奥昔布宁ER片的适应症和用法

盐酸羟丁宁延长-释放的片剂，USP是用于与急迫性尿失禁，尿急和尿频症状的膀胱过度活动症的治疗毒蕈碱拮抗剂指示。

盐酸羟丁宁延长-释放的片剂，USP还适用于老年儿科患者6岁以上有与神经病症相关联的逼尿肌过度活动（例如，脊柱裂）的症状的治疗。

奥昔布宁ER片剂量与给药

盐酸羟丁宁延长-释放片剂必须整个吞服与液体的辅助下，并且不能被咀嚼，分开，或压碎。

盐酸羟丁宁延长-释放片剂可以与或不与食物一起施用。

大人

推荐的起始的氯化奥昔布宁延长剂量-释放片剂是5或10毫克，每天一次在大约相同的时间的每一天。剂量可以5毫克为增量进行调整，以达到功效和耐受性之间的平衡（最多30毫克/天）。通常，剂量调整可以大约每周一次的间隔进行。

6岁及以上的儿科患者

推荐的起始的氯化奥昔布宁延长剂量-释放片剂为5mg，每天一次在大约相同的时间的每一天。剂量可以5毫克为增量进行调整，以达到功效和耐受性之间的平衡（最大20毫克/天）。

剂型和优势

盐酸奥昔布宁缓释片剂，USP分别为5、10和15毫克口服片剂：

5毫克：白色，圆形，双凸，薄膜衣片，一侧凹陷有“ X1”，另一侧凹陷。

10毫克：白色，圆形，双凸，薄膜衣片，一侧凹陷有“ X2”，另一侧凹陷。

15毫克：白色，圆形，双凸，薄膜衣片，一侧凹陷有“ X3”，另一侧凹陷。

禁忌症

盐酸羟丁宁延长-释放片剂是禁忌在病人尿潴留，胃潴留和其他严重降低胃肠运动的条件下，不受控制的窄角型青光眼。

氯化羟丁宁延长-释片剂也禁忌谁已经证明过敏的药物物质或产品的其它部件的患者。有超敏反应的报道，包括过敏反应和血管性水肿。

警告和注意事项

血管性水肿

据报道，奥昔布宁可引起面部，嘴唇，舌头和/或喉部血管性水肿。在某些情况下，首次给药后发生血管性水肿。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果发生舌，下咽或喉部受累，应立即停止奥昔布宁的治疗，并应迅速采取适当的治疗和/或措施，以确保呼吸道通畅。

中枢神经系统的影响

奥昔布宁与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）作用有关[见不良反应（6）] 。已经报道了多种中枢神经系统抗胆碱作用，包括幻觉，激动，神志不清和嗜睡。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象，尤其是在开始治疗或增加剂量后的头几个月。建议患者不要开车或操作重型机械，直到他们知道如何氯化羟丁宁延长-缓释片影响到他们。如果患者出现抗胆碱能中枢神经系统作用，应考虑减少剂量或停药。

盐酸羟丁宁延长-释放片剂应谨慎使用患者先前存在的胆碱酯酶抑制剂治疗痴呆由于症状加重的风险。

氯化羟丁宁延长-缓释片应与患者的帕金森氏病慎用因症状恶化的风险。

重症肌无力症状加重

氯化羟丁宁延长-缓释片应与患者的重症谨慎因症状加重的风险，使用肌无力。

自主神经病患者胃肠动力降低的症状恶化

盐酸羟丁宁延长-释放片剂应与患者的自主神经病变慎用由于症状的减少胃肠运动加重的风险。

尿tention留

盐酸羟丁宁延长-释放片剂应谨慎给药于患者，因为尿潴留的风险的临床显著膀胱出口梗阻[见禁忌（4）]。

胃肠道不良反应

盐酸羟丁宁延长-释放片剂应谨慎给药于患者，因为胃滞留的风险的胃肠阻塞性疾病[见禁忌（4）]。

盐酸羟丁宁延长-释放的片剂，像其他抗胆碱能药物，可能会降低胃肠蠕动，应谨慎使用患者如溃疡性结肠炎和肠弛缓条件。

氯化羟丁宁延长-缓释片应慎用于谁拥有胃食管反流患者使用和/或谁是服用同时药物（如双膦酸盐类），可引起或加重食管炎。

释放片剂给患者先前存在的严重的胃肠变窄（病理或医源性） -与任何其他不可变形的材料，应谨慎给药时盐酸羟丁宁延长使用。鲜有已知狭窄患者与不可变形控释制剂中其他药物的摄入有关的阻塞性症状的报道极少。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将药物在临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

