amine胺

胺说明

Pamine®为2.5mg / Pamine®复5毫克片剂含有甲基东莨菪碱溴化物，抗胆碱能药，其发生，为白色晶体，或者，为白色无臭的结晶性粉末。甲基东pol碱溴化物在约225°C熔化并分解。该药物易溶于水，微溶于乙醇，不溶于丙酮和氯仿。

甲基麦考拉敏溴化物的化学名称为3-Oxa-9-氮杂三环[3.3.1.0 2,4 ]壬烷，7-（3-羟基-1-氧代-2-苯基丙氧基）-9、9-二甲基-溴化物，[ 7（ S ）-（1α，2β，4β，5α，7β）]-，分子量为398.30。

结构式如下所示：

Pamine®2.5毫克片剂用于口服给药的含有2.5毫克甲基东莨菪碱溴化物。 Pamine®复5毫克片剂用于口服给药的含有5毫克甲基东莨菪碱溴化物。

非活性成分：微晶纤维素，预糊化淀粉，硬脂酸镁。

不包含乳糖。

胺-临床药理学

甲基哌草胺溴化物是一种抗胆碱能药，具有该药类别的大多数药理作用。这些包括胃分泌物体积和总酸含量的减少，胃肠蠕动的抑制，唾液排泄的抑制，瞳孔的扩张和适应性的抑制，从而导致视力模糊。大剂量可能导致心动过速。

药代动力学

甲基东pol碱溴化物是东pol碱的季铵衍生物。一类，这些试剂吸收差且不可靠。 1,2生物碱的季铵衍生物的总吸收为10-25％。没有吸收率。季铵盐对完整皮肤的吸收有限，结膜渗透性差。 1对这些媒介大多数的命运和排泄知之甚少。 1口服给药后，药物作用会在约一小时内出现并持续4至6个小时。 2溴化甲基间泊明具有穿过血脑屏障的能力有限。 3,4,5该药物主要从尿液和胆汁中排泄，或作为未吸收的粪便排泄。 2没有关于母乳中存在甲基麦草胺的数据。使用阿托品后发现了微量的阿托品。 1个

胺的适应症和用法

消化性溃疡的辅助治疗。

尚未显示甲巯乙胺溴化物可有效治疗胃溃疡，降低复发率或预防并发症。

禁忌症

青光眼;阻塞性尿路病（例如，由于前列腺肥大引起的膀胱颈阻塞）；胃肠道阻塞性疾病（例如，幽门十二指肠狭窄）；麻痹性肠梗阻;老年人或虚弱的病人的肠道无力;急性出血时心血管状态不稳定；严重溃疡性结肠炎；中毒性巨结肠并发溃疡性结肠炎；重症肌无力。

Pamine®2.5毫克/ Pamine®复地5毫克的患者谁是过敏的甲基东莨菪碱溴或相关药物禁忌。

警告事项

在高环境温度下，吸毒可能会导致虚脱（发汗减少引起的发烧和中暑）。

腹泻可能是肠梗阻不完全的早期症状，尤其是在回肠造口术或结肠造口术中。在这种情况下，用这种药物进行治疗是不合适的，并且可能有害。

溴化美索拉明可能会导致嗜睡或视力模糊。在需要精神警觉的活动，例如驾驶汽车或其他机械或服用该药物时从事危险工作时，应警告患者。

使用过量时，可能会发生类似库拉的动作，即神经肌肉阻滞导致肌肉无力和可能的瘫痪。

预防措施

1.一般注意事项

使用Pamine®2.5毫克/ Pamine®复地5毫克片慎用于老年人和所有患者：自主神经病变;肝或肾疾病；或溃疡性结肠炎–大剂量可能会抑制肠蠕动，直至产生麻痹性肠梗阻，并因此沉淀或加重“毒性巨结肠”，这是该病的严重并发症。

对于患有甲状腺功能亢进，冠心病，充血性心力衰竭，心律不齐，心动过速，高血压或前列腺肥大的患者，也应谨慎使用该药物。

2.给病人的信息

请参阅“警告”下的声明。

3.实验室检查

接受治疗的消​​化性溃疡进展后，应进行上消化道造影或内镜检查以确保治愈。应进行大便检查，检查隐血和血红蛋白或血细胞比容值，以排除溃疡出血。

4.药物相互作用

与抗精神病药，三环类抗抑郁药和其他具有抗胆碱能作用的药物并用可能会导致抗胆碱能增加作用。与抗酸药同时给药可能会干扰甲基东pol碱溴化物的吸收。

5.致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估致癌潜力。

6.怀孕

怀孕类别C

尚未对甲基麦草胺溴化物进行动物繁殖研究。尚不知道在给孕妇服用时，甲基麦草胺溴化物会引起胎儿伤害还是会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应向孕妇服用溴化甲基泊洛敏。

