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氧合剂
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什么是Oxytrol？
Oxytrol（奥昔布宁）减少膀胱和尿道的肌肉痉挛。
Oxytrol透皮皮肤贴片用于治疗膀胱过度活动症，例如频繁或紧急排尿，尿失禁（尿漏）和夜间排尿增加。
活性成分奥昔布宁溶解在薄薄的粘合剂层中，粘合剂将贴剂粘在皮肤上。 Oxytrol皮肤贴剂在您佩戴贴剂的3或4天之内，可以缓慢而持续地将药物从皮肤输送到您的血液中。
重要信息
如果您患有无法控制的窄角型青光眼，胃或肠阻塞或无法完全排空膀胱，则不应使用Oxytrol。
在服药之前
如果您对奥昔布宁过敏或患有以下疾病，则不应使用Oxytrol：
未经治疗或无法控制的窄角型青光眼；
导致排空延迟的胃病;要么
如果您无法完全排空膀胱。
Oxytrol不允许18岁以下的任何人使用。
为确保Oxytrol对您安全，请告知您的医生是否患有：
无法排空膀胱（或尿液稀薄）；
前列腺肿大；
胃部疾病，例如食管裂孔疝，胃食管反流病（GERD）或消化缓慢；
肠道疾病，如溃疡性结肠炎；
肠梗阻，便秘；
青光眼;
重症肌无力;要么
肝脏或肾脏疾病。
告诉医生您是孕妇还是母乳喂养。
我应该如何使用Oxytrol？
完全按照医生的处方使用Oxytrol。遵循处方标签上的指示，并阅读所有用药指南或说明书。
请勿用口吞食。 Oxytrol仅在皮肤上使用。
阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明，请咨询您的医生或药剂师。
打开密封袋，然后取下保护衬。将Oxytrol贴剂涂抹在胃，臀部或臀部的清洁干燥区域。避免刺激或损坏皮肤，或用油或乳液处理过的皮肤。避免将贴片放在会被腰带或紧身衣物摩擦的皮肤区域。
用手指将Oxytrol贴片牢固地按入到位。沐浴，淋浴或游泳时，您可以将贴片留在身上。
如果Oxytrol贴片脱落，请尝试重新固定到位。如果粘贴不好，请换上新的贴片，然后在剩余的佩戴时间内继续使用。不要更改补丁程序的删除时间表。
将Oxytrol贴片留在原处，并佩戴3到4天。您应该每周两次（例如，每个星期日和星期四）更改补丁。使用日历可以帮助您保持稳定的补丁程序更改时间表。
每次换新皮肤时，请在皮肤上选择一个不同的位置来穿上补丁。不要在7天内两次使用同一皮肤区域。
一次不要穿多个Oxytrol贴片。使用额外的皮肤补丁不会使药物更有效。切勿割伤皮肤。
使用婴儿油或温和的肥皂和水去除残留在皮肤上的残留胶。避免使用刺激性的肥皂，酒精，指甲油去除剂或其他可能刺激皮肤的溶剂。
取下贴片后，将其对折以使其粘在一起，然后将其丢弃在儿童或宠物无法接触到的地方。
如果在MRI（磁共振成像）过程中佩戴Oxytrol贴片，可能会灼伤皮肤。在进行此类测试之前，请先拆下补丁。
在室温下将Oxytrol贴剂存放在远离湿气和热的地方。在准备使用前，将每个皮肤贴片保存在密封的小袋中。
如果我错过剂量怎么办？
如果您忘记在预定的日期更换皮肤补丁，请记住就尽快更换补丁。穿上新补丁，直到下一个常规补丁更换日为止。请勿同时应用两个补丁，也不要更改补丁更改时间表。
如果补丁掉下来，请尝试重新粘贴到位。如果粘贴不好，请换上新的贴片，然后在剩余的佩戴时间内继续使用。不要更改补丁程序的删除时间表。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
服药过量的症状可能包括温暖，刺痛，发烧，心律不齐，不安，呕吐以及排尿很少或没有。
使用Oxytrol时应避免什么？
请勿将Oxytrol皮肤贴片暴露在阳光下。应该穿在衣服下面。
饮酒会增加奥昔布宁的某些副作用。
除非您知道这种药会如何影响您，否则请避免驾驶或危险活动。您的反应可能会受到损害。
避免在运动和炎热的天气中过热或脱水。奥昔布宁可以减少出汗，您可能更容易中暑。
避免使这种药物进入您的眼睛。如果确实发生接触，请用水冲洗。
避免在您打算用Oxytrol治疗的皮肤上涂抹乳液，粉末或油。这些其他皮肤产品可能会使您的皮肤更难以吸收奥昔布宁，并且可能效果不佳。
Oxytrol副作用
如果您对Oxytrol有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请停止使用这种药物并立即致电您的医生：
排尿很少或没有;
严重便秘；
混乱，幻觉；
呕吐，严重烧心或上腹部疼痛；
小便时疼痛或灼痛；要么
脱水症状-感到非常口渴或发烧，无法排尿，出汗过多或皮肤干燥热。
常见的Oxytrol副作用可能包括：
戴有贴剂的皮肤发红，发痒或轻度皮肤刺激；
头晕，嗜睡;
口干;
眼睛干燥，视物模糊；要么
便秘，腹泻，排尿减少。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Oxytrol？
将Oxytrol与其他会使您昏昏欲睡的药物一起使用会恶化这种效果。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。
告诉您的医生您目前所有的药物，尤其是：
抗抑郁药；
含有抗组胺药的感冒药或过敏药（Benadryl等）；
治疗帕金森氏病的药物；
用于治疗胃酸过多，胃溃疡，晕车或肠易激综合症的药物；
治疗膀胱过度活动症的药物；要么
支气管扩张药治疗哮喘。
此列表不完整。其他药物可能会与奥昔布宁相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：6.01。
注意：本文档包含有关奥昔布宁的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Oxytrol。
综上所述
Oxytrol的常见副作用包括：局部瘙痒。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于奥昔布宁：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释