的氯化奥昔布宁延长了安全性和有效性-释放片剂（5〜30毫克/天）在774名成年受试者谁参加5双盲，对照的临床试验进行了评价。在五项研究中的四项中，盐酸奥昔布宁IR（199名受试者每天5至20 mg /天）是积极的比较者。表1显示了1％的受试者报告的不良反应。

盐酸奥昔布宁缓释片由于不良反应的停药率为4.4％，而盐酸奥昔布宁IR为0％。导致研究药物停药的最常见不良反应是口干（0.7％）。

在临床试验中，小于1％的盐酸奥昔布宁缓释片治疗的患者报告了以下不良反应，其发生率高于安慰剂：代谢和营养障碍：厌食，体液retention留；血管疾病：潮热；呼吸，胸和纵隔疾病：声音障碍；胃肠道疾病：吞咽困难，排便频繁；一般疾病和给药部位情况：胸部不适，口渴。

上市后经验

根据全球上市后使用奥昔布宁氯化物缓释片的经验，还报告了以下其他不良反应。由于上市后反应是自愿地从不确定规模的人群中报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

感染和侵染：尿路感染；精神病：精神病，躁动，神志不清，幻觉，记忆力减退，行为异常；神经系统疾病：抽搐；眼疾：青光眼；呼吸，胸和纵隔疾病：鼻塞；心脏疾病：心律不齐，心动过速，心，QT间隔延长；血管疾病：潮红，高血压；皮肤和皮下组织疾病：皮疹；肾和泌尿系统疾病：阳imp；一般性疾病和给药部位条件：过敏反应，包括伴有气道阻塞，荨麻疹和面部浮肿的血管性水肿；过敏反应需要住院以进行紧急治疗;伤害，中毒和手术并发症：跌倒。

用其他一些奥昔布宁氯化物制剂报道的其他不良事件包括：睫状肌麻痹，瞳孔散大和抑制泌乳。在一个报道的病例中，奥昔布宁与卡马西平和丹特罗同时使用与呕吐，嗜睡，精神错乱，不稳定，言语不清和眼球震颤的不良事件有关，提示卡马西平有毒性。

药物相互作用

奥昔布宁与其他抗胆碱能药物或与产生口干，便秘，嗜睡（嗜睡）和/或其他抗胆碱能样作用的其他药物同时使用可能会增加此类作用的频率和/或严重性。

由于抗胆碱能对胃肠蠕动的影响，抗胆碱能药可能会改变某些同时给药的药物的吸收。对于治疗指数较窄的药物，这可能会引起关注。抗胆碱能药也可以拮抗促胃药如甲氧氯普胺的作用。

当盐酸奥昔布宁缓释片与酮康唑（一种有效的CYP3A4抑制剂）一起给药时，平均奥昔布宁血浆浓度约高2倍。细胞色素P450 3A4酶系统的其他抑制剂，例如抗真菌药（例如伊曲康唑和咪康唑）或大环内酯类抗生素（例如红霉素和克拉霉素），可能会改变奥昔布宁的平均药代动力学参数（即C max和AUC）。这种潜在相互作用的临床相关性尚不清楚。此类药物合用时应谨慎。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别B。目前尚无足够的，对照良好的研究在孕妇中使用盐酸奥昔布宁缓释片。仅当对患者的潜在益处大于对患者和胎儿的风险时，才应在妊娠期间使用盐酸奥昔布宁缓释片。建议在盐酸奥昔布宁缓释片治疗期间怀孕的妇女联系其医生。

风险摘要

根据动物数据，奥昔布宁预计将不良发育影响的风险增加到高于背景风险的可能性很小。

动物资料

用氯化奥昔布宁在小鼠，大鼠，仓鼠和兔子中进行的生殖研究表明，没有证据表明生育力受损或对动物胎儿造成伤害。

护理母亲

不知道奥昔布宁是否会在人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，给护理妇女服用奥昔布宁氯化物缓释片剂时应格外小心。

