇疗法应在儿童中谨慎使用，并且仅应由了解骨成熟影响的专家使用（请参阅警告）。

不良反应

对于中度至重度COPD患者或对支气管扩张药无反应的COPD患者，应严密监测COPD恶化和体液retention留。

合成代谢类固醇的使用与以下不良反应有关：肝：胆汁淤积性黄疸，很少有肝坏死和死亡。长期治疗可治疗肝细胞性肿瘤和肝硬化性肝硬化（请参阅警告）。肝功能测试的可逆变化也发生了，包括增加的溴磺酞（BSP）保留，碱性磷酸酶的变化以及血清胆红素，天冬氨酸转氨酶（AST，SGOT）和丙氨酸转氨酶（ALT，SGPT）的增加

在男性中：

青春期前：阳茎增大，勃起频率或持续性增加。

青春期后：抑制睾丸功能，睾丸萎缩和少精子症，阳imp，慢性阴茎异常勃起，附睾炎和膀胱易怒。

在女性中：

阴蒂增大，月经不调。

中枢神经系统：习惯，兴奋，失眠，抑郁和性欲改变。

血液学：伴随口服抗凝治疗的患者出血。

乳房：男性乳房发育不全。

喉：女性的声音加深。

头发：女性多毛症和男性型秃发。

皮肤：痤疮（尤其是女性和青春期前男性）。

骨骼：儿童骨phy过早闭合（请参阅预防措施：儿科使用）。

液体和电解质：水肿，保留血清电解质（氯化钠，钾，磷酸盐，钙）。

代谢/内分泌：葡萄糖耐量降低（参见预防措施：实验室测试），肌酐排泄增加，血清肌酐磷酸激酶（CPK）增加。胎儿的男性化。抑制促性腺激素分泌。

过量

没有报道与剂量过量有关的症状或体征。钠和水的保留可能会发生。

小鼠和狗中氧雄龙的口服LD 50大于5,000 mg / kg。尚无特异性解毒剂，但可以使用洗胃剂。

Oxandrin剂量和给药

合成代谢类固醇疗法是辅助疗法，不能替代常规疗法。 Oxandrin（oxandrolone）的治疗时间将取决于患者的反应以及不良反应的可能出现。治疗应是间歇性的。

成人：个体对合成代谢类固醇的反应各不相同。成人每日剂量为2.5至20毫克，分2至4次分剂量服用。每天少至2.5 mg或最多20 mg即可达到所需的反应。通常2至4周的疗程即可。如所指示的，这可以间歇地重复。

儿童：对于儿童来说，草根总蛋白的每日总剂量为≤0.1毫克每千克体重或≤0.045毫克每磅体重。如所指示的，这可以间歇地重复。

老年用途：老年患者的建议剂量为5 mg bid。

Oxandrin如何供应

Oxandrin 2.5 mg片剂为椭圆形，白色，在一侧用BTG进行评分，在另一侧的评分线中用“ 11”评分； 100瓶（NDC 54396-111-11）。

Oxandrin 10 mg片剂为胶囊形，白色，一侧为BTG，另一侧为“ 10”。一瓶60（NDC 54396-110-60）。

[R X仅发行：2006年1月

制造用于
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格林维尔（NC）27834

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