其他剂型：
- 透皮凝胶/果冻，透皮贴剂缓释
需要立即就医的副作用
除其需要的作用外，奥昔布宁（奥昔洛尔中所含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用奥昔布宁时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：
罕见
- 眼痛
- 皮疹或荨麻疹
如果服用奥昔布宁时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：
服用过量的症状
- 笨拙或不稳定
- 混乱
- 抽搐
- 头晕
- 嗜睡（严重）
- 晕倒
- 快，慢或不规则心跳
- 发热
- 脸红或发红
- 幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
- 呼吸困难
- 异常兴奋，紧张，不安或烦躁
不需要立即就医的副作用
奥昔布宁可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 胃酸或酸
- ching
- 出汗减少
- 腹泻
- 排便困难（凳子）
- 睡意
- 眼睛，嘴，鼻子或喉咙干燥
- 胃灼热
- 消化不良
- 流鼻涕
- 胃部不适，不适或疼痛
少见或罕见
- 模糊的视野
- 母乳流量减少
- 性能力下降
- 吞咽困难
- 温暖或热的感觉
- 头痛
- 增强眼睛对光的敏感性
- 恶心或呕吐
- 睡觉有麻烦
- 异常疲倦或虚弱
发病率未知
-在临床实践中使用奥昔布宁观察到；频率估计无法确定- 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
- 对性交的兴趣减少
- 无法勃起或勃起
- 性能力，欲望，动力或表现丧失
- 体重快速增加
- 手或脚刺痛
- 体重异常增加或减少
对于医疗保健专业人员
适用于奥昔布宁：口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释，经皮薄膜缓释，经皮凝胶
过敏症
罕见（0.1％至1％）：过敏
未报告频率：过敏反应[参考]
心血管的
普通（1％至10％）：心Pal
罕见（0.1％至1％）：心律失常，心动过速，血管舒张，高血压，潮红
未报告频率：中暑[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：皮肤干燥，瘙痒
常见（1％至10％）：潮红，皮疹
未报告频率：血管性水肿，多汗症[参考]
内分泌
上市后报告：哺乳期减少[参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：口干（最高72％），便秘（最高15％），恶心
常见（1％至10％）：腹泻，消化不良，腹痛，呕吐，肠胃气胀，胃食管反流病
罕见（0.1％至1％）：腹部不适
未报告频率：高危患者（老年人或便秘并用降低肠蠕动的其他药物治疗）的假性梗阻，胃肠道蠕动降低[参考]
一般
最常见的不良反应（发生率5％或更高）是口干，便秘，腹泻，头痛，嗜睡和头晕。 [参考]
泌尿生殖
常见（1％至10％）：尿路感染，尿路犹豫，尿retention留，排尿困难，排尿后retention留增加
频率未报告：阳Imp，抑制泌乳，膀胱炎，前列腺肥大加重[参考]
免疫学的
罕见（0.1％至1％）：真菌感染[参考]
本地
非常常见（10％或更高）：应用部位瘙痒症（16.8％）
常见（1％至10％）：应用部位红斑，应用部位囊泡，应用部位皮疹，应用部位黄斑[参考]
新陈代谢
罕见（0.1％至1％）：厌食症，体液retention留[Ref]
肌肉骨骼
罕见（0.1％至1％）：背痛[Ref]
神经系统
非常常见（10％或更多）：头晕（最高17％），嗜睡（最高14％），头痛，嗜睡，精神错乱
常见（1％至10％）：味觉障碍
罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，抽搐
未报告频率：老年人认知障碍，惊厥，躁动，噩梦，焦虑，妄想症，抑郁症状，幻觉，虚弱，失眠，躁动，对这种药物的依赖（在有药物滥用史的患者中） [参考]
眼科
常见（1％至10％）：视力模糊，干眼，视力异常
罕见（0.1％至1％）：闭角型青光眼
未报告频率：发病于小角度青光眼，瞳孔散大，眼内高压，弱视，睫状肌麻痹，流泪减少[参考]
其他
普通（1％至10％）：疲劳
罕见（0.1％至1％）：发声困难，口渴
未报告频率：坠落，意外伤害[参考]
精神科
常见（1％至10％）：失眠，神经质
罕见（0.1％至1％）：幻觉，精神错乱，躁动，记忆力减退
未报告频率：精神病，焦虑症，噩梦，妄想症[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：咳嗽，口咽痛，喉咙干燥，鼻干燥
罕见（0.1％至1％）：上呼吸道感染，鼻炎，胸部不适，声音嘶哑
稀有（0.01％至0.1％）：鼻塞，咽喉刺激[参考]
参考文献
1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.澳大利亚药学会“ APPGuide在线。澳大利亚处方产品在线指南。可从以下网址获得：URL：http://www.appco.com.au/appguide/default.asp”。 （[2006]）：
3.“产品信息。Ditropan（奥昔布宁）。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
氧气的适应症和用法
Oxytrol是毒蕈碱拮抗剂，适用于治疗患有急迫性尿失禁，尿急和尿频的男性膀胱过度活动症。
氧合剂量和给药
每周两次（每3或4天）应将3.9毫克/天的Oxytrol涂抹于腹部，臀部或臀部干燥，完整的皮肤上。每个新系统都应选择一个新的应用程序站点，以避免在7天内重新申请到同一站点。