儿科用

在一项为期24周的开放标签，非随机试验中，对60名儿童进行了盐酸奥昔布宁缓释片的安全性和有效性研究。患者年龄在6到15岁之间，均具有逼尿肌过度活动的症状，并伴有神经系统疾病（例如脊柱裂），所有患者均使用干净的间歇性导管插入术，并且均为目前使用奥昔布宁氯化物的患者。研究结果表明，每天服用5到20 mg盐酸奥昔布宁与每次导管插入术的平均尿量从基线增加从108 mL增加到136 mL有关，从早晨醒来后平均尿量从基线开始增加148 mL至189 mL，无渗漏事件的平均导管插入百分比从基线增加到34％至51％。

尿动力学结果与临床结果一致。奥昔布宁氯化物缓释片剂的给药导致平均最大膀胱容量从基线增加到从185 mL到254 mL，最大膀胱容量从平均逼尿肌压力从基线减少到44 cm H 2 O到33 cm H 2 O ，表现出不受抑制的逼尿肌收缩（至少15 cm H 2 O）的患者比例从60％降低到28％。

这些患者中盐酸奥昔布宁缓释片的药代动力学与成人报道的一致[见临床药理学（12.3）] 。

不建议儿童咀嚼，分开或压碎无法吞咽整个片剂，或不满6岁的儿童不建议使用盐酸奥昔布宁缓释片。

老人用

小于65岁的患者和65岁及以上的患者报告的抗胆碱作用的发生率和严重程度相似。在所有研究的患者（至78岁）中，盐酸奥昔布宁缓释片的药代动力学相似。

肾功能不全

没有针对肾功能不全患者使用盐酸奥昔布宁缓释片进行的研究。

肝功能不全

尚无针对肝功能不全患者使用盐酸奥昔布宁缓释片进行的研究。

过量

在治疗过量时，应考虑从奥昔布宁氯化物缓释片中连续释放奥昔布宁。应该对患者进行至少24小时的监测。治疗应对症和支持。可以使用导泻药。

盐酸奥昔布宁过量与抗胆碱能作用有关，包括中枢神经系统兴奋，潮红，发烧，脱水，心律不齐，呕吐和尿retention留。

据报道，一个13岁的男孩失去记忆力，一个34岁的妇女出现木僵，随后醒来时神志不清，躁动不安，激动，瞳孔散大，干燥，摄入100 mg氯化奥昔布宁与酒精结合。皮肤，心律不齐和尿retention留。两名患者均通过对症治疗完全康复。

奥昔布宁ER片说明

盐酸奥昔布宁是解痉，毒蕈碱的拮抗剂。每种奥昔布宁氯化物缓释片剂均含有5毫克，10毫克或15毫克奥昔布宁氯化物USP，配制成每日一次口服控释片剂。盐酸奥昔布宁作为R-和S-对映异构体的外消旋物给药。

化学上，奥昔布宁氯化物是d，l（外消旋）4-二乙氨基-2-丁炔基苯基环己基乙醇酸盐酸盐。盐酸奥昔布宁的分子式为C 22 H 31 NO 3 •HCl。

其结构式为：

盐酸奥昔布宁USP是一种白色结晶粉末，分子量为393.95。它易溶于水和乙醇，极易溶于甲醇和氯仿，易溶于丙酮，微溶于乙醚。极易溶于己烷。

USP盐酸奥昔布宁缓释片还包含以下惰性成分：海藻酸，氢化蓖麻油，羟丙甲纤维素，乳糖一水合物，硬脂酸镁，甲基丙烯酸共聚物分散体，微晶纤维素，聚维酮K30，滑石粉和柠檬酸三乙酯。

符合USP溶出度测试2。

系统组成和性能

USP盐酸奥昔布宁缓释片剂由被肠溶衣系统包围的亲水性纤维素聚合物基质片剂组成。肠溶衣不溶于胃的低pH环境。当片剂通过胃并进入小肠的较高pH环境时，肠溶衣溶解和/或侵蚀以暴露聚合物基质片剂，该聚合物基质片剂通过扩散和/或侵蚀以受控的速率溶胀和释放药物。