7.护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，对护理妇女使用甲基麦角胺溴化物时应格外小心。

抗胆碱药可能会抑制泌乳。

8.儿科使用

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应

已经观察到以下不良反应，但是没有足够的数据支持频率估计。

心血管：心动过速，心pa。

过敏：严重的过敏反应或药物特质性，包括过敏反应。

中枢神经系统：头痛，神经质，精神错乱，嗜睡，头晕。

特殊感觉：视力模糊，瞳孔扩大，睫状肌麻痹，眼压增加，味觉减退。

肾脏：尿路犹豫和retention留。

胃肠道：恶心，呕吐，便秘，腹胀感。

皮肤病：出汗，荨麻疹和其他皮肤病表现减少。

杂项：口干，虚弱，失眠，阳ot，抑制泌乳。

药物滥用和依赖性

不适用。

过量

与Pamine®2.5毫克/ Pamine®复5毫克片剂从通常的副作用CNS紊乱（从躁动和兴奋精神病行为），循环变化集约化进展过量的症状（冲洗，血压下降，循环衰竭） ，呼吸衰竭，瘫痪和昏迷。

应采取的措施是（1）呕吐和（2）静脉注射0.5至2 mg的毒扁豆碱，并在必要时重复直至总量为5 mg。可以对症治疗发热（酒精扑鼻，冰袋）。兴奋程度需要引起注意，可以通过缓慢静脉内注射的2％硫喷妥钠溶液或直肠输注的水合氯醛（100-200 mL 2％溶液）来控制。如果咖喱样作用发展为呼吸肌麻痹，则应建立并维持人工呼吸，直到恢复有效的呼吸作用。

大鼠的口服LD 50为1,352至2,617 mg / kg。

没有关于甲基东pol碱的透析性的数据。

胺的剂量和给药

Pamine®片剂的平均剂量为2.5mg一个半小时饭前和2.5至5mg睡前。在大多数患者中，每天12.5 mg的起始剂量将在临床上有效，而不会产生明显的副作用。

如果患者出现症状，例如严重的腹痛或绞痛，需要立即缓解，则可以以每天20 mg的剂量开始服用，在饭前半小时和就寝时间以5 mg的剂量开始服用。如果很快出现非常不愉快的副作用，则应减少每日剂量。如果既没有症状缓解也没有副作用，则可以增加每日剂量。有些患者每天耐受30 mg，无不良反应。

减少剂量以消除或改变副作用的患者通常在主观缓解症状和客观上都表现出足够的反应，如通过抗分泌作用来衡量。

治疗的最终目的是获得能够提供最大的临床效果和最小的不良副作用的剂量。许多患者报告称剂量完全可缓解症状无副作用。另一方面，一些患者报告严重的副作用而没有明显的症状缓解。必须将此类患者视为不适合这种疗法。通常它们已经或将被证明对其他抗胆碱能药物同样不耐受。如果要在有这种不耐受病史的患者中使用甲基麦考敏溴化物，则应以低剂量开始使用。

如何提供小米

Pamine®2.5毫克的片剂是可用的，为白色，圆形片剂，用“Pamine”在一侧凹陷，在以下的封装尺寸：

100瓶（NDC 10337-061-01）

Pamine®复5个毫克片剂是可用的，为白色，椭圆形片，用“Pamine 5”在一侧凹陷，在以下的封装尺寸：

剂量包装（5片12片水泡）
60盒（NDC 10337-062-06）

存放在15°-30°C（59°-86°F）的受控室温下。保持本药物和所有药物不接触儿童。

参考资料

1. Gilman A，Gilman AB，Goodman LA编。
   治疗学的药理基础。
   第六版。纽约：麦克米兰出版公司。1980年。
2. 美国医院处方服务。美国医院药剂师协会。马里兰州贝塞斯达。
3. Domino EF，Corasen G.毒蕈碱胆碱能阻滞剂对人的中枢和外围作用。麻醉学1967; 28：568-574。
4. Mogensen L，Orinius E.在冠状动脉监护病房副交感神经节律失常治疗后的心律失常并发症。扫描医学学报1971; 190：495-498。
5. Neeld JB Jr.等人。阿托品和美索拉明的心律和心律变化。 Clin Pharmacol Ther 1975； 17（3）：290-295。

仅R x

制造用于：

PharmaDerm®
Fougera Pharmaceuticals Inc.的一个部门

梅尔维尔，纽约州11747美国
www.pharmaderm.com

Mfd。通过：
Mikart，Inc.，美国乔治亚州亚特兰大30318

IL175B R2 / 12

包装标签–主要显示面板– 100片

NDC 10337-061-01

100片

仅接收

胺®

（甲基东pol碱溴化物）

2.5毫克

PharmaDerm®

包装标签–主要显示面板– 60片

NDC 10337-062-06

剂量包

一站式分配

仅接收

胺®

复方5mg

（甲基东pol碱溴化物）

60片（5泡12片）

PharmaDerm®