剂型和优势
透皮系统：3.9毫克/天
禁忌症
在以下情况下禁止使用Oxytrol：
- 尿retention留
- 胃retention留
- 失控的窄角型青光眼
- 已知对Oxytrol，奥昔布宁或对Oxytrol的任何组分有严重的超敏反应[参见警告和注意事项（5.5） ]。
警告和注意事项
5.1尿tention留
由于尿retention留的风险，在临床上有明显膀胱流出阻塞的患者中慎用Oxytrol [见禁忌症（4） ]。
5.2胃肠道疾病患者的风险
由于胃retention留的风险，对胃肠道阻塞性疾病的患者慎用Oxytrol [见禁忌症（4） ]。
像其他抗胆碱能药物一样，Oxytrol可能会降低肠胃蠕动，在溃疡性结肠炎或肠道无力的患者中应谨慎使用。
对于患有裂孔疝/胃食管反流和/或同时服用可能引起或加重食管炎的药物（例如双膦酸盐）的患者，应谨慎使用Oxytrol。
5.3中枢神经系统的影响
含有奥昔布宁的产品与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）作用有关。已经报道了多种中枢神经系统抗胆碱作用，包括头痛，头晕，嗜睡，神志不清和幻觉[见不良事件（6.2，6.3 ）] 。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象，尤其是在开始治疗后。建议患者不要驾驶或操作重型机械，直到他们知道Oxytrol对他们的影响。如果患者经历抗胆碱能中枢神经系统作用，应考虑停药。
5.4血管性水肿
口服奥昔布宁的第一剂或后续剂已发生需要住院和急诊治疗的血管性水肿。如果发生血管性水肿，应停止使用Oxytrol并迅速提供适当的治疗。
5.5皮肤过敏
对Oxytrol皮肤过敏的患者应停止药物治疗。
5.6重症肌无力症状加重
重症肌无力患者应避免使用Oxytrol，这种疾病的特征是神经肌肉接头处的胆碱能活性降低。如果重症肌无力症状加重，应停止使用含奥昔布宁的产品并及时提供适当的治疗。
不良反应
6.1临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
在总共417例患者中评估了Oxytrol的安全性，该患者参加了两次临床疗效和安全性研究以及开放标签扩展。在早期试验中收集了其他安全信息。在两项关键性研究中，在12周的治疗期内，共有246例患者接受了Oxytrol。共有411位患者进入了开放标签扩展期，其中65位患者和52位患者分别接受了Oxytrol至少24周和至少36周的治疗。
治疗期间无死亡报告。没有报告与治疗有关的严重不良事件。
下表1和表2总结了关键试验中报告的不良反应。
| 不良反应 | 安慰剂 （N = 132） | 乙醛（3.9毫克/天） （N = 125） | ||
| ñ | ％ | ñ | ％ | |
| 应用部位瘙痒 | 8 | 6.1％ | 21 | 16.8％ |
| 口干 | 11 | 8.3％ | 12 | 9.6％ |
| 应用部位红斑 | 3 | 2.3％ | 7 | 5.6％ |
| 应用部位囊泡 | 0 | 0.0％ | 4 | 3.2％ |
| 腹泻 | 3 | 2.3％ | 4 | 3.2％ |
| 排尿困难 | 0 | 0.0％ | 3 | 2.4％ |
| 不良反应 | 安慰剂 （N = 117） | 乙醛（3.9毫克/天） （N = 121） | ||
| ñ | ％ | ñ | ％ | |
| 应用部位瘙痒 | 5 | 4.3％ | 17 | 14.0％ |
| 应用部位红斑 | 2 | 1.7％ | 10 | 8.3％ |
| 口干 | 2 | 1.7％ | 5 | 4.1％ |
| 便秘 | 0 | 0.0％ | 4 | 3.3％ |
| 应用网站皮疹 | 1个 | 0.9％ | 4 | 3.3％ |
| 施用部位黄斑 | 0 | 0.0％ | 3 | 2.5％ |
| 视力异常 | 0 | 0.0％ | 3 | 2.5％ |
大多数不良反应被描述为轻度或中度。在研究1中，有6.4％的经Oxytrol治疗的患者报道了严重的应用部位反应，在研究2中，有5.0％的经Oxytrol治疗的患者报告了严重的应用部位反应。
在研究1中，有11.2％的经Oxytrol治疗的患者报告了导致停药的不良反应，在研究2中，有10.7％的经Oxytrol治疗的患者报告了不良反应。这些中止多数是由于应用部位的反应。在两项关键性研究中，没有患者因口干而停止Oxytrol治疗。
在开放标签扩展中，最常见的与治疗相关的不良反应是：应用部位瘙痒，应用部位红斑和口干。
在一项皮肤致敏的对照临床试验中，没有103名测试对象表现出皮肤对Oxytrol过敏。
6.2售后经验
在批准后使用Oxytrol时，已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
神经系统疾病：记忆障碍，头晕，嗜睡，神志不清
精神病：Deli妄，幻觉
药物相互作用
Oxytrol尚未进行任何特定的药物相互作用研究。
7.1其他抗胆碱药
Oxytrol与其他抗胆碱能药物或与产生口干，便秘，嗜睡和/或其他抗胆碱能样作用的其他药物同时使用可能会增加此类作用的频率和/或严重性。由于抗胆碱能对胃肠蠕动的影响，抗胆碱能药可能会改变某些同时给药的药物的吸收。
7.2细胞色素P450抑制剂
尚未同时接受细胞色素P450酶抑制剂，例如抗真菌药（例如，酮康唑，伊曲康唑和咪康唑）或大环内酯类抗生素（例如，红霉素和克拉霉素）的患者进行药代动力学研究。
在特定人群中的使用
8.1怀孕
风险摘要
没有针对孕妇使用局部或口服奥昔布宁来告知与药物有关的先天缺陷或流产风险的研究。在动物繁殖研究中没有观察到不利的发育结果当奥昔布宁酰氯在约50和1次器官期间给予妊娠大鼠和兔子，分别，最大人剂量根据体表面积（见数据）
在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。
数据
A N读音字人沓吨一