奥昔布宁ER片-临床药理学

作用机理

奥昔布宁放松膀胱平滑肌。盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接的解痉作用，并抑制乙酰胆碱对平滑肌的毒蕈碱作用。在骨骼神经肌肉接头或自主神经节上没有阻断作用发生（抗烟碱作用）。

抗毒蕈碱活性主要存在于R-异构体中。在体外研究中，代谢产物去乙基奥昔布宁具有与奥昔布宁相似的药理活性。

药效学

在患有以非自愿性膀胱收缩为特征的患者中，膀胱测压研究表明，奥昔布宁增加膀胱（膀胱）的能力，减少逼尿肌不受抑制的收缩频率，并延迟最初的排尿欲望。

药代动力学

吸收性

在第一剂奥昔布宁氯化物缓释片剂给药后，奥昔布宁血浆浓度升高4至6小时。此后，稳定浓度可维持长达24小时，以最大程度减少与奥昔布宁相关的峰谷浓度之间的波动。

与奥昔布宁相比，奥昔布宁氯化物缓释片中R-和S-奥昔布宁的相对生物利用度分别为156％和187％。 R-和S-奥昔布宁的平均药代动力学参数总结在表2中。R-和S-奥昔布宁的血浆浓度-时间曲线在形状上是相似的。图1显示了R-奥昔布宁的概况。

图1：每8小时单次服用10毫克奥昔布宁氯化物缓释片和5毫克奥昔布宁5毫克单剂量后的平均R-奥昔布宁血浆浓度（每次治疗n = 23）。

在重复给药奥昔布宁氯化物缓释片剂的第3天达到稳态奥昔布宁血浆浓度，没有观察到药物积累或奥昔布宁和去乙基奥昔布宁药代动力学参数发生变化。

在19例5至15岁患有逼尿肌过度活动并伴有神经系统疾病（例如脊柱裂）的儿童中研究了奥昔布宁氯化物缓释片的稳态药代动力学。这些孩子正在服用奥昔布宁氯化物缓释片剂，每日总剂量为5至20 mg（0.10至0.77 mg / kg）。使用稀疏采样技术获得血清样本。将所有可用数据标准化为相当于每天5 mg的奥昔布宁氯化物缓释片时，表3中汇总了R-和S-奥昔布宁以及R-和S-去乙基奥昔布宁的平均药代动力学参数。 R-和S-奥昔布宁的时间浓度曲线形状相似；图2显示了当所有可用数据均被标准化为相当于每天5 mg时R-奥昔布宁的概况。

图2：5至15岁儿童每天一次服用5至20 mg盐酸奥昔布宁缓释片后的平均稳态（±SD）R-奥昔布宁血浆浓度。 -释放片剂5 mg每天一次。

食物影响

在进食和禁食条件下，奥昔布宁的吸收和代谢速率和程度相似。

分配

奥昔布宁在全身吸收后广泛分布在人体组织中。静脉内注射5毫克奥昔布宁氯化物后，分布体积为193L。奥昔布宁的两种对映体均与血浆蛋白高度结合（> 99％）。 N-去乙基羟丁宁的两种对映体也与血浆蛋白高度结合（> 97％）。主要的结合蛋白是α-1酸性糖蛋白。

代谢

奥昔布宁主要通过细胞色素P450酶系统代谢，尤其是主要存在于肝和肠壁的CYP3A4。它的代谢产物包括具有药理活性的苯基环己基乙醇酸和具有药理活性的去乙氧丁丁宁。盐酸奥昔布宁缓释片剂给药后，R-和S-去乙基奥昔布宁的血浆浓度分别为奥昔布宁观察到的浓度的73％和92％。

排泄

奥昔布宁被肝脏广泛代谢，不到0.1％的给药剂量在尿液中原样排泄。同样，少于0.1％的给药剂量被作为代谢产物脱乙氧基丁宁排泄。

剂量比例

在服用5至20 mg氯化奥昔布宁缓释片后，奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药代动力学参数（C max和AUC）与剂量成正比。

在特定人群中使用

小儿科

的氯化奥昔布宁的药代动力学延长-释放的片剂在19岁5至15年与神经病症有关逼尿肌过度活动（例如，脊柱裂）的儿童进行了评价。的氯化奥昔布宁的药代动力学延伸-在这些小儿患者释放片剂与文献报道成人一致（见表2和3，和图1和图2的上方）。