皮下注射氯化奥昔布宁对大鼠的剂量最高为25 mg / kg（约为人体暴露的50倍，基于表面积），对兔子的剂量最高为0.4 mg / kg（约为人类，约为人体暴露的1倍，基于体表面积） ）在整个器官发生期间都没有发现对胎儿有害的证据。
8.2哺乳
风险摘要
没有关于人乳中奥昔布宁存在，对母乳喂养的孩子的影响或对牛奶生产的影响的信息。应当考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对Oxytrol的临床需求以及Oxytrol或潜在的母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。
8.4小儿使用
还没有确定Oxytrol在小儿患者中的安全性和有效性。
8.5老年用途
在临床研究中，经Oxytrol治疗的患者中有49％的年龄至少为65岁。在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者的反应差异，但不能排除某些老年患者的敏感性更高[见临床药理学（12.3 ） ]。
过量
去除透皮系统后1至2小时内，奥昔布宁的血浆浓度下降。应该监视患者直到症状消失。奥昔布宁过量与抗胆碱能作用有关，包括中枢神经系统兴奋，潮红，发烧，脱水，心律不齐，呕吐和尿retention留。据报道，在一个13岁的男孩中，她的记忆力减退，并在一个34岁的妇女中出现木僵，随后在醒来时迷失方向和激动，瞳孔散大，皮肤干燥，心律失常和尿retention留。两名患者均针对其症状进行了完全康复。
氧合剂说明
Oxytrol（奥昔布宁透皮系统）设计用于在施用于完整皮肤后的3至4天间隔内递送奥昔布宁。 Oxytrol可作为39 cm 2的系统使用，其中包含36 mg的奥昔布宁。 Oxytrol通过平均渗透率的皮肤在体内的标称体内递送率为每天3.9 mg奥昔布宁（个体之间的皮肤渗透率变化约为20％）。
奥昔布宁是一种抗痉挛性抗胆碱能药。奥昔布宁以R-异构体和S-异构体的外消旋体形式给药。化学上，奥昔布宁是d，l（外消旋）4-二乙氨基-2-丁炔基苯基环己基乙醇酸。奥昔布宁的经验式为C 22 H 31 NO 3 。其结构式为：
奥昔布宁是一种白色粉末，分子量为357。它可溶于乙醇，但相对不溶于水。
Oxytrol是由三层组成的基质型透皮系统，如图1所示。第1层（底膜）是柔软的聚酯/乙烯-乙酸乙烯酯薄薄膜，可为基质系统提供封闭性和物理完整性，并保护粘合剂/药物层。第2层（粘合剂/药物层）是包含奥昔布宁和三醋精（USP）的丙烯酸粘合剂的流延膜。第3层（释放衬垫）是两条重叠的硅化聚酯条，在应用基质系统之前，这些条会被患者剥离并丢弃。
图1：Oxytrol系统的侧视图和俯视图（未按比例绘制）
Oxytrol-临床药理学
12.1行动机制
奥昔布宁的游离碱形式在药理上等同于盐酸奥昔布宁。奥昔布宁在节后毒蕈碱受体上充当乙酰胆碱的竞争性拮抗剂，导致膀胱平滑肌松弛。在患有以逼尿肌不自主收缩为特征的患者中，膀胱测压研究表明，奥昔布宁增加了最大膀胱容量，并增加了第一次逼尿肌收缩的容量。
奥昔布宁是R-异构体和S-异构体的外消旋混合物（50:50）。抗毒蕈碱活性主要存在于R-异构体中。活性代谢产物N-desethyloxybutynin对人体逼尿肌的药理活性与奥昔布宁的体外研究相似。
12.3药代动力学
吸收性
奥昔布宁通过整个角质层的被动扩散而穿过完整的皮肤并进入全身循环。从39 cm 2 Oxytrol系统吸收的奥昔布宁平均日剂量为3.9 mg。平均（SD）标称剂量，每cm 2表面积0.10（0.02）毫克奥昔布宁，是通过分析76名健康志愿者在303次独立的情况下连续4天佩戴的系统中奥昔布宁的残留含量而获得的。在使用第一个Oxytrol 3.9 mg / day系统后，奥昔布宁血浆浓度增加约24至48小时，达到3至4 ng / mL的平均最大浓度。此后，稳定浓度保持长达96小时。当将Oxytrol应用于腹部，臀部或臀部时，奥昔布宁的吸收是生物等效的。图2显示了在24位健康男性和女性的三个推荐应用部位的随机交叉研究中测得的平均血浆浓度。
图2：在腹部，臀部和臀部单次应用3.9毫克/天的Oxytrol每天（24小时系统移除）期间，在24位健康的男性和女性志愿者中，平均血浆奥昔布宁浓度（Cp）。
在第二次Oxytrol施用期间达到稳态条件。奥昔布宁的平均稳态血浆浓度为3.1 ng / mL，N-去乙基奥昔布宁的平均稳态血浆浓度为3.8 ng / mL（图3）。表3总结了奥昔布宁在一次或多次应用Oxytrol后在健康志愿者中的药代动力学参数。
图3：在多剂量，随机，交叉研究中第二次经皮系统应用后，在13位健康志愿者中测得的平均（SEM）稳态奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁血浆浓度（Cp）。
| 加药 | 奥昔布宁 | |||
| 最大C （SD） （ng / mL） | t最大 ‡ （小时） | Ç平均（SD） （ng / mL） | AUC（标清） （ng / mLxh） | |
| 单 | 3.0（0.8） | 48 | -- | 245（59） § |
| 3.4（1.1） | 36 | -- | 279（99） § | |
| 乘数 | 6.6（2.4） | 10 | 4.2（1.1） | 408（108） ¶ |
| 4.2（1.0） | 28 | 3.1（0.7） | 259（57） ＃Þ | |
‡ T max为中值
§AUC INF
¶AUC 0-96
＃ÞAUC 0-84
分配
奥昔布宁在全身吸收后广泛分布在人体组织中。静脉内注射5毫克奥昔布宁氯化物后，分布体积估计为193L。
代谢
奥昔布宁主要由细胞色素P450酶系统代谢，尤其是CYP3A4，主要存在于肝和肠壁。代谢物包括具有药理活性的苯基环己基乙醇酸和具有药理活性的N-去乙氧丁丁宁。
与奥昔布宁相比，口服奥昔布宁后，全身性首过代谢导致口服生物利用度约为6％，并且N-去乙基代谢产物的血浆浓度更高（参见图4）。单次口服5毫克盐酸奥昔布宁后，N-去乙基代谢产物与母体化合物的时间-浓度曲线（AUC）之比下的血浆浓度区域为11.9：1。
奥昔布宁的透皮给药绕过了胃肠道和肝脏的首过代谢，减少了N-去乙基代谢产物的形成（见图4）。在皮肤中仅发现少量CYP3A4，限制了透皮吸收期间的全身前代谢。多次应用Oxytrol后，N-去乙基代谢产物与母体化合物的血浆浓度AUC之比为1.3：1。
图4：单次96小时应用Oxytrol 3.9 mg / day系统（AUCinf / 96）和单次5 mg口服奥昔布宁氯化物（AUCinf / 8）后测得的平均血浆浓度（Cp） ）在16位健康的男性和女性志愿者中进行。
静脉内给药后，奥昔布宁的消除半衰期约为2小时。除去Oxytrol后，奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁的血浆浓度下降，表观半衰期约为7至8小时。
排泄
奥昔布宁被肝脏广泛代谢，不到0.1％的给药剂量在尿液中原样排泄。同样，少于0.1％的给药剂量被代谢为N-去乙基氧丁丁宁。
特定人群：
老年：奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁的药代动力学在老年和年轻患者中相似。
小儿科：未对18岁以下的个体评估奥昔布宁和N-去乙基奥昔布宁的药代动力学。
性别：使用Oxytrol后，健康男性和女性志愿者中奥昔布宁的药代动力学无明显差异。
种族：现有数据表明，在服用Oxytrol的健康志愿者中，基于种族的奥昔布宁的药代动力学没有显着差异。与白种人志愿者相比，日本志愿者表现出奥昔布宁向N-去乙基奥昔布宁的代谢略低。
非临床毒理学
13.1致癌，诱变，生育力受损
在大鼠中进行的为期24个月的研究表明，氯化奥昔布宁的剂量分别为20、80和160 mg / kg，没有致癌性的证据。这些剂量是根据人体表面积口服的人最大暴露量的大约6、25和50倍。
当在球形裂殖酵母，酿酒酵母和鼠伤寒沙门氏菌测试系统中进行测试时，氯化奥昔布宁未显示出诱变活性的增加。用奥昔布宁氯化物在小鼠，大鼠，仓鼠和兔子中进行的生殖研究未显示出生育力受损的确切证据。
临床研究
在两项对照研究和一项开放标签扩展研究中，评估了Oxytrol在急迫性尿失禁患者中的疗效和安全性。研究1是安慰剂对照研究，在520例患者中比较了Oxytrol在1.3、2.6和3.9 mg / day剂量水平下与安慰剂的安全性和有效性。开放标签治疗可用于完成研究的患者。研究2是一项对361例患者中Oxytrol 3.9 mg /天与活性和安慰剂对照的安全性和有效性进行比较的研究。
研究1是一项随机双盲，安慰剂对照，平行组研究，研究了520例患者中Oxytrol的三种剂量水平。 12周的双盲治疗包括3.9毫克/天的Oxytrol剂量或匹配的安慰剂。开放标签的剂量滴定治疗扩展允许完成双盲期的患者继续接受长达40周的治疗。大多数患者为白种人（91％）和女性（92％），平均年龄为61岁（范围20至88岁）。入院标准要求患者有急躁或混合性尿失禁（主要是急躁），每周≥10的急迫性尿失禁发作和每天≥8排尿。在无治疗基线期患者的病史和泌尿日记证实了急迫性尿失禁的诊断。大约80％的患者以前没有进行过失禁药物治疗。表4总结了安慰剂组和积极治疗组之间每周尿失禁发作，尿频和尿空体积的变化。
| 参数 | 安慰剂 （N = 127） | 乙醛3.9毫克/天 （N = 120） | ||
| 均值（SD） | 中位数 | 均值（SD） | 中位数 | |
| 每周失禁情节 | ||||
| 基准线 | 37.7（24.0） | 30 | 34.3（18.2） | 31 |
| 减少 | 19.2（21.4） | 15 | 21.0（17.1） | 19 |
| p值与安慰剂 | -- | 0.0265ß | ||
| 每日尿频 | ||||
| 基准线 | 12.3（3.5） | 11 | 11.8（3.1） | 11 |
| 减少 | 1.6（3.0） | 1个 | 2.2（2.5） | 2 |
| p值与安慰剂 | -- | 0.0313ß | ||
| 尿空体积（mL） | ||||
| 基准线 | 175.9（69.5） | 166.5 | 171.6（65.1） | 168 |
| 增加 | 10.5（56.9） | 5.5 | 31.6（65.6） | 26 |
| p值与安慰剂 | -- | 0.0009à | ||
ß如果p <0.05则比较显着
à如果p≤0.0167，则比较显着
研究2是一项随机双盲研究，在361例患者中进行了Oxytrol 3.9 mg /天与活性和安慰剂对照的比较。为期12周的双盲治疗包括3.9毫克/天的Oxytrol剂量，活性比较剂和安慰剂。大多数患者为白种人（95％）和女性（93％），平均年龄为64岁（18至89岁）。入选标准要求所有患者均具有冲动或混合性尿失禁（以冲动为主），并在研究进入时已从他们使用的抗胆碱能治疗中获得了有益的反应。先前药物治疗的平均持续时间大于2年。在无治疗基线期患者的病史和泌尿日记证实了急迫性尿失禁的诊断。表5总结了安慰剂组与积极治疗组之间的日常失禁发作，尿频和尿空体积的变化。
| 参数 | 安慰剂 （N = 117） | 乙醛3.9毫克/天 （N = 121） | ||
| 均值（SD） | 中位数 | 均值（SD） | 中位数 | |
| 日常失禁情节 | ||||
| 基准线 | 5.0（3.2） | 4 | 4.7（2.9） | 4 |
| 减少 | 2.1（3.0） | 2 | 2.9（3.0） | 3 |
| p值与安慰剂 | -- | 0.0137英镑 | ||
| 每日尿频 | ||||
| 基准线 | 12.3（3.3） | 12 | 12.4（2.9） | 12 |
| 减少 | 1.4（2.7） | 1个 | 1.9（2.7） | 2 |
| p值与安慰剂 | -- | 0.1010英镑 | ||
| 尿空体积（mL） | ||||