性别

有奥昔布宁的药代动力学以下的盐酸奥昔布宁延长政府没有显著差异在健康男性和女性志愿者-缓释片。

种族

现有数据表明，有在奥昔布宁基于健康志愿者赛的药代动力学以下的盐酸奥昔布宁延长给药无显著差异-缓释片。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠中进行的为期24个月的研究表明，氯化奥昔布宁的剂量分别为20、80和160 mg / kg /天，没有致癌性的证据。考虑到人体表面积的正常化，这些剂量约为人体最大剂量的6倍，25倍和50倍。

当在球形裂殖酵母，酿酒酵母和鼠伤寒沙门氏菌测试系统中进行测试时，氯化奥昔布宁未显示出诱变活性的增加。

用奥昔布宁氯化物在小鼠，大鼠，仓鼠和兔子中进行的生殖研究没有显示出生育力受损的证据。

临床研究

盐酸羟丁宁延长-释放的片剂用于治疗患有与在三个控制功效研究急迫性尿失禁，尿急和尿频症状的膀胱过度活动症的评价。大多数患者为白种人（89.0％）和女性（91.9％），平均年龄为59岁（18至98岁）。入院标准要求患者患有急躁或混合性尿失禁（主要是急躁），每周≥6次急迫性尿失禁发作且每天≥10排尿。研究1是固定剂量递增设计，而其他两项研究则使用剂量调节设计，其中每个患者的最终剂量均经过调整，以在失禁症状改善和副作用耐受性之间取得平衡。这三项研究均包括已知对奥昔布宁或其他抗胆碱能药物有反应的患者，这些患者的最终剂量维持长达2周。

下表4、5和6以及图3、4和5列出了这三个对照试验的疗效结果。

图3：每周基线基线尿急尿失禁发作的平均变化（±SD）（研究1）

图4：每周基线尿急尿失禁发作的平均变化（±SD）（研究2）

图5：每周基线尿急尿失禁发作的平均变化（±SD）（研究3）

供应/存储和处理方式

USP盐酸奥昔布宁缓释片有3种剂量强度，分别为5 mg（白色），10 mg（白色）和15 mg（白色），是圆形，双凸，薄膜包衣片剂，带有“ X1”凹陷， “ X2”或“ X3”并在另一侧平原。 USP盐酸奥昔布宁缓释片剂每瓶100片装。

存储

储存在25°C（77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。防止潮湿。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

病人咨询信息

• 应告知患者奥昔布宁可能产生血管性水肿，可能导致威胁生命的气道阻塞。如果患者出现舌头肿胀，喉咽水肿或呼吸困难，应建议他们立即停止奥昔布宁治疗并立即就医。
• 应告知患者抗胆碱药（抗毒蕈碱剂），例如盐酸奥昔布宁缓释片，可能产生与抗胆碱能活动有关的临床上显着的不良反应，例如：
  • 尿retention留和便秘
  • 由于出汗减少导致热虚脱。当在高环境温度下使用抗胆碱能药物时，可能会出现虚热。
• 患者应该被告知，抗胆碱能药物，如氯化奥昔布宁延长-释放片剂可以产生睡意（嗜睡），头晕或视力模糊。建议患者应谨慎行事在决定从事有潜在危险的活动，直到氯化羟丁宁延长-缓释片的影响已被确定。
• 应告知患者，酒精可增强所造成的抗胆碱能药物的嗜睡如氯化羟丁宁延长-缓释片。
• 患者应该被告知，氯化羟丁宁延长-缓释片应与液体的援助整个吞下。患者不应咀嚼，分割或压碎片剂。片剂的水合聚合物体系不是刚性的，预计会由于胃肠道的正常蠕动而破裂。片剂的生物惰性成分在胃肠道转运过程中偶尔会保持完整，并会在粪便中以柔软，水合的形式被清除。
• 盐酸羟丁宁延长-释放片剂应在大约相同的时间，每天服用。

有关更多信息，请致电1-888-235-BION或1-888-235-2466。

发行人：

Bionpharma Inc.