| 基准线 | 175.0（68.0） | 171.0 | 164.8（62.3） | 160 |
| 增加 | 9.3（63.1） | 5.5 | 32.0（55.2） | 24 |
| p值与安慰剂 | -- | 0.0010英镑 | ||
£如果p <0.05，则比较显着
附着力
在关键研究期间定期评估粘附力。在该试验的4,746份Oxytrol评估中，在诊所就诊时观察到20份（0.4％）完全脱离，在常规诊所使用期间有35份（0.7％）脱离了一部分。与药代动力学研究相似，在关键研究中评估的系统中，有98％以上的系统被评估为附着率≥75％，因此有望达到预期的性能。
供应/存储和处理方式
供应方式
单位剂量：装有1个Oxytrol（奥昔布宁透皮系统）的热封袋。
每个印有“ Oxytrol 3.9 mg /天”的39 cm 2系统包含36 mg奥昔布宁，每周两次给药时，每天标称递送3.9 mg奥昔布宁。
NDC 0023-6153-08 8个系统的患者日历框
存储
存放在20-25°C（68-77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]防止潮湿。不要存放在密封袋的外面。从保护袋中取出后，立即涂抹。将用过的Oxytrol丢弃在家庭垃圾中，以防止儿童，宠物或其他人意外使用或摄入。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
病人咨询信息
请参阅FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）
使用说明
告知患者应将Oxytrol涂抹在腹部，臀部或臀部干燥，完整的皮肤上，而不应涂抹在已用油，乳液或粉剂处理过的区域。贴片不应暴露在阳光下。洗澡，游泳，淋浴或运动时与水接触不会改变Oxytrol的作用。
每个新系统都应选择一个新的应用程序站点，以避免在7天内重新申请到同一站点。通知患者在每周相同的2天尝试更换贴片，并且Oxytrol的包装背面印有日历清单，以提醒患者其时间表。通知患者避免在沐浴，游泳，淋浴或运动期间摩擦贴片区域。告知患者有关系统使用的详细信息，请参见《患者信息手册》。
通知患者将用过的Oxytrol丢弃在家庭垃圾中，以防止儿童，宠物或其他人意外使用或摄入。通知患者勿让儿童接触。
重要的抗胆碱能不良反应
应告知患者抗胆碱药（抗毒蕈碱剂），例如Oxytrol，可能产生与抗胆碱药理活性有关的不良反应，包括：
- 尿retention留和便秘。
- 在炎热的环境中使用抗胆碱能药（如Oxytrol）时，会出现虚热（由于出汗减少）。
- 头晕或视物模糊。建议患者在确定Oxytrol的作用之前避免驾驶或操作重型机械。
- 酒后可能会使睡意加重。
- 口服奥昔布宁有血管性水肿的报道。如果患者出现与血管性水肿相符的症状，应建议患者立即停止使用Oxytrol并立即就医。
发行人：
艾尔建美国公司
尔湾，加利福尼亚92612
©2017艾尔建（Allergan）。版权所有。
Oxytrol®是Allergan Sales，LLC的注册商标
FDA批准的患者标签
患者信息
羟乙醛（OKSEE TROLE）
（奥昔布宁透皮系统）
在开始服用Oxytrol之前以及每次补充时，请阅读此患者信息。可能有新的信息。此信息不能代替您与医生讨论您的健康状况或治疗方法。
什么是Oxytrol？
Oxytrol是一种经皮系统（皮肤贴剂），用于治疗患有尿急，尿急和尿频的男性活动过度的膀胱。它通过皮肤将活性成分奥昔布宁直接输送到您的血液中。
膀胱过度活动使小便困难（流水）。膀胱过度活动可使您更频繁地排尿（频率增加）或使您感到需要经常排尿（紧急）。膀胱过度活动还可能导致意外的尿液流失（渗出或弄湿自己）。
Oxytrol中的活性成分奥昔布宁溶解在薄薄的粘合剂层中，粘合剂将贴剂粘在皮肤上。在您佩戴贴剂的3或4天内，Oxytrol会缓慢而持续地将药物通过皮肤输送到您的血液中。 Oxytrol含有与奥昔布宁片剂和糖浆相同的活性成分。
尚不知道Oxytrol在儿童中是否安全有效。
谁不应该使用Oxytrol？
如果您患有以下疾病，请勿使用Oxytrol：
- 尿retention留。排尿时膀胱没有排空或没有完全排空。
- 胃retention留。饭后胃排空缓慢或不完全。
- 不受控制的窄角青光眼（眼内高压）。告诉医生您是否患有青光眼或青光眼家族史。
- 对奥昔布宁或Oxytrol中的非活性成分过敏。如果您对奥昔布宁或Oxytrol中的任何成分过敏。有关Oxytrol中成分的完整列表，请参见本传单的末尾。如果您对医用胶带产品或其他皮肤斑块过敏，请告诉您的医生。
使用Oxytrol之前我应该告诉医生什么？
服用Oxytrol之前，请先告知医生：
- 有肝脏问题
- 有肾脏问题
- 完全排空膀胱有问题
- 有胃肠道阻塞（消化系统阻塞）
- 患有溃疡性结肠炎（肠发炎）
- 患有胃反流病或食道炎（食道发炎，口腔和胃之间的导管）
- 患有重症肌无力（全身肌无力）
- 正在怀孕或打算怀孕。尚不知道Oxytrol是否会伤害未出生的婴儿。
- 正在母乳喂养或计划母乳喂养。不知道Oxytrol是否会进入母乳。您和您的医生应决定是否服用Oxytrol或母乳喂养。
告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药以及草药补品。
将Oxytrol与某些其他药物一起使用可能会相互影响。将Oxytrol与其他药物一起使用会导致严重的副作用。
尤其要告诉医生您是否服用：
- 称为“双膦酸盐”的药物可治疗骨质疏松症
- 被称为“抗胆碱药”的药物
如果您不确定这是您的药物，请向您的医生或药剂师索要这些药物的清单。
知道你吃的药。保留它们的清单，并在购买新药时出示给您的医生和药剂师。
我应该如何使用Oxytrol？
- 阅读此患者信息手册末尾的使用说明，以获取有关正确使用Oxytrol的信息。
- 完全按照医生的指示使用Oxytrol。