亚历山大路600号

新泽西州普林斯顿08540

印度制造
FDA-06
PET003503-US

主要显示面板-5毫克100片瓶标签

NDC 69452-119-20

奥昔布宁氯化物缓释片，美国药典

5毫克

仅Rx

100片

主要显示面板-10毫克100片瓶标签

NDC 69452-120-20

奥昔布宁氯化物缓释片，美国药典

10毫克

仅Rx

100片

主要显示面板-15毫克100片瓶标签

NDC 69452-121-20

奥昔布宁氯化物缓释片，美国药典

15毫克

仅Rx

100片

综上所述

公认的奥昔布宁副作用包括：便秘，嗜睡和局部瘙痒。其他副作用包括：尿路感染，视力模糊，头晕，消化不良，头痛，恶心，鼻炎和干眼症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于奥昔布宁：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释

其他剂型：

• 透皮凝胶/果冻，透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，奥昔布宁可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奥昔布宁时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 眼痛
• 皮疹或荨麻疹

如果服用奥昔布宁时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 笨拙或不稳定
• 混乱
• 抽搐
• 头晕
• 嗜睡（严重）
• 晕倒
• 快，慢或不规则心跳
• 发热
• 脸红或发红
• 幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
• 呼吸困难
• 异常兴奋，紧张，不安或烦躁

不需要立即就医的副作用

奥昔布宁可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 出汗减少
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 睡意
• 眼睛，嘴，鼻子或喉咙干燥
• 胃灼热
• 消化不良
• 流鼻涕
• 胃部不适，不适或疼痛

少见或罕见

• 模糊的视野
• 母乳流量减少
• 性能力下降
• 吞咽困难
• 温暖或热的感觉
• 头痛
• 增强眼睛对光的敏感性
• 恶心或呕吐
• 睡觉有麻烦
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 对性交的兴趣减少
• 无法勃起或勃起
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 体重快速增加
• 手或脚刺痛
• 体重异常增加或减少

对于医疗保健专业人员

适用于奥昔布宁：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释，经皮薄膜缓释，经皮凝胶

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

未报告频率：过敏反应^[参考]

心血管的

普通（1％至10％）：心Pal

罕见（0.1％至1％）：心律失常，心动过速，血管舒张，高血压，潮红

未报告频率：中暑^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮肤干燥，瘙痒

常见（1％至10％）：潮红，皮疹

未报告频率：血管性水肿，多汗症^[参考]

内分泌

上市后报告：哺乳期减少^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（最高72％），便秘（最高15％），恶心

常见（1％至10％）：腹泻，消化不良，腹痛，呕吐，肠胃气胀，胃食管反流病

罕见（0.1％至1％）：腹部不适

未报告频率：高危患者（老年人或便秘并用降低肠蠕动的其他药物治疗）的假性梗阻，胃肠道蠕动降低^[参考]

一般

最常见的不良反应（发生率5％或更高）是口干，便秘，腹泻，头痛，嗜睡和头晕。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿路犹豫，尿retention留，排尿困难，排尿后retention留增加

频率未报告：阳Imp，抑制泌乳，膀胱炎，前列腺肥大加重^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：真菌感染^[参考]

本地

非常常见（10％或更高）：应用部位瘙痒症（16.8％）

常见（1％至10％）：应用部位红斑，应用部位囊泡，应用部位皮疹，应用部位黄斑^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：厌食症，体液retention留^[Ref]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：背痛^[Ref]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（最高17％），嗜睡（最高14％），头痛，嗜睡，精神错乱

常见（1％至10％）：味觉障碍

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，抽搐

未报告频率：老年人认知障碍，惊厥，躁动，噩梦，焦虑，妄想症，抑郁症状，幻觉，虚弱，失眠，躁动，对这种药物的依赖（在有药物滥用史的患者中） ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，干眼，视力异常

罕见（0.1％至1％）：闭角型青光眼

未报告频率：发生小角度青光眼，瞳孔散大，眼内高压，弱视，睫状肌麻痹，流泪减少^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

罕见（0.1％至1％）：发声困难，口渴

未报告频率：坠落，意外伤害^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神经质

罕见（0.1％至1％）：幻觉，精神错乱，躁动，记忆力减退

未报告频率：精神病，焦虑症，噩梦，妄想症^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，口咽痛，喉咙干燥，鼻干燥

罕见（0.1％至1％）：上呼吸道感染，鼻炎，胸部不适，声音嘶哑

稀有（0.01％至0.1％）：鼻塞，咽喉刺激^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人尿失禁的常用剂量