- 根据医生的指示，每周（每3至4天）放2次新的Oxytrol贴片。
- 为每个新的修补程序应用程序选择一个新的皮肤站点。您不应在7天内使用同一皮肤部位。
- 始终佩戴补丁，直到需要应用新补丁为止。
- 一次只能穿1片Oxytrol。
- 尝试每周相同的2天更改补丁。
- 您的Oxytrol包装背面印有日历清单，可帮助您记住日程安排。标记您计划遵循的时间表。务必在您在日历上标记的一周的2天更改Oxytrol。
- 洗澡，游泳，淋浴或运动时与水接触不会改变Oxytrol的工作方式。
使用Oxytrol时应避免什么？
- 使用Oxytrol时请勿饮酒。它可以增加您出现严重副作用的机会。
- 乙氧基化可引起头晕或视力模糊。在您知道Oxytrol对您的影响之前，请勿驱动或操作机械或进行其他危险的活动。
- 请勿将Oxytrol放在已用油脂，乳液或粉剂处理过的区域上，以免将贴剂很好地粘在皮肤上。请勿将贴片暴露在阳光下。将补丁贴在衣服下面。
- 避免在洗澡，游泳，淋浴或运动期间摩擦补丁区域。
Oxytrol可能有哪些副作用？
Oxytrol可能引起严重的副作用，包括：
- 我nability排空膀胱（尿潴留）。如果您有膀胱出口梗阻，Oxytrol可能会增加您无法排空膀胱的机会。如果您无法排空膀胱，请立即告诉医生。
- 我ncreased风险在某些患者胃病。对于有溃疡性结肠炎，小肠无力，胃肠道反流病史或正在服用某些称为双膦酸盐类药物的患者，氧合木醇可能会引起胃部问题。
- c中枢神经系统的影响。氧合木酚可引起中枢神经系统影响，包括头痛，头晕和嗜睡。开始使用Oxytrol后，您的医生应监测您的这些影响。请参阅“使用OXYTRO L时应避免的事项”。
- š涌（血管性水肿）。 Oxytrol中的活性成分，奥昔布宁，可引起眼睛，嘴唇，生殖器，手或脚周围肿胀。有些口服奥昔布宁药物的人必须住院。如果您有以下任何症状，请立即停止使用Oxytrol，并立即寻求紧急治疗。
- 的皮肤过敏症。放置贴剂的地方可能会出现皮肤变化，例如瘙痒，皮疹或发红。告诉您的医生这些变化是否不会消失或困扰您。
- w ^重症肌无力的orsening。在患有重症肌无力的人中，氧合木酚可使症状恶化。请参阅“使用OXYTRO L之前我应该告诉医生什么？ ”
Oxytrol最常见的副作用包括放置贴剂的皮肤反应和口干。
由于奥昔布宁治疗可以减少出汗，因此，如果您在高温或高温下，都可能会过热或发烧或中暑。
告诉您的医生您是否有任何困扰您的副作用或不会消失，或者是否患有便秘。
这些并不是Oxytrol的所有副作用。有关完整列表，请咨询您的医生或药剂师。
打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何储存Oxytrol？
- 将Oxytrol储存在68°F至77°F（20°C至25°C）下。
- 请勿将Oxytrol存放在密封袋的外面。
- 将Oxytrol贴剂放在干燥的地方。
将Oxytrol和所有药物放在儿童接触不到的地方。
有关安全有效使用Oxytrol的一般信息。
有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在未规定的条件下使用Oxytrol。即使他人有与您相同的症状，也请勿将Oxytrol给予他人。可能会伤害他们。
该患者信息传单总结了有关Oxytrol的最重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的医生或药剂师索要为卫生专业人员撰写的有关Oxytrol的信息。
有关更多信息，请访问www.Oxytrol.com网站或致电1-800-678-1605。
Oxytrol的成分是什么？
有效成分：奥昔布宁
非活性成分：柔性聚酯/乙烯-乙酸乙烯酯薄膜，丙烯酸粘合剂，三醋精，硅化聚酯薄膜。
使用说明
羟乙醛（OKSEE TROLE）
（奥昔布宁透皮系统）
在开始使用Oxytrol之前，以及每次补充时，请阅读Oxytrol随附的使用说明。可能有新的信息。本传单不代替与您的医生谈论您的医疗状况或治疗方法。
哪里可以使用Oxytrol：
- 将贴片放在腹部，腹部或臀部的皮肤清洁，干燥且光滑（无褶皱）的区域。参见图A。
- 避免腰围，因为紧身的衣服可能会碰到补丁。
- 您选择的区域不应油腻，损坏（割伤或刮擦），发炎（皮疹）或任何其他皮肤问题。
- 请勿将Oxytrol放在已用油脂，乳液或粉剂处理过的区域上，以免将贴剂很好地粘在皮肤上。
- 贴上新补丁时，请使用与最新补丁站点不同的皮肤区域。您可能会发现将部位从身体的另一侧更改为另一侧很有用。
- Do not use the same area for the patch for at least 1 week. You may choose to try different sites when using Oxytrol to find the sites that are most comfortable for you and where clothing will not rub against it.
How to apply Oxytrol:
第1步。
- Each patch is sealed in its own protective pouch. See Figure B.
- When you are ready to put on your Oxytrol patch, tear open the pouch and remove the patch. See Figure C.
第2步。
- The sticky adhesive side of the patch is covered by 2 strips of overlapping protective liner. See Figure D.
- Remove the first piece of the protective liner and place the patch, adhesive face down, firmly onto the skin. See Figure E.
第三步
- Bend the patch in half and gently roll the remaining part onto your skin using the tips of your fingers. As you roll the patch in place, the second piece of the protective liner should come off the patch. See Figure F.
- Apply firm pressure over the surface of the patch with your fingers to make sure the patch stays on. See Figure G.
- When putting on the patch, avoid touching the sticky adhesive side.
- Touching the adhesive may cause the patch to fall off early.
- Throw away the protective liners.
- If the patch partly or completely falls off, press it back in place and continue to follow your application schedule.
- If the patch does not stay on, throw it away. Put on a new patch on a different area of skin, and continue to follow your original application schedule.
- If you forget to change your patch after 3 or 4 days, remove the old patch, put on a new patch in a different area of skin and continue to follow your original application schedule.
How to remove Oxytrol:
- When changing your Oxytrol patch, remove the old patch slowly and carefully to avoid damaging your skin.
- After the old patch is removed, fold it in half with the sticky sides together.
- The patch will still contain some oxybutynin, throw the patch away so that it cannot be worn or swallowed by another person, child, or pet.
- Gently wash the application site with warm water and a mild soap to remove any adhesive that stays on your skin after removing the patch.
- A small amount of baby oil may also be used to remove any adhesive remaining on your skin. Rings of adhesive that become dirty may require a medical adhesive removal pad that you can get from your pharmacist.
- Alcohol or other dissolving liquids (nail polish remover or other solvents) may cause skin irritation and should not be used.
This Patient Package Insert and Instructions for Use has been approved by the US Food and Drug Administration.
Distributed By:
Allergan USA, Inc.
Irvine, CA 92612
©2017艾尔建（Allergan）。版权所有。
Oxytrol® is a registered trademark of Allergan Sales, LLC
PRINCIPA L DISPLAY PANEL
Oxytrol ®
(oxybutynin transdermal system)
NDC 0023-6153-08
3.9 mg/day
Contains 8 transdermal systems
| Oxytrol oxybutynin patch | ||||||||||||
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药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年 Heather Miske DO经验：11-20年  Bert Hepner DO经验：11-20年  渡邊剛经验：21年以上  宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验：21年以上  百村伸一 教授经验：21年以上  村上和成 教授经验：21年以上  中山秀章 教授经验：21年以上 | ||||||||||||