立即释放片剂/糖浆：
初始剂量：每天5毫克，口服2至3次
最大剂量：每天5次口服5毫克

扩展版平板电脑：
初始剂量：每天一次，每天一次，口服一次5至10毫克
滴定：耐受时，以每周5 mg为增量进行调整
最大剂量：30毫克/天

透皮凝胶10％
每天一次将一小袋或一定量泵的内容物用于干燥，完好无损的腹部，上臂/肩膀或大腿上的皮肤；申请地点应轮换；不应连续几天在同一站点上进行申请

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解未抑制的神经原性或反射性神经原性膀胱的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难）
-缓释片剂：用于治疗膀胱过度活动症，伴有尿急，尿急和尿频。
-凝胶：用于膀胱过度活动症伴尿急性尿失禁，尿急和尿频

成年人尿频的常用剂量

立即释放片剂/糖浆：
初始剂量：每天5毫克，口服2至3次
最大剂量：每天5次口服5毫克

扩展版平板电脑：
初始剂量：每天一次，每天一次，口服一次5至10毫克
滴定：耐受时，以每周5 mg为增量进行调整
最大剂量：30毫克/天

透皮凝胶10％
每天一次将一小袋或一定量泵的内容物用于干燥，完好无损的腹部，上臂/肩膀或大腿上的皮肤；申请地点应轮换；不应连续几天在同一站点上进行申请

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解未抑制的神经原性或反射性神经原性膀胱的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难）
-缓释片剂：用于治疗膀胱过度活动症，伴有尿急，尿急和尿频。
-凝胶：用于膀胱过度活动症伴尿急性尿失禁，尿急和尿频

神经源性膀胱的通常成人剂量

立即释放片剂/糖浆：
初始剂量：每天5毫克，口服2至3次
最大剂量：每天5次口服5毫克

扩展版平板电脑：
初始剂量：每天一次，每天一次，口服一次5至10毫克
滴定：耐受时，以每周5 mg为增量进行调整
最大剂量：30毫克/天

透皮凝胶10％
每天一次将一小袋或一定量泵的内容物用于干燥，完好无损的腹部，上臂/肩膀或大腿上的皮肤；申请地点应轮换；不应连续几天在同一站点上进行申请

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解未抑制的神经原性或反射性神经原性膀胱的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难）
-缓释片剂：用于治疗膀胱过度活动症，伴有尿急，尿急和尿频。
-凝胶：用于膀胱过度活动症伴尿急性尿失禁，尿急和尿频

老年尿失禁的常用剂量

立即释放片剂/糖浆：
初始剂量：每天5毫克，口服2至3次
最大剂量：每天5次口服5毫克
注意：体弱老人的初始剂量为2.5毫克，每天口服2至3次

扩展版平板电脑：
初始剂量：每天一次，每天一次，口服一次5至10毫克
滴定：以5 mg为增量进行调整

透皮凝胶10％
每天一次将一小袋或一定量泵的内容物用于干燥，完好无损的腹部，上臂/肩膀或大腿上的皮肤；申请地点应轮换；不应连续几天在同一站点上进行申请

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解未抑制的神经原性或反射性神经原性膀胱的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难）
-缓释片剂：用于治疗膀胱过度活动症，伴有尿急，尿急和尿频。

尿频的常规老年剂量

立即释放片剂/糖浆：
初始剂量：每天5毫克，口服2至3次
最大剂量：每天5次口服5毫克
注意：体弱老人的初始剂量为2.5毫克，每天口服2至3次

扩展版平板电脑：
初始剂量：每天一次，每天一次，口服一次5至10毫克
滴定：以5 mg为增量进行调整

透皮凝胶10％
每天一次将一小袋或一定量泵的内容物用于干燥，完好无损的腹部，上臂/肩膀或大腿上的皮肤；申请地点应轮换；不应连续几天在同一站点上进行申请

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解未抑制的神经原性或反射性神经原性膀胱的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难）
-缓释片剂：用于治疗膀胱过度活动症，伴有尿急，尿急和尿频。

神经性膀胱的常规老年剂量

立即释放片剂/糖浆：
初始剂量：每天5毫克，口服2至3次
最大剂量：每天5次口服5毫克
注意：体弱老人的初始剂量为2.5毫克，每天口服2至3次

扩展版平板电脑：
初始剂量：每天一次，每天一次，口服一次5至10毫克
滴定：以5 mg为增量进行调整

透皮凝胶10％
每天一次将一小袋或一定量泵的内容物用于干燥，完好无损的腹部，上臂/肩膀或大腿上的皮肤；申请地点应轮换；不应连续几天在同一站点上进行申请

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解未抑制的神经原性或反射性神经原性膀胱的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难）
-缓释片剂：用于治疗膀胱过度活动症，伴有尿急，尿急和尿频。

尿失禁的常用儿科剂量

立即发布平板电脑：
5岁以上：
初始剂量：每天2次口服5 mg
最大剂量：每天5次口服5毫克

缓释片剂/糖浆：
6岁以上：
初始剂量：每天一次，每天同一时间口服5 mg
滴定：耐受时，以5 mg为增量每周调整一次
最大剂量：30毫克/天

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解5岁及以上年龄段的神经原性或反射性神经原性膀胱不受抑制的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难） 。
-延长释放片：用于治疗6岁及以上的小儿患者，这些小儿患者出现与神经系统疾病（例如脊柱裂）相关的逼尿肌过度活动症状。

尿频的常用儿科剂量

立即发布平板电脑：
5岁以上：
初始剂量：每天2次口服5 mg
最大剂量：每天5次口服5毫克

缓释片剂/糖浆：
6岁以上：
初始剂量：每天一次，每天同一时间口服5 mg
滴定：耐受时，以每周5 mg为增量进行调整
最大剂量：30毫克/天

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解5岁及以上年龄段的神经原性或反射性神经原性膀胱不受抑制的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难） 。
-延长释放片：用于治疗6岁及以上的小儿患者，这些小儿患者出现与神经系统疾病（例如脊柱裂）相关的逼尿肌过度活动症状。

神经源性膀胱的常规儿科剂量

立即发布平板电脑：
5岁以上：
初始剂量：每天2次口服5 mg
最大剂量：每天5次口服5毫克

缓释片剂/糖浆：
6岁以上：
初始剂量：每天一次，每天同一时间口服5 mg
滴定：耐受时，以每周5 mg为增量进行调整
最大剂量：30毫克/天

用途：
-立即释放片剂/糖浆：用于缓解5岁及以上年龄段的神经原性或反射性神经原性膀胱不受抑制的患者与排尿相关的膀胱不稳定症状（即尿急，尿频，尿漏，急迫性尿失禁，排尿困难） 。
-延长释放片：用于治疗6岁及以上的小儿患者，这些小儿患者出现与神经系统疾病（例如脊柱裂）相关的逼尿肌过度活动症状。

肾脏剂量调整

小心谨慎。

肝剂量调整

小心谨慎。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-尿retention留
-胃肠道保留和其他严重的胃肠道动力下降
-不受控制的窄角青光眼

片剂/糖浆/溶液：5岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。
延长释放：6岁以下的患者尚未确定安全性和疗效。
贴剂/凝胶：尚未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-吞咽整个片剂，加水。
-吞咽缓释片剂整体；不要咀嚼，挤压或分裂。
-延长释放片可以每天或不带食物一起服用。
-片剂/糖浆/溶液制剂应与食物或牛奶一起服用，以减少胃肠道不适。
-如果错过剂量，则应在常规时间服用下一个剂量。
-从保护性香囊中取出后，应立即将该贴剂应用在腹部，臀部或臀部干燥，完整的皮肤上。
-应为每个新补丁选择一个新的应用程序站点，以避免在7天内重新应用到同一站点。

监控：
-在开始治疗的头几个月或增加剂量时监测抗胆碱作用。

患者建议：
-在环境温度较高的情况下使用本药时，可能会出现虚脱（发汗和发热引起的中暑）。
-建议患者谨慎行事，因为该药物可引起嗜睡（嗜睡）或视力模糊。
-酒精可能会增强这种药物引起的嗜睡感。
-如果错过剂量，患者应等待并在常规时间服用下一次剂量。
-缓释制剂包含在不可变形的材料中，该材料会从体内清除，并可能出现在粪便中。
-该药物与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）的作用有关，包括幻觉，躁动，神志不清和嗜睡。

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